3 курс / Фармакология / Лекарственные_средства_в_анестезиологии_Мартов_В_Ю_2013

14Глава 1

†Флунитразепам

Рогипнол (Rohypnol)

Roche, Lechiva Табл. 1 мг

Разовая доза внутрь для взрослых и подростков > 15 лет — 1–2 мг.

Не применяют у детей < 15 лет.

† Флуразепам

Далман (Dalmane)

Roche Капс. 15 и 30 мг

Разовая доза внутрь для взрослых и подростков > 15 лет — 30 мг. У пожилых и ослабленных пациентов дозу уменьшают вдвое.

Не применяют у детей < 15 лет.

† Хлордиазепоксид

Либриум (Librium)

Roche	Капс. 5, 10 и 25 мг
	Пор. для инъекций флак. 100 мг
Хлозепид (Chlozepidum)
Акрихин	Табл. 5 мг
Элениум (Elenium)
Polfa	Драже 10 мг

Разовая доза для взрослых внутрь — 10–20 мг (в день, предшествующий операции, можно назначить по 5–10 мг 3–4 раза в сутки), внутримышечно — 50–100 мг за 1 ч до операции.

Детям > 4 лет назначают внутрь 5–10 мг. Не применяют

удетей < 4 лет, детям < 12 лет не вводят парентерально.

†Эстазолам

Эстазолам (Estazolam)

Polfa	Табл. 2 мг

Разовая доза внутрь для взрослых — 1–2 мг. Не применяют у детей и подростков < 18 лет.

Средства для премедикации	15

Барбитураты

Снотворные средства — производные барбитуровой кислоты облегчают засыпание, но меняют структуру сна, укорачивая фазу быстрого сна. Они обладают узкой терапевтической широтой: сравнительно небольшая доза, превышающая терапевтическую в 10 раз, уже представляет угрозу для жизни, приводит к потере сознания и угнетению дыхания. Кроме того, барбитураты индуцируют печеночные фер менты, поэтому вступают во взаимодействие со многими препаратами.

В настоящее время в качестве снотворного используют производное барбитуровой кислоты длительного действия — фенобарбитал. Главным нежелательным его свойством яв ляется эффект последействия: общее угнетение, сонливость, атаксия.

Применение барбитуратов сверхкороткого действия для общей анестезии см. с. 96.

† Фенобарбитал

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

Многие производители Табл. 5, 50 и 100 мг

Показания

Бессонница, возбуждение, эпилепсия, хорея, спастиче ский паралич.

Противопоказания

Выраженная почечная и печеночная недостаточность, миастения, наркотическая или алкогольная зависимость. Избегают назначения пожилым и ослабленным пациен там.

Не используют в качестве снотворного во время бере менности и в период лактации (от грудного вскармливания следует отказаться).

		Глава 1
16

Побочные действия

Слабость, атаксия, угнетение дыхания, головная боль (особенно у пожилых), гиперкинезия (у детей), реакции гиперчувствительности, мегалобластная анемия (при длительном приеме; следует назначить фолиевую кислоту).

Дозировка и применение

Внутрь ‡

Назначают взрослым на ночь (за 30–60 минут до сна) в дозе 100–200 мг, детям — 1–3 мг/кг.

Золпидем, зопиклон, залеплон

Снотворные средства короткого действия, взаимодейству ют с некоторыми типами бензодиазепиновых рецепторов, вызывая сходное с бензодиазепинами действие, включая противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффект. Укорачивают время засыпания, уменьшают число ночных пробуждений, увеличивают продолжительность ночного сна и улучшает его качество. Не влияют на дли тельность фазы быстрого сна.

Не предназначены для продолжительного приема, так как возможно развитие зависимости; рекомендуемая дли тельность приема — 4 недели (залеплона — 2 недели). Избегают одновременного приема алкоголя.

Показания

Бессонница.

Противопоказания

Острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, ночные апноэ, выраженная слабость дыхательной мускула туры (включая миастению gravis), выраженная печеночная недостаточность (возможно развитие комы), психотические расстройства, гиперчувствительность.

Средства для премедикации	17

Осторожно применяют при почечной недостаточности, а также при алкогольной и лекарственной зависимости (в т. ч. в анамнезе).

Не назначают во время беременности, в период лактации и пациентам < 18 лет.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение равно весия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, мы шечная слабость, антероградная амнезия.

Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диа рея,

Другие: кожная сыпь и зуд, снижение либидо.

Взаимодействие с другими препаратами

Золпидем не применяют одновременно с ритонавиром (средства для лечения ВИЧ инфекции). Ритонавир также повышает концентрацию в крови зопиклона и залеплона.

