Тенектеплаза (tenecteplase)
Фибринолитик; рекомбинантный препа- рат человеческого тканевого активатора плазминогена с наиболее выраженной фибриноспецифичностью и устойчиво- стью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.
Показания. Острый ИМ со стойкими подъемами сегмента ST на ЭКГ .
Противопоказания, побочные эф-
фекты, предостережения, взаимо-
действие. См. «Алтеплаза»; исклю- чить КГ в течение 1 сут после введ. препарата.
Дозы и применение. В/в болюсно за 5–10 с 30 мг при МТ<60 кг, 35 мг – при МТ 60–<70 кг, 40 мг – при МТ
70–<80 кг, 45 мг – при МТ 80–<90 кг,
50мг – при МТ≥90 кг; ВРД 50 мг. Используют в сочетании с АСК, клопи- догрелом и антикоагулянтами прямого действия (см. разд. 2.1.4.1).
■Метализе (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Германия); лиоф.
д/приг. р-ра для в/в введ. (флак.), 30,
40и 50 мг.
2.2.11. Кардиотонические средства
2.2.11.1.Сердечные гликозиды
2.2.11.2.Негликозидные кардиотони- ческие средства
2.2.11.1.Сердечные гликозиды
Увеличивают силу сокращения миокар- да (вследствие ингибирования Na+,K+- АТФазы мембраны кардиомиоцитов), угнетают проведение через АВ-узел, уменьшают ЧСС. СГ применяют для уменьшения ЧСС при суправентрику- лярных тахиаритмиях (см. разд. 2.1.2), а также при ХСН, связанной с сокра- тительной дисфункцией ЛЖ (см. разд. 2.1.6). В абсолютном большинстве слу- чаев используют дигоксин.
Дигоксин (digoxin) [I, II]
СГ.
Показания. ХСН, суправентрикуляр- ные тахиаритмии.
Противопоказания. ГЧ, АВ-блока-
да II–III ст. (если не установлен ис- кусственный водитель ритма сердца),
Сердечно-сосудистые заболевания 161
суправентрикулярные аритмии при синдроме ВПУ, субаортальный стеноз (можно с осторожностью использовать только при одновременном наличии ФП и ХСН).
Побочные эффекты. Анорексия, тош-
нота, рвота, понос, боль в животе, нару- шения зрения, головная боль, слабость, сонливость, спутанное сознание, дели- рий, галлюцинации, депрессия, арит- мия, АВ-блокада; редко: сыпь, ишемия кишечника, гинекомастия при длитель- ном использовании, тромбоцитопения.
Предостережения. Недавний ИМ,
СССУ, заболевание щитовидной желе- зы, Б; у пожилых и при ПочН следует уменьшить дозу. Не использовать при гипокалиемии, избегать гипомагниемии, быстрого в/в введ. и одномоментного приема п/о в высоких дозах (тошнота
ириск возникновения аритмии). Передозировка. Развитию способству- ют гипокалиемия, тяжелое поражение сердца, пожилой возраст. Симптомы приведены выше. Лечение: прекраще- ние использования дигоксина, коррек- ция гипокалиемии препаратами калия
исимптоматическое.
Взаимодействие. Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии, БАБ, ААС и антихолин- эстеразные средства – брадикардии
иАВ-блокады; препараты кальция, катехоламины, ГК и диуретики по- вышают риск развития гликозидной интоксикации; амиодарон, хинидин, верапамил, дилтиазем, нифедипин, про- пафенон и телмисартан увеличивают
Cпл (при одновременном использовании амиодарона, пропафенона и хинидина рекомендуют уменьшить ПД дигоксина вдвое); спиронолактон усиливает эф- фект; слабительные и антациды умень- шают всасывание из ЖКТ.
