3 курс / Фармакология / Справочник_врача_стоматолога_по_лекарственным_препаратам_3_е_изд
.pdfГлава 3 . С Н О Т В О Р Н Ы Е СРЕДСТВА
при использовании в анестезиологии (внутривенное и внутри мышечное введение) возможны угнетение дыхания, снижение артериального давления, особенно у пожилых больных.
Редко вызывает парадоксальную реакцию возбуждения, трево ги Как и другие бензодиазепины, может вызывать явление ле карственной зависимости, главным образом психической, у пред расположенных больных. После парентерального введения мекарства пациенты должны находиться под наблюдением в тече ние 24 ч.
Взаимодействие с другими препаратами: взаимно потенцирует угнетающее действие на ЦНС барбитуратов, некоторых антидеп рессантов, нейролептиков, транквилизаторов, опиоидных ана льгетиков, антигистаминных, седативных средств, клофелина, этилового спирта. Препарат усиливает действие миорелаксантов. Цизаприд может усиливать седативный эффект флунитразепама.
Противопоказания: острое отравление алкоголем, снотворным, болеутоляющими или антидепрессантами, хронический алкого лизм, наркомания, беременность и период лактации.
Не рекомендуется детям до 14 лет, лицам операторских про фессий, при нарушениях функции печени и почек, нарушениях мозгового кровообращения, угнетении дыхательного центра, ин дивидуальной повышенной чувствительности к препарату.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг); сухое вещество в ампулах по 0,002 г в комплекте с растворителем.
Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.
Флуразелам (Flurazepam). Синоним: Апо-флуразепам (Apo-Flurazepam).
Фармакологическое действие: производное бензодиазепина. Оказывает выраженное снотворное действие. Обладает умерен ным анксиолитическим свойством. Сокращает период засыпа ния, уменьшает число пробуждений.
Показания: применяется при нарушениях сна, характеризую щихся нарушением засыпания, частыми ночными и ранним про буждениями.
Способ применения: назначают внутрь в наименьшей эффек тивной дозе. Доза для взрослых составляет в среднем 15—30 мг перед сном. Пожилым пациентам доза подбирается индивидуаль но, начиная с 1 мг. Длительность лечения не должна превышать 7~10дней. При необходимости более длительного приема препа рата требуется дополнительное обследование.
31
С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А
Побочное действие: отмечается ухудшение памяти, мыслитель ных процессов, изменения психики, депрессия, тревожность, усталость, головокружение, атаксия, боли в груди и в области же лудка, жжение в области сердца, тошнота, запор, диарея, дизурические явления.
Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном приеме с антигистаминными и психотропными средствами на блюдается угнетение деятельности ЦНС. Активность флуразепама повышают препараты, ингибируюшие ферменты печени (циметидин, эритромицин).
Противопоказания: не рекомендуется применять пациентам до 18 лет, а также при нарушениях функции дыхания, парадоксаль ной реакции на алкоголь или седативные средства и повышенной чувствительности к флуразепаму или другим бензодиазепинам.
С осторожностью назначают пожилым пациентам, при забо леваниях печени и почек, хроническом алкоголизме, а также па циентам операторских профессий.
Форма выпуска: капсулы по 15 и 30 мг в упаковке по 100 шт. Условия хранения: в недоступном для детей месте при комнат
ной температуре. Список Б.
3.3.Производные других химических рядов
Бромизовал (Bromisovalum). Синоним: Бромурал (Bromuralum).
Фармакологическое действие: оказывает успокаивающее и уме ренно снотворное действие.
Показания: применяется для устранения эмоционального на пряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с психическими наруше ниями.
Способ применения: назначается как успокаивающее средст во — внутрь по 0,3-0,6 г 1—2 раза в день; как снотворное — внутрь по 0,6-0,75 г на прием за полчаса до сна (запивать теплым чаем). Высшая разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Побочное действие: возможны аллергические реакции при ин дивидуальной непереносимости, а также явления бромизма.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препара там брома.
