Вопрос 2 Психостимуляторы. Классификация. Механизмы действия. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.

Психостимуляторы - это препараты, оказывающие возбуждающее влияние на нейрофизиологические и психофизиологические функции мозга, они способны повышай качество и количество выполняемой человеком умственной и физической работы

Классификация психостимуляторов:

1. Производные пурина - кофеин, кофеин бензоат натрия

2. Фенилалкиламины фенамин

3. Фенилалкилпиперидины сиднокарб, сиднофен.

Родоначальник группы - КОФЕИН - (алкалоид) является производным пурин ксантина.

Из производных пурина отличается наиболее выраженным влиянием на ЦНС проявляется в нисходящем порядке, т.е. в первую очередь кофоин стимулирует функции головного мозга, затем продолговатого, затем спинного.

По данным школы И. П. Павлова кофеин оказывает положительное влияние НА функции коры головного мозга. В опытах И. В. Завадского было обнаружено, что кофеем вызывает усиление условных рефлексов и уменьшение их скрытого периода.

ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1. невротические субдепрессии;

2. при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

3. ожирение;

4. как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Кофеин. Характеристика препарата: фармакодинамика, понятие о пуриновых рецепторах. Показания и противопоказания к назначению, побочное действие.

Действие кофеина на деятельность коры головного мозга зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности.

Кофеин оказывает слабый психостимулирующий эффект:

1. Повышает память, уменьшает время ответных реакций, улучшает умственную работоспособность.

2. Снимает вялость, сонливость, продлевает время активного бодрствования. Кофеин действует на центры продолговатого мозга:

1. Стимулирует дыхательный центр.

2. Стимулирует сосудодвигательный центр на фоне его угнетения. Эти эффекты называются аналептическим действием кофеина. Действие кофеина на органы и ткани:

1. Стимулирует силу и частоту сердечных сокращений.

2. Расширяет кровеносные сосуды почек, сердца, скелетных мышц.

3. Повышает физическую работоспособность.

4. Увеличивает диурез.

5. Стимулирует желудочную секрецию.

6. Активирует гликолиз, липолиз, основной обмен.

Механизмы действия связаны с блокадой пуриновых рецепторов, что приводит к угнетению или стимуляции аденилатциклазы.

Показания к назначению кофеина:

1. в качестве психостимулятора при необходимости мобилизации резервов организм.: снижение умственной и физической работоспособности, утомлении, мышечной слабости, сонливости;

2. для лечения больных с неврозами в сочетании с бромидами;

3. при гипотонии, коллапсе, острой сердечной недостаточности молодым людям;

4. при мигрени в сочетании с анальгетиками. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1. Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2. Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3. К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно