- •Особенности действия и применения лекарственных средств у детей
- •Курск – 2009
- •Содержание
- •Предисловие
- •Основные сокращения
- •Особенности фармакокинетики у детей
- •Особенности биотрансформации и применения лекарств при наследственных ферментопатиях у детей
- •Особенности фармакодинамики у детей
- •Механизмы действия лекарственных веществ в организме
- •Взаимодействие с рецепторами
- •Влияние на активность ферментов (ложные субстраты и ингибиторы ферментов).
- •III. Физико-химическое действие на мембраны клеток
- •Блокаторы транспортных систем
- •Виды действия при повторных введениях лс:
- •Отрицательные виды действия лп во время беременности
- •Дозирование лекарственных средств у детей
- •Возрастные особенности детского организма
- •Возрастные значения некоторых физиологических факторов для оценки действия и применения лекарств
- •Средства, влияющие на м-холинорецепторы
- •Симптоматика отравления атропином
- •Средства, влияющие на н - холинорецепторы
- •Классификация
- •Особенности действия и применения миорелаксантов у детей
- •По длительности действия
- •Миорелаксанты, применяемые в анестезии у детей
- •Антихолинэстеразные средства (непрямые холиномиметики)
- •3.1. Адреномиметики
- •Взаимодействия адреномиметиков
- •3.2. Адреноблокаторы и симпатолитики
- •4.1. Местные анестетики
- •По химической структуре.
- •1) Группа сложных эфиров пабк:
- •2) Группа сложных амидов:
- •III. По выраженности эффекта и длительности действия при парентеральном введении (табл. 8):
- •Побочные эффекты ма, связанные с резорбтивным действием
- •Метгемоглобинемия.
- •Абсолютные противопоказания к регионарной анестезии у детей:
- •Взаимодействия
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Физико-химические свойства ингаляционных анестетиков
- •Увеличение активности недеполяризующих миорелаксантов.
- •4.3. Средства для внутривенного наркоза
- •Средства, применяемые при нарушениях сна
- •Снотворные с наркотическим действием:
- •Дозирование и способы применения мидозалама в премедикации
- •5.2. Противосудорожные средства
- •Механизм действия противоэпилептических средств
- •Характеристика препаратов
- •Принципы медикаментозного лечения эпилепсии у детей
- •Характеристика препаратов
- •5.3. Нейролептики
- •Классификация
- •Механизм антипсихотического действия нейролептиков
- •Побочные эффекты нейролептиков
- •Цнс: усталость, сонливость, внутреннее беспокойство, спутанность сознания. Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, экстрапирамидные реакции).
- •5.4. Транквилизаторы
- •Применение
- •5.5. Седативные средства
- •Фармакодинамика морфина
- •«Мозаичность» действия на цнс
- •Передозировка (острое отравление)
- •Меры помощи
- •Синдром отмены
- •Гиперактивность вегетативной нервной системы:
- •Мышечная и суставная боль.
- •Взаимодействия
- •Психостимуляторы
- •Показания к применению
- •Основные фармакологические свойства кофеина
- •Ноотропные препараты (noos - мышление, разум, tropos - сродство).
- •Особенности ноотропов
- •Классификация
- •Аналептики (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий, оживляющий).
- •Адаптогены
- •Фармакодинамика адаптогенов:
- •Классификация ненаркотических анальгетиков
- •Классификация нестероидных противовоспалительных средств
- •Применение салицилатов
- •Побочные эффекты
- •Симптомы острого отравления аспирином у детей
- •Анальгетики - антипиретики
- •Меры помощи:
- •Производные индола
- •Производные пропионовой кислоты
- •Производные антраниловой кислоты
- •Принципы жаропонижающей терапии у детей
- •Заключение
- •Формы выпуска и дозирование нпвс
- •9.1. Противоаллергические средства
- •Показания к применению иммунодепрессантов у детей
- •Иммуностимуляторы
- •Антигистаминные средства
- •Классификация н1–гистаминоблокаторов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1-го поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 поколения
- •Фармакологическая характеристика препаратов 3 поколения
- •Сердечные гликозиды
- •Механизм действия
- •Другие кардиальные эффекты сг
- •Показания к применению сг
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Проявления токсических эффектов сг
- •Меры помощи
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Противоаритмические средства
- •Основные показания к назначению хинидина
- •Дилтиазем.
- •Антигипертензивные средства
- •Феохромоцитома.
- •Поздний токсикоз беременности.
