3 курс / Фармакология / Руководство_к_практическим_занятиям_по_фармакологии

назначенпрепарат. Экстрасистолы исчезли, нопоявилисьпри- ступыудушья. Какойпрепаратбылназначенбольному? Какова причина возникновения удушья?

3.Больному тиреотоксикозом был назначен препарат для купирования тахикардии. Через три недели лечения на фоне положительного терапевтического эффекта больной самосто- ятельно отменил препарат, в результате чего развилась выра- женная тахикардия и приступ ишемической болезни. Какой препарат использовался? Назовите причину возникновения побочных эффектов.

4.У больного с высоким уровнем артериального давления отмечается высокий уровень адреналина в крови, а при уль- тразвуковом исследовании определяется гиперплазия клеток хромафиннойтканинадпочечников. Какойпрепаратвозможно назначить для постановки диагноза «феохромоцитома», каков механизм действия?

Задание 8

Выписать в форме рецептов.

Наименование	Формы выпуска и дозы
препарата
Эпинефрина гидро-	Раствор 0,1% в ампулах по 1 мл, № 10 для
хлорид (Epinephrini	подкожного, внутримышечного, внутри-
hydrochloridum)	венного, интракардиального введения
Адреналина гидро-	и во флаконах по 30 мл для наружного
хлорид (Adrenalini	применения; 1 и 2% для глазных капель
hydrochloridum)

Норэпинефрина гидро- Раствор 0,2% в ампулах по 1 мл для тартрат (Norepinephrini внутривенного введения hyrotartras)

Норадреналина гидро-

тартрат (Noradrenalini hyrotartras)

Фенилэфрина гидро- Раствор 1% в ампулах по 1 мл № 10 для хлорид (Phenylephrini подкожного, внутримышечного hydrochloridum) и внутривенного введения.

Мезатон (Mesatonum) Раствор 0,25–0,5, 1, 2, 5% для глазных и носовых капель

31

Эфедрина гидро-	Раствор2–5% дляглазныхиносовых
хлорид (Ephedrini	капель.
hydrochloridum)	Таблеткипо0.01 и0.025 №10.
Эфалон (Ephalonum)	Раствор5% вампулахпо1 мл№10 для
	подкожногоивнутримышечного введения
Изадрин (Isadrinum)	Таблетки по 0.005 № 20 под язык
Новодрин (Novodrinum)
Сальбутамол	Таблетки по 0.002; 0.004 и 0.006.
(Salbutamolum)	Аэрозольдля ингаляций дозированный
Сальгим (Salgimum)	0,0001/доза; 0,0002/доза
Добутамин	Раствор 0,5% в ампулах по 50 мл для
(Dobutaminum)	внутривенного капельного введения
Добутрекс (Dobutrexum)
Нафтизин	Раствор 0,05 и 0,1% во флаконах по 10 мл
(Naphthyzinum)	для глазных и носовых капель
Санорин (Sanorinum)
Фентоламина гидро-	Таблетки по 0.025 № 30
хлорид (Phentolamini
hydrochloridum)
Регитин (Regitinum)
Пропранолол	Таблетки по 0.01 и 0.04.
(Propranolum)	Раствор 0,1% в ампулах по 5 мл № 10 для
Анаприлин(Anaprilinum)	внутривенного введения
Празозин (Prazosinum)	Таблетки по 0.001 и 0.005
Минипресс (Minipress)
Метопролол	Таблетки по 0.025; 0.05 и 0.1
(Metoprololum)
Беталок (Betalok)
Талинолол (Talinololum)	Таблетки по 0.05
Корданум (Cordanum)
Тимолола гидро-	Раствор 0,25–0,5% во флаконах-капель-
малеат (Timololum	ницах по 5 мл для глазных капель
hydromaleatum)
Тимоптик (Timopticum)
Бетаксолол (Betaxololum)	Таблетки по 0.02.
Локрен (Locrenum)	Раствор 0,5% во флаконах-капельницах
	по 5 мл
Лабеталола гидрохлорид	Таблетки по 0.1 и 0.2.

