6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye
.pdf
|
|
|
Андрокур® |
99 |
||
тина, коэнзима Q10, глицирризино, |
активное вещество: |
|
|
|||
вой кислоты, дополнительного источ, |
ципротерона ацетат, |
|
|
|||
ника селена, цинка, витамина Е, вита, |
микро 20 . . . . . . . . . . . . . . |
. . . . 10 мг |
||||
мина А — для мужчин. |
вспомогательные вещества: лакто, |
|||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Индиви, |
зы моногидрат — 64,1 мг; крахмал |
|||||
дуальная непереносимость компонен, |
кукурузный — 44 мг; поливидон |
|||||
тов БАД. |
|
|
25000 — 1,35 мг; магния стеарат — |
|||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
0,25 мг; кремния диоксид коллоид, |
|||||
Взрослым (мужчинам) — по 4 капс. в |
ный микронизированный — 1 мг |
|
||||
день во время еды. Продолжительность |
Таблетки 50 мг. . . . . . . . . |
. . 1 табл. |
||||
приема — 1 мес. После 2,недельного пе, |
активное вещество: |
|
|
|||
рерыва прием можно повторить. |
ципротерона ацетат, |
|
|
|||
Перед применением рекомендуется |
микро 20 . . . . . . . . . . . . . . |
. . . . 50 мг |
||||
проконсультироваться с врачом. |
вспомогательные вещества: лак, |
|||||
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 410 |
тозы моногидрат — 110,5 мг; крах, |
|||||
мал кукурузный — 59,5 мг; поли, |
||||||
мг. В блистере 20 шт. В пачке картон, |
||||||
видон 25000 — 2,5 мг; магния стеа, |
||||||
ной 3 блистера. |
|
|
||||
АНДРОКУР® (ANDROCUR®) |
рат — 0,5 мг; диоксид кремния |
|||||
коллоидный безводный — 2 мг |
|
|||||
АНДРОКУР® ДЕПО |
Таблетки 100 мг. . . . . . . . |
. . 1 табл. |
||||
(ANDROCUR |
® |
DEPOT) |
активное вещество: |
|
|
|
|
ципротерона ацетат, |
|
|
|||
Ципротерон* . . . . . . . . . . . . . . . . . 471 |
микро 20 . . . . . . . . . . . . . . |
. . . 100 мг |
||||
Bayer Pharmaceuticals AG (Германия) |
вспомогательные вещества: лак, |
|||||
тозы моногидрат — 193 мг, крах, |
||||||
|
|
|
||||
|
|
|
мал кукурузный — 100 мг, пови, |
|||
|
|
|
дон 25000 — 4 мг, магния стеа, |
|||
|
|
|
рат — 3 мг |
|
|
Общее описание
СОСТАВ
Андрокур®
Таблетки 10 мг. . . . . . . . . . . 1 табл.
100 |
Андрокур® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|
|
|
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4 |
||||||
|
|
ВИЕ. Антиандрогенное, гестагенное. |
||||||
|
|
ФАРМАКОДИНАМИКА. |
Андро) |
|||||
|
|
кур®, 10 мг |
|
|
|
|
||
|
|
Андрокур® представляет собой гормо, |
||||||
|
|
нальный антиандрогенный препарат. |
||||||
|
|
Конкурентноевытеснениеандрогеновв |
||||||
|
|
органах,мишенях приводит к купиро, |
||||||
|
|
ванию симптомов при андрогензависи, |
||||||
|
|
мых состояниях, таких как патологиче, |
||||||
|
|
ский рост волос при гирсутизме, андро, |
||||||
|
|
генная алопеция и повышенная функ, |
||||||
|
|
ция сальных желез при акне и себорее. |
||||||
|
|
Снижение |
концентрации андрогенов, |
|||||
|
|
обусловленное |
антигонадотропным |
|||||
|
|
действием ципротерона, обеспечивает |
||||||
|
|
дополнительный терапевтический эф, |
||||||
|
|
фект. Указанные изменения обратимы |
||||||
|
|
после отмены препарата. При комбини, |
||||||
|
|
рованном приеме с Диане®,35 происхо, |
||||||
|
|
дит подавление функции яичников. |
||||||
Андрокур® Депо |
Системная токсичность |
|
||||||
Раствор для внутримы4 |
Имеющиеся результаты |
проведен, |
||||||
шечного введения масля4 |
ных |
доклинических |
исследований |
|||||
ный 100 мг/мл . . . . . . . . . . . . . 1 мл |
токсичности при многократном при, |
|||||||
менении препарата не предполагают |
||||||||
активное вещество: |
какого,либо специфического риска |
|||||||
ципротерона ацетат . . . . . . 100 мг |
||||||||
вспомогательные вещества: мас, |
для человека. |
|
|
|
||||
Эмбриотоксичность/тератогенность |
||||||||
ло касторовое — 353,4 мг; бензил, |
||||||||
Исследования эмбриотоксичности по, |
||||||||
бензоат — 618, 6 мг |
||||||||
казали отсутствие тератогенного эф, |
||||||||
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
||||||||
фекта после применения препарата в |
||||||||
ФОРМЫ. Андрокур® (10 мг): круглые |
период органогенеза до развития на, |
|||||||
от белого до светло,желтого цвета таб, |
ружных половых органов. Прием цип, |
|||||||
летки, с риской на одной стороне и гра, |
ротеронаввысокихдозахвовремягор, |
|||||||
вировкой в виде шестиугольника, внут, |
мональночувствительной фазы диф, |
|||||||
ри которого буквы «BW» — на другой. |
ференциации половых органов приво, |
|||||||
Андрокур® (50 мг): круглые белые или |
дил к появлению признаков фемини, |
|||||||
слегка желтоватые таблетки, с риской |
зации у плодов мужского пола. Обсле, |
|||||||
на одной стороне и гравировкой в |
дование новорожденных мальчиков, |
|||||||
виде шестиугольника, внутри кото, |
