3 курс / Фармакология / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015
.pdf
|
|
|
|
|
|
|
Велаксин® |
169 |
||
Сообщалось об агрессивном поведе+ |
Во время приема венлафаксина опи+ |
|||||||||
нии во время приема венлафаксина |
саны отдельные случаи ортостатиче+ |
|||||||||
(особенно в начале курса лечения и |
ской гипотензии. Пациенты, особен+ |
|||||||||
после отмены препарата). |
|
|
но пожилые, должны быть преду+ |
|||||||
Применение |
венлафаксина |
может |
преждены о возможности возникно+ |
|||||||
вызвать |
психомоторное |
возбужде+ |
вения головокружения и нарушения |
|||||||
ние, которое клинически напоминает |
чувства равновесия. |
|
|
|||||||
акатизию, характеризуется беспокой+ |
Венлафаксин может вызвать повы+ |
|||||||||
ством с потребностью двигаться, час+ |
шение частоты |
сердечного |
ритма, |
|||||||
то в сочетании с неспособностью си+ |
особенно во время приема высоких |
|||||||||
деть или стоять на месте. Это чаще |
доз. Следует соблюдать особую осто+ |
|||||||||
всего наблюдается на |
протяжении |
рожность при назначении препарата |
||||||||
первых нескольких недель лечения. |
пациентам с состояниями, которые |
|||||||||
При возникновении этих симптомов |
могут усиливаться при повышении |
|||||||||
повышение дозы может оказать не+ |
частоты сердечного ритма. |
|
||||||||
благоприятный эффект, |
и |
следует |
Не проведено достаточных исследо+ |
|||||||
рассмотреть вопрос о целесообразно+ |
ваний применения венлафаксина у |
|||||||||
сти продолжения приема препарата. |
пациентов, недавно перенесших ин+ |
|||||||||
Как и все антидепрессанты, венла+ |
фаркт миокарда или страдающих де+ |
|||||||||
факсин должен назначаться с осто+ |
компенсированной сердечной недо+ |
|||||||||
рожностью больным с манией и/или |
статочностью, |
поэтому |
применять |
|||||||
данный препарат этим |
пациентам |
|||||||||
гипоманией в анамнезе, т.к. препарат |
следует с осторожностью. |
|
|
|||||||
может вызвать усиление их призна+ |
|
|
||||||||
ков. В этих случаях необходимо ме+ |
Как и другие ингибиторы обратного |
|||||||||
дицинское наблюдение. |
|
|
захвата серотонина, венлафаксин мо+ |
|||||||
|
|
жет повысить риск кровоизлияний в |
||||||||
Следует |
соблюдать |
осторожность |
||||||||
кожу и слизистые оболочки, поэтому |
||||||||||
при лечении пациентов с судорожны+ |
при лечении больных, предрасполо+ |
|||||||||
ми припадками в анамнезе. При воз+ |
женных к кровотечениям, необходи+ |
|||||||||
никновении судорожных припадков |
ма осторожность. |
|
|
|||||||
или повышении их частоты лечение |
Во время приема венлафаксина, осо+ |
|||||||||
венлафаксином следует прервать. |
бенно в условиях дегидратации или |
|||||||||
Подобно |
избирательным |
ингибито+ |
||||||||
снижения объема крови (в т.ч. у по+ |
||||||||||
рам обратного захвата серотонина, |
жилых пациентов и больных, прини+ |
|||||||||
венлафаксин |
следует |
применять с |
мающих диуретики), может наблюда+ |
|||||||
осторожностью при одновременном |
ться гипонатриемия и/или синдром |
|||||||||
применении |
с антипсихотическими |
недостаточной секреции АДГ. |
|
|||||||
препаратами, |
т.к. могут |
развиться |
Во время приема венлафаксина отме+ |
|||||||
симптомы, напоминающие нейролеп+ |
чены случаи мидриаза, поэтому паци+ |
|||||||||
тический злокачественный синдром. |
енты с предрасположенностью к по+ |
|||||||||
Пациентов следует предупредить о |
||||||||||
вышению внутриглазного давления |
||||||||||
необходимости немедленно обрати+ |
или имеющие риск закрытоугольной |
|||||||||
ться к врачу при возникновении |
глаукомы нуждаются в тщательном |
|||||||||
сыпи, крапивницы или других аллер+ |
медицинском наблюдении. |
|
||||||||
гических реакций. |
|
|
|
При почечной и печеночной недоста+ |
||||||
У некоторых больных во время прие+ |
точности необходима особая |
осто+ |
||||||||
ма венлафаксина отмечено дозозави+ |
рожность. В некоторых случаях тре+ |
|||||||||
симое повышение АД, в связи с чем |
буется снижение дозы (см. «Способ |
|||||||||
рекомендуется регулярный контроль |
применения и дозы»). |
|
|
|||||||
АД, особенно в начале курса лечения |
Безопасность и эффективность при+ |
|||||||||
или при повышении дозы. |
|
|
менения венлафаксина со средства+ |
170 |
Велаксин® |
|
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|
ми, снижающими массу тела, в т.ч. |
требующие |
повышенной |
скорости |
|||||||
фентермином, не установлены, поэ+ |
физических |
и |
психических |
|
реакций. |
|||||
тому их одновременное применение |
Следует учитывать, что любая лекар+ |
|||||||||
(как и применение венлафаксина в |
ственная терапия психоактивными |
|||||||||
качестве монотерапии для снижения |
препаратами может снизить способ+ |
|||||||||
массы тела) не рекомендуется. Кли+ |
ность вынесения суждений, мышле+ |
|||||||||
нически значимое повышение уровня |
ния или выполнения двигательных |
|||||||||
холестерина сыворотки крови отме+ |
функций. Об этом следует предупре+ |
