6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

						Валтрекс®				159
	цикловира в дозе от 1000 мг биодоступ,			ровых	добровольцев			после	приема
	ность ацикловира равна 54% и не зави,			тех же доз, при этом суточные показа,
	сит от приема пищи. Cmax валациклови,			тели AUC были существенно выше.
	ра в плазме составляет лишь 4% от кон,			ПОКАЗАНИЯ. Взрослые:
	центрации ацикловира, среднее T		ва,	• лечение		опоясывающего			лишая
	лацикловира в плазме — 30–100maxмин
	после приема дозы, предел количест,			(Herpes zoster) (препарат способст,
				вует	купированию			болевого		син,
	венного определения валацикловира в
				дрома, уменьшает				его продолжи,
	плазме достигается через 3 ч либо рань,
				тельность и процент больных с бо,
	ше. Валацикловир и ацикловир имеют
				лями, вызванными опоясывающим
	аналогичные фармакокинетические па,
				лишаем, включая острую и постгер,
	раметры после приема внутрь.
				петическую невралгию);
	Распределение
				• лечение инфекций кожи и слизи,
	Степень связывания валацикловира
	с белками плазмы очень низка (всего			стых оболочек, вызванных						ВПГ,
				включая впервые выявленный и ре,
	15%).
				цидивирующий			генитальный			гер,
	Выведение
				пес (Herpes genitalis), а также лаби,
	У пациентов с нормальной функцией
				альный герпес (Herpes labialis);
	почек T1/2 ацикловира из плазмы по,
				• профилактика (супрессия) рециди,
	сле приема валацикловира составля,
	ет около 3 ч, а у пациентов с конечной			вов инфекций кожи и слизистых
				оболочек, вызванных ВПГ, включая
	стадией почечной недостаточности
				генитальный герпес;
	средний T1/2 около 14 ч. Валацикло,
				• профилактикапередачигенитального
	вир выводится из организма почками
	преимущественно в виде ацикловира			герпеса		здоровому		партнеру		при
				приеме в качестве супрессивной тера,
	(более 80% дозы) и метаболита ацик,
				пиивсочетаниисбезопаснымсексом.
	ловира 9,карбоксиметоксиметилгуа,
				Взрослые и подростки от 12 лет и
	нина, в неизмененном виде элимини,
	руется менее 1% валацикловира.			старше:
				• профилактика			ЦМВ,инфекции,				а
	Особые группы пациентов
				также реакции острого отторжения
	Фармакокинетика валацикловира и
				трансплантата (у пациентов с транс,
	ацикловира в значительной степени
				плантатами почек), оппортунистиче,
	не меняется у пациентов, инфициро,
				ских инфекций и других герпес,ви,
	ванных ВПГ и ВЗВ.
				русных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после
	На поздних сроках беременности су,
				трансплантации органов.
	точный показатель AUC в равновес,
				ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
	ном состоянии после приема 1000 мг
	валацикловира был больше приблизи,			• гиперчувствительность к валацик,
	тельно в 2 раза, чем таковой при прие,			ловиру,		ацикловиру или			любому
				другому компоненту препарата;
	ме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.
				• детский возраст до 12 лет при про,
	У ВИЧ,инфицированных пациентов
	фармакокинетические	параметры		филактике ЦМВ,инфекции после
				трансплантации;
	ацикловира после приема внутрь ва,
				• детский возраст до 18 лет для всех
	лацикловира в дозе 1000 или 2000 мг
	сопоставимы с параметрами, наблю,			остальных показаний (в связи с не,
				достаточным количеством данных
	даемыми у здоровых добровольцев.
				по	клиническим			исследованиям
	У реципиентов трансплантатов, по,
				для указанной возрастной группы).
	лучивших валацикловир в дозе 2000
	мг 4 раза в сутки, Cmax	ацикловира		С осторожностью: пациенты с почеч,
	была сопоставима или	превышала		ной недостаточностью; пациенты							с
	концентрацию, наблюдаемую у здо,			клинически выраженными формами

	160	Валтрекс®							Глава 2
	ВИЧ,инфекции; одновременный при,							СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
	ем нефротоксичных ЛС.							ЗЫ. Внутрь, вне зависимости от при,
	ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4							ема пищи, запивая водой.
								Взрослые
	НОСТИ	И	КОРМЛЕНИИ				ГРУ4
	ДЬЮ. Данных о применении препа,							Лечение опоясывающего лишая (Her)
	рата Валтрекс® при беременности не,							pes zoster): рекомендуемая доза со,
	достаточно. Препарат следует приме,							ставляет 1000 мг 3 раза в день в тече,
	нять при беременности только в том							ние 7 дней.
