2 курс / Нормальная физиология / Методы_исследования_и_фармакологической_коррекции_физической_работоспособности

Лимонник китайский

Применяют зрелые, освобожденные от околоплодника плоды дикорастущей лианы лимонника китайского (семейст­ во лимонниковые), распространенной в Приморском и Хаба­ ровском краях.

Во всех частях растения содержатся эфирные масла. В мя­ коти плодов содержится комплекс органических кислот, саха­ ра, дубильные и красящие вещества. В семенах содержится много сходных по химическому строению фенольных соеди­ нений: схизандрины, схизандрол, схизантерины, томизины. Эти вещества, имеющие дибензоциклооктановую структуру, обеспечивают основные биологические эффекты препаратов лимонника.

Используется 20 % настойка плодов лимонника на 96 % спирте (при меньшей концентрации этанола действующие ве­ щества извлекаются хуже). Наиболее эффективны препараты из семян лимонника. Как народное средство применяется по­ рошок из семян лимонника.

Препараты лимонника оказывают возбуждающее влияние на ЦНС, стимулируют сердечно-сосудистую деятельность и дыхание, повышают устойчивость к действию снотворных средств, оказывают желчегонное действие. Они применяются при повышенных физических и умственных нагрузках, для повышения физической и умственной работоспособности, для коррекции утомления, повышенной сонливости, астени­ ческих состояний, в период восстановления после перене­ сенных заболеваний и операций. Общетонизирующее дейст­ вие при курсовом приеме выражается в увеличении массы тела, мышечной силы, жизненной емкости легких, концен­ трации гемоглобина и некоторых белковых фракций крови. Субъективно ощущаемого возбуждения прием препаратов лимонника не вызывает. При работе, требующей точной ко­ ординации движений, при первых приемах препарата воз­ можно увеличение числа ошибок. Возможно снижение рабо­ тоспособности при отмене препаратов после длительного курса. Препараты семян снижают секреторную и моторную активность желудка. Сок ягод повышает кислотность желу­ дочного сока.

Женьшень

Женьшень— дикорастущее и культивируемое многолет­ нее травянистое растение семейства аралиевых. Применяют его корни, собранные осенью на 5—6-м году жизни. При-

60

меняют также корни женьшеня пятилистного и женьшеня ползучего. Корень женьшеня содержит эфирное и жирные масла, пектины и другие углеводы, гликозиды (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), сапонины и другие ве­ щества. Химическая природа и фармакологические свойст­ ва веществ, содержащихся в женьшене, до сих пор недоста­ точно изучены. Спиртовую настойку женьшеня применяют в качестве тонизирующего и стимулирующего средства при астении, переутомлении, неврастении, после перенесенных инфекционных и истощающих заболеваний, а также при ослаблении половой функции (в комплексной терапии). Стимулирующее действие препаратов женьшеня не приво­ дит к срыву защитных механизмов. После приема женьше­ ня не возникает субъективно ощущаемого возбуждения. Отмечается сходство действия женьшеня с глюкокортикои­ дами. Биотехнологическими методами удалось получить in vitro из культуры тканей корня женьшеня биомассу, близ­ кую по составу, органолептическим и фармакологическим свойствам к природному корню женьшеня. Из биомассы получена настойка «Биоженьшень», близкая по действию к обычной настойке женьшеня.

Элеутерококк колючий

Элеутерококк (свободноягодник) колючий — кустарник се­ мейства аралиевых. Зона его распространения охватывает Приморье, Приамурье и Сахалин.

Из корней элеутерококка колючего выделены элеутерозиды А, В, В1, С, D, Е, F, G, кумарины, эфирное масло, сахара. Комплекс гликозидов менее эффективен по сравнению с не­ разделенными экстрактами из корней растения. Кроме глико­ зидов, в подземных частях содержатся кумарины, эфирное масло, сахара, пектины и красящие вещества.

Элеутерококк колючий ботанически родственен женьшеню и оказывает сходное с женьшенем действие на организм чело­ века. Он обладает выраженным стимулирующим действием. Прием экстракта корней растения приводит к значительному повышению физической и умственной работоспособности. Стимулирующее действие элеутерококка не сопровождается субъективно ощутимым возбуждением (в терапевтических до­ зах), что является его преимуществом по сравнению с препа­ ратами амфетаминового ряда. Препараты элеутерококка ко­ лючего улучшают сумеречное зрение. Выраженная адаптогенная активность позволяет применять препараты элеутерокок­ ка как для облечения привыкания к резкой смене климато­

61

географических зон, часовых поясов, так и для адаптации к вредным антропогенным воздействиям (токсичные вещества, гипоксия, гипертермия). Обладают иммуностимулирующим действием.