Препараты усиливают действие многих антигипертен зивных и седативных средств.

† Золпидем

Гипноген (Hypnogen)

Lechiva	Табл. 10 мг
Ивадал (Ivadal)
Sanofi Aventis	Табл. 10 мг
Нитрест(Nitrest)
Sun	Табл. 10 мг
Санвал (Sanval)
Lek	Табл. 5 и 10 мг

Дозировка и применение

Внутрь ‡

Взрослым < 65 лет назначают 10 мг непосредственно перед сном (следует избегать приема во время еды из за быстрого наступления эффекта). Пациентам > 65 лет или

18Глава 1

ссопутствующей печеночной недостаточностью назначают 5 мг (дозу у этого контингента увеличивают только в край нем случае). Максимальная суточная доза — 10 мг.

†Зопиклон

Золинокс (Zolinox)

Ranbaxy	Табл. 7,5 мг
Зопиклон (Zopiclon)
Многие производители	Табл. 7,5 мг
Имован (Imovan)
Sanofi Aventis	Табл. 7,5 мг
Пиклодорм (Piclodorm)
Арбаком	Табл. 7,5 мг
Релаксон (Relaxon)
Верофарм	Табл. 7,5 мг
Сомнол (Somnol)
Grindex	Табл. 7,5 мг
Соннат (Sonnat)
Arteria	Табл. 7,5 мг

Дозировка и применение

Внутрь ‡

Рекомендуемая доза — 7,5 мг перед сном, в случае необ ходимости дозу можно увеличить до 15 мг. У лиц пожилого возраста и при выраженном нарушении функции печени лечение следует начинать с половинной дозы — 3,75 мг. При нарушении функции почек уменьшать дозу нет не обходимости.

† Залеплон

Анданте (Andante)

Gedeon Richter	Капс. 5 и 10 мг
Соната (Sonata)

Lundbeck	Капс. 5 и 10 мг

Средства для премедикации	19

Дозировка и применение

Внутрь ‡

Разовая доза составляет 10 мг, у пожилых — 5 мг. Нельзя принимать вторую дозу в течение одной ночи.

Антигистаминные средства

Возбуждение гистамином Н1 рецепторов приводит к повы шению тонуса гладких мышц кишечника, бронхов и матки. Блокаторы Н1 рецепторов обладают противоаллергиче ским, седативным, снотворным, а также противорвотным действием.

На ночь в качестве снотворного назначают доксиламин, дифенгидрамин (димедрол) или прометазин (пипольфен).

Непосредственно перед анестезией с целью премеди кации чаще всего применяют гидроксизин (атаракс), ди фенгидрамин (димедрол), клемастин (тавегил), прометазин (дипразин) или хлоропирамин (супрастин).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нежелательность холинолитиче ских эффектов (закрытоугольная глаукома, задержка мо чеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ, осторожно применяют при бронхиальной астме).

Гидроксизин не применяют при порфирии и печеночно почечной недостаточности.

Применение у детей, во время беременности и в период лактации

Гидроксизин (атаракс) — не назначают детям < 6 мес, во время беременности и в период лактации.

Дифенгидрамин (димедрол) — осторожно назначают новорожденным, особенно недоношенным. Безопасность применения во время беременности не установлена, груд ное вскармливание следует прекратить.

		Глава 1
20

Доксиламин — не применяют у детей < 15 лет, во время беременности и в период лактации (грудное вскармливание следует прекратить).

Клемастин (тавегил) — не назначают детям < 1 года. Безопасность применения во время беременности не уста новлена, грудное вскармливание следует прекратить.

Прометазин (дипразин) — не назначают детям < 2 мес. Безопасность применения во время беременности не уста новлена, грудное вскармливание следует прекратить.

Хлоропирамин (супрастин) — не назначают детям < 1 мес, во время беременности и в период лактации (грудное вскармливание следует прекратить).

Побочные действия

Слабость, сонливость, снижение внимания и наруше ние координации, повышенная возбудимость (особенно у детей); редко — сухость во рту, головная боль, головокру жение, тошнота.

При подкожном введении гидроксизина возможно по вреждение тканей, при внутривенном — гемолиз. При случайном внутриартериальном введении прометазина возможно развитие гангрены конечности.

Взаимодействие с другими препаратами

Потенцируют действие веществ, угнетающих ЦНС, и холинолитические эффекты антидепрессантов — ингиби торов МАО.

Рекомендуют избегать одновременного приема алко голя.

† Гидроксизин

Атаракс (Atarax)

UCB	Табл. 25 мг
	Сироп внутрь 10 мг/5 мл во флак. 200 мл
	Р р для инъекций 50 мг/амп. 2 мл

Производное пиперазина, блокирует центральные М–холино и гистаминовые рецепторы, оказывает выра

Средства для премедикации	21

женное седативное, умеренное анксиолитическое, а также противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, не отмечено развитие зависимости.

