FARMA_ChASTNAYa
.pdfГосударственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
МОСКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИКО-СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ.ЕВДОКИМОВА
Кафедра фармакологии
ПРЕДСТАВЛЕННЫЕ ЗАПИСИ ПО ЧАСТНОЙ ФАРМАКОЛОГИИ ЯВЛЯЮТСЯ ПОЛНЫМИ УЧЕБНЫМИ МАТЕРИАЛАМИ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЭКЗАМЕНУ НА СТОМАТОЛОГИЧЕСКОМ ФАКУЛЬТЕТЕ.
ДАННЫЕ ПРЕДСТАВЛЕНЫ СТУДЕНТКОЙ 3 КУРСА СТОМАТОЛОГИЧЕСКОГО ФАКУЛЬТЕТА 2015-2016 гг. ПЕТРОСЯН ЕЛЕНОЙ ИГОРЕВНОЙ
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СПИСОК ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ГРУПП
М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Классификация:
1.АЦЕКЛИДИН
2.ПИЛОКАРПИН Механизм действия:
Неизбирательно активирую все подтипы М-х/р; при возбуждении М1 и М3 х/р активируется фермент фосфолипаза С посредством Gq/11 белка, и, как следствие, в клетке накапливаются ДАГ и ИТФ, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного кальция. При возбуждении М2 х/р снижается активность аденилатциклазы через Gio белок и, как следствие, падает содержание цАМФ, а сл-но,и концентрация внутриклеточного кальция.
Эффекты:
Глаз: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.
ССС:брадикардия, вазодилатация,гипотония. ДС: бронхоспазм, хронхоррея.
ЖКТ:гиперсаливация,повышение кислотности желудочного сока,усиление перистальтики,расслабление сфинктеров.
МПС:повышение тонуса мочевого пузыря и матки. Кожа: усиление потоотделения.
Применение:
–глаукома
–атония кишечника и мочевого пузыря
–ксеростомия
Осложнения:
Глаз: спазм аккомодации, слезотечение. ДС: бронхоспазм, бронхоррея
ССС:брадикардия, гипотония ЖКТ: гиперсаливация, повышение кислотности желудочного сока МПС:позывы на мочеиспускание Кожа: повышенная потливость.
Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (аналептики рефлекторного типа действия)
Классификация:
1.ЦИТИЗИН (ЦИТИТОН)
2.ЛОБИЛИН
Механизм действия:
Активируют нейрональный подтип Н-х/р, расположенных в синаптических ганглиях, в синокаротидной зоне и мозговом веществе надпочечников, что приводит к открытию в ЦПМ клетки каналов для токов ионов Na и K и последующей деполяризации мембраны.
Эффекты:
ЦНС: аналептический эффект за счет возбуждения дыхательного центра продолговатого мозга посредством активации Н-х/р в синокаротидной зоне.
ССС:сужение сосудов и повышение АД за счет выброса адреналина.
Применение:
–рефлекторная остановка дыхания (утопление, удушение,электротравма)-коллапс
–облегчение отвыкания от курения
Осложнения:
КМС:судороги
ЦНС:возбуждение
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Классификация:
1.Третичные - ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИТ
-ПИРИЛЕН
2.Четвертичные
-БЕНЗОГЕКСОНИЙ
-ПЕНТАМИН
-ГИГРОНИЙ Механизм действия:
Блокируют нейрональный подтип Н-х/р в симпатических и парасимпатических ганглиях и в мозговом веществе надпочечников, что ведет к инактивации в ЦПМ клеток Na и K каналов и гиперполяризации мембран.
Эффекты:
ССС:снижение АД (расширение сосудов),гипотензия, МПС: усиление диуреза ЦНС (третичные): седативный эффект
Применение:
–гипертоническая болезнь
–отек легких, мозга
–язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки Осложнения:
–атонические запоры
–ортостатический коллапс (при смене положения)
МИОРЕЛАКСАНТЫ
Недеполяризующего типа действия (конкурентные):
Классификация:
-d-ТУБОКУРАРИН
-ПАНКУРОНИЯ БРОМИД
-ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД
-АНАТРУКСОНИЙ Механизм действия:
Являются конкурентными антагонистами АХ за мышечный подтип Н-х/р и своей большой молекулой «экранируют» рецептор, делая его недоступным для медиатора.
