Применение

• ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия,

• спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром,

• острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких),

• хроническая сердечная недостаточность,

• контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций,

• предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии,

• окклюзия центральной артерии сетчатки глаза,

• дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

• как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, ощущение легкого жжения в ротовой полости.

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; синдром отмены препарата и развитие толерантности.

Ізосорбіду динітрат Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Фармакодинамика

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее.

• Антиангинальный препарат.

• Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

• Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект.

• Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня цГМФ (медиатор вазодилатации).

• Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость гладких мышц сосудов и впоследствии приводит к их расслаблению.

• Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

• Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

• Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС) а также с непосредственным коронарорасширяющим действием.

• Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных).

• Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

• Улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН, как в покое, так и при физической нагрузке.

• Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

• Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

• Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

• Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность.

• После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной безнитратный интервал в течение 8–12 ч.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения. При применении в виде сублингвальных таблеток или аэрозоля купирует приступ стенокардии в течение 2-3 мин эффект продолжается около 1 ч.