3 курс / Фармакология / Фармакология крутая

седативного эффекта варьирует от умеренной до значительной и усиливается при сочетании этих препаратов с алкоголем и психотропными средствами.

▪Атропиноподобный эффект. Этот эффект связан с блокадой препаратами I поколения центральных м-холинорецепторов (наиболее характерно для этаноламинов и этилендиаминов). При этом наблюдаются сухость во рту, задержка мочи, запоры, тахикардия, нарушения зрения.

▪Противорвотный и противоукачивающий эффекты. Дифенгидрамин, прометазин,

циклизин, меклизин способны уменьшать стимуляцию вестибулярных рецепторов, в связи с чем они могут применяться при кинетозах.

Механизм действия:

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов устраняют влияние гистамина на Н1гистаминовые рецепторы по механизму конкурентного ингибирования.

В результате блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов приводят к уменьшению вызванных гистамином спазмов гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, снижению проницаемости капилляров. Предупреждают развитие отека тканей, предотвращают возникновение аллергических реакций и облегчают их течение. Оказывают антигистаминное, противоаллергическое и седативное действия.

Применение:

▪Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке).

▪Зудящие дерматозы (атопический дерматит, экзема, хроническая рецидивирующая крапивница).

▪Премедикация перед хирургическими или диагностическими вмешательствами.

▪Симптоматическая терапия ОРВИ.

▪Поллинозы и аллергитические риниты

Побочка:

▪Со стороны ЦНС:

▪Сонливость.

▪Головокружение.

▪Нарушения координации.

▪Снижение способности концентрировать внимание.

▪Со стороны пищеварительной системы:

▪Повышение или снижение аппетита.

▪Тошнота.

▪Рвота.

▪Диарея.

▪Чувство дискомфорта в эпигастральной области.

▪Прочие:

▪Тахифилаксия.

Лоратадин- КЛАСС.- . Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов==ГРУППА- Блокаторы

H 1 -гистаминовых рецепторов II

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.

ПОКАЗАНИЯ

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз,

крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз;

псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, период лактации.

С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Увзрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.

Удетей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Передозировка. Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.

77. Иммунодепрессанты и иммуностимуляторы (классификация, механизмы действия, показания к применению, побочные эффекты).

Иммунодепрессанты – средства предупреждающие реакции отторжения трансплантата, подавления аллергических и аутоиммунных реакций.

Классификация:

1)Цитотоксические средства

a.Алкилирующие средства

i.циклофосфамид

b.антиметаболитами

i.азатиоприн

ii.метотрексат

iii.микофелонатамофетил

iv.лефлуномид

2)Глюкокортикоиды

3)Средства, ингибирующие образование или действие IL-2

a.Ингибиторы кальцинейрина

i.Тарколимус

ii.циклоспорин

b.Ингибиторы трансдукции сигнала с рецепторов IL-2

i.рапамицин

4)Препараты антитимоцитных антител:

a.Препараты поликлональных антител

i.Базиликсимаб

ii.даклизумаб

b.Препараты моноклональных антител

Механизм действия:

1)Алкилирующие средства образуют ковалентную связь между нитями ДНК и нарушают таким образом деление клеток

a.Препарат Циклофосфамид – угнетает лимфоидное и миелоидное кроветворение Применяют при СКВ, склеродермии, ревматоидном артрите, миастении.

В качестве противоопухолевого при раке легких, молочной железы, лимфогранулематозе.

Побочное эффекты: угнетение костного мозга, тошнота, рвота, диарея, облысние, геморрагический цистит.

2)Антиметаболиты – нарушают обмен пуринов и таким образом препятствуют синтезу ДНК и РНК. Угнетает клеточный и гуморальный иммунитет. Обладает

противовоспалительными свойствами.

Применяется при аутоимунных заболеваниях ( артрит, СКВ, дерматомиозит, миастения)

Побочные эффекты: лейкопения, тромбоцитопения, снижение сопротивляемости инфекциям, диспепсия, кожные высыпания.

3)Глюкокортикоиды – нарушают экспрессию генов. Действуют на макрофаги, снижает их активность. Нарушают транскрипцию гена IL-2 и уменьшают клон7альную пролиферацию Th.

Применяются при аутоимунных заболеваниях и при пересадке органов и тканей Побочные эффекты: ульцирогенное действие, остеопороз, вторичные инфекции.

4)Ингибиторы кальцинейрина – действуют на Th1 нарушают оюбразованиеIL2Избирательно нарушает клеточный иммунитет, не влияя на гуморальный.

Применяю для профилактики отторжения трансплантата при пересадках, при аутоимунных заболеваниях.

Побочные эффекты: выраженное нарушение функий почек, гепатотоксичность, нейротоксичность, гиперкалемия, гиперурия, диспепсия.

5)Препараты поликлональных антител Применяются для профилактики отторжения сердца, почек, печени.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нейтропения, тромбоцитопения.

Иммуностимуляторы – применяются для

1)Иммунодифициты

2)Для активации имунной системы при хрон рецидивирующих заболеваниях

3)При опухолевых заболеваниях

4)При аутоимунных заболеваниях

Классификация:

1)Естественные иммуностимуляторы экзогенного происхождения

2)Препараты эндогенных иммуностимуляторов

a.Препараты тимических пептидов

b.Препараты интерлейкинов

c.Препараты интерферонов

d.Индукторы интерферонов

e.Препарты иммуноглобулинов

3)Синтетические иммуностимуляторы

a.Левамизол

b.Инозин пранобекс

Механизм действия:

1)Естественные иммуностимуляторы экзогенного происхождения бронхомунал , ИРС 19 (лизаты бактерий) – для профилактики и лечения ЛОР органов.

рибомунил (рибосомы бактерий) – Лор органов и дыхательбных путей Полусинтетические: ликопид Вакцины: БЦЖ

2)Препараты эндогенных иммуностимуляторов.

a.Препараты тимических пептидов

i.Повышают колличество и активность Т-лимфоцитов

ii.Применяют при Т-иммунодифицитах

iii.Вирусные инфекции

iv.Проф инфекций при лучевой и химиотерапии

b.Препараты Интерлейкинов – при иммунодифицитах, при гнойных процессах

i.Интрелейкин-1-бета

ii.Интрелейкин-2 человека рекомбенантный

Препараты интерферонов – бывают альфа, бета, гамма Альфа – для профилактики и лечения гриппа и орви, для лечения конъюктивитов

Интерферон альфа-2 (реаферон) – лечения вирусных и опухолевых заболеваний Интерферон альфа-2б (интрон А) – при миеломе, саркоме Капоши,

волосатоклеточном лейкозе Интерферон бета-1б – терапия рассеянного склероза

с. Индукторы интерферонов – стимулируют образование интерферонов. Бывают синтетические и природные.

3)Препараты иммуноглобулинов. Применяют при дефицитах IgG. Для экстренной профикалтики вирусных и бактериальных заболеваний, также аутоимунные заболевания.

Побочные эффекты: повышение температуры, озноб, тошнота, рвота, сниэение артериального давление.

4)Синтетические иммуностимуляторы.

В качестве иммуностимулятора, а также в качестве противоглистного средства. Назначают при раке толстой кишки, герпетические инфекции, хронический вирусный гепатит, инфекции верхних дыхательных путей.

Классификация:

1)Средства нарушающие адсорбцию и проникновение вируса в клетку:

1)препараты иммуноглобулинов

2)энфувиртид

2)Средства нарушающие депротеинизацию вирусов

a)Производные адамантана

i)Амантадин

ii)Римантадин

3)Ингибиторы репликации вирусного генома

a)Аномальные нуклеотиды

i)Ацикловир, валацикловир,рибавирин

b)Ингибиторы обратной транскриптазы

i)Зидовудин, ламивудин, диданозин

ii)Невирапин, делавиридин, эфвиреин

c)Ингибиторы ДНК полимеразы

i)Фоскарнет

4)Средства, нарушающие образование активных белков из неак тивногополипротеина:

a)ингибиторы вирусной протеазы;

b)индинавир, саквинавир, ритонавир, лопинавир.

Средства, нарушающие выход вирионов из клетки: - ингибиторы нейраминидазы:

i)занамивир, осельтамивир.