	случае,	если	потенциальная польза					Лечение инфекций, вызванных			ВПГ:
	для матери превосходит потенциаль,							рекомендуемая доза для терапии эпи,
	ный риск для плода.							зода составляет 500 мг 2 раза в день в
								течение 5 дней.
	Данные регистрационных записей об
								В более тяжелых случаях дебюта за,
	исходе беременности у женщин, при,							болевания лечение следует начинать
	нимавших Валтрекс			®	или другие пре,
								как можно раньше, а его продолжите,
	параты,	содержащие				ацикловир		льность может быть увеличена с 5 до
	(ацикловир является активным®мета,							10 дней. В случае рецидивов лечение
	болитом препарата				Валтрекс		), не	должно продолжаться 3 или 5 дней.
	выявили увеличения числа врожден,							При рецидивах ВПГ идеальным счи,
	ных дефектов у их детей по сравне,							тается назначение препарата		Валт,
	нию с общей популяцией. Поскольку							рекс® в продромальном периоде или
	в регистр включено небольшое коли,							сразу же после появления первых
	чество женщин, принимавших вала,							симптомов заболевания. В качестве
	цикловир во время беременности, то							альтернативы для лечения лабиаль,
	достоверных и определенных заклю,							ного герпеса эффективно назначение
	чений о безопасности валацикловира							препарата Валтрекс® в дозе 2 г 2 раза в
	при беременности сделать нельзя.							день. Вторая доза должна быть при,
	Ацикловир, основной метаболит вала,
								нята приблизительно через 12 ч (но
	цикловира, экскретируется с грудным							не раньше чем через 6 ч) после прие,
	молоком. После назначения валацик,							ма первой дозы. При использовании
	ловира в дозе 500 мг внутрь Cmax						ацик,	такого режима дозирования продол,
	ловира в грудном молоке в 0,5–2,3							жительность лечения составляет 1
	раза (в среднем в 1,4 раза) превышала							сут. Терапия должна быть начата при
	соответствующие					концентрации		появлении самых ранних симптомов
	ацикловира в плазме крови матери.							лабиального герпеса (т.е. пощипыва,
	Среднее	значение				концентрации		ние, зуд, жжение).
	ацикловира в грудном молоке состав,							Профилактика	(супрессия) рециди)
	ляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л).							вов инфекций, вызванных ВПГ: у паци,
	При приеме матерью валацикловира в							ентов с сохраненным иммунитетом
	дозе 500 мг 2 раза в день ребенок под,							рекомендуемая доза составляет 500
	вергается такому же					воздействию		мг 1 раз в сутки. У пациентов с имму,
	ацикловира, как при приеме его							нодефицитом	рекомендуемая		доза
	внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. T1/2							составляет 500 мг 2 раза в сутки.
	ацикловира из грудного молока такой							Профилактика передачи генитально)
	же, как из плазмы крови.							го герпеса здоровому партнеру: у ин,
	Валацикловир в неизмененном виде
								фицированных	иммунокомпетент,
	не определялся в плазме или грудном							ных лиц с рецидивами не более 9 раз в
	молоке матери, моче ребенка.							год рекомендуемая доза препарата
	Препарат Валтрекс®				следует назна,			Валтрекс® составляет 500 мг 1 раз в
	чать с	осторожностью кормящим						день в течение года и более каждый
	женщинам.							день.

						Валтрекс®				161
Данные о профилактике инфициро,				Показание		Cl креатинина,			Доза препарата
вания в других популяциях больных						мл/мин			Валтрекс®
отсутствуют.				Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций,
Взрослые и подростки в возрасте от
12 лет и старше						вызванных ВПГ
Профилактика ЦМВ)инфекции после				Пациенты с		менее 15			250 мг 1 раз в день
трансплантации:			рекомендуемая	нормальным
доза составляет 2 г 4 раза в день, на,				иммунитетом
значается как можно раньше, после				Пациенты со		менее 15			500 мг 1 раз в день
трансплантации.
				сниженным
Дозу следует снижать в зависимости
				иммунитетом
от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения состав,				Снижение		менее 15			250 мг 1 раз в день
ляет 90 дней, но у пациентов с высо,				риска переда
ким риском курс лечения может быть				чи гениталь
				ного герпеса
продлен.
Особые группы пациентов				Пациентам, находящимся на гемодиа,
Пациенты с нарушением функции по)
чек. Лечение опоясывающего лишая и				лизе,®	рекомендуется применять Валт,
инфекций, вызываемых ВПГ, профи)				рекс	сразу после окончания сеанса ге,
лактика	(супрессия)		рецидивов ин)	модиализа в такой же дозе, как пациен,
фекции, вызванной ВПГ, профилакти)				там с Cl креатинина менее 15 мл/мин.
