- •Рецепт, его составные части
- •Прописи лф
- •Сравнительная характеристика твердых лф
- •Сравнительная характеристика мягких лф
- •Сравнительная характеристика жидких лф
- •Механизмы всасывания лс
- •Сравнительная характеристика путей введения лс
- •Пути превращения лс в организме
- •Факторы, определяющие концентрацию лекарственных средств в крови. Элиминация лекарственных средств из организма.
- •Виды действия лекарственных средств
- •Понятие о спектре и широте терапевтического действия лекарственного средства.
- •Антагонизм между лекарственными средствами, его виды.
- •Особенности действия лекарственных средств при их повторном введении
- •Комбинированное применение лекарственных средств.
- •Острое отравление м-холиноблокаторами.
- •Антихолинэстеразные средства: фармакодинамика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.
- •Острое отравление антихолинэстеразными средствами.
- •Сравнительная фармакодинамика м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.
- •Ганглиоблокаторы: фармакодинамика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств
- •Миорелаксанты: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для пременения и побочные эффекты этих средств
- •Альфа- и бета- адреномиметики прямого и непрямого действия.
- •Альфа-Адреномиметики и бета-адреномиметики: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения, побочные эффекты для этих средств.
- •Бета-адреноблокаторы: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения и побочные эффекты этих средств.
- •Альфа-адреноблокаторы: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для преминения и побочные эффекты этих средств.
- •Симпатолитики: фармакодинамика, препараты, показания для премения и побочные эффекты.
- •Средства для наркоза: …
- •Снотворные средства: класс…
- •Острое отравление снотворными средствами. Меры помощи. Выписать функциональный антагонист эстих средств.
- •Противоэпилептические средства.
- •Средства, примен. Для купирования судорожного синдрома
- •Классификация противопаркинсонических средств.
- •Наркотические анальгетики: фармакодинамика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.
- •Ненаркотические анальгетики:…
- •Ненаркотические противокашлевые ср-ва. Психотропные препараты, препараты.
- •Седативные средства.
- •Анксиолитики
- •Острое отравление анксиолитиками. Меры помощи
- •Антипсихотические средства: фармакодинамика, классификация ..
- •Ноотропные препараты.
- •Классификация антидепресантов.
- •Общетонизирующие средства.
- •Аналептики.
- •Местноанестезирующие
- •Классификация отхаркивающих ср-в
- •Слабительные
- •Классификация гепатотропных средств.
- •Желчегонные ср-ва.
- •Гепатопротекторные средства.
- •Сердечные гликозиды
- •Симптомы и помощь при интоксикации сг
- •Противоаритмические ср-ва
- •Антиангинальные ср-ва
- •II. Средства, влияющие на рас.
- •II. 1. Ингибиторы апф
- •2. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов (ат-рецепторов).
- •III. 1. А) Блокаторы кальциевых каналов
- •III. 1. Б) Активаторы калиевых каналов
- •III. 2. Донаторы окиси азота (no)
- •III. 3. Разные миотропные средства
- •Гипертензивные ср-ва
- •Мочегонные ср-ва
- •Классификация маточных средств.
- •Средства, стим. Кроветворение:
- •Антикоагулянты
- •Антиагрегационные средства
- •I.Угнетение активности тромбоксановой системы.
- •Горм. Передней доли гипофиза
- •Гормоны щитовидной железы
- •Антитиреоидные средства.
- •Противодиабетические средства Препараты женских половых гормонов
- •Препараты мужских половых гормонов
- •Антагонисты эстрогенов, гестагенов и андрогенов
- •Глюкокортикоидные препараты: фармакодинамика
- •Анаболические стероиды
- •Средства, влиющие на иммунные процессы:
- •Противогистаминные средства
- •Иммуностимулирующие средства
- •Противоаритмические средства: классификация, препараты, фармакодинамика, показания и побочка
- •Препараты тиамина и кислоты аскорбиновой
- •Препараты цианокобаламина и фолиевой к-ты
- •Препараты ретинола и эргокальциферола
- •Препараты токоферола и филлохинона
- •Противоатеросклеротические средства
- •1. Гиполипидемические (антигиперлипопротеинемические) средства
- •Ферментные и антИферментные
- •VI. Разные ферментные препараты.
- •Препараты кальция, калия, натрия и магния
- •Антацидные средства
- •Классификация антисептиков и дезинфицирующих ср-в. Препараты
- •Проблемы, возникающие при применении антибактериальных химиотерапевтических средств и пути их решения.
- •Принципы антибактериальной химиотерапии
- •Биосинтетические пенициллины
- •Полусинтетические пенициллины
- •Цефалоспорины: спектр, механизм, вид противомикробного действия, фармакокинетика, классификация, препараты, показания для применения и побочные эффекты этих средств.
