- •Гликозиды
- •План:
- •Гликозиды.
- •Классификация
- •Сапониновые гликозиды (сапонины) – класс веществ, подобно мылу образующих пену при встряхивании их
- •Другие классы гликозидов включают гликозиды галловой кислоты, стеринов, кумаринов, пуринов и пиримидинов (нуклеозиды),
- •Кардиотонические средства
- •К сердечным гликозидам относят лекарственные средства растительного происхождения, которые избирательно повышают тонус мышцы
- •Механизм действия сердечных
- •В совокупности усиление силы сокращений сердца в сочетании с уменьшением их частоты создают
- •Всасывание сердечных гликозидов в жкт
- •Физико-химические свойства
- •Использование гликозидов в медицине
- •Список использованных источников
Всасывание сердечных гликозидов в жкт
Всасываются препараты сердечных гликозидов из желудочно- кишечного тракта неодинаково.
Очень хорошо всасываются более липофильные – дигитоксин (90-95 %) и дигоксин ( 50-80 %), хорошо – целанид ( 20-40 % ). Очень плохо всасывается (2-5 %) и частично разрушается строфантин. Гликозиды ландыша в пищеварительном тракте в значительной степени разрушаются. Поэтому энтерально целесообразно вводить в основном препараты наперстянки.
После всасывания сердечные гликозиды распределяются по разным органам и тканям. В сердце обнаруживаются не более 1% от введённой дозы.
Таким образом, основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется высокой чувствительностью тканей сердца к этой группе лекарственных веществ.
Сравнительная характеристика ряда сердечных гликозидов наперстянки и строфанта по скорости всасывания при различных путях
введения: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Строфантин = |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Коргликон > Целанид > |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дигоксин > Дигитоксин |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Физико-химические свойства
Гликозиды – это твердыегликозидовкристаллические или аморфные вещества, чаще бесцветные, иногда окрашенные. Некоторые гликозиды имеют специфический вкус или запах. Гликозиды большей частью растворяются или набухают в воде, растворяются в этиловом спирте слабой концентрации, нерастворимы в органических растворителях. Обладают оптической активностью.
Гликозиды в растениях находятся в растворенном виде в клеточном соке. Химические свойства обусловлены наличием гликозидной связи и строением составляющих гликозида, т.е. сахаров и агликона. Под действием ферментов при наличии воды гликозиды гидролизуются на составные части. Возможен гидролиз не только ферментативный, но также кислотный и щелочной.
Гликозиды и ферменты находятся в живых растениях в динамическом равновесии. При заготовке лекарственного растительного сырья клеточные мембраны теряют барьерные свойства, и ферменты и гликозиды, находившиеся в разных клетках, вступают во взаимодействие.
Оптимальной для ферментативного гидролиза является температура 30-40°С. Все это учитывают при заготовке, сушке и хранении сырья. Гликозиды проявляют нейтральные или слабокислотные свойства. При экстракции нужно позаботиться об инактивации или разрушении ферментов, чтобы предупредить
Использование гликозидов в медицине
Сырье используется для приготовления различных препаратов:
1)Из безрецептурного отдела аптек листья толокнянки, брусники, трава хвоща полевого, зверобоя, плоды жостера, черемухи, черники, подземные органы змеевика, лапчатки, кровохлебки, семена льна и т. д. отпускаются населению для изготовления в домашних условиях настоев и отваров;
2)Изготовление настоев и отваров производится и в аптеках по рецептам врачей (настой горицвета весеннего);
3)На фармацевтических фабриках готовят настойки, концентраты, экстракты, таблетки (настойка пустырника, жидкий экстракт горца перечного, таблетки "Адонисбром", концентрат - листья наперстянки пурпуровой);
4)На химико-фармацевтических заводах готовят суммарные препараты, выделяют индивидуальные гликозиды (дигитоксин, гранулы мать-и-мачехи, бессмертника). Сборы (потогонный, мочегоный, желудочный); брикеты (трава зверобоя, пустырника, полевого хвоща и др.).
Список использованных источников
1.Курс лекций по фармакологии в 2-х томах: Том 2; Пособие / М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский. – Витебск: ВГМУ, 2013. – 250 с.
2.Сердечные гликозиды: Учебное пособие для студентов всех факультетов / сост.: Л.Б.Куклина, А.И.Левента, Л.Н.Минакина, О.П.Клёц, Ю.Г.Шапкин, А.Д.Одинец; ГБОУ ВПО ИГМУ Минздрава России – Иркутск, 2013.- 28 с.
3.Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник/ В.А. Куркин; ВУНМЦ, ГОУ ВПО СамГМУ. -Самара: Офорт, СамГМУ, 2004.
4.Харкевич Д.А. Фармакология./ Д.А. Харкевич - 6-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1999.
5.Аксельрод Д.М. и др. Горицвет весенний. /Д.М. Аксельрод, под редакцией П.Енина. - М.: Медгиз, 1954.