вопросы к экзамену фармхимия
.docxЭкзаменационные вопросы по фармацевтической химии
-
Предмет и основное содержание, объекты фармацевтической химии, основная терминология, основные проблемы фармхимии, задачи и пути их решения. Место фармацевтической химии в комплексе фармацевтических наук и взаимосвязь с химическими, физическими, медико-биологическими и другими науками.
-
Методологические основы и принципы классификации лекарственных средств, используемые в фармацевтической химии, их преимущества и недостатки.
-
Пути поиска новых лекарственных средств. Источники и методы получения лекарственных веществ. Химический, биологический синтез, модификация природных веществ, современные приёмы биотехнологии; примеры лекарственных веществ, получаемых различными методами.
-
Государственные законы, положения и документы, регламентирующие качество лекарственных средств. НД, её роль и значение: ГФ, ОФС, ФСП, ФС. Характеристика национальных, международных и региональных сборников унифицированных требований (Международная фармакопея ВОЗ, Европейская фармакопея и др.). Роль НД в повышении качества лекарственных средств.
-
Современные медико-биологические требования к лекарственным веществам (эффективность, безопасность и др.) и взаимосвязь их с оценкой качества. Какова роль государственной системы контроля качества лекарственных средств ?
-
Фармацевтический анализ: назначение, особенности, составные части. Характеристика фармакопейного анализа. Основные критерии фармацевтического анализа: правильность (точность), воспроизводимость, избирательность, предел обнаружения и др., характеристика ошибок количественного анализа. Система анализа лекарственных средств: общая характеристика применяемых методов, преимущества и недостатки.
-
Стандартные образцы. Характеристика, классификация, назначение стандартных образцов и стандартных спектров.
-
Источники появления примесей в лекарственных веществах. Природа и характер примесей. Причины, приводящие к изменению структуры лекарственного вещества при хранении. Общие положения для определения примесей: химические, хроматографические, спектрофотометрические методы.
-
Внешний вид, растворимость, прозрачность, цветность значение этих показателей для определения чистоты. Эталоны цветности и прозрачности. Почему НД допускает в разделе «Описание» двойственность внешнего вида некоторых лекарственных веществ (резорцин, натрия парааминосалицилат и др.).
-
Испытание на чистоту и допустимые пределы примесей химическими методами. Общие замечания к качественным испытаниям. Требования к веществам для приготовления эталонных растворов. Принципы приготовления и работы с эталонными растворами.
-
Испытания на допустимые и недопустимые примеси хлоридов, сульфатов, солей аммония и аммиака, кальция, цинка, солей железа, тяжёлых металлов, тяжелых металлов в сульфатной золе. Испытания на примесь мышьяка.
-
Определение общей золы, сульфатной золы; золы, нерастворимой в хлороводородной кислоте; значение этих показателей. Промоделировать определение сульфатной золы на конкретных цифрах с приведением расчетов.
-
Методы определения воды и летучих веществ. Промоделировать метод высушивания на конкретных примерах с приведением расчетов.
-
Титрованные растворы, назначение. Титр, титр по определяемому веществу. Требования к исходным веществам. Определение концентрации титрованных растворов и поправочных коэффициентов, промоделировать определения на конкретных примерах.
-
Расчёт фактора и молярной массы эквивалентов для различных типов химических реакций. Приведите примеры.
-
Расчётные формулы для определения массовой доли в процентах субстанции в лекарственных веществах (прямое, обратное титрование, титрование с постановкой контрольного опыта). Объясните значение буквенных обозначений. Приведите примеры.
-
Стабильность, срок хранения и срок годности. Условия хранения; проблемы, связанные со стабильностью во время хранения; основные факторы, ведущие к инактивации лекарственных веществ; методы контроля стабильности, сроки годности, возможность прогнозирования сроков годности методом «ускоренного старения». Приказы, нормирующие условия хранения лекарственных средств.
-
Условия хранения лекарственных средств, требующих защиты от света, воздействия газов окружающей среды. Приведите примеры на конкретных лекарственных средствах.
-
Условия хранения лекарственных средств, требующих защиты от влаги, улетучивания, повышенной и пониженной температуры. Приведите примеры на конкретных лекарственных средствах.
-
Рефрактометрия. Физические основы метода. Назначение. Схема прибора. Правила работы. Использование рефрактометрии для идентификации, чистоты и количественного анализа.