ка передачи генитального герпеса здо)				Профилактика ЦМВ)инфекции после
ровому	партнеру: дозу препарата			трансплантации: режим назначения
				препарата Валтрекс			®	у больных с на,
Валтрекс®		рекомендуется уменьшать
у пациентов со значительным сниже,				рушением		функции			почек	должен
нием функции почек (см. таблицу 1).				устанавливаться в				соответствии с
У таких пациентов необходимо под,				таблицей 2, приведенной ниже.
держивать адекватную гидратацию.									Таблица 2
Опыта применения препарата Валт,
рекс® у детей со значениями Cl креа,				Cl креатинина, мл/мин Доза препарата Валтрекс®
тинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.				75 и более				2 г 4 раза в день
			Таблица 1	от 50 до менее 75			1,5 г 4 раза в день
		Cl креатинина,	Доза препарата	от 25 до менее 50			1,5 г 3 раза в день
Показание
		мл/мин	Валтрекс®	от 10 до менее 25			1,5 г 2 раза в день
Опоясываю		15–30	1 г 2 раза в день	менее 10 или диализ1				1,5 г 1 раз в день
щий лишай		менее 15		1 У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат
(Herpes zoster)
				Валтрекс® следует назначать после окончания сеанса
Лечение ин		менее 15	500 мг 1 раз в сутки	гемодиализа.
фекции, вы				Необходимо часто определять кли,
званной ВПГ				ренс креатинина, особенно в период,
(по схеме 500				когда функция почек быстро меняет,
мг 2 раза в				ся, например сразу после трансплан,
сутки)				тации или приживления трансплан,
Лечение ла		31–49	1 г 2 раза в день	тата, при этом доза препарата Валт,
биального		15–30	500 мг 2 раза в день	рекс® корректируется в соответствии
герпеса (по				с показателями клиренса креатинина.
схеме 2 г 2		менее 15	500 мг 1 раз в день	Пациенты с нарушением функции пе)
раза в день)				чени. У взрослых пациентов с наруше,

162		Валтрекс®								Глава 2
нием функции печени легкой или уме,								симптомы, судороги, энцефалопатия,
ренной степени тяжести при сохран,								кома. Перечисленные выше симптомы
ной синтетической функции коррек,								в основном обратимы и обычно наблю,
ция дозы препарата Валтрекс®							не тре,	даются у пациентов с нарушением фун,
буется. Фармакокинетические данные								кции почек или на фоне других пред,
у взрослых пациентов с тяжелыми на,								располагающих состояний. У взрослых
рушениями функции печени (деком,								пациентов с трансплантированным ор,
пенсированный цирроз), нарушением								ганом, получающих высокие дозы (8 г в
синтетической функции печени и на,								день) препарата Валтрекс® для профи,
личием портокавальных анастомозов								лактикиЦМВ,инфекции,неврологиче,
также не свидетельствуют о необходи,								ские реакции развиваются чаще, чем
мости корректировать дозу препарата								при приеме более низких доз.
Валтрекс®, однако клинический опыт								Со стороны дыхательной системы и
при данной патологии ограничен.								органов средостения:		нечасто —
Дети до 12 лет. Нет данных о приме,								одышка.
нении препарата Валтрекс® у детей.								Со стороны ЖКТ: редко — диском,
Пациенты пожилого возраста. Кор,								форт в животе, рвота, диарея.
рекция дозы не требуется, за исклю,								Со стороны печени и желчевыводящих
чением		значительного				нарушения		путей: очень редко — обратимые на,
функции почек. Необходимо поддер,								рушения функциональных печеноч,
живать		адекватный			водно,электро,			ных проб, которые иногда расценива,
литный баланс.								ют как проявления гепатита.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела,								Со стороны кожи и подкожно)жировой
тельные реакции перечислены ниже в								клетчатки: нечасто —		высыпания,
соответствии			с классификацией по					включая проявления фоточувствите,
основным системам и органам и час,								льности; редко — зуд; очень редко —
тоте	встречаемости,				которая		была	крапивница,ангионевротическийотек.
определена			следующим			образом:		Со стороны мочевыделительной сис)
очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и								темы: редко — нарушение функции
<1/10; нечасто —				≥1/1000 и <1/100;				почек; очень редко — острая почечная
редко —1/10000 и				<1/1000; очень ред,				недостаточность,	почечная колика.
ко —	<1/10000.							Почечная колика может быть связана
Данные клинических исследований								с нарушением функции почек.
