- •Кафедра фармакологии
- •Противовоспалительные средства. Лекарственные средства, влияющие на исполнительные органы
- •Содержание
- •Глава 1 Противовоспалительные средства
- •Классификация противовоспалительных средств
- •Эйкозаноиды и их эффекты
- •Сравнительная характеристика препаратов гк
- •Фармакологические эффекты гк
- •Фармакологические эффекты гк, связанные с метаболизмом
- •Фармакологическое действие парацетамола1
- •Механизмы противовоспалительного действия
- •Вопросы и задания по теме: «Противовоспалительные средства»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 2
- •2.1. Иммуносупрессанты
- •Классификация иммуносупрессантов
- •2.2. Препараты для лечения ревматических заболеваний
- •2.3. Противоаллергические препараты
- •Неотложные мероприятия:
- •Действие препаратов на фазы патогенеза анафилактического шока
- •Вопросы и задания по теме: «Иммунотропные, противоаллергические средства и средства для лечения ревматических заболеваний»
- •Ситуационная задача
- •Глава 3
- •3.1. Средства для лечения бронхообструктивного синдрома и хронической обструктивной болезни легких (хобл)
- •Основные механизмы действия бронходилататоров
- •3.2. Средства, применяемые при кашле
- •Вопросы и задания к теме: «Средства, влияющие на органы дыхания»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 4
- •Сравнительная характеристика препаратов для лечения язвенной болезни
- •Слабительные средства
- •Вопросы и задания по теме: «Лекарственные средства, влияющие на функции желудочно-кишечного тракта»
- •Глава 5 Лекарственные средства, влияющие на сократительную функцию миометрия
- •Вопросы и задания к теме: «Лекарственные средства, влияющие на сократительную функцию миометрия»
- •Ситуационные задачи
- •Список литературы
- •Противовоспалительные средства. Лекарственные средства, влияющие на исполнительные органы.
- •Учебное пособие
- •117997, Москва, ул. Островитянова, д.1
Сравнительная характеристика препаратов гк
Препарат |
Противовоспалительная активность1 |
Минералкортикоидная активность1 |
Классификация по продолжительности действия (Т1/2, ч)2 |
Гидрокортизон |
1 |
1 |
Короткого (8-12) |
Преднизолон
|
3-4 |
0,8 |
Средней продолжительности (12-36) |
Метилпреднизолон
|
5 |
0,2-0,5 |
|
Дексаметазон |
30 |
0,05 |
Длительного (36-72) |
1за единицу противовоспалительного действия и минералкортикоидной активности принята активность гидрокортизона.
2в данном случае имеется в виду биологическое время полувыведения исходного препарата (т.е. сохранение его биологического эффекта после того, когда содержание кортикостероида снижается в тканях).
Таблица 1-4.
Фармакологические эффекты гк
Эффект |
Механизм действия |
Противовоспалительный |
|
Иммунодепрессивный и противоаллергический |
|
Таблица 1-5.
Эффекты ГК на различные виды обмена
Углеводный обмен |
|
Жировой обмен |
|
Белковый обмен |
|
Вводно-солевой обмен |
|
Таблица 1-6.
Фармакологические эффекты гк, связанные с метаболизмом
Эффект |
Механизм действия |
Заместительный |
|
Противошоковый |
|
Таблица 1-7.
Показания к назначению препаратов ГК
Виды терапии |
Заболевания и патологические состояния |
|
Низкие дозы (заместительная терапия) |
Надпочечниковая недостаточность |
Первичная и вторичная Острая и хроническая |
Высокие дозы |
Ревматические болезни и аутоиммунные процессы |
Склеродермия Системная красная волчанка Дерматомиозит Ревматоидный артрит Ревматизм Псориатический артрит и др. |
Воспалительные заболевания |
Обструктивные заболевания легких (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит) Гломерулонефрит |
|
Аллергические состояния |
Аллергический ринит Аллергический конъюнктивит Атопический дерматит Ангионевротический отек
|
|
Шок |
Анафилактический шок Травматический и др. |
|
Опухоли лимфоидной системы |
Лимфолейкоз Лимфосаркома Лимфогранулематоз |
|
Трансплантация органов и тканей |
Таблица 1-8.
Эффекты ГК и побочные реакции при длительной ГК терапии (синдром Иценко-Кушинга)
Виды обмена, системы |
Показатель |
Направ-ленность изменений |
Побочное действие |
Углеводный обмен |
Глюконеогенез в печени |
|
|
Проницаемость мембран для глюкозы |
|
||
Накопление гликогена в печени |
|
||
Уровень глюкозы в плазме |
|
||
Жировой обмен |
Содержание высших жирных кислот |
|
|
Холестерин |
|
||
Перераспределение жира |
|
||
Белковый обмен |
Синтез белков |
|
|
Водно-солевой обмен (содержание в организме) |
Na+ |
|
|
H2O |
|
||
K+ |
|
||
Ca+2 |
|
||
ЦНС |
|
|
|
Органы зрения |
|
|
|
ЖКТ |
|
|
|
Система крови |
Нейтрофилы |
|
|
Моноциты |
|
|
|
Эозинофилы |
|
|
|
Лимфоциты |
|
|
|
Эритроциты |
|
|
|
Тромбоциты |
|
|
|
Иммунная система |
|
|
|
Регенеративные процессы |
|
|
|
Осложнения, связанные с резким прекращением приема |
|
Примечание: ↑ – увеличение, ↓ – уменьшение
Схема 1-1. Графологическая структура темы: «Противовоспалительные средства. Нестероидные противовоспалительные средства»
Основные эффекты |
Противовоспалительный |
|
Обезболивающий |
|
Жаропонижающий |
|
|
|
|
|
|
Механизм действия |
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
Показания к назначению |
Ревматические заболевания, воспаление суставов неревматической природы (например, подагра), воспаления внесуставных тканей; головная, зубная, мышечная боль, лихорадка; В качестве антиагреганта (ацетилсалициловая кислота3) |
||||
|
|
||||
Общие побочные эффекты |
Геморрагический синдром/ повышение риска ишемического инсульта и инфаркта миокарда, поражение слизистой ЖКТ4, бронхоспазм («аспириновая астма»)5 нарушение родовой деятельности, нарушение функции почек и печени, нарушения ЦНС. Дополнительно: Синдром Рея – острая энцефалопатия и жировая дистрофия печени, возникающие у детей на фоне вирусной инфекции и приеме преимущественно ацетилсалициловой кислоты. Противопоказание для ацетилсалициловой кислоты: детский возраст до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний |
1воспалительная реакция полностью не устраняется, т.к. не изменяется синтез других медиаторов. Существует индивидуальная чувствительности к действию препарата
2НПВС не снижают нормальную температуру тела и повышенную при перегреве
3ацетилсалициловая кислота (малые дозы) – необратимо ингибируют ЦОГ-1 в тромбоцитах, что приводит к выраженному снижению их агрегации
4снижение уровня ПГ в слизистой ЖКТ, обладающих гастропротекторной активностью
5в основе лежит дисбаланс между ПГ и ЛТ в легочной ткани
Таблица 1-9.