3 курс / Фармакология / lekcii_po_klin_farmakologii_1
.pdfПроизводные пиразолона (анальгин, бутадион) -
болеутоляющий и жаропонижающий эффекты более выражены у анальгина, а противовоспалительный эффект у бутадиона. Они хорошо всасываются в ЖКТ. Анальгин хорошо растворяется в воде, поэтому его можно назначать в инъекциях. Эти препараты показаны при тех же заболеваниях, что и салицилаты. Наиболее опасным побочным эффектом является угнетение кроветворения.
Производные анилина (фенацетин, парацетамол)
оказывают преимущественно болеутоляющее и жаропонижающее действие и слабое противовоспалительное. Фенацетин в организме превращается в парацетамол, который и оказывает действие. Поэтому применяют преимущественно парацетамол. Побочные эффекты возникают редко.
Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамоваякислоты и их соли) по силе обезболивающего и противоспалительного эффектов примерно равны ацетилсалициловой кислоте. Они хорошо всасываются, связываются с белками плазмы и выводятся почками, в основном, в виде метаболитов. Применяют при хроническом ревматизме.
Производное индолуксусной кислоты - индометацин
(метиндол, индоцид, интебан)
обладает преимущественно противоспалительным действием (превосходит салицилаты и бутадион). В кишечнике всасывается хорошо и действует длительно. Его назначают при ревматизме, подагре. Противопоказан при психических заболеваниях, эпилепсии, паркинсонизме, заболеваниях ЖКТ, при беременности и грудном вскармливании ребенка.
Производное фенилуксусной кислоты - диклофенакнатрий(ортофен, вольтарен), обладает высокой активностью, большой широтой терапевтического действия, малой токсичностью и продолжительным эффектом. Побочные эффекты: диспептические расстройства, аллергические реакции.
Производное фенилпропионовой кислоты - Ибупрофен
(бруфен) по противоспалительному эффекту равен бутадиону и превосходит салицилаты, реже вызывает ПЭ (в основном, диспептические).) –
Производное нафтилпропионовой кислоты - напроксен
(напросин)уступает ортофену по противоспалительному эффекту, но превосходит по болеутоляющему и по продолжительности действия. Малотоксичен, может вызывать диспептические расстройства.
По силе противоспалительного эффекта перечисленные ЛС можно расположить в следующем порядке:
индометацин >ортофен>напроксен>ибупрофен>бутадион>мефенамовая кислота>ацетилсалициловая кислота>анальгин. Эти ЛС составляют группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Все они обладают противоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием.
Домашнее задание. Лекция: КФ ЛС для лечения шока. Спазмолитики. Анальгетики.