Эффекты:
КМС: миорелаксация (расслабление скелетных мышц длительно 60-90 мин).
Применение:
–длительные оперативные вмешательства (полостные операции)
–параличи и парезы
Осложнения:
ССС: тахикардия, гипотония. ДС: бронхоспазм Кумуляция
Деполяризующего типа действия (неконкурнтные):
Классификация:
- ДИТЕЛИН Механизм действия:
Взаимодействуя с рецептором, вызывают деполяризацию, которая в отличие от обычной, более длительная и распространяется за пределы концевой пластинки. Визуально это проявляется фасцикуляциями, что может приводить к микротравмам мышц. В дальнейшем препарат отсоединяется от рецепторов, но АХ не может активировать, так как развивается феномен десенситизации (снижение чувствительности рецепторов).
Эффекты:
КМС: миорелаксация (расслабление скелетных мышц короткого действия 6-8 мин)- расслабление дыхательной мускулатуры.
Применение:
–короткие операции
–вправление вывихов
Осложнения:
КМС: боли в послеоперационном периоде из-за микронадрывов мышц, мышечная слабость.
ССС: сердечные аритмии. Кумуляция.
а1-АДРЕНОМИМЕТИКИ
Классификация: 1. МЕЗАТОН
2. ФЕТАНОЛ
Механизм действия:
Избирательно активируют а1-а/р сосудов, капсулы печени, трабекул селезенки, ЖКТ, радужки.
Эффекты: Глаз: мидриаз.
ССС: сужение сосудов → повышение АД( гипертензия); рефлекторная брадикардия.
ЖКТ: ослабление перистальтики, спазм сфинктеров, сокращение капсулы печени и трабекул селезенки.
Применение:
1.шоковые и коллаптойдные состояния
2.исследование глазного дна при глаукоме
Осложнения:
Мидриаз
ССС: брадикардия и повышение АД, выраженная гипертензия. ЖКТ: атония кишечника.
а2-АДРЕНОМИМЕТИКИ ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ
Классификация:
1.НАФТИЗИН
2.ГАЛАЗОЛИН
3.ТЕТРИЗОЛИН
4.ОКСАМЕТАЗОЛИН
Механизм действия:
Активируют постсинаптические а2-а/р сосудов слизистых оболочек (нос).
Эффекты:
Уменьшение отека слизистых оболочек (носа), так как снижается проницаемость.
Применение:
1.ринит
2.синусит
Осложнения:
1.привыкание, синдром отдачи
2.сухость слизистой оболочки носа
а2-АДРЕНОМИМЕТИКИ ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ
Классификация:
1.КЛОФЕЛИН
2.МЕТИЛДОПА
3.ГУАНАБЕНЗ
Механизм действия:
Активируют а2-а/р на пресинаптической мембране нервных окончаний → снижается выброс
НА в синаптическую щель.
Эффекты:
ССС: гипотензия (снижение АД), брадикардия. ЦНС: седативное действие.
Глаз: снижение внутриглазного давления
Применение:
1.артериальная гипертензия
2.глаукома
Осложнения:
привыкание, синдром отдачи ЦНС: депрессия, сонливость
ССС: гипотония, брадикардия МПС: отеки артрит, волчанка
b1-АДРЕНОМИМЕТИКИ
Классификация:
1.ИЗАДРИН
2.АЛУПЕНТ
Механизм действия:
Неизбирательно активируют b1-а/р сердца и b2-а/р бронхов, матки, печени, тучных клеток, сосудов конечностей.
Эффекты:
ССС:кардиотонический, противоаритмический эффект. ДС:бронхолитический, противоаллергический.
МПС:токолитический эффект (снижение тонуса гладкой мускулатуры матки)
Применение:
1.предсердные брадикардии, брадиаритмии
2.бронхиальная астма
3.угроза преждевременных родов
Осложнения:
1.привыкание, синдром отдачи.
