6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye
.pdf
|
|
|
|
|
|
Бинокрит® |
149 |
|||
составляет 15 г/дл (9,38 ммоль/л) |
сификацией органов и систем и по ча, |
|||||||||
или выше, применение препарата не, |
стоте |
встречаемости: |
очень |
часто |
||||||
обходимо прекратить. Следует убе, |
(≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечас, |
|||||||||
диться, что до начала лечения препа, |
то |
(≥1/1000–<1/100); |
редко |
|||||||
ратом Бинокрит® у пациентов нет де, |
≥ |
< |
|
очень |
редко |
|||||
фицита железа. |
|
|
( 1/10000– 1/1000); |
|||||||
|
|
(<1/10000), частота неизвестна (не |
||||||||
Все пациенты, получающие терапию |
может быть оценена, исходя из имею, |
|||||||||
препаратом Бинокрит®, должны полу, |
щихся данных). |
|
|
|
||||||
чать необходимое количество двухва, |
Со стороны крови и лимфатической |
|||||||||
лентного железа (внутрь 200 мг/сут) в |
системы: нечасто — тромбоцитемия |
|||||||||
течение всего курса терапии. |
(у больных со злокачественными но, |
|||||||||
Способ введения |
|
вообразованиями); частота неизвест, |
||||||||
Бинокрит® |
— стерильный, не содер, |
на — ПККА, опосредованная через |
||||||||
жащий консервантов препарат, пред, |
антитела1, тромбоцитемия (у боль, |
|||||||||
назначенный исключительно для од, |
ных с ХПН). |
|
|
|
||||||
норазового применения. |
|
Со стороны иммунной системы: час, |
||||||||
Следует вводить необходимое коли, |
тота неизвестна — анафилактическая |
|||||||||
чество препарата. Препарат не следу, |
реакция, повышенная |
чувствитель, |
||||||||
ет вводить в виде в/в инфузии или |
ность. |
|
|
|
|
|||||
смешивать с другими ЛС. |
|
Со стороны нервной системы: очень |
||||||||
1. В/в инъекция. Продолжительность |
часто — головная боль (у больных со |
|||||||||
инъекции составляет 1–5 мин в зави, |
злокачественными новообразования, |
|||||||||
симости от общего объема дозы. При |
ми); часто — судороги (у больных с |
|||||||||
гемодиализе может применяться бо, |
ХПН), головная боль (у больных с |
|||||||||
люсная инъекция во время процеду, |
ХПН); нечасто — геморрагический |
|||||||||
ры диализа через удобный венозный |
инсульт2, судороги (у больных со зло, |
|||||||||
порт в диализной линии. Альтернати, |
качественными |
новообразования, |
||||||||
вой может быть инъекция, сделанная |
ми); частота неизвестна — инсульт2, |
|||||||||
в конце процедуры диализа через фи, |
гипертоническая |
энцефалопатия, |
||||||||
стульную иглу, затем вводят 10 мл |
транзиторные ишемические атаки. |
|||||||||
изотонического раствора натрия хло, |
Со стороны органа зрения: частота не, |
|||||||||
рида для прочистки иглы и обеспече, |
известна — тромбоз сетчатки. |
|
||||||||
ния |
удовлетворительного введения |
Со стороны ССС: часто — тромбоз |
||||||||
препарата в кровоток. |
|
глубоких вен нижних конечностей (у |
||||||||
Пациентам с возможными темпера, |
||||||||||
больных со злокачественными ново, |
||||||||||
турными реакциями на в/в введение |
образованиями); повышение АД; час, |
|||||||||
препаратов |
рекомендуется медлен, |
тота неизвестна — тромбоз глубоких |
||||||||
ное введение препарата. |
|
вен нижних конечностей (у больных |
||||||||
2. П/к инъекция. Не следует превы, |
с ХПН), артериальный тромбоз, ги, |
|||||||||
шать максимальный объем инъек, |
пертонический криз. |
|
|
|||||||
ции — 1 мл на одно место введения. |
Со стороны органов дыхания: часто — |
|||||||||
В случае введения больших объе, |
тромбоэмболия легочной артерии2 (у |
|||||||||
мов, необходимо выбирать большее |
больных со злокачественными ново, |
|||||||||
количество |
мест для |
инъекций. |
образованиями); |
частота неизвест, |
||||||
Инъекции вводят в мышцу бедра |
на — тромбоэмболия легочной арте, |
|||||||||
или |
область |
передней |
брюшной |
рии2 (у больных с ХПН). |
|
|||||
стенки. |
|
|
|
Со стороны ЖКТ: очень часто — тош, |
||||||
ПОБОЧНЫЕ |
ДЕЙСТВИЯ. Пред, |
|||||||||
нота; часто — диарея (у больных с но, |
||||||||||
ставленные ниже побочные эффекты |
вообразованиями), рвота; нечасто — |
|||||||||
распределены в соответствии с клас, |
диарея (у больных с ХПН). |
|
150 |
Бинокрит® |
|
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
Со стороны кожи и ее придатков: час, |
ется смешивать с растворами и други, |
||||||||||
то — кожная сыпь; частота неизвест, |
ми лекарственными препаратами. |
||||||||||
на — ангионевротический отек, кра, |
ПЕРЕДОЗИРОВКА. |
Терапевтиче, |
|||||||||
пивница. |
|
ский диапазон препарата широк. При |
|||||||||
Со стороны костно)мышечной систе) |
|||||||||||
передозировке возможно возникнове, |
|||||||||||
мы: очень часто — артралгия (при |
ние |
симптомов, |
которые |
отражают |
|||||||
ХПН); часто — артралгия (у больных |
крайнюю степень проявления фарма, |
||||||||||
со злокачественными новообразова, |
кологического действия гормона (по, |
||||||||||
ниями); нечасто — миалгия (у боль, |
вышение концентрации гемоглобина |
||||||||||
ных со злокачественными новообра, |
или гематокрита). При исключитель, |
||||||||||
зованиями); частота неизвестна — |
но высоких уровнях гемоглобина или |
