3. 117.Лекарственные средства, применяемые для лечения аллергических реакций немедленного типа. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика, показания к назначению.

1. Антигистаминные препараты: 1.А. Средства, уменьшающие освобождение гистаяина (из тучных клеток) адреномиметики; .адреналин

изадрин сальбутамрл эфедрин ксантины:

эуфиллин теофиллин глюкокортикоиды; преднизолон

-кромолин а- , кетотифен гепарин

гистаглобулин 1.Б. Средства, подавляющие реакцию на гистамин (гистаминолитики):

н_х н₂

Димедрол ; Циметидин

дипразин (пипольфен) ранисан (ранитидин)

диазолин фо(Мотидин супрастин

тавегил

фенкарол перитол

кетотифен (астафен)

терфенадин

гисманал , астемизол) димебон

2. Антисеротониновые препараты.

гексамин

перитол (ципрогептадин).

117. Гистаминолитики. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов группы по фармакокинетическим и фармакодинамическим свойствам. Показания к назначению, побочное действие.

В соответствии с существованием двух видов рецепторов гистамина - Н1 и Н2 - выделены 2 класса антигистаминных препаратов или гистаминоблокаторов: Н1-блокаторы рецепторов гистамина и Н2- блокаторы рецепторов гистамина.

Н2-рецепторы присутствуют в различных тканях, их возбуждение стимулирует желудочную секрецию соляной кислоты, в надпочечниках - синтез катехоламинов, расслабляет мышцы матки, влияет на обмен липидов, деятельность сердца. Н1-рецепторы расположены в основном на клетках гладкой мускулатуры: кишечника, бронхов, в мелких сосудах, особенно в капиллярах и артериолах. Активация Н1-рецепторов гистамином вызывает спазм мышц кишечника, трахеи, бронхов, матки, приводит к паралитическому расширению указанных сосудов, увеличивает сосудистую проницаемость. Через Н1-рецепторы лейкоцитов реализуются провоспалительные эффекты - усиливается выделение лизосомальных ферментов из нейтрофилов. Расширение мелких сосудов, усиление проницаемости их стенок, эксудация вызывает отек, гиперемию и зуд кожных покровов. Эти эффекты уменьшают, снижают Н1-блокаторы.

Н1-блокаторы эффективны лишь при первом типе аллергических реакций - при реагиновом( анафилактический шок).

Наиболее распространенным препаратом из этой группы является ДИМЕДРОЛ - Dimedrolum - выпускается в таблетках по 0, 02; 0, 03; 0, 05; в ампулах по 1 мл - 1% раствор.

Димедрол имеет специфический антагонизм с гистамином (по отношению к Н1-рецепторам) и оказывает выраженный противоаллергический эффект. Для димедрола характерны выраженные седативный и гипнотический эффекты. Кроме того, у димедрола есть отчетливое ганглиоблокирующее влияние и умеренный спазмолитический эффект. У димедрола, как и у всех препаратов этой группы, есть анестезирующее свойство, противорвотное действие. Длительность действия димедрола - 4-6 часов.

Применяют препараты группы димедрола и димедрол в частности при различных аллергических состояниях, особенно при задействовании кожи и слизистых, при : - крапивнице; - кожном зуде;

• поллинозах (сезонный ринит, конъюнктивит, сезонная лихорадка);

• ангионевротическом отеке;

• укусах насекомых;

• аллергиях, связанных с приемом антибиотиков и других медикаментов;

• сывороточной болезни, как метод дополнительной терапии; - иногда как снотворное;

• в качестве средства премедикации перед наркозом; - входит в состав литической смеси вместе с анальгином.

При бронхиальной астме и анафилактическом шоке малоэффективны, так как медиатор практически уже прореагировал с рецепторами.

Побочные эффекты: сонливость, разбитость, атаксия, снижение работоспособности, чувство онемения слизистых, их сухость(запивать водой, принимать после еды), тошнота. Но это только после длительного приема препарата.

Бывают острые отравления препаратом, обычно сопровождающиеся сном, комой. У детей, наоборот, большие дозы димедрола вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессоницу, судороги. Специальной помощи нет, проводится лишь симптоматическое лечение.

Другие препараты данной группы по фармакологическим эффектам близки к димедролу.

СУПРАСТИН (Suprastinum) - производное этилендиамина, выпускается в таблетках по 0, 025, в ампулах по 1 мл - 2% раствор. Повторяет почти все фармакологические свойства димедрола. А также увеличивает гистаминопексию, то есть связывание гистамина с белками тканей и крови, умеренный М- холиноблокирующий, потенцирующий эффекты. Используют по тем же показаниям, что и димедрол.

ТАВЕГИЛ (Tavegilum)- аналогичный препарат. Действует более длительно - 8-12 часов. Несколько активнее димедрола в отношении противоаллергического эффекта, в меньшей степени вызывает сонливость, поэтому его называют "дневным" препаратом. Еще один "дневной" Н1-блокатор - фенкарол.

ТЕРФЕНАДИН (бронал) препарат II генерации, селективный антагонист гистамина на Н1-рецепторы. Хорошо всасывается распределяется в организме. Плохо проникает в ЦНС и поэтому не угнетает мозговые функции. Не вызывает угнетение психомоторной активности, не обладает антихолинолитическим, антисеротониновым и антиадренолитическим действиями, не вступает во взаимодействие с угнетающими ЦНС веществами. Период полувыведения равен 4, 5 часам, выводится с мочой - 40%, с калом - 60%.

Показан при аллергических ринитах, крапивнице, ангионевротическом отеке, аллергическом бронхите. Побочные эффекты: иногда головная боль, слабая диспепсия. Противопоказан при беременности, повышенной чувствительности. Препаратами II генерации являются также АСТЕМИЗОЛ (гисмонал), кларитидин и ряд других.

• желательно исключить местное применение при заболеваниях кожи;

• нельзя назначать препараты с выраженным эффектом (пипольфен) лицам с астенодепрессивным состояниями;

• если используются антигистаминные препараты при бронхиальной астме, то очень недлительно, в связи с антихолинергическими свойствами препаратов;

• допускается прием небольших доз антигистаминных препаратов кормящими матерями в случаях необходимости, но это может вызвать сонливость у грудных детей;

• рекомендуется тестирование больного различными антигистаминными препаратами для определения наиболее подходящих из них;

• показано чередование (ежемесячно) различных препаратов этой группы при необходимости их длительного использования (производные этаноламина (тавегил) сменить на препараты производные этилендиамина (супрастин));

• при болезни печени, почек - назначать с осторожностью.

• перед назначением тавегила и других дневных антигистаминных препаратов водителям транспорта, необходимо предварительно тестировать их на индивидуальную переносимость; препараты с седативным действием в этих случаях не назначаются.

3 БИЛЕТ

1) Значение работ акад. И.П.Павлова для становления принципов отечественной фармакологии. Начал свою деятельность в клинике Боткина (11 лет) изучал сердечные гликозиды и жаропонижающие, ионы. затем 5 лет возглавлял кафедру фармакологии в Воен. мед. академии. Основоположник психофизиологии (действие бромидов, кофеина на цнс) действие различных в-в на пищеварение ( кислот, щелочей, спирта, горечей)

Цитата: Лекарственное воздействие остается на сегодняшний день одним из первых методов воздействия на больного человека. Тем самым в полной мере подтвердился тезис И. П. Павлова о том, что "фармакология как медицинская доктрина ... вещь чрезвычайно важная, так как уже первый прием лечения по универсальности есть введение лекарственных веществ в человеческий организм. Ведь какой бы случай ни был, даже акушерский или хирургический, почти никогда не обходится дело без того, чтобы вместе с специальными приемами не были введены в организм лекарства. Понятно, что точное изучение этого универсального орудия врача имеет или должно иметь громадное значение".