Лекции / 06. Лекция 06_ СД 2 л

	Эффекты глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) у человека
	ГПП-1 секретируется	↓ нагрузки
	в ответ на прием пищи	β-клеток
		Способствует созданию
		чувства сытости и
		уменьшает аппетит
		Альфа-клетки:
	↑ ответа	↓ постпрандиальную
		секрецию глюкагона
	β-клеток
		Печень:
		↓ глюкагона вызывает снижение
	Бета-клетки:	продукции глюкозы печенью
	Усиливает
	глюкозозависимую	Желудок:
	секрецию инсулина
		Способствует регуляции
		опорожнения желудка
	Адаптировано по Flint A., et al. J. Clin. Invest. 1998; 101: 515-520; Адаптировано по Larsson H., et al. Acta Physiol. Scand. 1997; 160: 413-422; Адаптировано по Nauck
	M.A., et al Diabetologia. 1996; 39: 1546-1553; Адаптировано по Drucker D.J. Diabetes. 1998; 47: 159-169.		91
	См06.ирнова12.2011Е.Н.

Лираглютид — длительно действующий аналог человеческого

глюкагон-подобного пептида — 1, единственный агонист к рецепторам ГПП-1, имеющий 97% аминокислотной гомологичности

с нативным человеческим ГПП-1.

Смирнова Е.Н.

93

Агонисты рецепторов ГПП-1

Преимущества:

-низкий риск гипогликемий

-снижение массы тела

-снижение АД

-потенциальный протективный эффект в отношении бета-клеток

Недостатки:

-желудочно-кишечный дискомфорт

-потенциальный риск панкреатита

-инъекционная94 форма введения

Ингибирование ДПП-4 повышает активность ГПП-1

No DPP-4 inhibitor present

Прием

пищи

Выделение ГПП-1 в кишечнике

DPP-4 inhibitor present

Активный ГПП-1

ДПП-4

Не активный ГПП-1

(>80% пула)

ДПП-4 - дипептидилпептидаза-4; ГПП-06Смирнова1 - .глюкагоноподобный12.2011Е.Н. пептид-1

Активный ГПП-1

ДПП-4 Ингибитор ДПП-4

Неактивный ГПП-1

Adapted from Rothenberg P, et al. Diabetes. 2000; 49 (Suppl 1): A39, abs 160-OR. Adapted from Deacon CF, et al. Diabetes. 1995; 44: 112695–1131.

Ингибиторы ДПП- 4

1.Вилдаглиптин (Галвус)

2.Ситаглиптин (Янувия)

3. Саксаглиптин (Онглиза)

4. Линаглиптин (Тражента)

5. Алоглиптин (Випидия)

96

Ингибиторы ДПП-4

Преимущества:

-низкий риск гипогликемий

-не влияют на массу тела

-имеются фиксированные комбинации с

метформином

-потенциальный протективный эффект в отношении бета-клеток

Недостатки:

-потенциальный риск панкреатитов

97

ингибиторы рецепторов натрийглюкозных котранспортеров 2 типа

Ингибироры рецепторов НГЛТ (SGLT) 2 рецепторы находятся на мембране клеток почечных каналец и отвечают за обратный захват глюкозы из мочи и поступление ее в кровь.

Блокирование рецепторов SGLT2 предотвращает реабсорбцию глюкозы в проксимальном отделе почечных канальцев, вследствие чего глюкоза интенсивнее выводится с мочой.

Снижение уровня глюкозы в крови достигается независимо от действия инсулина.

Смирнова06.12.2011Е.Н.

98

Гомеостаз глюкозы в организме

Баланс глюкозы

Поступление глюкозы

~250 г/сутки:

С пищей ~180 г/сутки

Продукция глюкозы ~70 г/сутки:

–Глюконеогенез

–Гликогенолиз

+

В почках происходит реабсорбция глюкозы

Утилизация глюкозы

~250 г/сутки :

Мозг ~125 г/сутки

Остальные органы и ткани ~125 г/сутки

−

Фильтруется	Реабсорбируется
~ 180 г/сутки	~ 180 г/сутки

Препараты выводят избыток глюкозы через почки и способствует потере калорий

Механизм действия

Снижение

реабсорбции

глюкозы

		Проксимальный
	Фильтрация	каналец
	глюкозы	Экскреция избытка
		глюкозы
	в почках
		в почках

Форсига не рекомендуется к применению у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1,73 м2)1

1.Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Форсига® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг) с учетом изменений 1,2. Регистрационное удостоверение ЛП-002596 от 21/08/2014