Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Федеральное_руководство_по_использованию_лекарственных_средств_формулярная.pdf
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
13.17 Mб
Скачать

Заболевания эндокринной системы и нарушения обмена веществ 339

7.2. ГИПОГЛИКЕМИЯ

 

пельно со скоростью 1–5 мг/ч. Инток-

 

 

 

сикация БКК: однократно в/в в дозе

 

Глюкагон (glucagon) [I]

2 мг, ПД подбирают индивидуально

 

Физиологический антагонист Ин. Ока-

в зависимости от состояния больного.

 

зывает гипергликемическое и спаз-

Обструкция пищевода инородными те-

 

молитическое действие. Связываясь

лами: в/в 0,5–2 мг (при необходимо-

 

со специфическими рецепторами мем-

сти повторно через 10–12 мин).

 

браны клеток органов-мишеней (печень

Глюкаген 1 мг гипокит (Novo Nordisk

 

и др.), активирует аденилатциклазу

A/S, Дания), лиоф. д/приг. р-ра д/ин.

 

и повышает уровень цАМФ; в резуль-

(флак.), 1 мг.

 

тате стимулируется фосфорилаза (рас-

 

 

 

щепляет гликоген до глюкозы-1-фосфат)

 

 

 

и угнетается гликогенсинтетаза, т.е.

7.3. ЗАБОЛЕВАНИЯ

 

 

происходит усиление гликогенолиза;

ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

 

кроме того, стимулируется глюко-

 

 

 

неогенез. В других тканях (миокард,

7.3.1. Тиреоидные гормоны

 

гладкие мышцы) возбуждает II тип

7.3.2. Антитиреоидные средства

 

 

глюкагоновых рецепторов, увеличивает

7.3.3. Йодсодержащие препараты

 

концентрацию внутриклеточного ино-

 

 

 

зитолтрифосфата, снижает содержание

 

 

 

7.3.1. Тиреоидные гормоны

 

внутриклеточного Ca2+ и расслабляет

 

гладкие мышцы (в т.ч. ЖКТ). Стиму-

Используют для лечения гипотирео-

 

лирует высвобождение катехоламинов.

за (ЗТ), диффузного нетоксического

 

Дает положительные ино- и хроно-

зоба (кратковременная супрессивная

 

тропный эффекты. Время наступле-

терапия), рака щитовидной железы

 

ния гипергликемического действия при

(супрессивная терапия после удаления

 

в/в введ. составляет 5–20 мин, при

опухоли и терапии радиоактивным

 

в/м – 15–26 мин, при п/к – 30–45 мин,

йодом). В клинической практике ис-

 

продолжительность – 90 мин.

пользуют препараты левотироксина,

 

Показания. Гипогликемия, гипоглике-

реже трийодтиронина (по особым

 

мическая кома; отравление БАБ и БКК;

показаниям), редко комбинированные

 

обструкция пищевода инородными те-

препараты. Препарат выбора для ЗТ

 

лами; шоковая терапия у психически

левотироксин.

 

больных.

 

 

 

Противопоказания. ГЧ (в т.ч. к сви-

Левотироксин натрия

 

ным или говяжьим белкам в анамнезе),

(levothyroxine sodium) [I, II]

 

феохромоцитома (стимулирует выброс

Левовращающий изомер тироксина;

 

катехоламинов и может вызвать резкое

после частичного метаболизма в печени

 

повышение АД). Для в/в введ. (до-

и почках оказывает влияние на разви-

 

полнительно): инсулинома (возможно

тие и рост тканей, обмен веществ. В ма-

 

парадоксальное развитие гипоглике-

лых дозах оказывает анаболическое

 

мии), СД (увеличивается риск развития

действие. В средних дозах стимулирует

 

гипергликемии).

рост и развитие, повышает потребность

 

Побочные эффекты. Тошнота, рво-

тканей в кислороде, стимулирует ме-

 

та, изменение АД, тахикардия, кра-

таболизм белков, жиров и углеводов,

 

пивница, бронхоспазм, гипокалиемия,

повышает функциональную активность

 

дегидратация.

ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает

 

Дозы и применение. Для лечения

выработку ТРГ и ТТГ. Терапевтический

 

гипогликемии у взрослых и детей

эффект наблюдается через 7–12 сут,

 

с МТ>20 кг: 0,5–1 мг п/к, в/м или в/в.

в течение этого времени сохраняет-

 

Детям с МТ<20 кг: 0,5 мг (20–30 мкг/кг).

ся действие после отмены препарата.

 

В течение 15 мин после 1-й ин. воз-

Клинический эффект при гипотиреозе

 

можно 1 или 2 дополнительных введ.

проявляется через 3–5 сут. Диффузный

 

в той же дозе. Интоксикация БАБ:

зоб уменьшается или исчезает в тече-

 

в/в инф. 5–150 мкг/кг, затем в/в ка-

ние 3–6 мес.

 

340 Заболевания эндокринной системы и нарушения обмена веществ

 

Показания. Гипотиреоз различного

ние Cпл ТТГ осуществляют 2 мес спустя

 

генеза (в т.ч. при Б), эутиреоидный

после достижения ПД, а затем каждые

 

диффузный зоб (кратковременная су-

6 мес. У пожилых необходима оценка

 

прессивная теорапия, часто в комби-

функционирования ССС.

 

нации с йодидами), дополнительная

Дозы и применение. П/о (с не-

 

терапия тиреотоксикоза тиреостатиче-

большим количеством жидкости).

 

скими средствами после достижения

При гипотиреозе: НД 25–100 мкг/сут,

 

эутиреоидного состояния (не при Б).

ПД 125–250 мкг/сут; детям НД

 

Рак щитовидной железы (подавляющая

12,5–50 мкг/сут, ПД 100–150 мкг/м2.

 

терапия после удаления опухоли). Тест

При врожденном гипотиреозе: детям

 

на подавление функции щитовидной

до 6 мес 8–10 мкг/кг/сут, 6–12 мес

 

железы для диагностики функциональ-

6–8 мкг/кг/сут, 1–5 лет – 5–6 мкг/кг/сут,

 

ной автономии.

6–12 лет 4–5 мкг/кг/сут. При эндеми-

 

Противопоказания. ГЧ.

ческом зобе начинают с 50 мкг/сут с по-

 

Побочные эффекты. АР. При при-

степенным повышением до оптималь-

 

 

менении в чрезмерно высоких дозах:

ной 100–200 мкг/сут. Эутиреоидный зоб

 

тиреотоксикоз (изменение аппетита,

и профилактика его рецидива после

 

 

дисменорея, боль в грудной клетке,

резекции: взрослым 75–200 мкг/сут, де-

 

диарея, тахикардия, аритмия, лихо-

тям 12,5–150 мкг/сут. Дополнительная

 

радка, тремор, головная боль, раздра-

терапия при лечении тиреостатически-

 

жительность, судороги мышц нижних

ми средствами: 50–100 мкг/сут. Злокаче-

 

конечностей, нервозность, повышенное

ственная опухоль щитовидной железы

 

потоотделение, затруднение засыпания,

(после операции): 150–300 мкг/сут. Для

 

рвота, потеря МТ и др.). При примене-

проведения диагностического теста: од-

 

нии в недостаточно эффективных дозах:

нократно 3 мг утром натощак или после

 

гипотиреоз (дисменорея, запор, сухость

легкого завтрака (за 1 нед до плани-

 

и ломкость волос, одутловатость лица,

руемого радиоизотопного исследования

 

головная боль, вялость, миалгия, сон-

щитовидной железы); при необходимо-

 

ливость, слабость, апатия, повышение

сти через 2 нед после приема возможно

 

МТ и др.).

повторное применение.

 

Передозировка. Симптомы: тирео- Левотироксин, L-тироксин (Россия);

 

токсический криз, иногда отсрочен-

табл., 25, 50 и 100 мкг.

 

ный на несколько дней после приема.

