4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia

				Амоксиклав®				121
	nes, Nocardia asteroides, коагулазо-не-			Биодоступность	амоксициллина				и
	гативные стафилококки* (включая			клавулановой кислоты после приема
	Staphylococcus epidermidis), Strepto.			внутрь составляет около 70%.
	coccus agalactiae, другие виды рода			Пик плазменных концентраций до-
	Streptococcus, Streptococcus viridans;			стигается приблизительно через 1 ч
	- грамположительные		анаэробы —	после приема. Значения Cmax			составля-
	виды рода Clostridium, виды рода Pep.			ют для амоксициллина (в зависимо-
	tococcus, виды рода Peptostreptococcus;			сти от дозы) 3–12 мкг/мл, для клаву-
	- грамотрицательные аэробы — Bor.			лановой кислоты — около 2 мкг/мл.
	detella pertussis, виды рода Brucella,			При применении препарата Амок-
	Gardnerella vaginalis, Helicobacter py.			сиклав® концентрации амоксицил-
	lori, виды рода Legionella, Neisseria go.			лина/клавулановой кислоты в плаз-
	norrhoeae*,	Neisseria	meningitidis*,	ме сходны с таковыми при перораль-
	Pasteurella	multocida, Proteus mirabi.		ном приеме соответствующих				доз
	lis*, Proteus vulgaris*, виды рода Sal.			амоксициллина	или	клавулановой
	monella*, виды рода Shigella*, Vibrio			кислоты по отдельности в эквива-
	cholerae, Yersinia enterocolitica*;			лентных дозах.
	- грамотрицательные анаэробы — виды			Оба компонента характеризуются
	рода Bacteroides* (включая Bacteroides			хорошим Vd в различных органах,
				тканях и жидких средах организма
	fragilis), виды рода Fusobacterium*;			(в т.ч. в легких, органах брюшной
	- прочие — Borrelia burgdorferi, Chla.
	mydia spp., Leptospira icterohaemorrha.			полости; жировой, костной и				мы-
	giae, Treponema pallidum.			шечной тканях; плевральной, сино-
				виальной и перитонеальной жидко-
	*Некоторые штаммы этих видов
				стях; в коже, желчи, моче, гнойном
	бактерий продуцируют бета-лакта-			отделяемом, мокроте,		интерстициа-
	мазы, что способствует их нечувст-			льной жидкости).
	вительности к монотерапии амок-			Связывание с белками плазмы				уме-
	сициллином.			ренное — 25% для клавулановой кис-
	**Большинство штаммов этих бак-
				лоты и 18% для амоксициллина.
	терий устойчивы к		комбинации	Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг
	амоксициллин/клавулановая кис-			для амоксициллина и примерно 0,2
	лота in vitro, однако клиническая			л/кг для клавулановой кислоты.
	эффективность этой		комбинации	Амоксициллин и клавулановая кис-
	была продемонстрирована при ле-			лота не проникают через гематоэнце-
	чении инфекций мочевыделитель-			фалический барьер при невоспален-
	ной системы, вызванных данными			ных мозговых оболочках.
	штаммами.			Амоксициллин (как и большинство
	ФАРМАКОКИНЕТИКА. Основные
				пенициллинов) выделяется с груд-
	фармакокинетические		параметры	ным молоком. В грудном молоке
	амоксициллина и клавулановой кис-			также обнаружены следовые коли-
	лоты сходны. Амоксициллин и клаву-			чества клавулановой			кислоты.
	лановая кислота хорошо растворяют-			Амоксициллин	и	клавулановая
	ся в водных растворах с физиологиче-			кислота проникают через плацен-
	ским значением pH и после приема			тарный барьер.
	препарата Амоксиклав® внутрь быст-			Амоксициллин	выводится		главным
	ро и полностью абсорбируются из			образом почками, тогда как клавула-
	ЖКТ. Абсорбция активных ве-			новая кислота посредством как по-
	ществ — амоксициллина и клавулано-			чечного, так и внепочечного механиз-
	вой кислоты — оптимальна в случае			мов. После однократного приема
	приема препарата в начале еды.			внутрь одной таблетки 250/125					мг

122 Амоксиклав®

или 500/125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подверга-

ется интенсивному метаболизму с об-

разованием 2,5-дигидро-4-(2-гидро- ксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-кар-

боновой кислоты и 1-амино-4-гидро- кси-бутан-2-она и выводится с мочой

и калом.

