140 Дексалгин®
Дексалгин® противопоказан для не, враксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечно, го) введения из,за входящего в состав препарата этанола.
С осторожностью: аллергические со, стояния в анамнезе; нарушение сис, темы кроветворения; системная крас, ная волчанка или смешанные заболе, вания соединительной ткани; одно, временная терапия другими лекарст, венными препаратами (см. «Взаимо, действие»); предрасположенность к гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; пожилой возраст (старше 65 лет).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/
ДЬЮ. Применение препарата Дексал, гин® при беременности и в период лак, тации противопоказано.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/
ЗЫ. В/в, в/м.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимо,
сти возможно повторное введение препарата с интервалом 6 ч. Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и па, циентов с нарушением функции пе, чени и/или почек терапию препара, том Дексалгин® следует начинать с более низких доз; суточная доза со, ставляет 50 мг.
Дексалгин® предназначен для крат, косрочного (не более 2 дней) приме, нения в период острого болевого син, дрома. В дальнейшем возможен пере, вод пациента на пероральные ана, льгетики.
Техника проведения в/м инъекции. Со,
держимое 1 амп. (2 мл) медленно вво, дят глубоко в/м.
Техника проведения в/в инъекции.
При необходимости содержимое 1 амп. (2 мл) препарата Дексалгин® можно ввести путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 с.
Глава 2
Техника проведения в/в инфузии.
Содержимое 1 амп. (2 мл) разводят в 30–100 мл физиологического рас, твора, раствора глюкозы или рас, твора Рингера (лактат). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воз, действия дневного света. Разбав, ленный раствор (должен быть про, зрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью
10–30 мин.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,
ные побочные эффекты при примене, нии декскетопрофена трометамола, как и при применении других препа, ратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возник, новения: часто (1–10% пациентов); нечасто (0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая от, дельные сообщения.
Со стороны кровеносной и лимфати
ческой систем: редко — анемия; очень редко — нейтропения, тромбоцитопе,
ния.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.
Со стороны ССС: нечасто — артериа, льная гипотензия, чувство жара, ги, перемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артери, альная гипертензия, перифериче, ский отек, поверхностный тромбоф, лебит.
Со стороны дыхательной системы:
редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,
рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, ге,
матемезис, сухость во рту; редко —
эрозивно,язвенные поражения ор,
ганов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия; очень
|
|
|
Дексалгин® |
|
141 |
|
редко — поражение поджелудочной |
|
|
|
|||
|
раствором допамина, прометазина, |
|||||
|
||||||
железы. |
|
|
пентазоцина, петидина или гидрокси, |
|||
Со стороны печени и желчного пузы |
|
зина (образуется осадок). |
|
|
||
ря: редко — повышение активности |
|
Дексалгин® можно смешивать в од, |
||||
печеночных ферментов, желтуха; |
|
ном шприце с раствором гепарина, |
||||
очень редко — поражение печени. |
|
|
лидокаина, морфина и теофиллина. |
|||
Со стороны мочевыделительной сис |
|
Дексалгин®, разбавленный раствор |
||||
темы: редко — полиурия, почечная |
|
для инфузий, нельзя смешивать с |
||||
колика; очень редко — нефрит или |
|
прометазином или пентазоцином. |
|
|||
нефротический синдром. |
|
|
Дексалгин®, разбавленный раствор |
|||
Со стороны репродуктивной систе |
|
для инфузий, совместим со следую, |
||||
мы: редко — нарушение менструаль, |
|
щими растворами для инъекций: до, |
||||
ного цикла (у женщин), нарушение |
|
фамина, гепарина, гидроксизина, ли, |
||||
функции предстательной железы (у |