- •Антибиотики - карбапенемы и монобактамы: препараты, спектр, механизм, вид противомикробного действия, показания к применению и побочные эффекты.
- •Антитиотики - макролиды и азалиды.
- •Антибиотики - тетрациклины.
- •Антибиотики - аминогликозиды
- •Антибиотики группы левомицетина.
- •Сульфаниламидные препараты: спектр, механизм, вид противомикробного действия, классификация, препараты, показания для применения, побочные эффекты сульфаниламидов.
- •Производные нитрофурана
- •Производные 8-оксихинолина
- •Производные хинолона
- •Производные хиноксалина
- •Противотуберкулезные ср-ва: классификация, препараты, спектр, механизм и вид противомикробного действия, показания для применения, побочные эффекты этих средств
- •Противосифилитические средства
- •Противовирусные средства
- •Классификация противопротозойных средств.
- •Классификация протималярийных средств.
- •Противогрибковые средства
- •Противоглистные средства
- •Противоопухолевые средства: классификация, препараты, фармакодинамика, показания для применения и побочные эффекты этих ср—в.
- •Принципы химиотерапии злокачественных новообразованияй.
- •Общие принципы лечения острых медикаментозных отравлений.
Сульфаниламидные препараты: спектр, механизм, вид противомикробного действия, классификация, препараты, показания для применения, побочные эффекты сульфаниламидов.
Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта)
|
Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и создающие в нем действующую концентрацию): |
Препараты для местного применения: |
*непродолжительного (короткого) действия: СТРЕПТОЦИД, НОРСУЛЬФАЗОЛ, СУЛЬФАДИМЕЗИН, ЭТАЗОЛ, УРОСУЛЬФАН и др. |
ФТАЛАЗОЛ, (Таб. по 0,5 г)_СУЛЬГИН И ДР. |
СУЛЬФАЦИЛ НАТРИЯ (АЛЬБУЦИД), СУЛЬФАЗИНА СЕРЕБРЯННАЯ СОЛЬ.
|
*длительного действия: СУЛЬФАПИРИДАЗИН, СУЛЬФАДИМЕТОКСИН, СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН |
|
|
*сверхдлительного действия: СУЛЬФАЛЕН |
|
|
производными амида сульфаниловой кислоты, широкого спектра действия.
Спектр действия.
Бактерии: кокки, возбудители сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены, катаральной пневмонии, инфлюэнцы, к. палочка, шигеллы, холерный вибрион;
хламидии: возбудители трахомы, орнитоза, пахового лимфогранулематоза;
актиномицеты;
простейшие: возбудитель токсоплазмоза, в спектре некоторых есть возбудитель малярии и др.
Механизм действия.
Микроорганизмы из ПАБК под влиянием дигидроптероатсинтетазы через ряд этапов синтезируют дигидрофолиевую кислоту, из которой под влиянием дигидрофолатредуктазы образуется тетрагидрофолиевая кислота, а из нее синтезируются пиримидиновые и пуриновые основания, а затем нуклеиновые кислоты, являющиеся ростковым фактором микроорганизмов.
1. СА в силу сходства строения с ПАБК конкурируют с ней, и микробы начинают захватывать вместо кислоты препарат.
2. Кроме того, они снижают активность дигидроптероатсинтетазы. Все это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном счете к нарушению синтеза нуклеиновых кислот, вследствие чего нарушается жизнедеятельность микроорганизмов.
Вид действия бактериостатический.
Сродство микробов с ПАБК выше, чем СА, поэтому их концентрация в очаге поражения должна превышать концентрацию кислоты в сотни раз, и при приеме СА в недостаточных дозах к ним быстрее привыкают микроорганизмы. Активность СА в гною и продуктах распада тканей ниже, т.к. там много ПАБК.
Классификация основана на фармакокинетике:
1. Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта)
а) непродолжительного (короткого) действия: СТРЕПТОЦИД, НОРСУЛЬФАЗОЛ, СУЛЬФАДИМЕЗИН, ЭТАЗОЛ, УРОСУЛЬФАН и др. Они хорошо всасываются из ЖКТ, частично связываются с белками, хорошо проникают в ткани, через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плаценту. Ацетилируются главным образом в печени и в виде неактивных ацетилированных производных выделяются в основном с мочой, калом, потом, слюной и некоторые - с желчью. Менее ацетилируются этазол и уросульфан. СА выделяются и с молоком, могут вызвать нежелательные эффекты у ребенка.
Все СА для создания действующей концентрации применяют в ударной дозе в первый прием, а потом в поддерживающей дозе, которая, как правило, в 2 раза меньше ударной дозы. Препараты короткого действия применяют внутрь по 2 г в первый прием, а потом по 1 г через 4-6 ч. (а вообще существуют схемы применения- Машковский).