- •Медикаментозное лечение артериальной гипертензии
- •Побочные эффекты β-адреноблокаторов:
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Основные побочные эффекты:
- •Ингибиторы апф
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Некоторые антигипертензивные средства, полезные при амбулаторном лечении гипертонии у детей
- •Общая характеристика
- •Побочные эффекты:
- •Общая характеристика
- •Применение фуросемида у детей
- •Осложнения у детей
- •Сочетанное применение диуретиков и лекарственных препаратов других групп
- •12.1. Противокашлевые средства
- •Заболевания дыхательных путей у детей, сопровождающиеся кашлем
- •Противокашлевые препараты
- •12.2. Отхаркивающие средства
- •Особенности действия муколитиков
- •12.3. Бронхолитические средства
- •Классификация ингибиторов фосфодиэстеразы
- •12.4. Средства терапии бронхиальной астмы
- •Ингаляционные гкс, применяемые при бронхиальной астме у детей
- •Комбинированные препараты двойного действия:
- •Преимущества небулайзерной терапии:
- •13.1. Средства, повышающие моторику жкт
- •Слабительные средства
- •13.2. Противоязвенные препараты
- •Классификация блокаторов н2–гистаминорецепторов
- •Сравнительная фармакокинетика блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Сравнительная эффективность блокаторов н2 – гистаминорецепторов
- •Взаимодействия блокаторов н2-гистаминорецепторов
- •Ликвидация н. Pylori
- •Схемы антибактериальной терапии язвенной болезни против h. Pylori
- •1. Тройная терапия препаратами висмута.
- •2. Тройная терапия с применением н2-блокаторов.
- •3. Тройная терапия с ингибиторами протонового насоса.
- •4. Квадротерапия.
- •Препараты, которые применяются для эрадикации h. Pylori у детей
- •Монокомпонентные препараты
- •13.3. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •Лечение панкреатита у детей
- •Основные принципы лечения
- •Причины нарушения свертывания крови у детей:
- •14.1. Лекарственные средства, понижающие свертываемость крови
- •1. Антикоагулянты:
- •Фармакодинамика гепарина
- •Показания к применению гепарина:
- •Побочные эффекты:
- •14.2. Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечений (гемостатики)
- •2. Ингибиторы фибринолиза и антагонисты гепарина:
- •3. Гемостатики разных групп:
- •Назначение викасола с профилактической целью:
- •Назначение викасола с лечебной целью:
- •15.1. Бета - лактамные антибиотики
- •Комбинированные
- •Спектр активности природных пенициллинов
- •Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз
- •Побочные эффекты пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Классификация цефалоспоринов
- •Препараты I поколения
- •Препараты II поколения
- •Препараты III и IV поколений
- •Карбапенемы
- •Преимущества меропенема перед имипенемом
- •Монобактамы
- •15.2. Макролиды
- •Общие свойства
- •Применение макролидов в педиатрии
- •15.3. Аминогликозиды
- •Побочные эффекты
- •15.4. Антибиотики широкого спектра действия
- •Побочные эффекты
- •Взаимодействия антибиотиков
- •16.1. Сульфаниламидные препараты
- •Характеристика препаратов
- •Показания к применению бисептола:
- •Побочное действие сульфаниламидов
- •Гепатотоксическое действие.
- •Гипогликемия.
- •Лекарственные взаимодействия сф-амидов
- •16.2. Хинолоны. Фторхинолоны
- •Преимущества фторхинолонов
- •I. По фармакодинамике:
- •II. По фармакокинетике:
- •III. По переносимости:
- •Недостатки фторхинолонов
- •Применение:
- •16.3. Нитрофураны
- •Побочные эффекты нитрофуранов
- •Противопоказания
- •16.4. Нитроимидазолы
- •Показания
- •17.1. Противотуберкулезные средства
- •Классификация противотуберкулезных препаратов
- •Фармакологическая характеристика препаратов 1 ряда
- •Побочные эффекты
- •Фармакологическая характеристика препаратов 2 ряда
- •Основные принципы двухэтапной антибактериальной терапии туберкулеза (воз)
- •17.2. Противогрибковые средства
- •Классификация противогрибковых препаратов
- •17.3. Противовирусные средства
- •Классификация интерферонов
- •Виды гормональной терапии:
- •Гормоны белковой и полипептидной природы
- •Препараты задней доли гипофиза
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Классификация препаратов инсулина
- •I. По происхождению:
- •Генно – инженерные инсулины
- •II. По способу очистки (чистоте):
- •III. По скорости наступления эффектов и продолжительности действия (видоспецифические) человеческие инсулины
- •Механизм действия инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Производные аминокислот
- •Препараты стероидных гормонов
- •Глюкокортикостероиды (гкс)
- •1. Влияние на белковый обмен.
- •7. Антиаллергическое и иммунодепрессивное действие.