|
докаина, морфина, петидина и тео, |
||||
мужчин). |
|
|
филлина. |
|
|
|
Со стороны опорно двигательного ап |
|
При хранении разбавленных раство, |
||||
парата: редко — мышечный спазм, |
|
ров для инфузий препарата Дексал, |
||||
затруднение движений в суставах. |
|
|
гин® в пластиковых контейнерах или |
|||
Со стороны кожных покровов: нечас, |
|
при использовании инфузионных |
си, |
|||
то — дерматит, сыпь, потливость; ред, |
|
стем, изготовленных из этилвинила, |
||||
ко — крапивница, угревая сыпь; очень |
|
цетата, целлюлозы пропионата, |
||||
редко — тяжелые кожные реакции |
|
ПЭНП или ПВХ, абсорбции действу, |
||||
(синдром Стивенса,Джонсона, синд, |
|
ющего вещества перечисленными |
ма, |
|||
ром Лайелла), ангионевротический |
|
териалами не происходит. |
|
|
||
отек, аллергический дерматит, фото, |
|
Нижеследующие взаимодействия |
ха, |
|||
сенсибилизация. |
|
|
рактерны для всех НПВС. |
|
|
|
Со стороны обмена веществ: редко — |
|
Нежелательные комбинации |
|
|
||
гипергликемия, гипогликемия, |
ги, |
|
С другими НПВС, включая салицила |
|||
пертриглицеридемия. |
|
|
ты в высоких дозах (более 3 г/сут): |
|||
Со стороны лабораторных показате |
|
|||||
|
одновременное назначение несколь, |
|||||
лей: редко — кетонурия, протеинурия. |
|
ких НПВС вследствие синергическо, |
||||
Местная и общая реакции: часто — |
|
го эффекта повышает риск возникно, |
||||
боль в месте инъекции; нечасто — |
|
вения желудочно,кишечных |
крово, |
|||
воспалительная реакция, гематома, |
|
течений и язв. |
|
|
||
геморрагии в месте инъекции, чувст, |
|
С пероральными антикоагулянтами, |
||||
во жара, озноб, утомление; редко — |
|
гепарином, в дозах, превышающих |
||||
боль в спине, обморок, лихорадка; |
|
профилактические, и тиклопидином: |
||||
очень редко — анафилактический |
|
повышение риска возникновения |
||||
шок, отек лица. |
|
|
кровотечений в связи с ингибирова, |
|||
Прочие нарушения: асептический ме, |
|
нием агрегации тромбоцитов и пора, |
||||
нингит, возникающий преимущест, |
|
жением слизистой оболочки ЖКТ. |
||||
венно у пациентов с системной крас, |
|
С препаратами лития: НПВС повы, |
||||
ной волчанкой или смешанными за, |
|
шают уровень лития в крови, вплоть |
||||
болеваниями соединительной ткани, |
|
до токсического, в связи с чем данный |
||||
гематологические нарушения (пур, |
|
показатель необходимо контролиро, |
||||
пура, апластическая и гемолитиче, |
|
вать при назначении, изменении дозы |
||||
ская анемии); редко — агранулоцитоз |
|
и после отмены НПВС. |
|
|
||
и гипоплазия костного мозга. |
|
|
С метотрексатом в высоких дозах (15 |
|||
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Дексалгин® |
|
мг/нед и более): повышение гематоло, |
||||
нельзя смешивать в одном шприце с |
|
гической токсичности метотрексата в |
||||
|
142 Дексалгин®
связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.
С гидантоинами и сульфаниламидны
ми препаратами: риск увеличения токсического действия этих препара, тов.
Комбинации, требующие осторожно сти С диуретиками, ингибиторами АПФ:
терапия НПВС связана с риском раз, вития острой почечной недостаточ, ности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтра, ции, обусловленное сниженным син, тезом ПГ). НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном на, значении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс
пациента адекватен, и провести конт, роль функции почек перед назначе,
нием НПВС.
С метотрексатом в низких дозах (ме
нее 15 мг/нед): повышение гематоло, гической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного
клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо проводить еженедель,
ный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тща, тельное медицинское наблюдение.
Спентоксифиллином: повышение ри,
ска развития кровотечений. Необхо, дим интенсивный клинический мо, ниторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертывае, мости крови).
Сзидовудином: риск повышения ток, сического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ре, тикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначе, ния НПВС. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретику, лоцитов через 1–2 нед после начала терапии НПВС.
Ссульфаниламидными препаратами:
НПВС могут усиливать гипоглике,
Глава 2
мическое действие сульфонилмоче, вины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо
принимать во внимание С β адреноблокаторами: НПВС мо,
гут уменьшать гипотензивный эф,
фект β,адреноблокаторов, что обу,
словлено ингибированием синтеза ПГ.
Сциклоспорином и такролимусом:
НПВС могут увеличивать нефроток, сичность, что опосредовано действи, ем ренальных ПГ. Во время проведе,
ния одновременной терапии необхо, димо контролировать функцию по, чек.
Стромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
Спробенецидом: концентрации
НПВС в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингиби,
рующим эффектом на почечную ту, булярную секрецию и/или конъюга,
цию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВС.
Ссердечными гликозидами: НПВС могут приводить к повышению кон, центрации гликозидов в плазме.
Смифепристоном: в связи с теорети, ческим риском изменения эффектив, ности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ НПВС не следует назначать ранее чем через 8–12 сут после отмены мифепристо, на.
Сципрофлоксацином: данные, полу,
ченные в экспериментальных иссле, дованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВС на фоне тера, пии ципрофлоксацином в высоких дозах.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:
тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У пациен,
тов с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно,кишечными заболева,
ниями в анамнезе необходим постоян,
ный контроль. В случае возникнове,
ния желудочно,кишечного кровотече,
ния или язвы терапию препаратом Дексалгин® следует отменить.
Так как все НПВС могут ингибиро, вать агрегацию тромбоцитов и уве, личивать время кровотечения вслед, ствие замедления синтеза ПГ, в конт, ролируемых клинических исследо, ваниях было изучено одновременное
назначение декскетопрофена троме, тамола и препаратов низкомолеку, лярного гепарина в профилактиче,
ских дозах в послеоперационном пе,
риоде. Никакого воздействия на па, раметры коагуляции не наблюда, лось. Тем не менее, при одновремен,
ном назначении препарата Дексал, гин® с другими препаратами, влияю, щими на свертываемость крови, не, обходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВС, Дексалгин® мо, жет приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза ПГ, Дексалгин® может оказывать по, бочное действие на мочевыделитель, ную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интер, стициального нефрита, папиллярно, го некроза, нефротического синдро, ма и острой почечной недостаточно, сти.
Как и в случае применения других НПВС, на фоне терапии препаратом Дексалгин® может наблюдаться не, большое преходящее повышение некоторых печеночных показате, лей, а также значительное повыше, ние уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль печеноч, ной и почечной функций необходим
Дексалгин® 25 143
у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответ, ствующих показателей Дексалгин® следует отменить.
Как и другие НПВС, декскетопрофе, на трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболева, ний. В случае обнаружения призна, ков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне те, рапии препаратом Дексалгин® паци, енту необходимо сразу обратиться к врачу.
В каждой ампуле препарата Дексал, гин® содержится 200 мг этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению меха
низмами. В связи с возможным голо, вокружением и сонливостью в пери, од приема препарата Дексалгин® спо, собность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
внутривенного внутримышечного и введения, 25 мг/мл. По 2 мл препара,
та в ампулах темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампу, лы. По 5 амп. в упаковке контурной пластиковой (поддон) в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
ДЕКСАЛГИН® 25 (DEXALGIN 25)
Декскетопрофен* . . . . . . . . . . . . 148
Berlin Chemie AG/Menarini Group
(Германия)
СОСТАВ Таблетки,покрытые пле/
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
декскетопрофена тро,
метамол . . . . . . . . . . . . . . . . . . 36,9 мг
(соответствует 25 мг декскетоп, рофена)
вспомогательные вещества:
МКЦ — 141,2 мг; крахмал куку,
144 Дексалгин® 25
рузный — 49,6 мг; карбоксиме,
тилкрахмал натрия (типА) — 27,1 мг; глицерил пальмитостеа,
рат — 5,2 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за — 1,34 мг; титана диоксид
(Е171) — 0,36 мг; макрогол
6000 — 0,6 мг; пропиленгли,
коль — 0,42 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной обо, лочкой белого цвета, с риской на обе, их сторонах таблетки.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Декске,
топрофена трометамол — действую, щее вещество препарата Дексалгин® 25 — НПВС, оказывающее анальгези, рующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Меха,
низм действия связан с ингибирова, нием синтеза ПГ на уровне ЦОГ,1 и ЦОГ,2.