L-тироксин 50 (или 75, или 125, или

 

Лечение: введ. БАБ, ГК (в/в), плаз-

100, или 150) берлин хеми (Berlin-

 

маферез.

Chemie AG/Menarini Group, Германия);

 

Предостережения. У пожилых часто

табл., 50, 75, 125, 100 и 150 мкг.

 

повышена чувствительность к тиреоид-

Эутирокс (Merck KGaA, Германия);

 

ным гормонам, что увеличивает риск

табл., 25, 50, 75, 125, 100 и 150 мкг.

 

осложнений со стороны ССС (ИМ, арит-

 

 

мия), поэтому лечение начинают с ма-

Лиотиронин (liothyronine) [I, II]

 

лых доз (25 мкг), которые затем повы-

Синтетический аналог гормона щито-

 

шают до полной ПД в течение 6–12 нед.

видной железы (левовращающий изомер

 

Особая осторожность необходима при

трийодтирозина); восполняет дефицит

 

сопутствующей ИБС, АГ, ПеН и/или

гормонов щитовидной железы. Увели-

 

ПочН; в этих случаях подбор ПД про-

чивает потребность тканей в кислороде,

 

водят под регулярным контролем ЭКГ.

стимулирует их рост и дифференци-

 

У беременных потребность в тиреоид-

ровку, повышает уровень базального

 

ных гормонах возрастает в среднем

метаболизма. В малых дозах дает ана-

 

на 25%. В послеродовом периоде дозу

болический, а в больших катаболиче-

 

левотироксина следует уменьшить.

ский эффект. Угнетает выработку ТТГ.

 

Контроль терапии. При первичном

Усиливает энергетические процессы,

 

гипотиреозе и эндемическом зобе тера-

положительно влияет на нервную си-

 

пию проводят под контролем Cпл ТТГ,

стему, ССС, печень и почки. Действие

 

а при вторичном гипотиреозе под

сходно с левотироксином, но действует

 

контролем Cпл свободного Т4. Определе-

быстрее и более быстро метаболизиру-

Заболевания эндокринной системы и нарушения обмена веществ 341

ется (20 мкг лиотиронина эквивалентно

(левотироксина натрия 75/100 мкг, лио-

100 мкг левотироксина). Максимальный

тиронина натрия 15/20 мкг).

эффект развивается через 2–3 сут.

 

Показания. Рак щитовидной железы

Левотироксин натрия+лиотиро-

 

(временная послеоперационная тера-

нин+[калия йодид] (levothyroxine

 

пия); как дополнение к лечению гипо-

sodium+liothyronine+[potassium

 

тироза у некоторых молодых больных,

iodide]) [II]

 

лечение гипотироидной комы;

Тиреокомб (Berlin-Chemie AG/Menarini

 

в психиатрии: дополнение к основной

Group, Германия); табл. (левотироксина

 

терапии при некоторых формах рези-

70 мкг, лиотиронина 10 мкг и калия

 

стентной депрессии.

йодида 150 мкг).

 

Противопоказания. ГЧ, нелеченый

 

 

 

гипертиреоз, ИБС, миокардит, нелече-

Левотироксин натрия+калия йодид

 

ная надпочечниковая недостаточность,

(levothyroxine sodium+potassium

 

кахексия.

iodide)

 

 

Побочные эффекты. АР, прогресси-

Йодтирокс (Merck KGaA, Германия);

 

рование СН, стенокардии.

табл., 100 мкг+131 мкг (левотирок-

 

 

Дозы и применение. П/о (за 30 мин

сина натрия 100 мкг, калия йодида

 

до еды). При гипотиреоидных состоя-

131 мкг).

 

ниях: по 25 мкг/сут, при необходимости

Йодокомб 50/150 (или 75/150)

 

дозу увеличивают на 25 мкг/сут каждые

(Berlin-Chemie AG, Германия); табл.,

 

1–2 нед, ПД 25–75 мкг/сут. При мик-

50 мкг+150 мкг и 75 мкг+150 мкг [ле-

 

седеме: НД 5 мкг/сут, через каждые

вотироксина натрия 50/75 мкг, калия

 

1–2 нед дозу повышают на 5–10 мкг, при

йодида 196 мкг (экв. 150 мкг йода)].

 

достижении 25 мкг/сут дальнейшее по-

 

 

 

вышение осуществляют на 5–25 мкг/сут

 

 

 

7.3.2. Антитиреоидные средства

 

каждые 1–2 нед, ПД 50–100 мкг/сут. При

 

нетоксическом зобе: НД 5 мкг/сут уве-

Применяют для лечения гипертирео-

 

личивают на 5–10 мкг каждые 1–2 нед,

за: кратковременно при подготовке

 

ПД 75 мкг/сут. Кретинизм: НД 5 мкг/сут,

пациентов к тиреоидэктомии, длитель-

 

затем ее повышают на 5 мкг/сут с интер-

но при консервативном лечении. Они

 

валом 3–4 дня до достижения эффекта.

блокируют образование тиреоидных

 

Супрессивная проба с Т3: при повышен-

гормонов, а в результате длительно-

 

ном поглощении 131I щитовидной же-

го применения также приводят к ис-

 

лезой назначают в дозе 75–100 мкг/сут

чезновению тиреостимулирующих Ig.

 

в течение 7 сут, затем пробу повторяют.

Препараты выбора тиамазол и про-

 

У детей и пожилых НД 5 мкг/сут, затем

пилтиоурацил, относящиеся к груп-

 

ее повышают на 5 мкг/сут.

пе тионамидов. Начальное лечение

 

Трийодтиронин 50 берлин-хеми

проводят до клинического улучшения

 

(Berlin-Chemie AG/Menarini Group, Гер-

(достижения эутиреоидного состояния).

 

мания); табл., 50 мкг.

Дозы постепенно уменьшают до мини-

 

 

мальных ПД. Поддерживающее лечение

 

Комбинированные препараты

проводят в течение 1,5–2 лет.

 

Используют по тем же показаниям, что

Показания. Тиреотоксикоз (диффузная

 

и монотерапию левотироксином. В на-

струма). Предоперационный период,

 

стоящее время их применяют редко.

для предварительного и промежуточно-

 

 

го лечения дополнительно к радиойод-

 

Левотироксин натрия+лиотиронин

терапии, послеоперационные рецидивы

 

(levothyroxine sodium+liothyronine)

тиреотоксикоза, узловой зоб при подго-

 

Тиреотом (Berlin-Chemie AG/Menarini

товке к операции.

 

Group, Германия); табл., 40 мкг+10 мкг

Противопоказания. ГЧ, выраженная

 

(левотироксина натрия 40 мкг, лиоти-

лейкопения или гранулоцитопения

 

ронина 10 мкг).

(в т.ч. в анамнезе), КГ.

 

Новотирал (Merck KGaA, Германия);

Побочные эффекты. Дерматит, агра-

 

табл., 75 мкг+15 мкг и 100 мкг+20 мкг

нулоцитоз, гепатотоксичность, тошнота,

 

342 Заболевания эндокринной системы и нарушения обмена веществ

 

потеря вкусовой чувствительности, арт-

реотоксикозом и послеоперационная

 

ралгия и др.

терапия, подготовка к лечению радио-

 

Предостережения. С целью профи-

активным йодом.

 

 

лактики гипотиреоза по достижении

Противопоказания,

побочные

 

эутиреоидного состояния к лечению

эффекты, предостережения. См.

 

иногда добавляют левотироксин (схема

выше.

 

 

«блокируй и замещай»). При использо-

Дозы и применение. П/о после

 

вании тионамидов при их сочетании

еды. Взрослым и детям старше 10 лет:

 

с левотироксином рекомендуют контро-

по 75–100 мг/сут, в тяжелых случаях

 

лировать Cпл свободного Т4. При Б схему

и после предшествующей нагрузки йо-

 

«блокируй и замещай» не используют.

дом до 300–600 мг, ПД 25–150 мг/сут.