T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч,

средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациен-

тов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Пациентыснарушениемфункциипечени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

•верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

•нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бакте-

Глава 2

риальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

•мочевыводящих путей;

•в гинекологии;

•кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

•костной и соединительной ткани;

•желчных путей (холецистит, холангит);

•одонтогенные.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактам- ным антибиотикам;

• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

• инфекционный мононуклеоз и

лимфолейкоз.

С осторожностью: псевдомембраноз-

ный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек,

беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагу-

лянтами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Таблетки, покрытые пленочной обо2 лочкой

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и умень-

шения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дети до 12 лет

Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования — 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрас-

те ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.

Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)

Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каж-

дые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхатель-

ных путей — 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалент-

ны 1 табл. 500+125 мг.

Дозировка при одонтогенных ин. фекциях

1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Пациентыснарушениемфункциипочек

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений Cl креатинина:

- взрослые и дети старше 12 лет (или ≥40 кг массы тела) (табл. 1)

	Амоксиклав®	123
	Таблица 1
Клиренс	Режим дозирования препарата
креатинина	Амоксиклав®

>30 мл/мин Коррекция дозы не требуется

10–30 мл/мин 1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки

<10 мл/мин 1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфек0 ции) 1 раз в сутки

Гемодиализ 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг во время проведения диализа и в конце сеанса диализа (ввиду снижения сы0 вороточных концентраций амокси0 циллина и клавулановой кислоты)

-при анурии интервал между дозированиемследуетувеличитьдо 48 чиболее;

-таблетки 875+125 мг следует применять только у пациентов с Cl креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции

печени

Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Порошок для приготовления сус2 пензии для приема внутрь

Внутрь Суточная доза суспензий

125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл

(для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий

125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная на 5 мл, со шкалой деления 0,1 мл или дозировочная ложка вместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл)

Новорожденные и дети до 3 мес — 30

мг/кг (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч). Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой — расчет разовых доз для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 мес (табл. 2).

124	Амоксиклав®																										Глава 2
Дети старше 3 мес — от 20 мг/кг при																зовых доз для лечения тяжелых ин-
инфекциях легкой и средней тяжести																фекций у детей старше 3 мес (из рас-
течения до 40 мг/кг при тяжелом тече-																чета 40 мг/кг/сут (по амоксицилли-
нии инфекции и инфекции нижних																ну) (табл. 4).
дыхательных путей, среднем отите, си-																Дозирование препарата Амоксиклав®
нусите (по амоксициллину) в сутки,																дозировочной ложкой (при отсутст-
разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).																вии дозировочной пипетки) — реко-
Дозирование препарата Амоксиклав®																мендуемые дозы суспензий в зависи-
дозировочной пипеткой — расчет ра-																мости от массы тела ребенка и тяже-
зовых доз для лечения легких и сред-																сти инфекции (табл. 5).
нетяжелых инфекций у детей старше																Суточная доза суспензии 400+57 мг/5
3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по																мл. Доза рассчитывается на 1 кг массы
амоксициллину) (табл. 3).																тела, в зависимости от тяжести тече-
Дозирование препарата Амоксиклав®																ния инфекции — от 25 мг/кг при ин-
дозировочной пипеткой — расчет ра-																фекциях легкой и средней тяжести те-
																										Таблица 2
Масса тела, кг											2	2,2			2,4			2,6	2,8	3	3,2	3,4	3,6	3,8	4 4,2 4,4 4,6			4.8
Суспензия 156,25, мл (2 раза в день)										1,2		1,3			1,4			1,6	1,7	1,8	1,9	2	2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,8					2,9
Суспензия 312,5, мл (2 раза в день)										0,6		0,7			0,7			0,8	0,8	0,9	1	1	1,1	1,1	1,2 1,3 1,3 1,4			1,4
																										Таблица 3
Масса тела, кг				5	6	7		8	9		10			11				12	13	14	15	16	17	18	19	20	21	22
Суспензия 156,25, мл				1,3	1,6	1,9		2,1	2,4		2,7			2,9				3,2	3,5	3,7	4	4,3	4,5	4,8	5,1	5,3	5,6	5,9
(3 раза вдень)
Суспензия 312,5, мл				0,7	0,8	0,9		1,1	1,2		1,3			1,5				1,6	1,7	1,9	2	2,1	2,3	2,4	2,5	2,7	2,8	2,9
(3 раза вдень)
Масса тела, кг				23	24	25		26	27		28			29				30	31	32	33	34	35	36	37	38	39	—
Суспензия 156,25, мл				6,1	6,4	6,7		6,9	7,2		7,5			7,7				8	8,3	8,5	8,8	9,1	9,3	9,6	9,9	10,1	10,4	—
(3 раза вдень)
Суспензия 312,5, мл				3,1	3,2	3,3		3,5	3,6		3,7			3,9				4	4,1	4,3	4,4	4,5	4,7	4,8	4,9	5,1	5,2	—
(3 раза вдень)
																										Таблица 4
Масса тела, кг		5		6	7	8		9	10		11				12			13	14	15		16	17	18	19	20	21	22
Суспензия		2,7		3,2	3,7	4,3		4,8	5,3		5,9				6,4			6,9	7,5	8	8,5		9,1	9,6	10,1	10,7	11,2	11,7
156,25, мл (3
раза в день)
Суспензия		1,3		1,6	1,9	2,1		2,4	2,7		2,9				3,2			3,5	3,7	4	4,3		4,5	4,8	5,1	5,3	5,6	5,9
312,5, мл
(3 раза в день)
Масса тела, кг		23		24	25	26		27	28		29				30			31	32	33		34	35	36	37	38	39	—
Суспензия		12,3	12,8		13,3	13,9	14,4 14,9 15,5								16			16,5 17,1 17,6 18,1 18,7 19,2 19,7								20,3 20,8		—
156,25, мл
(3 раза в день)
Суспензия		6,1		6,4	6,7	6,9		7,2	7,5		7,7				8			8,3	8,5	8,8 9,1			9,3	9,6	9,9	10,1 10,4		—
312,5, мл
(3 раза в день)