Показания к применению:

1)Средства нарушающие проникновению вирусов в клетку – профилактика гриппа и кори

2)Нарушающие депротеинизацию вирусов – против вируса гриппа А, принимать внутрь,

восновном для профилактика

3)Ингибиторы репликации вирусного генома –

a.Ацикловир, валацикловир – против герпеса

b.Ганцикловир – цитомегаловирусной инфекции

c.Риб авирин – герпес, вирусные гепатиты, грипп, препарат выбора для лечения респираторных инфекций.

4)Средства применяемые при ВИЧ инфекции

a.Энфувертид и маравирок – нарушают проникновение вируса

b.Залцитабин, абакавир – ингибиторы обратной транскриптазы

c.Индинавир, саквинавир – ингибиторы вичпротеазы

d.Ралтеглавир – ингибиторы интегретазы

5)Интерфероны – бывают альфа, бета, гамма

a.Альфа – для профилактики и лечения гриппа и орви, для лечения конъюктивитов

b.Интерферон альфа-2 (реаферон) – лечения вирусных и опухолевых заболеваний

c.Интерферон альфа-2б (интрон А) – при миеломе, саркоме Капоши, волосатоклеточном лейкозе

d.Интерферон бета-1б – терапия рассеянного склероза

6)Индукторы интерферона – стимулируют образование эндогенного интерферона

a.Полудан – при вирусных заболеваниях глаз

b.Оксодигидроакридинилацетат натрия (НЕовир) – для лечения хламидий

5)Ацикловир – классиф.- ПРОТИВОВИРУСНЫЕ. ГРУППАИнгибиторы репликации вирусного генома==Аномальные нуклеотиды

Группа: противовирусные средства.

Механизм действия: взаимодействие с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса, блокирует реализацию вирусной ДНК.

Показания: инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, опоясывающего герпеса, при герпетическом кератите.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

78. Антибиотики из группы пенициллинов (классификация, спектр, характер, механизм действия, показания, побочные эффекты).

Классификация:

1. Природные пенициллины:

А) Короткого действия: Бензилпенициллина Na/K-соли

Б) Длительного действия:

•Бензилпенициллина новокаиновая соль,

•Бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1),

•Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллина новокаиновая соль (Бициллин-2)

2.Полусинтетические: А) Антистафилококковые, устойчивые к бета-лактамазам: Оксациллин, Клоксациллин, Диклоксациллин

Б) Широкого спектра, не устойчивые к бета-лактамазам:

•Аминопенициллины: Ампициллин, Амоксициллин

•Антисинегнойные: Карбоксипенициллины - Карбенициллин, Тикарциллин

Уреидопенициллины - Азлоциллин, Пиперациллин 3. Ингибитогозащищенные: Амоксициллин/Тикорциллин + Клавулановая кислота

Спектр активности:

Природные: Гр+ кокки, Гркокки, Палочки (дифтерийная, сибирской язвы, листерии), Спорообразующие анаэробы: клостридии, Неспорообразующие анаэробы: стрептококки, Спирохеты: бледная трепонема, борелии

Широкого спектра: + Гемофильная палочка, Сем. Энтеробактериоцея, в т.ч. E.coli, Proteus, сем-ва Шигелла, Сальмонелла; H.pylory (Амоксициллин).

Антистафилококковые: стафилококки и все остальное, но в меньшей степени.

Антисинегнойные: синегнойная палочка и все остальное в меньшей степени.

Характер действия: бактерицидное.

Механизм действия:

1.Нарушение синтеза клеточной стенки, блокируя пенициллинсвязывающий белок.

2.Косвенная активация муреингидролазы -> активация разрушения пептидогликана.

Показания к применению.

Природные: Танзилофарингит, рожистые заболевания, ревматизм и его профилактика, менингит, инфицирование раны – газовая гангрена, дифтерия, сифилис

Расширенного спектра: Кишечные инфекции (не препарат выбора), инфекции мочеполовой системы, эрадикация H.pylori, менингит (вызванный гемофильной палочкой).

Антистафилококковые: инфекции кожи и мягких тканей.

Антисинегнойные: синегнойная палочка в комбинации с аминогликозидами.

