Противомикробные и антигельминтные средства 617

3 мес–12 лет с МТ<50 кг: 30–60 мг/кг	ние, спутанность сознания, миалгия,
(при менингите – 120 мг/кг)/сут в/в;	артралгия и др.
старше 12 лет с МТ>50 кг: 1,5–3 г/сут	Дозы и применение. При пиелонеф-
(при менингите – 6 г) в 3 ин. в/м	рите и ИМПу: в/м по 0,5–1 г 2–3 р/сут.
или в/в.	При системных среднетяжелых И:
■Меронем (Sumitomo Pharmaceutical	по 1–2 г 2–3 р/сут; при тяжелых – по 2 г
Co.Ltd, Япония); лиоф. д/приг. р-ра для	2–4 р/сут. ВСД 8 г. Детям старше 9 мес:
в/в введ. (флак.), 0,5 и 1 г.	по 30 мг/кг 3–4 р/сут; старше 2 лет при
	тяжелой И – 50 мг/кг 3–4 р/сут.
Эртапенем (ertapenem)	■Азтреабол (Россия); пор. д/приг. р-ра
Показания. Интраабдоминальные	для в/в и в/м введ. (флак.), 0,5 и 1 г.
И и И органов малого таза, И кожи
и мягких тканей, ИМПу, внебольнич-
	18.2.2. Тетрациклины
ная П, сепсис.
Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к дру-	Антибиотики широкого спектра дей-
гим β-лактамным антибиотикам), воз-	ствия, значение которых во многом
раст до 3 мес.	утрачено из-за роста резистентности.
Нежелательные реакции. См. «Ими-	Остаются препаратами выбора при
пенем/циластатин».	И, вызванных хламидиями (трахома,
Предостережения. Б, КГ, ПочН.	пситтакоз, сальпингит, уретрит, венери-
Дозы и применение. В/в или в/м.	ческая лимфогранулема), риккетсиями
Для взрослых и детей старше 13 лет:	(включая лихорадку Q), бруцеллами,
1 г/сут в 1 ин. Детям 3 мес–12 лет:	спирохетами, включая B.burgdorferi
15 мг/кг в 2 введ. (но ≤1 г/сут).	(клещевой боррелиоз, или болезнь Лай-
■Инванз (Merck Sharp & Dohme, Фран-	ма). Используют также при респира-
ция); лиоф. д/приг. р-ра д/ин. (флак.),	торных и генитальных И, вызванных
1 г.	микоплазмами, угревой сыпи, И рото-
	вой полости, обострении хронического
18.2.1.4. Монобактамы	бронхита, лептоспирозе у пациентов
В эту группу входит только 1 применяе-	с аллергией к пенициллину. Накап-
мое в клинике ПМС азтреонам.	ливаются в костной ткани, вызывают
	окрашивание и повреждение зубов.
Азтреонам (aztreonam)	Тетрациклины нельзя назначать детям
Имеет узкий спектр, действует бактери-	до 8 лет, беременным и кормящим
цидно на грам(–) флору. Активен в от-	женщинам, пациентам с ПочН (кроме
ношении микроорганизмов семейства	доксициклина), при ГЧ.
Enterobacteriaceae и P.aeruginosa, в т.ч.	Доксициклин по сравнению с тетрацик-
нозокомиальных штаммов, резистент-	лином имеет более высокую биодоступ-
ных к аминогликозидам, уреидопени-	ность при приеме п/о (снижается при
циллинам и цефалоспоринам.	одновременном приеме препаратов же-
Показания. Сепсис, эндокардит, ме-	леза), более длительный t1/2 (назначают
нингит, перитонит, П, абсцесс легких,	1–2 р/сут) и лучше переносится.
эмпиема плевры, И ЖКТ, желчевыво-
дящих путей, почек и урогенитальной	Тетрациклин (tetracycline) [I, II]
сферы, костей, кожи и мягких тканей,	Показания. Бруцеллез, И, вызванные
локализованные паренхиматозные абс-	хламидиями, микоплазмами, риккет-
цессы, инфицированные ожоги и раны,	сиями; угревая сыпь, лептоспироз, си-
И или угроза И у больных со снижен-	филис, эрадикация H. pylori.
ным иммунитетом, послеоперацион-	Противопоказания. См. выше.
ная И.	Нежелательные реакции. Наруше-
Противопоказания. ГЧ, ХПН	ние формирования костной и зубной
(КК<10 мл/мин), ПеН, Б, КГ, возраст	ткани, почернение языка, тошнота,
до 9 мес.	рвота, диарея, АР, повышение ВЧД
Нежелательные реакции. АР, диарея,	(псевдоопухолевый синдром), гепато-
тошнота, рвота, судороги, головокруже-	то- и нефротоксичность, фотодерматит,

618 Противомикробные и антигельминтные средства

панкреатит, катаболическое действие, антибиотикоассоциированная диарея.

Предостережения. ПеН. Избегать прямой инсоляции из-за риска фото- сенсибилизации. Всасывание умень- шается под влиянием пищи, особенно молочной.

Дозы и применение. П/о 1,2–2 г/сут

в 4 приема за 1 ч до еды.

■Тетрациклин (Россия); табл., покр. обол., 0,1 и 0,25 г; мазь д/нар. прим. 3% (тубы), 10, 15 и 30 г.

Доксициклин (doxycycline) [I, II]

Показания. И, вызванные хлами- диями, микоплазмами, риккетсиями, угревая сыпь, тазовые И, хронический простатит, профилактика тропической малярии, обострение хронического брон- хита, внебольничная П.

Противопоказания, нежелатель- ные реакции, предостережения.

См. выше, но можно применять при ПочН.

Дозы и применение. П/о и в/в кап. (≥1 ч) 0,2 г/сут в 1–2 введ. Детям 8–12 лет с МТ<45 кг: п/о в 1-е сут- ки 4–5 мг/кг/сут, затем – 2 (при тя- желых И≤4) мг/кг/сут в 1–2 приема; старше 12 лет с МТ>45 кг: в 1-е сутки 0,2 г, затем – 0,1 (при тяжелых И≤0,2)

г в 1–2 приема.

■Доксициклин, доксициклина гидро-

хлорид (Россия); капс., 0,05, 0,1 и 0,2 г;

табл., покр. обол., 0,1 г; лиоф. д/приг. р-ра для в/в введ. (амп., флак.), 0,1 г.

■Юнидокс солютаб (Astellas Pharma Europe B.V., Нидерланды); табл. дис-

перг., 0,1 г.

18.2.3. Аминогликозиды

Действуют бактерицидно, активны пре- имущественно в отношении аэробной грам(–) флоры семейства Enterobacteriaceae, причем к амикацину могут быть чувствительны многие штаммы бактерий, резистентные к другим ами- ногликозидам. Анаэробы резистентны. Стрептомицин и канамицин активны в отношении туберкулезных микобак- терий; гентамицин, тобрамицин, не- тилмицин и амикацин – в отношении P.aeruginosa. Учитывая резистентность пневмококков, аминогликозиды (в т.ч.

гентамицин) нельзя применять для лечения внебольничной П. Активность аминогликозидов снижается при гипок- сии и ацидозе.

Практически не всасываются в ЖКТ, вводят парентерально. Плохо прони- кают через тканевые барьеры, в легкие, СМЖ, желчь. Не метаболизируются, выделяются почками. При почечной недостаточности кумулируются, необхо- дима коррекция доз. Фармакокинетика вариабельна, поэтому следует прово- дить терапевтический лекарственный мониторинг (контроль Cпл). Основными нежелательными реакциями являются

нефротоксичность и ототоксичность,

которые чаще встречаются у детей, пожи- лых и при исходном нарушении функ- ции почек и слуха. Могут ухудшать нервно-мышечную передачу, не должны назначаться пациентам с миастенией, на фоне и после введ. миорелаксантов. Применяют при различных И, в т.ч. нозокомиальных, вызванных аэроб- ной грам(–) флорой; при подозрении на смешанную этиологию – в сочетании с β-лактамами и антианаэробными пре- паратами (линкозамиды). Гентамицин

истрептомицин используют также при бактериальном эндокардите (в сочета- нии с пенициллином или ампицилли- ном). Расчет дозы должен обязательно проводиться с учетом МТ и возраста пациента, функции почек, локализации

итяжести И.

Гентамицин (gentamicin) [I]

Показания. ИМПу, бактериальный эндокардит, интраабдоминальные и та- зовые И, сепсис, нозокомиальная П. За исключением ИМПу, необходимо назначать в сочетании с другими ан- тибиотиками.

Противопоказания. ГЧ, Б, миасте-

ния.

Нежелательные реакции. Ототоксич-

ность (кохлео- и вестибулотоксичность), нефротоксичность, нарушение нервно- мышечной проводимости, редко АР.

Предостережения. Пожилой возраст,

нарушения слуха и вестибулярных функций; ПочН (необходимо коррек- тировать дозу). Следует контролиро- вать клубочковую фильтрацию каждые 3 сут.

		Противомикробные и антигельминтные средства				619
Дозы	и	применение.	В/м,	Дозы и	применение.	В/м,
в/в 3–5 мг/кг/сут в 1–3 ин. Курс –				в/в 4–6 мг/кг/сут в 1–3 введ. Ново-
7–10 сут. Новорожденным: 5 мг/кг/сут				рожденным: 6 мг/кг/сут в 2 введ.; де-
в 2 введ. Детям: 3–6 мг/кг/сут в 1–2 введ.				тям старше 1 мес – 6–7,5 мг/кг/сут
в/м или в/в кап.				в 1–2 введ.
■Гентамицин, гентамицина сульфат				■Нетромицин (Schering-Plough Labo
(Россия); р-р для в/в и в/м введ., 40 мг/мл				N.V., Бельгия); р-р для в/в и в/м введ.,
(амп.), 1 и 2 мл; пор. д/приг. р-ра для				25 и 100 мг/мл (флак.), 2 мл.
в/м введ. (флак.), 80 мг; мазь д/нар.
прим. 0,1% (тубы), 10 и 15 г; аэроз.				Стрептомицин и канамицин –
д/нар. прим. 0,1% (баллоны), 60 г.				см. разд. 18.2.13.
Амикацин (amikacin) [I]
				18.2.4. Макролиды
Показания. Нозокомиальная П, ослож-
ненные ИМПу; интраабдоминальные				Оказывают бактериостатическое дей-
и тазовые И; сепсис, в т.ч. вызванный				ствие и преимущественно активны в от-
штаммами Enterobacteriaceae и P.aerugi-				ношении грам(+) кокков (кроме MRSA
nosa, резистентными к другим амино-				и энтерококков) и внутриклеточных
гликозидам; туберкулез (резервный				возбудителей (хламидии, микоплазмы,
препарат).				легионеллы, кампилобактеры). Грам(–)
Противопоказания, нежелатель-				микроорганизмы семейства Enterobacte-
ные реакции, предостережения. См.				riaceae P.aeruginosa и грам(–) анаэробы
«Гентамицин».				резистентны. Среди макролидов уме-
Дозы и применение. В/м, в/в 15–				ренной активностью против H.influenzae
20 мг/кг/сут в 1–2 введ. Новорожден-				обладают только азитромицин и кла-
ным: 15 мг/кг в 2 введ. Детям: 15 (10–				ритромицин.
20) мг/кг (до 1,5 г)/сут в 1 введ. в/м				Удовлетворительно всасываются при
или в/в.				приеме п/о (пища снижает биодоступ-
■Амикацин (Россия); лиоф. д/приг. р-ра				ность) и распределяются во многих
для в/в и в/м введ. (флак.), 0,25 и 0,5 г:				тканях и секретах (плохо проникают
р-р для в/в и в/м введ., 250 мг/мл (амп.),				через ГЭБ). Создают высокие ткане-
2 и 4 мл.				вые и внутриклеточные концентрации.
				Метаболизируются в печени, выводятся
Тобрамицин (tobramycin) [I]				в основном через ЖКТ. При ПочН кор-
Показания, противопоказания, не-				рекцию доз не проводят (исключение –
желательные реакции, предостере-				кларитромицин).
жения. См. «Гентамицин».				Наиболее частые нежелательные ре-
Дозы	и	применение.	В/м,	акции – диспепсические явления. АР
в/в 3–5 мг/кг/сут в 1–3 введ.; ингаля-				наблюдаются редко. При в/в введ. мо-
ционно 300 мг 2 р/сут. Новорожденным:				жет развиваться флебит.
4 мг/кг/сут в 2 введ. Детям от 1 нед				Большинство ЛС (особенно эритро-
до 1 года: 6–7,5 мг/кг/сут в 2–3 введ.				мицин и кларитромицин) является
в/м или в/в.				мощными ингибиторами цитохрома
■Бруламицин (Teva Pharmaceutical				Р-450, поэтому на фоне их применения
Works Private Co.Ltd, Венгрия); р-р				ослабляется биотрансформация и повы-
для в/в и в/м введ. 40 мг/мл (амп.),				шается Cпл	ЛС, метаболизирующихся
1 и 2 мл.				в печени (теофиллина, варфарина,
■Брамитоб (Holopack Verpackungstech-				циклоспорина и др.). Также возможно
nik GmbH, Германия); р-р д/инг. (амп.),				удлинение интервала Q–T.
300 мг, 4 мл.				Применяют при И верхних и нижних
				дыхательных путей, кожи и мягких
Нетилмицин (netilmicin)				тканей, урогенитальных И и И ротовой
Показания, противопоказания, не-				полости. Эритромицин – препарат вы-
желательные реакции, предостере-				бора при легионеллезе, для профилак-
жения. См. «Гентамицин».				тики острой ревматической лихорадки