Дозировка и применение

Внутрь ‡

Для седации (в т. ч. в качестве премедикации) взрослым назначают 50–100 мг, детям — 0,6 мг/кг.

Вкачестве противорвотного средства взрослым назна чают 50–100 мг, детям — 1,1 мг/кг.

Максимальная разовая доза — 200 мг, суточная —

400 мг.

Внутримышечно ‡

Для седации (в т. ч. в качестве премедикации) взрослым вводят 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг), детям — 0,6 мг/кг.

Вкачестве противорвотного в периоперационном перио де взрослым назначают 25–100 мг; детям — 1,1 мг/кг, при этом дозу наркотических средств можно уменьшить.

†Дифенгидрамин

Димедрол (Dimedrolum)

Многие производители Табл. 20, 30, 50 и 100 мг

1 % р р для инъекций амп. 1 и 2 мл Супп. 5, 10, 15 и 20 мг

Оказывает антиаллергическое действие путем блокады Н1 гистаминорецепторов. Кроме того, проникает в ЦНС, оказывает холинолитическое, седативное (полагают, за счет блокады Н3 гистаминовых рецепторов), противорвотное (при головокружении вестибулярного генеза) и противо кашлевое действие.

Дозировка и применение

Внутрь ‡

В качестве снотворного взрослым и подросткам > 12 лет назначают 50 мг на ночь.

		Глава 1
22

Парентерально ‡

Вводят внутримышечно или внутривенно взрослым по 10–50 мг (1–5 мл 1 % раствора), детям < 1 года — 2–5 мг,

ввозрасте от 2 до 5 лет — 5–15 мг, 6–12 лет — 15–30 мг.

†Доксиламин

Донормил (Donormyl)

Bristol Myers Squibb Табл. 15 мг

Оказывает снотворное действие, блокируя Н1– гистаминовые и М–холинорецепторы. Значительно уско ряет засыпание, по силе действия сравним с барбитура тами.

Не описано синдрома отмены.

Дозировка и применение

Внутрь ‡

Назначают 15 мг за 30 минут до сна.

† Клемастин

Клемастин (Clemastin)

Многие производители	Табл. 1 мг
Тавегил (Tavegyl)
Novartis	Табл. 1 мг
	Сироп 0,67 мг/5 мл флак. 60 и 100 мл
	0,1 % р р для инъекций амп. 1 и 2 мл

Средство с Н1 гистаминоблокирующей, холинолитиче ской и седативной активностью.

Дозировка и применение

Внутрь ‡

У взрослых и подростков > 12 лет разовая доза составляет

1 мг, у детей 3–6 лет — 0,5 мг, 6–12 лет — 0,5–1 мг.

Парентерально ‡

Вводят внутримышечно или внутривенно взрослым по

2 мг, детям > 1 года — 0,03–0,05 мг/кг.

Средства для премедикации	23

†\ Прометазин (дипразин)

Пипольфен (Pipolphen)

Egis\

Таблетки 25 мг

\2,5 % р р для инъекций амп. 2 мл

Производное фенотиазина с антигистаминным, седатив ным, противорвотным, анксиолитическим, антипсихотиче ским и снотворным действием.

Дозировка и применение

Доза для взрослых внутрь и парентерально составляет

25–50 мг (1–2 мл 2,5 % раствора).

Детям > 2 мес вводят внутримышечно 0,5–1 мг/кг, вну тривенно — 0,15–0,3 мг/кг.

†\ Хлоропирамин

Супрастин (Suprastin)

Egis\ Табл. 25 мг

\2 % р р для инъекций амп. 1 мл

Хлоропирамин (Chloropyramine)

Многие производители\ Табл. 25 мг

\2 % р р для инъекций амп. 1 мл

Блокирует Н1 гистаминовые и М холинолитические рецепторы, оказывает противоаллергическое, противозуд ное, седативное и снотворное действие. Обладает также умеренной периферической холинолитической и спазмо литической активностью.

Дозировка и применение

Внутрь ‡

Назначают взрослым 25 мг, детям 1–12 мес — 6,25 мг (1/4 таблетки), 1–6 лет — 8,33 мг (1/3 таблетки), 7–14 лет — 12,5 мг (1/2 таблетки).

Парентерально ‡

Взрослым вводят внутримышечно или внутривенно

20–40 мг (1–2 мл 2 % раствора).

Данная книга рекомендована к покупке и прочтению разделом по анестезиологии сайта https://meduniver.com/