|||||||||
чено у некоторых пациентов, получа+ |
дить пациента перед началом лече+ |
|||||||||
ющих венлафаксин на протяжении |
ния. При возникновении таких эф+ |
|||||||||
не менее 4 мес. Поэтому при длитель+ |
фектов степень и длительность огра+ |
|||||||||
ном приеме препарата целесообразно |
ничений должны быть установлены |
|||||||||
проводить контроль уровня холесте+ |
врачом. |
|
|
|
|
|
|
|||
рина сыворотки крови. |
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы про. |
|||||||||
После прекращения приема препарата, |
||||||||||
лонгированного действия. По 10 или 14 |
||||||||||
особенно внезапного, часто возникают |
капс. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алю+ |
|||||||||
симптомы отмены (см. «Побочные |
миниевой фольги. 2 блистера по 14 |
|||||||||
действия»). Риск возникновения сим+ |
капс. или 3 блистера по 10 капс. упако+ |
|||||||||
птомов отмены может зависеть от не+ |
ваны в картонную пачку. |
|
|
|
||||||
сколькихфакторов,вт.ч. длительности |
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
|||||||||
курса и дозы, а также скорости сниже+ |
||||||||||
ния дозы. Симптомы отмены, такие |
По рецепту. |
|
|
|
|
|
|
|||
как головокружение, сенсорные нару+ |
ВЕЛАКСИН |
® |
(VELAXIN |
® |
) |
|||||
шения (в т.ч. парестезии и ощущение |
|
|
||||||||
прохождения электрического тока), |
Венлафаксин* . . . . . . . . . . . . . . . . . 176 |
|||||||||
нарушения сна (в т.ч. бессонница и не+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
обычные |
сновидения), возбуждение |
EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) |
||||||||
или тревога, тошнота и/или рвота, тре+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
мор, потливость, головная боль, диа+ |
СОСТАВ |
|
|
|
|
|
|
|||
рея, учащенное и усиленное сердцеби+ |
Таблетки . . . . . . . . . . . . . |
. . 1 табл. |
||||||||
ениеиэмоциональнаянеустойчивость, |
активное вещество: |
|
|
|
||||||
обычно имеют небольшую или сред+ |
венлафаксина гидро+ |
|
|
|
||||||
нюю выраженность, однако у некото+ |
хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42,42 мг |
|||||||||
рых пациентов они могут быть тяже+ |
|
|
|
|
|
|
84,84 мг |
|||
лыми. Ониобычнонаблюдаютсявпер+ |
(эквивалентно 37,5 мг и 75 мг |
|||||||||
вые дни после отмены препарата, хотя |
венлафаксина соответственно) |
|||||||||
были отдельные сообщения о возник+ |
||||||||||
вспомогательные вещества: лак+ |
||||||||||
новениитакихсимптомовупациентов, |
||||||||||
тозы моногидрат — 84,93/169,86 |
||||||||||
случайно |
пропустивших одну дозу. |
|||||||||
мг; МКЦ — 36/72 мг; карбоксиме+ |
||||||||||
Обычно эти явления проходят само+ |
||||||||||
тилкрахмал натрия — 12,6/25,2 |
||||||||||
стоятельно в течение 2 нед; однако у |
||||||||||
мг; |
кремния диоксид коллоид+ |
|||||||||
некоторых пациентов они могут быть |
||||||||||
ный |
безводный — 1,35/2,7 мг; |
|||||||||
более продолжительными (2–3 мес |
||||||||||
магния стеарат — 2,75,4 мг |
|
|
||||||||
или больше). Поэтому перед отменой |
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
венлафаксина рекомендуется посте+ |
ОПИСАНИЕ |
|
ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
|||||||
пенно снизить его дозу в течение не+ |
ФОРМЫ. Белые или почти белые |
|||||||||
скольких недель или месяцев, в зави+ |
плоские круглые таблетки с фаской, |
|||||||||
симости от состояния пациента (см. |
на одной стороне гравировка: «Е |
|||||||||
«Способ применения и дозы»). |
741» — на таблетках по 37,5 мг; «Е |
|||||||||
Влияние |
на способность управлять |
743» — на таблетках по 75 мг; без или |
||||||||
автомобилем или выполнять работы, |
почти без запаха. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Велаксин® |
171 |
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ |
ДЕЙ1 |
|
|
||||
СТВИЕ. Антидепрессивное. |
|
|
|
||||
ПОКАЗАНИЯ. Депрессии различной |
|
|
|||||
этиологии, лечение и профилактика. |
|
|
|||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
|
||||
• |
гиперчувствительность; |
|
|
|
|||
• |
одновременный |
прием ингибито+ |
|
|
|||
|
ров МАО (см. «Взаимодействие»); |
|
|
||||
• |
тяжелые нарушения функции по+ |
|
|
||||
|
чек и/или печени (скорость клубоч+ |
|
|
||||
|
ковой фильтрации (СКФ) — менее |
|
|
||||
|
10 мл/мин); |
|
|
|
|
|
|
• |
возраст до 18 лет (безопасность и |
|
|
||||
|
эффективность |
для |
этой |
возрас+ |
|
|
|
|
тной группы не доказаны); |
|
|
|
|||
• |
установленная или предполагаемая |
|
|
||||
|
беременность; |
|
|
|
|
|
|
• период лактации. |
|
|
|
|
|||
С осторожностью: недавно |
перене+ |
|
|
||||
сенный инфаркт миокарда, нестаби+ |
|
|
|||||
льная стенокардия, артериальная ги+ |
|
|
|||||
пертензия, тахикардия, |
судорожный |
ния не рекомендуется. При необходи+ |
|||||
синдром в анамнезе, повышение внут+ |
мости приема препарата в период |
||||||
риглазного давления, закрытоуголь+ |
лактации следует решить вопрос о |
||||||
ная глаукома, маниакальные состоя+ |