б) длительного действия: СУЛЬФАПИРИДАЗИН, СУЛЬФАДИМЕТОКСИН, СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН и др. в отличие от препаратов короткого действия они плохо проникают через ГЭБ и выводятся медленнее, потому что в большей степени связываются с белком и хорошо реабсорбируются, т.к. более липофильны. Их вводят 1-2 раза в сутки.
в) сверхдлительного действия: СУЛЬФАЛЕН и др. Он еще медленнее выводится в связи с высокой степенью реабсорбции и вводится 1 раз в неделю.
2. Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и создающие в нем действующую концентрацию): ФТАЛАЗОЛ, СУЛЬГИН И ДР. Чаще применяют фталазол, его назначают в первый прием 2 г, а потом по 1 г 4-6 раз.
3. Препараты для местного применения: СУЛЬФАЦИЛ НАТРИЯ (АЛЬБУЦИД), СУЛЬФАЗИНА СЕРЕБРЯННАЯ СОЛЬ.
В 70-ЫЕ ГОДЫ ПРОШЛОГО ВЕКА БЫЛИ СОЗДАНЫ СУЛЬФАНИЛАМИДЫ В КОМБИНАЦИИ С ТРИМЕТОПРИМОМ, который угнетает дигидрофолатредуктазу и нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты. Поскольку эти препараты нарушают синтез нуклеиновых кислот на 2-х этапах (на уровне образования дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот), они в отличие от некомбинированных СА:
1) более широкого спектра действия, в их спектре появляются сальмонеллы, протей, гемофильная палочка, легионеллы и др. микробы.
2) более активны, действуют бактерицидно, эффективны по отношению микробов, привыкших к сульфаниламидам без триметоприма.
3) более токсичны, так как процесс перехода дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, который они нарушают, есть и в организме человека.
Эти препараты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, проникают в ткани, выделяются в основном с мочой. К ним относятся БАКТРИМ (бисептол, ко-тримоксазол ) (Таб. по 0,48 г)и близкие к нему препараты ПОТЕСЕПТИЛ, ГРОСЕПТОЛ, ДИТРИМ, а также СУЛЬФАТОН и ЛИДАПРИМ. Эти препараты относятся к СА средней продолжительности действия и вводятся 2 раза в сутки. Бактрим в первый прием принимают по 0,48 г 3 таблетки, а потом по 2 таблетки 2 раза в сутки.
Показания к применению.
Хорошо всасывающиеся препараты применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к ним: ангинах, пневмониях, бронхитах, менингитах, инфекциях, мочевыводящих путей и т.д. по спектру действия.
Плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта: для лечения кишечных инфекций – колитов, колиэнтеритов, бациллярной дизентерии, при операциях на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений. Учитывая, что микроорганизмы при этих заболеваниях могут быть не только в просвете кишечника, но и в его стенке, поэтому эти препараты применяют вместе хорошо всасывающимися СА.
Местно в глазной практике для профилактики и лечения воспалительных заболеваний глаз, в том числе для профилактики и лечения гонорейного поражения (бленореи) у новорожденных детей.
При раневой инфекции, особенно в виде припудривания, лучше не применять, так как в гною, продуктах распада тканей их активность снижается, как уже было сказано, там много ПАБК.
Побочные эффекты. Они вызывают:
1) аллергические реакции;
2) кристалоурию, так как ацетилированные производные плохо растворяются, особенно в кислой среде, выпадают в осадок, нарушая проходимость канальцев. СА длительного и сверхдлительного действия кристаллурию вызывают реже, так как применяются в меньших дозах и меньше ацетилируются. Для профилактики этого побочного эффекта СА применяются с обильным щелочным питьем;
3) угнетение кроветворения (лейкопению, агранулоцитоз, апластическую анемию), гемолитическую анемию, метгемоглобинообразование и др., особенно с триметоприом. Поэтому комбинированные препараты назначают под контролем анализа крови, беременным и детям до 6 лет желательно их не применять (а ведь применяют);
4) диспепсические явления (тошноту, рвоту);
5) со стороны ЦНС: головную боль, общую слабость;
6) суперинфекцию (кандидоз);
7) гиповитаминоз;
8) нарушение функции печени, почек и др.
В настоящее время в связи с появлением активных антибиотиков, фторхинолов и других химитерапевтических средств СА стали пременяться реже, а стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин из-за малой активности совсем перестали применять. Хотя при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами к СА, они достаточно эффективны и нередко используются в амбулаторной практике, в первую очередь комбинированные препараты с триметопримом.
Бактрим (ко-тримоксазол)
Rp.: Tab. Bactrimi 0,48
D.t.d. N.20
S. Первая доза 3 таблетки, затем 2 таб 2 р/сут.
Фталазол
Rp.: Tab. Phthalazoli 0,5
D.t.d. № 10
S. В первый прием-4т., затем по 1 таблетке 3 раза в день