32

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

(Labetololi	Раствор 0,1% в ампулах по 5 мл для под-
hydrocloridum)	кожного введения
Трандат (Trandatum)
Резерпин (Reserpinum)	Таблетки по 0.0001 и 0.00025
Серпин (Serpinum)

3.3. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ, АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, АНКСИОЛИТИКИ, ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Содержание темы

1.Общее понятие анальгетических средств.

2.Наркотическиеанальгетики. Классификацияпопроисхож- дению, химическому строению, механизму действия.

3.Наркотическиеанальгетики(морфин, омнопон, промедол, фентанил,трамадол, бупренорфин, пентазоцинидр.). Механизм действия наркотических анальгетиков на опиоидергическую антиноцицептивную систему и регуляцию болевой чувстви- тельности. Особенности болеутоляющего эффекта отдельных препаратов.

4.Фармакологические эффекты отдельных наркотических анальгетиков. Фармакокинетикапрепаратов. Показаниякпри- менению. Противопоказания.

5.Остроеихроническоеотравлениенаркотическимианаль- гетиками, клинические проявления.

6.Лечениеострогоотравлениянаркотическимианальгети- ками, фармакологическаяхарактеристикаантагонистовнарко- тических анальгетиков.

7.Побочные эффекты наркотических анальгетиков, лекар- ственная зависимость, понятие об абстинентном синдроме, методы лечения.

8.Наркомания как социально-биологическая проблема.

9.Классификация антипсихотических средств (нейролеп- тиков).

10.Дофаминоваягипотезапроисхожденияпсихозовимеха- низм антипсихотического эффекта нейролептиков.

33

11.Фармакологические эффекты нейролептиков (анти- психотический, седативный, противорвотный, гипотензивный, миорелаксирующий, действие на эндокринную, экстрапира- мидную, сердечно-сосудистую, дыхательную системы, термо- регуляцию).

12.Сравнительная характеристика препаратов разных групп. Зависимость между химическим строением и особен- ностями действия.

13.Показаниякприменению. Нежелательныеэффектыней- ролептиков.

14.Классификацияпротивотревожныхсредств(транквили- заторов) по характерудействия: агонисты бензодиазепиновых рецепторов (сибазон, хлозепид, феназепам, лоразепам, транк- сен, мезапам, гидазепам); агонисты серотониновых рецепто- ров (буспирон); агонисты ГАМК-рецепторов (фенибут); прочие анксиолитики (амизил, анаприлин, афобазол, препараты вале- рианы, пустырника).

15.Механизм противотревожного эффекта. Другие фарма- кологические свойства препаратов (седативно-снотворный, противосудорожный, миорелаксирующий, вегетостабилизи- рующий). Сравнительная характеристика производных бензо- диазепина. Показания к применению, побочные эффекты.

16.Комбинированное применениенейролептиковитранк- вилизаторов с препаратами других фармакологических групп. Представление о нейролептанальгезии и атаралгезии.

17.Механизмы формирования психической и физической зависимости к бензодиазепинам.

18.Определениеседативныхсредств. Классификация. Меха- низмдействияседативныхсредствразличныхподгрупп. Пока- зания к применению.

19.Побочные эффекты седативных средств. Бромизм (кли- ника, меры помощи, предотвращение).

20.Сравнительная характеристика нейролептиков, транк- вилизаторов, седативных средств.

Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков и их антагонистов

По химическому строению. 1. Алкалоиды опия.

34

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

1.1.Производные пиперидинфенантрена— морфина гидро- хлорид, кодеина фосфат.

1.2.Производные изохинолина— папаверина гидрохлорид.

2.Препараты опия— омнопон.

3.Заменители морфина.

3.1.Производные фенантрена — бупренорфин, нальбу- фин.

3.2.Производныефенилпиперидина— промедол, фентанил, лоперамид, пиритрамид.

3.3.Производные морфина— буторфанол.

3.4.Производные бензоморфана— пентазоцин.

3.5.Производные циклогексанола— трамадол.

По взаимодействию с опиоидными рецепторами (о.р.).