прекращении грудного вскармлива+ |
||||||
ния в анамнезе, предрасположенность |
ния. Если лечение матери было за+ |
||||||
к кровоизлияниям со стороны кож+ |
вершено незадолго до родов, у ново+ |
||||||
ных покровов и слизистых оболочек, |
рожденного могут возникнуть симп+ |
||||||
исходно сниженная масса тела. |
томы отмены препарата. |
|
|||||
ПРИМЕНЕНИЕ |
ПРИ |
БЕРЕМЕН1 |
|
||||
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. |
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
||||||
Безопасность применения венлафак+ |
Внутрь, во время еды. |
|
|||||
сина при беременности не доказана, |
Рекомендуемая начальная |
доза со+ |
|||||
поэтому применение во время бере+ |
ставляет 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг) |
||||||
менности (или предполагаемой бере+ |
ежедневно. Если после нескольких не+ |
||||||
менности) возможно только в том |
дель лечения не наблюдается значите+ |
||||||
случае, |
если потенциальная |
польза |
льное улучшение, суточную дозу мож+ |
||||
для матери превосходит возможный |
но повысить до 150 мг (2 табл. по 75 мг |
||||||
риск для плода. Женщины детородно+ |
в день). Если, по мнению врача, необ+ |
||||||
го возраста должны быть предупреж+ |
ходима более высокая доза (тяжелое |
||||||
дены об этом до начала лечения и дол+ |
депрессивное расстройство или дру+ |
||||||
жны немедленно обратиться к врачу в |
гие состояния, требующие стационар+ |
||||||
случае |
наступления |
беременности |
ного лечения), можно сразу назначить |
||||
или планирования беременности в пе+ |
150 мг в 2 приема (2 табл. по 75 мг в |
||||||
риод лечения препаратом. |
|
день). После этого суточную дозу |
|||||
Венлафаксин и ОДВ выделяются в |
можно увеличивать на 75 мг каждые |
||||||
грудное молоко. Безопасность этих |
2–3 дня до достижения желаемого те+ |
||||||
веществ для новорожденных детей не |
рапевтического эффекта. Максималь+ |
||||||
доказана, поэтому прием венлафак+ |
ная суточная доза препарата Велак+ |
||||||
сина во время грудного вскармлива+ |
син® составляет 375 мг. После дости+ |
172 |
Велаксин® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
жения необходимого терапевтическо+ |
Прекращение приема препарата Ве. |
||||||||
го эффекта суточная доза может быть |
лаксин®. По окончании приема препа+ |
||||||||
постепенно снижена до минимально+ |
рата Велаксин® рекомендуется посте+ |
||||||||
го эффективного уровня. |
пенно снижать дозировку препарата, |
||||||||
Поддерживающая терапия и профи. |
по крайней мере в течение недели, и |
||||||||
лактика рецидивов. Поддерживающее |
наблюдать за |
состоянием |
пациента |
||||||
лечение может продолжаться 6 мес и |
для того, чтобы свести к минимуму |
||||||||
более. Назначаются минимальные эф+ |
риск, связанный с отменой препарата |
||||||||
фективные дозы, применявшиеся при |
(см. ниже). |
|
|
|
|||||
лечении депрессивного эпизода. |
Период, требуемый для полного пре+ |
||||||||
Почечная недостаточность: при лег+ |
кращения приема препарата, зависит |
||||||||
кой |
почечной |
недостаточности |
от его дозировки, длительности курса |
||||||
(СКФ более 30 мл/мин) коррекция |
лечения и индивидуальных особенно+ |
||||||||
режима |
дозирования не требуется. |
стей пациента. |
|
|
|||||
При умеренной почечной недостаточ+ |
ПОБОЧНЫЕ |
ДЕЙСТВИЯ. Боль+ |
|||||||
ности (СКФ 10–30 мл/мин) дозу сле+ |
шинство перечисленных ниже побоч+ |
||||||||
дует снизить на 25–50%. В связи с уве+ |
ных эффектов зависит от дозы. При |
||||||||
личением T |
1/2 |
венлафаксина и ОДВ |
длительном лечении тяжесть и частота |
||||||
таким пациентам следует принимать |
большинства этих эффектов снижает+ |
||||||||
всю дозу 1 раз в день. Не рекомендует+ |
ся, причем не возникает необходи+ |
||||||||
ся применять венлафаксин при тяже+ |
мость отмены терапии. |
|
|||||||
лой |
почечной |
недостаточности |
Побочные явления |
распределены в |
|||||
(СКФ менее 10 мл/мин), поскольку |
порядке снижения частоты их разви+ |
||||||||
надежные данные о такой терапии от+ |
тия: часто — ≥1%; нечасто — ≥0,1–<1%; |
||||||||
сутствуют. Пациенты на гемодиализе |
|||||||||
могут получать 50% обычной суточ+ |
редко — ≥0,01–<0,1%; очень редко — |
||||||||
ной дозы венлафаксина после завер+ |
<0,01%. |
|
|
|
|||||
шения гемодиализа. |
|
Общие симптомы: слабость, повышен+ |
|||||||
Печеночная |
недостаточность: при |
ная утомляемость. |
|
|
|||||
легкой |
печеночной |
недостаточности |
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, |
||||||
(ПВ <14 с) коррекция режима дозиро+ |
запор, тошнота, рвота, сухость во рту; |
||||||||
вания не требуется. При умеренной |
редко — гепатит. |
|
|
||||||
печеночной |
|
|
недостаточности |
Со стороны обмена веществ: повыше+ |
|||||
(ПВ 14–18 с) дозу следует снизить на |
ние |
уровня холестерина |
сыворотки |
||||||
50%. Не рекомендуется применять |
крови, снижение массы тела; нечас+ |
||||||||
венлафаксин при тяжелой печеноч+ |
то — изменение лабораторных проб |