Со стороны нервной системы: часто —								Прочие: у больных с тяжелыми наруше,
головная боль.								ниями иммунитета, особенно у взрос,
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.								лых пациентов с далеко зашедшей ста,
Данные постмаркетинговых исследо)								дией ВИЧ,инфекции, получающих вы,
ваний								сокие дозы валацикловира (8 г еже,
Со стороны системы крови и органов								дневно) в течение длительного периода
кроветворения: очень редко — лейко,								времени,наблюдалисьслучаипочечной
пения, тромбоцитопения. В основном								недостаточности,	микроангиопатиче,
лейкопения наблюдалась у больных								ской гемолитической анемии и тромбо,
со сниженным иммунитетом.								цитопении (иногда в комбинации). По,
								добные осложнения были отмечены у
Со стороны иммунной системы: очень
редко — анафилаксия.								пациентов с теми же основным и/или
								сопутствующими заболеваниями, но не
Со стороны нервной системы и психики:
редко — головокружение, спутанность								получающих валацикловир.
сознания, галлюцинации, угнетение со,								ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Клинически
знания; очень редко — ажитация, тре,								значимые взаимодействия не установ,
мор, атаксия, дизартрия, психотические								лены.

					Валтрекс®		163
	Ацикловир выводится	почками, в	возраста, получивших повторные пре,
	основном в неизмененном виде, по,		вышающие рекомендованные дозы ва,
	средством активной почечной секре,		лацикловира,	вследствие		несоблюде,
	ции. Сочетанное применение ЛС с		ния режима дозирования.
	этим механизмом выведения может		Лечение: больные должны находиться
	привести к повышению концентра,		под тщательным медицинским наблю,
	ции ацикловира в плазме.		дением. Гемодиализ в значительной
	После назначения препарата Валтрекс®		степени способствует выведению ацик,
	в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, ко,		ловира из крови и может считаться ме,
	торые выводятся тем же путем, что и		тодом выбора при ведении пациентов с
	препарат Валтрекс®, повышают AUC		передозировкой препарата Валтрекс®.
	ацикловира и т.о. снижают его почеч,		ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У пациен,
	ный клиренс. Однако, ввиду широкого		тов с риском дегидратации, особенно у
	терапевтического индекса ацикловира,		пациентов пожилого возраста, необ,
		®
	коррекция дозы препарата Валтрекс в		ходимо обеспечить адекватное				вос,
	этом случае не требуется.		полнение жидкости.
	Необходимо соблюдать осторожность
			Поскольку	ацикловир		выводится
	в случае одновременного применения		почками, доза препарата Валтрекс					®
	®
	препарата Валтрекс в более высоких		должна корректироваться в зависи,
	дозах (4 г/сут и выше) и лекарствен,		мости от степени нарушения почеч,
	ных препаратов, которые конкуриру,		ной функции. У пациентов с почеч,
	ют с ацикловиром за путь выведения,		ной недостаточностью			отмечается
	т.к. существует потенциальная угроза		повышенный риск развития невроло,
	повышения в плазме концентрации		гических осложнений, таким пациен,
	одного или обоих препаратов или их		там необходимо обеспечить тщатель,
	метаболитов. Было отмечено повыше,		ное наблюдение. Как правило, эти ре,
	ние AUC ацикловира и неактивного		акции в основном носят обратимый
	метаболита микофенолата мофетила,		характер после отмены препарата.
	иммунодепрессивного	препарата,	Нет данных о применении препарата
	применяемого при трансплантации,		Валтрекс® в высоких дозах (4 г/сут и
	при одновременном применении этих		выше) у больных с заболеванием пече,
	препаратов.		ни, поэтому высокие дозы препарата
	Необходимо также соблюдать осторож,
			Валтрекс® им должны назначаться с
	ность (мониторинг функции почек)		осторожностью. Специальные иссле,
		®
	при сочетании препарата Валтрекс в		дования по изучению действия препа,
	более высоких дозах (4 г/сут и выше) с		рата Валтрекс®		при пересадке печени
	препаратами, которые оказывают влия,		не проводились. Однако было показа,
	ние на другие функции почек (напри,		но, что профилактическое в/в назначе,
	мер циклоспорин, такролимус).		ние ацикловира в высоких дозах уме,
	ПЕРЕДОЗИРОВКА.	Симптомы:	ньшает проявления ЦМВ,инфекции.
	острая почечная недостаточность и не,		Супрессивная		терапия	препаратом
	врологические нарушения, включая		Валтрекс® снижает риск передачи ге,
	спутанность сознания, галлюцинации,		нитального герпеса, но полностью не
	ажитацию, угнетение сознания и кому,		исключает риск инфицирования и не
	а также тошнота и рвота, наблюдались		приводит к полному излечению. Тера,
	у пациентов, получивших дозы вала,		пия препаратом Валтрекс®			рекоменду,
	цикловира, превышающие рекомендо,		ется в сочетании с безопасным сексом.
	ванные. Подобные состояния чаще от,		Влияние на	способность		управлять
	мечались у пациентов с нарушением		транспортными средствами или ра)
	функции почек и пациентов пожилого		ботать с механизмами. Необходимо

164	Верошпирон						Глава 2
учитывать клиническое состояние па,			Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
циента и профиль побочных реакций			активное вещество:
валацикловира при оценке способно,			спиронолактон . . . . . . . . . . . . 50 мг
сти пациента управлять автомобилем							100 мг
или движущимися механизмами.			вспомогательные			вещества:		на,
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)			трия лаурилсульфат — 2,5/5 мг;
крытые пленочной оболочкой, 500 мг. В			магния стеарат — 2,5/5 мг; крахмал
блистерах из ПВХ/алюминиевой фоль,			кукурузный — 42,5/85 мг; лактозы
гипо10шт.1блистервкартоннойпачке.			моногидрат — 127,5/255 мг
В блистерах из ПВХ/алюминиевой			крышечка капсулы: краситель хи,
фольги по 6 шт. 7 блистеров в картон,			нолиновый		желтый		(Е104)	—
ной пачке.			0,48/0%; краситель «Солнечный
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.			закат» желтый (Е110) — 0/0,04%;
По рецепту.			титана диоксид (Е171) — 2/2%;
ВЕРОШПИРОН			желатин — до 100%
			корпус капсулы: краситель «Сол,
(VEROSPIRON)
			нечный закат» желтый (Е110) —
Спиронолактон* . . . . . . . . . . . . . . 404			0/0,04%;		титана		диоксид
	Gedeon Richter (Венгрия)		(Е171) — 2/2%; краситель хино,
			линовый	желтый			(Е104)	—
			0/0,5%; желатин — до 100%
			ОПИСАНИЕ		ЛЕКАРСТВЕННОЙ
			ФОРМЫ. Таблетки: белые или почти
			белые, плоские, круглые, с фаской, ха,
			рактерным	запахом		и	маркировкой
			«VEROSPIRON» на одной стороне.
			Капсула 50 мг: твердая желатиновая,
			размер №3; крышечка — непрозрач,
			ная, желтого цвета; корпус — непро,
			зрачный, белого цвета.
			Капсула 100 мг: твердая желатиновая,
			размер №0; крышечка — непрозрач,
			ная, оранжевого цвета; корпус — не,
			прозрачный, желтого цвета.
			Содержимое		капсул	— мелкозерни,
			стая гранулированная				порошкооб,
			разная смесь белого цвета.
			ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4
			ВИЕ.Диуретическое,калийсберегающее.
СОСТАВ			ФАРМАКОДИНАМИКА. Спироно,
			лактон является калийсберегающим
Таблетки . . . . . . . . . . . . .		. . 1 табл.	диуретиком, специфическим антагони,
активное вещество:			стом альдостерона (минералокортико,
спиронолактон . . . . . . . .		. . . . 25 мг	стероидный гормон коры надпочечни,
вспомогательные вещества: крем,			ков) пролонгированного действия. В
ния диоксид коллоидный — 1,2 мг;			дистальных отделах нефрона спироно,
магния стеарат — 2 мг; тальк — 5,8			лактон препятствует задержке альдо,
мг; крахмал кукурузный — 70 мг;			стерономнатрияиводыиподавляетка,
лактозы моногидрат — 146 мг			лийвыводящий эффект альдостерона,

			Верошпирон			165
	снижает синтез пермеаз в альдостерон,		• отечный синдром при хронической
	зависимом участке собирательных тру,		сердечной недостаточности (может
	бочек и дистальных канальцев. Связы,		применяться в виде монотерапии и
	ваясь с рецепторами альдостерона, уве,		в комбинации со стандартной тера,
	личиваетэкскрециюионовнатрия,хло,		пией);
	ра и воды с мочой, уменьшает выведе,		• состояния, при которых может об,
	ние ионов калия и мочевины, снижает		наруживаться вторичный			гипе,
	кислотность мочи.		ральдостеронизм, включая цирроз
	Усиление диуреза обусловлено нали,		печени, сопровождающийся			асци,
	чием мочегонного эффекта, который		том и/или отеками, нефротический
	непостоянен; диуретический эффект		синдром, а также другие состояния,
	проявляется на 2–5,й день лечения.		сопровождающиеся отеками;
	ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва)		• гипокалиемия/гипомагниемия				(в
	ние и распределение		качестве вспомогательного средст,
			ва для ее профилактики во время
	При приеме внутрь быстро и полно,
			лечения диуретиками и при невоз,
	стью всасывается из ЖКТ. Связывает,
			можности применения других спо,
	ся с белками плазмы крови примерно
			собов коррекции уровня калия);
	на 98% (канренон — 90%). Tmax канре,
			• первичный	гиперальдостеронизм
	нона в плазме крови — 2–4 ч. После
	ежедневного приема 100 мг спироно,		(синдром Конна) — для короткого
			предоперационного курса лечения;
	лактона в течение 15 дней Cmax достига,
			• установление диагноза первичного
	ет 80 нг/мл, T	после очередного ут,
	max		гиперальдостеронизма.
	реннегоприема — 2–6ч. Vd — 0,05л/кг.		ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
	Метаболизм
			• повышенная	чувствительность			к
	Спиронолактон превращается в ак,
	тивные метаболиты: метаболит, со,		какому,либо из компонентов пре,
			парата;
	держащий серу (80%) и частично — в
			• болезнь Аддисона;
	канренон (20%). Спиронолактон пло,
	хо проникает в органы и ткани, при		• гиперкалиемия;
	этом он и его метаболиты проникают		• гипонатриемия;
	через плацентарный барьер, а канре,		• тяжелая почечная		недостаточность
	нон — в грудное молоко.		(Clкреатинина <10мл/мин),анурия;
	Выведение		• беременность;
	Выводится почками: 50% — в виде ме,		• период кормления грудью;
	таболитов, 10% — в неизмененном		• детский возраст до 3 лет;
	виде и частично через кишечник. T1/2		• дефицит лактазы, непереносимость
	спиронолактона — 13–24 ч, активных		лактозы, глюкозо,галактозная маль,
	метаболитов — до 15 ч. Выведение		абсорбция.
	канренона (главным образом почка,		С осторожностью: гиперкальциемия;
	ми) двухфазное, T1/2 в первой фазе —		метаболический ацидоз; AV блокада
	2–3 ч, во второй — 12–96 ч.		(гиперкалиемия способствует ее уси,
	При циррозе печени и сердечной недо)		лению); сахарный диабет (при под,
	статочности:	продолжительность	твержденной	или	предполагаемой
	T1/2 увеличивается без признаков ку,		хронической почечной недостаточно,
	муляции, вероятность которой выше		сти); диабетическая нефропатия; хи,
	при хронической почечной недоста,		рургические вмешательства (при про,
	точности и гиперкалиемии.		ведении анестезии); прием ЛС, вызы,
	ПОКАЗАНИЯ		вающих гинекомастию; местная и об,
	• эссенциальная гипертензия (в со,		щая анестезия; пожилой возраст; на,
	ставе комбинированной терапии);		рушение менструального цикла, уве,

	166	Верошпирон		Глава 2
	личение молочных желез; печеночная			покалиемии и артериальной гипер,
	недостаточность; цирроз печени.			тензии можно предполагать наличие
	ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4			первичного гиперальдостеронизма.
	НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.			Короткий курс предоперационной те)
	Противопоказан при беременности и в			рапии первичного гиперальдостеро)
	период лактации. Следует прекратить			низма: после того как диагноз гипера,
	грудное вскармливание в случае невоз,			льдостеронизм установлен с помо,
	можности отмены спиронолактона.			щью более точных диагностических
	СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4			методов, Верошпирон следует прини,
	ЗЫ. Внутрь.			мать по 100–400 мг/сут, разделив на
				1–4 приема в сутки в течение всего
	При эссенциальной гипертензии: су,
				периода подготовки к хирургической
	точная доза для взрослых — обычно			операции. Если операция не показа,
	50–100 мг однократно и может быть
	увеличена до 200 мг, при этом дозу			на, то Верошпирон применяется для
	следует	увеличивать постепенно,	1	проведения длительной поддержива,
	раз в 2 нед.			ющей терапии, при этом использует,
				ся наименьшая эффективная доза,
	Чтобы добиться адекватного ответа на
				которая подбирается индивидуально
	терапию, препарат необходимо при,			для каждого пациента.
	нимать не менее 2 нед. При необходи,			Отеки на фоне нефротического синдро)
	мости проводят корректировку дозы.
				ма:суточнаядозадлявзрослых — обыч,
	При идиопатическом гиперальдосте)
	ронизме: 100–400 мг/сут.			но 100–200 мг/сут. Не выявлено влия,
				ния спиронолактона на основной пато,
	При выраженном гиперальдостерониз)
	ме и гипокалиемии: 300 мг/сут (макси,			логическийпроцесс,ипотомупримене,
	мально 400 мг) за 2–3 приема, при			ние данного препарата рекомендуется
	улучшениисостояниядозупостепенно			только в тех случаях, когда другие виды
	снижают до 25 мг/сут (для таблеток).			терапии оказываются неэффективны.