||||||||||
миалгия (при ХПН). |
|
гематокрита |
возможно |
применение |
|||||||
Врожденные, семейные/генетические |
|||||||||||
флеботомии. При необходимости на, |
|||||||||||
нарушения: частота неизвестна — по, |
значается симптоматическая терапия. |
||||||||||
рфирия. |
|
|
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При назна, |
||||||||
Со стороны организма в целом: очень |
|||||||||||
чении препарата Бинокрит® у всех па, |
|||||||||||
часто — гипертермия (у больных со |
циентов |
необходимо |
проверять и |
||||||||
злокачественными новообразования, |
|||||||||||
ми); гриппоподобное состояние (при |
строго контролировать АД. Следует с |
||||||||||
ХПН); часто — гриппоподобное состо, |
осторожностью применять эпоэтин |
||||||||||
альфа пациентам с гипертензией, если |
|||||||||||
яние (у больных со злокачественными |
они не получают необходимое лече, |
||||||||||
новообразованиями); частота неизве, |
|||||||||||
стна — |
неэффективность |
препарата, |
ние, назначенное лечение неадекватно |
||||||||
периферические отеки, гипертермия |
или |
гипертензия |
плохо |
поддается |
|||||||
(приХПН),реакциивместевведения. |
контролю. В этом случае может воз, |
||||||||||
никнуть |
необходимость начать |
или |
|||||||||
Лабораторные показатели: частота не, |
|||||||||||
|
|
1 |
усилить |
антигипертензивную |
тера, |
||||||
известна — антителакэритропоэтину . |
пию, которая уже применялась. Если |
||||||||||
Другие: часто — тромбоз шунта диализ, |
|||||||||||
ногооборудования(убольныхсХПН). |
нормализовать АД не удается, лече, |
||||||||||
ние эпоэтином альфа следует прекра, |
|||||||||||
1 Частота проявлений не может быть оценена на основа |
|||||||||||
нии клинических исследований. |
|
тить. Бинокрит® |
с осторожностью |
||||||||
2 Включая случаи со смертельным исходом. |
применяют при наличии эпилепсии и |
||||||||||
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Данных о взаи, |
хронической печеночной недостаточ, |
||||||||||
модействии эпоэтина альфа с другими |
ности. |
|
|
|
|
|
|
||||
ЛС нет. Однако при одновременном |
Больные с ХПН и онкологические |
||||||||||
применении с циклоспорином возмож, |
больные должны регулярно контро, |
||||||||||
но взаимодействие, поскольку препарат |
лировать уровень гемоглобина до до, |
||||||||||
связывается с эритроцитами. Если лече, |
стижения стабильных показателей и |
||||||||||
ние препаратом Бинокрит® |
проводится |
периодически после этого. |
|
|
|||||||
одновременно с циклоспорином, необ, |
Тщательный контроль уровня гемо, |
||||||||||
ходимо контролировать концентрацию |
глобина обязателен для всех пациен, |
||||||||||
циклоспорина в зависимости от степени |
тов в связи с возросшим потенциаль, |
||||||||||
повышения гематокрита. |
|
ным |
риском |
тромбоэмболических |
|||||||
Нет данных о взаимодействии между |
осложнений и увеличением количе, |
||||||||||
эпоэтином альфа и гранулоцитарным |
ства фатальных случаев, когда паци, |
||||||||||
колониестимулирующим |
фактором |
енты получали лечение при уровне |
|||||||||
(Г,КСФ) или гранулоцитарно,моно, |
гемоглобина, |
превышающем |
уста, |
||||||||
цитарным колониестимулирующим |
новленную норму для применения |
||||||||||
фактором (ГМ,КСФ). |
|
препарата по показаниям. |
|
|
|||||||
Во избежание несовместимости или |
Во время лечения препаратом Бинок, |
||||||||||
снижения активности, не рекоменду, |
рит® |
может наблюдаться умеренное |
|
|
|
|
|
Бинокрит® |
151 |
|||
дозозависимое увеличение количест, |
провести обследование костного моз, |
||||||||
ва тромбоцитов в пределах нормы. |
га с целью диагностирования ПККА. |
||||||||
При продолжении курса терапии дан, |
При |
подозрении |
на |
появление |
|||||
ный показатель вновь снижается. В |
ПККА, опосредованной через антите, |
||||||||
течение первых 8 нед после начала те, |
ла к эритропоэтину, следует немед, |
||||||||
рапии рекомендуется регулярно конт, |
ленно прекратить терапию препара, |
||||||||
ролировать количество тромбоцитов. |
том Бинокрит®. Запрещается назна, |
||||||||
До начала терапии необходимо исклю, |
чать любую другую терапию эритро, |
||||||||
читьвсеиныепричинывозникновения |
поэтином из,за риска перекрестной |
||||||||
анемии(дефицитжелеза,гемолиз,кро, |
реакции. При наличии показаний па, |
||||||||
вопотеря, дефицит витамина В |
или |
циентам может назначаться необхо, |
|||||||
|
|
12 |
|
димая терапия, например гемотранс, |
|||||
фолиевой кислоты). В большинстве |
|||||||||
случаев уровень ферритина в сыворот, |
фузии. |
|
|
|
|||||
ке крови снижается при одновремен, |
В случае парадоксального уменьше, |
||||||||
ном увеличении гематокрита. |
|
|
ния |
концентрации |
гемоглобина и |
||||
Все перечисленные дополнительные |
развития тяжелой анемии вследствие |
||||||||
факторы анемии также следует учи, |
низкого содержания ретикулоцитов |
||||||||
тывать при увеличении дозы препа, |
необходимо немедленно прекратить |
||||||||
рата Бинокрит® у больных с новооб, |
лечение эпоэтином и провести тест на |
||||||||
разованиями. |
|
|
|
наличие антител к |
эритропоэтину. |