||||||||
ной недостаточности, поскольку на+ |
функции печени, гипонатриемия, син+ |
||||||||
дежные данные о такой терапии от+ |
дром недостаточной секреции АДГ. |
||||||||
сутствуют. |
|
|
|
Со стороны ССС: артериальная гипер+ |
|||||
Пожилые пациенты. Cам по себе по+ |
тензия, гиперемия кожных покровов; |
||||||||
жилой возраст пациента не требует |
нечасто — постуральная гипотензия, |
||||||||
изменения дозы, однако (как и при на+ |
тахикардия. |
|
|
|
|||||
значении других лекарственных пре+ |
Со стороны нервной системы: необыч+ |
||||||||
паратов) при лечении пожилых паци+ |
ные |
сновидения, |
головокружение, |
||||||
ентов требуется осторожность, напри+ |
бессонница, |
повышенная |
возбуди+ |
||||||
мер в связи с возможностью наруше+ |
мость, парестезии, ступор, повышение |
||||||||
ния функции почек. Следует приме+ |
мышечного тонуса, тремор, зевота; не+ |
||||||||
нять наименьшую эффективную дозу. |
часто — апатия, галлюцинации, спаз+ |
||||||||
При повышении дозы пациент дол+ |
мы мышц, серотониновый синдром; |
||||||||
жен находиться под тщательным ме+ |
редко — эпилептические |
припадки, |
|||||||
дицинским наблюдением. |
маниакальные реакции, а также симп+ |
|
|
|
|
|
Велаксин® |
173 |
|
томы, |
напоминающие |
злокачествен+ |
Венлафаксин не влияет на фармако+ |
||||
ный нейролептический синдром. |
кинетику лития. |
|
|||||
Со стороны мочеполовой системы: на+ |
При одновременном применении с |
||||||
рушения эякуляции, эрекции, анор+ |
имипрамином фармакокинетика вен+ |
||||||
газмия, дизурические расстройства (в |
лафаксина и ОДВ не изменяется. |
||||||
основном — затруднения в начале мо+ |
Галоперидол: эффект последнего мо+ |
||||||
чеиспускания); нечасто — снижение |
жет усиливаться из+за повышения |
||||||
либидо, меноррагия, задержка мочи. |
уровня препарата в крови при совме+ |
||||||
Со стороны органов чувств: наруше+ |
стном применении. |
|
|||||
ние аккомодации, мидриаз, наруше+ |
При одновременном применении с |
||||||
ние зрения; нечасто — нарушение вку+ |
диазепамом фармакокинетика препа+ |
||||||
совых ощущений. |
|
|
ратов и их основных метаболитов су+ |
||||
Со стороны кожных покровов: потли+ |
щественно не изменяется. Также не |
||||||
вость; нечасто — реакции светочув+ |
обнаружено влияния на психомотор+ |
||||||
ствительности; редко — многоформ+ |
ные и психометаболические эффекты |
||||||
ная |
|
эритема, |
синдром Стивен+ |
диазепама. |
|
||
са+Джонсона. |
|
|
При одновременном применении с |
||||
|
|
клозапином может наблюдаться по+ |
|||||
Со стороны системы кроветворения: |
|||||||
нечасто — кровоизлияния в кожу (эк+ |
вышение его уровня в плазме крови и |
||||||
химозы) и слизистые оболочки, тром+ |
развитие побочных эффектов (напри+ |
||||||
мер эпилептических припадков). |
|||||||
боцитопения; редко — удлинение вре+ |
|||||||
мени кровотечения. |
|
При одновременном применении с |
|||||
|
рисперидоном (несмотря на увеличе+ |
||||||
Реакции гиперчувствительности: не+ |
|||||||
ние AUC рисперидона) фармакокине+ |
|||||||
часто — кожная сыпь; очень редко — |
тика суммы активных компонентов |
||||||
анафилактические реакции. |
(рисперидона и его активного метабо+ |
||||||
После |
резкой отмены |
венлафаксина |
|||||
лита) существенно не изменялась. |
|||||||
или снижения его дозы могут наблюда. |
Усиливает влияние алкоголя на пси+ |
||||||
ться: утомляемость, сонливость, го+ |
хомоторные реакции. |
|
|||||
ловная боль, тошнота, рвота, анорек+ |
На фоне приема венлафаксина следу+ |
||||||
сия, сухость во рту, головокружение, |
ет соблюдать особую осторожность |
||||||
понос, бессонница, тревога, повышен+ |
при электросудорожной терапии, т.к. |
||||||
ная |
раздражительность, дезориента+ |
опыт применения венлафаксина в |
|||||
ция, |
гипомания, |
парестезии, потли+ |
этих условиях отсутствует. |
|
|||
вость. Эти симптомы обычно слабо |
Лекарственные препараты, метаболи. |
||||||
выражены и проходят без лечения. |
зируемые изоферментами цитохрома |
||||||
Из+за |
вероятности возникновения |
Р450: фермент CYP2D6 системы цито+ |
|||||
этих симптомов очень важно посте+ |
хрома Р450 преобразует венлафаксин |
||||||
пенно снижать дозу препарата. |
в активный метаболит — ОДВ. В отли+ |
||||||
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен+ |
|||||||
чие от многих других антидепрессан+ |
|||||||
ное применение ингибиторов МАО и |
тов, дозу венлафаксина можно не сни+ |
||||||
венлафаксина противопоказано. При+ |
жать при одновременном введении с |
||||||
ем препарата Велаксин® можно начи+ |
препаратами, подавляющими |
актив+ |
|||||
нать не менее чем через 14 дней после |
ностьCYP2D6,илиупациентовсгене+ |
||||||
окончания терапии |
ингибиторами |
тически обусловленным снижением |
|||||
МАО. Если применялся обратимый |
активности CYP2D6, поскольку сум+ |
||||||
ингибитор МАО (моклобемид), этот |
марная концентрация активного веще+ |
||||||
интервалможетбытькороче(24ч). Те+ |