Побочки:

1.Аллергические и псевдоаллергические реакции.

2.Действие на нормофлору -> диарея, псевдомембранозный колит, кандидоз.

3.Нефротоксичность (Оксациллин) – интерстициальный нефрит

4.Неврологические: судороги и тремор

5.Тревога (для ингибиторозащищенных).

6.Гематологические: тромбоцитопения.

АМОКСИЦИЛЛИН – бета-лактамный антибиотик, аминопенициллины, широкого спектра, не устойчивый к действию бета-лактамаз.

Характер действия: бактерицидное.

Механизм действия:

1.Нарушение синтеза клеточной стенки, блокируя пенициллинсвязывающий белок.

2.Косвенная активация муреингидролазы -> активация разрушения пептидогликана.

Спектр активности:

Гр+ кокки, Гркокки, Палочки (дифтерийная, сибирской язвы, листерии), Спорообразующие анаэробы: клостридии, Неспорообразующие анаэробы: стрептококки, Спирохеты: бледная трепонема, борелии

+ Гемофильная палочка, Сем. Энтеробактериоцея, в т.ч. E.coli, Proteus, сем-ва Шигелла, Сальмонелла; H.pylory (Амоксициллин).

Показания к применению.

Кишечные инфекции (не препарат выбора), инфекции мочеполовой системы, эрадикация H.pylori, менингит (вызванный гемофильной палочкой), острые бактериальные инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, коклюш, сепсис.

В/В – инвазивные энтерококковые инфекции и Listeria meningitis/

Перорально - лечения неосложненных инфекций ушей, носа и горла, в целях предотвращения эндокардита у пациентов с высоким уровнем риска, проходящих стоматологическое лечение и в качестве одного из компонентов комбинированной терапии инфекций, вызванных Helicobacter pylori.

Побочки:

1.Аллергические и псевдоаллергические реакции.

2.Действие на нормофлору -> диарея, псевдомембранозный колит, кандидоз.

3.Нефротоксичность (Оксациллин) – интерстициальный нефрит

4.Неврологические: судороги и тремор

5.Тревога (для ингибиторозащищенных).

6.Гематологические: тромбоцитопения.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ – бета-лактамные антибиотики, препарат бензилпенициллина короткого действия.

Характер действия: бактерицидное.

Механизм действия:

1.Нарушение синтеза клеточной стенки, блокируя пенициллинсвязывающий белок.

2.Косвенная активация муреингидролазы -> активация разрушения пептидогликана.

Спектр активности:

Гр+ кокки, Гркокки, Палочки (дифтерийная, сибирской язвы, листерии), Спорообразующие анаэробы: клостридии, Неспорообразующие анаэробы: стрептококки, Спирохеты: бледная трепонема, борелии

Показания:

Танзилофарингит, рожистые заболевания, ревматизм и его профилактика, менингит, инфицирование раны – газовая гангрена, дифтерия, сифилис

Побочки:

1.Аллергические и псевдоаллергические реакции.

2.Действие на нормофлору -> диарея, псевдомембранозный колит, кандидоз.

3.Нефротоксичность (Оксациллин) – интерстициальный нефрит

4.Неврологические: судороги и тремор

5.Тревога (для ингибиторозащищенных).

6.Гематологические: тромбоцитопения.

79.Препараты бензилпенициллина (классификация по продолжительности действия, спектр, характер, механизм действия, показания, побочные эффекты).

Классификация: А) Короткого действия: Бензилпенициллина Na/K-соли

Б) Длительного действия:

•Бензилпенициллина новокаиновая соль,

•Бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1),

•Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллина новокаиновая соль (Бициллин-2)

Спектр активности:

Природные: Гр+ кокки, Гркокки, Палочки (дифтерийная, сибирской язвы, листерии), Спорообразующие анаэробы: клостридии, Неспорообразующие анаэробы: стрептококки, Спирохеты: бледная трепонема, борелии

Характер действия: бактерицидное.

Механизм действия:

1.Нарушение синтеза клеточной стенки, блокируя пенициллинсвязывающий белок.

2.Косвенная активация муреингидролазы -> активация разрушения пептидогликана.

Показания к применению.