||||
|
|
|
Есть данные о таких проявлениях у |
||||||
В периоперационный период необхо, |
|||||||||
димо тщательно следить за всеми по, |
больных с гепатитом С, получавших |
||||||||
казателями крови. |
|
|
лечение интерфероном и рибавири, |
||||||
|
|
ном одновременно с эпоэтином. Эпо, |
|||||||
ПККА |
|
|
|
||||||
|
|
|
этин не предназначен для лечения |
||||||
После нескольких месяцев или лет ле, |
|||||||||
анемии, обусловленной гепатитом С. |
|||||||||
чения эритропоэтином с применени, |
Больные с ХПН |
|
|
|
|||||
ем подкожных инъекций случаи раз, |
Данные по иммуногенности при под, |
||||||||
вития ПККА, опосредованной через |
кожном введении препарата Бинок, |
||||||||
антитела, наблюдались очень редко. |
рит® |
пациентам с риском развития |
|||||||
Если у пациентов резко снижается эф, |
ПККА, опосредованной через антите, |
||||||||
фективность терапии вследствие уме, |
ла, например с почечной анемией, |
||||||||
ньшения концентрации гемоглобина |
ограничены. Вследствие этого паци, |
||||||||
(1–2 г/дл в месяц) на фоне возросшей |
ентам с почечной анемией препарат |
||||||||
потребности в гемотрансфузиях, не, |
должен вводиться в/в. |
|
|
||||||
обходимо проверить количество рети, |
С целью минимизации рисков усиле, |
||||||||
кулоцитов и изучить типичные при, |
ния гипертензии для пациентов с ХПН |
||||||||
чины отсутствия реакции на препарат |
скорость повышения гемоглобина дол, |
||||||||
(например дефицит железа, фолиевой |
жна составлять примерно 1 г/дл (0,62 |
||||||||
кислоты или витамина В12, интоксика, |
ммоль/л) в месяц и не должна превы, |
||||||||
ция алюминием, инфекции или воспа, |
шать 2 г/дл (1,25 ммоль/л) в месяц. |
||||||||
ления, кровотечение или гемолиз). |
У пациентов с ХПН концентрация ге, |
||||||||
Если содержание ретикулоцитов с |
моглобина на поддерживающей ста, |
||||||||
учетом анемии (например ретикуло, |
дии лечения не должна превышать |
||||||||
цитарный |
индекс) |
низкое |
ВГН, |
рекомендованную |
в |
разделе |
|||
(<20000/мм3 |
или <20000/мкл |
или |
«Способ применения и дозы». Резу, |
||||||
<0,5%), количество тромбоцитов и |
льтаты клинических исследований |
||||||||
лейкоцитов в норме и никакой иной |
показали увеличение риска фаталь, |
||||||||
причины снижения эффективности |
ных исходов и тяжелых сердечно,со, |
||||||||
не выявлено, необходимо определить |
судистых расстройств при введении |
||||||||
наличие антител к эритропоэтину и |
эритропоэзстимулирующих препара, |
152 |
Бинокрит® |
|
|
|
|
Глава 2 |
||
тов с целью увеличения концентра, |
Взрослые |
онкологические |
больные с |
|||||
ции гемоглобина более 12 г/дл (7,5 |
симптоматической анемией, прохо) |
|||||||
ммоль/л). |
|
|
|
дящие курс химиотерапии |
|
|||
При проведении клинических иссле, |
В некоторых клинических ситуациях |
|||||||
дований в контролируемых условиях |
для лечения анемии у пациентов с он, |
|||||||
не выявлено значительных преиму, |
кологическими заболеваниями сле, |
|||||||
ществ, связанных с применением эпо, |
дует применять переливание крови. |
|||||||
этинов на фоне увеличения концент, |
Решение о назначении рекомбинант, |
|||||||
рации гемоглобина выше уровня, не, |
ных эритропоэтинов |
необходимо |
||||||
обходимого |
для |
контролирования |
принимать, учитывая |
соотношение |
||||
симптомов анемии и предупреждения |
пользы и возможных рисков для каж, |
|||||||
гемотрансфузий. У пациентов на ге, |
дого пациента индивидуально и осо, |
|||||||
модиализе отмечались случаи тром, |
бенности |
клинической |
ситуации. |
|||||
бозов шунта, в частности при склон, |
Следует учитывать следующие фак, |
|||||||
ности к гипотонии или вследствие |
торы: тип и стадия развития новооб, |
|||||||
формирования артериовенозных фис, |
разования; степень анемии; ожидае, |
|||||||
тул (например стеноза, аневризмы и |
мая продолжительность жизни; об, |
|||||||
т.д.). Таким пациентам рекомендуется |
становка, в которой пациент будет |
|||||||
ранняя коррекция шунта и профилак, |
проходить лечение; пожелания само, |
|||||||
тика тромбоза, например с помощью |
го пациента. |
|
|
|||||
ацетилсалициловой кислоты. |
При оценке целесообразности тера, |
|||||||
В отдельных |
случаях |
наблюдалась |
пии эпоэтином альфа (риск перели, |
|||||
гиперкалиемия. Лечение анемии мо, |
вания крови для пациента) у онколо, |
|||||||
жет приводить к повышению аппети, |
гических больных, получающих хи, |
|||||||
та и увеличению потребности в калии |
миотерапию, необходимо учитывать |
|||||||
и белке. Периодически следует кор, |
задержку в 2–3 нед после введения |
|||||||
ректировать схему проведения диа, |
эпоэтина альфа до образования эрит, |
|||||||
лиза с целью поддержания необходи, |
роцитов на фоне стимуляции эритро, |
|||||||
мых показателей мочевины, креати, |
поэтином. |
|
|
|||||
нина и калия. У пациентов с ХПН не, |
С целью минимизации риска разви, |
|||||||
обходимо проверять |
содержание |
тия тромботических явлений необ, |
||||||
электролитов |
в |
сыворотке крови. |
ходимо следить, чтобы уровень ге, |
|||||
При обнаружении повышенного (или |
моглобина и скорость его увеличе, |
|||||||
повышающегося) уровня сывороточ, |
ния не превышали допустимых по, |
|||||||
ного калия следует оценить целесо, |
казателей. |
|
|
|||||
образность отмены лечения эпоэти, |
Вследствие увеличения количества |
|||||||
ном альфа до нормализации уровня |
случаев |
венозных тромботических |
||||||
калия. Во время лечения эпоэтином |
осложнений у онкологических боль, |
|||||||
альфа |
часто |
требуется |
повышение |
ных, получающих эритропоэзстиму, |
||||
дозы гепарина при проведении гемо, |
лирующие препараты, следует тща, |
|||||||
диализа вследствие увеличения гема, |
тельно оценивать такой риск и поль, |
|||||||
токритного числа. Если гепариниза, |
зу от лечения эпоэтином альфа, осо, |
|||||||
ция не может быть максимально эф, |
бенно у онкологических больных с |
|||||||
фективной, может потребоваться от, |
повышенным риском |
развития ве, |
||||||
мена схемы процедур диализа. |
нозных |
тромботических |
осложне, |
|||||
Согласно имеющимся данным, лече, |
ний, например на фоне ожирения |
|||||||
ние анемии эпоэтином альфа у взрос, |
или наличия венозных тромботиче, |
|||||||
лых больных с почечной недостаточ, |
ских заболеваний в семейном ана, |
|||||||
ностью, которым еще не проводится |
мнезе (в т.ч. глубокого венозного |
|||||||
диализ, не вызывает прогрессирова, |
тромбоза или тромбоэмболии легоч, |
|||||||
ния почечной недостаточности. |
ной артерии). |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Бусерелин* |
153 |
|
Взрослые пациенты, участвующие в |
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для |
||||||||||
программе сбора аутологичной крови |
внутривенного и подкожного введения, |
||||||||||
перед хирургическими операциями |
16,8 мкг/мл (1000 МЕ/0,5 мл, 2000 |
||||||||||
Необходимо соблюдать |
все особые |
МЕ/мл); 84 мкг/мл (3000 МЕ/0,3 мл, |
|||||||||
меры предосторожности, относящие, |
4000 МЕ/0,4 мл, 5000 МЕ/0,5 мл, 6000 |
||||||||||
ся к проведению программ по сбору |
МЕ/0,6 мл, 8000 МЕ/0,8 мл, 10000 |
||||||||||
аутологичной крови, |
особенно при |
МЕ/мл), 336 мкг/мл (20000 МЕ/0,5 мл, |
|||||||||
регулярных переливаниях крови. |
30000 МЕ/0,75 мл, 40000 МЕ/мл). |
||||||||||
Пациенты, |
подлежащие |
элективной |
По 0,5 мл (1000 ME) или 1 мл (2000 |
||||||||
ортопедической хирургии |
|
ME) раствора для в/в и п/к введения |
|||||||||
Для |
пациентов, |
подлежащих элек, |
16,8 мкг/мл, 0,3 мл (3000 ME), 0,4 мл |
||||||||
тивной |
ортопедической |
хирургии, |
(4000 ME), 0,5 мл (5000 ME), 0,6 мл |
||||||||
необходимо установить причину ане, |
(6000 ME), 0,8 мл (8000 ME) или 1 мл |
||||||||||
мии и по возможности вылечить ане, |
(10000 ME) раствора для в/в и п/к вве, |
||||||||||
мию перед началом терапии эпоэти, |
дения 84 мкг/мл, 0,5 мл (20000 ME), |
||||||||||
ном альфа. У таких пациентов может |
0,75 мл (30000 ME) или 1 мл (40000 |
||||||||||
возникать риск развития тромботи, |
ME) раствора для в/в и п/к введения |
||||||||||
ческих явлений, который необходи, |
336 мкг/мл в однодозовых градуиро, |
||||||||||
мо тщательно оценивать при назначе, |
ванных (с ценой деления 0,1 мл) шпри, |
||||||||||
нии лечения больных данной группы. |
цахизпрозрачногобесцветногобороси, |
||||||||||
Пациенты, подлежащие элективной ор, |
ликатногостеклатипа1(Евр. Ф.),снаб, |
||||||||||
топедической хирургии, должны полу, |
женных шток,поршнем из полипропи, |
||||||||||
чать |
адекватную |
антитромботическую |
лена с бромбутилкаучуковым уплотни, |
||||||||
профилактику в связи с наличием риска |
телем, покрытым фторполимером, и |
||||||||||
инъекционной иглой из нержавеющей |
|||||||||||
развития |
венозных |
тромботических |
|||||||||
осложненийухирургическихбольных,в |
стали 27 G |
× 14 с резиновым безлатекс, |
|||||||||
особенности у страдающих сердечно,со, |
ным защитным колпачком и внешним |
||||||||||
судистыми заболеваниями. Кроме того, |
колпачком |
из полипропилена |
(для |
||||||||
необходимо |
соблюдать особые меры |
предотвращения затупления иглы), а |
|||||||||
предосторожности у пациентов с пред, |
также специальным колпачком |
безо, |
|||||||||
расположенностьюкразвитиютромбоза |
пасности для иглы после проведенной |
||||||||||
глубоких вен конечностей. У пациентов |
инъекции (для предупреждения трав, |
||||||||||
спервоначальнымуровнемгемоглобина |
матизации вследствие укола иглой по |
||||||||||
>13 г/дл (>8,1 ммоль/л) повышен риск |
неосторожности) или без такового. |
||||||||||
послеоперационных |
|
тромботиче, |
По 1 или 3 шприца помещают в кон, |
||||||||
ских/венозныхосложнений.Вследствие |
турную упаковку из прозрачного бес, |
||||||||||
этого препарат не следует назначать па, |
цветного |
листового пластика |
(кор, |
||||||||
циентам с первоначальным уровнем ге, |
рекс) и |
запечатывают прозрачной |
|||||||||
моглобина >13 г/дл (>8,1 ммоль/л). |
пленкой. По 1 коррексу с 1 шприцем |
||||||||||
или по 2 коррекса с 3 шприцами по, |
|||||||||||
Вспомогательные вещества |
|||||||||||
мещают в картонную пачку. |
|
||||||||||
Данный лекарственный препарат со, |
|
||||||||||
держит менее 1 ммоль натрия (23 мг) |
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
||||||||||
в одном |
предварительно заполнен, |
По рецепту. |
|
||||||||
ном шприце, т.е. фактически не со, |
153 Бусерелин* (Buserelin*) |
|
|||||||||
держит натрия. |
|
|
|
|
|||||||
Влияние |
на |
способность |
управления |
|
|
Синонимы |
|
||||
транспортными средствами и механиз) |
|
|
|
||||||||
Бусерелин,депо: лиоф. |
|
||||||||||
мами. Бинокрит® |
не влияет на способ, |
|
|||||||||
ность |
управлять |
автотранспортными |
д/сусп. для в/м введ. про, |
|
|||||||
средствамиилиработатьсмеханизмами. |
лонг. (Фарм)Синтез ЗАО) . . . . . . . . . 154 |
154 |
Бусерелин4депо |
|
|
Глава 2 |
|||||
БУСЕРЕЛИН4ДЕПО |
лиофилизат) белого или белого со |
||||||||
(BUSERELIN4DEPO) |
слабым желтоватым оттенком цвета. |
|
|||||||
Бусерелин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 153 |
Растворитель: прозрачный бесцвет, |
||||||||
ный раствор. |
|
|
|
|
|||||
ЗАО «Фарм)Синтез» (Россия) |
Восстановленная суспензия: взбалты, |
||||||||
вают содержимое флакона до получе, |
|||||||||
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
ния гомогенной суспензии белого или |
|||||
|
|
|
|
белого со слабым желтоватым оттен, |
|||||
|
|
|
|
ком цвета; суспензия не должна рас, |
|||||
|
|
|
|
слаиваться в течение не менее 5 мин. |
|||||
|
|
|
|
При стоянии суспензия осаждается, |
|||||
|
|
|
|
но легко ресуспендируется при встря, |
|||||
|
|
|
|
хивании. Суспензия должна свободно |
|||||
|
|
|
|
проходить через иглу № 0804. |
|
|
|||
|
|
|
|
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ |
ДЕЙ4 |
||||
|
|
|
|
СТВИЕ. Антигонадотропное, |
анти) |
||||
|
|
|
|
андрогенное, антиэстрогенное, проти) |
|||||
|
|
|
|
воопухолевое. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ФАРМАКОДИНАМИКА. Синтети, |
|||||
|
|
|
|
ческий аналог природного ГнРГ. Бу, |
|||||
|
|
|
|
серелин конкурентно |
связывается |
с |
|||
|
|
|
|
рецепторами клеток |
передней |
доли |
|||
|
|
|
|
гипофиза, вызывая кратковременное |
|||||
|
|
|
|
повышение уровня половых гормонов |
|||||
|
|
|
|
в плазме крови. Дальнейшее примене, |
|||||
|
|
|
|
ние лечебных доз приводит (в среднем |
|||||
СОСТАВ |
|
|
через 12–14 дней) к полной блокаде |
||||||
|
|
гонадотропной функции |
гипофиза, |
||||||
Лиофилизат для приго4 |
|||||||||
ингибируя таким образом выделение |
|||||||||
товления суспензии для |
|||||||||
ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается |
|||||||||
внутримышечного введе4 |
|||||||||
подавление синтеза половых гормо, |
|||||||||
ния пролонгированного |
|||||||||
нов в гонадах, что проявляется сниже, |
|||||||||
действия. . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл. |
|||||||||
нием концентрации |
эстрадиола |
в |
|||||||
активное вещество: |
плазме крови до постклимактериче, |
||||||||
бусерелина ацетат . . . . . . . . 3,93 мг |
|||||||||
ских значений у женщин и снижением |
|||||||||
(в |
пересчете |
на |
бусерелин — |
содержания тестостерона до посткаст, |
|||||
3,75 мг) |
|
|
|||||||
|
|
рационного уровня у мужчин. |
|
|
|||||
вспомогательные |
вещества: |
|
|
||||||
Концентрация тестостерона при не, |
|||||||||
DL,молочной и гликолевой кис, |
|||||||||
прерывном лечении в течение 2–3 |
|||||||||
лот сополимер — 200 мг; манни, |
нед уменьшается до содержания, ха, |
||||||||
тол — 85 мг; кармеллоза натрия — |
рактерного для состояния орхиэкто, |
||||||||
30 мг; полисорбат 80 — 2 мг |
мии, т.е. вызывается фармакологиче, |
||||||||
растворитель (маннит, раствор |
ская кастрация. |
|
|
|
|
||||
для инъекций 0,8%), состав на 1 |
ФАРМАКОКИНЕТИКА. |
Биодос, |
|||||||
амп.: |
|
|
|||||||
|
|
тупность высокая. После в/м введе, |
|||||||
маннитол. . . . . . . . . . . . . . . . . 16,0 мг |
|||||||||
ния Cmax в плазме достигается пример, |
|||||||||
вода для инъекций . . . . . . . до 2 мл |
но через 2–3 ч и сохраняется на уров, |
||||||||
ОПИСАНИЕ |
ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
не, достаточном для ингибирования |
|||||||
ФОРМЫ. Активное вещество: лио, |
синтеза гонадотропинов гипофизом, |
||||||||
филизированный порошок (ломкий |
не менее 4 нед. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Бусерелин4депо |
155 |
||||
ПОКАЗАНИЯ |
|
|
|
|
|
ции Бусерелина,депо), при отсутствии |
||||||||||
• |
гормонозависимый |
рак |
предста, |
кист яичника (по данным УЗИ), тол, |
||||||||||||
|
тельной железы; |
|
|
|
|
|
щине эндометрия не более 5 мм начи, |
|||||||||
• |
рак молочной железы; |
|
|
|
нается стимуляция суперовуляции го, |
|||||||||||
• |
эндометриоз (пред, и послеопера, |
надотропными гормонами под ультра, |
||||||||||||||
|
ционный периоды); |
|
|
|
|
звуковым мониторингом и контролем |
||||||||||
• |
миома матки; |
|
|
|
|
|
уровня эстрадиола в сыворотке крови. |
|||||||||
• |
гиперпластические процессы эндо, |
Правила приготовления суспензии и |
||||||||||||||
|
метрия; |
|
|
|
|
|
|
|
введения препарата |
|
|
|||||
• |
лечение |
бесплодия |
(при |
проведе, |
Препарат вводится только в/м. |
|
||||||||||
|
нии |
программы |
экстракорпораль, |
Суспензию для в/м инъекции готовят |
||||||||||||
|
ного оплодотворения). |
|
|
|
с помощью прилагаемого растворите, |
|||||||||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
|
ля непосредственно перед введением. |
||||||||||||
|
|
|
Препарат должен готовиться и вво, |
|||||||||||||
• |
повышенная чувствительность |
к |
||||||||||||||
|
компонентам препарата; |
|
|
|
диться только специально обучен, |
|||||||||||
|
|
|
|
ным медицинским персоналом. |
||||||||||||
• беременность; |
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
Флакон с Бусерелином,депо необхо, |
|||||||||||
• период кормления грудью. |
|
|
|
|||||||||||||
|
|
|
димо держать строго вертикально. |
|||||||||||||
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4 |
||||||||||||||||
Легко постукивая по флакону, необ, |
||||||||||||||||
НОСТИ |
И |
КОРМЛЕНИИ |
ГРУ4 |
ходимо добиться, чтобы весь лиофи, |
||||||||||||
ДЬЮ. Препарат противопоказан бе, |
лизат находился на дне флакона. |
|||||||||||||||
ременным и кормящим женщинам. |
|
Вскрыть |
шприц, |
присоединить к |
||||||||||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4 |
нему иглу с розовым павильоном |
|||||||||||||||
ЗЫ. При гормонозависимом раке |
(1,2×50 мм) для забора растворителя. |
|||||||||||||||
предстательной железы — 3,75 мг |
Вскрыть ампулу и набрать в шприц |
|||||||||||||||
в/м каждые 4 нед. |
|
|
|
|
|
все содержимое ампулы с растворите, |
||||||||||
При лечении эндометриоза, гиперпла) |
лем, установить шприц на дозу 2 мл. |
|||||||||||||||
стических |
процессов |
эндометрия |
— |
Снять пластиковую крышечку с флако, |
||||||||||||
3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед. |
на, содержащего лиофилизат. Проде, |
|||||||||||||||
Лечение следует начинать в первые |
зинфицироватьрезиновуюпробкуфла, |
|||||||||||||||
пять дней |
менструального |
цикла. |
конаспиртовымтампоном. Ввестииглу |
|||||||||||||
Длительность лечения — 4–6 мес. |
|
во флакон с лиофилизатом через центр |
||||||||||||||
При лечении миомы матки — 3,75 мг |
резиновой пробки и осторожно ввести |
|||||||||||||||
однократно каждые 4 нед. Лечение |
растворитель |
по |
внутренней |
стенке |
||||||||||||
следует начинать в первые пять дней |
флакона,некасаясьиглойсодержимого |
|||||||||||||||
менструального цикла. Длительность |
флакона. Вынуть шприц из флакона. |
|||||||||||||||
лечения перед операцией составляет |
Флакон |
должен |
оставаться |
непо, |
||||||||||||
3 мес, в остальных случаях — 6 мес. |
|
движным до полного пропитывания |
||||||||||||||
При лечении бесплодия методом экст) |
растворителем лиофилизата и обра, |
|||||||||||||||
ракорпорального |
|
оплодотворения |
зования суспензии (примерно на 3–5 |
|||||||||||||
(ЭКО) — 3,75 мг в/м однократно в на, |
мин). После чего, не переворачивая |
|||||||||||||||
чале фолликулиновой (на 2,й день |
флакон, следует проверить наличие |
|||||||||||||||
менструального цикла) или в середине |
сухого лиофилизата у стенок и дна |
|||||||||||||||
лютеиновой фазы (21–24,й дни) мен, |
флакона. При обнаружении |
сухих |
||||||||||||||
струального цикла, предшествующего |
остатков |
лиофилизата |
оставляют |
|||||||||||||
стимуляции. После блокады гипофи, |
флакон до полного их пропитывания. |
|||||||||||||||
зарной |
функции, |
подтвержденной |
После того, как медработник убедился |
|||||||||||||
снижениемконцентрацииэстрогеновв |
в отсутствии остатков сухого лиофи, |
|||||||||||||||
сыворотке крови не менее чем на 50% |
лизата, содержимое флакона следует |
|||||||||||||||
от исходного уровня (обычно опреде, |
осторожно |
перемешать |
круговыми |
|||||||||||||
ляется через 12–15 дней после инъек, |
движениями в течение 30–60 с до об, |
156 |
Бусерелин4депо |
|
|
|
|
Глава 2 |
|
разования однородной суспензии. Не |
нед после первой инъекции, бусере, |
||||||
переворачивать и не встряхивать фла, |
лин может вызывать обострение и |
||||||
кон, это может привести к выпадению |
прогрессирование основного заболе, |
||||||
хлопьев и непригодности суспензии. |
вания (связано со стимулированием |
||||||
Быстро вставить иглу через резино, |
синтеза гонадотропинов и соответст, |
||||||
вую пробку во флакон. Затем срез |
венно |
тестостерона), |
гинекомастию, |
||||
иглы опустить вниз и, наклонив фла, |
возможны приливы, усиленное пото, |
||||||
кон под углом 45°, медленно набрать |
отделение и снижение потенции (ред, |
||||||
в шприц суспензию полностью. Не |
ко требует смены терапии), преходя, |
||||||
следует переворачивать флакон при |
щее повышение концентрации андро, |
||||||
наборе. Небольшое количество пре, |
генов в крови, задержка мочеиспуска, |
||||||
парата может оставаться на стенках и |
ния, почечные отеки — отеки лица, |
||||||
дне флакона. Расход на остаток на |
век, ног; мышечная слабость в нижних |
||||||
стенках и дне флакона учитывается. |
конечностях. В начале лечения у па, |
||||||
Сразу заменить иглу с розовым пави, |
циентов с раком предстательной же, |
||||||
льоном на иглу с зеленым павильо, |
лезы может возникать временное уси, |
||||||
ном (0,8×40 мм), аккуратно перевер, |
лениеболивкостях;вэтомслучаесле, |
||||||
