- •Кафедра фармакологии
- •Лекарственные средства, влияющие на функции цнс
- •Глава 1. Анксиолитики и седативно-Снотворные лекарственные средства
- •Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- •Вопросы и задания по теме «Анксиолитики и седативно-снотворные средства»
- •Глава 2. Этиловый алкоголь (этанол)
- •Главные подходы к медикаментозному лечению зависимости к этанолу (алкоголизма)
- •Вопросы и задания по теме: «Этиловый алкоголь»
- •Глава 3. Противоэпилептические и противопаркинсонические средства
- •3.1. Противоэпилептические средства
- •Механизмы действия противоэпилептических средств
- •3.2. Противопаркинсонические средства
- •Классификация противопаркинсонических средств
- •Вопросы и задания по теме: «Противоэпилептические и противопаркинсонические средства»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 4. Опиоидные анальгетики
- •Вопросы и задания по теме: «Опиоидные анальгетики»
- •Ситуационная задача
- •Глава 5. Антипсихотические лекарственные средства
- •Вопросы и задания по теме: «Антипсихотические средства»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 6. Антидепрессанты. Нормотимики
- •Антидепрессанты
- •6.2. Нормотимики
- •Вопросы и задания по теме: «Антидепрессанты. Нормотимики»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 7. Психостимуляторы и ноотропные средства
- •7.1. Психостимуляторы
- •7.2. Ноотропные средства
- •Вопросы и задания по теме: «Психостимуляторы и ноотропные средства»
- •Ситуационная задача
- •Глава 8. Общие анестетики
- •Вопросы и задания по теме: «Общие анестетики»
- •Ситуационная задача
- •Глава 9. Местные анестетики
- •Побочные эффекты местных анестетиков
- •Вопросы и задания по теме: «Местные анестетики»
- •Ситуационные задачи
- •Список литературы
- •Лекарственные средства, влияющие на функции цнс
- •Учебно пособие
- •117997, Москва, ул. Островитянова , д. 1
3.2. Противопаркинсонические средства
Паркинсонизм является прогрессивным неврологическим расстройством мышечного движения, которое характеризуется тремором, ригидностью мышц, брадикинезией (медленность в инициировании и проведении произвольных движений), и нарушением походки. Причина болезни Паркинсона неизвестна у большинства пациентов. Заболевание коррелирует с разрушением дофаминергических нейронов в черной субстанции с последующим снижением допамина в полосатом теле, части базальных ганглиев системы, которые вовлечены в двигательную активность.
1. Черная субстанция - часть экстрапирамидной системы, является источником дофаминергических нейронов, которые заканчиваются в неостриатуме. Каждый дофаминергический нейрон создает тысячи синаптических контактов в неостриатуме и, следовательно, модулирует активность большого количества клеток. Таким образом, дофаминергическая система служит в качестве тонизирующего средства, поддерживая влияние на двигательную активность больше, чем участвует в конкретных движениях.
2. Неостриатум обычно связан с черной субстанцией нейронами, которые выделяют в своих концах ингибиторный медиатор ГАМК. В свою очередь, клетки черной субстанции отправляют нейроны обратно в неостриатум, секретируя тормозной медиатор допамин. Этот взаимоингибирующий путь обычно поддерживает определенную степень ингибирования в обеих областях. При болезни Паркинсона, уничтожение клеток черной субстанции приводит к дегенерации нервных окончаний, которые выделяют дофамин в неостриатуме. Таким образом, нормальный ингибирующее влияние дофамина на холинергические нейроны в неостриатуме значительно уменьшается, в результате гиперпродукции или гиперактивности ацетилхолина на стимулирующий нейроны. Это приводит к цепи аномального сигналинга, что ведет в свою очередь к потере контроля над мышечными движениями.
3. Вторичный паркинсонизм: Такие препараты, как нейролептики, чье основное фармакологическое действие заключается в блокаде рецепторов допамина в головном мозге, могут вызывать симптомы паркинсонизма (также называемый псевдопаркинсонизм). Эти препараты должны быть использовать с осторожностью у пациентов с болезнью Паркинсона.
Стратегия лечения. В дополнение к обилию тормозных дофаминергических нейронов, неостриатум также богат возбуждающими холинергическими нейронами, которые противодействуют допамину. Многие симптомы паркинсонизма отражают дисбаланс между возбуждающими холинергическими нейронами и низким количеством тормозных дофаминергических нейронов. Терапия направлена на восстановление дофамина в базальных ганглиях и антагонизм к возбуждающему эффекту на холинергические нейроны, таким образом, восстанавливая нормальный баланс дофамин/ацетилхолин.
Таблица 3.2-1. Дофаминергические рецепторы
Распределение |
Д1-семейство |
Д2-семейство |
|||
Д1 |
Д5 |
Д2 |
Д3 |
Д4 |
|
Кора |
+++ |
-- |
++ |
-- |
+ |
Лимбическая система |
+++ |
+ |
++ |
+ |
+ |
Стриатум |
+++ |
+ |
++ |
+ |
+ |
Вентральный гипоталамус и передний гипофиз |
-- |
-- |
++ |
+ |
-- |