ства и метаболита (венлафаксина и |
||||||
рапию ингибиторами МАО можно на+ |
ОДВ) при этом не изменится. |
|
|||||
чинать не менее чем через 7 дней после |
Основной путь выведения венлафак+ |
||||||
отмены препарата Велаксин®. |
сина включает метаболизм с участи+ |
174 |
Велаксин® |
|
|
|
|
Глава 2 |
||
ем CYP2D6 и CYP3A4; поэтому сле+ |
ширение комплекса QRS), синусовая |
|||||||
дует соблюдать особую осторожность |
или желудочковая тахикардия, бради+ |
|||||||
при назначении венлафаксина в соче+ |
кардия, гипотензия, судорожные со+ |
|||||||
тании с лекарственными препарата+ |
стояния, изменение сознания (сниже+ |
|||||||
ми, угнетающими оба эти фермента. |
ние уровня бодрствования). При пе+ |
|||||||
Такие |
лекарственные |
взаимодейст+ |
редозировке венлафаксина при одно+ |
|||||
вия еще не исследованы. |
|
|
временном приеме с алкоголем и/или |
|||||
Венлафаксин |
— относительно сла+ |
другими психотропными препарата+ |
||||||
бый ингибитор CYP2D6 и не подав+ |
ми,сообщалосьосмертельномисходе. |
|||||||
ляет |
активность |
изоферментов |
Лечение: симптоматическое. Специ+ |
|||||
CYP1А2, CYP2C9 и CYP3A4; поэто+ |
фические антидоты неизвестны. Ре+ |
|||||||
му не следует ожидать его взаимодей+ |
комендуется непрерывный контроль |
|||||||
ствия с другими препаратами, в мета+ |
жизненно важных функций (дыха+ |
|||||||
болизме которых участвуют эти пече+ |
ния и кровообращения). Назначение |
|||||||
ночные ферменты. |
|
|
|
активированного угля для снижения |
||||
Циметидин подавляет метаболизм пер+ |
всасывания препарата. Не рекомен+ |
|||||||
вого прохождения венлафаксина и не |
дуется вызывать рвоту в связи с опас+ |
|||||||
оказывает влияние на фармакокинети+ |
ностью аспирации. Венлафаксин и |
|||||||
ку ОДВ. У большинства пациентов |
ОДВ не выводятся при диализе. |
|||||||
ожидается лишь незначительное повы+ |
ОСОБЫЕ |
УКАЗАНИЯ. Отмена |
||||||
шение общей фармакологической ак+ |
|
® |
||||||
тивности венлафаксина и ОДВ (более |
препарата Велаксин . Как и при лече+ |
|||||||
выражено у пожилых пациентов и при |
нии другими антидепрессантами, рез+ |
|||||||
нарушении функции печени). |
кое прекращение терапии венлафак+ |
|||||||
сином, особенно после высоких доз, |
||||||||
Клинически значимые взаимодейст+ |
||||||||
может вызвать симптомы отмены, в |
||||||||
вия венлафаксина с |
антигипертен+ |
связи с чем рекомендуется перед от+ |
||||||
зивными (в т.ч. бета+адреноблокато+ |
меной препарата постепенно снизить |
|||||||
ры, ингибиторы АПФ и диуретики) и |
его дозу. Длительность периода, необ+ |
|||||||
противодиабетическими |
препарата+ |
ходимого для снижения дозы, зависит |
||||||
ми не обнаружены. |
|
|
|
от величины дозы, продолжительно+ |
||||
Лекарственные препараты, связанные |
||||||||
сти терапии, а также индивидуальной |
||||||||
с белками плазмы крови: связывание с |
чувствительности пациента. |
|||||||
белками плазмы составляет 27% для |
При назначении таблеток Велаксин® |
|||||||
венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэто+ |
больным с непереносимостью лакто+ |
|||||||
му не влияет на концентрацию ЛС в |
зы следует |
учитывать содержание |
||||||
плазме крови, обладающих высокой |
лактозы (56,62 мг — в каждой таблет+ |
|||||||
степенью связывания с белками. |
ке по 25 мг; 84,93 мг — в каждой таб+ |
|||||||
При одновременном приеме с варфа+ |
||||||||
летке по 37,5 мг; 113,24 мг — в каждой |
||||||||
рином может усиливаться антикоагу+ |
таблетке 50 мг; 169,86 мг — в каждой |
|||||||
лянтный эффект последнего. |
таблетке 75 мг). |
|||||||
При одновременном приеме с инди+ |
||||||||
У больных с депрессивными рас+ |
||||||||
навиром изменяется фармакокинети+ |
стройствами перед началом любой ле+ |
|||||||
ка индинавира (с 28% уменьшением |
карственной терапии следует учиты+ |
|||||||
AUC и 36% снижением C |
max |
), а фарма+ |
вать вероятность суицидальных по+ |
|||||
кокинетика венлафаксина и ОДВ не |
пыток. Поэтому для снижения риска |
|||||||
изменяется. |
Однако |
клиническое |
передозировки начальная доза препа+ |
|||||
значение этого эффекта неизвестно. |
рата должна быть по возможности |
|||||||
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: из+ |
||||||||
низкой, а пациент должен находиться |
||||||||
менения ЭКГ (удлинение интервала |
под тщательным медицинским на+ |
|||||||
QT, блокада ножки пучка Гиса, рас+ |
блюдением. |
|
|
Велаксин® |
175 |
У пациентов с аффективными рас+ |
Во время приема препарата может на+ |
|
стройствами при лечении антидепрес+ |
блюдаться мидриаз, в связи с чем ре+ |
|
сантами, в т.ч. венлафаксином, могут |
комендуется контроль внутриглазно+ |
|
возникать гипоманиакальные или ма+ |
го давления у больных, склонных к его |
|
ниакальные состояния. Как и другие |
повышению или страдающих закры+ |
|
антидепрессанты, венлафаксин дол+ |
тоугольной глаукомой. |
|
жен назначаться с осторожностью бо+ |
Венлафаксин не исследован у пациен+ |
|
льным с манией в анамнезе. Такие па+ |
