Снотворные средаства
.docxСнотворные средства (гипнотики):
Лекарственные вещества разных химических и фармакологических групп, способствующие, при определенных условиях наступлению сна, увеличению его глубины и продолжительности.
Применять при бессоннице,для нормализации сна,его продолжительности и времени наступления.
Сон- баланс между возбуждением и тормозным влиянием.
Бывает 2 вида сна: быстрый сон и медленный.
Быстрый сон-поверхностный сон, очень часто сновидения, тонус мышц резко снижен, дыхание неритмичное, температура тела повышена, не продолжительный
Медленный сон- глубокий, сновидений скорее нет, но если и были. То человек их не помнит. Нет движения глазных яблок, тонус мышц умерено снижен, дыхание редкое,продолжительный.
Для нормального сна характерно чередование фаз сна. В течение ночи происходит смена 4 – 5 циклов, состоящих из медленного и быстрого сна, т.о. человек видит сны 4 – 5 раз за ночь.
Виды бессонницы:
Ранняя бесснонница-юношеская. Затруднено засыпание в результате гиперактивности ЛС. Часто у молодых людей с переутомлением, усталостью, невростенией. Засыпание на 1-2 часа позже обычного. Структура, глубина и продолжительность сна не нарушены. Затруднено пробу-ждение в обычные часы. Чув-ство разбитости, усталости.
средняя бессонница ( интрасомническая)- сон беспокойный, с частыми пробуждениями и кошмарными снами. Сон не дает удовлетворения, человек не высыпается.
Поздняя бессонница (старческая)- своевременное засыпание ,но мучительно-раннее пробуждение. Не высыпаются, склонны к дневному сну, после того как проснутся не могут снова заснуть.
Классификация снотворных препаратов:
1.Бензодиазепамы: Нитразепам (короткого действия), Мидозолан (Дормикум, для наркоза), Флуразепам, Флунитразепам.
2.Барбитураты (наркотические): Фенобарбитал (только при поздней бессоннице)
3.Имидазоперидины: Золпиден
4.Циклопирролоны: Зопиклон
5.Алифатические: Хлоралгидрат
6.Противогистаминовые средства: Димедрол, Пипольфен
7.Комбинированные: Диазепам+Циклобарбитал=Реладорм
Механизм действия:
Одни препараты вызывают торможение в нейронах мозга посредством ГАМК, серотонина, тормозных аминокислот. Другие являются антагонистами возбуждающих аминокислот.
Барбитураты и бензодиазепины взаимодействуют со своими участками связывания с ГАМК - Cl- - ионофорного комплекса синаптических мембран нейронов, сенсибилизируют ГАМКА рецепторы к эндогенному тормозному медиатору, увеличивают активность хлорного ионофора. Хлор увеличивает поляризацию внутреннего слоя мембраны нейрона. В результате гиперполяризации снижается реактивность нейронов и развивается торможение проведения импульсов.
Бензодиазепины увеличивают частоту открытия хлорных каналов, а барбитураты длительность их открытия.
Характеристика снотворных средств:
1.БАРБИТУРАТЫ:
Это фенобарбитал. Используется кратковременно, только при неэффективности других препаратов. Очень трудное пробуждение, синдром отмены и опасность угнетения ДЦ.
Механизм: повышение ГАМК-торможения в структурах ГМ--- снижение активир влияния РФ на КБП---снижение контроля КбП над подкорковыми образованиями---повышение активности гипногенных структур---мощный снотворный эффект+ седативный,противосудорожный и противогипоксический эффекты.
Поб эффекты: сильные! Очень токсичные препараты с малой широтой терапевтического действия. Зависимость, синдром отмены, угнетение НС,индукция микросомальн ферментов печени-катаболич процессы.
2.БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ:
Короткого действия: Мидазолам-отсутствие кумуляции и последействия.
Длительного действия: Нтразепам,Флунитразепам,Флуразепам
Механизм: повышение ГАМК-ергического торможения эмоц центров---снижение психоэмоц напряжения,беспокойста,тревоги и страха---снижение возбудимости КБП---повышение активности гипногенных структур и мех формирования сна---облегчение засыпания и сон+седация,миорелаксация и противосудорожный эффект.
Побочные эффекты: возможны, но в малой степени: зависимость, антероградная амнезия, подавление либидо ипотенции, синдром отмены и потенцирование других депренирующих веществ.
3.ИМИДАЗОПИРИДИНЫ:
Золпидем-средство выбора
ГАМКэргич торможение---снижение влияния КБП---повыш активности гипногенных структур---облегчение засыпания.
Побочные эффекты: не кумулирует, не вызывает зависимость, широкий терапевтический индекс, иногда вызывает привыкание, последствие, горловокружение. Синдрома отмены нет!
4.АЛЬДЕГИДЫ:
Хлоалгидрат-применяется редко, в основном для купирования судорог,бреда, психомоторного возбуждения.
Мех: снижение прод АХ---снижение активн холинореактивных структур мозга в коре больших полушарий---снижение процессов возбуждения---седативный эффект и сон+ слабый анальгетик, спазмолитик,противосудорожный, наркотический.
Поб. Эфф: малая широта терап действия. При передозе глубокое угнетение ЦНС, рвота, привыкание, пристрастие, накопление в организме токсических метаболитов.
5.АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА:
Дифенгидрамин, Прометазин
Механизм: Блокируют Н1-гис рецепторы, М-холинорец и а-адренорец мозга.--- снижение контроля КБП---повышение активности гипногенных структур---седативный эффект,укорочение засыпания и удлинение периода сна+противоаллергический,противоровтный,анестезирующий и спазмолитический эффекты.
Побочн эфф:
Последствие,сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, задержка мочи, гипотензии, потенц действие наркотиков, снотворных, анестетиков и алкоголя, опасность передоза, толерантность.
Снотворные средства должны:
-
-
восстанавливать физиологический сон;
-
оказывать быстрый эффект в минимальной дозе и вызывать достаточно продолжительный сон (не иметь преимуществ при увеличении дозы);
-
снижать число ночных пробуждений;
-
повышать эффективность сна и минимально влиять на структуру сна;
-
-
быстро действовать в малых дозах
-
снижать число ночных пробуждений
-
повышать эффективность сна
-
не ухудшать состояние больного после перкращения приема
Снотворные не должны:
-
Вызывать синдром отмены
-
Угнетать жизненно важные центры
-
Вызывать нарушение памяти
-
Вызывать привыкание и зависимость
-
Вызывать синдром последствий
Выбор снотворных при различных бессонницах:
Ранняя бессонница: Имован, Ивадал, Димедрол, Золпидем
Средняя бессонница: Нитразепам, Золпидем, Золпикрон
Поздняя бессонница: Бензодиазепины, Золпидем, Нитразепам во время пробуждения, если он не пошел, то Фенобарбитал.
При отравлении барбитуратами применять ФЛУМАЗЕНИЛ