32
Глава 3 . С Н О Т В О Р Н Ы Е СРЕДСТВА
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.
форма выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г.
Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.
Доксиламин (Doxylamine). Синоним: Донормил (Donormyl). фармакологическое действие: снотворное средство класса этаноламинов из группы блокаторов гистаминовых Нррецепторов, оказывает седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокра щает время засыпания, повышает длительность и качество сна
без изменения его фаз.
Показания: расстройства сна, бессонница.
Способ применения: назначают внутрь по 1 таблетке препарата (15 мг доксиламина сукцината) за 15—30 мин до сна («шипучую» таблетку растворяют в 1/2 стакане воды; таблетку, покрытую обо лочкой, запивают водой). Доза препарата может варьировать от 1/2 до 2 таблеток.
Побочное действие: возможны дневная сонливость, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания.
Противопоказания: не назначают детям до 15 лет, а также в пе риод кормления грудью, при глаукоме и уретропростатических заболеваниях, повышенной чувствительности к препарату.
Взаимодействие с другими препаратами: одновременный прием с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, нейролептика ми, транквилизаторами усиливает угнетающее действие на ЦНС. Одновременный прием с атропином или другими М-холинобло- каторами повышает риск возникновения антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания).
Форма выпуска: таблетки «шипучие», делимые, в упаковке по 20 шт. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 30 шт (в каждой таблетке содержится 15 мг доксиламина сукцината, на полнитель — лактоза, целлюлоза, натрия сульфат и др.).
Условия хранения: в сухом, прохладном месте.
Хлоралгидрат (Chlorali hydras).
Фармакологическое действие: оказывает сложное влияние на
Центральную нервную систему — от успокаивающего, снотворно го и аналгезирующего до наркотического — в зависимости от применяемой дозы. Малые дозы ослабляют тормозные процессы, большие дозы — понижают процессы возбуждения. Сон наступа ет через 15 мин и длится 6—8 ч.
33
С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А
Показания: применяется для устранения эмоционального на пряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с лабильной психикой.
Способ применения: назначают как успокаивающее средство — внутрь по 0.2-0,5 г; как снотворное — внутрь по 0,5-1 г с обво лакивающими средствами в микстурах за 15-20 мин до сна. Вы сшая разовая доза взрослым — 2 г, суточная — 6 г.
Побочное действие: вызывает понижение артериального давле ния. Может раздражать слизистую оболочку желудка и кишечни ка.
Противопоказания: с осторожностью применять при тяжелых формах заболеваний сердечно-сосудистой системы, печени, по чек, желудка и кишечника.
Форма выпуска: порошок. Для успокоения зубной боли испо льзуется в составе зубных капель «Дента» (33,3 г хлоралгидрата, 33,3 г камфоры, 95% спирта до 100 мл, во флаконах по 5 мл).
Условия хранения: в прохладном месте, в плотной темной таре. Список Б.
Глава 4
БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
4.1. Наркотические анальгетики
Наркотические (опиоидные) анальгетики используют главным образом в челюстно-лицевой хирургии при интенсивной боли, для нейролептаналгезии (фентанил с дроперидолом), а также в качестве компонентов премедикации при наркозе (промедол и др.). Основными лимитирующими факторами применения силь ных агонистов мю-опиатных рецепторов (морфин, фентанил, альфентанил) являются угнетающее действие на дыхательный центр и возможность формирования психической и физической зависимости.
В послеоперационном периоде в качестве более безопасных средств утоления боли могут быть предпочтительны «смешанные агонисты-антагонисты» опиатных рецепторов (пентазоцин, бупренорфин, буторфанол), а также неопиоидный анальгетик цент рального действия трамадол. Кодеин, который характеризуется как слабый агонист мю-рецепторов, применяется в комбинациях с ненаркотическими анальгетиками (парацетамол, анальгин и др., см. раздел 4.3) для болеутоления при пульпитах, невралгии, миалгии, для премедикации при препарировании зубов под ис кусственные коронки, а также для подавления кашлевого реф лекса в послеоперационном периоде.
При отравлениях наркотическими анальгетиками, в том числе препаратами группы «смешанных агонистов-антагонистов», при меняются блокаторы опиатных рецепторов налоксон и налорфин (раздел 4.2).
Альфентанил (Alfentan.il). Синоним: Рапифен (Rapifen).
Фармакологическое действие: опиоидный анальгетик. По хи-
мической структуре близок к фентанилу. Максимальное обезбо ливающее действие развивается через I—2 мин после внутривен-
35
С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А
ного введения, длительность действия в 3 раза меньше, чем у фентанила, и зависит от дозы.
Вызывает угнетение дыхания, длительность и степень которо го также зависит от дозы. Обычно длительность обезболивающе го эффекта больше, чем период угнетения дыхания.
Показания: применяют как обезболивающее средство при об щей анестезии. В качестве дополнительного средства — при опе рациях под местной анестезией, а также при коротких и продол жительных хирургических вмешательствах, краткосрочных болезненных процедурах и хирургических вмешательствах в ам булаторных условиях.
Способ применения: препарат вводят внутривенно. Доза инди видуальна, зависит от возраста, массы тела, основного и сопутст вующих заболеваний, типа хирургического вмешательства. Доза для болюсного введения составляет 7—150 мкг/кг, для дополните льного — 3,5-15 мкг/кг.
Побочное действие: в зависимости от скорости введения и от дозы препарат может вызвать ригидность мышц, эйфорию, миоз, брадикардию. Иногда возможен ларингоспазм, асистолия и угне тение дыхания в послеоперационном периоде.
Противопоказания: не применяется при повышенной чувстви тельности к препарату и другим наркотическим анальгетикам. Тщательного подбора дозы требуют пожилые пациенты, пациен ты с гиповолемией, гипотиреозом, заболеваниями легких и пече ни, хроническим алкоголизмом, во время беременности и лакта ции. Вождение транспортных средств возможно не ранее чем через 12—24 ч после применения препарата.
Взаимодействие с другими препаратами: эритромицин и циметидин ингибируют клиренс альфентанила, что повышает риск развития пролонгированного или отсроченного угнетения дыха ния.
Форма выпуска: Рапифен — раствор для инъекций в ампулах по 2 и 10 мл (1 мл содержит 500 мкг альфентанила).
Условия хранения: список Б.
Бупренорфин (Buprenorphine). Синонимы: Нопан (Nopan), Сангезик (Sangesic), Торгезик (Torgesic).
Фармакологическое действие: является сильнодействующим анальгетиком центрального действия, смешанным агонист-анта- гонистом опиатных рецепторов. При внутривенном введении аналгезия наступает через 15 мин, при сублингвальном и внутри мышечном — 30 мин. При сильных послеоперационных болях
36
Глава 4 . Б О Л Е У Т О Л Я Ю Щ И Е СРЕДСТВА
оказывает достаточное аналгезирующее действиевтечение 6—8 ч 6oлee. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, же вызывает тошноту и рвоту. Обычно не изменяет гемодинаические показатели. При длительном применении анальгетиче-
ский эффект не уменьшается.
Показании: назначается при болях слабой и средней интенсив ности различного генеза, в том числе при послеоперационных
болях.
Способ применения:
— инъекиионно взрослым по 0,3-0,6 мг препарата (1 или 2 мл раствора в ампулах) внутримышечно или внутривенно медленно
каждые 6 - 8 |
ч |
или |
по |
мере необходимости; |
_ сублингвально |
по |
1-2 таблетки (0,2-0,4 мг препарата) каж |
||
дые 6-8 ч или |
по мере необходимости. Таблетки не следует же |
|||
вать или проглатывать. |
|
|||
Побочное |
действие: |
вызывает сонливость, тошноту, рвоту. |
Ввысоких дозах возможно угнетение дыхания.
Взаимодействие с другими препаратами: не сочетают с ингиби
торами МАО (ниаламид, пиразидол). Бупренорфин потенцирует эффекты препаратов, угнетающих ЦНС (нейролептики, транкви лизаторы), а также алкоголя.
Противопоказания и меры предосторожности: поскольку буп ренорфин обладает смешанными агонист-антагонистическими свойствами, он может вызывать симптомы абстиненции у лиц, зависимых от других наркотических анальгетиков (морфин, промедол и др.), и должен применяться с осторожностью у пациен тов, ранее принимавших наркотические анальгетики. Вызывает субъективные эффекты, характерные для опиоидов (морфин и др.), поэтому не исключается развитие пристрастия (психической зависимости). Противопоказан при беременности и индивидуа льной непереносимости. При заболеваниях печени метаболизм бупренорфина замедляется, в связи с чем может увеличиваться длительность и выраженность его действия. При передозировке бупренорфина и угнетении дыхания необходимо внутривенное введение налоксона.
Форма выпуска: раствор бупренорфина гидрохлорида в ампу лах по 1 и 2 мл, содержащий 0,3 и 0,6 мг препарата соответствен ноСублингвальные таблетки по 0,2 мг.
Условия хранения: список А.
Буторфанол (Butorphanol). Синонимы: Бефорал (Beforal), МоРадол (Moradol), Стадол (Stadol).
37
С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А
Фармакологическое действие: является анальгетиком централь ного действия группы смешанных агонист-антагонистов опиатных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, подавляет ды хательную функцию, значительно реже вызывает другие побочные эффекты. При парентеральном введении действует че
рез |
10 мин и обеспечивает высокий уровень аналгезии в течение |
3 - 4 |
ч. |
|
Показания: используется при болевых синдромах умеренной |
выраженности различного происхождения, послеоперационном |
обезболивании, премедикации, обезболивании во время хирурги ческих операций.
Способ применения: при постоперационных болях вводят внут римышечно в дозе 2 мг или внутривенно по 1 мг каждые 3—4 ч. При интенсивных болях разовая доза для внутримышечного вве дения может быть увеличена до 4 мг, а при внутривенном введе нии — до 2 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно или внутривенно за 30—60 мин до операции. При интраоперационном обезболивании начальная доза буторфанола составляет 2—4 мг, последующая — 2 мг (если она необходима). Буторфанол можно комбинировать с закисью азота, изофлюраном, фторота ном.
Побочное действие: возможен седативный эффект, редко — тошнота, рвота, повышенная потливость, головокружение, гал люцинации, эйфория. При передозировке возможны угнетение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы. В этом случае необходимо внутривенное введение налоксона. Не исключается вероятность развития физической зависимости к препарату. При гипертонической болезни может увеличивать систолическое дав ление.
Взаимодействие с другими препаратами: не сочетают с ингиби торами МАО. Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы и др.).
Противопоказания: период беременности, лактации, бронхиа льная астма и индивидуальная чувствительность к препарату. С осторожностью применяют при известной физической зависи мости от опиоидных анальгетиков, травмах головы, повышении внутричерепного давления и угнетения дыхания.
Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, со
держащий 2 мг активного вещества (0,2% раствор).
Условия хранения: список А.
38
Глава 4 . Б О Л Е У Т О Л Я Ю Щ И Е СРЕДСТВА
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum). фармакологическое действие: является очень сильным анальгеком подавляющим все виды боли без выключения сознания и
изменения других видов чувствительности. В больших дозах ока зывает снотворное действие. Вызывает эйфорию, понижает воз будимость кашлевого центра, тормозит моторику желудочно-ки шечного тракта. Кроме того, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, усиливает сокращение желчевыводящих путей, повышает тонус мускулатуры бронхов, угнетает дыхательный центр. Действие препарата начинается через 10 мин и продолжа ется не менее 3 - 5 ч.
Показания: в стоматологической практике используется, как правило, в условиях стационара в качестве противошокового средства при обширных ожогах, травмах и ранах челюстно-лице- вой области, а также при лечении больных с опухолями зубочелюстной системы.
Способ применения: назначается внутрь по 0,01-0,2 г; высшая разовая доза для взрослых — 0,02 г, суточная — 0,05 г. Подкожно взрослым вводят по 1 мл 1% раствора. После приема препарата необходимо сделать специальную запись в историю болезни(!).
Побочное действие: возможны тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания. Для уменьшения побочного действия одно временно с морфином вводят атропин, метацин или другие пре параты из группы холинолитиков.
Противопоказания: не назначать детям до 2 лет, больным в старческом возрасте, при наличии дыхательной недостаточности и общем истощении.
Взаимодействие с другими препаратами: одновременное при менение с местноанестезирующими средствами потенцирует их фармакологическое действие. Усиливает активность наркотиков и снотворных средств.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г; 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
Условия хранения: в защищенном от света месте в соответствии с инструкцией по хранению наркотиков. Список А.
Морфина сульфат (Morphini sulfas). Синоним: МСТ Континус (MST Continue).
Фармакологическое действие: пероральный анальгетик пролон- г и Рованного действия с выраженным аналгезирующим эффек том. Неспецифический агонист опиоидных рецепторов. При
39
С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А
приеме I таблетки препарата полный обезболивающий эффект достигается через 2—4 ч и продолжается в течение 12 ч.
Показания: предназначен для уменьшения интенсивных ц стойких болей у онкологических пациентов с 111 стадией заболе вания по классификации ВОЗ (длительное применение препара та) и при послеоперационном болевом синдроме.
Способ применения: назначают внутрь с 12-часовым интерва лом. Разовая доза зависит от тяжести болевого синдрома, возрас та и предыдущего применения опиоидных анальгетиков. Для взрослых пациентов, ранее не получавших опиоидных анальгети ков, при интенсивном болевом синдроме начальная доза состав ляет 30 мг каждые 12 ч, максимальная — до 60 мг каждые 12 ч. У пациентов, которых переводят с парентерального применения морфина на пероральный прием МСТ Континус, суточная доза первоначально должна быть увеличена (на 50— 100% от приме нявшейся дозы), чтобы избежать уменьшения обезболивающего эффекта.
Детям при интенсивном хроническом болевом синдроме при
онкологических |
заболеваниях |
препарат |
назначают |
по |
200—800 мкг/кг |
массы тела каждые |
12 ч. |
|
|
При послеоперационном болевом синдроме назначают в сле дующих дозах: пациентам массой тела менее 70 кг — по 20 мг каждые 12 ч; более 70 кг — по 30 мг каждые 12 ч. Детям после операции данный препарат не назначают.
Побочное действие: возможно развитие привыкания и лекарст венной зависимости. Наблюдаются также головная боль, голово кружение, тошнота, рвота, снижение способности к концентра ции внимания, атония кишечника, задержка мочи.
Противопоказания: не рекомендуется назначать в период бере менности, а также детям для лечения послеоперационного боле вого синдрома. Не назначают при хронических заболеваниях ор ганов дыхания, острых заболеваниях печени и желчевыводяших путей, в период до 2 нед при использовании ингибиторов МАО.
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие транквилизаторов, снотворных и седативньгх препаратов, средств для наркоза. При взаимодействии с ингибиторами МАО возмож ны явления перевозбуждения или торможения ЦНС с возникно вением гипертонических или гипотонических кризов.
Форма выпуска: таблетки с системой контролируемого высво бождения активного вещества, в упаковке по 60 шт (1 таблетка содержит 10, 30. 60, 100 и 200 мг морфина сульфата).
Условия хранения: список А.
40