матери которых получали ципротерон |
|||||||
рого буквы «BV» — на другой. |
во время беременности, не выявило ка, |
|||||||
Андрокур® (100 мг): капсуловидные, |
ких,либо |
признаков |
феминизации. |
|||||
от белого до светло,желтого цвета |
Применение препарата Андрокур® во |
|||||||
таблетки. С обеих сторон риски вы, |
время беременности противопоказано. |
|||||||
давлено «LA», с обратной стороны — |
Генотоксичность и канцерогенность |
|||||||
шестиугольник. |
В ходе первого ряда доклинических |
|||||||
Андрокур® Депо: прозрачная, от бес, |
исследований генотоксичности цип, |
|||||||
цветного до желтоватого цвета, жид, |
ротерона были получены отрицатель, |
|||||||
кость. |
|
ные |
результаты. |
Однако |
показана |
|
|
|
|
Андрокур® |
101 |
||||
способность ципротерона образовы, |
рона в сыворотке крови, наблюдаемое |
||||||||
вать соединения с ДНК, в т.ч. увели, |
на первоначальном |
этапе |
терапии |
||||||
чивать активность репарации ДНК в |
агонистами |
ГнРГ, |
снижается при |
||||||
клетках печени у разных видов жи, |
приеме ципротерона. |
|
|
|
|||||
вотных и в свежеприготовленной ку, |
Иногда при приеме высоких доз цип, |
||||||||
льтуре человеческих гепатоцитов. |
ротерона |
отмечалось |
увеличение |
||||||
Последствиями лечения ципротеро, |
концентрации пролактина. |
|
|
||||||
ном in vivo у самок крыс были более |
Системная токсичность |
|
|
|
|||||
частая |
встречаемость фокальных, |
По данным стандартных доклиниче, |
|||||||
возможно предопухолевых, очагов в |
ских исследований, токсичности при |
||||||||
печени с измененным ферментным |
многократном длительном введении |
||||||||
составом клеток и увеличение часто, |
не существует какого,либо |
специ, |
|||||||
ты мутаций у трансгенных по бакте, |
фичного риска для человека. |
|
|
||||||
риальному гену крыс. |
|
|
|
|
|
|
® |
||
Клинический опыт и тщательно про, |
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Андрокур , |
||||||||
веденные эпидемиологические иссле, |
10 мг |
|
|
|
|
|
|
||
Абсорбция. Ципротерон |
полностью |
||||||||
дования не подтверждают увеличения |
|||||||||
встречаемости опухолей печени у лю, |
всасывается |
после |
приема |
внутрь. |
|||||
Абсолютная биодоступность ципро, |
|||||||||
дей. Исследования на грызунах также |
|||||||||
не дают никаких указаний на специ, |
терона — около 88%. |
|
|
|
|
||||
фичный онкогенный потенциал цип, |
Распределение. Cmax |
ципротерона |
в |
||||||
ротерона. Однако необходимо учиты, |
плазме крови после приема дозы в 10 |
||||||||
вать, что половые гормоны могут ин, |
мг достигает 75 нг/мл в среднем через |
||||||||
дуцировать рост определенных гормо, |
1,5 ч. T1/2 ципротерона двухфазный: |
||||||||
нальнозависимыхтканейиопухолей. |
первая фаза — 0,8 ч, вторая — 2,3 дня. |
||||||||
Андрокур®, 50 и 100 мг |
Общий |
клиренс ципротерона |
из |
||||||
плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг. |
|
||||||||
|
® |
|
|
|
|
|
|
|
|
Андрокур Депо |
Ципротерон почти полностью связы, |
||||||||
Препарат Андрокур® — это антианд, |
|||||||||
рогенный гормональный препарат. |
вается с альбуминами плазмы. Около |
||||||||
Ципротерон но конкурентному меха, |
3,5–4% ципротерона остаются несвя, |
||||||||
низму угнетает действие андрогенов на |
занными. Так как связь с белками |
||||||||
их органы,мишени, например защища, |
плазмы неспецифична, изменение со, |
||||||||
ет предстательную железу от воздейст, |
держания глобулина, связывающего |
||||||||
вия андрогенов половых желез и/или |
половые гормоны, не влияет на фар, |
||||||||
коры надпочечников. Ципротерон об, |
макокинетику ципротерона. |
|
|
||||||
ладает |
центральным антигонадотроп, |
Метаболизм/биотрансформация. |
|
||||||
ным действием, приводящим к сниже, |
Ципротерон метаболизируется путем |
||||||||
ниюсинтезатестостеронавяичкахиего |
гидроксилирования |
и конъюгации. |
|||||||
содержания в сыворотке крови. В резу, |
Основной метаболит в плазме кро, |
||||||||
льтате подавляется андрогенная стиму, |
ви — 15β,гидроксипроизводное. |
|
|||||||
ляция ткани предстательной железы. |
Выведение. Подвергается биотранс, |
||||||||
У мужчин при применении препара, |
формации в печени, выводится в |
||||||||
та Андрокур® наблюдается угнетение |
основном в виде метаболитов с |
||||||||
полового влечения, потенции и функ, |
желчью и почками (T1/2 |
— 1,9 сут) в |
|||||||
ции яичек. Эти эффекты полностью |
соотношении 3:7, часть выводится в |
||||||||
обратимы и проходят после прекра, |
неизмененном виде с желчью. Мета, |
||||||||
щения лечения. |
болизм в плазме крови происходит с |
||||||||
Антигонадотропный эффект ципро, |
той же скоростью (T1/2 1,7 сут). |
|
|||||||
терона также проявляется в комбина, |
Ципротерон |
обладает |
длительным |
||||||
ции с агонистами ГнРГ. Временное |
T1/2, что при ежедневном приеме в те, |
||||||||
увеличение концентрации тестосте, |
чение цикла приводит к его кумуля, |
102 |
Андрокур® |
|
Глава 2 |
ции и повышению концентрации в |
Абсолютная биодоступность ципро, |
||
плазме в 2–2,5 раза. |
терона около 88%. |
|
|
Андрокур®, 50 мг |
Распределение. C |
ципротерона в сы, |
|
Абсорбция. Ципротерон полностью |
max |
|
|
воротке крови после приема дозы в 100 |
|||
всасывается после приема внутрь. |
мг достигает (239,2±114,2) нг/мл в |
||
Абсолютная биодоступность ципро, |
среднем через (2,8±1,1)ч. Снижение |
||
терона — около 88%. |
концентрации ципротерона в сыворот, |
||
Распределение. Cmax ципротерона в сы, |
ке крови носит двухфазный характер и |
||
воротке крови после приема дозы в 50 |
происходит в течение 24–120 ч с конеч, |
||
мг достигает 140 нг/мл в среднем че, |
ным T1/2 (42,8±9,7) ч. Общий клиренс |
||
рез 3 ч. Снижение концентрации цип, |
ципротерона из сыворотки составляет |
||
ротерона носит двухфазный характер |
(3,8±2,2) мл/мин/кг. Ципротерон поч, |
||
и происходит в течение 24–120 ч с ко, |
ти полностью связывается с альбуми, |
||
нечным T1/2 (43,9±12,8) ч. Общий |
нами плазмы. Около 3,5–4% ципроте, |
||
клиренс ципротерона из сыворотки |
рона остаются несвязанными. Так как |
||
составляет (3,5±1,5) мл/мин/кг. |
связь с белками неспецифична, измене, |
||
Ципротерон почти полностью связы, |
ние содержания глобулина, связываю, |
||
вается с альбуминами плазмы. Около |
щего половые гормоны, не влияет на |
||
3,5–4% ципротерона остаются несвя, |
фармакокинетику ципротерона. Вслед, |
||
занными. Так как связь с белками не, |
ствиедлительногопериодавыведенияв |
||
специфична, изменение содержания |
конечной фазе элиминации из плазмы, |
||
глобулина, связывающего половые |
а также ежедневного приема, вероятна |
||
гормоны, не влияет на фармакокине, |
кумуляция ципротерона в сыворотке в |
||
тику ципротерона. |
3 раза б ольшая при применении по, |
||
Вследствие длительного периода вы, |
вторных доз за один цикл лечения. |
||
ведения в конечной фазе элиминации |
Метаболизм/биотрансформация. |
||
из плазмы, а также ежедневного прие, |
Ципротерон метаболизируется путем |
||
ма, вероятна кумуляция ципротерона |
гидроксилирования и конъюгации. |
||
в сыворотке, в 3 раза б ольшая приОсновной метаболит в плазме кро, |
|||
применении повторных доз за один |
ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер, |
||
цикл лечения. |
вая фаза метаболизма катализирует, |
||
Метаболизм/биотрансформация. |
ся преимущественно изоферментом |
||
Ципротерон метаболизируется путем |
цитохрома Р450 CYP3A4. |
||
гидроксилирования и конъюгации. |
Выведение. Подвергается биотранс, |
||
Основной метаболит в плазме кро, |
формации в печени, выводится в |
||
ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер, |
основном в виде метаболитов с |
||
вая фаза метаболизма катализирует, |
желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в |
||
ся преимущественно изоферментом |
соотношении 3:7, часть выводится в |
||
цитохрома Р450 CYP3A4. |
неизмененном виде с желчью. Мета, |
||
Выведение. Подвергается биотранс, |
болизм в плазме крови происходит с |
||
формации в печени, выводится в |
той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут). |
||
основном в виде метаболитов с |
Андрокур® Депо |
|
|
желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в |
После в/м введения ципротерона аце, |
||
соотношении 3:7, часть выводится в |
тат медленно и полностью высвобож, |
||
неизмененном виде с желчью. Мета, |
дается. Абсолютная биодоступность |
||
болизм в плазме крови происходит с |
ципротерона после в/м введения счи, |
||
той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут). |
тается полной. C |
— (180±54) нг/мл, |
|
Андрокур®, 100 мг |
max |
|
|
достигается через 2–3 дня. После чего |
|||
Абсорбция. Ципротерон полностью |
наблюдается снижение концентрации |
||
всасывается после приема внутрь. |
препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1) |
|
|
|
|
|
|
|
|
Андрокур® |
103 |
|
дня. Общий клиренс ципротерона из |
стигнуты удовлетворительные резу, |
|||||||||
сы-воротки составляет (2,8±1,4) |
льтаты при использовании только |
|||||||||
мл/мин/кг. Ципротерон почти полно, |
препарата Диане®,35. |
|
||||||||
стью |
связывается |
с |
альбуминами |
Андрокур®, 50 мг |
|
|||||
плазмы крови. Только 3,5–-4% нахо, |
• |
распространенный неоперабельный |
||||||||
дятся в крови в свободном виде. По, |
|
или метастатический рак предста, |
||||||||
скольку связь с белками плазмы явля, |
|
тельной железы при необходимости |
||||||||
ется |
неспецифической, |
изменения |
|
подавления действия тестостерона. |
||||||
уровня ГСПГ (глобулина, связываю, |
, антиандрогенная терапия неоперабе, |
|||||||||
щего половые гормоны) не влияют на |
льного рака предстательной железы; |
|||||||||
фармакокинетику ципротерона. |
, |
уменьшение выраженности |
гипе, |
|||||||
Учитывая длительный T1/2 |
из плазмы |
рандрогении, наблюдающейся в на, |
||||||||
кровивконечнойфазераспределенияи |
чале терапии агонистами гонадотро, |
|||||||||
принятую дозу, можно ожидать куму, |
пин,рилизинг гормона (ГнРГ); |
|
||||||||
ляцию ципротерона при применении |
, купирование «приливов» у больных |
|||||||||
повторных доз. Css достигается пример, |
раком предстательной железы, получа, |
|||||||||
но через 5 нед применения препарата. |
ющих терапию агонистами ГнРГ, или у |
|||||||||
Метаболизм / биотрансформация. |
пациентов, перенесших орхиэктомию; |
|||||||||
Ципротерон метаболизируется путем |
• |
повышенное половое влечение при |
||||||||
гидроксилирования |
и |
конъюгации. |
|
сексуальных отклонениях. |
|
|||||
Основной метаболит в плазме кро, |
Андрокур®, 100 мг |
|
||||||||
ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер, |
• |
распространенный неоперабельный |
||||||||
вая фаза метаболизма катализирует, |
|
или метастатический рак предста, |
||||||||
ся преимущественно изоферментом |
|
тельной железы при необходимости |
||||||||
цитохрома Р450 CYP3A4. |
|
|
подавления действия тестостерона: |
|||||||
Выведение. Небольшие количества |
, антиандрогенная терапия неоперабе, |
|||||||||
выводятся с желчью в неизменном |
льного рака предстательной железы; |
|||||||||
виде. Б ольшая часть введенной дозы, |
уменьшение выраженности |
гипе, |
||||||||
выводится в виде метаболитов с |
рандрогении, наблюдающейся в на, |
|||||||||
желчью и почками. |
|
|
|
чале терапии агонистами ГнРГ; |
||||||
ПОКАЗАНИЯ. Андрокур®, 10 мг |
, купирование приливов у больных ра, |
|||||||||
Проявления андрогенизации средней |
ком предстательной железы, получаю, |
|||||||||
щих терапию агонистами ГнРГ, или у |
||||||||||
тяжести у женщин, такие как: |
пациентов, перенесших орхиэктомию. |
|||||||||
• гирсутизм средней степени тяжести |
||||||||||
Андрокур |
® |
Депо |
|
|||||||
(патологическое оволосение лица и |
|
|
||||||||
тела средней степени тяжести); |
• |
повышенное половое влечение при |
||||||||
|
сексуальных отклонениях; |
|
||||||||
• андрогенная алопеция средней сте, |
|
|
||||||||
• антиандрогенная терапия при не, |
||||||||||
пени тяжести (обусловленное анд, |
||||||||||
рогенами облысение средней степе, |
|
операбельной карциноме предста, |
||||||||
|
тельной железы. |
|
||||||||
ни тяжести); |
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. |
Андро) |
||||||
• тяжелые и среднетяжелые формы |
||||||||||
угревой болезни (акне), сопровож, |
кур®, 10 мг |
|
|
|||||||
дающиеся воспалением, |
образова, |
• |
беременность; |
|
||||||
нием узелков или риском возник, |
• |
грудное вскармливание; |
|
|||||||
новения рубцов, и себореи. |
• |
заболевания печени (в т.ч. синдром |
||||||||
Препарат применяется в составе ком, |
|
Дубина,Джонсона, синдром Ротора, |
||||||||
бинированной терапии с препаратом |
|
опухоли печени, в т.ч. в анамнезе); |
||||||||
Диане®,35 в случаях, когда не наблю, |
• идиопатическая желтуха или стой, |
|||||||||
дается клиническое улучшение в от, |
|
кий зуд во время предыдущей бере, |
||||||||
вет на другое лечение и не были до, |
|
менности; |
|
104 |
Андрокур® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||||||
• |
герпес беременных в анамнезе; |
|
С осторожностью: при наличии у па, |
||||||||||
• |
кахексия; |
|
|
|
циентов |
с неоперабельным |
раком |
||||||
• |
тяжелая хроническая депрессия; |
|
предстательной железы тромбоза и |
||||||||||
• |
менингиома (в т.ч. в анамнезе); |
|
тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой |
||||||||||
• |
тромбозы (артериальные и веноз, |
формы сахарного диабета с ангиопа, |
|||||||||||
|
ные) и тромбоэмболии в настоящее |
тией, серповидно,клеточной анемии |
|||||||||||
|
время или в анамнезе (в т.ч. тром, |
Андрокур® назначается только после |
|||||||||||
|
боз, |
тромбофлебит глубоких вен; |
оценки индивидуального соотноше, |
||||||||||
|
тромбоэмболия легочной артерии, |
ния пользы и риска в каждом случае. |
|||||||||||
|
инфаркт миокарда, инсульт, цереб, |
Пациенты с редкими наследственны, |
|||||||||||
|
роваскулярные нарушения); |
|
ми заболеваниями непереносимости |
||||||||||
• |
тяжелая форма сахарного диабета с |
молочного сахара, лактазной |
недо, |
||||||||||
|
диабетической ангиопатией; |
|
статочностью, синдромом мальабсор, |
||||||||||
• |
серповидно,клеточная анемия; |
|
бции глюкозы и галактозы должны |
||||||||||
|
применять данный препарат с осто, |
||||||||||||
• |
дефицит лактазы, непереносимость |
||||||||||||
|
лактозы, |
|
|
глюкозо,галактозная |
рожностью. |
повышенного полового |
|||||||
|
мальабсорбция; |
|
При лечении |
||||||||||
|
|
влечения при сексуальных®расстрой) |
|||||||||||
• повышенная |
|
чувствительность |
к |
||||||||||
|
любому из компонентов препарата; |
ствах у мужчин Андрокур 50 мг, Ан, |
|||||||||||
|
® |
Депо |
противопоказаны при |
||||||||||
• подростковый возраст (до заверше, |
дрокур |
||||||||||||
|
ния периода полового созревания). |
следующих состояниях и заболева, |
|||||||||||
|
ниях (помимо перечисленных выше |
||||||||||||
Следует также принимать во внима, |
|||||||||||||
ние противопоказания для примене, |
заболеваний и состояний): |
|
|||||||||||
ния препарата |
Диане®,35, который |
• заболевания печени, сопровождаю, |
|||||||||||
назначают в комбинации с препара, |
щиеся нарушением ее функции; |
||||||||||||
• кахексия; |
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
® |
. |
|
|
|
|
||||
том Андрокур |
|
|
• тяжелый сахарный диабет с ангио, |
||||||||||
С осторожностью: пациентки с са, |
|||||||||||||
харным диабетом; заболевания/со, |
патией; |
|
|
||||||||||
• серповидно,клеточная анемия. |
|||||||||||||
стояния, требующие соблюдения мер |
|||||||||||||
предосторожности при применениии |
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4 |
||||||||||||
препарата Диане®,35. |
|
НОСТИ |
И |
КОРМЛЕНИИ |
ГРУ4 |
||||||||
Андрокур®, 50 и 100 мг |
|
ДЬЮ. Андрокур®, 10 мг |
|
||||||||||
Андрокур |
® |
Депо |
|
|
Противопоказано при беременности |
||||||||
|
|
|
и в период грудного вскармливания. |
||||||||||
• |
повышенная |
|
чувствительность |
к |
|||||||||
|
ципротерону |
|
или другим компо, |
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И |
|||||||||
|
нентам препарата; |
|
ДОЗЫ. Андрокур® |
|
|||||||||
• заболевания печени (в т.ч. синдром |
Внутрь, |
запивая (при необходимо, |
|||||||||||
|
Дубина,Джонсона,синдромРотора); |
сти) небольшим количеством жидко, |
|||||||||||
• опухоли печени в анамнезе или в |
сти. При появлении признаков про, |
||||||||||||
|
настоящее время (за исключением |
грессирования заболевания препарат |
|||||||||||
|
метастазов рака предстательной же, |
следует отменить. |
|
||||||||||
|
лезы в печень); |
|
Андрокур®, 10 мг |
|
|||||||||
• кахексия (за исключением кахексии |
Для обеспечения надежной контра, |
||||||||||||
|
при раке предстательной железы); |
|
цепции |
|
и предотвращения нерегу, |
||||||||
• тяжелая хроническая депрессия; |
|
лярных кровотечений препарат Анд, |
|||||||||||
• |
тромбозы и тромбоэмболия в на, |
рокур® принимают в сочетании с пре, |
|||||||||||
|
стоящее время; |
|
паратом Диане®,35. |
|
|||||||||
• наличие менингиомы в настоящее |
Прием обоих препаратов начинают в |
||||||||||||
|
время или в анамнезе; |
|
1,й день цикла (т.е. в 1,й день менст, |
||||||||||
• дети и подростки до 18 лет. |
|
руального кровотечения). |
|
|
|
|
Андрокур® |
105 |
Как правило, ежедневно принимают |
Пропуск таблеток Андрокур® может |
|||
по одной таблетке Андрокур® с 1,го |
привести к снижению терапевтиче, |
|||
по 15,й день цикла лечения дополни, |
ского эффекта и вызвать менструаль, |
|||
тельно к Диане®,35. |
ноподобное |
кровотечение. |
Пропу, |
|
В упаковке каждая таблетка марки, |
щенную таблетку Андрокур® |
не при, |
||
руется днем недели, в который она |
нимают (т.е. не следует принимать |
|||
должна быть принята. Следует при, |
двойную дозу, чтобы компенсировать |
|||
нимать по одной таблетке препарата |
пропущенную таблетку) и возобнов, |
|||
Андрокур® и Диане®,35 в одно и то же |
ляют прием препарата в обычное вре, |
|||
время каждый день, запивая неболь, |
мя вместе с препаратом Диане®,35. |
|||
шим количеством воды. Необходимо |
Продолжительность лечения зависит |
|||
следовать по направлению стрелки, |
от степени тяжести патологических |
|||
пока все 15 табл. Андрокур® не будут |
признаков андрогенизации и их ди, |
|||
приняты. В последующие 6 дней при, |
намики во время лечения. Препараты |
|||
нимают только Диане®,35. |
необходимо принимать в течение не, |
|||
Когда через 21 день приема календар, |
скольких месяцев. Терапевтический |
|||
ная упаковка препарата Диане®,35 за, |
эффект при акне и себорее обычно |
|||
кончится, следует 7,дневный пере, |
проявляется быстрее, чем при гирсу, |
|||
рыв в приеме таблеток, во время ко, |
тизме и алопеции. |
|
||
торого должно начаться менструаль, |
После |
достижения клинического |
||
ноподобное кровотечение. |
улучшения следует попробовать про, |
|||
После 7,дневного перерыва независи, |
должить лечение только препаратом |
|||
мо от того, прекратилось ли менструа, |
Диане®,35. |
|
|
|
льноподобное кровотечение или еще |
Применение у определенных катего) |
|||
продолжается, прием таблеток возоб, |
рий пациенток |
|
||
новляют из следующих календарных |
Детский |
и |
подростковый возраст. |
|
упаковок Андрокур® и Диане®,35. |
Изучение эффективности и безопас, |
|||
Если во время перерыва менструально, |
ности в рамках клинических исследо, |
|||
подобное кровотечение не наступило, |
ваний с участием детей или подрост, |
|||
что случается чрезвычайно редко, сле, |
ков до 18 лет не проводилось. |
|
||
дует прервать лечение и не возобнов, |
Пожилой возраст. Препарат Андро, |
|||
лять прием таблеток до тех пор, пока не |
кур® показан только женщинам ре, |
|||
будет исключена беременность. |
продутивного возраста. |
|
||
Прием пропущенных таблеток |
Печеночная недостаточность. При, |
|||
Если пациентка забыла принять таб, |
менение препарата Андрокур® проти, |
|||
летку Диане®,35 в обычное время, то |
вопоказано пациентам с заболевани, |
|||
это следует сделать не позже, чем в те, |
ями печени. |
|
|
|
чение последующих 12 ч. Если со вре, |
Почечная недостаточность. Нет дан, |
|||
мени обычного приема Диане®,35 про, |
ных о необходимости изменять дозу у |
|||
шло более 12 ч, контрацептивный эф, |
данной категории пациенток. |
|
||
фект в данном цикле может быть |
Андрокур®, 50 и 100 мг |
|
||
ослаблен. Необходимо обратить вни, |
Антиандрогенная терапия неоперабе) |
|||
маниенаособыезамечания,касающие, |
льного рака предстательной железы: |
|||
сяконтрацептивнойнадежности,атак, |
По 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андро, |
|||
же рекомендации по пропущенным |
кура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® |
|||
таблеткам, которые включены в ин, |
100 мг 2–3 раза в день, длительно). |
|||
формацию о препарате Диане®,35. |
При улучшении состояния или дости, |
|||
Если после данного цикла менструаль, |
жении ремиссии не следует прерывать |
|||
ноподобное кровотечение отсутствует, |
лечение или сокращать дозировку. |
|||
перед возобновлением приема табле, |
Для сокращения первоначального уве) |
|||
ток следует исключить беременность. |
личения уровня андрогенов при тера) |
106 |
Андрокур® |
|
Глава 2 |
|
пии агонистами ГнРГ: Вначале — по |
Пожилой возраст. Нет данных о необ, |
|||
200 мг в день (по 2 табл. Андрокура® |
ходимости изменять дозу препарата у |
|||
50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 |
пожилых пациентов. |
|||
мг 2 раза в день) в качестве монотера, |
Печеночная недостаточность. Приме, |
|||
пии в течение 5–7 дней, затем — по |
нение препарата Андрокур® противо, |
|||
200 мг в день в течение 3–4 нед в соче, |
показано у пациентов с заболеваниями |
|||
тании с агонистом ГнРГ в рекомендо, |
печени (до тех пор, пока показатели |
|||
ванной изготовителем дозировке. |
функции печени не нормализуются). |
|||
Для лечения приливов жара на фоне |
Почечная недостаточность. Нет дан, |
|||
терапии аналогами ГнРГ или после ор) |
ных о необходимости изменять дозу у |
|||
хиэктомии: По 50–100 мг/сут (по 1–3 |
данной категории пациентов. |
|||
табл. Андрокура®® |
50 мг или по 0,5–1,5 |
Андрокур® Депо |
||
табл. Андрокура |
100 мг в день), при |
В/м, медленно, глубоко в мышцу. |
||
необходимости с последующим уве, |
||||
личением дозы до 300 мг в день (по 2 |
Как и все масляные растворы Андро, |
|||
табл. Андрокура® |
50 мг или по 1 табл. |
кур® Депо вводят только в/м и очень |
||
Андрокура® 100 мг 3 раза в день). |
медленно. В некоторых случаях мик, |
|||
Андрокур®, 50 мг |
|
|
роэмболия легочной артерии масля, |
|
При |
повышенном половом |
влечении |
ным раствором может вызывать по, |
|
при сексуальных расстройствах. Как |
явление таких признаков и симпто, |
|||
правило, лечение начинают с 1 табл. |
мов как кашель, одышка и боль в гру, |
|||
препарата Андрокур® 50 мг 2 раза в |
ди. Возможно возникновение и дру, |
|||
сутки. При необходимости дозу мож, |
гих признаков и симптомов, в т.ч. ва, |
|||
но увеличить до 200–300 мг в сутки |
зовагальные реакции (например не, |
|||
(по 2 табл. 2–3 раза в день) на корот, |
домогание, повышенное потоотделе, |
|||
кий период. При достижении удов, |
ние, головокружение, парестезии или |
|||
летворительного результата следует |
обморок). Эти реакции могут возни, |
|||
попытаться снизить дозу препарата |
кать во время или сразу же после инъ, |
|||
до минимальной эффективной. В бо, |
екции и являются обратимыми. В та, |
|||
льшинстве случаев достаточно при, |
ких случаях обычно используют под, |
|||
нимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 |
держивающую терапию (например |
|||
раза в день). При подборе поддержи, |
ингаляция кислородом). Необходи, |
|||
вающей дозы или отмене терапии |
мо избегать внутрисосудистого вве, |
|||
дозу следует снижать постепенно. С |
дения препарата. |
|||
этой целью суточную дозу рекомен, |
Антиандрогенная терапия при неопе) |
|||
дуется сокращать на 1 табл., или луч, |
рабельной карциноме предстательной |
|||
ше на 0,5 табл., с интервалом в неско, |
железы: По300мгв/мкаждые7дней. |
|||
лько недель. Для достижения устой, |
При улучшении состояния или дости, |
|||
чивого терапевтического |
эффекта |
жении ремиссии не следует прерывать |
||
следует принимать препарат Андро, |
лечение или сокращать дозировку. |
|||
кур® |
в течение длительного времени, |
Снижение полового влечения при сек) |
||
по возможности |
с одновременным |
суальных отклонениях: Обычно по |
||
проведением психотерапии. |
|
300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 |
||
Применение у определенных катего) |
дней. В исключительных случаях, |
|||
рий пациентов |
|
|
когда этой дозы недостаточно, можно |
|
Детский и подростковый возраст |
вводить по 600 мг (2 амп.) каждые |
|||
Андрокур® не рекомендуется приме, |
10–14 дней (предпочтительно по 3 мл |
|||
нять у детей и подростков до 18 лет |
в правую и левую ягодицу). При до, |
|||
из,за недостаточной информации по |
стижении удовлетворительного резу, |
|||
эффективности и безопасности у дан, |
льтата лечения следует попытаться |
|||
ной категории пациентов. |
|
сократить дозу, постепенно увеличи, |
|
|
|
|
|
Андрокур® |
107 |
|
вая интервалы между инъекциями. |
Со стороны иммунной системы: реак, |
||||||
Для достижения устойчивого терапев, |
ции гиперчувствительности. |
|
|||||
тического эффекта следует принимать |
Со стороны обмена веществ и пита) |
||||||
Андрокур® Депо в течение длительно, |
ния: уменьшение массы тела, увели, |
||||||
го времени, по возможности с одновре, |
чение массы тела, гипергликемия. |
||||||
менным проведением психотерапии. |
Нарушения психики: депрессия, по, |
||||||
Применение у определенных катего) |
вышение либидо, понижение либидо. |
||||||
рий пациентов |
|
СостороныЖКТ: внутрибрюшныекро, |
|||||
Детский и подростковый возраст |
вотечения (см. «Особые указания»). |
||||||
Андрокур® Депо не рекомендуется |
Со стороны печени и желчевыводящих |
||||||
применять у детей и подростков до 18 |
путей: нарушения функции печени, |
||||||
лет из,за недостаточной информации |
желтуха, гепатит. |
|
|
||||
по эффективности и безопасности у |
Со стороны кожи и подкожных тка) |
||||||
данной категории пациентов. |
ней: сыпь. |
|
|
||||
Пожилой возраст. Нет данных о не, |
Со стороны половых органов и молочной |
||||||
обходимости изменять дозу препара, |
железы: |
напряжение, болезненность |
|||||
та у пожилых пациентов. |
молочных желез, отсутствие овуляции, |
||||||
Печеночная недостаточность. Приме, |
ациклические кровотечения или отсут, |
||||||
нение препарата Андрокур® Депо про, |
ствие менструальноподобных кровоте, |
||||||
тивопоказано у пациентов с заболева, |
чений, кровянистые выделения из вла, |
||||||
ниями печени (до тех пор, пока показа, |
галища (см. «Особые указания»). |
|
|||||
тели печени не нормализуются). |
На фоне комбинированной терапии |
||||||
Почечная недостаточность. Нет дан, |
происходит торможение |
овуляции, |
|||||
ных о необходимости изменять дозу у |
поэтому возникает состояние, при ко, |
||||||
данной категории пациентов. |
тором зачатие невозможно. |
|
|||||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Андро) |
Следует также учитывать побочные |
||||||
кур®, 10 мг |
|
эффекты, указанные в инструкции по |
|||||
Самыми распространенными побоч, |
применению препарата Диане®,35. |
||||||
ными эффектами у пациенток, при, |
Андрокур®, 50, 100 мг, Андрокур® Депо |
||||||
нимающих препарат Андрокур® 10 |
Наиболее часто наблюдаемые побоч, |
||||||
мг, |
являются кровянистые выделе, |
ные действия: снижение либидо, им, |
|||||
ния из влагалища, повышение массы |
потенция |
и обратимое подавление |
|||||
тела и снижение настроения. |
сперматогенеза. |
|
|
||||
Наиболее серьезным побочным дей, |
Наиболее серьезные побочные дейст, |
||||||
ствием препарата Андрокур® 10 мг |
вия: |
гепатотоксичность, |
развитие |
||||
является развитие |
доброкачествен, |
доброкачественных и злокачествен, |
|||||
ных и злокачественных опухолей пе, |
ных опухолей печени, которые могут |
||||||
чени, которые могут приводить к уг, |
привести к внутрибрюшинному кро, |
||||||
рожающим жизни внутрибрюшным |
вотечению и развитию тромбоэмбо, |
||||||
кровотечениям. |
|
лических процессов. |
|
|
|||
Ниже перечислены побочные эффек, |
Нежелательные явления, о которых |
||||||
ты препарата Андрокур® 10 мг, исхо, |
сообщалось при применении препара, |
||||||
дя из постмаркетинговых исследова, |
та Андрокур®, перечислены ниже. Ча, |
||||||
ний и совокупного опыта, частота ко, |
стота |
определена как: очень |
часто |
||||
торых не может быть определена. |
(≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); |
||||||
Доброкачественные, злокачественные |
нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко |
||||||
и |
неуточненные |
новообразования |
(от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко |
||||
(включая кисты и полипы): доброкаче, |
(<1/10000). Для нежелательных эф, |
||||||
ственные и злокачественные опухоли |
фектов, выявленных только в процес, |
||||||
печени (см. «Особые указания»). |
се постмаркетинговых наблюдений и |
108 |
Андрокур® |
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|||
для которых не удается оценить часто, |
8.0). Синонимы или близкие по смыс, |
||||||||||
ту, указано «частота неизвестна». |
лу состояния не перечисляются, но их |
||||||||||
Со стороны кроветворной системы: |
такжеследуетприниматьвовнимание. |
||||||||||
частота неизвестна — анемия**. |
У мужчин на фоне лечения Андроку, |
||||||||||
Со стороны иммунной системы: ред, |
ром® снижаются половое влечение и |
||||||||||
ко — реакциигиперчувствительности. |
потенция, кроме того |
подавляется |
|||||||||
Нарушения психики: часто — депрес, |
функция половых желез. Эти измене, |
||||||||||
сия, подавленное настроение, чувст, |
ния носят обратимый характер и про, |
||||||||||
во беспокойства (временно). |
|
ходят после отмены терапии. |
|
|
|||||||
Со стороны сосудов: частота неизве, |
В течение нескольких недель в резу, |
||||||||||
стна — тромбоз и тромбоэмболии *' ** |
льтате антиандрогенного и антигона, |
||||||||||
Для Андрокур® Депо дополнительно |
дотропногодействийАндрокура® про, |
||||||||||
Со стороны сосудов: частота неизвест, |
исходит |
подавление |
сперматогенеза, |
||||||||
на — масляная микроэмболия легоч, |
который |
постепенно |
восстанавлива, |
||||||||
нойартерии*,вазовагальныереакции* |
ется через несколько месяцев после |
||||||||||
Со стороны системы дыхания: час, |
отмены терапии. У мужчин прием Ан, |
||||||||||
то — одышка*. |
|
|
|
дрокура® |
может приводить к разви, |
||||||
Со стороны ЖКТ: частота неизвест, |
тию гинекомастии (что иногда сопро, |
||||||||||
на — внутрибрюшинное кровотечение. |
вождается повышенной |
тактильной |
|||||||||
Со стороны печени и желчевыводящих |
чувствительностью и болезненностью |
||||||||||
путей: часто — желтуха, гепатит, пе, |
сосков), которая обычно проходит по, |
||||||||||
ченочная недостаточность*. |
|
сле отмены препарата или снижения |
|||||||||
Со стороны кожи и подкожных тка) |
дозы. Как и при использовании дру, |
||||||||||
ней: нечасто — сыпь. |
|
|
|
гих антиандрогенных препаратов, вы, |
|||||||
Со стороны костно)мышечной систе) |
зываемый Андрокуром® |
длительный |
|||||||||
мы: частота неизвестна — остеопороз. |
дефицит андрогенов может приводить |
||||||||||
Со стороны половых органов и молоч) |
к развитию остеопороза. |
|
|
|
|||||||
ных желез: очень часто — обратимое |
Сообщалось о развитии доброкачест, |
||||||||||
подавление |
сперматогенеза, |
сниже, |
венных церебральных менингиом в |
||||||||
ние либидо, |
эректильная |
|
дисфунк, |
связи с длительным (в течение неско, |
|||||||
ция; часто — гинекомастия. |
|
|
льких лет) приемом |
Андрокура |
® |
в |
|||||
Прочие: часто — увеличение или сни, |
|
||||||||||
дозе 25 мг и более (см. «Противопока, |
|||||||||||
жение массы тела, повышенная утом, |
зания» и «Особые указания»). |
|
|
||||||||
ляемость, приливы, повышенная по, |
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Андрокур®, |
||||||||||
тливость; очень редко — развитие доб, |
|||||||||||
рокачественных или злокачественных |
10 мг |
|
|
|
|
|
|||||
опухолей печени*; частота неизвест, |
Но фоне приема препарата Андро, |
||||||||||
на — развитие менингиомы*** |
кур® возможно изменение потребно, |
||||||||||
*Нежелательныеявления,длякоторых |
сти в пероральных гипогликемиче, |
||||||||||
можно найти более подробную инфор, |
ских средствах или инсулине. |
|
|
||||||||
мацию в разделе «Особые указания». |
Исследования, касающиеся лекарст, |
||||||||||
** Нежелательные явления, для кото, |
венного взаимодействия, не проводи, |
||||||||||
рых не доказана причинная взаимо, |
лись, но т.к. препарат Андрокур® мета, |
||||||||||
связь с приемом препарата Андрокур®. |
болизируется изоферментом CYP3A4, |
||||||||||
*** Следует обратиться к разделу |
ожидается, что кетоконазол, итракона, |
||||||||||
«Противопоказания». |
|
|
|
зол, клотримазол, ритонавир и другие |
|||||||
Для обозначения конкретной побоч, |
мощные |
ингибиторы |
изофермента |
||||||||
нойреакцииприводитсянаиболеепод, |
CYP3A4 будут ингибировать метабо, |
||||||||||
ходящий термин из MedDRA — меди, |
лизм ципротерона. И соответственно, |
||||||||||
цинского |
словаря для |
норматив, |
индукторы изофермента CYP3A4, та, |
||||||||
но,правовой |
деятельности |
|
(версия |
кие как рифампицин, фенитоин, и пре, |