1.Агонисты опиоидных рецепторов — агонисты μ-о.р. — мор- фина гидрохлорид, промедол, фентанил, пиритрамид.

2.Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов:

агонисты κ- и антагонисты μ-о.р. — нальбуфен; агонисты κ-σ- и антагонисты μ-о.р. — буторфанол; агонисты κ-δ- и антагонисты μ-о.р. — пентазоцин; агонисты κ- и антагонисты μ-, δ-о.р. — налорфин; агонисты μ- и антагонисты δ-о.р. — бупренорфин.

3. Антагонисты опиодных рецепторов — антагонисты μ-, κ-, δ-о.р. — налоксон, налтрексон.

Классификация нейролептиков

По химическому строению.

1.Производные фенотиазина.

1.1.Алифатические производные фенотиазина — хлорпро- мазин (аминазин), левомепромазин, алимемазин (тера- лен).

1.2.Пиперазиновые производные — трифтазин, пикомазин (пикортил), тиопроперазин (мажентил).

1.3.Пиперидиновые производные — тиоридазин (сона- пакс).

2.Производные тиоксантена— хлорпротиксен (трускал).

3.Производныебутирофенона— галоперидол(гамофен), триф- луперидол, дроперидол.

4.Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен, пимозид, пенфлюридол и др.

35

5.Производное индола— карбидин.

6.Производное раувольфии— резерпин.

7.Производное дибензодиазепина— азалептин, клозапил.

8.Производное олинзапима— оланзапин (зипрекса).

9.Замещенныебензамиды— сульпирид(глонил), тиаприд(тиа- придил).

По степени блокирующего действия.

1.Селективные блокаторы дофаминовых D2-D4-рецепто- ров: бензамиды и бутирофеноны — сульпирид, эмисульпирид, галоперидол.

2.Сильные блокаторы D2-рецепторов, слабо или умеренно блокирующие также серотониновые С2α-рецепторы и α1-ад- ренорецепторы: пиперазиновые производные фенотиазина и близкие к ним по стереохимической структуре тиоксанте- ны— флупентиксол, флуфеназин, зуклопентиксол, перфеназин и др.

3.Поливалентные седативные нейролептики: алифатиче- скиеипиперидиновыепроизводныефенотиазина, атакжеблиз- киекнимпостереохимическойструктуретиоксантены— хлор- промазин, левомепромазин, хлорпротиксен, тиоридазин.

4.Нейролептики, блокирующие D2-С2α-рецепторы (в не- сколько большей степени — последние) и слабее — α1-адрено- рецепторы: атипичные нейролептики, имеющие различную химическую структуру— рисперидон.

5.Атипичные поливалентные нейролептики, подобно пре- паратамтретьейгруппынедифференцированно блокирующие большинстворецептороввЦНС: атипичныенейролептикитри- циклическойдибензодиазепиновойилиблизкойкнейструкту- ры— клозапин, оланзопин и кветиапин.

Классификация транквилизаторов

По химическому строению.

1.Производные бензодиазепина— диазепам (седуксен, ре- ланиум, сибазон), хлордиазепоксид(элениум), оксазепам(тазе- пам, нозепам), мезапам(рутодель, нобриум, мезапам), тофизо- пам(грандаксин), гидазепам, альпразолам (альпракс, ксанакс), лоразепам (транксен), феназепам.

2.Производные пропандиола— мепробамат (мепротан).

3.Производные оксазина— триоксазин.

36

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

4.Производные хинуклидина— оксилидин.

5.Производные циклооктадинов— амизил.

6.Производные ГАМК— фенибут.

7.Производные азапирона— буспирон.

По длительности действия.

1.Короткогодействия(Т1/2 меньше5 часов) — тразопам, ми- дазолам.

2.Препараты средней продолжительности действия (Т1/2 5–20 часов) — лоразепам, оксазепам, альпразолом.

3.Препараты длительного действия (Т1/2 более 20 часов) — диазепам, феназепам.

По силе действия.

1.Мощные, ночные, тяжелые— феназепам, лоразепам.

