РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

В Указатель включены международные и торговые наименования лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний органов пищеварения и разрешен! ных к применению на территории Российской Федерации по состоянию на 1 июня 2003 г. Основным источником является электронная версия Государственного реест! ра лекарственных средств (ИПС “КлиФар”).

Международные непатентованные наименования лекарственных средств

Напечатаны строчными буквами полужирным шрифтом. Напротив каждого МНН указаны торговые наименования, зарегистрированные в Российской Федерации. Детальные описания МНН приведены во второй части данного раздела.

Альфа$интерферон	Интерферон лейкоцитарный
	человеческий сухой,
	Альфаферон, Локферон, Интерлок,
	Интерферон человеческий
	рекомбинантный альфа!2, Реальдирон
	для инъекций сухой, Гриппферон,
	Интрон А

Торговые наименования лекарственных средств

Напечатаны с заглавной буквы. Напротив каждого ТН указано соответствующее МНН.

Ампирекс

ампициллин

Комбинированные лекарственные средства

Приведены через косую черту (/). Напротив каждого комбинированного лекарственного средства указаны торговые наименования, зарегистрированные в Российской Федерации. Описания отдельных комбинированных лекарственных средств приведены во второй части данного раздела.

буфексамак/висмута субгаллат/	Проктозан
титана диоксид/
лидокаина гидрохлорида моногидрат
“эссенциальные” фосфолипиды	Фосфоглив, Эссенциале форте, Эссенциале,
и их препараты	Эссенциале Н, Эссенциале форте Н
5!Фторурацил	фторурацил
5!Фторурацил!Эбеве	фторурацил

646

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

Bacillus subtilis (Бациллюс субтилис)	Бактиспорин, Споробактерин,
	Споробактерин жидкий
Bacillus штамм IP 5832	Бактисубтил
Bifidobacterium breve, Bifidobacterium	Флайс
longum, Bifidobacterium infantis,
Lactobacillus plantarum, Lactobacillus
casei Lactococcus lactis subsp.
cremoris, Lactococcus lactis subsp.
diacetilactis, Leuconostoc cremoris,
Streptococcus thermophilus
Lactobacillus acidophilus,	Линекс
Bifidobacterinum, Streptococcus
faecalis
Escherichia coli клеточной оболочки	Постеризан форте
экстракт/гидрокортизон/вазелин/
ланолин/фенол
H!B!ВАКС II	вакцина для профилактики гепатита В
L!Аргинин	аргинин
L!Аргинина моногидрохлорид	аргинин
L!Глютаминовая кислота	глутаминовая кислота
plantaginis ovatae semen	Мукофальк
(гидрофильные волокна из оболочки
семян подорожника)
Saccharomyces boulardii	Энтерол
Абомин	сычужные ферменты
Абомина таблетки 50 000 ЕД	сычужные ферменты
Абомина таблетки для детей 10 000 МЕ	сычужные ферменты
Аваксим	вакцина для профилактики гепатита А
Адалат	нифедипин
Адалат СЛ	нифедипин
Адамон лонг 100	трамадол
Адамон лонг 150	трамадол
Адамон лонг 200	трамадол
Адамон лонг 50	трамадол
Адвил	ибупрофен
Аддитива кальций	кальция карбонат
Аддитива Магний	магния карбонат
адеметионин	Гептрал
адифенин	Спазмолитин
Адол	парацетамол (ацетаминофен)
Адренокортикотропный гормон (АКТГ)	кортикотропин
Адрибластин быстрорастворимый	доксорубицин
азатиоприн	Азатиоприн, Азатиоприна таблетки,
	Имуран

647

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Азатиоприн	азатиоприн
Азатиоприна таблетки	азатиоприн
азлоциллин	Азлоциллина натриевая соль
Азлоциллина натриевая соль	азлоциллин
Акваметро	метронидазол
Акваципро	ципрофлоксацин
Акридерм	бетаметазон
Акриланз	лансопразол
Акрипамид	индапамид
Аксетил	цефуроксим
Аксид	низатидин
Аксидоксо	доксорубицин
Аксиплат	цисплатин
активированный уголь	Активированный уголь "Мекс",
	Активированный уголь СКН, Карбактин,
	Микросорб!П, Микросорб!П
	активированного угля паста, Угля
	активированного "КМ" таблетки, Угля
	активированного таблетки, Уголь
	активированный, Уголь активированный
	ФАС!Э, Энтеросорбент ГС!01!Э,
	Ультра!адсорб, Энтеросорбент
	углеродный ВНИИТУ!2
Активированный уголь "Мекс"	активированный уголь
Активированный уголь СКН	активированный уголь
акулы печени масло/ бензокаин	Релиф Адванс
албендазол	Альбендазола таблетки, Немозол
алюминия гидроокись	Алюминия гидроокись

алюминия гидроокись/магния гидроокись Маалокс, Алосид, Гастрацид, Анацид

	форте, Алюмаг, Палмагель, Алмагель
Алив	напроксен
Алмагель	алюминия гидроокись/магния
	гидроокись
Алмирал	диклофенак
Алосид	алюминия гидроокись/магния
	гидроокись
Алсукрал	сукральфат
Альбендазола таблетки	албендазол
альбумин	Альбумин, Альбумин плацентарный,
	Альбумин человеческий, Альбумина
	плацентарного раствор, Альбумина
	раствор, Альбумина раствор донорский,
	Плазбумин!5, Плазбумин!20, Постаб —

648

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
		альбумин сухой, Постаб — раствор
		альбумина, Уман!альбумин
	Альбумин плацентарный	альбумин
	Альбумин человеческий	альбумин
	Альбумин	альбумин
	Альбумина плацентарного раствор	альбумин
	Альбумина раствор	альбумин
	Альбумина раствор донорский	альбумин
	Альгинатол	натрия альгинат
	Альгирен	римантадин
	Альдактон	спиронолактон
	альфа$интерферон	Интерферон лейкоцитарный
		человеческий сухой, Альфаферон,
		Локферон, Интерлок, Интерферон
		человеческий рекомбинантный альфа!2,
		Реальдирон для инъекций сухой,
		Гриппферон, Интрон А
	Альфаферон	альфа$интерферон
	Альфогель	алюминия фосфат
	Алюмаг	алюминия гидроокись/магния
		гидроокись
	алюминиево$магниевые ЛС	Топалкан
	с альгиновой кислотой
	Алюминия гидроокись	алюминия гидроокись
	алюминия фосфат	Альфогель, Гефал, Фосфалюгель
	амантадин	Глудантана таблетки, Мидантана
		таблетки, покрытые оболочкой,
		ПК!Мерц
	Амбен	аминометилбензойная кислота
	Амбена раствор для инъекций	аминометилбензойная кислота
	Амизол	амитриптилин
	амилорид	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
	аминокапроновая кислота	Аминокапроновая кислота, Поликапран
	Аминокапроновая кислота	аминокапроновая кислота
	аминометилбензойная кислота	Амбена раствор для инъекций, Амбен,
		Гемостатическая губка с амбеном, Памба
	аминофиллин	Аминофиллин, Эуфиллин, Эуфиллина
		раствор для инъекций, Эуфиллина
		таблетки, Эуфиллин!Дарница,
		Теофиллин!Этилендиамин
	Аминофиллин	аминофиллин
	Амиптилин	амитриптилин
	амитриптилин	Дамилена малеинат, Дамилена малеинат
		в капсулах, Амитриптилин!

649

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Словакофарма, Амитриптилин Лечива,
	Эливел, Саротен, Апо!Амитриптилин,
	Амитриптилин Никомед, Саротен
	ретард, Амизол, Амитриптилин!Лэнс,
	Амиптилин, Амитриптилин!Гриндекс,
	Амитриптилин!Ферейн, Амитриптилина
	гидрохлорид, Веро!амитриптилин
Амитриптилин Лечива	амитриптилин
Амитриптилин Никомед	амитриптилин
Амитриптилина гидрохлорид	амитриптилин
Амитриптилин!Гриндекс	амитриптилин
Амитриптилин!Лэнс	амитриптилин
Амитриптилин!Словакофарма	амитриптилин
Амитриптилин!Ферейн	амитриптилин
Амоклан Гексал	амоксициллин/клавуланат
Амоксиклав	амоксициллин/клавуланат
амоксициллин	Амоксициллин ВАТХЭМ,
	Амоксициллин Ратиофарм 250 ТС ,
	Амоксон, Амосин, Оспамокс, Раноксил,
	Упсамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил
Амоксициллин ВАТХЭМ	амоксициллин
Амоксициллин Ратиофарм 250 ТС	амоксициллин
амоксициллин/клавуланат	Амоклан Гексал, Амоксиклав,
	Аугментин, Курам, Медоклав, Ранклав
Амоксон	амоксициллин
Амосин	амоксициллин
Ампирекс	ампициллин
ампициллин	Ампирекс, Ампициллин Ватхэм,
	Ампициллин !АКОС, Ампициллин —
	КМП, Ампициллина тригидрат!Дарница,
	Зетсил, Стандациллин, Упсампи
Ампициллин—КМП	ампициллин
Ампициллины АКОС	ампициллин
Ампициллин Ватхэм	ампициллин
Ампициллина тригидрат!Дарница	ампициллин
амфотерицин В	Фунгизон, Фунгилин
Анальгин	метамизол натрия
Анальгин в капсулах	метамизол натрия
Анальгина раствор в ампулах	метамизол натрия
Анальгина раствор для инъекций	метамизол натрия
Анальгина таблетки	метамизол натрия
Анальгин!АКОС	метамизол натрия
Анальгин!Дарница	метамизол натрия
Анальгин!Н.С.	метамизол натрия

650

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

Анальгин!Рос	метамизол натрия
Анальгин!Русфар	метамизол натрия
Анацид форте	алюминия гидроокись/магния
	гидроокись
Анекаин	бупивакаин
Анестезина таблетки	бензокаин
Анестезиновая мазь	бензокаин
Анестезин!УВИ	бензокаин
Анквин	норфлоксацин
Анопирин	ацетилсалициловая кислота
Антаксон	налтрексон
Антодин	фамотидин
Антрасеннина таблетки	сеннозиды А и В
Анузол	красавки препараты
Апо!Амитриптилин	амитриптилин
Апо!Дикло	диклофенак
Апо!Ибупрофен ФС	ибупрофен
Апо!Метоклоп	метоклопрамид
Апо!Метронидазол	метронидазол
Апо!Напроксен	напроксен
Апо!Преднизон	преднизон
Апо!Ранитидин	ранитидин
Апо!Фамотидин	фамотидин
Апо!Флуоксетин	флуоксетин
Апо!Фуросемид	фуросемид
Апренал	арпренал
апрофен	Апрофен, Апрофена раствор для
	инъекций , Апрофена таблетки
Апрофен	апрофен
Апрофена раствор для инъекций	апрофен
Апрофена таблетки	апрофен
аргинин	L!Аргинина моногидрохлорид,
	L!Аргинин
Арифон	индапамид
арпренал	Апренал
Артрекс	диклофенак
Артрозан	диклофенак
Арфлокс	ципрофлоксацин
Аспекард	ацетилсалициловая кислота
Аспиватрин	ацетилсалициловая кислота
Аспинат	ацетилсалициловая кислота
Аспирекс	ацетилсалициловая кислота
Аспирин	ацетилсалициловая кислота
Аспирин "Йорк"	ацетилсалициловая кислота

651

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Аспирин для детей	ацетилсалициловая кислота
Аспирин кардио	ацетилсалициловая кислота
Аспирин!Директ	ацетилсалициловая кислота
атропин	Атропина сульфат, Пленки глазные
	с атропина сульфатом, Атропина
	сульфата раствор для инъекций,
	Атропина сульфата раствор
	в шприц!тюбиках, Атропина сульфата
	таблетки, Атропиновая мазь
Атропина сульфат	атропин
Атропина сульфата раствор	атропин
в шприц!тюбиках
Атропина сульфата раствор	атропин
для инъекций
Атропина сульфата таблетки	атропин
Атропиновая мазь	атропин
аттапулгит	Неоинтестопан
Аугментин	амоксициллин/клавуланат
Ауробин	преднизолона капронат/
	лидокаина гидрохлорид/D$пантенола/
	триклозана
Ауроним	нимесулид
Афеноксин	ципрофлоксацин
ацеклидин	Ацеклидин, Ацеклидина раствор для
	инъекций
Ацеклидин	ацеклидин
Ацеклидина раствор для инъекций	ацеклидин
Ацетаминофен	парацетамол (ацетаминофен)
Ацетилсалициловая кислота МС	ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловой кислоты таблетки	ацетилсалициловая кислота
ацетилхолин	Ацетилхолин!хлорид для инъекций
Ацетилхолин!хлорид для инъекций	ацетилхолин
Ацигерпин	ацикловир
Ацидекс	ранитидин
Ацидин!пепсина таблетки	бетаин$пепсин
ацикловир	Ацигерпин, Ациклостад международный,
	Ацикловир!Акри, Виворакс, Виролекс,
	Герперакс, Герпесин, Зовиракс,
	Ксоровир, Ловир, Медовир, Цитивир
Ацикловир!Акри	ацикловир
Ациклостад международный	ацикловир
Ацилакт	Лактобактерии, в том числе
	Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
	casei, Lactobacillus bulgaricus

652

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Ацилакт в свечах	Лактобактерии, в том числе
		Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
		casei, Lactobacillus bulgaricus
	Ацилакт в таблетках	Лактобактерии, в том числе
		Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
		casei, Lactobacillus bulgaricus
	Ацилок	ранитидин
	Аципол сухой	Лактобактерии, в том числе
		Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
		casei, Lactobacillus bulgaricus
	ацетилсалициловая кислота	Аспиватрин, Аспирин, Аспирин для
		детей, Аспирин кардио, Аспирин!
		Директ, Ацетилсалициловой кислоты
		таблетки, НЮ!силз 75 кардио!аспирин,
		Буфферан, Аспирин "Йорк", Анопирин,
		Упсарин Упса, Аспирекс, Аспинат,
		Аспекард, Терапин, Нью!аспер,
		Ацетилсалициловая кислота МС
	Аэсцин	эсцин
	Бактиспорин	Bacillus subtilis (Бациллюс субтилис)
	Бактисубтил	Bactillus штамм IP 5832
	Бактрим	ко$тримоксазол
	Балтрицид	празиквантел
	Баралгин М	метамизол натрия
	Барбариса обыкновенного корень	барбариса обыкновенного препараты
		(барбариса обыкновенного корни,
		барбариса обыкновенного листья)
	Барбариса обыкновенного лист	барбариса обыкновенного препараты
		(барбариса обыкновенного корни,
		барбариса обыкновенного листья)
	Барбариса обыкновенного листьев	барбариса обыкновенного препараты
	настойка	(барбариса обыкновенного корни,
		барбариса обыкновенного листья)
	барбариса обыкновенного препараты	Барбариса обыкновенного корень,
	(барбариса обыкновенного корни,	Барбариса обыкновенного лист,
	барбариса обыкновенного листья)	Барбариса обыкновенного листьев
		настойка
	Белладонна	красавки препараты
	белладонны листья	Белладонны листья
	Белладонны листья	белладонны листья
	Бенакорт	будесонид
	бендазол	Глиофен, Дибазол, Дибазола раствор для
		инъекций, Дибазол!Дарница, Дибазола
		таблетки, Дибазол!УБФ, Дибазол!АКОС

653

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Бенемицин	рифампицин
бензокаин	Анестезин!УВИ, Анестезина таблетки,
	Анестезиновая мазь, Дентиспрей
бенциклан	Галидор
Берлоцид	ко$тримоксазол
Беспа	дротаверин
бетаин$пепсин	Ацидин!пепсина таблетки
Бетакортал	бетаметазон
бетаметазон	Валодерм, Бетам!Офталь, Флостерон,
	Бетакортал, Бетаметазона валерат,
	Целестодерм!В, Акридерм,
	Бетаметазона дипропионат, Целестон,
	Дипроспан
Бетаметазона валерат	бетаметазон
Бетаметазона дипропионат	бетаметазон
Бетам!Офталь	бетаметазон
Биастен	будесонид
БиКНУ	кармустин
Бикотрим	ко$тримоксазол
Бимарал**	бромоприд
Биноклар	кларитромицин
Биобактон сухой	Лактобактерии, в том числе
	Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
	casei, Lactobacillus bulgaricus
Биоксетин	флуоксетин
Биомасса ацидофильных	Лактобактерии, в том числе
лактобактерий сухая	Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
	casei, Lactobacillus bulgaricus
Биомасса бифидобактерий	Бифидобактерии, в том числе
лиофилизированная	Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
	infantis, Bifidobacterium longum
Биомасса бифидобактерий сухая	Бифидобактерии, в том числе
	Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
	infantis, Bifidobacterium longum
Биопразол	омепразол
Биоран	диклофенак
Биосома	соматропин
Биотраксон	цефтриаксон
бисакодил	Бисакодил, Бисакодила таблетки
	(растворимые в кишечнике),
	Дульколакс, Лаксакодил, Бисакодил!
	Ратиофарм, Бисакодил!Нижфарм,
	Бисакодил!Акри, Стадалакс,
	Бисакодил!Альтфарм, Бисакодил!
	Хемофарм, Бисакодил!ФПО

654

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Бисакодил	бисакодил
	Бисакодила таблетки	бисакодил
	(растворимые в кишечнике)
	Бисакодил!Акри	бисакодил
	Бисакодил!Альтфарм	бисакодил
	Бисакодил!Нижфарм	бисакодил
	Бисакодил!Ратиофарм	бисакодил
	Бисакодил!ФПО	бисакодил
	Бисакодил!Хемофарм	бисакодил
	Бисептин	ко$тримоксазол
	Би!Септин	ко$тримоксазол
	Бисептол	ко$тримоксазол
	битионал*	ЛС в РФ не зарегистрировано
	Бифидобактерии, в том числе	Бифидумбактерин в порошке,
	Bifidobacterium bifidum,	Бифидумбактерин сухой,
	Bifidobacterium infantis,	Бифидумбактерин сухой в свечах,
	Bifidobacterium longum	Бифидумбактерин форте, Бифилонг
		сухой, Бифидумбактерин в таблетках,
		Бифидумбактерин в капсулах, Биомасса
		бифидобактерий сухая, Биомасса
		бифидобактерий лиофилизированная,
		БифоВир порошок
	Бифидумбактерин в капсулах	Бифидобактерии, в том числе
		Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
		infantis, Bifidobacterium longum
	Бифидумбактерин в порошке	Бифидобактерии, в том числе
		Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
		infantis, Bifidobacterium longum
	Бифидумбактерин в таблетках	Бифидобактерии, в том числе
		Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
		infantis, Bifidobacterium longum
	Бифидумбактерин сухой	Бифидобактерии, в том числе
		Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
		infantis, Bifidobacterium longum
	Бифидумбактерин сухой в свечах	Бифидобактерии, в том числе
		Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
		infantis, Bifidobacterium longum
	Бифидумбактерин форте	Бифидобактерии, в том числе
		Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
		infantis, Bifidobacterium longum
	Бифилонг сухой	Бифидобактерии, в том числе
		Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
		infantis, Bifidobacterium longum