тов, недавно перенесших инфаркт ми+ |
|
циенты нуждаются в медицинском на+ |
окарда и страдающих декомпенсиро+ |
|
блюдении. |
ванной сердечной недостаточностью. |
|
Как и другие антидепрессанты, венла+ |
Таким больным препарат следует на+ |
|
факсин должен назначаться с осто+ |
значать с осторожностью. |
|
рожностью больным с эпилептиче+ |
Проведенные до настоящего времени |
|
скими припадками в анамнезе. Лече+ |
клинические испытания не выявили |
|
ние венлафаксином должно быть пре+ |
толерантности к венлафаксину или |
|
рвано при возникновении эпилепти+ |
зависимости от него. Несмотря на это, |
|
ческих припадков. |
как и при лечении другими препарата+ |
|
Пациентов следует предупредить о |
ми, действующими на ЦНС, врач дол+ |
|
необходимости немедленно обратить+ |
жен установить тщательное наблюде+ |
|
ся к врачу при возникновении сыпи, |
ние за пациентами для выявления |
|
уртикарных элементов или других ал+ |
признаков злоупотребления препара+ |
|
лергических реакций. |
том. Тщательный контроль и наблю+ |
|
У некоторых больных во время прие+ |
дение необходимы для пациентов, |
|
ма венлафаксина отмечено дозозави+ |
имеющихванамнезетакиесимптомы. |
|
симое повышение АД, в связи с чем |
Женщины детородного возраста дол+ |
|
рекомендуется регулярный контроль |
жны применять соответствующие ме+ |
|
АД, особенно в период уточнения или |
тоды контрацепции во время приема |
|
повышения дозировки. |
венлафаксина. |
|
Может произойти повышение частоты |
Несмотря на то что венлафаксин не |
|
сердечного ритма, особенно во время |
влияет на психомоторные и когни+ |
|
приема высоких доз. Рекомендуется |
тивные функции, следует учитывать, |
|
осторожность при тахиаритмии. |
что любая лекарственная терапия |
|
Пациенты, особенно пожилые, дол+ |
психоактивными препаратами может |
|
жны быть предупреждены о возмож+ |
снизить способность вынесения суж+ |
|
ности возникновения головокруже+ |
дений, мышления или выполнения |
|
ния и нарушения чувства равновесия. |
двигательных функций. Об этом сле+ |
|
Как и другие ингибиторы обратного |
дует предупредить пациента |
перед |
захвата серотонина, венлафаксин мо+ |
началом лечения. При возникнове+ |
|
жет повысить риск кровоизлияний в |
нии таких эффектов степень и длите+ |
|
кожу и слизистые оболочки. При ле+ |
льность ограничений должны быть |
|
чении больных, предрасположенныхк |
установлены врачом. Также не реко+ |
|
таким состояниям, необходима осто+ |
мендован прием алкоголя. |
|
рожность. |
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 37,5 |
|
Во время приема венлафаксина, осо+ |
мг и 75 мг. По 14 табл. в блистере из |
|
бенно в условиях дегидратации или |
ПВХ/поливинилиденхлорид/алюми+ |
|
снижения объема крови (в т.ч. у пожи+ |
ниевой фольги. 1, 2 или 4 блистера |
|
лых пациентов и больных, принимаю+ |
упакованы в картонную пачку. |
|
щих диуретики), может наблюдаться |
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
|
гипонатриемия и/или синдром недо+ |
||
статочной секреции АДГ. |
По рецепту. |
|
|
|
176 |
Венлафаксин* |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||||
Венлафаксин* |
|
|
|
• тяжелые нарушения функции по+ |
|||||||
176 (Venlafaxine*) |
|
|
|
чек и/или печени (скорость клубоч+ |
|||||||
|
|
|
ковой фильтрации (СКФ) менее 10 |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
Синонимы |
|
|
мл/мин); |
|
|
|||
|
® |
|
|
• пациенты младше 18 лет; |
|
||||||
Велаксин |
: капс. пролонг., |
|
|
• беременность; |
|
|
|||||
табл. (EGIS Pharmaceuticals |
|
|
|
|
|||||||
|
|
• период лактации. |
|
|
|||||||
PLC) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 163 |
|
|
|||||||||
Венлафаксин: табл. |
(АЛСИ |
|
|
С осторожностью: недавно |
перене+ |
||||||
Фарма) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . |
. . . . . . 176 |
сенный |
инфаркт миокарда; |
нестаби+ |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
льная стенокардия; артериальная ги+ |
||||
ВЕНЛАФАКСИН |
|
|
пертензия; аритмии (особенно тахи+ |
||||||||
(VENLAFAXINE) |
|
|
кардия); судорожный синдром в ана+ |
||||||||
Венлафаксин* . . . . . . . . . . . . . . . . . 176 |
мнезе; |
повышение внутриглазного |
|||||||||
давления; закрытоугольная глаукома; |
|||||||||||
АЛСИ Фарма (Россия) |
маниакальные состояния в анамнезе; |
||||||||||
суицидальные тенденции; предраспо+ |
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|||||
СОСТАВ |
|
|
|
|
|
|
ложенность к кровотечениям со сто+ |
||||
|
|
|
|
|
|
роны кожных покровов и слизистых |
|||||
Таблетки . . . . . . . . . . . . . |
. . 1 табл. |
оболочек; исходно сниженная масса |
|||||||||
активное вещество: |
|
|
тела; гипонатриемия; обезвоживание; |
||||||||
венлафаксина гидро+ |
|
|
одновременный прием с диуретиками |
||||||||
хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42,42 мг |
или ЛС, применяемыми для лечения |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
84,84 мг |
ожирения (см. «Особые указания»). |
||||
(эквивалентно 37,5 и 75 мг венла+ |
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ |
БЕРЕМЕН1 |
|||||||||
факсина соответственно) |
|
||||||||||
|
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. |
||||||||||
вспомогательные |
вещества: |
||||||||||
Не следует назначать венлафаксин бе+ |
|||||||||||
МКЦ — 67,31/134,62 мг; крахмал |
ременным и кормящим грудью женщи+ |
||||||||||
прежелатинизированный |
— |
нам, т.к. безопасность применения пре+ |
|||||||||
49,5/99 мг; кремния диоксид кол+ |
парата в период беременности и лакта+ |
||||||||||
лоидный (аэросил) — 0,82/1,64 |
ции у женщины не установлена в доста+ |
||||||||||
мг; тальк — 3,3/6,6 мг; магния сте+ |
точнойстепени,ввидутого,чтоотсутст+ |
||||||||||
арат — 1,65/3,3 мг |
|
|
|
вуютадекватнопроведенныеконтроли+ |
|||||||
ОПИСАНИЕ |
ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
руемые клинические исследования на |
|||||||||
ФОРМЫ. Таблетки: плоскоцилинд+ |
достаточно большой выборке таких па+ |
||||||||||
рической формы, с фаской и риской, |
циенток. Это касается здоровья, как ма+ |
||||||||||
белого или белого с желтоватым от+ |
тери, так и, в большей степени, пло+ |
||||||||||
тенком |
цвета. |
Допускается |
легкая |
да/ребенка. Женщины |
детородного |
||||||
мраморность. |
|
|
|
|
возраста должны быть предупреждены |
||||||
|
|
|
|
об этом до начала лечения, следует не+ |
|||||||
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ |
ДЕЙ1 |
||||||||||
медленно обратиться к врачу в случае |
|||||||||||
СТВИЕ. Антидепрессивное. |
|
|
наступления беременности или плани+ |
||||||||
ПОКАЗАНИЯ. Депрессия |
(профи+ |
рования беременности в период лече+ |
|||||||||
лактика и лечение). |
|
|
|
ния препаратом. |
|
|
|||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) |
||||||||
• гиперчувствительность |
к |
венла+ |
выделяются в грудное молоко. При не+ |
||||||||
факсину или любому из вспомога+ |
обходимости приема препарата в пери+ |
||||||||||
тельных веществ; |
|
|
|
од лактации необходимо прекращение |
|||||||
• одновременное применение с инги+ |
грудного вскармливания. |
|
|
||||||||
биторами МАО (см. «Взаимодейст+ |
На практике встречаются случаи на+ |
||||||||||
вие»); |
|
|
|
|
|
|
значения венлафаксина |
матерям во |
|
|
Венлафаксин |
177 |
||
|
долго до родов, у новорожденного мо+ |
||||
|
жет возникнуть синдром отмены. У та+ |
||||
|
кого новорожденного следует исклю+ |
||||
|
чить наличие серотонинового синдро+ |
||||
|
ма или злокачественного нейролепти+ |
||||
|
ческого |
синдрома. Эпидемиологиче+ |
|||
|
ские данные свидетельствуют о том, |
||||
|
что применение СИОЗС во время бе+ |
||||
|
ременности, особенно на поздних сро+ |
||||
|
ках беременности, |
может увеличить |
|||
|
рискперсистирующейлегочнойгипер+ |
||||
|
тензии новорожденных. |
|
|||
|
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
||||
|
Внутрь, во время еды, желательно в |
||||
|
одно и то же время, не разжевывая и |
||||
|
запивая жидкостью. |
|
|
||
|
Рекомендуемая начальная |
доза со+ |
|||
|
ставляет 75 мг/сут в два приема (по |
||||
|
37,5 мг 2 раза в день). В зависимости |
||||
|
от переносимости и эффективности, |
||||
|
доза может быть постепенно увеличе+ |
||||
время беременности и незадолго до ро+ |
на до 150 мг/сут. При необходимости |
||||
дов, когда в конкретной ситуации ожи+ |
дозу увеличивают до 225 мг/сут. Уве+ |
||||
даемая польза для матери превышает |
личение дозы на 75 мг/сут может |
||||
потенциальный риск для плода. В этих |
быть сделано с интервалом в 2 нед и |
||||
случаях у новорожденных часто на+ |
более, в случае клинической необхо+ |
||||
блюдались осложнения, которые тре+ |
димости, в связи с тяжестью симпто+ |
||||
бовали: увеличения сроков госпитали+ |
мов возможно увеличение дозы в бо+ |
||||
зации, поддержания дыхания и корм+ |
лее короткие сроки, но не менее 4 |
||||
ления через зонд. Данные осложнения |
дней. Более высокие дозы (до макси+ |
||||
могут развиваться сразу после родов и |
мальной суточной дозы — 375 мг/сут |
||||
характерны также в случае приема |
в 2–3 приема) требуют стационарно+ |
||||
других антидепрессантов из группы |
го наблюдения пациентов. После до+ |
||||
СИОЗСН или СИОЗС (не содержа+ |
стижения необходимого терапевти+ |
||||
щие венлафаксин). В подобных случа+ |
ческого эффекта суточная доза может |
||||
ях сообщалось о следующих клиниче+ |
быть постепенно снижена до минима+ |
||||
льного эффективного уровня. |
|||||
ских симптомах у новорожденных: |
|||||
расстройства внешнего дыхания, циа+ |
Поддерживающая терапия и профи. |
||||
ноз, апноэ, судороги, нестабильность |
лактика рецидивов: поддерживающее |
||||
температуры, трудности кормления, |
лечение может продолжаться 6 мес и |
||||
рвота, гипогликемия, мышечная ги+ |
более. |
Назначаются минимальные |
|||
пертония или гипотония, гиперреф+ |
эффективные дозы, применявшиеся |
||||
лексия, тремор, дрожание, раздражите+ |
при лечении депрессивного эпизода. |