Анальгезирующий эффект наступает через 30 мин после перорального приема, продолжительность терапев, тического действия достигает 4–6 ч.
При комбинированной терапии с ана, льгетиками опиоидного ряда декске,
Глава 2
топрофена трометамол значительно (до 30–45 %) снижает потребность в опиоидах.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва
ние. Cmax после перорального приема декскетопрофена трометамола до, стигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препа, рата. AUC после однократного и по, вторного приемов сходны, что ука, зывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плаз, мы крови (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около
0,35 ч.
Выведение. Главным путем выведе, ния декскетопрофена является конъ, югация его с глюкуроновой кислотой
с последующим выведением почка, ми. T1/2 декскетопрофена трометамо,
ла составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение T1/2, в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.
ПОКАЗАНИЯ
•купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеопе, рационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости, почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
•симптоматическое лечение ост,
рых и хронических воспалитель,
ных, воспалительно,дегенератив,
ных и метаболических заболева,
ний опорно,двигательного аппа,
рата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, остеоартроз, ос, теохондроз).
Препарат предназначен для симпто, матической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент приме, нения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или любому из вспомога, тельных веществ, входящих в со, став препарата;
•язвенная болезнь желудка и двена, дцатиперстной кишки в фазе обост, рения;
•желудочно,кишечные кровотече,
ния в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), ан, тикоагулянтная терапия;
•воспалительные заболевания ки, шечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
•тяжелые нарушения функции пече,
ни (10–15 баллов по шкале
Чайлд,Пью);
•умеренные или тяжелые наруше, ния функции почек (Cl креатинина
<50 мл/мин);
•полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидиви, рующего полипоза носа и околоно, совых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
•тяжелая сердечная недостаточ, ность;
•период после проведения аортоко, ронарного шунтирования;
•геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
•возраст до 18 лет (данных по эф, фективности и безопасности препа, рата нет).
С осторожностью: аллергические ре, акции в анамнезе; нарушение системы свертывания крови; системная крас, ная волчанка или смешанные заболе, вания соединительной ткани; одно, временная терапия другими лекарст, венными препаратами (см. «Взаимо, действие»); состояние выраженной гиповолемии; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболе, вания; сахарный диабет, гиперлипиде, мия; заболевания периферических ар,
Дексалгин® 25 145
терий; анамнестические данные о раз, витии язвенного поражения ЖКТ; длительное применение НПВС; алко, голизм, злостное курение; пожилой возраст (старше 65 лет).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/
ДЬЮ. Применение препарата Дексал, гин® 25 при беременности и в период лактации противопоказано.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/
ЗЫ. Внутрь, во время еды.
В зависимости от интенсивности бо, левого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 табл.) каждые 4–6 ч или 25 мг (1 табл.) каждые 8 ч. Максимальная су, точная доза — 75 мг.
У пациентов пожилого возраста и па,
циентов с нарушением функции пе, чени и/или почек терапию препара,
том Дексалгин® 25 следует начинать с более низких доз. Максимальная су, точная доза составляет 50 мг.
Дексалгин® 25 не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать
3–5 дней.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,
ные побочные эффекты при примене, нии препарата Дексалгин® 25, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по убыванию частоты возникновения: часто (1–10% пациентов); нечасто
(0,1–1% пациентов); редко (0,01–0,1%
пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сооб, щения.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропе, ния, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечас,
то — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — па, рестезии.
Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах; очень редко — нечеткое зрение.
146 Дексалгин® 25
Со стороны ССС: нечасто — чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, повышение АД; очень редко — тахикардия, сни, жение АД.
Со стороны дыхательной системы:
редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,
рвота, абдоминальная боль, диспеп, сия, диарея; нечасто — запор, сухость
во рту, метеоризм; редко — эрозив, но,язвенные поражения ЖКТ, кро,
вотечение из язвы или ее перфора, ция, анорексия; очень редко — пора, жение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активно, сти печеночных ферментов (в т.ч. АСТ и АЛТ), желтуха; очень редко — поражение печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия; очень ред, ко — нефрит или нефротический син, дром.
Со стороны репродуктивной систе
мы: редко — нарушение менструаль, ного цикла (у женщин), преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном применении
(у мужчин).
Со стороны опорно двигательного ап
парата: редко — боль в спине, мы, шечный спазм, затруднение движе, ний в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тка
ней: нечасто — дерматит, сыпь; ред, ко — крапивница, угревая сыпь, по, тливость; очень редко — тяжелые
кожные реакции (синдром Стивен, са,Джонсона, синдром Лайелла), ан,
гионевротический отек, аллергиче, ский дерматит, фотосенсибилиза, ция.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, ги, пертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных данных:
редко — кетонурия, протеинурия.
Со стороны общего статуса: нечас,
то — лихорадка, утомляемость; очень
Глава 2
редко — анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: нечасто — асеп,
тический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с сис, темной красной волчанкой или сме, шанными заболеваниями соедини, тельной ткани, гематологические на, рушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко — аг, ранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нижеследу,
ющие взаимодействия характерны для всех НПВС.
Нежелательные комбинации
С другими НПВС, включая салицила ты в высоких дозах (более 3 г/сут):
одновременное применение несколь, ких НПВС вследствие синергическо, го эффекта повышает риск возникно,
вения желудочно,кишечных крово,
течений и язв.
С пероральными антикоагулянта
ми, гепарином, в дозах, превышаю щих профилактические, и тиклопи
дином: повышение риска возникно, вения кровотечений в связи с инги, бированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
С препаратами лития: НПВС повы,
шают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при применении, изменении дозы и после отмены НПВС.
С метотрексатом в высоких дозах (15
мг/нед и более): повышение гематоло, гической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.
С гидантоинами и сульфонамидами:
риск усиления токсического дейст, вия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожно сти
С диуретиками, ингибиторами АПФ:
терапия НПВС связана с риском раз,
вития острой почечной недостаточ, ности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом ПГ). НПВС могут уменьшать антиги, пертензивный эффект некоторых препаратов.
Сметотрексатом в низких дозах
(менее 15 мг/нед): повышение гема, тологической токсичности метот, рексата в связи со снижением его по, чечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо проводить еже, недельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной тера, пии. При наличии нарушения функ, ции почек даже в легкой степени, а
также у лиц пожилого возраста необ, ходимо тщательное медицинское на, блюдение.
Сингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксе тин, сертралин), пероральными глю
кокортикоидами: повышение риска
развития ЖКТ,кровотечений.
С пентоксифиллином: повышение ри,
ска развития кровотечений. Необхо, дим интенсивный клинический мо,
ниторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертывае,
мости крови).
Сзидовудином: риск усиления токси, ческого действия на эритроциты, обу, словленного воздействием на ретику, лоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходимо провести общий анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1–2 нед после начала терапии НПВС.
Спроизводными сульфонилмочевины:
НПВС могут усиливать гипоглике, мическое действие сульфонилмоче, вины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
Спрепаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
Дексалгин® 25 147
С β адреноблокаторами: НПВС мо,
гут уменьшать гипотензивный эф,
фект β,адреноблокаторов, что обу,
словлено ингибированием синте, за ПГ.