620 Противомикробные и антигельминтные средства

(при аллергии к пенициллину) и для	за 1 ч до еды, при фарингите – 0,75 г/сут
деконтаминации кишечника перед	в 3 приема 10 сут, при легионеллезе –
колоректальными операциями. Кла-	4 г/сут, для профилактики ревматизма –
ритромицин используют для лечения	0,5 г/сут в 2 приема, для деконтамина-
и профилактики оппортунистических	ции кишечника – 3 г/сут в 3 приема;
И при СПИДе, вызванных некоторыми	в/в 2–4 г/сут в 4 введ. Детям п/о:
атипичными микобактериями, а также	до 4 мес – 40 мг/кг/сут, 4 мес–8 лет –
для эрадикации H.pylori при ЯБЖДК.	50 мг/кг/сут, 8–14 лет – 20–25 мг/кг
Спирамицин применяют для лечения	(1–1,5 г)/сут в 3–4 приема; при тяже-
токсоплазмоза, в т.ч. у беременных.	лых И дозу можно удвоить. В/в: 20–30
Преимущества спирамицина, кларит-	(до 50) мг/кг/сут в 2–4 введ.

ромицина, азитромицина, рокситроми- ■Эритромицин (Россия); лиоф. д/приг.

цина, мидекамицина и джозамицина	р-ра для в/в введ. (флак.), 0,1 и 0,2 г;
перед эритромицином: улучшенная фар-	табл., покр. обол., 0,1, 0,25 и 0,5 г; мазь
макокинетика, переносимость и мень-	д/нар. прим., 10 тыс.ЕД/г (тубы), 10, 15
шая кратность применения.	и 30 г.