					Амоксиклав®		125
						Таблица 5
Масса	Возраст	Течение легкой/средней тяжести			Тяжелое течение
тела,	(прибли>	125+31,25 мг/5 мл		250+62,5 мг/5 мл	125+31,25 мг/5 мл	250+62,5 мг/5 мл
кг	зительно)
5–10	3–12 мес	3 × 2,5 мл (1 ложки)		3 × 1,25 мл	3 × 3,75 мл	3 × 2 мл
		2
10–12	1–2 года	3 × 3,75 мл		3 × 2 мл	3 × 6,25 мл	3 × 3 мл
12–15	2–4 года	3 × 5 мл (1 ложка)		1	1	3 × 3,75 мл
			3	× 2,5 мл (2 ложки)	3 × 7,5 мл (12 ложки)
15–20	4–6 лет	3 × 6,25 мл		3 × 3 мл	3 × 9,5 мл	3 × 5 мл (1 ложка)
20–30	6–10 лет	3 × 8,75 мл		3 × 4,5 мл	—	3 × 7 мл
30–40	10–12	—		3 × 6,5 мл	—	3 × 9,5 мл
	лет
≥40	≥12 лет			Препарат Амоксиклав® таблетки

чения до 45 мг/кг при тяжелом течении инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема.

Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4

равные части.

Суспензия 400+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес.

Рекомендуемые дозы суспензии в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции (табл. 6):

				Таблица 6
	Масса	Возраст	Тяжелое	Течение
	тела,			средней
		(приблизительно)	течение
	кг			тяжести
	5–10	3–12 мес	2 × 2,5 мл	2 × 1,25 мл
	10–15	1–2 года	2 × 3,75 мл	2 × 2,5 мл
	15–20	2–4 года	2 × 5 мл	2 × 3,75 мл
	20–30	4–6 лет	2 × 7,5 мл	2 × 5 мл
	30–40	6–10 лет	2 × 10 мл	2 × 6,5 мл

Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей — 10 мг/кг.

У пациентов с нарушением функции

почек дозу следует корректировать, исходя из максимальной рекомендуе-

мой дозы амоксициллина.

Пациентам с Cl креатинина >30 мл/мин не требуется никакой коррекции дозы.

Взрослые и дети весом более 40 кг

Пациентам с Cl креатинина 10–30 мл/мин — 500/125 мг 2 раза в сутки.

При Cl креатинина <10 мл/мин рекомендуемая доза — 500/125 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая доза — 500/125 мг каждые 24 ч плюс 500/125 мг во время диализа и еще одну дозу в конце диализа (т.к. концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке снижены).

Дети весом менее 40 кг

При Cl креатинина 10–30 мл/мин рекомендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 2 раза в сутки (максимально 500/125 мг 2 раза в сутки).

126 Амоксиклав®

При Cl креатинина <10 мл/мин рекомендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки (максимально 500/125 мг).

При гемодиализе рекомендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки. Перед гемодиализом — 15/3,75 мг/кг. Для восстановления соответствующих концентраций препарата в крови необходимо после гемодиализа принять еще одну дозу 15/3,75 мг/кг.

Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Инструкция по приготовлению сус2 пензии

Порошок для приготовления суспен.

зии 125+31,25 мг/5мл — энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл

воды в два приема (до метки), каждый раз хорошо встряхивая до полно-

го растворения порошка.

Порошок для приготовления суспен.

зии 250+62,5мг/5мл — энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл

воды в два приема (до метки), каждый раз хорошо встряхивая до полно-

го растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии

400+57мг/5мл — энергично встряхнуть флакон, добавить воды в два приема (до метки) в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице 7, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

	Таблица 7
Объем	Необходимое
готовой суспензии, мл	количество воды, мл
35	29,5
50	42
70	59
140	118

Энергично встряхнуть перед употреблением!

Глава 2

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо.

ны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивни-

ца, эритематозные высыпания, муль-

тиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилак-

тический шок, аллергический васку-

лит, эксфолиативный дерматит, синд-

ром Стивенса-Джонсона, острый ге-

нерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимоеувеличениеПВ (присовместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной сис.

темы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Антациды,

глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию,

				Амоксиклав®			127
	аскорбиновая кислота повышает аб-			же тревожное возбуждение, бессонни-
	сорбцию.			ца, головокружение, в единичных слу-
	Диуретики, аллопуринол, фенилбу-			чаях — судорожные припадки.
	тазон, НПВС и другие ЛС, блокиру-			Лечение: при передозировке пациент
	ющие канальцевую секрецию (пробе-			должен находиться под наблюдением
	нецид), повышают	концентрацию		врача, лечение — симптоматическое.
	амоксициллина (клавулановая кис-			В случае недавнего приема (менее 4 ч)
	лота выводится в основном путем			препарата необходимо провести про-
	клубочковой фильтрации).			мывание желудка и назначить активи-
	Одновременное применение		препа-
				рованный уголь для уменьшения вса-
	рата Амоксиклав® и метотрексата по-			сывания. Амоксициллин/клавуланат
	вышает токсичность метотрексата.			калия удаляется гемодиализом.
	Назначение совместно с аллопурино-
	лом повышает частоту развития экзан-			ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При курсо-
	темы. Следует избегать одновременно-			вом лечении необходимо проводить
	го применения с дисульфирамом.			контроль состояния функции органов
				кроветворения, печени, почек.
	Уменьшает эффективность ЛС, в
	процессе метаболизма которых обра-			У пациентов с тяжелыми нарушения-
	зуется парааминобензойная кислота,			ми функции почек требуется адекват-
	этинилэстрадиол — риск развития			ная коррекция дозы или увеличение
	кровотечений прорыва.			интервалов между приемами.
	В литературе описываются		редкие	С целью снижения риска развития
	случаи увеличения МНО у		пациен-	побочных эффектов		со	стороны
	тов при совместном применении аце-			ЖКТ следует принимать препарат
	нокумарола или варфарина и		амокси-	во время еды.
	циллина. При необходимости одно-			Возможно развитие суперинфенкции
	временного применения с антикоагу-			за счет роста нечувствительной к
	лянтами ПВ или МНО должны тща-			нему микрофлоры, что требует соот-
	тельно мониторироваться при назна-			ветствующего изменения антибакте-
	чении или отмене препарата.			риальной терапии.
	Комбинация с рифампицином антаго-			У пациентов, имеющих повышенную
	нистична (взаимное ослабление анти-			чувствительность	к пенициллинам,
	бактериального эффекта). Препарат			возможны перекрестные аллергиче-
	Амоксиклав® не следует применять од-			ские реакции с цефалоспориновыми
	номоментно в комбинации с бактери-			антибиотиками.
	остатическими антибиотиками (макро-			У женщин с преждевременным разры-
	лиды, тетрациклины), сульфанилами-			вом плодных оболочек было установ-
	дами из-за возможного снижения эф-			лено, что профилактическая терапия
	фективности препарата Амоксиклав®.
	Препарат Амоксиклав® снижает эф-			амоксициллином	+	клавулановой
				кислотой может быть связана с повы-
	фективность пероральных		контра-	шением риска развития некротизиру-
	цептивов.			ющего колита у новорожденных.
	ПЕРЕДОЗИРОВКА.	Сообщений о		У пациентов со сниженным диурезом
	летальном исходе или возникновении			очень редко возникает кристаллурия.
	угрожающих жизни побочных эффек-			Во время применения больших доз
	тов вследствие передозировки препа-			амоксициллина рекомендуется прини-
	рата нет.			мать достаточное количество жидко-
	Симптомы: в большинстве случаев —			сти и поддерживать адекватный диу-
	расстройства со стороны ЖКТ (боль в			рез для уменьшения вероятности обра-
	животе, диарея, рвота), возможно так-			зования кристаллов амоксициллина.