-
Поляриметрия. Физическая основа метода. Назначение. Использование поляриметрии для идентификации, проверки чистоты и количественного анализа. Принцип работы на приборе.
-
Фотоэлектроколориметрия. Назначение. Практическое значение закона фотометрии. Схема прибора. Правила работы. Выбор светофильтра. Использование фотоэлектроколориметрии для целей анализа.
-
Спектрофотометрия в УФ- и видимой области спектра. Физическая основа метода. Основные блоки прибора. Использование спектрофотометрии для фармацевтического анализа. Какую информацию получает химик по УФспектру для установления структуры вещества?
-
Хроматографические методы анализа: бумажная, тонкослойная, ионообменная.
-
Высокочувствительные хроматографические методы анализа: газожидкостная, высокоэффективная жидкостная хроматография.
-
Общие методы исследования органических лекарственных веществ основного характера и их солей.
-
Общие методы исследования органических лекарственных веществ кислотного характера и их солей. Особенности количественного определения натриевых, калиевых, литиевых солей жирных кислот.
-
Общие методы идентификации и количественного определения галоидов: аргентометрия, меркуриметрия. Их преимущества и недостатки.
-
Комплексонометрическое титрование, принцип прямого и обратного методов, условия реализации.
-
Общие методы исследования лекарственных веществ, содержащих ковалентно-связанный галоген: методы переведения в ионное состояние с последующим анализом.
-
Методы исследования альдегидов и кетонов.
-
Гидроксамовая проба. Отличие от реакции оксимирования. Методы исследования лекарственных веществ, содержащих спиртовый гидроксил.
-
Общие и специфические методы исследования аминокислот алифатического ряда, особенности анализа серосодержащих аминокислот.
-
Значение неорганических соединений как лекарственных средств в медицине. Предпосылки и пути изыскания лекарственных средств неорганической природы. Схема анализа неорганических лекарственных веществ.
-
Вода очищенная, вода для инъекций. Требования к чистоте и хранению.
-
Галиды: натрия и калия хлориды, бромиды, йодиды.
-
Раствор водорода пероксида и твёрдые лекарственные вещества: гидроперит, магния пероксид. Факторы нестабильности водорода пероксида. Проявление окислительных и восстановительных свойств и использование их для целей анализа.
-
Лекарственные вещества железа: железа (II) сульфат, ферроцерон. Методы минерализации ферроцерона.
-
Лекарственные вещества кальция хлорида и магния: оксид, сульфат.
-
Лекарственные вещества бора: борная кислота, натрия тетраборат. Особенности действия борной кислоты.
-
Лекарственные вещества висмута, цинка: висмута субнитрат, цинка оксид и сульфат. Методы идентификации и количественного определения на основе отношений к реактивам: сульфидам, йодидам, щелочам, раствору аммиака, трилону Б и другим.
-
Лекарственные вещества платины: цисплатина, платина.
-
Галогенопроизводные углеводородов: хлорэтил, галотан (фторотан),бромизовал. Особенности исследования жидких лекарственных веществ.
-
Спирты жирного ряда: спирт этиловый, глицерол (глицерин). Производное многоатомного спирта дегранол.
-
Раствор формальдегида, гексаметилентетрамин (метенамин). Особенности строения и анализа метенамина.
-
Углеводы: глюкоза, фруктоза, сахароза, мальтоза, галактоза.
-
Кислота аскорбиновая. Факторы нестабильности и основы стабилизации.
-
Карбоновые кислоты и их производные: мельдоний (милдронат).
-
Соли карбоновых кислот: калия ацетат, натрия и лития оксибутираты, натрия цитрат для инъекций, ацедипрол.
-
Соли карбоновых и аминокислот: кальция лактат, глюконат, пангамат и пантотенат, кальция гомопантотенат (пантогам), аспаркам (панангин).
-
Аминокислоты: глютаминовая, гамма-аминомасляная (аминалон), аминокапроновая, изолейцин, пентагастрин, даларгин.
-
Серосодержащие аминокислоты: цистеин, ацетилцистеин, метионин.
-
Терпеноиды. Общая характеристика. Источники получения. Условия хранения.
-
Моноциклические терпеноиды: ментол, валидол.
-
Бициклические терпеноиды: камфора, бромкамфора, кислота сульфокамфорная, сульфокамфокаин. Роль сибирских учёных в исследовании камфоры.
-
Тетратерпеноиды: ретинолы и их производные. Ретинола ацетат. Факторы нестабильности.