 

 

Детям 6–10 лет: НД 50–150 мг/сут,

 

Тиамазол (thiamazole) [I, II]

ПД 25–50 мг/сут; новорожденным

 

Показания, противопоказания, по-

5–10 мг/кг/сут в 3 приема (при отсут-

 

бочные эффекты, предостережения.

ствии эффекта дозу увеличивают в 1,5–

 

 

См. выше.

2 раза), ПД 3–4 мг/кг/сут. Интервал

 

Дозы и применение. П/о после

между приемами 6–8 ч. Курс лече-

 

 

еды. Взрослым 20–40 мг/сут (обыч-

ния – 1,5–2 года.

 

 

но 30 мг/сут) в 1–2 приема, детям

Пропицил (Haupt Pharma Berlin

 

10–15 мг/сут в 3 приема (детям от 6

GmbH, Германия); табл., 50 мг.

 

до 10 лет – 0,4 мг/кг 1 р/сут). ПД

 

 

 

5–10 мг/сут у взрослых, 0,2 мг/кг/сут

 

 

 

7.3.3. Йодсодержащие препараты

 

у детей. При легких и среднетяже-

 

лых формах тиреотоксикоза: по 5 мг

Компенсируют дефицит йода, стиму-

 

3–4 р/сут. После наступления ремиссии

лируют синтез и высвобождение ТТГ.

 

(через 3–6 нед) суточную дозу уменьша-

Предупреждают накопление радио-

 

ют через каждые 5–10 сут на 5–10 мг

активного йода в щитовидной железе

 

и постепенно подбирают минимальные

и обеспечивают ее защиту от действия

 

дозы, в которых назначают до получе-

радиации, препятствуют развитию ги-

 

ния стойкого эффекта. При тяжелой

перплазии щитовидной железы.

 

форме тиреотоксикоза: по 40–60 мг/сут

Показания. Эндемический зоб. Про-

 

в 3–4 приема, после улучшения состоя-

филактика заболеваний,

вызываемых

 

ния 5–20 мг/сут. Курс 1–1,5 года.

дефицитом йода (эндемический зоб,

 

У взрослых ВРД 10 мг, ВСД 60 мг.

зоб диффузный эутиреоидный, при Б,

 

Беременным в максимально низких

состояние после резекции зоба).

 

дозах – 2,5–10 мг. Детям: 0,3–0,5 мг/кг,

Противопоказания. ГЧ, гиперфунк-

 

ПД 0,2–0,3 мг/кг.

ция щитовидной железы выраженная

 

Мерказолил (Россия); табл., 5 мг.

или скрытая (в т.ч. диффузный и уз-

 

Тирозол (Merck KGaA, Германия);

ловой токсический зоб), токсическая

 

табл., покр. обол., 5 и 10 мг.

аденома и другие доброкачественные

 

 

опухоли щитовидной железы.

 

Пропилтиоурацил (propylthiouracil)

Побочные эффекты. Кожная сыпь,

 

Дает выраженный тиреостатический

АО, аллергический артрит, эозинофи-

 

эффект, препятствуя процессу йодиро-

лия, лимфоаденопатия, диарея, тошно-

 

вания тиреоглобулина, снижает обра-

та, рвота, зубная боль, отек слюнных

 

зование активной формы йода путем

желез, гиперсаливация. Явления йодиз-

 

блокирования системы пероксидаз.

ма (редко на фоне длительной терапии):

 

Оказывает экстратиреоидное действие

гиперемия слизистой оболочки полости

 

на периферии (тормозит превращение

рта, глотки, желудка, металлический

 

Т4 в Т3).

привкус во рту, головная боль, кожная

 

Показания. Диффузный и смешанный

сыпь, болезненность десен, зубная боль,

 

токсический зоб, токсическая аденома

ринит, конъюнктивит, бронхит, йодная

 

щитовидной железы, аутоиммунный

лихорадка, йодные угри. Тиреотокси-

 

тиреоидит с тиреотоксикозом, предопе-

коз (в дозах >300 мкг/сут), гипотиреоз

 

рационная подготовка больных с ти-

(в высоких дозах >1 мг/сут).