				При отечном синдроме на фоне хрониче)
	Гипокалиемия/гипомагниемия: при ги,
	покалиемии и/или гипомагниемии, вы,			ской сердечной недостаточности: по
	званных	терапией диуретиками,	—	100–200 мг/сут в 2–3 приема ежеднев,
	25–100мг/сут,однократноиливнеско,			но, в течение 5 дней, в комбинации с
	лько приемов. Максимальная суточная			петлевым или тиазидным диуретиком.
	доза — 400 мг, если пероральные препа,			В зависимости от эффекта, суточную
	раты калия или другие методы воспол,			дозу уменьшают до 25 мг. Поддержива,
	нения его дефицита неэффективны.			ющая доза подбирается индивидуаль,
	Диагностика и лечение первичного ги)			но. Максимальная доза — 200 мг/сут.
	перальдостеронизма			Отеки на фоне цирроза печени: если в
	В качестве диагностического средст)			моче соотношение ионов натрия и ка,
	ва при коротком диагностическом те)			лия (Na+/K+) превышает 1, то суточ,
	сте: по 400 мг/сут, распределив на не,			ная доза для взрослых — 100 мг. Если
	сколько приемов в день, в течение 4			соотношение меньше 1, то суточная
	дней. При увеличении концентрации			доза для взрослых — обычно 200–400
	калия в крови во время приема препа,			мг. Поддерживающая доза подбира,
	рата и снижении — после его отмены			ется индивидуально.
	можно предполагать наличие первич,			Отеки у детей: начальная доза у детей
	ного гиперальдостеронизма.			старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг
	В качестве диагностического средст)			или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема.
	ва при длительном диагностическом			Через 5 дней дозу корректируют и при
	тесте: в той же дозе в течение 3–4			необходимости увеличивают в 3 раза
	нед. При достижении коррекции ги,			по сравнению с первоначальной.

								Верошпирон		167
	ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо)						Со стороны мочевыделительной систе)
	ны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязв,						мы: острая почечная недостаточность.
	ления и кровотечения из ЖКТ, гастрит,						Со стороны опорно)двигательного ап)
	кишечная колика, боль в животе, запор.						парата: судорогиикроножныхмышц.
	Со стороны печени: нарушение функ,						ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Снижает эф,
	ции печени.						фект антикоагулянтов (гепарин, произ,
	Со стороны ЦНС: атаксия, затормо,
							водные кумарина, индандион) и токсич,
	женность, головокружение, головная						ностьсердечныхгликозидов(т.к. норма,
	боль, сонливость, летаргия, спутан,						лизацияуровнякалиявкровипрепятст,
	ность сознания, мышечный спазм.						вует развитию токсичности).
	Со стороны кроветворной системы:
							Снижает чувствительность сосудов к
	агранулоцитоз,			тромбоцитопения,			норэпинефрину (требует соблюдения
	мегалобластоз.			показатели: гиперу,			осторожности при проведении анесте,
	Лабораторные
							зии), увеличивает T		дигоксина —
	рикемия,	гиперкреатининемия, по,					возможна интоксикация дигоксином.
								1/2
	вышение	концентрации				мочевины,	Усиливает токсическое действие ли,
	нарушение водно,солевого баланса						тия (из,за снижения его клиренса).
	(гиперкалиемия, гипонатриемия) и						Возможно усиливает действие неде,
	кислотно,основного равновесия (ме,						поляризующих миорелаксантов (на,
	таболический			гиперхлоремический			пример тубокурарин).
	ацидоз или алкалоз).						Ускоряет метаболизм		и выведение
	Со стороны		эндокринной			системы:
	огрубение голоса; у мужчин — гинеко,						карбеноксолона.
	мастия (вероятность развития зависит						ГКС и диуретики (производные бензо,
	от дозы, длительности лечения и обыч,						тиазина, фуросемид, этакриновая кис,
	но носит обратимый характер), сниже,						лота) усиливают и ускоряют диурети,
	ние потенции и эрекции; у женщин —						ческийинатрийуретическийэффекты.
	нарушения менструального цикла, дис,						Усиливает действие диуретических и
	менорея, аменорея, метроррагия в кли,						гипотензивных ЛС.
	мактерическом			периоде,		гирсутизм,	НПВС снижают диуретический и
	боли в области молочных желез, карци,						натрийуретический эффект,			увели,
	нома молочной железы (наличие связи						чивается риск развития гиперкалие,
	с приемом препарата не установлено).						мии, но салицилаты и индометацин
	При применении препарата Вершпи,						снижают диуретический эффект.