Применяют спиртовой сухой таблетированный экстракт из корневищ с корнями элеутерококка колючего.

Заманиха высокая

Заманиха высокая — кустарник или деревце семейства ара­ лиевых. Произрастает на юге Приморья.

Подземные части растения содержат стероидные гликози­ ды, кумарины, эфирное и жирные масла, камедь, крахмал, смолистые вещества и флавоноиды. Комплекс стероидных гликозидов представлен эхиноксозидами В, С, D, Е, F, G.

Применяется настойка из корней и корневищ заманихи высокой. Ее используют как средство, стимулирующее цен­ тральную нервную систему при астенических и депрессивных состояниях. Даже однократный прием настойки заманихи по­ вышает физическую и умственную работоспособность, повы­ шает устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов.

Аралия маньчжурская

Аралия маньчжурская — дерево семейства аралиевых, рас­ пространено на Дальнем Востоке. В корнях аралии содержат­ ся олеанозиды Е, С, А. Применяется настойка из корней ара­ лии высокой (аралии маньчжурской).

В корнях аралии маньчжурской содержатся терпеновые гликозиды (олеанозиды А, В, С, D, Е, F, G, Н), дубильные вещества, холин, эфирное масло, камедь, крахмал. Основное количество олеанозидов содержится в коре корней.

Препараты аралии маньчжурской обладают противоастеническим действием, в том числе после инфекционных заболе­ ваний, стимулируют работоспособность, в большей степени физическую. Положительный эффект на операторскую рабо­ тоспособность выше при выполнении задач, требующих вни­ мания и точной координации. Нормализует сон у лиц, стра­ дающих бессонницей. Препарат сапарал — таблетированная сумма аммонийных оснований солей тритерпеновых гликози­ дов (аралозидов А, В, С), получаемая из корней аралии мань­ чжурской.

Как средства, стимулирующие работоспособность, приме­ няются также настойки корней аралии Шмидта и аралии вы­ сокой.

62

Левзея

Применяется спиртовой экстракт из корневищ с корнями рапонтикума сафлоровидного (син.: левзея сафлоровидная) — травянистого культивируемого или дикорастущего растения семейства астровых. Растение произрастает в горах Алтая, в Западной и Восточной Сибири, в Средней Азии. В Сибири растение известно под названием «маралова трава», а ко­ рень — под названием «маралий корень». Трава содержит са­ понины, сесквитерпеновые лактоны, флавоноиды. В цветках содержится эфирное масло.

Экдистен — природное соединение стероидной структуры, выделенное из корней и корневищ левзеи сафлоровидной (ра­ понтикума сафлоровидного). Оказывает тонизирующее дейст­ вие, повышает физическую работоспособность. Усиливает биосинтез белка в организме. Гормоноподобными свойствами (несмотря на сходство по структуре со стероидными соедине­ ниями) не обладает.

Акантопанакс сидячецветковый

Акантопанакс сидячецветковый — кустарник, реже дерево, распространен на Дальнем Востоке. В корнях содержатся акантозиды А, В, С, D, сезамин, савинин, даукостерин и бетаситостерин. В подземных частях, кроме того, содержатся ку­ марины, эфирное масло, алкалоиды, смолы, жирные кислоты, небольшое количество дубильных веществ. Акантозид D идентичен элеутерозиду Е. Жидкий экстракт корней оказыва­ ет стимулирующее действие на центральную нервную систе­ му, повышает умственную и физическую работоспособность здоровых людей, повышает устойчивость к воздействию не­ благоприятных факторов. Ослабляет действие снотворных ве­ ществ.

Пантогематоген

Пантогематоген — групповое наименование различных продуктов, производимых из пантов и крови марала, изюбря, пятнистого и северного оленей. Пантогематоген представляет собой кровь маралов, взятую в конечный период роста пантов (до начала их окостенения).

Применение средств на основе пантов и крови оленей в народной медицине насчитывает более 2000 лет. В Китае с XII в. впервые с целью получения пантов и крови для приго­ товления лекарств начали одомашнивать оленей. Врачи Древ-

63

него Китая и Тибета считали, что панты «увеличивают жиз­ ненную силу человека, укрепляют волю, способствуют росту зубов, отдаляют старость, растворяют камни в мочевом пузы­ ре, излечивают гнойные нарывы в костях, умеряют вспыльчи­ вость, укрепляют мужские почки и яички при слабости».