-
Ароматические соединения. Классификация. Влияние ароматического ядра и функциональных групп (карбоксильной, гидроксильной, амино-групп) на физические свойства (растворимость), фармакологический эффект и токсичность. Общие и специфические методы исследования фенолов, нитро- и аминопроизводных ароматического ряда.
-
Лекарственные вещества: фенол, тимол, резорцин. Этамзилат. Факторы нестабильности, особенности хранения.
-
Синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры: синэстрол, диэтилстильбэстрол и его пропионат. Влияние стереоструктурных факторов на активность. Предпосылки применения лекарственных веществ в виде сложных эфиров.
-
Производные нафтохинонов, обладающие свойствами витаминов группы К: менадиона натрия бисульфит (викасол). Связь между структурой и действием.
-
Ароматические кислоты и их производные: бензойная и салициловая кислоты и их натриевые соли. Буфенокс. Влияние карбоксильной группы на физические свойства, фармакологическое действие и токсичность лекарственных веществ.
-
Производные фенолокислот. Сложные эфиры салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин). Предпосылки применения лекарственных веществ в виде сложных эфиров Амиды салициловой кислоты: салициламид, осалмид (оксафенамид).
-
Производные пара-аминобензойной кислоты: бензокаин (анестезин), прокаина гидрохлорид (новокаин), тетракаина гидрохлорид (дикаин), прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид). Предпосылки получения анестетиков. Производные диметилфенилацетамида: тримекаина гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид, бупивакаина гидрохлорид.
-
Производные пара-аминофенола – парацетамол (панадол). Производные пара-и орто-аминосалициловой кислоты: натрия пара-аминосалицилат, бепаск, буметанид (буфенокс).
-
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Производные орто-аминобензойной кислоты: мефенаминовая кислота, её натриевая соль. Производные фенилуксусной и фенилпропионовой кислот: натрия диклофенак, ибупрофен, напроксен, кетопрофен.
-
Антибиотики ароматического ряда: хлорамфеникол (левомицетин) и его эфиры – стеарат и сукцинат. Связь между стереохимией и биологической активностью.
-
Сульфаниламидные лекарственные средства. Химическая и фармакотерапевтическая классификация. Механизм действия. Связь структуры с фармакологическим действием. Значение работ Г. Домагка, О.Ю. Магидсона и И.Я. Постовского в области сульфаниламидов. Общие и отличительные физические свойства и методы анализа сульфаниламидов.
-
Сульфаниламиды: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид-натрий (сульфацил-натрий), сульфодиметоксин, сульфален, салазодин (салазопиридазин), сульфадиазин (сульфазина серебряная соль), фталилсульфаметизол (фталазол), ко-тримаксозол (бисептол, бактрим), сульфатон.
-
Производные алкилуреидов сульфакислот, как противодиабетические лекарственные средства: карбутамид (букарбан), глибенкламид (манинил, глиданил), диабетон, глипизид (манидиаб), гликвидон (глюренорм), гликлазид (предиан).
-
Производные гуанидина: буформин (глибутид), метформин.
-
Синтетические антиэстрогенные средства: кломифенцитрат, тамоксифена цитрат.
-
Катехоламины: допамина гидрохлорид, эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин) и их соли.
-
Синтетические аналоги катехоламинов: изопреналина гидрохлорид (изадрин), фенотерола гидробромид (беротек), сальбутамол, верапамила гидрохлорид (изоптин).
-
Алкалоиды, производные фенилалкиламинов: эфедрина гидрохлорид, дэфедрин.
-
Производные гидроксипропаноламинов: пропранолола гидрохлорид, атенолол (тенормин), флуоксетина гидрохлорид (прозак).
-
Аминодибромфенилалкиламины: бромгексина гидрохлорид, амброксола гидрохлорид.
-
Гидроксифенилалифатические аминокислоты: леводопа, наком, метилдопа (метилдофа). Предпосылки для применения их в медицине.
-
Производные адамантана: амантадин (мидантан), римантадин (ремантадин), адапромин, мемантин (акатинола мемантинат).
-
Иодированные производные ароматических аминокислот рентгеноконтрастного действия: натрия амидотризоат (триомбрин), йодамид, билитраст, йопаноевая кислота.
-
Иодированные производные арилалифатических аминокислот гормонального действия: левотироксин натрия (тироксин-натрий), лиотиронина гидрохлорид (трийодтиронина гидрохлорид).