	рон может развиться гинекомастия.						Алкоголь	(этанол),	барбитураты,
	Вероятность возникновения гинеко,						наркотические вещества усиливают
	мастии зависит как от дозы препара,						ортостатическую гипотензию.
	та, так и от длительности терапии.						Возрастает риск развития гиперкали,
	При этом обычно гинекомастия но,						емии при приеме с препаратами ка,
	сит обратимый характер и после от,						лия, калиевыми добавками и калий,
	мены препарата исчезает, и лишь в						сберегающими диуретиками, ингиби,
	редких случаях грудная железа оста,						торами АПФ (ацидоз), антагонистами
	ется несколько увеличенной.						рецепторов	ангиотензина II,		цикло,
	Аллергические реакции: крапивница;						спорином.
	редко — макулопапулезная и эрите,						Хлорид аммония, холестирамин спо,
	матозная сыпь, лекарственная лихо,						собствуют развитию гиперкалиеми,
	радка, зуд,		эозинофилия, синдром				ческого метаболического ацидоза.
	Стивенса,Джонсона,				токсический		Флудрокортизон вызывает парадок,
	эпидермальный некролиз.						сальное усиление канальцевой секре,
	Со стороны кожных покровов: алопе,						ции калия.
	ция, гипертрихоз.						Снижает эффект митотана.

	168	Витапрост®							Глава 2
	Усиливает		действие трипторелина,			Влияние препарата на способность
	бусерелина, гонадорелина.					управлять транспортным средством
	ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: тош,					и механизмами, работа с которыми
						связана с большим риском травма)
	нота, рвота, головокружение, диарея,
	кожная сыпь, гиперкалиемия (паресте,					тизма. В начальном периоде лечения
	зии, мышечная слабость, аритмии), ги,					запрещается управлять транспорт,
	понатриемия (сухость слизистой обо,					ными средствами и заниматься вида,
	лочки полости рта, жажда, сонливость),					ми деятельности, требующими повы,
	гиперкальциемия,			дегидратация, уве,		шенной концентрации внимания и
	личение концентрации мочевины.					быстроты	психомоторных реакций.
						Длительность ограничений устанав,
	Лечение: промывание желудка, симп,
	томатическое лечение дегидратации					ливается в индивидуальном порядке.
	и артериальной гипотензии. При ги,					ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 25
	перкалиемии необходимо нормали,					мг. В блистере из алюминия/ПВХ по
	зовать водно,электролитный баланс					20 шт. 1 блистер в картонной пачке.
	с помощью калийвыводящих диуре,					Капсулы, 50 мг и 100 мг. В блистере из
	тиков,	быстрого		парентерального		алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера
	введения раствора декстрозы (5–20%					в картонной пачке.
	растворы) с инсулином из расчета					УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
	0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при не,					По рецепту.
	обходимости можно ввести повторно.					ВИТАПРОСТ		®	(VITAPROST)
	В тяжелых случаях проводят гемоди,
	ализ.					ВИТАПРОСТ		®	ФОРТЕ
	ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Возможно
						(VITAPROST FORTE)
	временное		повышение		содержания	Простаты экстракт. . . . . . . . . . 383
	азота мочевины в сыворотке крови,					ВИТАПРОСТ®			ПЛЮС
	особенно при сниженной функции по,
	чек и гиперкалиемии. Возможен обра,					(VITAPROST PLUS)
	тимый гиперхлоремический метабо,					Ломефлоксацин* + Про
	лический ацидоз.					статы экстракт . . . . . . . . . . . . . . 285
	При болезнях почек и печени, а также
	в пожилом возрасте необходим регу,						STADA CIS
	лярный контроль электролитов сы,						(Россия)
	воротки крови и функции почек.					Общее описание
	Препарат		затрудняет		определение
						СОСТАВ
	дигоксина, кортизола и адреналина в						®
	крови. Несмотря на отсутствие пря,					Витапрост
	мого воздействия на углеводный об,					Cуппозитории ректальные 1 супп.
	мен, наличие сахарного диабета, осо,					активное вещество:
	бенно с диабетической нефропатией,					простаты экстракт
	требует особой осторожности (из,за					(«Сампрост» субстан,
	возможности развития				гиперкалие,	ция). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 мг
	мии).					(в пересчете на в пересчете на во,
	При лечении НПВС следует контро,					дорастворимые пептиды — 10 мг)
	лировать функцию почек и уровень					вспомогательное вещество: жир
	электролитов крови. Следует избе,					твердый (Витепсол, марки Н 15,
	гать употребления пищи, богатой ка,					W35, Суппосир, марки NA 15,
	лием.					NAS 50)	— достаточное количе,
	Во время лечения употребление ал,					ство для получения суппозито,
	коголя противопоказано.					рия массой 1,25 г