- •Показания к применению гкс у детей
- •Тактика лечения глюкокортикоидами
- •Схемы назначения гкс
- •Побочные эффекты гкс
- •Взаимодействия гкс
- •Препараты половых гормонов
- •Препараты женских половых гормонов
- •Препараты мужских половых гормонов (андрогены)
- •1) Тестостерона пропионат
- •2) Тестостерона энантат
- •Анаболические стероиды
- •Побочные эффекты
- •Группы риска развития дефицита витаминов:
- •19.1. Жирорастворимые витамины и их препараты
- •Применение витамина д в педиатрии
- •Фармакодинамика:
- •Показания к применению:
- •Показания к применению:
- •19.2. Водорастворимые витамины и их препараты
- •Показания к применению
- •Показания к применению
- •Показания к применению c целью профилактики
- •Показания к применению c лечебной целью
- •Поливитамины
- •Наследственные нарушения эритропоэза;
- •Недостаточность меди и магния.
- •Причины дефицита железа
- •Основными причинами дефицита железа у детей всех возрастных групп являются:
- •Группы риска
- •Принципы назначения и дозирования препаратов железа у детей
- •Фармакокинетика железа
- •Классификация препаратов железа
- •Сравнительная характеристика препаратов железа для перорального применения
- •Побочные эффекты препаратов железа:
- •Отравление железом
- •Средства, применяемые при гиперхромных анемиях
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Факторы риска возникновения лейкозов
- •Акселерация физического развития.
- •Современные препараты – регуляторы гемопоэза
- •Критические периоды органогенеза
- •Факторы, способствующие проникновению лекарств через плаценту:
- •Лекарственные средства, абсолютно противопоказанные в период беременности
- •Частные вопросы действия и применения лекарств при беременности
- •Мутагенное действие лекарственных (химических) веществ на плод
- •Особенности применения и действия лекарств при кормлении грудью
- •Лекарственные средства, противопоказанные кормящим матерям
- •Лекарственные средства, разрешенные кормящим матерям:
- •Лекарственные формы препаратов для детей
- •Некоторых фармацевтических, фармакологических и клинических терминов и понятий
- •Список литературы:
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3.
- •305041, Г. Курск, ул. К. Маркса, 3. Заказ № 169.
III. По скорости наступления эффектов и продолжительности действия (видоспецифические) человеческие инсулины
-
Вид инсулина
Начало действия
Пик действия
Длительность
Инсулины ультракороткого действия:
Хумалог
10-15 мин
1 ч
3,5-4 ч
НовоРапид
10-20 мин
1-3 ч
3-5 ч
Инсулины короткого действия:
Химулин Регуляр
0,5-1 ч
1-3 ч
6-8 ч;
у детей до 8-10 часов
Актрапид HM
0,5-1 ч
1-3 ч
Инсуман Рапид
0,5 ч
2-4 ч
Инсулины средней продолжительности действия:
Хумулин НПХ
1-2 ч
4-12 ч
17-22 ч
Протафан HM
1-2 ч
4-12 ч
до 24 ч
Инсуман Базал
1 ч
3-4 ч
11-20 ч
Инсулины длительного действия:
Ультраленте МС
4-5 ч
8-10 ч
24-36 ч
Ультратард НМ
Хумулин -ультраленте
Механизм действия инсулина
1) инсулин повышает проницаемость мембран для глюкозы, облегчает проникновение ее в клетки и стимулирует поглощение и утилизацию глюкозы в важнейших инсулинозависимых тканях (мышечной и жировой);
2) в клетках инсулин увеличивает концентрацию глюкокиназы и гликогенсинтетазы, что приводит к накоплению гликогена в печени и мышцах
3) обладает противоположным глюкагону действием на печень, угнетая в ней образование глюкозы и кетоновых тел;
4) стимулирует в клетку транспорт аминокислот и калия;
5) кроме того, вследствие особого типа кровообращения в островках Лангерганса поджелудочной железы, инсулин может непосредственно угнетать секрецию глюкагона α - клетками, независимо от уровня глюкозы крови - точно так же, как это делает соматостатин.
Инсулин короткого действия (рис. 28)
Недостатки:
1) кратковременность действия, что требует повторных инъекций;
2) необходимо соблюдать интервал 20 - 40 минут между инъекцией и приемом пищи, чтобы пик действия инсулина совпал с пиком повышения сахара в крови. Если была сделана инъекция инсулина, через 20-40 минут необходимо съесть строго определенное количество пищи, на которую рассчитана доза инсулина. В промежутках между основными приемами пищи обязательно нужны перекусы (2-й завтрак, полдник, 2-й ужин), чтобы не было гипогликемии. Это обусловлено тем, что время действия простого инсулина намного превышает время повышения уровня сахара в крови после еды и через 2-3 часа после еды наступает период, когда инсулина в крови еще достаточно, а запасов сахара уже нет.