Дозы и применение. П/о: ВСД
0,25 мг/сут (0,375 мг/сут при МТ>85 кг),
можно назначать однократно (колеба-
ния Cпл 33% в сутки) или двукратно
(колебания Cпл 16%). Необходимость быстрого эффекта при суправентри- кулярных тахиаритмиях или невоз- можности принимать препарат п/о:
в/в 0,125–0,25 мг, при необходимости повторно; ВСД 0,5 мг (для устране- ния тахисистолии в начале лечения
162 Сердечно-сосудистые заболевания
ФП и ТП до 15 мкг/кг). В ряде экс- тренных случаев в насыщающей дозе (0,5–1 мг) вводят путем в/в инф.; сна- чала вводят примерно половину этой дозы за 10–20 мин, затем – равными дозами через 4–8 ч (также в течение 10–20 мин). У детей: насыщающая доза 0,05–0,08 мг/кг (вводят в течение 3–5 сут при умеренно быстрой дигита- лизации или 6–7 сут при медленной),
ПД 0,01–0,025 мг/кг/сут.
■Дигоксин (Россия); табл. (для де-
тей), 0,1 мг; табл., 0,25 мг; р-р д/ин., 0,25 мг/мл (амп.), 1 мл.
■Дигоксин (Gedeon Richter; Gedeon Richter Plc, Венгрия); табл., 0,25 мг.
Дигитоксин (digitoxin)
СГ; имеет длительный t1/2 (7–9 сут).
Показания, противопоказания, по- бочные эффекты, предостереже- ния, передозировка. См. «Дигоксин».
В отличие от дигоксина элиминация дигитоксина зависит от метаболизма в печени, поэтому при легкой и умерен- ной ПочН изменения дозы дигитоксина не требуется.
Взаимодействие. Барбитураты, кар-
бамазепин, фенитоин, рифампицины ускоряют метаболизм и снижают эф- фективность; адреномиметики увели- чивают вероятность развития арит- мии, БАБ, ААС и АХЭС – брадикардии и АВ-блокады; препараты кальция, катехоламины, ГК и диуретики по- вышают риск развития гликозидной интоксикации; антациды уменьшают всасывание из ЖКТ.
Дозы и применение. П/о 0,05–0,3 мг
1 р/сут.
■Дигитоксина табл. 0,0001 г (Россия);
табл., 0,1 мг.
Строфантин-К (strophanthin-K)
Короткодействующий СГ для в/в введ.; действие начинается через 10 мин и до- стигает максимума через 2 ч.
Показания, противопоказания, побочные эффекты, предостере- жения, передозировка. См. «Ди-
гоксин». Можно использовать только в неотложной ситуации при отсутствии дигоксина и невозможности приема СГ п/о; не подходит для длительного лечения.
Дозы и применение. В/в 0,25–0,5 мг
в течение 4–5 мин.
■Строфантина ацетата р-р д/ин. 0,05%
(Россия); р-р для в/в введ., 50 мкг/мл
(амп.), 1 мл.
■Строфантина К р-р д/ин. (Россия);
р-р для в/в введ., 25 и 50 мкг/мл (амп.), 1 мл.
2.2.11.2. Негликозидные кардиотонические средства
За счет различных механизмов увели- чивают силу сердечных сокращений. Используют при тяжелой СН, связанной с нарушением сократительной способ- ности миокарда (добутамин, допа-
мин, левосимендан), а также при выраженной АрГ и шоке (добутамин,
допамин).
Добутамин (dobutamine) [I]
Негликозидный кардиотоник. См. так- же гл. 10.
Показания. Острая СН; инотропная поддержка при операциях на сердце, септическом шоке; низкий СВ при ИВЛ с положительным давлением на выдохе; фармакологические пробы для диагно- стики ИБС и оценки жизнеспособности миокарда.
Дозы и применение. В/в инф. 2,5– 20 мкг/кг/мин; дозу титруют под кон- тролем ЧСС, АД и СВ.
Допамин (dopamine) [I]
Негликозидный кардиотоник. См. так- же гл. 10.
Показания. Острая СН, синдром низ- кого выброса у кардиохирургических больных, выраженная АрГ и шок.
Дозы и применение. В/в инф. 2–20 мкг/кг/мин; дозу титруют под кон- тролем ЧСС, АД, при необходимости наращивания дозы желательно мони- торирование показателей центральной гемодинамики.
Левосимендан (levosimendan) [I]
Негликозидный кардиотоник; повы- шает чувствительность сократитель- ных белков кардиомиоцитов к Ca2+ (за счет связывания с тропонином С) без увеличения его внутриклеточного содержания, открывает АТФ-зависимые K+-каналы в гладких мышцах сосудов.