Пантогематоген применяется в качестве тонизирующего и адаптогенного средства при переутомлении, астенических со­ стояниях, артериальной гипотензии. Восстанавливает физио­ логические функции организма. Повышает общую сопротив­ ляемость организма к различным заболеваниям и устойчи­ вость организма к неблагоприятным факторам воздействия окружающей среды (несбалансированное питание, тяжелые условия труда, стресс, повышенные физические нагрузки, экологическое воздействие). Регулирует и корректирует функ­ ции иммунной системы, усиливает процессы кроветворения при анемии, понижает уровень холестерина в крови, увеличи­ вает половую потенцию у мужчин и женщин, повышает ус­ тойчивость нервной системы при гипоксии, ускоряет период реконвалесценции после хирургических вмешательств. Препа­ раты на основе продуктов пантового мараловодства являются в спорте наиболее эффективными анаболическими средства­ ми после анаболических стероидов.

Пантокрин (Pantocrinum) — спиртовой экстракт из неоко­ стенелых рогов (пантов) марала, изюбря или пятнистого оле­ ня. Выпускается в виде жидкого экстракта и таблеток для приема внутрь. Пантокрин (хуалукрин) был первым (создан в 30-х годах прошлого века под руководством С. М. Павленко) препаратом из пантов марала. Была показана высокая эффек­ тивность пантокрина в качестве стимулятора работоспособно­ сти у спортсменов, при заболеваниях нервной системы, кли­ мактерических и сексуальных нарушениях.

Рантарин (Rantarin) — экстракт из пантов самцов северного оленя. Выпускаектся в виде таблеток для приема внутрь.

Метаболические корректоры

Милдронат

Милдронат (mildronate) оказывает кардиопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное дейст­ вие. Является структурным синтетическим аналогом у-бутиро- бетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент у-бутиробетаин-гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточ­ ные мембраны, препятствует накоплению в клетках активиро-

64

ванных форм неокисленных жирных кислот (в том числе ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гли­ колиз. В результате снижения синтеза карнитина в клетке по­ вышается содержание у-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Повышает работоспособность, уменьшает симпто­ мы психического и физического перенапряжения, способству­ ет повышению выносливости. При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступ­ ность — около 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1—2 ч. Период полувыведения — 3— 6 ч. Побочные эффекты — диспепсия, возбуждение, тахикар­ дия, гипотензия, кожный зуд. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь — 250 мг 2—4 раза в сутки.

Аминокислоты

Аминокислоты эффективны и как простые неспецифиче­ ские субстраты для синтеза белка, и как специфические ме­ диаторы, предшественники ферментов и медиаторов.

ВСАА — Branch chain amino acids — это три аминокислоты с разветвленными цепями из класса алифатических аминокис­ лот — L-изолейцин, L-лейцин, L-валин. В отличие от других аминокислот, ВСАА метаболизируются в мышцах, а не в пе­ чени. Около 35 % массы мышечных клеток образуется за счет ВСАА. Аминокислоты с разветвленными цепями обеспечива­ ют покрытие 10 % энергетических потребностей в период на­ пряженных тренировок. ВСАА восстанавливают запасы гли­ когена в мышцах, снижают катаболизм в мышцах, проявляют антагонизм с триптофаном. Лейцин облегчает синтез глюта­ мина.

Использование ВСАА особенно важно для лиц, придержи­ вающихся низкоуглеводной диеты. Описано эффективное применение у бегунов на длинные дистанции напитка, содер­

жащего 16	г аминокислот (L-изолейцина — 15 %,	L-лейци-
на — 35%,	L-валина — 50 %) в 5% углеводном	растворе.

Больший прирост скорости отмечен у слабых бегунов. Реко­ мендуется принимать ВСАА за 30—40 мин до нагрузки и сразу после нагрузки.

L-карнитин был открыт русским ученым В. Г. Гулевичем, который впервые обнаружил его в мышечной ткани и отнес к

65

группе экстрактивных веществ. Лечебное действие карнитина было описано раньше, чем расшифрована его химическая структура. Карнитин поступает в организм с пищей, но также может образовываться в печени из глутаминовой кислоты.

L-карнитин выпускается фармацевтической промышлен­ ностью под международным названием левокарнитин (Levocamitine).

L-карнитин оказывает анаболическое, антигипоксическое, антитиреоидное, регенерирующее действие, стимулирует жи­ ровой обмен.

L-карнитин относится к группе витаминов В (Вт — «вита­ мин роста»). Препарат является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Оказывает анаболическое действие, снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. L-карнитин способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (пальмити­ новой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образова­ ния АТФ). L-карнитин оказывает жиромобилизующее дейст­ вие, обусловленное наличием трех лабильных метальных групп. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокис­ лотный метаболический шунт, активность которого не лими­ тирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), по­ этому эффективен при острой гипоксии мозга и других кри­ тических состояниях.

L-карнитин высокоэффективен для повышения выносли­ вости при выполнении как аэробных, так и анаэробных на­ грузок. Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жи­ ра в мускулатуре. L-карнитин повышает порог резистентности к физической нагрузке, приводит к ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как следствие, к восстановлению ра­ ботоспособности после длительных истощающих физических нагрузок. Увеличивает запасы гликогена в печени и мышцах, способствует более экономному его использованию. L-карни­ тин оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани.

При приеме внутрь хорошо всасывается, уровень в плазме достигает максимума через 3 ч и сохраняется в терапевтиче­

66

ском диапазоне в течение 9 ч. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы. Выводится почками преиму­ щественно в виде ацильных эфиров.

L-карнитин применяется внутрь, за 30 мин до еды, с боль­ шим количеством жидкости, взрослым 2—3 раза в сутки по 0,5-1 г.

L-карнитин выпускается под торговыми наименованиями Карнитен, Карнифит, Элькар.

Карнитин является смесью D- и L-форм аминокислоты, отличается от L-карнитина значительно меньшей активно­ стью, так как D-форма не только не активна, но и может кон­ курентно взаимодействовать с L-формой в активных центрах. После внутривенного введения карнитин через 3 ч практиче­ ски полностью выводится из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее —в мышцы. Выводится почками пре­ имущественно в виде ацильных эфиров. Карнитин применя­ ется при ишемическом инсульте (в остром, восстановитель­ ном периодах), преходящем нарушении мозгового кровообра­ щения, дисциркуляторной энцефалопатии, травматических и токсических поражениях головного мозга.

Креатин моногидрат повышает активность фосфокреатина в скелетных мышцах, который ускоряет восстановление АТФ. Увеличивает силу мышечных сокращений при анаэробной ра­ боте (показатели взрывной силы). Прием креатина увеличива­ ет массу тела за счет увеличения калиперометрических пока­ зателей мышечной массы. Дозировка — 20—30 г в сутки. При­ ем креатин моногидрата в растворе простых углеводов, с фос­ фатами, таурином (1 г на каждые 5 г креатина моногидрата) увеличивает его биодоступность.

Фосфокреатин (phosphocreatine, неотон) оказывает кардиопротективное, мембраностабилизирующее, антиаритмическое, метаболическое действие. Препарат улучшает метаболизм миокарда, внутриклеточный транспорт энергии, тормозит де­ струкцию сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов. Стимулирует микроциркуляцию, уменьшает размеры и пре­ пятствует расширению зоны некроза и ишемии. В условиях ишемии и постишемической реперфузии проявляет антиаритмический эффект: подавляет эктопическую активность желу­ дочков без нарушения проводимости по волокнам Пуркинье. Введение фосфокреатина в кровь способствует улучшению и восстановлению сократительной функции сердечной мышцы, но мало влияет на скелетные мышцы.

Фосфат креатина плохо всасывается в желудке. Фосфок­ реатин проходит гистогематические барьеры и накапливается в миокарде, мозге, скелетной мускулатуре. Элиминирование

67

двухфазное: период полувыведения быстрой фазы — 20—30 мин, медленной — несколько часов. Экскретируется с мочой.

Внутримышечно фосфокреатин применяется в дозе 0,5—1 г в сутки; внутривенно — по 1—2 г в сутки.

L-глутамин составляет около 60 % аминокислот в мышцах. На фоне стресса и повышения секреции кортизола происхо­ дит выход глутамина из мышц в кровь для активизации им­ мунных клеток крови. Поэтому необходимо применение глу­ тамина для поддержания его концентрации в мышцах. Участ­ вует в транспорте аммиака из мышц и мозга. Предшественник глутаминовой кислоты и глутатиона. Доза — 2—3 г в сутки.