2.ЦНС: возбуждение, бессонница, беспокойство.
3.ССС: тахикардия, тахиаритмия.
4.ЖКТ: диспепсия, гипергликимия.
СИМПАТОЛИТИКИ(адреномиметики непрямого действия)
Классификация:
1.РЕЗЕРПИН
2.ОКТАДИН
3.ОРНИД
Механизм действия:
Снижают количество медиатора норадреналина, который выделяется на нервные импульсы. Угнетают передачу возбуждения с адренергических нейронов.
Эффекты:
ССС: расширение сосудов → снижение АД. ЦНС: нейролептическое действие (угнетение)
ЖКТ: повышение секреции желудка, перистальтики кишечника ДС:сужение просвета бронхов
Применение:
1.лечение гипертонической болезни
2.лечение глаукомы
Осложнения:
ЖКТ: обострение гастрита и язвы, спазмы, понос. ДС: брадикардия.
ЦНС: сонливость, депрессия, слабость.
НЕЙРОЛЕПТИКИ (средства, угнетающие ЦНС)
Классификация:
Классические нейролептики (выражен |
Атипичные нейролептики (не выражен |
лекарственный паркенсонизм) |
лекарственный паркенсонизм) |
|
|
алифатические (АМИНАЗИН, ТИЗЕРЦИН) |
КЛОЗАПИН |
производные бутирофенона |
ОЛАНЗАПИН |
(ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ) |
|
|
|
Механизм действия:
Блокада дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Эффекты:
1.нейролептический (успокаивающее действие)
2.антипсихический (нет галлюцинаций)
3.гипотермический
4.противорвотный, противоикотный
5.гипотензивный
6.противоаллергический
Применение:
1.психозы (шизофрения)-АМИНАЗИН,ДРОПЕРИДОЛ
2.нейролептаналгезия (хир.метод)
3.тошнота,рвота,икота
4.гипертонический криз -АМИНАЗИН,ДРОПЕРИДОЛ
Осложнения:
ЦНС: депрессия, вялость,апатия, лекарственный паркенсонизм (скованность движения+тремор)
ССС: гипотензия, коллапс ЖКТ: запоры, желтуха
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ(анксиолитики)
Классификация:
1.длительного действия (24-48ч):
-ДИАЗЕПАМ
-ФЕНАЗЕПАМ
-ЭЛЕНИУМ
2.средней продолжительности действия (6-24 ч):
-НОЗЕПАМ
-ТАЗЕПАМ
-ОКСАЗЕПАМ
3.короткого действия (менее 6 ч)
-ДОРМИКУМ
4.дневные транквилизаторы:
-ТОФИЗОПАМ
-МЕДАЗЕПАМ Механизм действия:
Угнетает структуры мозга, ответственные за регуляцию эмоциональных реакций. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами → открытие Cl-каналов. Снижает активность нейронов и тормозит процессы в ЦНС.
Эффекты:
1.анксиолитический (исчезновение тревоги и страха)
2.седативный, снотворный
3.миорелаксантный
4.противосудорожный
5.потенцирующий (усиливает действие анальгетиков и средств, угнетающих ЦНС)
Применение:
1.неврозы, острые панические состояния;
2.бессонница;
3.судорожный синдром;
4.премедикация перед любым вмешательством
5.атаралгезия (угнетение)
6.сбалансированная анестезия
7.стрессовые состояния
Осложнения:
Лекарственная зависимость (психическая и физическая).
ССС: гипотензия (ДИАЗЕПАМ)
ЦНС: снижение работоспособности, сонливость, слабость, снижение кратковременной памяти.
ЖКТ: диспепсия (нарушение пищеварения), лекарственный гепатит. МПС: нефрит, импотенция.
ПСИХОЗЫ — это органическое поражение ЦНС. НЕВРОЗЫ — это функциональное нарушение ЦНС.
ИСТЕРИЯ — это заболевание, связанное с нарушением процессов торможения и возбуждения в коре.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Классификация:
1.ингибиторы МАО (моноаминоксидазы)
-необратимые: НИАЛАМИД (ТРАНСАМИН)
-обратимые: ПИРАЗИДОЛ
2.ингибиторы нейронального захвата
-неизбирательные: ИМИЗИН, АМИТРИПТИЛИН, АЗАФЕН.