Сциклоспорином и такролимусом:
НПВС могут увеличивать нефроток, сичность, что опосредовано действи, ем ренальных ПГ. Во время проведе, ния одновременной терапии необхо, димо контролировать функцию по, чек.
Стромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
Спробенецидом: концентрации НПВС в плазме крови могут повыша, ться, что может быть обусловлено ин, гибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВС.
Ссердечными гликозидами: НПВС могут приводить к повышению кон, центрации гликозидов в плазме кро,
ви.
С мифепристоном: в связи с теорети,
ческим риском изменения эффек, тивности мифепристона под влия, нием ингибиторов синтеза ПГ НПВС не следует назначать ранее чем через 8–12 сут после отмены ми, фепристона.
С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при примене, нии НПВС на фоне терапии хиноло, нами в высоких дозах.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:
тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка, гемодиализ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. За пациен,
тами с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно,кишечными за,
болеваниями в анамнезе необходимо
148 Декскетопрофен*
тщательное наблюдение. В случае возникновения желудочно,кишечно,
го кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин® 25 следует отменить.
Клинически доказано, что одновре, менное применение декскетопрофе, на и препаратов низкомолекулярно, го гепарина в профилактических до, зах в послеоперационном периоде не изменяет показатели свертываемо, сти. Тем не менее, при одновремен, ном применении препарата Дексал, гин® 25 с другими препаратами, влияющими на свертываемость кро, ви, необходим тщательный меди, цинский контроль системы сверты, ваемости крови.
Как и другие НПВС, Дексалгин® 25 может приводить к повышению кон, центрации креатинина и азота в плаз, ме крови. Как и другие ингибиторы
синтеза ПГ, Дексалгин® 25 может ока, зывать побочное действие на мочевы,
делительную систему, что может при, вести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папил,
лярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недоста,
точности.
Как и в случае применения других НПВС, на фоне терапии препаратом Дексалгин® 25 может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение ак, тивности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функции печени и почек необходим у лиц по, жилого возраста. В случае значитель, ного повышения соответствующих показателей Дексалгин® 25 следует отменить.
Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы ин, фекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексал, гин® 25 пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.
Глава 2
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению ме
ханизмами. В связи с возможным го, ловокружением и сонливостью в пе, риод приема препарата Дексалгин® 25 способность к концентрации вни, мания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижать, ся в первый час после приема препа, рата. Поэтому в период лечения пре, паратом Дексалгин® 25 следует со, блюдать осторожность при управле, нии транспортными средствами и за, нятиях потенциально опасными ви, дами деятельности, требующими по, вышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак, ций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по
крытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 10 табл. в контурной ячейковой
упаковке (белая непрозрачная
ПВХ,пленка/фольга алюминиевая).
По 1 блистеру в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
Декскетопрофен*
148(Dexketoprofen*)
Синонимы
Дексалгин®: р,р для в/в и
в/м введ. (Berlin Chemie
AG/Menarini Group) . . . . . . . . . . . . . . . . 138
Дексалгин® 25: табл. п.п.о.
(Berlin Chemie AG/Menarini
Group) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143
ДЖЕВТАНА®
(JEVTANA®)
Кабазитаксел* . . . . . . . . . . . . . . . . 185
Представительство Акционерного
общества «Санофи авентис груп»
(Франция)
СОСТАВ Концентрат для приго/
товления раствора для инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.