128 Амоксиклав®

Лабораторныеанализы. Высокие кон-

центрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Специальные меры предосторожно. сти при уничтожении неиспользо. ванного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®.

Влияниена способность управлять ав. томобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости фи. зических и психических реакций. Из-за

возможности развития побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

крытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг. По 15, 20 или 21 табл. и 2 осушителя (силикагель) в контейнере круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно» во флаконе темного стекла, укупоренном металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из ПЭНП внутри. 1 фл. в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболоч.

кой, 500 мг + 125 мг. По 15 или 21 табл.

и2 осушителя (силикагель) в контейнере круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно» во флаконе темного стекла, укупоренном металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией

ипрокладкой из ПЭНП внутри. 1 фл. в картонной пачке.

По 5 или 7 табл. в блистере из покрытой лаком жесткой алюминиевой/мяг-

Глава 2

кой алюминиевой фольги. По 2, 3 или 4 блистера по 5 табл. или 2 блистера по 7 табл. в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной обо. лочкой, 875 мг + 125 мг. По 5 или 7

табл. в блистере из покрытой лаком жесткой алюминиевой/мягкой алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера по 5 табл. или 2 блистера по 7 табл. в картонной пачке.

Порошок для приготовления суспен. зии для приема внутрь

Для дозировок 125 мг+31,25 мг/5 мл и

250 мг+62,5 мг/5 мл

Первичная упаковка — по 25 г порошка (100 мл готовой суспензии) во фла-

коне темного стекла с кольцевой меткой (100 мл). Флакон закрыт навин-

чивающейся металлической крышкой с контрольным кольцом, внутри

крышки — прокладка из ПЭНП. Вторичная упаковка — по 1 фл. с дози-

ровочной ложкой с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл («2,5 СС» и «5 СС»), отметкой максимального наполнения 6 мл («6 СС») на ручке

ложки в картонной пачке. Или по 1 фл. вместе с дозировочной градуирован-

ной пипеткой в картонной пачке.

Для дозировки 400 мг+57 мг/5 мл

Первичная упаковка — по 8,75 г (35 мл готовой суспензии), 12,5 г (50 мл готовой суспензии), 17,5 г (70 мл готовой суспензии) или 35 г (140 мл готовой суспензии) порошка во флаконе темного стекла с навинчивающейся крышкой из ПЭВП с контрольным кольцом и с прокладкой внутри крышки. Или по 17,5 г (70 мл готовой суспензии) во флаконе темного стекла с кольцевой меткой (70 мл) с навинчивающейся крышкой из ПЭВП с контрольным кольцомиспрокладкойвнутрикрышки.

Вторичная упаковка — по 1 фл. вместе с дозировочной градуированной пипеткой в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

АМОКСИКЛАВ® КВИКТАБ

(AMOKSIСLAV® QUICKTAB)

Амоксициллин* + Клавулановая кислота*. . . . . . 133

Сандоз ЗАО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ

Таблетки диспергируемые . . 1 табл.

