- •Гистамин. Антигистаминные средства.
- •Гистамин
- ••Гистамин на периферии - в депо, в связанном виде, его молекула имеет положительно
- ••В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является естественным лигандом. В настоящее
- •Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты
- •Фармакокинетика
- •I поколение
- •Фармакодинамика
- •Побочные эффекты препаратов 1го поколения
- •II и III поколение
II и III поколение
Препараты этих групп имеют следующие особенности действия:
•Высокая специфичность и сродство к гистаминовым Н1- рецепторам при отсутствии влияния на серотониновые и м- холинорецепторы.
•Быстрое начало клинического эффекта (через 30—60 мин) и длительное действие (24-48 ч). Препараты в значительной степени связываются с белками плазмы крови, кумулируются (возможна кумуляция ЛС и/или метаболита) и медленно выводятся из организма.
•Практически отсутствие седативного действия (при приёме препаратов в терапевтических дозах). Умеренная сонливость, развивающаяся в некоторых случаях, редко служит причиной отмены препарата.
•Толерантность при длительном применении не развивается.
•Вызывают блокаду калиевых каналов клеток проводящей системы сердца, что приводит к удлинению интервала Q-T и нарушению ритма сердца (желудочковая тахикардия). Риск развития этого побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств и ингибиторов изофермента цитохрома Р450, противогрибковых ЛС, макролидов, и др.