Рис. 28. Профиль действия инсулинов быстрого действия.
При использовании простого короткого инсулина вне зависимости от уровня сахара крови перед едой, инъекцию инсулина необходимо делать только до еды, а при использовании ультракороткого — как до, так и после еды!
Отличия и преимущества ультракоротких инсулинов
Быстрое начало действия позволяет вводить инсулин непосредственно перед едой (минимум 3 раза в день - перед завтраком, перед обедом и ужином).
В ряде случаев, когда бывает заранее сложно определить количество пищи, которая будет съедена, в т.ч. у маленьких детей, инъекцию можно сделать после еды, выбрав дозу в зависимости от количества пищи.
Время действия ультракоротких инсулинов соответствует времени повышения в крови уровня сахара после еды, поэтому между основными приемами пищи можно не перекусывать.
Благодаря этим качествам более удобны, особенно в подростковом возрасте (больше свободы для встреч с друзьями, посещения дискотек и занятий спортом).
Показания для использования препаратов инсулина быстрого короткого действия
У детей используют препараты инсулина по тем же показаниям, что и у взрослых.
Лечение больных ИЗСД (п/к введение).
Тяжелые формы ИНЗСД у взрослых.
Диабетическая (гипергликемическая) кома (вводят п/к и в/в).
Очень редко препараты используются в качестве анаболического средства у детей с ослабленным питанием. По данному показанию препараты используют у больных при общем упадке питания, истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах.
В составе поляризующей смеси (калий, глюкоза и инсулин) для поддержания работы миокарда при сердечных аритмиях (при интоксикации СГ).
ИНЗСД при беременности, так как сахароснижающие средства не оказывают тератогенного действие.
Инсулин продленного действия (базальный или фоновый).
Представляет собой мутноватую суспензию за счет добавления в инсулин протамина, глобина и цинка – веществ, замедляющих его всасывание и делающих эффект продолжительным. Вводятся все препараты только подкожно.
Достоинства пролонгированных препаратов инсулина: действуют несколько позже, но значительно дольше (рис. 29). Вводятся всего 2 или 1 раз в сутки. Препараты имеют высокий рН, что делает их инъекции менее болезненными, и инсулин начинает действовать быстрее.
Недостатки: отсутствие физиологического пика, поэтому нельзя вводить больным с тяжелой формой СД (только при относительно легких и среднетяжелых формах). Категорически нельзя вводить в вену (во избежание эмболии).
Дозирование и способы введения инсулинов. Обязательно – индивидуальный подбор доз. Один из самых примитивных способов расчета дозы инсулина - на один грамм сахара в моче больного необходимо ввести 1 ЕД инсулина.
Первые инъекции инсулина и подбор оптимальной дозы желательно производить в условиях стационара. Кроме того, ребенку расписывают всю диету на неделю вперед.
Наиболее простым, доступным и безопасным способом интенсивной инсулинотерапии является введение инсулина п/к с помощью специальных устройств типа «шприц-ручка».
Рис. 29. Профиль действия пролонгированных препаратов инсулина.
В нашей стране дети с сахарным диабетом используют для введения инсулина специальные шприц-ручки – «Новопен» - Чехословакия, «Ново» – Дания и др.). С помощью этих аппаратов можно легко дозировать и проводить практически безболезненные инъекции.
Внутрь шприц-ручки вставляется баллончик с инсулином, который называется также картридж, или пенфилл. Ручки, заправленные пенфиллами, выполняют функцию шприца и содержат достаточно инсулина для использования в течение нескольких дней.
Количество инсулина, необходимое для каждой инъекции, устанавливается поворотом хвостовой части ручки на необходимое число единиц. Объем картриджа с инсулином составляет 3,0 мл. Количество единиц инсулина в 1 мл раствора в картриджах всегда 100 ЕД в 1 мл (в картридже находится 300 ЕД инсулина).
Одноразовые пластиковые шприцы. Предназначены для определенной концентрации инсулина - 100 или 40 ЕД в 1 мл.
Используются в основном для введения инсулина из флаконов. Концентрация инсулина во флаконах чаще - 40 ЕД в 1 мл, реже — 100 ЕД в 1 мл. Поэтому нужно обязательно обращать внимание, на какую концентрацию инсулина рассчитан данный шприц (если набирать инсулин из пенфилла с концентрацией инсулина 100 ЕД/мл при помощи 40-единичного шприца, то доза, окажется в 2,5 раза больше, что может привести к гипогликемии).