активные вещества:

амоксициллина тригидрат . . . . . . . . . . . . . . . . 574 мг

1004,5 мг

(эквивалентно 500 или 875 мг

амоксициллина соответственно) клавуланат калия . . . . . 148,87 мг

(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты для обеих дозировок)

вспомогательные вещества: аро-

матизатор «Тропическая смесь»; ароматизатор «Сладкий апельсин»; аспартам; кремния диоксид коллоидный безводный; железа (III) оксид желтый Е172; тальк; касторовое масло гидрированное; МКЦ кремнийсодержащая

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Продолговатые восьмиугольные таблетки светло-желтого цвета

Амоксиклав® Квиктаб 129

с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Амоксик-

лав® Квиктаб представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной актив-

ности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лакта-

маз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспе-

чивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, проду-

цируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибио-

тикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав® Квиктаб обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чув-

ствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы:

- грамположительные аэробы —

Streptococcus pneumoniae, Streptococ. cus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистент-

ных штаммов), Staphylococcus epider. midis (кроме метициллинрезистент-

ных штаммов), Staphylococcus saprop. hyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.;

-грамотрицательные аэробы — Bor. detella pertussis, Brucella spp., Campylo. bacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerel. la vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonor. rhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteu. rella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersi. nia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens;

-грамположительные анаэробы —

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces isra. elli, Fusobacterium spp., Prevotella spp.;

130		Амоксиклав® Квиктаб					Глава 2
					кость.) В моче препарат присутствует
					в высоких концентрациях.
					Амоксициллин и клавулановая кис-
					лота не проникают через гематоэнце-
					фалический барьер при невоспален-
					ных мозговых оболочках.
					Амоксициллин и клавулановая кис-
					лота проникают через плацентарный
					барьер и в следовых концентрациях
					выводятся в грудное молоко.
					Амоксициллин и клавулановая кис-
					лота характеризуются низким связы-
					ванием с белками плазмы.
					Амоксициллин частично метаболизи-
					руется, клавулановая кислота подвер-
					гается интенсивному метаболизму.
					Амоксициллин	выводится почками
					практически в	неизмененном		виде
					путем тубулярной секреции и			клу-
					бочковой фильтрации. Клавулановая
- грамотрицательные			анаэробы —		кислота выводится путем		клубочко-
					вой фильтрации, частично в виде ме-
Bacteroides spp.					таболитов. Небольшие количества
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Основные					могут выводиться через кишечник и
фармакокинетические			параметры		легкими. T1/2 амоксициллина удлиня-
амоксициллина и клавулановой кис-					ется до 7,5 ч у пациентов с тяжелой
лоты сходны. Оба компонента хорошо					почечной недостаточностью. T1/2 кла-
всасываются после приема внутрь,					вуланата может удлиняться до 4,5 ч у
прием пищи не влияет на степень вса-					пациентов с тяжелой почечной недо-
сывания. Биодоступность амоксицил-					статочностью.
лина и клавулановой кислоты при пе-					Оба компонента удаляются гемодиа-
роральном приеме составляет соот-					лизом и незначительные количества
ветственно 90 и 70%.					— перитонеальным диализом.
Пик плазменных концентраций дости-					ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван-
гается приблизительно через 1 ч после					ные чувствительными		штаммами
приема. Значения Cmax составляют для					микроорганизмов:
амоксициллина (в зависимости от					• инфекции верхних отделов дыха-
дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой					тельных путей и ЛОР-органов			(ост-
кислоты — около 2 мкг/мл. T1/2 амокси-					рый и хронический синусит, ост-
циллина составляет 78 мин, клавула-					рый и хронический средний отит,
новой кислоты — 60–70 мин.					заглоточный абсцесс, тонзиллит,
Оба компонента характеризуются хо-					фарингит);
рошим Vd в жидкостях и тканях орга-					• инфекции нижних отделов дыха-
низма (секрет придаточных пазух носа,					тельных путей (острый бронхит с
синовиальная жидкость, небные мин-					бактериальной	суперинфекцией,
далины, среднее ухо, плевральная жид-					хронический бронхит, пневмония);
кость, слюна и бронхиальный секрет,					• инфекции мочевыводящих путей;
легкие, матка, яичники, печень, пред-					• инфекции в гинекологии;
стательная железа, мышечная ткань,					• инфекции кожи и мягких тканей,
желчный пузырь, перитонеальная жид-					включаяукусычеловекаиживотных;