2.Дневные, слабые— тофизопам, триоксазин.

Классификация седативных средств

1. Минерального происхождения:

– препараты брома— натрия бромид, калия бромид, бром- камфора;

– препараты магния— магния сульфат. 2. Растительного происхождения:

–препараты валерианы — настойка валерианы, экстракт валерианыгустойвтаблетках, комбинированные препараты— корвалол, валокормид и др.;

–препараты пустырника— настойка пустырника;

–препараты пассифлоры— экстракт жидкий.

Задание 1

Заполнить таблицу.

Возбуждающие центральные	Угнетающие центральные
эффекты наркотических	эффекты наркотических
анальгетиков	анальгетиков

37

Задание 2

Выписать рецепты на следующие средства:

–алкалоид опия;

–синтетический наркотический анальгетик;

–агонист опиоидных рецепторов;

–антагонист опиоидных рецепторов;

–наркотический анальгетик со спазмолитической и утеро- тонизирующей активностью;

–наркотический анальгетик для обезболивания родов;

–наркотический анальгетик с выраженным противокаш- левым эффектом.

Задание 3

С чем связано угнетающее действие морфина на болевую чув- ствительность:

1)активирует μ-рецепторы;

2)уменьшает выделение эндорфинов;

3)усиливает синтез простагландинов;

4)повышает выработку антидиуретического гормона.

Задание 4

Какой эффект наркотических анальгетиков имеет диагности- ческое значение при диагностике зависимости?

1.Угнетениедыхания. 2. Отсутствиесознания. 3. Гипотензия.

4.Брадикардия. 5. Миоз.

Задание 5

Выписать рецепты на следующие средства:

–средство для лечения хронических психозов;

–средство для снятия психомоторного возбуждения;

–антипсихотическое средство для нейролептанальге-

зии;

–антипсихотическое средство сдозозависимым эффектом антидепрессанта;

–средство для устранения эмоционального напряжения, тревоги;

–анксиолитическое средство с минимальным снотворным эффектом;

38

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

–средство для лечения неврозов;

–растительное седативное средство в таблетках;

–седативное средство, вызывающее выраженную кумуля-

цию;

–седативное средство с умеренным спазмолитическим действием.

Задание 6

Заполните таблицу.

Центральные эффекты	Периферические эффекты
нейролептиков	нейролептиков

Задание 7

Укажите основной механизм анксиолитического действия бен- зодиазепинов.

1.Блокада ГАМК-рецепторов лимбической системы.

2.Аллостерическая активация ГАМК-рецепторов.

3.Блокада D2-рецепторов дофаминергических систем.

4.Активация серотонинергических рецепторов ствола мозга.

5.Стимуляция опиатных рецепторов антиноцицептивной системы.

Задание 8

Какой препарат относится к группе транквилизаторов?

1. Нозепам. 2. Аминазин. 3. Галоперидол. 4. Промедол. 5. Ко- деин.

Показаниями к применению транквилизаторов являются:

1.Эпилепсия. 2. Острый психоз. 3. Длительная инсомния.

4.Болезненные спазмы скелетной мускулатуры. 5. Шизофре- ния.

39

Задание 9

Дайте определение эффектам.

Транквилизирующийилианксиолитический(_________________)

Седативный (____________________________________) Миорелаксирующий (___________________________________) Противосудорожный (___________________________________) Снотворный (__________________________________________) Вегетостабилизирующий (_______________________________)

Задание 10

Укажите типы рецепторов, на которые действуют нижепере- численные средства.

Средство	Рецепторы
Аминазин
Галоперидол
Клозапин
Диазепам
Морфин
Налтрексон

Задание 11

Нарисуйте ГАМК-ергический синапс. Укажите направленность действия бензодиазепинов. Как называется действие бензодиа- зепинов на ГАМК-рецепторы?

Задание 12

Заполните таблицу.

Параметр

Нейролептики Седативные Транквилизаторы

Механизм действия

Основнойфармако- логическийэффект, определяющийпсихо- тропноедействие

Показания

Побочные эффекты

40

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/