Природные: Танзилофарингит, рожистые заболевания, ревматизм и его профилактика, менингит, инфицирование раны – газовая гангрена, дифтерия, сифилис

Побочки:

1.Аллергические и псевдоаллергические реакции.

2.Действие на нормофлору -> диарея, псевдомембранозный колит, кандидоз.

3.Нефротоксичность (Оксациллин) – интерстициальный нефрит

4.Неврологические: судороги и тремор

5.Тревога (для ингибиторозащищенных).

6.Гематологические: тромбоцитопения.

80.Антибиотики из группы полусинтетических пенициллинов. (классификация, спектр, характер, механизм действия, показания, побочные эффекты).

Классификация.

Полусинтетические: А) Антистафилококковые, устойчивые к бета-лактамазам: Оксациллин, Клоксациллин, Диклоксациллин

Б) Широкого спектра, не устойчивые к бета-лактамазам:

•Аминопенициллины: Ампициллин, Амоксициллин

•Антисинегнойные: Карбоксипенициллины - Карбенициллин, Тикарциллин

Уреидопенициллины - Азлоциллин, Пиперациллин

Спектр.

Гр+ кокки, Гркокки, Палочки (дифтерийная, сибирской язвы, листерии), Спорообразующие анаэробы: клостридии, Неспорообразующие анаэробы: стрептококки, Спирохеты: бледная трепонема, борелии

+ Гемофильная палочка, Сем. Энтеробактериоцея, в т.ч. E.coli, Proteus, сем-ва Шигелла, Сальмонелла; H.pylory (Амоксициллин).

Антистафилококковые: стафилококки и все остальное, но в меньшей степени.

Антисинегнойные: синегнойная палочка и все остальное в меньшей степени.

Характер действия: бактерицидное.

Механизм действия:

1.Нарушение синтеза клеточной стенки, блокируя пенициллинсвязывающий белок.

2.Косвенная активация муреингидролазы -> активация разрушения пептидогликана.

Показания к применению.

Кишечные инфекции (не препарат выбора), инфекции мочеполовой системы, эрадикация H.pylori, менингит (вызванный гемофильной палочкой).

Антистафилококковые: инфекции кожи и мягких тканей.

Антисинегнойные: синегнойная палочка в комбинации с аминогликозидами.

Побочки:

1.Аллергические и псевдоаллергические реакции.

2.Действие на нормофлору -> диарея, псевдомембранозный колит, кандидоз.

3.Нефротоксичность (Оксациллин) – интерстициальный нефрит

4.Неврологические: судороги и тремор

5.Тревога (для ингибиторозащищенных).

6.Гематологические: тромбоцитопения.

81.Антибиотики из группы цефалоспоринов. (классификация, спектр, характер, механизм действия, показания, побочные эффекты).

Классификация.

	1 поколение	2 поколение	3 поколение	4 поколение	5 поколение
Парентерально	Цефазолин	Цефуроксим	Цефтазидим	Цефепим	Цефтобипрол
		Цефотетан	Цефоперазон	Цефпиром
		Цефокситин	Цефтриаксон
			Цефотаксим
Перорально	Цефалексин	Цефуроксим	Цефтибутен
	Цефадроксил	Цефаклор	Цефиксим

Спектр и показания.

1 поколение: Преимущественно Гр+ кокки, а также Грпалочки: Proteus, E.coli, Klebsiella pneumjniae

Показания: 1. Инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, тонзилофарингит, профилактика в хирургии

2 поколение: Высокая активность к сем. Энтеробактериацея: Сальмонеллы, Шигеллы, Клебсиелла, Протеус; Меньшая активность к Гр-, это -- Neisseria: гоно- и менингококки, гемофильная палочка,

Enterobacter aerogenes

Показания: + Пневмония, Менингококковые инфекции, Инфекции мочевыводящих путей,

3 поколение: Активнее в отношении Грбактерий + Гемофильная палочка, синегнойная палочка (Цефапиразон, Цефтазидим)

Показания: + Менингит, Неосложненная гонококковая инфекция, Внутрибольничные инфекции, Синегнойная инфекция, Болезнь Лайма

4 поколение: + больше активность к синегнойной палочке и Гр+ коккам