|
|
|
|
|
Джевтана® |
|
149 |
|
активное вещество: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
||
кабазитаксела ацетоно, |
|
|
|
|
|
|
|
|
вый сольват (в пересче, |
|
|
|
|
|
|
|
|
те на кабазитаксел). . . . |
. . . . 60 мг |
|
|
|
|
|
|
|
вспомогательные вещества: по, |
|
|
|
|
|
|
||
лисорбат 80 (рН 3,5) — 1,56 г |
|
|
|
|
|
|
||
1 мл концентрата содержит: 40 мг |
|
|
|
|
|
|
||
кабазитаксела ацетонового соль, |
|
|
|
|
|
|
||
вата (в пересчете на кабазитак, |
|
|
|
|
|
|
||
сел) |
|
|
|
|
|
|
|
|
1 фл. с растворителем содержит: |
|
|
|
|
|
|
||
этанол 96% — 573,3 мг; вода для |
|
|
|
|
|
|
||
инъекций — до 4,5 мл |
|
|
|
|
|
|
|
|
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
|
|
|
|
|
|
||
ФОРМЫ. Концентрат для приго |
|
|
|
|
|
|
||
товления раствора для инфузий — |
|
|
|
|
|
|
||
прозрачная маслянистая |
жидкость |
|
|
|
|
|
|
|
от желтого до коричневато,желтого |
|
|
|
|
|
|
||
цвета. |
|
|
|
|
|
|
|
|
Растворитель — прозрачная бесцвет, |
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|||
ная жидкость. |
|
|
|
включением доцетаксела (в общей |
||||
ФАРМАКОДИНАМИКА. |
Кабази, |
|
сложности — 755 пациентов). |
|
|
|||
таксел является противоопухолевым |
|
Больные получали кабазитаксел в |
||||||
средством, которое действует путем |
|
дозе 25 мг/м2 в/в каждые 3 нед в тече, |
||||||
разрушения клеточной сети микро, |
|
ние максимум 10 циклов в сочетании |
||||||
трубочек. Кабазитаксел связывается с |
|
с ежедневным приемом внутрь пред, |
||||||
тубулином, способствует сборке тубу, |
|
низона или преднизолона в дозе 10 |
||||||
лина в микротрубочки и одновремен, |
|
мг/сут. В группе сравнения пациенты |
||||||
но ингибирует их разборку. Это при, |
|
получали митоксантрон в дозе 12 |
||||||
водит к стабилизации микротрубочек, |
|
мг/м2 в/в каждые 3 нед в сочетании с |
||||||
что в итоге ингибирует митотическую |
|
ежедневным приемом внутрь пред, |
||||||
и интерфазную активность клетки. |
|
низона или преднизолона в дозе 10 |
||||||
Кабазитаксел |
продемонстрировал |
|
мг/сут. |
|
|
|||
широкий спектр противоопухолевой |
|
Общая выживаемость была |
более |
|||||
активности в |
отношении |
поздних |
|
продолжительной в группе кабази, |
||||
стадий опухолей человека, ксенот, |
|
таксела с 30% снижением риска смер, |
||||||
рансплантированных мышам. Каба, |
|
ти в сравнении с группой митоксант, |
||||||
зитаксел активен в отношении чувст, |
|
рона (медиана выживаемости — 15,1 |
||||||
вительных к доцетакселу опухолей. |
|
(14,1–16,3) и 12,7 (11,6–13,7) мес со, |
||||||
Кроме этого, кабазитаксел показал |
|
ответственно). |
|
|
||||
активность в отношении опухолевых |
|
Наблюдалось увеличение продолжи, |
||||||
моделей, нечувствительных к химио, |
|
тельности выживаемости до прогрес, |
||||||
терапии, включая доцетаксел. |
|
сирования заболевания в группе пре, |
||||||
Оценка эффективности и безопасно, |
|
парата Джевтана® по сравнению с |
||||||
сти препарата Джевтана® в комбина, |
|
группой митоксантрона 2,8 (2,4–3,0) |
||||||
ции с преднизоном или преднизоло, |
|
мес против 1,4 (1,4–1,7) мес соответ, |
||||||
ном была проведена у пациентов с |
|
ственно. |
|
|
||||
гормонорезистентным метастатиче, |
|
Имелась достоверно большая частота |
||||||
ским раком предстательной железы, |
|
ремиссий заболевания, составляю, |
||||||
ранее получавших химиотерапию с |
|
щая 14,4% у пациентов, получавших |
||||||
|