Эритромицин (erythromycin)

Показания. Стрептококковый тон- зиллофарингит, внебольничная П (в т.ч. атипичная), рожа, скарлатина,

Икожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь), И ротовой полости, хламидиоз, уреаплазмоз, легионеллез, коклюш, дифтерия, кампилобактериоз, тазовые

И(в сочетании с другими АБС), профи- лактика острой ревматической лихорад- ки, деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операция- ми (в сочетании с канамицином).

Противопоказания. ГЧ, значительное снижение слуха, период новорожден- ности.

Нежелательные реакции. Тошнота,

рвота, боль в животе, диарея, крапив- ница, сыпь и другие АР, повышение активности АЛТ, АСТ, холестаз, жел- туха. При в/в введ. в высоких дозах: обратимая потеря слуха, боль в груди, аритмия.

Предостережения. ПочН и/или ПеН,

КГ, аритмия (в анамнезе), удлинение интервала Q–T на ЭКГ [возможна желу- дочковая аритмия при одновременном применении с ЛС, метаболизирующи- мися при участии цитохрома Р-450 (см.

прил. 3), необходимы мониторинг их Cпл и контроль ЭКГ]. Не применять эрит- ромицин с цизапридом ввиду высокого риска фатальной аритмии. При соче- тании эритромицина с ловастатином описаны случаи тяжелой миопатии и рабдомиолиза.

Дозы и применение. П/о при большинстве И 1–2 г/сут в 4 приема

Азитромицин (azithromycin) [I, II]

Относят к азалидам, но по основным свойствам сходен с макролидами. От- личается от других макролидов самым длительным t1/2, что обеспечивает его прием 1 р/сут, короткие режимы дозиро- вания или лечение в 1-й дозе, а также имеет меньший потенциал взаимодей- ствия ЛС (не является ингибитором цитохрома Р-450).

Показания. И ЛОР-органов (стрепто- кокковый тонзиллофарингит, синусит, средний отит), И нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхи- та, внебольничная П), И кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные дер- матозы), И, передаваемые половым пу- тем, инфекционно-воспалительные забо- левания органов малого таза; шигеллез, профилактика оппортунистических И,

вызванных M.avium-intracellulare при СПИДе.

Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к мак-

ролидам), тяжелая ПеН, КГ.

Нежелательные реакции. Тошнота,

рвота, боль в животе, диарея, крапив- ница, сыпь и другие АР, повышение активности АЛТ, АСТ, панкреатит, холестаз, желтуха, боль в грудной клет- ке, головокружение, головная боль, парастезии, возбуждение, сонливость, раздражительность, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна, нефрит. У детей: запор, снижение аппе- тита, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта. При в/в введ.:

Противомикробные и антигельминтные средства 621

бронхоспазм, боль и воспаление в ме-	Дозы и применение. П/о 0,3 г/сут
сте ин.	в 1–2 приема, для профилактики И при
Предостережения. ПеН, Б, аритмия,	СПИДе – по 0,3 г 3 р/нед через день.
тяжелая ПеН или ПочН у детей, дет-	Детям: 5–8 мг/кг/сут в 2 приема.
ский возраст (до 16 лет для в/в введ.,	■Рулид (Aventis Intercontinental, Фран-
до 6 мес – п/о). Несмотря на то что	ция); табл., покр. обол., 0,15 г.
азитромицин не ингибирует цитохром
Р-450, требуется тщательный контроль	Кларитромицин (clarithromycin) [I, II]
состояния пациентов при одновремен-	Показания. См. «Эритромицин», обост-
ном назначении ЛС, метаболизирую-	рение хронического бронхита, острый
щихся в печени; опасно сочетать с ЛС,	синусит, острый средний отит, эради-
удлиняющими интервал Q–T на ЭКГ.	кация H.pylori, атипичные микобак-
Дозы и применение. Капс. и сусп.	териозы (в сочетании с этамбутолом
п/о за 1 ч до еды 0,5 г/сут в 1 прием	и рифабутином).
3 сут или в 1-й день 0,5 г, в после-	Противопоказания, нежелательные
дующие 4 сут по 0,25 г; при остром	реакции. См. «Эритромицин». Б (I три-
хламидийном уретрите и цервици-	местр), КГ, порфирия.
те – 1 г однократно; для профилактики	Предостережения. См. «Эритроми-
микобактериоза при СПИДе – 1–2 г	цин», при КК<30 мл/мин дозу следует
1 р/нед. Биодоступность табл. не зави-	снижать в 2 раза.
сит от приема пищи. Внебольничная	Дозы и применение. П/о 0,5–1 г/сут
П: в/в (инф.) 0,5 г 1 р/сут в течение	в 1–2 приема; в/в кап. 1 г/сут в 2 введ.
≥2 сут, затем п/о по 0,5 г/сут в 1 прием;	П/о детям: до 12 лет – 15 мг/кг/сут,
курс – 7–10 сут. Инфекционно-воспали-	старше 12 лет – 500–1000 мг/сут; при
тельные заболевания органов малого	заболевании, вызванном атипичными
таза: в/в (инф.) 0,5 г 1 р/сут в течение	микобактериями (M.avium), – 1000–
1–2 сут, затем п/о по 0,25 г 1 р/сут;	2000 мг/сут в 2 приема. В/в (при тя-
курс – 7 сут. Дети: 10 мг/кг 1 р/сут в те-	желых И): старше 12 лет – 500 мг/сут
чение 3 сут (5 сут при стрептококковом	2–5 сут, затем п/о 500 мг/сут, всего –
тонзиллите). При нетяжелом среднем	10 сут.
отите, хламидиозе: 10 мг/кг в 1-й день	■Клацид (Abbott S.p.A., Италия, Abbott
и 5 мг/кг в 2–3-й, возможнo однократно	France, Франция), клацид CР (Ab-
30 мг/кг. Муковисцид: 10 мг/кг 2 р/нед	bot Laboratories Ltd, Великобритания);
(длительно).	табл., покр. обол., 0,25 и 0,5 г; пор.
■Азитромицин (Россия); капс., 0,25 г.	д/приг. сусп. для приема п/о (флак.),
■Сумамед, сумамед форте (Pliva	125 мг/5 мл, 42,3 г и 250 мг/5 мл,
Hrvatska d.o.o., Республика Хорватия);	70,7 г; лиоф. д/приг. р-ра д/инф. (флак.),
табл., покр. обол., 0,125 и 0,5 г; капс.,	0,5 г; табл. пролонг. дейст., покр. обол.,
0,25 г; лиоф. д/приг. р-ра д/инф. (флак.),	0,5 г.
0,5 г; пор. д/приг. сусп. для приема	■Лекоклар (Lek d.d., Словения); табл.,
п/о (флак.): 0,1 мг/5 мл, 17 г; 0,2 г/5 мл	покр. обол., 0,25 и 0,5 г.
(форте), 16,74, 29,295 и 35,573 г.	■Фромилид, фромилид уно (KRKA
	d.d., Novo mesto, Словения); табл., покр.
Рокситромицин	обол., 0,25 и 0,5 г; гранулы д/приг. сусп.
(roxithromycin) [II]	для приема п/о (флак.), 125 мг/5 мл,
Показания, противопоказания,	25 г; табл. пролонг. дейст., покр. обол.,
предостережения. См. «Эритроми-	0,5 г.
цин». Не применяют при Б, КГ, в воз-
расте до 2 мес, одновременно с эргота-	Джозамицин (josamycin) [II]
мином и дигидроэрготамином.	Показания. См. «Эритромицин». Раз-
Нежелательные реакции. Тошно-	решено применение при Б и КГ.
та, рвота, в редких случаях диарея,	Противопоказания. ГЧ. ПеН, недо-
головная боль, головокружение, эози-	ношенность детей.
нофилия, транзиторное повышение	Нежелательные реакции. Редко:
активности АЛТ, АСТ.	тошнота, рвота, диарея; очень редко: