- •Контрольные вопросы
- •1. Сердечные гликозиды: происхождение, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация, фармакокинетика.
- •Неполярные липофильные сердечные гликозиды
- •Сердечные гликозиды промежуточной полярности и липофильности
- •Полярные водорастворимые сердечные гликозиды
- •2. Механизмы кардиотонического действия сердечных гликозидов Влияние на сердце
- •Положительное инотропное (кардиотоническое, систолическое) действие
- •Влияние на электролитный обмен миокарда
- •3. Влияние сердечных гликозидов на частоту сердечных сокращений, проведение потенциалов действия по проводящей системе сердца, гемодинамику и функции почек.
- •Отрицательное дромотропное действие
- •Влияние на гемодинамику
- •Мочегонное действие
- •4. Применение сердечных гликозидов: выбор препаратов, дозы, режимы назначения при сердечной недостаточности. Показания к применению
- •Пути введения
- •Принципы назначения
- •5. Отравление сердечными гликозидами: стадии, патогенез, симптомы, меры помощи. Противопоказания к применению. Отравление сердечными гликозидами
- •Кардиальные симптомы
- •Внекардиальные симптомы
- •Диспепсические нарушения:
- •Лечение отравления
- •Противопоказания к назначению Абсолютные противопоказания:
- •Относительные противопоказания:
- •6. Противоаритмические средства: классификация, принципы действия.
- •7. Противоаритмические средства ia класса: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Ia класс — блокаторы натриевых каналов, удлиняющие эрп
- •8. Противоаритмические средства ib и II классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Ib класс — блокаторы натриевых каналов, укорачивающие эрп
- •II класс - β-адреноблокаторы
- •Средства с мембраностабилизирующим действием:
- •Средства с внутренней адреномиметической активностью:
- •Кардиоселективные средства:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •9. Противоаритмические средства III и IV классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •III класс - блокаторы калиевых каналов, удлиняющие эрп
- •10. Антиангинальные средства: принципы действия, классификация, применение.
- •11. Нитраты: механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Особенности действия молсидомина. Нитраты
- •Молсидомин
- •12. Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •13. Антигипертензивные средства: принципы действия; требования, предъявляемые к антигипертензивным средствам; классификация
- •Классификация
- •Центральные 2-адреномиметики
- •Избирательные 1-адреноблокаторы
- •Показания к применению
- •Антиангинальное действие
- •Противоаритмическое действие
- •Гипотензивное действие Средства этой фармакологической группы:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Противопоказания
- •17. Блокаторы кальциевых каналов: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •18. Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II классификация, механизмы и особенности действия.
- •Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •Эффекты иапф, связанные с подавлением активности плазменной рас:
- •Эффекты иапф, связанные с подавлением активности тканевой рас:
- •1.Средства короткого действия (6 — 12 ч), содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл).
- •3. Средства длительного действия (24 ч), содержащие фосфинильиую группу (фозиноприл)
- •Блокаторы рецепторов ангиотензина II
- •19. Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •20. Мочегонны средства: принципы действия, классификация.
- •По силе мочегонного действия
- •По скорости наступления и продолжительности мочегонного действия:
- •По влиянию на кислотно-основное равновесие крови:
- •По влиянию на экскрецию ионов калия:
- •По влиянию на экскрецию ионов кальция:
- •21. Диметилксантины: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •22. Ингибиторы карбоангидразы и осмотические диуретики: механизмы действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •23. Сильнодействующие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •24. Тиазиды и тиазидоподобные диуетики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •25. Калийсберегающие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Антагонисты альдостерона
- •Блокаторы натриевых каналов
- •26. Выбор и механизмы действия мочегонных средств при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Контрольные вопросы
1. Сердечные гликозиды: происхождение, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация, фармакокинетика.
Сердечные гликозиды (греч. Glykys — сладкий) — безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотоническим действием на декомпенсированный миокард, применяются для лечения сердечной недостаточности.
Сердечные гликозиды получают из лекарственных растений — наперстянки пурпуровой (Западная Европа), наперстянки крупноцветной (Европейская часть России, Северный Кавказ, Урал), наперстянки шерстистой (Балканский п-ов, Молдавия, Приднестровье), желтушника раскидистого (Европейская часть России, Средняя Азия, Крым, Северный Кавказ), горицвета весеннего (средняя полоса и юг Европейской части России, Украина, Предкавказье, Средняя Азия, Сибирь), ландыша майского (Европейская часть России, Кавказ), строфанта Комбе (древовидная лиана Восточной Африки), морского лука (Средиземноморье).
Молекулы сердечных гликозидов состоят из двух частей — сахаристой (гликона) и несахаристой (агликона), соединенных эфирной связью.
Гликоны влияют на фармакокинетику сердечных гликозидов. Они представлены сахарами, широко распространенными в природе, — D-глюкозой, D-фруктозой, D-ксилозой, L-рамнозой, а также сахарами, входящими в состав только сердечных гликозидов, — D-дигитоксозой, D-цимарозой, D-олеандрозой. Сердечные гликозиды со специфическими сахарами медленнее подвергаются биотрансформации в печени и действуют длительнее. У гликозидов наперстянок крупноцветной, шерстистой и олеандра к сахарам присоединены остатки уксусной кислоты.
Агликоны являются носителями биологической активности, но также влияют на фармакокинетику сердечных гликозидов. Они имеют стероидную структуру с цис-конфигурацией колец (циклопентанпергидрофенантрен). Метильные и альдегидные группы в стероидном кольце повышают кардиотоническое действие.
КЛАССИФИКАЦИЯ
- Гликозиды наперстянки: дигитоксин, дигоксин, целанид, лантозид - Гликозиды строфанта: строфантин К - Гликозиды горицвета: адонизид, настой травы . - Гликозиды ландыша майского: коргликон
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Фармакокинетика сердечных гликозидов зависит от их физико-химических свойств. Неполярные сердечные гликозиды хорошо растворяются в липидах и легко преодолевают клеточные мембраны, полярные вещества растворяются в воде и имеют низкую способность к проникновению через мембраны.
Сердечные гликозиды накапливаются в скелетной мускулатуре, в миокард поступает не более 1 % введенной дозы. У истощенных больных с плохо развитой мускулатурой и у детей концентрация сердечных гликозидов в крови повышается.
В крови сердечные гликозиды депонированы в связи с белками. При тиреотоксикозе связывание сердечных гликозидов возрастает, напротив, при гипотиреозе оно снижается. Соответственно концентрация свободной фракции в крови людей, страдающих патологией щитовидной железы, ниже или выше, чем у здоровых лиц. Дигоксин проникает через плаценту.
Элиминация сердечных гликозидов происходит путем биотрансформации и экскреции неизмененных веществ или их метаболитов с мочой или желчью.
По фармакокинетическим параметрам сердечные гликозиды можно разделить на три группы.