Глутаминовая кислота (glutamic acid, L-глутаминовая ки­ слота) — заменимая аминокислота, поступает в организм с пищей, а также синтезируется в организме при переаминировании в процессе катаболизма белков. Участвует в белковом и углеводном обмене, стимулирует окислительные процессы, препятствует снижению окислительно-восстановительного потенциала, повышает устойчивость организма к гипоксии. Глутаминовая кислота нормализует обмен веществ, изменяя функциональное состояние нервной и эндокринной систем.

Глутаминовая кислота является нейромедиаторной амино­ кислотой, стимулирует передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Участвует в синтезе других аминокислот, ацетилхолина, АТФ, способствует переносу ионов калия, улучшает деятель­ ность скелетной мускулатуры (является одним из компонен­ тов миофибрилл). Оказывает дезинтоксикационное действие, способствует обезвреживанию и выведению из организма ам­ миака. Нормализует процессы гликолиза в тканях, оказывает гепатопротекторное действие, угнетает секреторную функцию желудка.

При приеме внутрь глутаминовая кислота хорошо всасыва­ ется, проникает через ГЭБ и клеточные мембраны. Утилизи­ руется в процессе метаболизма, 4—7 % выводится почками в неизмененном виде.

Противопоказаниями к применению глутаминовой кисло­ ты являются: гиперчувствительность, лихорадка, печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, забо­ левания кроветворных органов, анемия, лейкопения, повы­ шенная возбудимость, бурно протекающие психотические ре­ акции, ожирение.

При применении глутаминовой кислоты возвможно разви­ тие побочных эффектов: повышенной возбудимости, бессон­ ницы, боли в животе, тошноты, рвоты, диареи, аллергических реакций, озноба, кратковременной гипертермии; при длитель­

68

ном применении — анемии, лейкопении, раздражения слизи­ стой оболочки полости рта, образование трещин на губах.

Применяется внутрь, за 15—30 мин до еды по 1 г 2—3 раза в сутки. Длительность курса от 1—2 до 6—12 мес.

Метионин (methionine, а — амино — у — метилмеркаптомасляная кислота) — незаменимая аминокислота. Восполняет дефицит аминокислот, оказывает метаболическое (анаболиче­ ское) и гепатопротективное действие.

Метионин регулирует азотистый баланс. Содержит под­ вижную метальную группу и участвует в процессах метилиро­ вания, обеспечивающих синтез холина, адреналина, креатина и других биологически важных соединений, обезвреживание токсичных продуктов, образование фосфолипидов. Метионин тормозит отложение в печени нейтрального жира, оказывает липотропный эффект (удаление из печени избытка жира). Модулирует эффект гормонов и витаминов (В12, аскорбино­ вой и фолиевой кислот).

Метионин применяется внутрь, за 0,5—1 ч до еды — по 0,5—1,5 г 3—4 раза в день. Курсовое применение в течение 10—30 дней или по 10 дней с 10-дневными перерывами.

Фенилаланин и тирозин являются предшественниками до­ фамина, адреналина, норадреналина и тироксина. Передача возбуждения с постганглионарных нервных окончаний симпа­ тической нервной системы на клетки эффекторных органов в основном осуществляется норадреналином. Незаменимая аминокислота фенилаланин является исходным продуктом биосинтеза норадреналина. В печени она гидроксилируется и превращается в тирозин (тирозин может поступать и с пи­ щей). Тирозин в цитоплазме нервного окончания окисляется в диоксифенилаланин (ДОФА) и декарбоксилируется. Обра­ зующийся дофамин в некоторых структурах мозга, например в экстрапирамидной системе, является медиатором. С помощью особой транспортной системы дофамин переносится в везику­ лу, где дофамин-гидроксилаза превращает его в норадрена­ лин. Фенилаланин и тирозин не проникают через гематоэнце­ фалический барьер. Для образования тироксина тирозин йо­ дируется в щитовидной железе.

Таурин (taurine, 2-аминоэтансульфоновая кислота) — ами­ нокислота, образующаяся в организме в процессе превраще­ ния цистеина. Оказывает метаболическое, регенерирующее, кардиотоническое, противосудорожное, антикатарактное дей­ ствие.

Играет большую роль в липидном обмене, способствует нормализации функции клеточных мембран, оптимизации энергетических и обменных процессов, сохранению электро­

69