||||
льность, вялость, постоянный плач, |
Особые группы пациентов |
|
|||
сонливость или бессонница. Подобные |
Нарушение функции почек. При лег+ |
||||
нарушения могут свидетельствовать о |
кой почечной недостаточности (СКФ |
||||
серотонинергических эффектах препа+ |
более 30 мл/мин) коррекция режима |
||||
рата Венлафаксин. Если венлафаксин |
дозирования не требуется. При уме+ |
||||
применялся во время беременности, и |
ренной |
почечной |
недостаточности |
||
лечение матери было завершено неза+ |
(СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует |
178 |
Венлафаксин |
|
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|||
снизить на 25–50%. В связи с удлине+ |
часто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — |
|||||||||||
нием T1/2 венлафаксина и его активно+ |
от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — |
|||||||||||
го метаболита (ОДВ), таким пациен+ |
<1/10000; частота не установлена (в |
|||||||||||
там следует принимать всю дозу 1 раз |
настоящее время данные о распро+ |
|||||||||||
в день. Не рекомендуется применять |
||||||||||||
венлафаксин при тяжелой почечной |
страненности побочных реакций от+ |
|||||||||||
сутствуют). |
|
|
|
|
||||||||
недостаточности |
(СКФ |
менее 10 |
|
|
|
|
||||||
мл/мин), поскольку достоверные дан+ |
Общие симптомы: часто — слабость, |
|||||||||||
ные о такой терапии отсутствуют. При |
повышенная утомляемость, озноб; не+ |
|||||||||||
гемодиализе суточная доза должна |
часто — отек Квинке, реакции фото+ |
|||||||||||
быть снижена на 50%, принимать пре+ |
сенсибилизации; частота не установ+ |
|||||||||||
парат следует после окончания сеанса |
лена — анафилактические реакции. |
|||||||||||
гемодиализа. |
|
печени. При |
Со стороны нервной системы: очень |
|||||||||
Нарушение функции |
часто — сухость во рту, головная |
|||||||||||
легкой печеночной |
недостаточно+ |
боль; часто — необычные сновидения, |
||||||||||
сти (ПВ менее 14 с) коррекция ре+ |
снижение |
либидо, |
головокружение, |
|||||||||
жима дозирования |
не требуется. |
бессонница, |
повышенная |
возбуди+ |
||||||||
При |
умеренной |
печеночной недо+ |
мость, |
парестезии, |
ступор, |
спутан+ |
||||||
статочности (ПВ от 14 до 18 с) су+ |
ность |
сознания, деперсонализация, |
||||||||||
точная доза должна быть снижена |
повышение мышечного тонуса, тре+ |
|||||||||||
на 50% или более. Не рекомендуется |
мор; нечасто — апатия, ажитация, гал+ |
|||||||||||
применять венлафаксин при тяже+ |
люцинации, |
миоклонус, |
нарушение |
|||||||||
лой |
печеночной недостаточности, |
координации |
движений |
и |
равнове+ |
|||||||
поскольку достоверные данные о та+ |
сия; редко — акатизия, психомотор+ |
|||||||||||
кой терапии отсутствуют. |
|
ное возбуждение, |
эпилептические |
|||||||||
Пожилые пациенты. Пожилой возраст |
припадки, |
маниакальные |
реакции; |
|||||||||
пациента при отсутствии каких+либо |
частота не установлена — головокру+ |
|||||||||||
острых и хронических заболеваний не |
жение, |
злокачественный |
нейролеп+ |
|||||||||
требует изменения дозы, однако (как |
тический |
синдром, |
серотониновый |
|||||||||
и при назначении других лекарствен+ |
синдром, бред, экстрапирамидные ре+ |
|||||||||||
ных препаратов) при лечении пожи+ |
акции (в т.ч. дистонии и дискинезия), |
|||||||||||
лых |
пациентов |
требуется |
осторож+ |
поздняя дискинезия, суицидальные |
||||||||
ность. Пожилым пациентам следует |
мысли и поведение, агрессия. |
|||||||||||
применять наименьшую |
эффектив+ |
Со стороны ЖКТ: очень часто — тош+ |
||||||||||
ную дозу. При повышении дозы паци+ |
нота; часто — снижение аппетита |
|||||||||||
ент должен находиться под тщатель+ |
(анорексия), запор, рвота; нечасто — |
|||||||||||
ным медицинским наблюдением. |
бруксизм, диарея; редко — гепатит; |
|||||||||||
Отмена препарата |
|
|
||||||||||
|
|
частота не установлена — панкреатит. |
||||||||||
Прекращение приема препарата сле+ |
Со стороны органов дыхания: часто — |
|||||||||||
дует |
проводить |
постепенно, чтобы |
зевота, бронхит, одышка; редко — ин+ |
|||||||||
свести к минимуму риск, связанный с |
терстициальные заболевания легких |
|||||||||||
отменой препарата. При курсе лече+ |
и эозинофильная пневмония, боль в |
|||||||||||
ния в течение 6 нед и более период по+ |
груди. |
|
|
|
|
|
|
|||||
степенной отмены препарата зависит |
Со стороны ССС: часто — артериаль+ |
|||||||||||
от дозы, длительности терапии и ин+ |
ная гипертензия, гиперемия кожных |
|||||||||||
дивидуальных особенностей пациен+ |
покровов; |
нечасто |
— постуральная |
|||||||||
та и должен быть не менее 2 нед. |
гипотензия, тахикардия, обморок; ча+ |
|||||||||||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота |
||||||||||||
стота не установлена — гипотония, |
||||||||||||
побочных эффектов: очень часто — |
удлинение интервала QT, фибрилля+ |
|||||||||||
≥1/10; часто — от |
≥1/100 до <1/10; не+ |
ция желудочков, желудочковая тахи+ |