нуть шприц и удалить из него воздух. |
дует |
проводить |
симптоматическую |
||||
Суспензию Бусерелина,депо следует |
терапию. Отмечали отдельные случаи |
||||||
вводить немедленно после приготов, |
развития непроходимости мочеточни, |
||||||
ления. |
|
ков и сдавления спинного мозга. |
|||||
|
Прочие: вединичныхслучаях(причин, |
||||||
При помощи спиртового тампона про, |
|||||||
дезинфицировать место инъекции. |
но,следственная связь четко не уста, |
||||||
Ввести иглу глубоко в ягодичную |
новлена) — тромбоэмболия легочной |
||||||
мышцу, затем слегка оттянуть по, |
артерии, диспептические явления. |
||||||
ршень шприца назад, чтобы убедиться |
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен, |
||||||
в том, что нет повреждений сосуда. |
ное применение |
препарата Бусере, |
|||||
Ввести суспензию в/м медленно с по, |
лин,депо с препаратами, содержащи, |
||||||
стоянным нажимом на поршень шпри, |
ми половые гормоны (например в ре, |
||||||
ца. При закупоривании иглы заменить |
жиме |
индукции |
овуляции), может |
||||
ее другой иглой такого же диаметра. |
способствовать возникновению синд, |
||||||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллерги) |
рома |
гиперстимуляции |
яичников. |
||||
ческие реакции: крапивница, гипере, |
При одновременном применении бу, |
||||||
мия кожи, редко — ангионевротиче, |
серелин может |
снижать |
эффектив, |
||||
ский отек. |
ность гипогликемических средств. |
||||||
ПЕРЕДОЗИРОВКА. |
В |
настоящее |
|||||
Со стороны ЦНС: частая смена на, |
|||||||
строения, нарушение сна, депрессия, |
время о случаях передозировки препа, |
||||||
головная боль. |
рата Бусерелин,депо не сообщалось. |
||||||
Со стороны костно)мышечной систе) |
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ. У |
||||||
мы: при длительном применении — |
женщин |
|
|
|
|||
деминерализация костей, что являет, |
Пациентки с какой,либо формой де, |
||||||
ся риском развития остеопороза. |
прессии в период лечения препаратом |
||||||
У женщин — головная боль, депрес, |
Бусерелин,депо должны находиться |
||||||
сия, потливость и изменение либидо, |
под тщательным наблюдением врача. |
||||||
сухость слизистой оболочки влагали, |
Индукцию овуляции следует прово, |
||||||
ща, боли внизу живота, редко — мен, |
дить под строгим медицинским на, |
||||||
струальноподобное кровотечение (в |
блюдением. |
|
|
|
|||
течение первых недель лечения). |
В начальной стадии лечения препара, |
||||||
У мужчин при лечении рака предста, |
томвозможноразвитиекистыяичника. |
||||||
тельной железы в течение первых 2–3 |
До начала лечения препаратом реко, |
|
|
Валтрекс® |
157 |
|
мендуется исключить беременность и |
1контурнуюячейковуюупаковкуком, |
|||
прекратить прием гормональных кон, |
плекта помещают в пачку картонную. |
|||
трацептивов, однако в течение первых |
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
|||
двух месяцев применения препарата |
По рецепту. |
|
|
|
необходимо применять другие (негор, |
|
|
|
|
мональные) методы контрацепции. |
Валацикловир* |
|
|
|
У мужчин |
|
157 (Valaciclovir*) |
|
|
С целью эффективной профилакти, |
|
|
||
ки возможных побочных эффектов в |
Синонимы |
|
||
первую фазу действия препарата не, |
Валтрекс®: табл. п.п.о. |
|
|
|
обходимо применение антиандроге, |
(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157 |
|||
нов за две недели до первой инъекции |
ВАЛТРЕКС® (VALTREX®) |
|
||
Бусерелина,депо и |
на протяжении |
|
||
двух недель после первой инъекции. |
Валацикловир* . . . . . . . . . . . . . . . 157 |
|||
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Влияние на |
||||
способность управлять автомобилем |
GlaxoSmithKline (Великобритания) |
|||
и другими механизмами. Следует со, |
|
|
|
|
блюдать осторожность при назначе, |
|
|
|
|
нии препарата пациентам, занимаю, |
|
|
|
|
щимся потенциально опасными вида, |
|
|
|
|
ми деятельности, требующими повы, |
|
|
|
|
шенного внимания и скорости психи, |
|
|
|
|
ческих и двигательных реакций. |
|
|
|
|
ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат |
|
|
|
|
для приготовления |
суспензии для |
|
|
|
внутримышечного введения пролонги) |
|
|
|
|
рованного действия. По 320,93 мг лио, |
|
|
|
|
филизата, содержащего 3,75 мг бусе, |
|
|
|
|
релина, во флаконах темного стекла, |
|
|
|
|
вместимостью 10 мл. Флаконы герме, |
|
|
|
|
тично укупоривают пробками из рези, |
|
|
|
|
ны и колпачками алюминиево,плас, |
|
|
|
|
тиковыми. По 2 мл растворителя в ам, |
|
|
|
|
пулах нейтрального стекла. |
|
|
|
|
В контурную ячейковую упаковку по, |
|
|
|
|
мещают1фл. спрепаратом;1амп. срас, |
|
|
|
|
творителем; 1 шприц одноразового |
СОСТАВ |
|
|
|
применения, вместимостью 5 мл; 1 сте, |
|
|
||
рильную иглу для инъекции, размером |
Таблетки, покрытые пле4 |
|
||
0,8 мм × 40 мм, с павильоном зеленого |
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл. |
|||
цвета в комплекте со шприцем; 1 стери, |
активное вещество: |
|
|
|
льнуюиглудлярастворителя,размером |
валацикловира гидро, |
|
|
|
1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового |
хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 556 мг |
|||
цвета; 1 нож для вскрытия ампул или 1 |
(в пересчете на валацикловир — |
|||
скарификатор; 2 спиртовых тампона. |
500 мг) |
|
|
|
При упаковке растворителя в импор, |
вспомогательные |
вещества: |
||
тные ампулы, имеющие кольца для |
МКЦ — 70 мг; кросповидон — 28 |
|||
вскрытия, скарификатор ампульный |
мг; повидон К90 — 22 мг; магния |
|||
или нож для вскрытия ампул не вкла, |
стеарат — 4 мг; кремния диоксид |
|||
дывают. |
|
коллоидный — 2 мг |
|
|
158 |
Валтрекс® |
|
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|||||
оболочка пленочная: Opadry белый |
ЦМВ и опосредуется через продукт |
|||||||||||||
YS,1,18043 (гипромеллоза — 9,48 |
гена фосфотрансферазы UL97. Акти, |
|||||||||||||
мг, титана диоксид — 3,26 мг, мак, |
вация ацикловира специфическим ви, |
|||||||||||||
рогол 400 — 1,12 мг, полисорбат |
русным |
ферментом |
в |
значительной |
||||||||||
80 — 0,14 мг) — около 14 мг |
|
|
степени объясняет его селективность. |
|||||||||||
полировка: воск карнаубский — |
Процесс фосфорилирования ацикло, |
|||||||||||||
около 0,016 мг |
|
|
|
|
вира (превращение из моно, в трифос, |
|||||||||
чернила для печати: бриллианто, |
фат) завершается клеточными кина, |
|||||||||||||
вый |
голубой, |
|
5312 |
(FT203) |
— |
зами. Ацикловиртрифосфат конку, |
||||||||
около 0,07 мкл |
|
|
|
|
рентно |
ингибирует |
вирусную |
|||||||
|
|
|
|
ДНК,полимеразу и, будучи аналогом |
||||||||||
ОПИСАНИЕ |
ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
|||||||||||||
нуклеозида, встраивается в вирусную |
||||||||||||||
ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле, |
ДНК, что приводит к облигатному |
|||||||||||||
ночной оболочкой, белые, продолго, |
разрыву цепи, прекращению синтеза |
|||||||||||||
ватые, двояковыпуклые, без риски, на |
ДНК и, следовательно, блокированию |
|||||||||||||
одной |
стороне |
|
выгравирована |
над, |
репликации вируса. |
|
|
|||||||
пись «GX CF1». |
|
|
|
|
|
У пациентов с сохраненным иммуни, |
||||||||
Ядро: от белого до почти белого цвета. |
||||||||||||||
тетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чув, |
||||||||||||||
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ |
ДЕЙ4 |
ствительностью |
к |
валацикловиру |
||||||||||
СТВИЕ. Противовирусное. |
|
|
встречаются крайне редко, но иногда |
|||||||||||
ФАРМАКОДИНАМИКА. Валацик, |
могут быть обнаружены у пациентов |
|||||||||||||
с тяжелым нарушением иммунитета, |
||||||||||||||
ловир |
является противовирусным |
например с трансплантатом костного |
||||||||||||
средством, представляет собой L,ва, |
мозга, у получающих химиотерапию |
|||||||||||||
линовый сложный эфир ацикловира. |
по поводу злокачественных новооб, |
|||||||||||||
Ацикловир является аналогом пури, |
разований и ВИЧ,инфицированных. |
|||||||||||||
нового нуклеозида (гуанина). |
|
|
Резистентность обычно обусловлена |
|||||||||||
В организме |
человека |
валацикловир |
||||||||||||
дефицитом тимидинкиназы, что при, |
||||||||||||||
быстро и полностью превращается в |
водит к чрезмерному распростране, |
|||||||||||||
ацикловир и валин под воздействием |
нию вируса в организме хозяина. Ино, |
|||||||||||||
фермента |
|
валацикловиргидролазы. |
гда снижение |
чувствительности к |
||||||||||
Ацикловиробладает in vitro специфиче, |
ацикловиру обусловлено появлением |
|||||||||||||
ской ингибирующей активностью про, |
штаммов вируса с нарушением струк, |
|||||||||||||
тив вирусов простого герпеса (ВПГ) |
туры вирусной тимидинкиназы или |
|||||||||||||
1,го и 2,го типов, вируса ветряной оспы |
ДНК,полимеразы. |
Вирулентность |
||||||||||||
и опоясывающего герпеса (ВЗВ — ва, |
этих разновидностей вируса напоми, |
|||||||||||||
рицелла,зостер вирус, Varicella zoster vi) |
нает таковую у его дикого штамма. |
|||||||||||||
rus), ЦМВ, вируса Эпштейна,Барр |
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание |
|||||||||||||
(ВЭБ) и вируса герпеса человека 6,го |
||||||||||||||
типа. Ацикловирингибируетсинтезви, |
После приема внутрь валацикловир хо, |
|||||||||||||
русной ДНК сразу после фосфорили, |
рошо всасывается из ЖКТ, быстро и |
|||||||||||||
рования и превращения в активную |
почти полностью превращаясь в ацик, |
|||||||||||||
форму — ацикловиртрифосфат. |
|
|
ловир и валин. Это превращение ката, |
|||||||||||
Первая |
стадия |
|
фосфорилирования |
лизируется ферментом |
печени вала, |
|||||||||
требует активности вирусспецифиче, |
цикловиргидралазой. После однократ, |
|||||||||||||
ских ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и |
ного приема валацикловира в дозе |
|||||||||||||
ВЭБ таким ферментом является ви, |
250–2000 мг средняя Cmax ацикловира в |
|||||||||||||
русная тимидинкиназа, которая при, |
плазме у здоровых добровольцев с нор, |
|||||||||||||
сутствует |
в |
пораженных вирусом |
мальной |
функцией |
почек составляет |
|||||||||
клетках. |
Частичная |
селективность |
10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а |
|||||||||||
фосфорилирования сохраняется |
у |
среднее Tmax — 1–2 ч. При приеме вала, |