-избирательные: ПРОЗАК, ПРАКСИЛ.
Механизм действия:
Ингибиторы нейронального захвата: блокада нейронального захвата серотонина и дофамина. Ингибиторы МАО: блокада МАО, угнетение окислительного дезаминирования серотонина и НА, накопление медиаторов и усиление их эффектов.
Эффекты:
1.антидепрессивный
2.психоседативный
3.психорегулирующий
4.анальгетический
5.гипотнзивный
Применение:
1.депрессия
2.тревожно-депрессивный синдром
Осложнения:
1.бессонница,беспокойство,тремор
2.тахикардия, тахиаритмия
3.ксеростомия
4.головокружение
АНАЛЕПТИКИ
Классификация:
1.прямые стимуляторы нейронов дыхательного и сосудо-двигательного центра (центральные):
-КОФЕИН
-БЕМЕГРИД
-ЭТИМИЗОЛ
2.аналептики рефлекторного типа действия (Н-холиномиметики):
-ЦИТИТОН
-ЛОБЕЛИН
3.аналептики смешанного действия:
-КОРДИАМИН
-КАМФОРА
Механизм действия:
Повышение возбудимости дыхательного и сосудо-двигательного центров продолговатого
мозга, облегчение межнейрональной передачи нервных импульсов.
Эффекты:
1.аналептический (пробуждающий)
2.психостимулирующий
3.кардиотонический
4.противовоспалительный
Применение:
1.угнетение дыхания из-за: снотворный, наркозные средства, этиловый спирт.
2.асфиксия новорожденных
3.артрит
4.коллапс
5.бронхиальная астма
Осложнение:
1.тошнота, рвота
2.беспокойство, бессонница
3.судороги
4.аллергия
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ (НЕОПИОЙДНЫЕ) АНАЛЬГЕТИКИ
Классификация:
1)производные пиразолона: АНАЛЬГИН
2)производные парааминофенола: ПАРАЦЕТОМОЛ
3)производные других химических соединений: КЕТОРОЛАК
Механизм действия:
Необратимо и неизбирательно ингибируют ферменты циклооксигеназу I и II.
Эффекты:
–анальгетический
–жаропонижающий
Применение:
1. головная боль
2. зубная боль
3. лихорадка
4. неврит
5. миозит
6. бурсит
Осложнения:
ЦНС: головокружение, головная боль ЖКТ: гастропатия МПС: отеки Аллергия
Повышенная кровоточивость.
НЕПРЯМЫЕ МИОТРОПНЫЕ СПАЗМОЛИТИКИ
Классификация:
1.НО-ШПА (ДРОТАВЕРИН)
2.ДИБАЗОЛ
3.ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД Механизм действия:
Дефосфорилирование легких цепей миозина и снижение тонуса гладкой мускулатуры.
Эффекты:
1.спазмолитический
2.сосудорасширяющий
3.иммуномодулирующий
Применение:
–спазм гладкой мускулатуры ЖКТ
–гипертонический криз
–лечение гипертонической болезни
–снятие спазмов (матки, сосудов головного мозга)
–паралич лицевого нерва
Осложнения:
1.аллергия
2.гиперемия кожи
3.гипотензия, аритмия, тахикардия
4.сонливость, головокружение
5.запор
АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ГЛИКОПЕПТИДОВ
Классификация:
1.ВАНКОМИЦИН
2.ТЕЙКОПЛАНИН
Механизм действия:
Блокада ранних этапов синтеза пептидогликана, протекающего внутри цитоплазматической мембраны бактерий. Прочность пептидогликана снижается, что приводит к лизису клетки.
Эффекты:
–бактериоцидный
СПЕКТР: узкий: грам+ кокки(стафилококки, стрептококки, клостридии).
Применение:
–менингит
–периостит
–сепсис
Осложнения:
–поражение слуха
–флебиты при в/в введении
–почечная недостаточность
–обратимая лейкопения
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА. ПОЛИЕНЫ.