655

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

БифоВир порошок	Бифидобактерии, в том числе
	Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium
	infantis, Bifidobacterium longum
Бластолем	цисплатин
Блокацид	фамотидин
Болинет Лингвал	ибупрофен
Бонифен	ибупрофен
Брифесептол	ко$тримоксазол
бромоприд	Бимарал**
Бруламицин	тобрамицин
Бруфен ретард	ибупрофен
Буденофальк	будесонид
будесонид	Бенакорт, Биастен, Будесонид,
	Буденофальк, Будесонида порошок для
	ингаляций, Пульмикорт, Пульмикорт
	турбухалер, Симбикорт Турбухалер,
	Цикортид, Циклокапс
Будесонид	будесонид
Будесонида порошок для ингаляций	будесонид
буметанид	Буфенокс, Буфенокса раствор для
	инъекций, Буфенокса таблетки
бупивакаин	Анекаин, Маркаин Спинал, Маркаин,
	Маркаин Спинал Хэви, Бупивакаина
	гидрохлорид, Бупикаин
Бупивакаина гидрохлорид	бупивакаин
Бупикаин	бупивакаин
Бурана	ибупрофен
Бускопан	гиосцина бутилбромид
буфексамак/висмута субгаллат/	Проктозан
титана диоксид/лидокаина
гидрохлорида моногидрат
Буфенокс	буметанид
Буфенокса раствор для инъекций	буметанид
Буфенокса таблетки	буметанид
Буфферан	ацетилсалициловая кислота
Вазопрессин*	ЛС в РФ не зарегистрирован
Вакта	вакцина для профилактики гепатита А
Вакцина гепатита А культуральная	вакцина для профилактики гепатита А
концентрированная очищенная
Вакцина гепатита В рекомбинантная	вакцина для профилактики гепатита В
дрожжевая жидкая
вакцина для профилактики	Вакцина гепатита А культуральная
гепатита А	концентрированная очищенная,
	Аваксим, Хаврикс 720, ГЕП!А!ин!ВАК,
	Вакта, ГЕП!А!ин!ВАК!ПОЛ

656

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

вакцина для профилактики	H!B!ВАКС II, Вакцина гепатита В
гепатита В	рекомбинантная дрожжевая жидкая,
	Вакцина против гепатита В ДНК
	рекомбинантная (Вакцина против
	гепатита В), Вакцина против гепатита В
	рекомбинантная дрожжевая жидкая
	(Энджерикс В), Шанвак!В, Эбербиовак
	НВ, Энджерикс В, Эувакс В
Вакцина против гепатита В ДНК	вакцина для профилактики гепатита В
рекомбинантная (Вакцина против
гепатита В)
Вакцина против гепатита В	вакцина для профилактики гепатита В
рекомбинантная дрожжевая жидкая
(Энджерикс В)
Валерианы настойка, полыни	красавки препараты
настойка, красавки настойка
Валерианы настойка, полыни	красавки препараты
настойка, красавки настойка,
мяты перечной настойка
Валодерм	бетаметазон
Ванколед	ванкомицин
ванкомицин	Ванколед, Ванкоцин , Ванмиксан,
	Эдицин
Ванкоцин	ванкомицин
Ванмиксан	ванкомицин
Венастат	эсцин
Венитан	эсцин
Веноплант	эсцин
Вентер	сукральфат
Вентрисол	висмута трикалия дицитрат
Верал	диклофенак
Вермокс	мебендазол
Веро!амитриптилин	амитриптилин
Веро!Винкристин	винкристин
Веро!Дексаметазон	дексаметазон
Веро!дротаверин	дротаверин
Веро!Индапамид	индапамид
Веро!Индометацин	индометацин
Веро!Лоперамид	лоперамид
Веро!Мебендазол	мебендазол
Веро!Метоклопрамид	метоклопрамид
Веро!Метотрексат	метотрексат
Веро!митомицин	митомицин
Веро!Нифедипин	нифедипин

657

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Веро!Омепразол	омепразол
Веро!Пироксикам	пироксикам
Веро!ранитидин	ранитидин
Веро!Спиронолактон	спиронолактон
Веро!Тинидазол	тинидазол
Веро!Флуконазол	флуконазол
Веро!Циклоспорин	циклоспорин
Веро!ципрофлоксацин	ципрофлоксацин
Веро!Цисплатин	цисплатин
Верошпилактон	спиронолактон
Верошпирон	спиронолактон
Вестал	панкреатин
Вибрамицин	доксициклин
Виворакс	ацикловир
Вигам!ликвид	иммуноглобулин человеческий
	нормальный
Вигам!С	иммуноглобулин человеческий
	нормальный
Викасол	менадиона натрия бисульфит
Викасола раствор для инъекций	менадиона натрия бисульфит
Викасола таблетки	менадиона натрия бисульфит
Викасол!Дарница	менадиона натрия бисульфит
Винкристин	винкристин
винкристин	Веро!Винкристин, Винкристин,
	Винкристин ликвид!Рихтер,
	Винкристина сульфат,
	Винкристин!ЛЭНС, Винкристин!Рихтер,
	Онковин, Цитокристин водный, Цитомид
Винкристин ликвид!Рихтер	винкристин
Винкристина сульфат	винкристин
Винкристин!ЛЭНС	винкристин
Винкристин!Рихтер	винкристин
Виокс	рофекоксиб
Виразол	рибавирин
Виролекс	ацикловир
Висмута нитрат основной	висмута субнитрат
висмута субнитрат	Висмута нитрат основной, Висмутовая
	мазь
висмута субсалицилат	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
висмута трикалия дицитрат	Вентрисол, Де!нол, Пилоцид, Трибимол
Висмутовая мазь	висмута субнитрат
Витакальцин	кальция карбонат
Витамин К2	фитоменадион
Вольтарен Акти	диклофенак

658

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

Вольтарен рапид	диклофенак
Вольтарен Эмульгель	диклофенак
Вормин	мебендазол
Габриглобин (Иммуноглобулин	иммуноглобулин человеческий
человека нормальный для	нормальный
внутривенного введения сухой)
галантамин	Галантамина гидробромид, Галантамина
	гидробромида раствор для инъекций,
	Нивалин, Реминил
Галантамина гидробромид	галантамин
Галантамина гидробромида раствор	галантамин
для инъекций
Галидор	бенциклан
Гамма Глобулин Хуман раствор	иммуноглобулин человеческий
	нормальный
Ганглерон	ганглефен
Ганглерон в капсулах	ганглефен
Ганглерона раствор для инъекций	ганглефен
ганглефен	Ганглерон, Ганглерон в капсулах,
	Ганглерона раствор для инъекций
ганцикловир	Цимевен
Гаскон Дроп	симетикон
Гастрацид	алюминия гидроокись/магния
	гидроокись
Гастрозол	омепразол
Гастросидин	фамотидин
Гемостатическая губка с амбеном	аминометилбензойная кислота
Генотропин	соматропин
Ген!Ранитидин	ранитидин
ГЕП!А!ин!ВАК	вакцина для профилактики гепатита А
ГЕП!А!ин!ВАК!ПОЛ	вакцина для профилактики гепатита А
Гепа!Мерц	орнитин$аспартат
гепарин натрий/преднизолона ацетат/	Гепатромбин Г
полидоканол
Гепатофальк планта	фитопрепараты
гепарин натрий/гидрокортизон/	Проктоседил, Проктоседил М
фрамицетина сульфат/эскулозид
Гепарсил	силибинин
Гепатект	иммуноглобулин против гепатита В
	человека
Гепатромбин Г	гепарин натрий/преднизолона
	ацетат/полидоканол
Гептрал	адеметионин
Герперакс	ацикловир
Герпесин	ацикловир

659

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Гертокалм	ранитидин
Гефал	алюминия фосфат
гидрокортизон	Гидрокортизон, Гидрокортизона ацетат,
	Гидрокортизона ацетата суспензия для
	инъекций, Гидрокортизона гемисукцинат,
	Гидрокортизона натрия сукцинат,
	Гидрокортизоновая мазь, Солу Кортеф,
	Сополькорт Н, Гидрокортизон!Рихтер,
	Латикорт, Кортеф, Гидрокортизон!
	Пос N, Гидрокортизон!АКОС, Локоид,
	Латикорт
Гидрокортизон	гидрокортизон
Гидрокортизона ацетат	гидрокортизон
Гидрокортизона ацетата суспензия	гидрокортизон
для инъекций
Гидрокортизона гемисукцинат	гидрокортизон
Гидрокортизона натрия сукцинат	гидрокортизон
Гидрокортизон!АКОС	гидрокортизон
Гидрокортизоновая мазь	гидрокортизон
Гидрокортизон!Пос N	гидрокортизон
Гидрокортизон!Рихтер	гидрокортизон
никотиновой кислоты оксиметиламид	Никодин
хлорозил	Хлорозил
гидрохлоротиазид	Дихлотиазид, Дихлотиазида таблетки,
	Гипотиазид, Гидрохлоротиазид,
	Гидрохлортиазид
Гидрохлоротиазид	гидрохлоротиазид
Гидрохлортиазид	гидрохлоротиазид
Ги!кар	ранитидин
гимекромон	Одестон
гиосциамин	Гиосциамина камфорат, Гиосциамина
	сульфат, Гиосциамина сульфата таблетки
Гиосциамина камфорат	гиосциамин
Гиосциамина сульфат	гиосциамин
Гиосциамина сульфата таблетки	гиосциамин
гиосцина бутилбромид	Бускопан
Гипотиазид	гидрохлоротиазид
Гираблок	норфлоксацин
Гистак	ранитидин
Гистодил	циметидин
Глаксенна	сеннозиды А и В
Гливенол	трибенозид
Глиофен	бендазол
Глицерин	глицерол

660

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	глицерол	Глицерин, Свечи с глицерином,
		Суппозитории с глицерином
	Глудантана таблетки	амантадин
	Глутамин	глутаминовая кислота
	глутаминовая кислота	Глутамин
	глутаминовая кислота	Глютаминовая кислота, Кислота
		глутаминовая, Глютаминовой кислоты
		гранулы для детей, Глютаминовой
		кислоты таблетки (растворимые
		в кишечнике), Глютаминовой кислоты
		таблетки, покрытые оболочкой, Кальция
		глютаминат, Эпилаптон,
		L!Глютаминовая кислота
	Глютаминовая кислота	глутаминовая кислота
	Глютаминовой кислоты гранулы	глутаминовая кислота
	для детей
	Глютаминовой кислоты таблетки	глутаминовая кислота
	(растворимые в кишечнике)
	Глютаминовой кислоты таблетки,	глутаминовая кислота
	покрытые оболочкой
	Гриппферон	альфа$интерферон
	Гросептол	ко$тримоксазол
	Гутталакс	натрия пикосульфат
	Далерон	парацетамол (ацетаминофен)
	Дамилена малеинат	амитриптилин
	Дамилена малеинат в капсулах	амитриптилин
	Дардум	цефоперазон
	Двасептол	ко$тримоксазол
	Дебридат	тримебутин
	Декарис	левамизол
	Дексавен	дексаметазон
	Дексазон	дексаметазон
	Дексакорт	дексаметазон
	Дексамед	дексаметазон
	дексаметазон	Дексаметазон, Дексаметазона таблетки,
		Дексапос, Дексона, Офтан Дексаметазон,
		Дексамед, Дексаметазон Никомед,
		Дексакорт, Дексаметазона фосфата
		динатриевая соль, Дексаметазон!ЛЭНС,
		Дексавен, Максидекс, Дексазон,
		Веро!Дексаметазон, Дексафар,
		Детаметазон
	Дексаметазон	дексаметазон
	Дексаметазон Никомед	дексаметазон
	Дексаметазона таблетки	дексаметазон

661

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Дексаметазона фосфата	дексаметазон
динатриевая соль
Дексаметазон!ЛЭНС	дексаметазон
Дексапос	дексаметазон
Дексафар	дексаметазон
Дексона	дексаметазон
Де!нол	висмута трикалия дицитрат
Дентиспрей	бензокаин
Депин!Е	нифедипин
Депо!Медрол	метилпреднизолон
Депонит 10	нитроглицерин
Депонит 5	нитроглицерин
Депрекс	флуоксетин
Депренон	флуоксетин
Десферал	дефероксамин
Детаметазон	дексаметазон
Детралекс	микронизированная флавоноидная
	фракция диосмина и гесперидина
Детский Мотрин	ибупрофен
Детский Панадол	парацетамол (ацетаминофен)
Детский Тайленол	парацетамол (ацетаминофен)
дефероксамин	Десферал
Дибазол	бендазол
Дибазола раствор для инъекций	бендазол
Дибазола таблетки	бендазол
Дибазол!АКОС	бендазол
Дибазол!Дарница	бендазол
Дибазол!УБФ	бендазол
Диклобене	диклофенак
Диклоберл N 75	диклофенак
Дикловит	диклофенак
Диклоген	диклофенак
Дикломакс	диклофенак
Дикломакс!25	диклофенак
Дикломакс!50	диклофенак
Диклонак	диклофенак
Диклонат П	диклофенак
Диклонат П ретард 100	диклофенак
Диклоран СР	диклофенак
Дикло!Ф	диклофенак
Дикло!Ф	диклофенак
Диклофен	диклофенак
Диклофенак	диклофенак
диклофенак	Биоран, Верал, Дикло!Ф, Диклофен,

662

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

	Диклофенак, Диклофенак натрия,
	Наклофен, Ортофен, Ортофена мазь,
	Ортофена раствор для инъекций,
	Ортофена таблетки, покрытые
	оболочкой, Ортофена таблетки,
	покрытые оболочкой, для детей,
	Диклобене, Фелоран, Артрекс, Диклонат
	П, Диклонат П ретард 100, Дикловит,
	Диклофенак!Акри, Ортофена раствор
	для инъекций, Ортофена таблетки,
	покрытые оболочкой, Вольтарен рапид,
	Диклоран СР, Вольтарен Эмульгель,
	Диклоберл N 75, Диклофенак!
	Ратиофарм, Диклофенак!Акри мазь,
	Диклофенак ретард, Реводина ретард,
	Диклоген, Диклонак, Натрия
	диклофенак, Неодол, Дикломакс,
	Дикломакс!25, Дикломакс!50, Алмирал,
	Апо!Дикло, Юмеран, Диклофенакол,
	Диклофенак!МФФ, Артрозан,
	Диклофенак!Н.С., Диклофенак Штада,
	Этифенак, Ревмавек, Вольтарен Акти,
	Диклофенак!Тева, Наклофен Дуо,
	Ортофер, Дикло!Ф, Диклофенак!Акри
	ретард, Диклофенак!Альтфарм,
	Диклофенак!ФПО, Диклофенак!АКОС,
	Фламерил Ретард, Фламерил,
	Фламерил К
Диклофенак натрия	диклофенак
Диклофенак ретард	диклофенак
Диклофенак Штада	диклофенак
Диклофенак!АКОС	диклофенак
Диклофенак!Акри	диклофенак
Диклофенак!Акри мазь	диклофенак
Диклофенак!Акри ретард	диклофенак
Диклофенак!Альтфарм	диклофенак
Диклофенак!МФФ	диклофенак
Диклофенак!Н.С.	диклофенак
Диклофенакол	диклофенак
Диклофенак!Ратиофарм	диклофенак
Диклофенак!Тева	диклофенак
Диклофенак!ФПО	диклофенак
диметикон**	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
диметпрамид	Диметпрамид, Диметпрамида раствор
	для инъекций, Диметпрамида таблетки

663

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Диметпрамид	диметпрамид
Диметпрамида раствор для инъекций	диметпрамид
Диметпрамида таблетки	диметпрамид
Динитросорбилонг	изосорбида динитрат
диосмектит	Смекта
Дипроспан	бетаметазон
Дипрофен	дипрофен
дипрофен	Дипрофен
дистигмина бромид	Убретид
Дисфлатил	симетикон
Дифлазон	флуконазол
Дифлазон	флуконазол
Дихлотиазид	гидрохлоротиазид
Дихлотиазида таблетки	гидрохлоротиазид
Дицетил	пинаверия бромид
Дицинон	этамзилат
Дицинон 250	этамзилат
Доксал	доксициклин
доксепин**	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
Доксидар	доксициклин
доксициклин	Доксициклин, Доксициклина
	гидрохлорид, Этидоксин, Доксидар,
	Вибрамицин, Доксициклин!АКОС,
	Юнидокс солютаб, Медомицин,
	Доксициклин Штада, Доксал
Доксициклин	доксициклин
Доксициклин Штада	доксициклин
Доксициклина гидрохлорид	доксициклин
Доксициклин!АКОС	доксициклин
Доксолем	доксорубицин
Доксорубифер	доксорубицин
Доксорубицин	доксорубицин
доксорубицин	Адрибластин быстрорастворимый,
	Аксидоксо, Доксолем, Доксорубифер,
	Доксорубицин, Доксорубицина
	гидрохлорид, Доксорубицина
	гидрохлорид для инъекций,
	Доксорубицин!ЛЭНС, Доксорубицин!
	Эбеве, Растоцин
Доксорубицина гидрохлорид	доксорубицин
Доксорубицина гидрохлорид для	доксорубицин
инъекций
Доксорубицин!ЛЭНС	доксорубицин
Доксорубицин!Эбеве	доксорубицин
докузат натрия	Норгалакс

664

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Долак	кеторолак
	Долгит крем	ибупрофен
	Доломол	парацетамол (ацетаминофен)
	домперидон	Мотилак, Мотилиум, Домперидон
	Домперидон	домперидон
	Дроверин	дротаверин
	Дроверина раствор для инъекций	дротаверин
	Дротаверин МС	дротаверин
	Дротаверин форте	дротаверин
	Дротаверина гидрохлорид	дротаверин
	дротаверин	Беспа, Веро!дротаверин, Дроверин,
		Дроверина раствор для инъекций,
		Дротаверин МС, Дротаверин форте,
		Дротаверина гидрохлорид, Дротаверина
		гидрохлорида таблетки,
		Дротаверин!АКОС, Дротаверин!КМП,
		Дротаверин!МИК, Дротаверин!Н.С.,
		Дротаверин!СТИ, Дротаверин!ФПО,
		Нош!Бра, Но!шпа, Но!шпа форте,
		Спазмол, Спазоверин, Спаковин
	Дротаверина гидрохлорида таблетки	дротаверин
	Дротаверин!АКОС	дротаверин
	Дротаверин!КМП	дротаверин
	Дротаверин!МИК	дротаверин
	Дротаверин!Н.С.	дротаверин
	Дротаверин!СТИ	дротаверин
	Дротаверин!ФПО	дротаверин
	Дуатакс	цефотаксим
	Дульколакс	бисакодил
	Дуоран	ранитидин
	Дуо!Септол	ко$тримоксазол
	Дюрогезик	фентанил
	Дюспаталин	мебеверин
	Дюфалак	лактулоза
	желудка слизистой свиней экстракт	Пепсидил
	желудочный сок	Желудочный сок натуральный,
		Желудочный сок от лошади, Эквин —
		желудочный сок натуральный
	Желудочный сок натуральный	желудочный сок
	Желудочный сок от лошади	желудочный сок
	Занозар	стрептозоцин
	Зантак	ранитидин
	Зантин	ранитидин
	Зексат	метотрексат

665

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Зеленина капли	красавки препараты
Зелмак	тегасерод
Зероцид	омепразол
Зетсил	ампициллин
Зеффикс	ламивудин
Зинацеф	цефуроксим
Зиндолин	ципрофлоксацин
Зиннат	цефуроксим
Зовиракс	ацикловир
Золсер	омепразол
Зоран	ранитидин
И.Г. Вена Н.И.В.	иммуноглобулин человеческий нормальный
Ибуклин	парацетамол (ацетаминофен)
ибупрофен	Ибупрофен, Адвил, Детский Мотрин,
	Ибупрофена таблетки, покрытые
	оболочкой, Ибутоп гель, Солпафлекс,
	МИГ 200, Ибупрофена таблетки,
	покрытые оболочкой, Апо!Ибупрофен
	ФС, Профинал, Бруфен ретард, Ибуфен,
	Ибупрофен Никомед, Ибупрофен!Н.С.,
	Болинет Лингвал, Ибупрофен!Тева,
	Нурофен, Бонифен, Долгит крем,
	Ибупрофен!АКОС, Нурофен
	УльтраКап, Бурана
Ибупрофен	ибупрофен
Ибупрофен Никомед	ибупрофен
Ибупрофена таблетки, покрытые	ибупрофен
оболочкой
Ибупрофен!АКОС	ибупрофен
Ибупрофен!Н.С.	ибупрофен
Ибупрофен!Тева	ибупрофен
Ибутоп гель	ибупрофен
Ибуфен	ибупрофен
Изо Мак ретард	изосорбида динитрат
Изо Мак спрей	изосорбида динитрат
Изодинит	изосорбида динитрат
Изозид комп.300 мг Н	пиридоксин
Изокет	изосорбида динитрат
Изолонг	изосорбида динитрат
Изосорб ретард	изосорбида динитрат
Изосорбид динитрат	изосорбида динитрат
изосорбида динитрат	Динитросорбилонг, Изо Мак ретард,
	Изокет, Кардонит, Нисоперкутен,
	Нитросорбид, Нитросорбида таблетки,

666

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

	Нитросорбида таблеточная масса,
	Кардикет, Изосорбид динитрат,
	Изосорбида динитрат 40%, разведенный
	в лактозе, Нитросорбид!УВИ, Изодинит,
	Нитросорбид!Н.С., Нитросорбид!
	Русфар, Изолонг, Изосорб ретард,
	Изо Мак спрей
Изосорбида динитрат 40%,	изосорбида динитрат
разведенный в лактозе
Имбиогам	иммуноглобулин человеческий
	нормальный
Имекс	тетрациклин
Иммуновенин	иммуноглобулин человеческий
	нормальный
Иммуноглобулин нормальный	иммуноглобулин человеческий
человека для внутривенного введения	нормальный
иммуноглобулин против гепатита В	Гепатект
человека
Иммуноглобулин человека	иммуноглобулин человеческий
нормальный	нормальный
Иммуноглобулин человека	иммуноглобулин человеческий
нормальный для внутривенного	нормальный
введения жидкий
иммуноглобулин человеческий	Иммуноглобулин человека нормальный,
нормальный	Иммуноглобулин нормальный человека
	для внутривенного введения, Вигам!С,
	Вигам!ликвид, Хумаглобин, Гамма
	Глобулин Хуман раствор, Интраглобин,
	Октагам, Сандоглобулин, Иммуновенин,
	Иммуноглобулин человека нормальный
	для внутривенного введения жидкий,
	Габриглобин (Иммуноглобулин человека
	нормальный для внутривенного
	введения сухой), И.Г. Вена Н.И.В.,
	Имбиогам
Имодиум	лоперамид
Имуран	азатиоприн
Имуспорин	циклоспорин
индапамид	Памид, Арифон, Индапамид,
	Веро!Индапамид, Франтел, Индапамид
	Никомед, Акрипамид
Индапамид	индапамид
Индапамид Никомед	индапамид
Индобене	индометацин
Индовис ЕС	индометацин
индометацин	Индометацин, Индометацин!Акри

667

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	капсулы, Индометацин!Акри мазь,
	Индобене, Индометацин 100 Берлин!
	Хеми, Индометацин 50 Берлин!Хеми,
	Индометацин Софарма, Индометацин
	Врамед, Метиндол, Индомин,
	Индометацин!Ратиофарм, Метиндол
	ретард, Индотард, Индометацин!
	Биосинтез, Индовис ЕС,
	Веро!Индометацин, Индометацин!Акри,
	Индометацин Севтополис
Индометацин	индометацин
Индометацин 100 Берлин!Хеми	индометацин
Индометацин 50 Берлин!Хеми	индометацин
Индометацин Врамед	индометацин
Индометацин Севтополис	индометацин
Индометацин Софарма	индометацин
Индометацин!Акри	индометацин
Индометацин!Акри капсулы	индометацин
Индометацин!Акри мазь	индометацин
Индометацин!Биосинтез	индометацин
Индометацин!Ратиофарм	индометацин
Индомин	индометацин
Индотард	индометацин
Интерлок	альфа$интерферон
Интерферон лейкоцитарный	альфа$интерферон
человеческий сухой
Интерферон человеческий	альфа$интерферон
рекомбинантный альфа!2
Интраглобин	иммуноглобулин человеческий
	нормальный
Интратаксим	цефотаксим
Интрон А	альфа$интерферон
инфликсимаб	Ремикейд
Ирунин	итраконазол
итраконазол	Ирунин, Итрамикол, Каназол, Орунгал,
	Румикоз
Итрамикол	итраконазол
Ифицеф	цефтриаксон
Ифиципро	ципрофлоксацин
К.Э.С.	эстрогены
Калимин 60 Н	пиридостигмина бромид
Калимин форте	пиридостигмина бромид
калия перманганат	Калия перманганат
Калия перманганат	калия перманганат
Калпол	парацетамол (ацетаминофен)

668

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Калпол 6 плюс	парацетамол (ацетаминофен)
	Кальпримум	кальция карбонат
	Кальцигард ретард	нифедипин
	Кальцигард!10	нифедипин
	Кальцигард!5	нифедипин
	кальцитонин	Кальцитонин, Миакальцик
	Кальцитонин	кальцитонин
	Кальция глютаминат	глутаминовая кислота
	кальция карбонат	Упсавит кальций, Кальция карбонат
		осажденный, Кальпримум, Витакальцин,
		Аддитива кальций
	Кальция карбонат осажденный	кальция карбонат
	кальция карбонат/магния карбонат	Тамс, Ренни
	Каназол	итраконазол
	Карбактин	активированный уголь
	Кардикет	изосорбида динитрат
	Кардонит	изосорбида динитрат
	кармустин	БиКНУ
	Карсил	силибинин
	касторовое масло	Касторовое масло, Касторовое масло
		в капсулах
	Касторовое масло	касторовое масло
	Касторовое масло в капсулах	касторовое масло
	Квамател	фамотидин
	Квестран	колестирамин
	Квинтор	ципрофлоксацин
	Квипро	ципрофлоксацин
	Кемоплат	цисплатин
	Кеналог	триамцинолон
	Кеналог 40	триамцинолон
	Кеталгин	кеторолак
	Кетанов	кеторолак
	кетоконазол	Микозорал, Низорал, Ороназол
	Кеторол	кеторолак
	кеторолак	Кеторолака трометамин, Торадол,
		Кеторол, Кеталгин, Долак, Кетанов,
		Кеторолак
	Кеторолак	кеторолак
	Кеторолака трометамин	кеторолак
	Кетоцеф	цефуроксим
	Кефотекс	цефотаксим
	Кислота глутаминовая	глутаминовая кислота
	Клабакс	кларитромицин
	кларитромицин	Биноклар, Клабакс, Клацид, Клацид СР,

669

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Фромилид
Клафобрин	цефотаксим
Клафоран	цефотаксим
Клацид	кларитромицин
Клацид СР	кларитромицин
Клион	метронидазол
Клометол	метоклопрамид
клопамид	Клопамид
Клопамид	клопамид
кодеин	Кодеин
Кодеин	кодеин
колестипол**	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
Колестир	колестирамин
колестирамин	Квестран, Колестир
Коллидон 12 PF	повидон
Коллидон 17 PF	повидон
Коллидон 25, 30, 90F	повидон
Коллидон CL, CL!M	повидон
Коллидон VА64	повидон
Колхицин	колхицин
колхицин	Колхицин, Колхицина таблетки,
	покрытые оболочкой
Колхицина таблетки, покрытые	колхицин
оболочкой
Консупрен	циклоспорин
Контролок	пантопразол
Координакс	цизаприд
Кордафен	нифедипин
Кордафлекс	нифедипин
Кордипин	нифедипин
Коринфар	нифедипин
Коринфар ретард	нифедипин
Коринфар УНО	нифедипин
Кормагнезин	магния сульфат
Кортеф	гидрокортизон
кортикотропин	Кортикотропин, Адренокортикотропный
	гормон (АКТГ)
Кортикотропин	кортикотропин
ко$тримоксазол	Бактрим, Берлоцид , Би!Септин,
	Бикотрим, Бисептин, Бисептол ,
	Брифесептол, Гросептол , Двасептол,
	Дуо!Септол, Котримфарм 480,
	Котримол, Ориприм, Ранкотрим,
	Септрим, Суметролим , Циплин

670

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Котримол	ко$тримоксазол
	Котримфарм 480	ко$тримоксазол
	Красавки настойка,	красавки препараты
	валерианы настойка
	с ментолом
	Красавки настойка, ландыша	красавки препараты
	настойка, валерианы настойка
	с ментолом
	красавки препараты	Анузол, Валерианы настойка 10 мл,
		полыни настойка 8 мл, красавки
		настойка 2 мл; Валерианы настойка 20
		мл, полыни настойка 15 мл, красавки
		настойка 5 мл, мяты перечной настойка
		10 мл; Красавки настойка 10 мл,
		валерианы настойка 20 мл с ментолом 0,2 г;
		Красавки настойка 5 мл, ландыша
		настойка 10 мл, валерианы настойка
		10 мл с ментолом 0,2 г; Белладонна,
		Зеленина капли
	Креон 10 000	панкреатин в микрогранулированной
		форме, покрытый энтеросолюбильной
		оболочкой
	Креон 25 000	панкреатин в микрогранулированной
		форме, покрытый энтеросолюбильной
		оболочкой
	Крисмел	омепразол
	Кросповидон М	повидон
	Ксеникал	орлистат
	Ксефокам	лорноксикам
	Ксилодонт	лидокаин
	Ксилокаин	лидокаин
	Ксоровир	ацикловир
	Купренил	пеницилламин
	Курам	амоксициллин/клавуланат
	Куриозин	цинка глауронат
	Лайпроквин	ципрофлоксацин
	Лаксакодил	бисакодил
	Лаксигал	натрия пикосульфат
	Лактобактерии, в том числе	Ацилакт в свечах, Ацилакт в таблетках,
	Lactobacillus acidophilus,	Аципол сухой, Лактобактерин в порошке,
	Lactobacillus casei, Lactobacillus	Лактобактерин в свечах, Лактобактерин
	bulgaricus	сухой, Биомасса ацидофильных
		лактобактерий сухая, Биобактон сухой,
		Ацилакт, Лактобактерин
	Лактобактерин	Лактобактерии, в том числе
		Lactobacillus acidophilus,

671

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Lactobacillus casei, Lactobacillus
	bulgaricus
Лактобактерин в порошке	Лактобактерии, в том числе
	Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
	casei, Lactobacillus bulgaricus
Лактобактерин в свечах	Лактобактерии, в том числе
	Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
	casei, Lactobacillus bulgaricus
Лактобактерин сухой	Лактобактерии, в том числе
	Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus
	casei, Lactobacillus bulgaricus
лактулоза	Дюфалак, Нормазе, Порталак
ламивудин	Зеффикс, Эпивир ТриТи Си
Ланзап	лансопразол
Ланзоптол	лансопразол
лансопразол	Акриланз, Ланзап, Ланзоптол,
	Лансопразол, Лансофед, Ланцид
Лансопразол	лансопразол
Лансофед	лансопразол
Ланцид	лансопразол
Латикорт	гидрокортизон
Латикорт	гидрокортизон
левамизол	Декарис, Левамизола гидрохлорида
	таблетки
Левамизола гидрохлорида таблетки	левамизол
Левовинизоль	хлорамфеникол
Левомицетин	хлорамфеникол
Левомицетин!Акри линимент	хлорамфеникол
Легалон 140	силибинин
Легалон 70	силибинин
Лендацин	цефтриаксон
Лепротек	силибинин
Лецедил	фамотидин
Лив 52	фитопрепараты
лигнин гидролизный	Лигносорб, Лигносорба гранулы,
	Лигносорба паста, Полифепан,
	Полифепана гранулы, Полифепана
	паста, Полифан, Энтегнина таблетки,
	Фильтрум!СТИ
Лигносорб	лигнин гидролизный
Лигносорба гранулы	лигнин гидролизный
Лигносорба паста	лигнин гидролизный
Лидокаин	лидокаин
лидокаин	Ксилодонт, Ксилокаин, Лидокаин,
	Лидокаина гель, Лидокаина

672

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

	гидрохлорид, Лидокаина гидрохлорида
	раствор (глазные капли), Лидокаина
	гидрохлорида раствор для инъекций,
	Лидокаин!АКОС, Лидокаин!Н.С.,
	Лидокарт для инъекций, Луан
Лидокаина гель	лидокаин
Лидокаина гидрохлорид	лидокаин
Лидокаина гидрохлорида раствор	лидокаин
(глазные капли)
Лидокаина гидрохлорида раствор	лидокаин
для инъекций
Лидокаин!АКОС	лидокаин
Лидокаин!Н.С.	лидокаин
Лидокарт для инъекций	лидокаин
Липрохин	ципрофлоксацин
Лифаксон	цефтриаксон
Лифоран	цефотаксим
Ловир	ацикловир
Локоид	гидрокортизон
Локсон!400	норфлоксацин
Локферон	альфа$интерферон
Ломак	омепразол
Лонгацеф	цефтриаксон
Линекс	Lactobacillus acidophilus,
	Bifidobacterinum, Streptococcus faecalis
Лопедиум	лоперамид
Лоперакап	лоперамид
лоперамид	Лоперакап, Лоперамида гидрохлорид,
	Лоперамид!Акри капсулы, Имодиум,
	Лопедиум, Веро!Лоперамид,
	Лоперамид!Ратиофарм, Суперилоп,
	Нео!энтеросептол, Лоперамида
	гидрохлорид ''ЛХ'', Лоперамид!Акри
Лоперамида гидрохлорид	лоперамид
Лоперамида гидрохлорид ''ЛХ''	лоперамид
Лоперамид!Акри	лоперамид
Лоперамид!Акри капсулы	лоперамид
Лоперамид!Ратиофарм	лоперамид
лорноксикам	Ксефокам
Лосек	омепразол
Лосек МАПС	омепразол
Луан	лидокаин
Маалокс	алюминия гидроокись/магния
	гидроокись
Маброн	трамадол

673

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

магния гидроксид	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
магния карбонат	Аддитива Магний
Магния окиси таблетки	магния оксид
Магния окись	магния оксид
магния оксид	Магния окиси таблетки, Магния окись
магния сульфат	Магния сульфат, Магния сульфата
	раствор для инъекций, Магния
	сульфат!Дарница, Кормагнезин, Магния
	сульфат!Н.С.
Магния сульфат	магния сульфат
Магния сульфата раствор для	магния сульфат
инъекций
Магния сульфат!Дарница	магния сульфат
Магния сульфат!Н.С.	магния сульфат
Макокс	рифампицин
макроголь	Форлакс
Максидекс	дексаметазон
Маркаин	бупивакаин
Маркаин Спинал	бупивакаин
Маркаин Спинал Хэви	бупивакаин
мебеверин	Дюспаталин
Мебендазол	мебендазол
мебендазол	Вермокс, Веро!Мебендазол, Вормин,
	Мебендазол
Мегион	цефтриаксон
Медазол	метронидазол
Медипирин 500	парацетамол (ацетаминофен)
Медовир	ацикловир
Медоклав	амоксициллин/клавуланат
Медомицин	доксициклин
Медопред	преднизолон
Медофлюкон	флуконазол
Медоцеф	цефоперазон
Медоциприн	ципрофлоксацин
Медрол	метилпреднизолон
Мезим форте	панкреатин
Мезим форте 10 000	панкреатин
мезлоциллин**	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
мелоксикам	Мелоксикам, Мовалис
Мелоксикам	мелоксикам
Меломид	метоклопрамид
Меломида гидрохлорид	метоклопрамид
Меломида таблетки	метоклопрамид
Менадиона натрия бисульфит	Викасол, Викасола раствор для

674

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
		инъекций, Викасол!Дарница, Викасола
		таблетки
	мепивакаин	Мепивастезин, Скандонест, Мепидонт
	Мепивастезин	мепивакаин
	Мепидонт	мепивакаин
	Меридиа	сибутрамин
	меркаптопурин	Меркаптопурина таблетки, Пури!нетол
	Меркаптопурина таблетки	меркаптопурин
	Месакол	месалазин
	месалазин	Месакол, Пентаса, Салазопиридазина
		суспензия, Салазопиридазина таблетки,
		Салофальк, Свечи с салазопиридазином
	метамизол натрия	Анальгин, Анальгина таблетки,
		Анальгина раствор для инъекций,
		Анальгина раствор в ампулах, Анальгин
		в капсулах, Анальгин!АКОС,
		Анальгин!Дарница, Анальгин!Н.С.,
		Анальгин!Рос, Анальгин!Русфар,
		Баралгин М, Метамизол натрия,
		Спаздользин для детей, Суппозитории
		ректальные с анальгином для детей
	Метамизол натрия	метамизол натрия
	Метамол	метоклопрамид
	Метацин	метоциния йодид
	метилпреднизолон	Медрол, Солу!Медрол,
		Метилпреднизолон Софарма, Метипред,
		Депо!Медрол
	Метилпреднизолон Софарма	метилпреднизолон
	метилцеллюлоза*	ЛС в РФ не зарегистрировано
	Метиндол	индометацин
	Метиндол ретард	индометацин
	Метипред	метилпреднизолон
	метоклопрамид	Апо!Метоклоп, Веро!Метоклопрамид,
		Клометол, Меломид, Меломида
		гидрохлорид, Меломида таблетки,
		Метамол, Метоклопрамид,
		Метоклопрамид!Акри,
		Метоклопрамид!ФПО, Перинорм,
		Реглан, Церуглан, Церукал, Церулан
	Метоклопрамид	метоклопрамид
	Метоклопрамид!Акри	метоклопрамид
	Метоклопрамид!ФПО	метоклопрамид
	метотрексат	Веро!Метотрексат, Зексат,
		Метотрексат, Метотрексат Лахема,
		Метотрексат натрия,
		Метотрексат!ЛЭНС, Метотрексат!Тева,

675

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Метотрексат!Эбеве, Триксилем
Метотрексат	метотрексат
Метотрексат Лахема	метотрексат
Метотрексат натрия	метотрексат
Метотрексат!ЛЭНС	метотрексат
Метотрексат!Тева	метотрексат
Метотрексат!Эбеве	метотрексат
метоциния йодид	Метацин
Метрогил	метронидазол
Метролакэр	метронидазол
метронидазол	Акваметро, Апо!Метронидазол, Клион,
	Медазол, Метрогил, Метролакэр,
	Метронидазол Ватхэм, Метронидазол
	Никомед, Метронидазол!Русфар,
	Метронидазол!ТАТ, Метронидазол!
	Тева, Розамет, Росекс, Трихазол,
	Трихоброл, Трихопол, Флагил, Эфлоран
Метронидазол Ватхэм	метронидазол
Метронидазол Никомед	метронидазол
Метронидазол!Русфар	метронидазол
Метронидазол!ТАТ	метронидазол
Метронидазол!Тева	метронидазол
мефенамовая кислота**	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
Миакальцик	кальцитонин
МИГ 200	ибупрофен
Мидантана таблетки, покрытые	амантадин
оболочкой
мизопростол	Сайтотек
Микозорал	кетоконазол
Микомакс	флуконазол
Микосист	флуконазол
Микофлюкан	флуконазол
микронизированная флавоноидная	Детралекс
фракция диосмина и гесперидина
Микросорб!П	активированный уголь
Микросорб!П активированного	активированный уголь
угля паста
Микрофлокс	ципрофлоксацин
Минитран 10	нитроглицерин
Минитран 5	нитроглицерин
митомицин	Веро!митомицин, Митомицин!С Киова,
	Мутамицин
Митомицин!С Киова	митомицин
Мовалис	мелоксикам
Модустатин **	соматостатин

676

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Морфилонг	морфин
	морфин	Морфилонг, Морфина гидрохлорид,
		Морфина гидрохлорида раствор для
		инъекций, Морфина гидрохлорида
		таблетки, МСТ континус, М!Эслон,
		Скенан
	морфин/наркотин/папаверина	Омнопон, Омнопона раствор для
	гидрохлорид/кодеин/тебаин	инъекций

Морфина гидрохлорид	морфин
Морфина гидрохлорида раствор	морфин
для инъекций
Морфина гидрохлорида таблетки	морфин
Мотилак	домперидон
Мотилиум	домперидон
МСТ континус	морфин
Мукофальк	plantaginis ovatae semen (гидрофильные
	волокна из оболочки семян подорожника)
Мутамицин	митомицин
М!Эслон	морфин
Назакорт	триамцинолон
Найз	нимесулид
Наклофен	диклофенак
Наклофен Дуо	диклофенак
налбуфин	Нубаин, Налбуфина гидрохлорид
Налбуфина гидрохлорид	налбуфин
Налгезин	напроксен
Налгезин форте	напроксен
Налоксон	налоксон
налоксон	Налоксон, Наркан
налтрексон	Антаксон, Налтрексон ФВ, Ревиа
Налтрексон ФВ	налтрексон
напроксен	Напросин, Апо!Напроксен,
	Напроксен!ICN, Напроксен!Акри,
	Налгезин, Налгезин форте, Алив
Напроксен!ICN	напроксен
Напроксен!Акри	напроксен
Напросин	напроксен
Наркан	налоксон
Натальсид	натрия альгинат
Натальсид	натрия альгинат
натрия альгинат	Натальсид, Альгинатол
натрия альгинат	Альгинатол, Натальсид, Панатус форте,
	Панатус, Синекод
Натрия бикарбонат	натрия гидрокарбонат

677

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

натрия гидрокарбонат	Натрия гидрокарбонат, Натрия
	бикарбонат
Натрия гидрокарбонат	натрия гидрокарбонат
Натрия диклофенак	диклофенак
натрия пикосульфат	Гутталакс, Регулакс Пикосульфат
	капли, Натрия пикосульфат, Лаксигал,
	Слабилен
Натрия пикосульфат	натрия пикосульфат
Натуркарсевт	силибинин
Небцин	тобрамицин
Негафлокс	норфлоксацин
Нексиум	эзомепразол
Немозол	албендазол
Неодол	диклофенак
Неоинтестопан	аттапулгит
неомицин	Неомицина сульфат
Неомицина сульфат	неомицин
Неосептин Р	ранитидин
неостигмина метилсульфат	Прозерин, Прозерина раствор для
	инъекций, Прозерин!Дарница,
	Прозерина таблетки
Неофлоксин	ципрофлоксацин
Нео!энтеросептол	лоперамид
Нивалин	галантамин
нигедаза	Нигедазы таблетки
Нигедазы таблетки	нигедаза
низатидин	Аксид
Низорал	кетоконазол
Никардия	нифедипин
Никардия СД ретард	нифедипин
Никодин	никотиновой кислоты оксиметиламид
Нимегесик 100	нимесулид
Нимесил	нимесулид
нимесулид	Нимулид, Найз, Нимесил, Нимегесик
	100, Пролид, Ауроним, Флолид, Нимика
Нимика	нимесулид
Нимулид	нимесулид
Ныыирмин	нитроглицерин
Нисоперкутен	изосорбида динитрат
Нитро	нитроглицерин
Нитро Мак Ампулы	нитроглицерин
Нитро Мак ретард	нитроглицерин
нитроглицерин	Нитроглицерин, Нитроглицерин
	с глюкозой, Нитроглицерина концентрат

678

Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств

	для инфузий, Нитроглицерина
	пролонгированного таблетки,
	Нитроглицерина раствор,
	Нитроглицерина раствор в масле
	в капсулах, Нитроглицерина раствор
	для инъекций, Нитрогранулонг,
	Нитрогранулонга таблетки, покрытые
	оболочкой, Нитроперкутен ТТС,
	Сустак форте, Сустак!мите,
	Тринитролонг, Депонит 5, Депонит 10,
	Минитран 5, Минитран 10, Нитрокардин,
	Нитро!тайм, Нитроспрей!ICN,
	Нитроминт, Нирмин, Сустонит,
	Нитрокор, Нитро Мак ретард,
	Нитролингвал аэрозоль, Нитро
	Мак Ампулы, Перлинганит,
	Нитроджект, Нитронг форте, Нитро
Нитроглицерин	нитроглицерин
Нитроглицерин с глюкозой	нитроглицерин
Нитроглицерина концентрат для	нитроглицерин
инфузий
Нитроглицерина пролонгированного	нитроглицерин
таблетки
Нитроглицерина раствор	нитроглицерин
Нитроглицерина раствор в масле	нитроглицерин
в капсулах
Нитроглицерина раствор для инъекций	нитроглицерин
Нитрогранулонг	нитроглицерин
Нитрогранулонга таблетки, покрытые	нитроглицерин
оболочкой
Нитроджект	нитроглицерин
Нитрокардин	нитроглицерин
Нитрокор	нитроглицерин
Нитролингвал аэрозоль	нитроглицерин
Нитроминт	нитроглицерин
Нитронг форте	нитроглицерин
Нитроперкутен ТТС	нитроглицерин
Нитросорбид	изосорбида динитрат
Нитросорбида таблетки	изосорбида динитрат
Нитросорбида таблеточная масса	изосорбида динитрат
Нитросорбид!Н.С.	изосорбида динитрат
Нитросорбид!Русфар	изосорбида динитрат
Нитросорбид!УВИ	изосорбида динитрат
Нитроспрей!ICN	нитроглицерин
Нитро!тайм	нитроглицерин

679

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Нифегексал	нифедипин
Нифедекс	нифедипин
Нифедикап	нифедипин
нифедипин	Кальцигард!10, Кальцигард!5,
	Коринфар, Нифедикап, Осмо!Адалат,
	Фенигидин, Нифедекс, Фенигидина
	таблетки, Нификард, Кордафлекс,
	Коринфар УНО, Коринфар ретард,
	Нифегексал, Никардия,
	Нифедипин!ICN, Нифедипин!
	Ратиофарм, Нифедипин, Нифекард ХЛ,
	Нифелат, Адалат СЛ, Нифедипин!Н.С.,
	Веро!Нифедипин, Фенамон, Кальцигард
	ретард, Депин!Е, Адалат, Кордафен,
	Никардия СД ретард, Нифедипин!МИК,
	Нифедипин!Фаркос, Кордипин,
	Нифедипин!ФПО
Нифедипин	нифедипин
Нифедипин!ICN	нифедипин
Нифедипин!МИК	нифедипин
Нифедипин!Н.С.	нифедипин
Нифедипин!Ратиофарм	нифедипин
Нифедипин!Фаркос	нифедипин
Нифедипин!ФПО	нифедипин
Нифекард ХЛ	нифедипин
Нифелат	нифедипин
Нификард	нифедипин
Новокаин	прокаин
Новокаина основание	прокаин
Новокаина раствор для инъекций	прокаин
Новокаин!АКОС	прокаин
Новокаин!Дарница	прокаин
Новокаиновая мазь	прокаин
Новокаин!Синко	прокаин
Ново!Ранидин	ранитидин
Нолицин	норфлоксацин
Норбактин	норфлоксацин
Норгалакс	докузат натрия
Нордитропин пенсет 12	соматропин
Нордитропин Симплекс	соматропин
Норилет	норфлоксацин
Нормазе	лактулоза
Нормакс	норфлоксацин
норфлоксацин	Анквин, Локсон!400, Негафлокс,

680

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
		Норбактин, Норилет, Нормакс,Ренор,
		Ютибид, Гираблок, Нолицин
	Нош!Бра	дротаверин
	Но!шпа	дротаверин
	Но!шпа форте	дротаверин
	Нубаин	налбуфин
	Нурофен	ибупрофен
	Нурофен УльтраКап	ибупрофен
	Нью!аспер	ацетилсалициловая кислота
	НЮ!силз 75 кардио!аспирин	ацетилсалициловая кислота
	Одестон	гимекромон
	Оксодолин	хлорталидон
	Оксодолина таблетки	хлорталидон
	Октагам	иммуноглобулин человеческий
		нормальный
	октреотид	Октреотид, Октреотида раствор,
		Сандостатин, Сандостатин Лар
	Октреотид	октреотид
	Октреотида раствор	октреотид
	олсалазин	Олсалазин
	Олсалазин	олсалазин
	Омегаст	омепразол
	Омез	омепразол
	Омепар	омепразол
	омепразол	Биопразол, Веро!Омепразол, Гастрозол,
		Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак,
		Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омез,
		Омепар, Омепразол!АКОС,
		Омепразол!Акри, Омепразол!Н.С.,
		Омепразол!ФПО, Омепразол,
		Омепразол пеллеты, Омепрол, Омепрус,
		Омефез, Омизак, Омипронол, Омитокс,
		Оцид, Пептикум, Плеом!20, Промез,
		Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Ультоп,
		Хелицид 10, Хелицид 20
	Омепразол	омепразол
	Омепразол пеллеты	омепразол
	Омепразол!АКОС	омепразол
	Омепразол!Акри	омепразол
	Омепразол!Н.С.	омепразол
	Омепразол!ФПО	омепразол
	омепразол+кларитромицин+тинидазол	Пилобакт
	Омепрол	омепразол
	Омепрус	омепразол

681

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Омефез	омепразол
Омизак	омепразол
Омипронол	омепразол
Омитокс	омепразол
Омнопон	морфин/наркотин/папаверина
	гидрохлорид/кодеин/тебаин
Омнопона раствор для инъекций	морфин/наркотин/папаверина
	гидрохлорид/кодеин/тебаин
Онковин	винкристин
ораза	Оразы гранулы
Оразы гранулы	ораза
Ориприм	ко$тримоксазол
Оритаксим	цефотаксим
орлистат	Ксеникал
орнитин$аспартат	Гепа!Мерц, Орницетил
Орницетил	орнитин$аспартат
Ороназол	кеытоконазол
Ортофен	диклофенак
Ортофена мазь	диклофенак
Ортофена раствор для инъекций	диклофенак
Ортофена таблетки, покрытые	диклофенак
оболочкой
Ортофена таблетки, покрытые	диклофенак
оболочкой для детей
Ортофер	диклофенак
Орунгал	итраконазол
Осмо!Адалат	нифедипин
Оспамокс	амоксициллин
отилония бромид	Спазмомен
Офтан Дексаметазон	дексаметазон
Оцид	омепразол
Палмагель	алюминия гидроокись/магния гидроокись
Памба	аминометилбензойная кислота
Памид	индапамид
Панадол	парацетамол (ацетаминофен)
Панатус	натрия альгинат
Панатус форте	натрия альгинат
Пангрол 10 000	панкреатин
Панзим форте	панкреатин
Панзинорм форте!Н	панкреатин
Панимун Биорал	циклоспорин
Панкреазим	панкреатин
Панкреалипаза 8000	панкреатин
Панкреаль Киршнера	панкреатин

682

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	панкреатин	Вестал, Мезим форте, Мезим форте
		10 000, Пангрол 10 000, Панзим форте,
		Панзинорм форте!Н, Панкреазим,
		Панкреалипаза 8000, Панкреаль
		Киршнера, Панкреатин,
		Панкреатин!ICN, Панкренорм,
		Панцитрат, Пензитал
	Панкреатин	панкреатин
	панкреатин в микрогранулированной	Креон 10 000, Креон 25 000
	форме, покрытый энтеросолюбильной
	оболочкой
	Панкреатин!ICN	панкреатин
	панкреатин/желчи компоненты/	Фестал
	гемицеллюлаза
	Панкренорм	панкреатин
	пантопразол	Контролок
	Панцитрат	панкреатин
	папаверин	Папаверина гидрохлорид, Папаверина
		гидрохлорид МС, Папаверина
		гидрохлорида раствор для инъекций,
		Папаверина гидрохлорида таблетки,
		Папаверина гидрохлорида таблетки для
		детей, Папаверина гидрохлорид!
		Дарница, Папаверин!АКОС, Свечи
		с папаверином гидрохлорида
		(на полиэтиленоксидной основе),
		Свечи с папаверином гидрохлорида
	Папаверина гидрохлорид	папаверин
	Папаверина гидрохлорид МС	папаверин
	Папаверина гидрохлорида раствор	папаверин
	для инъекций
	Папаверина гидрохлорида таблетки	папаверин
	Папаверина гидрохлорида таблетки	папаверин
	для детей
	Папаверина гидрохлорид!Дарница	папаверин
	Папаверин!АКОС	папаверин
	Паракодамол	парацетамол (ацетаминофен)
	Параскофен	парацетамол (ацетаминофен)
	Парацет	парацетамол (ацетаминофен)
	парацетамол (ацетаминофен)	Ацетаминофен, Адол, Далерон, Детский
		Панадол, Детский Тайленол, Доломол,
		Ибуклин, Калпол, Калпол 6 плюс,
		Медипирин 500, Панадол,
		Паракодамол,Параскофен, Парацет,
		Парацетамол,Парацетамол МС,

683

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Парацетамол!АКОС, Парацетамол!
	Дарница, Парацетамол!Н.С.
	Парацетамол!Ратиофарм,
	Парацетамол!Русфар, Проходол,
	Проходол детский, Суппозитории
	ректальные с парацетамолом,
	Суппозитории ректальные для
	детей, Тайленол,Тайленол для младенцев,
	Цефекон Д, Эффералган, Эффералган
	максимум, Эффералган с витамином С
Парацетамол МС	парацетамол (ацетаминофен)
Парацетамол	парацетамол (ацетаминофен)
Парацетамол!АКОС	парацетамол (ацетаминофен)
Парацетамол!Дарница	парацетамол (ацетаминофен)
Парацетамол!Н.С.	парацетамол (ацетаминофен)
Парацетамол!Ратиофарм	парацетамол (ацетаминофен)
Парацетамол!Русфар	парацетамол (ацетаминофен)
Париет	рабепразол
Пегасис	пегинтерферон альфа$2а
пегинтерферон альфа$2а	Пегасис
Пензитал	панкреатин
пеницилламин	Пеницилламин, Купренил
Пеницилламин	пеницилламин
пентазоцин	Фортвин, Фортрал
Пентаса	месалазин
Пепсидил	желудка слизистой свиней экстракт
пепсин	Пепсин, Пепсин К, Пепсин К таблетки
Пепсин	пепсин
Пепсин К	пепсин
Пепсин К таблетки	пепсин
Пептикум	омепразол
Пепторан	ранитидин
Перинорм	метоклопрамид
Перистил	цизаприд
Перлинганит	нитроглицерин
Пилобакт	омепразол+кларитромицин+тинидазол
Пилорид	ранитидин висмут цитрат
Пилоцид	висмута трикалия дицитрат
пинаверия бромид	Дицетил
Пиперазин	пиперазина адипат
пиперазина адипат	Пиперазин
пиперациллин	Пипрацил, Пициллин
Пипрацил	пиперациллин
Пирантел	пирантела памоат

684

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	пирантела памоат	Пирантел
	пиридоксин	Изозид комп. 300 мг Н, Пиридоксина
		гидрохлорид, Пиридоксина
		гидрохлорида раствор, Пиридоксина
		гидрохлорида таблетки, Пиридоксина
		гидрохлорид!Дарница, Пиридоксина
		гидрохлорид!Н.С., Пиридоксин!Н.С.,
		Рифакомб
	Пиридоксина гидрохлорид	пиридоксин
	Пиридоксина гидрохлорида раствор	пиридоксин
	Пиридоксина гидрохлорида таблетки	пиридоксин
	Пиридоксина гидрохлорид!Дарница	пиридоксин
	Пиридоксина гидрохлорид!Н.С.	пиридоксин
	Пиридоксин!Н.С.	пиридоксин
	пиридостигмина бромид	Калимин 60 Н, Калимин форте
	Пирокам	пироксикам
	Пирокс	пироксикам
	Пирокс гель	пироксикам
	пироксикам	Пирокам, Хотемин, Пироксикам,
		Пирокс, Пироксифер, Пироксикам!
		Акри, Ревмадор, Фелдорал Седико,
		Пироксикам 10 Лечива, Пироксикам 20
		Лечива, Пироксикам Йенафарм,
		Роксикам, Пироксикам!Ратиофарм,
		Финалгель, Пирокс гель, Хотемин,
		Пироксикам!Тева, Эразон,
		Веро!Пироксикам, Пироксикам Штада
	Пироксикам	пироксикам
	Пироксикам 10 Лечива	пироксикам
	Пироксикам 20 Лечива	пироксикам
	Пироксикам Йенафарм	пироксикам
	Пироксикам Штада	пироксикам
	Пироксикам!Акри	пироксикам
	Пироксикам!Ратиофарм	пироксикам
	Пироксикам!Тева	пироксикам
	Пироксифер	пироксикам
	Пициллин	пиперациллин
	ПК!Мерц	амантадин
	Плазбумин!20	альбумин
	Плазбумин!5	альбумин
	Пласдон К!29/32	повидон
	Пласдон К!90	повидон
	Платамин	цисплатин
	Платидиам	цисплатин
	Платинол	цисплатин

685

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

платифиллин	Платифиллина гидротартрат,
	Платифиллина гидротартрат!Дарница,
	Платифиллина гидротартрата раствор
	для инъекций, Платифиллина
	гидротартрата таблетки, Платифиллина
	гидротартрат Лечива!Гео,
	Платифиллин!Ферейн
Платифиллина гидротартрат	платифиллин
Платифиллина гидротартрат	платифиллин
Лечива!Гео
Пилобакт	омепразол+кларитромицин+тинидазол
Платифиллина гидротартрата	платифиллин
раствор для инъекций
Платифиллина гидротартрата таблетки	платифиллин
Платифиллина гидротартрат!Дарница	платифиллин
Платифиллин!Ферейн	платифиллин
Пленки глазные с атропина сульфатом	атропин
Плеом!20	омепразол
повидон	Поливинилпирролидон, Коллидон 25, 30,
	90F, Коллидон 12 PF, Коллидон 17 PF,
	Коллидон VА64, Коллидон CL, CL!M,
	Энтеродез, Кросповидон М, Повидон
	8000, Пласдон К!90, Повидон К!25,
	Пласдон К!29/32, Энтнросорб
Повидон 8000	повидон
Повидон К!25	повидон
Поливинилпирролидон	повидон
Поликапран	аминокапроновая кислота
Полирем	римантадин
Полирема таблетки	римантадин
Полифан	лигнин гидролизный
Полифепан	лигнин гидролизный
Полифепана гранулы	лигнин гидролизный
Полифепана паста	лигнин гидролизный
Полькортолон	триамцинолон
Полькортолон 40	триамцинолон
Портал	флуоксетин
Порталак	лактулоза
Постаб — альбумин сухой	альбумин
Постаб — раствор альбумина	альбумин
Постеризан форте	Escherichia coli клеточной оболочки
	экстракт/гидрокортизон/вазелин/
	ланолин/фенол
празиквантел	Балтрицид

686

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Преднизол	преднизолон
	преднизолон	Преднизолон, Преднизолона
		гемисукцинат, Преднизолона
		гемисукцинат лиофилизированный для
		инъекций, Преднизолон!Дарница,
		Преднизолоновая мазь, Преднизолон
		Никомед, Преднизолон 5 мг Йенафарм,
		Преднизол, Медопред,
		Преднизолон!АКОС
	Преднизолон	преднизолон
	Преднизолон 5 мг Йенафарм	преднизолон
	Преднизолон Никомед	преднизолон
	Преднизолона гемисукцинат	преднизолон
	Преднизолона гемисукцинат	преднизолон
	лиофилизированный для инъекций
	преднизолона капронат/лидокаина	Ауробин
	гидрохлорид/D$пантенола/
	триклозана
	Преднизолон!АКОС	преднизолон
	Преднизолон!Дарница	преднизолон
	Преднизолоновая мазь	преднизолон
	преднизон	Апо!Преднизон, Преднизон, Преднизона
		ацетат, Преднизон
		20!бета!оксипроизводное
	Преднизон	преднизон
	Преднизон 20!бета!оксипроизводное	преднизон
	Преднизона ацетат	преднизон
	Премарин	эстрогены
	Премелла	эстрогены
	Премелла Плюс	эстрогены
	прифиния бромид	Риабал
	Продеп	флуоксетин
	Прозерин	неостигмина метилсульфат
	Прозерина раствор для инъекций	неостигмина метилсульфат
	Прозерина таблетки	неостигмина метилсульфат
	Прозерин!Дарница	неостигмина метилсульфат
	прокаин	Новокаин, Новокаина основание,
		Новокаина раствор для инъекций,
		Новокаин!Дарница, Свечи с новокаином,
		Новокаиновая мазь, Прокаин гидрохлорид,
		Новокаин!АКОС, Новокаин!Синко
	Прокаин гидрохлорид	прокаин
	Проктозан	буфексамак/висмута субгаллат/титана
		диоксид/лидокаина гидрохлорида
		моногидрат

687

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Прокто!гливенол	трибенозид/лидокаина гидрохлорид
Проктоседил	гепарин натрий/гидрокортизон/
	фрамицетина сульфат/эскулозид
Проктоседил М	гепарин натрий/гидрокортизон/
	фрамицетина сульфат/эскулозид
Пролид	нимесулид
Промедол	тримеперидин
Промедола раствор в шприц!тюбиках	тримеперидин
Промедола раствор для инъекций	тримеперидин
Промедола таблетки	тримеперидин
Промез	омепразол
Профинал	ибупрофен
Профлузак	флуоксетин
Проходол	парацетамол (ацетаминофен)
Проходол детский	парацетамол (ацетаминофен)
Проципро	ципрофлоксацин
Пульмикорт	будесонид
Пульмикорт турбухалер	будесонид
Пурген	фенолфталеин
Пури!нетол	меркаптопурин
Пурсеннид	сеннозиды А и В
рабепразол	Париет
Раниберл 150	ранитидин
Ранигаст	ранитидин
Ранисан	ранитидин
Ранисон	ранитидин
Ранитаб	ранитидин
Ранитал	ранитидин
Ранитард	ранитидин
ранитидин	Апо!Ранитидин, Ацидекс, Ацилок,
	Веро!ранитидин, Ген!Ранитидин,
	Гертокалм, Ги!кар, Гистак, Дуоран,
	Зантак, Зантин, Зоран, Неосептин Р,
	Ново!Ранидин, Пепторан, Раниберл 150,
	Ранигаст, Ранисан, Ранисон, Ранитаб,
	Ранитал, Ранитард, Ранитидин Врамед,
	Ранитидин СЕДИКО, Ранитидин!Акри,
	Ранитидин!БМС, Ранитидин!
	ратиофарм, Ранитин, Рантаг, Рантак,
	Ринтид, Рэнкс, Улкодин, Улкосан,
	Улькуран, Ульсерекс, Язитин
ранитидин висмут цитрат	Пилорид
Ранитидин Врамед	ранитидин
Ранитидин СЕДИКО	ранитидин

688

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Ранитидин!Акри	ранитидин
	Ранитидин!БМС	ранитидин
	Ранитидин!ратиофарм	ранитидин
	Ранитин	ранитидин
	Ранклав	амоксициллин/клавуланат
	Ранкотрим	ко$тримоксазол
	Раноксил	амоксициллин
	Рантаг	ранитидин
	Рантак	ранитидин
	Растоцин	доксорубицин
	Реальдирон для инъекций сухой	альфа$интерферон
	Ребетол	рибавирин
	Ревиа	налтрексон
	Ревмавек	диклофенак
	Ревмадор	пироксикам
	Реводина ретард	диклофенак
	Реглан	метоклопрамид
	Регулакс	сеннозиды А и В
	Регулакс Пикосульфат капли	натрия пикосульфат
	Релиф Адванс	акулы печени масло/ бензокаин
	рекомбинантный интерферон альфа$2а	Роферон!а
	Ремантадин	римантадин
	Ремантадина таблетки	римантадин
	Ремантадин!Н.С.	римантадин
	Ремантадин!УВИ	римантадин
	Реместип	терлипрессин
	Ремикейд	инфликсимаб
	Реминил	галантамин
	Ренни	кальция карбонат/магния карбонат
	Ренор	норфлоксацин
	Реципро	ципрофлоксацин
	Риабал	прифиния бромид
	рибавирин	Виразол, Ребетол, Рибавирин Медуна,
		Рибавирин!Био, Рибамидил,
		Рибамидила таблетки
	Рибавирин Медуна	рибавирин
	Рибавирин!Био	рибавирин
	Рибамидил	рибавирин
	Рибамидила таблетки	рибавирин
	римантадин	Полирем, Полирема таблетки,
		Ремантадин, Римантадин, Ремантадина
		таблетки, Альгирен, Ремантадин!Н.С.,
		Ремантадин!УВИ, Римантадин
		гидрохлорид

689

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Римантадин	римантадин
Римантадин гидрохлорид	римантадин
Р!Иммун	циклоспорин
Римпин	рифампицин
Ринтид	ранитидин
Рисек	омепразол
Рифакомб	пиридоксин
Рифамор	рифампицин
рифампицин	Бенемицин, Макокс, Р!цин, Римпин,
	Рифамор, Рифацин, Тибицин, Эремфат 600
Рифацин	рифампицин
Розамет	метронидазол
роксатидин**	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
Роксикам	пироксикам
Ромесек	омепразол
Росекс	метронидазол
рофекоксиб	Виокс
Роферон!а	рекомбинантный интерферон альфа$2а
Роцефин	цефтриаксон
Румикоз	итраконазол
Р!цин	рифампицин
Рэнкс	ранитидин
С.А.С. 500	сульфасалазин
С.А.С. Энтерик 500	сульфасалазин
Саб симплекс	симетикон
Сайзен	соматропин
Сайтотек	мизопростол
Салазопиридазина суспензия	месалазин
Салазопиридазина таблетки	месалазин
Салофальк	месалазин
Сандиммун	циклоспорин
Сандиммун Неорал	циклоспорин
Сандоглобулин	иммуноглобулин человеческий
	нормальный
Сандостатин	октреотид
Сандостатин Лар	октреотид
Саротен	амитриптилин
Саротен ретардн	амитриптилин
Свечи с глицерином	глицерол
Свечи с новокаином	прокаин
Свечи с папаверином гидрохлорида	папаверин
Свечи с папаверином гидрохлорида	папаверин
(на полиэтиленоксидной основе)
Свечи с салазопиридазином	месалазин

690

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	семустин*	ЛС в РФ не зарегистрировано
	Сенаде	сеннозиды А и В
	Сенадексин	сеннозиды А и В
	Сенадексин таблетки	сеннозиды А и В
	Сенадексин!Н.С.	сеннозиды А и В
	Сеналекс	сеннозиды А и В
	Сенналакс	сеннозиды А и В
	сеннозиды А и В	Антрасеннина таблетки, Глаксенна,
		Пурсеннид , Регулакс,Сенаде,
		Сенадексин, Сенадексин таблетки,
		Сенадексин!Н.С., Сеналекс, Сенналакс,
		Тисасен
	Септрим	ко$тримоксазол
	сибутрамин	Меридиа
	Сизапро	цизаприд
	Силибин	силибинин
	силибинин	Лепротек, Карсил, Силимарин Седико
		быстрорастворимый, Легалон 70,
		Легалон 140, Гепарсил, Силибин,
		Натуркарсевт
	Силимарин Седико быстрорастворимый	силибинин
	Симбикорт Турбухалер	будесонид
	симетикон	Гаскон Дроп, Дисфлатил, Эспумизан 40,
		Эспумизан, Эспумизан L, Саб симплекс
	Синекод	натрия альгинат
	Синтомицина линимен	хлорамфеникол
	Синтрадон	трамадол
	Синэрит	эритромицин
	Сифлокс	ципрофлоксацин
	Скандонест	мепивакаин
	Скенан	морфин
	скополамин	Скополамина гидробромид
	Скополамина гидробромид	скополамин
	Слабилен	натрия пикосульфат
	Смекта	диосмектит
	солизим	Солизима таблетки
	Солизима таблетки	солизим
	Солпафлекс	ибупрофен
	Солу Кортеф	гидрокортизон
	Солу!Медрол	метилпреднизолон
	соматостатин	Стиламин**, Модустатин**
	Соматотропин человека	соматропин
	соматропин	Биосома, Соматотропин человека,
		Хуматроп, Генотропин, Сайзен,

691

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Нордитропин пенсет 12, Нордитропин
	Симплекс
Сополькорт Н	гидрокортизон
Сопрал	омепразол
Сорбит	сорбитол
сорбитол	Сорбит
Спаздользин для детей	метамизол натрия
Спазмол	дротаверин
Спазмолитин	адифенин
Спазмомен	отилония бромид
Спазоверин	дротаверин
Спаковин	дротаверин
спиронолактон	Альдактон, Веро!Спиронолактон,
	Верошпилактон, Верошпирон,
	Спиронолактона таблетки
Спиронолактона таблетки 0,025 г	спиронолактон
Споробактерин	Bacillus subtilis (Бациллюс субтилис)
Споробактерин жидкий	Bacillus subtilis (Бациллюс субтилис)
Стадалакс	бисакодил
Стандациллин	ампициллин
Стиламин**	соматостатин
стрептозоцин	Занозар
сукральфат	Алсукрал, Вентер, Сукральфат,
	Ульгастран
Сукральфат	сукральфат
сульфасалазин	С.А.С. 500, С.А.С. Энтерик 500,
	Сульфасалазин
Сульфасалазин	сульфасалазин
Суметролим	ко$тримоксазол
Суперилоп	лоперамид
Суперо	цефуроксим
Суппозитории ректальные для детей	парацетамол (ацетаминофен)
Суппозитории ректальные	метамизол натрия
с анальгином для детей
Суппозитории ректальные	парацетамол (ацетаминофен)
с парацетамолом
Суппозитории с глицерином	глицерол
Сустак форте	нитроглицерин
Сустак!мите	нитроглицерин
Сустонит	нитроглицерин
сычужные ферменты	Абомин, Абомина таблетки 50 000 ЕД,
	Абомина таблетки для детей 10 000 МЕ
Тайленол	парацетамол (ацетаминофен)
Тайленол для младенцев	парацетамол (ацетаминофен)
такролимус*	ЛС в РФ не зарегистрировано

692

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Талцеф	цефотаксим
	Тамс	кальция карбонат/магния карбонат
	Тарцефоксим	цефотаксим
	Тацип	ципрофлоксацин
	тегасерод	Зелмак
	Теофиллин!Этилендиамин	аминофиллин
	Терапин	ацетилсалициловая кислота
	терлипрессин	Реместип
	Терцеф	цефтриаксон
	тетратиомолибдат*	ЛС в РФ не зарегистрировано
	тетрациклин	Имекс
	Тибицин	рифампицин
	Тиниба	тинидазол
	тинидазол	Тиниба, Тинидазол, Веро!Тинидазол,
		Фазижин, Тинидазол!Акри
	Тинидазол	тинидазол
	Тинидазол!Акри	тинидазол
	Тиротакс	цефотаксим
	Тисасен	сеннозиды А и В
	Тобрамицин	тобрамицин
	тобрамицин	Тобрамицин, Тобрамицина сульфат для
		инъекций, Тобрекс, Бруламицин,
		Небцин
	Тобрамицина сульфат для инъекций	тобрамицин
	Тобрекс	тобрамицин
	Топалкан	алюминиево$магниевые ЛС
		с альгиновой кислотой
	Торадол	кеторолак
	торасемид*	ЛС в РФ не зарегистрировано
	Тороцеф	цефтриаксон
	Традол	трамадол
	трамадол	Адамон лонг 50, Адамон лонг 100,
		Адамон лонг 150, Адамон лонг 200,
		Маброн, Синтрадон, Традол, Трамадол,
		Трамадол Ланнахер, Трамадол Никомед,
		Трамадол ретард, Трамадол Стада
		международный, Трамадола таблетки,
		Трамадол!Акри, Трамадол!Акри капсулы
	Трамадол	трамадол
	Трамадол Ланнахер	трамадол
	Трамадол Никомед	трамадол
	Трамадол ретард	трамадол
	Трамадол Стада международный	трамадол
	Трамадола таблетки	трамадол
	Трамадол!Акри	трамадол

693

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Трамадол!Акри капсулы	трамадол
транексамовая кислота	Цикло!Ф
Триакорт	триамцинолон
Триаксон	цефтриаксон
триамтерен	Триамтерен
Триамтерен	триамтерен
триамцинолон	Кеналог, Полькортолон, Триакорт,
	Триамцинолон, Триамцинолона
	ацетонид, Триамцинолона таблетки,
	Цинакорт, Полькортолон 40, Фторокорт,
	Назакорт, Кеналог 40, Триамцинолон!ФПО
Триамцинолон	триамцинолон
Триамцинолона ацетонид	триамцинолон
Триамцинолона таблетки	триамцинолон
Триамцинолон!ФПО	триамцинолон
трибенозид	Гливенол
трибенозид/лидокаина гидрохлорид	Прокто!гливенол
Трибимол	висмута трикалия дицитрат
триглицин$вазопрессин*	ЛС в РФ не зарегистрировано
триентин*	ЛС в РФ не зарегистрировано
Триксилем	метотрексат
тримебутин	Дебридат
тримеперидин	Промедол, Промедола раствор
	в шприц!тюбиках, Промедола раствор
	для инъекций, Промедола таблетки
Тринитролонг	нитроглицерин
Трихазол	метронидазол
Трихоброл	метронидазол
Трихопол	метронидазол
Троксевазин	троксерутин
троксерутин	Троксевазин, Троксерутин Врамед,
	Троксерутин Лечива, Троксерутин!МИК
Троксерутин Врамед	троксерутин
Троксерутин Лечива	троксерутин
Троксерутин!МИК	троксерутин
Троксон	цефтриаксон
Убретид	дистигмина бромид
Угля активированного "КМ" таблетки	активированный уголь
Угля активированного таблетки	активированный уголь
Уголь активированный	активированный уголь
Уголь активированный ФАС!Э	активированный уголь
Улзол	омепразол
Улкодин	ранитидин
Улкосан	ранитидин

694

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Ульгастран	сукральфат
	Улькуран	ранитидин
	Ульсерекс	ранитидин
	Ультоп	омепразол
	Ультра!адсорб	активированный уголь
	Ульфамид	фамотидин
	Ульцеран	фамотидин
	Уман!альбумин	альбумин
	Упсавит кальций	кальция карбонат
	Упсамокс	амоксициллин
	Упсампи	ампициллин
	Упсарин Упса	ацетилсалициловая кислота
	Урегит	этакриновая кислота
	урсодеоксихолевая кислота	Урсофальк, Урсосан
	Урсосан	урсодеоксихолевая кислота
	Урсофальк	урсодеоксихолевая кислота
	Фазижин	тинидазол
	Фамонит	фамотидин
	Фамосан	фамотидин
	фамотидин	Антодин, Апо!Фамотидин, Блокацид,
		Гастросидин, Квамател, Лецедил,
		Ульфамид, ыУльцеран, Фамонит,
		Фамосан, Фамотидин!ICN,
		Фамотидин!Акри, Фамотидин!Акри
		таблетки, покрытые оболочкой,
		Фамотидин, Фамоцид
	Фамотидин	фамотидин
	Фамотидин!ICN	фамотидин
	Фамотидин!Акри	фамотидин
	Фамотидин!Акри таблетки,	фамотидин
	покрытые оболочкой
	Фамоцид	фамотидин
	Феварин	флувоксамин
	Фелдорал Седико	пироксикам
	Фелоран	диклофенак
	Фенамон	нифедипин
	Фенигидин	нифедипин
	Фенигидина таблетки	нифедипин
	Феникаберан	феникаберан
	Феникаберана раствор для инъекций	феникаберан
	Феникаберана таблетки	феникаберан
	покрытые оболочкой
	фенобарбитал	Фенобарбитал (Люминал),
		Фенобарбитала раствор для детей,
		Фенобарбитала таблетки для детей,
		Фенобарбитала таблетки,ыы Фенобарбитал

695

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Фенобарбитал	фенобарбитал
Фенобарбитал (Люминал)	фенобарбитал
Фенобарбитала раствор для детей	фенобарбитал
Фенобарбитала таблетки	фенобарбитал
Фенобарбитала таблетки для детей	фенобарбитал
фенолфталеин	Пурген, Фенолфталеин, Фенолфталеина
	таблетки
Фенолфталеин	фенолфталеин
Фенолфталеина таблетки	фенолфталеин
фентанил	Фентанил, Фентанила раствор
	для инъекций, Дюрогезик
Фентанил	фентанил
Фентанила раствор для инъекций	фентанил
Фестал	панкреатин/желчи компоненты/
	гемицеллюлаза
Фивофлу	фторурацил
физостигмин	Физостигмина салицилат
Физостигмина салицилат	физостигмин
Фильтрум!СТИ	лигнин гидролизный
Финалгель	пироксикам
фитоменадион	Фитоменадион (витамин K1),
	Фитоменадиона (Витамина К1) раствор
	в масле 10% в капсулах, Витамин К2
Фитоменадион (витамин K1)	фитоменадион
Фитоменадиона (Витамина К1)	фитоменадион
раствор в масле 10% в капсулах
фитопрепараты	Гепатофальк планта, Лив 52
Флагил	метронидазол
Флайс	Bifidobacterium breve, Bifidobacterium
	longum, Bifidobacterium infantis,
	Lactobacillus plantarum, Lactobacillus casei
	Lactococcus lactis subsp. cremoris,
	Lactococcus lactis subsp. diacetilactis,
	Leuconostoc cremoris, Streptococcus
	thermophilus
Фламерил	диклофенак
Фламерил К	диклофенак
Фламерил Ретард	диклофенак
Флемоксин Солютаб	амоксициллин
флоксуридин*	ЛС в РФ не зарегистрировано
Флоксэт	флуоксетин
Флолид	нимесулид
Флостерон	бетаметазон
флувоксамин	Феварин
Флузол	флуконазол

696

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Флукозан	флуконазол
	флуконазол	Дифлазон, Флусенил, Флуконазол,
		Флукорик, Медофлюкон, Микосист,
		Веро!Флуконазол, Флюкостат,
		Флюмикон, Фунголон, Флукорал,
		Дифлазон, Микомакс, Цискан, Форкан,
		Микофлюкан, Флузол, Флукозан,
		Флюкостат
	Флуконазол	флуконазол
	Флукорал	флуконазол
	Флукорик	флуконазол
	Флунат	флуоксетин
	флуокортолон**	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
	флуоксетин	Флуоксетин Никомед, Флуоксетин!Акри
		капсулы, Флуоксетина гидрохлорид,
		Апо!Флуоксетин, Флуоксетин
		Ланнахер, Депрекс, Флоксэт, Флунат,
		Портал, Продеп, Биоксетин, Фрамекс,
		Депренон, Профлузак
	Флуоксетин Ланнахер	флуоксетин
	Флуоксетин Никомед	флуоксетин
	Флуоксетина гидрохлорид	флуоксетин
	Флуоксетин!Акри капсулы	флуоксетин
	Флуоро!урацил Рош	фторурацил
	Флуороурацил Санофи	фторурацил
	Флурокс	фторурацил
	Флусенил	флуконазол
	Флюкостат	флуконазол
	Флюкостат	флуконазол
	Флюмикон	флуконазол
	фолиевая кислота	Фолиевая кислота, Фолиевой кислоты
		таблетки
	Фолиевая кислота	фолиевая кислота
	Фолиевой кислоты таблетки	фолиевая кислота
	Форкан	флуконазол
	Форлакс	макроголь
	Фортвин	пентазоцин
	Фортрал	пентазоцин
	Форцеф	цефтриаксон
	Фосфалюгель	алюминия фосфат
	Фосфоглив	“эссенциальные” фосфолипиды
		и их препараты
	Фрамекс	флуоксетин
	Франтел	индапамид
	Фромилид	кларитромицин

697

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Фторокорт	триамцинолон
фторурацил	5!Фторурацил, 5!Фторурацил!Эбеве,
	Фивофлу, Флуоро!урацил Рош,
	Флуороурацил Санофи, Флурокс,
	Фторурацил , Фторурацила раствор для
	инъекций, Фторурацил!Дарница,
	Фторурацил!ЛЭНС
Фторурацил	фторурацил
Фторурацила раствор для инъекций	фторурацил
Фторурацил!Дарница	фторурацил
Фторурацил!ЛЭНС	фторурацил
фуброгония йодид	Фубромеган, Фубромегана таблетки
Фубромеган	фуброгония йодид
Фубромегана таблетки	фуброгония йодид
Фунгизон	амфотерицин В
Фунгилин	амфотерицин В
Фунголон	флуконазол
фуразолидон	Фуразолидона таблетки
Фуразолидона таблетки	фуразолидон
Фурон	фуросемид
фуросемид	Апо!Фуросемид, Фурон, Фуросемид,
	Фуросемид Никомед, Фуросемида
	гранулы для детей, Фуросемида раствор
	для инъекций, Фуросемида таблетки,
	Фуросемид!Дарница, Фуросемид!
	Милве, Фуросемид!Н.С., Фуросемид!
	Ратиофарм, Фуросемид!Тева,
	Фуросемид!Ферейн
Фуросемид	фуросемид
Фуросемид Никомед	фуросемид
Фуросемида гранулы для детей	фуросемид
Фуросемида раствор для инъекций	фуросемид
Фуросемида таблетки	фуросемид
Фуросемид!Дарница	фуросемид
Фуросемид!Милве	фуросемид
Фуросемид!Н.С.	фуросемид
Фуросемид!Ратиофарм	фуросемид
Фуросемид!Тева	фуросемид
Фуросемид!Ферейн	фуросемид
Хаврикс 720	вакцина для профилактики гепатита А
Хелицид 10	омепразол
Хелицид 20	омепразол
хенодеоксихолевая кислота	Хенофальк
Хенофальк	хенодеоксихолевая кислота
Хиконцил	амоксициллин

698

		Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	хлорамфеникол	Левовинизоль, Левомицетин,
		Синтомицина линимен, Левомицетин!
		Акри линимент
	Хлорозил	хлорозил
	хлорталидон	Оксодолин, Оксодолина таблетки
	Хотемин	пироксикам
	Хумаглобин	иммуноглобулин человеческий
		нормальный
	Хуматроп	соматропин
	Целебрекс	целекоксиб
	целекоксиб	Целебрекс
	Целестодерм!В	бетаметазон
	Целестон	бетаметазон
	Цепрова	ципрофлоксацин
	Церуглан	метоклопрамид
	Церукал	метоклопрамид
	Церулан	метоклопрамид
	церулетид**	Регистрация ЛС в РФ аннулирована
	Цетакс	цефотаксим
	Цефабол	цефотаксим
	Цефаксон	цефтриаксон
	Цефантрал	цефотаксим
	Цефекон Д	парацетамол (ацетаминофен)
	Цефобак	ципрофлоксацин
	Цефобид	цефоперазон
	Цефоперабол	цефоперазон
	цефоперазон	Дардум, Медоцеф, Цефобид, Цефоперабол
	Цефосин	цефотаксим
	цефотаксим	Дуатакс, Интратаксим, Кефотекс,
		Клафобрин, Клафоран, Лифоран,
		Оритаксим, Талцеф, Тарцефоксим,
		Тиротакс, Цетакс, Цефабол, Цефантрал,
		Цефосин, Цефотаксим!ыКМП, Цефтакс
	Цефотаксим—КМП	цефотаксим
	Цефсон	цефтриаксон
	Цефтакс	цефотаксим
	цефтриаксон	Биотраксон, Ифицеф, Лендацин,
		Лифаксон, Лонгацеф, Мегион, Роцефин,
		Терцеф, Тороцеф, Триаксон, Троксон,
		Форцеф, Цефаксон, Цефсон,
		Цефтриаксон!АКОС, Цефтриаксон!КМП,
		Цефтриаксон ПНИТИА, Цефтрон
	Цефтриаксон ПНИТИА	цефтриаксон
	Цефтриаксон!АКОС	цефтриаксон

699

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Цефтриаксон!КМП	цефтриаксон
Цефтрон	цефтриаксон
Цефуксим	цефуроксим
Цефурабол	цефуроксим
цефуроксим	Аксетил, Зинацеф, Зиннат, Кетоцеф,
	Суперо, Цефуксим, Цефурабол
цизаприд	Цисап, Цисапид, Сизапро, Перистил,
	Координакс
циклозил	Циклозил
Циклозил	циклозил
циклоспорин	Веро!Циклоспорин, Имуспорин,
	Консупрен, Панимун Биорал, Р!Иммун,
	Сандиммун, Сандиммун Неорал,
	Циклоспорин, Циклоспорин Гексал,
	Циклоспорина раствор
Циклоспорин	циклоспорин
Циклоспорин Гексал	циклоспорин
Циклоспорина раствор	циклоспорин
Цикло!Ф	транексамовая кислота
циклофосфамид	Циклофосфамид, Циклофосфан!ЛЭНС
	быстрорастворимый, Циклофосфан,
	Циклофосфана таблетки, покрытые
	оболочкой, Цитоксан, Эндоксан
Циклофосфамид	циклофосфамид
Циклофосфан	циклофосфамид
Циклофосфана таблетки,	циклофосфамид
покрытые оболочкой
Циклофосфан!ЛЭНС	циклофосфамид
быстрорастворимый
Цикортид Циклокапс	будесонид
Цилоксан	ципрофлоксацин
Цимевен	ганцикловир
циметидин	Гистодил, Циметидин, Циметидин
	Стада международный
Циметидин	циметидин
Циметидин Стада международный	циметидин
Цинакорт	триамцинолон
цинка ацетат	Цинка ацетат
Цинка ацетат	цинка ацетат
цинка глауронат	Куриозин
цинка сульфат	Цинктерал
Цинктерал	цинка сульфат
Циплин	ко$тримоксазол
Циплокс	ципрофлоксацин
Ципринол	ципрофлоксацин

700

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
	Ципробай	ципрофлоксацин
	Ципробид	ципрофлоксацин
	Ципрова	ципрофлоксацин
	Ципровин	ципрофлоксацин
	Ципродар	ципрофлоксацин
	Ципроквин	ципрофлоксацин
	Ципролет	ципрофлоксацин
	Ципромед	ципрофлоксацин
	ципрофлоксацин	Акваципро, Арфлокс, Афеноксин,
		Веро!ципрофлоксацин, Зиндолин,
		Ифиципро, Квинтор, Квипро,
		Лайпроквин, Липрохин, Медоциприн,
		Микрофлокс, Неофлоксин, Проципро,
		Реципро, Сифлокс, Тацип, Цепрова,
		Цефобак, Цилоксан, Циплокс, Ципринол,
		Ципробай, Ципробид, Ципрова,
		Ципровин, Ципродар, Ципроквин,
		Ципролет, Ципромед, Цифран
	Цисап	цизаприд
	Цисапид	цизаприд
	Цискан	флуконазол
	Цисплатил	цисплатин
	цисплатин	Аксиплат, Бластолем, Веро!Цисплатин,
		Кемоплат, Платамин, Платидиам,
		Платинол, Цисплатил, Цисплатин,
		Цисплатин лиофилизированный для
		инъекций, Цисплатин!ЛЭНС,
		Цисплатин!Эбеве
	Цисплатин	цисплатин
	Цисплатин лиофилизированный	цисплатин
	для инъекций
	Цисплатин!ЛЭНС	цисплатин
	Цисплатин!Эбеве	цисплатин
	Цитивир	ацикловир
	Цитокристин водный	винкристин
	Цитоксан	циклофосфамид
	Цитомид	винкристин
	Цифран	ципрофлоксацин
	Шанвак!В	вакцина для профилактики гепатита В
	Эбербиовак НВ	вакцина для профилактики гепатита В
	Эдицин	ванкомицин
	эзомепразол	Нексиум
	Эквин — желудочный сок	желудочный сок
	натуральный
	Эливел	амитриптилин

701

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Энджерикс В	вакцина для профилактики гепатита В
Эндоксан	циклофосфамид
Энтегнина таблетки	лигнин гидролизный
Энтеродез	повидон
Энтерол	Saccharomyces boulardii
Энтеросорбент ГС!01!Э	активированный уголь
Энтеросорбент углеродный ВНИИТУ!2	активированный уголь
Энтнросорб	повидоныыы
Эомицин	эритромицин
Эпивир ТриТи Си	ламивудин
Эпилаптон	глутаминовая кислота
Эразон	пироксикам
Эргокальциферол (витамин Д2)	эргокальциферол
эргокальциферол	Эргокальциферол (витамин Д2),
	Эргокальциферола (витамин D2) драже
	500 МЕ, Эргокальциферола (витамин D2)
	раствор в масле, Эргокальциферола
	раствор в масле в капсулах,
	Эргокальциферола (витамин D2) раствор
	в спирте
Эргокальциферола (витамин D2)	эргокальциферол
драже 500 МЕ
Эргокальциферола (витамин D2)	эргокальциферол
раствор в масле
Эргокальциферола (витамин D2)	эргокальциферол
раствор в спирте
Эргокальциферола раствор	эргокальциферол
в масле в капсулах
Эремфат 600	рифампицин
эритромицин	Синэрит, Эомицин, Эрифлюид
Эрифлюид	эритромицин
Эскузан 20	эсцин
Эспумизан	симетикон
Эспумизан 40	симетикон
Эспумизан L	симетикон
Эссенциале	“эссенциальные” фосфолипиды
	и их препараты
Эссенциале Н	“эссенциальные” фосфолипиды
	и их препараты
Эссенциале форте	“эссенциальные” фосфолипиды
	и их препараты
Эссенциале форте Н	“эссенциальные” фосфолипиды
	и их препараты
эстрогены	Эстрофеминал, К.Э.С., Премелла,

702

	Указатель международных и торговых наименований лекарственных средств
		Премелла Плюс, Премарин
	Эстрофеминал	эстрогены
	эсцин	Венитан,Эсцин, Венастат, Веноплант,
		Эскузан 20, Аэсцин
	Эсцин	эсцин
	этакриновая кислота	Урегит
	этамзилат	Этамзилат, Этамзилата раствор,
		Этамзилата раствор для инъекций,
		Этамзилата таблетки, Этамзилат!
		Ферейн, Дицинон, Дицинон 250
	Этамзилат	этамзилат
	Этамзилата раствор	этамзилат
	Этамзилата раствор для инъекций	этамзилат
	Этамзилата таблетки	этамзилат
	Этамзилат!Ферейн	этамзилат
	этилморфин	Этилморфина гидрохлорид (Дионин),
		Этилморфина гидрохлорида таблетки
	Этилморфина гидрохлорид (Дионин)	этилморфин
	Этилморфина гидрохлорида таблетки	этилморфин
	феникаберан	Феникаберан, Феникаберана раствор
		для инъекций, Феникаберана
		таблетки, покрытые оболочкой
	Этидоксин	доксициклин
	Этифенак	диклофенак
	Эувакс В	вакцина для профилактики гепатита В
	Эуфиллин	аминофиллин
	Эуфиллина раствор для инъекций	аминофиллин
	Эуфиллина таблетки	аминофиллин
	Эуфиллин!Дарница	аминофиллин
	Эфлора	метронидазол
	Эффералган	парацетамол (ацетаминофен)
	Эффералган максимум	парацетамол (ацетаминофен)
	Эффералган с витамином С	парацетамол (ацетаминофен)
	Юмеран	диклофенак
	Юнидокс солютаб	доксициклин
	Ютибид	норфлоксацин
	Язитин	ранитидин

703

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Описания международных и торговых наименований лекарственных средств

В данной части Раздела III в алфавитном порядке приведены описания лекарст! венных средств, упоминаемых в разделах I и II. Структура описания разработана издательством “Литтерра”, общая редактура осуществлена д.м.н. профессором В.В. Яснецовым.

Международные непатентованные наименования лекарственных средств

Описания международных наименований лекарственных средств по заказу издатель! ства подготовлены редакторами Издательства “Литтерра”. Источником для части опи! саний являются копии типовых клинико!фармакологических статей (источник — Де! партамент государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники Минздрава России).

Месалазин

(Mesalazine)

Препараты 5!АСК

Торговые наименования лекарственных средств

Описания торговых наименований лекарственных средств предоставлены компания!

ми!спонсорами и отмечены знаком	(оригинальные материалы производи!
телей ЛС).

Мезим форте (Mezym forte)

Berlin$Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Панкреатин (Pancreatin)

Ферментные ЛС

Комбинированные лекарственные средства

В описания комбинированных лекарственных средств включены сведения об их со! ставе и основных показаниях.

Амоксициллин/

клавуланат

(Amoxicillin/

clavulanate)

Антибактериальные ЛС

704

Азлоциллин

А

Азлоциллин

(Azlocillin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Пор. д/ин. 1, 2, 4 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Пенициллины.

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении стрептококков, пневмококков, пенициллинчувствитель ных стафилококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N.meningitidis), листерий, H. influenzae, грамположи тельных анаэробов (клостридии, пепто стрептококки).

Умеренно активен в отношении E. fae$ calis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении Acinetobac$ ter spp., B. cepacia, S. maltophilia.

Не действует на пенициллинрезис тентные стафилококки.

Не стабилен к бета лактамазам. В на стоящее время многие госпитальные штаммы Enterobacteriaceae, P. aerugi nosa и Bacteroides spp. устойчивы к ЛС.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 2 г максималь ные концентрации в крови составляют около 350 мг/л, связь с белками плазмы 50—60%, T1/2 около 1 ч. С мочой выводит

ся 50—70% ЛС, преимущественно в не измененном виде. При почечной недоста точности наблюдается существенное за медление экскреции ЛС.

Показания

В настоящее время применение азлоцил лина ограничено в связи с высоким уров нем устойчивости микроорганизмов к ЛС. Единственным показанием является ин фекция, вызванная чувствительными к азлоциллину штаммами P. aeruginosa. По уровню активности азлоциллин является наиболее активным антипсевдомонад ным ЛС среди пенициллинов. В этом слу чае азлоциллин должен применяться только в комбинации с другими анти псевдомонадными средствами — аминог ликозидами или фторхинолонами.

Способ применения и дозы

Применяется в виде в/в инфузии в дозе 4—5 г 4 р/сут.

У детей 1—14 лет — 75 мг/кг 3 р/сут. У недоношенных новорожденных — 50 мг/кг 2 р/сут; у доношенных новорожденных — 100 мг/кг 2 р/сут; у новорожденных старше 7 дней и детей до 1 года — 100 мг/кг 3 р/ сут.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к пеницил линам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2 в I триместре беременности;

705

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2при кормлении грудью;

2одновременно с ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие, и антико агулянтами.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные алллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Электролитные нарушения:

2гипокалиемия;

2гипернатриемия.

Гематологические реакции:

2кровоточивость.

Местные реакции:

2боль при в/в введении;

2флебиты.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения:

2тромбоцитопения (редко);

2нейтропения.

Взаимодействие

Возможно сочетание с аминогликозида ми (вводят с интервалом 1 ч) при ургент ных состояниях (особенно у пациентов с иммунодепрессией).

Не совместим в растворе с аминоглико зидами.

Синонимы

Азлоциллина натриевая соль (Россия)

Алгелдрат/ магния гидроксид (Algeldrate/

magnesium hydroxide)

Антациды

Формы выпуска

Табл. жев.

Сусп. для приема внутрь (пакетики) 15 мл Сусп. для приема внутрь (флак.) 170, 200 и 250 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, особен ность химической структуры

Невсасывающийся антацид. Комбиниро ванный препарат.

Механизм действия

Оказывает антацидное действие, нейт рализуя соляную кислоту в желудке (уг лекислого газа при этом не образуется) и понижает протеолитическую активность желудочного сока. Также см. "Магния ги дроксид".

Передозировка	Основные эффекты
Симптомы: судороги, нарушение созна	2	Оказывает также адсорбирующее и
ния.		обволакивающее действие.
Лечение: отмена ЛС, симптоматичес	2	Магния гидроокись взаимодействует с
кая терапия.		соляной кислотой желудочного сока с

706

Алгелдрат/магния гидроксид

образованием магния хлорида, по следний действует в кишечнике как солевое слабительное. Однако слаби тельный эффект указанных соедине ний магния нивелируется констипа ционным действием гидроксида алю миния.

2 Алюминия гидроксид (или хлорид) связывает фосфаты в кишечнике с об разованием нерастворимого и невса сывающего алюминия фосфата, кото рый выводится с фекалиями (возмож на гипофосфатемия).

2Препарат действует быстро, время на хождения в желудке — около 1 ч. Не вызывает алкалоз.

2Также см. "Магния гидроксид".

Фармакокинетика

Абсорбция: магния гидроксид — 10%, ал гелдрат — низкая; 15—30% образую щихся солей магния и алюминия (хлори ды) всасываются и выводятся почками; оставшаяся часть — с калом.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки в фазе обостре ния.

2Хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения.

2Острый гастродуоденит.

2Симтоматические язвы различного ге неза, эрозии слизистой оболочки верх них отделов ЖКТ.

2Грыжа пищеводного отверстия диа фрагмы.

2Острый панкреатит, обострение хро нического панкреатита.

2Дискомфорт, гастралгия, изжога после избыточного употребления алкоголя,

никотина, кофе, сладостей, приема ЛС, погрешностей в диете.

Другие показания

2 гиперфосфатемия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат принимают через 1— 2 ч после еды и при необходимости на ночь. Режим дозирования индивидуаль ный, средняя доза для взрослых — по 1—2 таблетки (5—10 мл суспензии, ге ля), при язвенной болезни желудка — за 30 мин до приема пищи; максимальная разовая доза — 3—4 таблетки. Поддер живающая терапия — по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 2—3 мес. Для профилактики — по 1—2 таблетки пе ред раздражающим воздействием на слизистую ЖКТ. Для повышения эф фективности таблетки следует разже вать или держать во рту до полного рас творения. Суспензию (гель) перед при емом гомогенизировать.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Выраженные нарушения функции почек.

2Болезнь Альцгеймера.

2Гипофосфатемия.

2Гипермагниемия.

2Беременность.

2Грудной возраст (до 1 мес).

Предостережения, контроль за терапией

Следует с осторожностью назначать препарат:

2детям до 12 лет;

2в период лактации.

При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора.

Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фар макологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд с по следующим промыванием зонда 10 мл воды проводят оценку рН желудочного сока через 1 ч, если он ниже 3,5 — необ ходимо увеличение дозы).

707

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2 тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений;

2запор;

2снижение аппетита;

2желудочная колика.

Со стороны ЦНС:

2при длительном применении препара та, в т.ч. у больных с нарушениями функции почек, возможно снижение сухожильных рефлексов, мышечная слабость, утомляемость;

2энцефалопатия.

Другие эффекты:

2при длительном применении препа рата, в т.ч. у больных с нарушениями функции почек, возможно повыше ние концентрации магния и/или алю миния в плазме крови, нарушение фосфорно кальциевого обмена, арит мии, развитие дефицита фосфора в организме, остеомаляция, остеопо роз, нефрокальциноз, усугубление ХПН;

2у больных с сопутствующей дисфунк цией почек — жажда, снижение АД, гипорефлексия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Барбитураты	Уменьшение абсорбции при
	одновременном примене
	нии (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)

Бета адреноблока Уменьшение абсорбции при торы одновременном примене

нии (перечисленные ЛС следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

H2 гистаминобло Уменьшение абсорбции при каторы одновременном примене

нии (перечисленные ЛС следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

Группы и ЛС	Результат

М холиноблокаторы Замедляя опорожнение же лудка, усиливают и удлиня ют действие

Непрямые антикоа Уменьшение абсорбции при гулянты одновременном примене

нии (перечисленные ЛС следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

Салицилаты	Уменьшение абсорбции при
	одновременном примене
	нии (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)
Тетрациклины	Уменьшение абсорбции при
	одновременном примене
	нии (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)

Фосфорсодержа Уменьшение абсорбции при

щие препараты	одновременном примене
	нии (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)
Аминазин	Уменьшение абсорбции при
	одновременном примене
	нии (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)
Дифлунизал	Уменьшение абсорбции при
	одновременном примене
	нии (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)
Изониазид	Уменьшение абсорбции при
	одновременном примене
	нии (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)
Индометацин	Уменьшение абсорбции при
	одновременном примене
	нии (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)
Фенитоин	Уменьшение абсорбции
	при одновременном приме
	нении (перечисленные ЛС
	следует применять за 2 ч
	до или через 2 ч после при
	ема препарата)

708

Алюминиево(магниевые ЛС с альгиновой кислотой

Синонимы

Алюмаг (Польша), Алмагель (Болгария), Гастрацид (Франция), Маалокс (Фран ция)

Алюминиево магние вые ЛС с альгиновой кислотой

Антациды

Формы выпуска

Табл.

Пор. сусп. перорал.

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Комбинированный препарат. Содержит алюминия гидроксид.

2при остром дуодените;

2при язвенной болезни желудка и две надцатиперстной кишки в фазе обост рения;

2при рефлюкс эзофагите, грыже пище водного отверстия диафрагмы.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки необходимо тщатель но разжевывать. Содержимое пакетика следует высыпать в стакан, добавить во ды и перемешать до образования суспен зии. Назначают по 2 табл. или по 1 паке тику 3 раза/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гипофосфатемия.

2Гипермагниемия.

2Выраженные нарушения функции почек.

2Болезнь Альцгеймера.

2Беременность.

Механизм действия

Уменьшает кислотность желудочного содержимого, нейтрализуя соляную кис лоту в желудке.

Основные эффекты

2Оказывает также обволакивающее и адсорбирующее действие.

2Предохраняет слизистую оболочку желудка от повреждающего воздейст вия физических и химических факто ров, нормализует двигательную ак тивность ЖКТ.

2См. также "Алгелдрат/магния гидро ксид".

Показания

Симптоматическое лечение:

2при остром гастрите;

2при хроническом гастрите с повышен ной и нормальной секреторной функ цией желудка в фазе обострения;

Предостережения, контроль за терапией

Следует с осторожностью назначать препарат:

2пациентам, находящимся на хрониче ском гемодиализе в связи с риском развития энцефалопатии (из за на

личия в препарате алюминия гидро ксида).

При назначении пациентам, страдаю щим сахарным диабетом, необходимо учитывать, что 1 табл. содержит 88 мг, а 1 пакетик — 1,76 г глюкозы.

Интервал между приемами топалкана и любого другого ЛС должен составлять не менее 2 ч.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2 тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений.

2 запор.

709

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Другие эффекты:

2 уменьшение содержания фосфора в организме (при длительном приеме высоких доз у предрасположенных пациентов).

2См. также "Алгелдрат/магния гидро ксид".

Синонимы

Топалкан (Франция)

Алюминия фосфат (Aluminium phosphate)

Антациды

Формы выпуска

Гель для приема внутрь 16 г Гель для приема внутрь 55%, 16 г Сусп. для приема внутрь 250 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Невсасывающийся антацид.

Механизм действия

Нейтрализует соляную кислоту желу дочного сока (углекислого газа при этом не образуется) и уменьшает его протео литическую активность.

Основные эффекты

2Наряду с антацидным оказывает так же адсорбирующее и обволакивающее действие. Адсорбируясь на слизистой оболочке желудка в виде гидрофиль ных коллоидных мицелл, алюминия фосфат создает защитный мукоидный слой, предохраняющий слизистую оболочку от воздействия соляной кис лоты, пепсина, эндогенных и экзоген ных токсических веществ. Благодаря адсорбирующим свойствам способст вует удалению из ЖКТ бактерий, ви русов, газов и токсинов.

2Антацидный эффект не сопровожда ется выраженным ощелачиванием желудочного содержимого и вторич ной гиперсекрецией соляной кислоты. Не вызывает алкалоз.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенадца типерстной кишки в фазе обострения.

2Хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения, острый гастрит, острый дуоденит.

2Симптоматические язвы различного генеза, эрозия слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

2Рефлюкс эзофагит, грыжа пищевод ного отверстия диафрагмы.

2Энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея после гастро эктомии.

2Диспептические явления (в т.ч. не вротического генеза, после погреш ностей в диете, приема ЛС, химиоте рапии).

2Острый панкреатит, хронический пан креатит в фазе обострения.

2Отравления и интоксикации (в т.ч. пи щевые).

2С целью профилактики для уменьше ния абсорбции радиоактивных эле ментов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Схема приема и дозы зависят от характера заболевания. Обычно разовая доза — 1—2 пакетика геля (в 1 пакетике — 8,8 г алюминия фосфата); 2—3 раза в сутки. При язвенной болезни принимают через 1—2 ч после еды и немедленно — при возникновении болей; при гастро эзофагеальном рефлюксе и диафраг

710

Амантадин

мальной грыже — сразу после еды и на ночь; при гастрите, диспепсии — перед едой; при энтероколите — перед завтра ком и на ночь; при ожоге каустическими средствами или желудочно кишечной геморрагии — 3—5 пакетиков в один прием; при пищевых отравлениях — 3— 5 пакетиков однократно.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гипофосфатемия.

2Болезнь Альцгеймера.

2Выраженные нарушения функции почек.

2Беременность.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью следует применять:

2в высоких дозах у пациентов пожилого возраста;

2у больных с нарушениями функции почек (из за возможного риска куму ляции алюминия фосфата, приводя щей к запорам и другим побочным эф фектам);

2у детей в возрасте до 12 лет;

2в период кормления грудью.

Во время приема следует учитывать, что у пациентов с сопутствующей дис функцией почек возможны жажда, по нижение АД, снижение рефлексов.

Алюминия фосфат следует прини мать не ранее чем через 1—2 ч после приема фуросемида, тетрациклина, ди гоксина, изониазида, индометацина и ранитидина.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2запор (особенно у пожилых и лежачих больных);

2тошнота;

2рвота;

2изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ:

2 при длительном применении в высо ких дозах — гипофосфатемия, гипо кальциемия, гиперкальциурия.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

2 остеопороз и остеомаляция (при дли тельном применении в высоких дозах).

Другие эффекты (при длительном при менении в высоких дозах):

2 повышение содержания алюминия в крови;

2энцефалопатия;

2нефрокальциноз;

2почечная недостаточность.

Синонимы

Альфогель (Югославия), Гефал (Бела русь), Фосфалюгель (Франция)

Амантадин

(Amantadine)

ЛС для лечения и профилактики ви русных гепатитов

Формы выпуска

Р$р д/инф. 200 мг; 200 мг/500 мл Табл. 200 мг Табл., п.о., 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Производное амантана. Противовирус ное и противопаркинсоническое средст во, трициклический симметричный ада мантанамин. Белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде и спирте.

Механизм действия

Ингибирует М2 белок (функционирую щий в качестве ионного канала) вируса

711

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

гриппа A, нарушает процесс "раздева ния" вируса и препятствует высвобож дению в клетке вирусного генома; в ре зультате подавляется репликация виру са. Отмечена различная степень актив ности in vitro в отношении других виру сов. В мозге блокирует глутаматные NMDA рецепторы (в т.ч. в черной суб станции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшает по ступление ионов кальция в нейроны, что снижает возможность их деструкции. Повышает высвобождение катехолами нов и угнетает их обратный захват.

Основные эффекты

2 Первоначально был предложен как противогриппозное средство. В насто ящее время препарат используют в основном для профилактики гриппа A, поскольку при лечении он эффективен в малой степени.

2 Оказывает противопаркинсоническое действие, при этом он более эффек тивно уменьшает ригидность и бради кинезию, чем тремор. Обладает неко торой м холчноблокирующей актив ностью. Замедляет прогрессирование заболевания.

Фармакокинетика

После перорального приема хорошо вса сывается из ЖКТ. Cmax достигается через 5 ч, T1/2 амантадина сульфата — 12—s13 ч, амантадина гидрохлорида — 30 ч. Проникает через ГЭБ, плацентарный ба рьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется. Выводится в основ ном почками (~90%) в неизменном виде.

Показания

2Грипп А (профилактика, в т.ч. в сочета нии с вакцинацией, и иногда лечение).

Другие показания:

2 болезнь Паркинсона и синдром пар кинсонизма;

2 невралгия при Herpes zoster.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды) для профилактики и лечения гриппа A применяют по 200 мг/сут в течение 10 дней. Детям — по 4,4—8,8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут. При синдроме парксинсонизма и болезни Паркинсона — начальная доза составля ет 100 мг/сут с интервалом в 6 ч (послед нюю дозу после ужина) в течение 3 дней, с 4 по 7 день — 200 мг/сут, в течение 2 нед — 300 мг/сут, с 3 й нед в зависимос ти от состояния больного — 300—400 мг/сут. Максимальная доза — 600 мг/сут в 2—3 приема.

В/в вводят по 200 мг 1—3 раза в сутки в течение 3 ч, скорость инфузии — 55 ка пель/мин. Продолжительность инфузи онной терапии — 5—7 дней. При неврал гиях, связанных с Herpes zoster, — по 1— 2 инфузии в сутки в течение 14—17 дней.

При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами. Схема применения следующая: при скорости клубочковой фильтрации 80—60 мл/мин — 100 мг каждые 12 ч, 60—50 мл/мин — 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30—20 мл/мин — 200 мг 2 раза в неделю, 20—10 мл/мин — 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин — 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю. У по жилых больных также применяют сни женные дозы.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Печеночная недостаточность.

2ХПН.

2Психозы (в анамнезе), состояние воз буждения, предделирий, делириозный психоз.

712

						Амантадин
2	Тиреотоксикоз.	2	снижение аппетита;
2	Эпилепсия.	2	диспепсия;
2	Закрытоугольная глаукома.	2	запор.
2	ДГПЖ.	Со стороны ЦНС:
2	Артериальная гипотензия.	2	двигательное или психическое воз
2	Сердечная недостаточность II—III ст.		буждение;
2	Беременность (I триместр).	2	судороги (редко);
2	Период лактации.	2	головная боль;
2	Одновременный прием триамтерена и	2	головокружение;
	гидрохлортиазида.	2	депрессия;
		2	раздражительность;
Предостережения, контроль за		2	бессонница (редко);
терапией		2	нарушение координации;
2	В период терапии пациентам с нару	2	тремор;
	шениями кровообращения требуется	2	психические расстройства, сопровож
	постоянный врачебный контроль.		дающиеся зрительными галлюцина
2	Терапию нельзя прекращать внезап		циями.
	но, т.к. возможно резкое обострение	Со стороны ССС:
	заболевания.	2	тахикардия;
2	Сведения об эффективности при лече	2	сердечная недостаточность;
	нии экстрапирамидных расстройств	2	ортостатическая гипотензия;
	на фоне терапии антипсихотическими	2	аритмии (редко).
	средствами (лекарственный паркинсо	Со стороны мочевыделительной системы:
	низм) противоречивы.	2	затруднение мочеиспускания;
2	В период лечения необходимо воздер	2	полиурия;
	живаться от вождения автотранспор	2	никтурия.
	та и занятий потенциально опасными	Со стороны кожных покровов:
	видами деятельности, требующими	2	дерматоз;
	повышенной концентрации внимания	2	редко — появление голубоватой окра
	и быстроты психомоторных реакций.		ски кожи верхних и нижних конечнос
2	Употребление этанола на фоне приема		тей (чаще у женщин).
	препарата противопоказано.	Другие эффекты:
	Следует с осторожностью назначать	2	снижение остроты зрения (редко);
препарат:		2	нарушение аккомодации, фотофобия;
2	при ортостатической гипотензии;	2	периферические отеки.
2	при аллергическом дерматите;
2	при беременности (II—III триместр);	Взаимодействие
2	в пожилом возрасте;
2	при алкоголизме;
		Группы и ЛС				Результат
2	при психическом расстройстве (в т.ч. в
	анамнезе).	ЛС, стимулирую			Чрезмерная стимуляция
		щие ЦНС			ЦНС (раздражительность,
Побочные эффекты					нервозность, бессонница,
					аритмии и судороги)
Со стороны ЖКТ:
		Другие противопар			Совместим, возможно уси
2	сухость во рту;	кинсонические			ление их действия
	тошнота;	средства
2

713

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС

Результат

Холиноблокаторы и Усиление их холиноблоки другие ЛС с холи рующего действия (спутан ноблокирующей ак ность сознания, галлюци тивностью нации, ночные кошмары,

нарушение перистальтики кишечника и др.)

Этанол	Увеличение риска развития
	побочных эффектов (в т.ч.
	головокружения, спутанно
	сти сознания и ортостати
	ческой гипотензии)

Синонимы

Глудантана таблетки 0,2 г (Россия), Ми дантана таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (Беларусь), Мидантана таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (Россия), ПК Мерц (Германия)

Аминокапроновая

кислота (Aminocaproic acid)

Средства, повышающие свертывае мость крови

Формы выпуска

Гран. д/сусп. для приема внутрь детск. Гран. детск.

Р$р д/ин. 5 % Р$р д/инф. 5 %

Салфетки лечебные 7,5х10,5 см

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Гемостатик, антифибринолитическое средство; белого цвета, растворимое в спирте, воде, кислотах; нерастворимое в метаноле и хлороформе; химически сходное с аминокислотой лизином.

Механизм действия

Тормозит превращение профибриноли зина в фибринолизин за счет ингибиро

вания активатора этого процесса, а так же оказывает прямое угнетающее влия ние на фибринолизин.

Основные эффекты

2Оказывает системный гемостатичес кий эффект при кровотечениях, обус ловленных повышенной фибриноли тической активностью плазмы.

2Угнетает активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и ткане вых киназ на фибринолиз, нейтрали зует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает прони цаемость капилляров.

2Обладает некоторой противоаллергиче ской активностью, несколько улучшает антитоксическую функцию печени.

2При местном применении стимулирует регенерацию. Способствует организации тромба и предотвращает повторные кро вотечения, связанные с его распадом.

Фармакокинетика

При энтеральном введении быстро вса сывается, Cmax в плазме крови определя ется через 1,5—2 ч. T1/2 ≈ 2—4 ч. Выво дится почками в основном в неизменен ном виде. При в/в введении элиминация идет быстрее (за 12 ч — более 80%).

При местном применении полностью утилизируется (не оказывая местного раздражающего действия) в течение 23—28 сут, что позволяет имплантиро вать лечебные салфетки, содержащие аминокапроновую кислоту.

Показания

2При системном применении — крово течения (гиперфибринолиз), в т.ч. для остановки острых желудочно кишеч ных кровотечений.

2При местном применении — диффуз ные кровотечения различной локали зации и этиологии (в т.ч. обусловлен ные активацией фибринолиза), в т.ч.

714

Аминокапроновая кислота

при операциях на органах брюшной полости и забрюшинного пространст ва, грыжесечениях.

Другие показания:

2состояния с повышенной фибриноли тической активностью крови в кардио (в т.ч. при использовании аппарата ис кусственного кровообращения) и сосу дистой (портокавальное шунтирова ние) хирургии, при оперативных вме шательствах по поводу неопластичес ких процессов в легких, желудке, предстательной железе, щитовидной железе, шейке матки, при массивных гемотрансфузиях;

2диффузные кровотечения различной локализации и этиологии (в т.ч. обус ловленные активацией фибринолиза) при операциях на кровеносных сосу дах, ампутациях конечностей, нейро хирургических операциях, хирурги ческих вмешательствах у больных с гиперфибринолизом.

Способ применения и дозы

В/в. При остром кровотечении (в т.ч. же лудочно кишечном) вводят 4—5 г, рас творенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в течение 1 ч, затем при необхо димости по 1 г (в 50 мл) каждый час в те чение 8 ч или до полной остановки крово течения. При продолжающемся кровоте чении инфузии повторяют каждые 4 ч.

Внутрь по 5 г, затем по 1 г каждый час (в течение не более 8 ч) до полной оста новки кровотечения (в т.ч. острого желу дочно кишечного).

Детям вводят из расчета 100 мг/кг — в первый час, затем по 33 мг/кг/ч; макси мальная суточная доза — 18 г/м2.

Суточная доза для взрослых составля ет — 5—20 г (не более 24 ч); для детей до 1 года — 3 г; 2—6 лет — 3—6 г; 7—10 лет — 6—9 г. При острых кровопотерях: детям до 1 года — 6 г, 2—4 года — 6—9 г, 5—8

лет — 9—12 г, 9—10 лет — 18 г. Длитель ность лечения — 3—14 дней.

Местно, в зависимости от характера и величины раневой поверхности, применя ют в виде салфеток или сделанных из них тампонов, которые накладывают (с соблю дением правил асептики) на всю площадь кровоточащей поверхности в 1—2 слоя. При необходимости (в случае возможного продолжения кровотечения) оставляют в ране до полного рассасывания.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гиперкоагуляция (тромбообразова ние, тромбоэмболия).

2Склонность к тромбозам и тромбоэм болическим заболеваниям.

2Нарушения мозгового кровообращения.

2ДВС синдром.

2Макрогематурия.

2Тяжелая почечная недостаточность.

2Беременность.

2Детский возраст (при местном приме нении).

Предостережения, контроль за терапией

При в/в введении лечение проводят под контролем коагулограммы.

С осторожностью следует назначать:

2при заболеваниях сердца;

2при гематурии;

2при печеночной и/или почечной недо статочности.

Побочные эффекты

Наблюдаются в основном при в/в введе нии. ЛС более безопасно при перораль ном или местном применении.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2диарея.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

715

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2шум в ушах;

2судороги.

Со стороны ССС:

2ортостатическая гипотензия;

2субэндокардиальное кровоизлияние;

2снижение АД;

2аритмия.

Другие эффекты:

2 катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей;

2заложенность носа;

2кожная сыпь;

2рабдомиолиз;

2миоглобинурия;

2ОПН;

2аллергические реакции при местном применении.

Взаимодействие

Местно можно применять совместно с фибринными пленками, тромбином и другими гемастатиками.

Группы и ЛС	Результат
Антиагреганты	Снижение эффекта
Антикоагулянты	Снижение эффекта
прямого или непря
мого действия

Синонимы

Аминокапроновая кислота (Россия), Аминокапроновая кислота (Казахстан), Поликапран (Беларусь)

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Гемостатик, антифибринолитическое средство; аналог аминокапроновой кис лоты (см.); белого цвета, без запаха, трудно растворимое в воде.

Механизм действия

Ингибирует активаторы плазминогена (профибринолизина) и угнетает плазмин фибринолизин, в результате тормозит фибринолиз.

Основные эффекты

2 Способствует стабилизации фибрина

иего отложению в сосудистом русле, опосредованно индуцирует агрегацию

иадгезию тромбоцитов и эритроцитов. 2 При местном применении останавли вает капиллярные и паренхиматозные кровотечения (в т.ч. кровотечения, связанные с местным или общим фиб ринолизом). Пористая и довольно плотная структура губки позволяет плотно прижать ее к раневой поверх ности. Губка, оставленная в ране, пол

ностью рассасывается.

2 Применение губки при кровотечениях

из крупных сосудов неэффективно.

2 См. также "Аминокапроновая кисло та", по сравнению с ней более активна.

Аминометилбензойная

кислота

(Aminomethylbenzoic

acid)

Средства, повышающие свертывае мость крови

Формы выпуска

Р$р д/ин. 1% Р$р д/ин. 50 мг/5 мл Табл. 250 мг

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 7,5 мг/кг об наруживается в крови через 15 мин, а

Cmax достигается через 3 ч. При в/м вве дении Cmax в крови достигается через

30—60 мин. При в/в введении терапев тическая концентрация сохраняется до 3 ч. Выводится почками — 50—70% в не измененном виде.

Показания

2 Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических со

716

				Аминометилбензойная кислота
	стояниях, сопровождающихся повы			ционной фазе ДВС синдрома, геморра
	шением фибринолитической активно			гический диатез (тромбоцитопения);
	сти крови (при внутриполостных опе			2 передозировка антикоагулянтов или
	рациях, в т.ч. при операциях на подже			фибринолитических средств (стрепто
	лудочной железе).			киназа, урокиназа), трансфузионные
2	Кровотечения при остром панкреати			осложнения и другие состояния, со
	те, метастазах в желудке, заболевани			провождающиеся активацией фибри
	ях печени, язвенной болезни желудка			нолиза.
	и двенадцатиперстной кишки.
2	Для местной остановки — капилляр			Способ применения и дозы
	ные и паренхиматозные кровотечения,			В/в струйно вводят 5—10 мл 1% раствора
	кровотечения из костей, мышц и др.			или в/м 100 мг (при остром генерализо
	тканей, в полостях и на поверхности			ванном фибринолитическом кровотече
	тела, в т.ч. при местном повышении			нии). Для прекращения фибринолиза на
	фибринолитической активности крови			фоне терапии стрептокиназой — в/в 50
	и общем фибринолизе при различных			мг; при развитии синдрома коагулопатии
	хирургических операциях.			потребления — в/в 50—100 мг или в/м
Другие показания:				100 мг, при необходимости возможно по
2	кровотечения при хирургических вме			вторное введение (не ранее чем через 4 ч).
	шательствах и патологических состоя			При остром фибринолизе дополнительно
	ниях, сопровождающихся повышени			вводят фибриноген, контролируя при
	ем фибринолитической активности			этом фибринолитическую активность
	крови при внутриполостных, внутри			крови и содержание в ней фибриногена.
	торакальных, гинекологических и уро			Максимальная разовая доза — 100 мг
	логических операциях, в т.ч. на пред			(10 мл 1% раствора).
	стательной железе, тонзилэктомии,			Внутрь таблетки после приема пищи,
	после	стоматологическиx	вмеша	не разжевывая, запивая жидкостью, по
	тельств, операциях на легких, мозге,			100 мг 3—4 раза в сутки.
	операциях с использованием искусст			Местно. От 1/4 части губки до 3—4 гу
	венного кровообращения;			бок и более (в зависимости от степени,
2 в акушерско гинекологической прак				характера и места кровотечения). Перед
	тике — маточное кровотечение, родо			применением извлекают из флакона сте
	вспоможение, замедленная инволю			рильным инструментом. После быстрого
	ция матки, медицинский аборт, ручное			осушения кусочки губки придавливают
	отделение плаценты, преждевремен			ся марлевым шариком к кровоточащей
	ная отслойка плаценты, внутриутроб			поверхности в течение 3—5 мин. При
	ная гибель плода, эмболия амниотиче			обильных кровотечениях губку придав
	ской жидкостью;			ливают к кровоточащей поверхности ин
2	носовое кровотечение, кровотечение			струментом, имеющим плоские полиро
	при ожогах, шоке различного генеза,			ванные поверхности, т.к. удаление мар
	сепсисе, лейкозе;			левого шарика влечет за собой удаление
2	геморрагические состояния, вызванные			и части губки. Губка может помещаться
	лучевой болезнью; нарушение сверты			в марлевый тампон для рыхлой тампона
	вания	крови (гемофилия,	болезнь	ды полости. Тампон извлекают через 24 ч.
	Верльгофа, синдром Виллебрандаs—			При необходимости, измельченной губ
	Юргенса), кровотечение в гипокоагуля			кой покрывают всю раневую поверх

717

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ность, также допустимо распылять шприцом или распылителем.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Склонность к тромбозам и тромбоэм болическим заболеваниям.

2Гиперкоагуляционная фаза ДВС син дрома.

2ХПН.

2Макрогематурия.

2Беременность (I триместр).

2Кормление грудью.

2Кровоизлияние в стекловидное тело.

2Тяжелые формы ИБС или ишемии мозга.

Предостережения, контроль за терапией

2 При в/в введении лечение проводят под контролем коагулограммы.

2С осторожностью при гематурии; не обходимо обеспечить достаточное по требление жидкости и контроль за адекватностью диуреза.

Побочные эффекты

Наблюдаются в основном при в/в вве дении.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2диарея;

2рвота.

Со стороны ССС:

2повышение или снижение АД;

2тахикардия;

2редко — ортостатическая гипотензия.

Другие эффекты:

2головокружение;

2головная боль;

2почечная колика (при образовании сгу стков крови в мочевыводящих путях);

2катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей;

2местные реакции: тромбофлебит в ме сте инъекции.

Взаимодействие

Местно можно применять совместно с фибринными пленками, тромбином и другими гемостатиками. См. также "Аминокапроновая кислота".

Группы и ЛС		Результат
Гидролизаты		Совместим
Декстрозы раствор		Совместим
Противошоковые		Совместим
жидкости

Синонимы

Амбена раствор для инъекций 1% (Россия), Амбен (Россия), Гемостатическая губка с амбеном (Россия), Памба (Германия)

Амоксициллин

(Amoxicillin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл; 250 мг/5 мл Пор. д/сусп. орал. 5 г

Пор. д/капель орал. детск. 100 мг/мл Пор. д/сиропа 125 мг/5 мл Капс. 250 мг; 500 мг Табл. 125 мг; 250 мг; 500 мг; 1 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Пенициллины.

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении грамположи тельных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, пеницил линчувствительные штаммы S. aureus, Staphylococcus spp.), грамотрицатель ных кокков (N. gonorrhoeae, N.meningi$ tidis), листерий, H. influenzae, грамполо жительных анаэробов (клостридии, пеп тострептококки).

718

Амоксициллин

Умеренно активен в отношении энте рококков, H. pylori, некоторых энтеро бактерий — E. coli, P. mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp.

Не действует на пенициллинрезис тентные стафилококки, другие грамот рицательные бактерии, Bacteroides spp.

Обладает более высокой активностью in vitro в отношении стрептококков и пневмококков по сравнению с ампицил лином, но уступает последнему по дейст вию на шигеллы.

Не стабилен к бета лактамазам. В на стоящее время большинство госпиталь ных штаммов E. coli, P. mirabilis устой чивы к амоксициллину, уровень устой чивости среди внебольничных штаммов этих микроорганизмов составляет 20— 30%. Уровень устойчивости H. influenzae к амоксициллину в России составляет менее 10%.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность таблетированной лекформы составляет 70—80%, при применении растворимой лекарственной формы достигает 90%. Максимальные концентрации в крови после приема внутрь 500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень всасывания амоксициллина. T1/2 в крови — 1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы — около 20%. Достигает терапевтических концентраций в тка нях бронхолегочной системы, мокроте, полости среднего уха. Выводится с мо чой преимущественно в неизмененном виде (около 50%), не более 20% ЛС мета болизирует.

Показания

2Нетяжелые внебольничные инфекции дыхательных путей в амбулаторной практике — ЛС выбора (пневмония, острый средний отит, обострение хро

нического бронхита, тонзиллит (анги на), острый синусит.

2В схемах эрадикации H. pylori.

2Профилактика инфекционного эндо кардита при стоматологических про цедурах в группе риска.

Способ применения и дозы

Внутрь в суточной дозе 0,75—1,5 г. Дети до 2 лет — 30—60 мг/кг/сут, от 2

до 10 лет — 125—250 мг 3 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к пеницил линам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2при беременности;

2при почечной недостаточности;

2кровотечениях в анамнезе.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея (редко).

719

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Со стороны системы кроветворения (встречаются очень редко):

2 тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, судороги, наруше ние сознания.

Лечение: отмена ЛС, промывание же лудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Замедление и уменьшение
	всасывания амоксициллина
Аминогликозиды	Замедление и уменьшение
	всасывания амоксицилли
	на и синергизм действия
Диуретики	Повышение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения
	канальцевой секреции)
Линкозамиды	Антагонизм действия
Непрямые антикоа	Усиление действия непря
гулянты	мых антикоагулянтов
	(вследствие подавления ки
	шечной микрофлоры сни
	жается синтез витамина К и
	протромбиновый индекс)
НПВС	Повышение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения
	канальцевой секреции)
Слабительные	Замедление и уменьшение
средства	всасывания амоксициллина
Тетрациклины	Антагонизм действия
Сульфаниламиды	Антагонизм действия
Эстрогенсодержа	Уменьшение эффективнос
щие пероральные	ти контрацептивов1
контрацептивы
ЛС, блокирующие	Увеличение концентрации
канальцевую секре амоксициллина в плазме
цию	крови (за счет снижения ка
	нальцевой секреции)
ЛС, в процессе ме	Уменьшение их эффектив
таболизма которых	ности
образуется ПАБК
Аллопуринол	Повышение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения ка
	нальцевой секреции)

Увеличение риска развития кожной сыпи

1 Необходимо использовать дополнительные методы кон трацепции

Группы и ЛС	Результат
Аскорбиновая кис	Повышение всасывания
лота	амоксициллина
Ванкомицин	Синергизм действия
Глюкозамин	Замедление и уменьшение
	всасывания амоксициллина
Дигоксин	Повышение всасывания ди
	гоксина
Метотрексат	Уменьшение клиренса, по
	вышение токсичности ме
	тотрексата
Оксифенбутазон	Увеличение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения ка
	нальцевой секреции)
Рифампицин	Синергизм действия
Фенилбутазон	Увеличение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения
	канальцевой секреции)
Хлорамфеникол	Антагонизм действия
Циклосерин	Синергизм действия
Этинилэстрадиол	Уменьшение эффективнос
	ти этинилэстрадиола (по
	вышается риск развития
	кровотечений "прорыва")

Синонимы

Амоксициллин ВАТХЭМ (Россия), Амоксициллин Ратиофарм 250 ТС (Гер мания), Амоксон (Бангладеш), Амосин (Россия), Оспамокс (Австрия), Раноксил (Индия), Упсамокс (Италия), Флемоксин Солютаб (Индия), Хиконцил (Словения)

Амоксициллин/

клавуланат

(Amoxicillin/

clavulanate)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. 375 мг; 625 мг Пор. д/сусп. орал. 156 мг/5 мл; 312 мг/5 мл Пор. д/ин. 600 мг; 1,2 г

720

Амоксициллин/клавуланат

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Пенициллины.

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность

проявляет в отношении грамположи тельных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, оксациллин чувствительные штаммы S. aureus, Staphylococcus spp), грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, M. catarrhalis,

анаэробов, включая B. fragilis.

Умеренно активен в отношении энте рококков, некоторых энтеробактерий —

E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp, Shigella spp., Salmonella spp.

Не действует на оксациллинрезис тентные стафилококки, другие грамот рицательные бактерии, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность таблетиро ванной лекформы составляет 70—80%, при применении растворимой лекарст венной формы достигает 90%. Максималь ные концентрации в крови после приема внутрь 500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень всасыва ния амоксициллина. T1/2 в крови — 1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы. Достигает терапевтических концентра ций в тканях бронхолегочной системы, мо кроте, полости среднего уха. Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, не более 20% ЛС метаболизирует.

Клавулановая кислота не оказывает существенного влияния на фармакоки нетику амоксициллина.

Показания

2Внебольничные инфекции дыхательных путей (пневмония, включая деструктив ную, абсцедирующую; острый средний

отит, обострение хронического бронхи та, острый и хронический синусит, стрептококковый тонзиллит (ангина).

2Инфекции мочевыводящих путей (ос трый цистит, острый и хронический пиелонефрит, бессимптомная бакте риурия).

2Инфекции кожи и мягких тканей.

2Внебольничные интраабдоминальные инфекции.

2Внебольничные гинекологические ин фекции.

2Раны после укусов животных.

2Профилактика в хирургии.

Способ применения и дозы

В/в и внутрь.

Внутрь — 375—625 мг 3 р/сут. В/в — 1,2 г 3 р/сут.

Профилактика в хирургии: 1,2 г в/в за 30—60 мин до операции.

Дети: внутрь и в/в 40—60 мг/кг/сут (расчет дозы по амоксициллину) в 3 при ема/введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2при беременности;

2в период кормления грудью;

2при тяжелой печеночной недостаточ ности;

2при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. указа ниях в анамнезе на колит, связанный с применением пенициллинов);

2при хронической почечной недоста точности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

721

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Со стороны ЖКТ:

2диарея;

2холестатический гепатит;

2тошнота;

2рвота.

Местные реакции:

2боль при в/в введении

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны системы кроветворения:

2 тромбоцитопения (редко).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС			Результат
Антациды		Замедление и уменьшение
		всасывания амоксициллина
Аминогликозиды		Замедление и уменьшение
		всасывания амоксицилли
		на; синергизм действия
Диуретики		Повышение концентрации
		амоксициллина в плазме
		крови (за счет снижения
		канальцевой секреции)
Линкозамиды			Антагонизм действия
Непрямые антикоа		Усиление действия непря
гулянты		мых антикоагулянтов
		(вследствие подавления ки
		шечной микрофлоры сни
		жается синтез витамина К и
		протромбиновый индекс)1

1 Необходимо контролировать показатели свертываемос ти крови

Группы и ЛС	Результат
НПВС	Повышение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения ка
	нальцевой секреции)

Слабительные сред Замедление и уменьшение

ства	всасывания амоксициллина
Сульфаниламиды	Антагонизм действия
Тетрациклины	Антагонизм действия
Эстрогенсодержа	Уменьшение эффективнос
щие пероральные	ти контрацептивов2
контрацептивы
ЛС, блокирующие	Увеличение концентрации
канальцевую секре амоксициллина в плазме
цию	крови (за счет снижения
	канальцевой секреции)

ЛС, в процессе ме Уменьшение их эффектив

таболизма которых	ности
образуется ПАБК
Аллопуринол	Повышение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения
	канальцевой секреции)
	Увеличение риска развития
	кожной сыпи
Аскорбиновая кис	Повышение всасывания
лота	амоксициллина
Ванкомицин	Синергизм действия
Глюкозамин	Замедление и уменьшение
	всасывания амоксициллина
Дигоксин	Повышение всасывания ди
	гоксина
Оксифенбутазон	Увеличение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения ка
	нальцевой секреции)
Рифампицин	Синергизм действия
Фенилбутазон	Увеличение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения ка
	нальцевой секреции)
Хлорамфеникол	Антагонизм действия
Циклосерин	Синергизм действия
Этинилэстрадиол	Уменьшение эффективнос
	ти этинилэстрадиола (по
	вышается риск развития
	ровотечений "прорыва")

Синонимы

Амоклан Гексал (Австрия), Амоксиклав (Словения), Аугментин (Великобрита ния), Курам (Индонезия), Медоклав (Кипр), Ранклав (Индия)

2 Необходимо использовать дополнительные методы кон трацепции

722

Ампициллин

Ампициллин

(Ampicillin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Пор. д/ин. 250 мг; 500 мг; 1 и 2 г Табл. 125 мг; 250мг Капс. 250 мг и 500 мг

Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Пенициллины.

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность про являет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes,S. viridans,S. agalactiae, S. pneumoniae, пенициллинчувствитель ные штаммы S. aureus, Staphylococcus spp), грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, грамположительных анаэробов (клостри дии, пептострептококки).

Умеренно активен в отношении энте рококков, некоторых энтеробактерий —

E. coli, P. mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp.

ния в дозе 500 мг максимальные концент рации в крови составляют около 9 мг/л, после приема внутрь в той же дозе — 5 мг/л. Пища снижает биодоступность. T1/2 в крови — 0,8 ч. Связывается с белка ми плазмы на 20%. Выводится преимуще ственно с мочой, после перорального при ема большая часть ЛС выводится с фека лиями. При почечной недостаточности на блюдается замедление выведения ЛС.

Показания

2 Внебольничные инфекции дыхатель ных путей (пневмония, острый сред ний отит, обострение хронического бронхита).

2Менингит у детей, в том числе вызван ный H. influenzae или L. monocyto$ genes.

2Инфекционный эндокардит нативного клапана (в сочетании с гентамицином).

2Кишечные инфекции (шигеллез, саль монеллез).

2Инфекции, вызванные E. faecalis (при тяжелых инфекциях в сочетании с гентамицином).

2Нетяжелые стрептококковые и пнев мококковые инфекции любой локали зации.

Способ применения и дозы

Не действует на пенициллинрезис	В/м и в/в в дозе 4—12 г в сутки (с интер
тентные стафилококки, другие грамот	валом 4—6 ч).
рицательные бактерии, Bacteroides spp.	Внутрь: только при кишечных инфек
Не стабилен к бета лактамазам. В на	циях по 0,5—1 г 4 р/сут.
стоящее время большинство госпиталь	Суточная доза у детей от 2 до 10 лет —
ных штаммов E. coli, P. mirabilis устой	50 мг/кг 4 р/сут.
чивы, уровень устойчивости среди вне
больничных штаммов этих микроорга	Противопоказания
низмов составляет 20—30%. Уровень ус	2 Гиперчувствительность к пеницил
тойчивости H. influenzae к ампициллину	линам.
в России составляет менее 10%.
	Предостережения, контроль за
Фармакокинетика	терапией
Быстро всасывается при приеме внутрь,	Не следует назначать пациентам с ин
биодоступность — 40 %. После в/м введе	фекционным мононуклеозом или лимфо

723

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

пролиферативными заболеваниями из за высокого риска развития кожных ре акций.

С осторожностью назначать пациентам:

2с бронхиальной астмой, сенной лихо радкой и другими аллергическими за болеваниями;

2с почечной недостаточностью;

2с кровотечениями в анамнезе;

2при беременности.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функ ции органов кроветворения, печени и почек.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Кожные реакции:

2сыпь (особенно у пациентов с инфек ционным мононуклеозом и лимфопро лиферативными заболеваниями).

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея (часто).

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны системы кроветворения (встречаются редко):

2 Тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
	Замедление и уменьшение
Антациды
	всасывания амоксициллина
Аминогликозиды	Замедление и уменьшение
	всасывания амоксицилли
	на; синергизм действия
Диуретики	Повышение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения
	канальцевой секреции)
Линкозамиды	Антагонизм действия
Непрямые антикоа	Усиление действия непря
гулянты	мых антикоагулянтов
	(вследствие подавления ки
	шечной микрофлоры сни
	жается синтез витамина К и
	протромбиновый индекс)
НПВС	Повышение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения ка
	нальцевой секреции)
Слабительные	Замедление и уменьшение
средства	всасывания амоксициллина
Сульфаниламиды	Антагонизм действия
	Антагонизм действия
Тетрациклины
Эстрогенсодержа	Уменьшение эффективнос
щие пероральные	ти контрацептивов1
контрацептивы
ЛС, блокирующие	Увеличение концентрации
канальцевую секре	амоксициллина в плазме
цию	крови (за счет снижения
	канальцевой секреции)

ЛС, в процессе ме Уменьшение их эффектив

таболизма которых		ности
образуется ПАБК
Аллопуринол		Повышение концентрации
		амоксициллина в плазме
		крови (за счет снижения
		канальцевой секреции).
		Увеличение риска развития
		кожной сыпи
Аскорбиновая кис		Повышение всасывания
лота		амоксициллина
Ванкомицин		Синергизм действия
Глюкозамин		Замедление и уменьшение
		всасывания амоксициллина
Дигоксин		Повышение всасывания ди
		гоксина
Оксифенбутазон		Увеличение концентрации
		амоксициллина в плазме
		крови (за счет снижения
		канальцевой секреции)

1 Необходимо использовать дополнительные методы кон трацепции

724

Амфотерицин B

Группы и ЛС	Результат
Рифампицин	Синергизм действия
Фенилбутазон	Увеличение концентрации
	амоксициллина в плазме
	крови (за счет снижения ка
	нальцевой секреции)
Хлорамфеникол	Антагонизм действия
Циклосерин	Синергизм действия
Этинилэстрадиол	Уменьшение эффективнос
	ти этинилэстрадиола (по
	вышается риск развития
	кровотечений "прорыва")

Синонимы

Ампирекс (Бангладеш), Ампициллин Ватхэм (Россия), Ампициллин АКОС (Россия), Ампициллин КМП (Украина), Ампициллина тригидрат Дарница (Ук раина), Зетсил (Индия), Стандациллин (Австрия), Упсампи (Италия)

Амфотерицин B

(Amphotericin B)

Другие ЛС

Формы выпуска

Пор. лиоф. д/ин. 50 мг; 0,1 г Сусп. орал. 0,1 г/мл Табл. 0,1 г Мазь 30 000 ЕД

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Противогрибковые ЛС. Полиены.

Механизм действия

Активен в отношении большинства штаммов H. capsulatum, C. immitis, P. brasiliensis, Candida spp., B. dermati$ tidis, Rhondotorula, C. neoformans, S. schenckii, M. mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus,

L. braziliensis, L. mexicana, Naegleria, A. fumigatus.

Не эффективен в отношении бакте рий, риккетсий, вирусов.

Оказывает фунгицидное или фунгис татическое действие. Cвязывается со стеринами (эргостеринами), находящи мися в клеточной мембране чувстви тельного к препарату гриба. В резуль тате нарушается проницаемость мемб раны, ее барьерные функции, происхо дит выход внутриклеточных компонен тов во внеклеточное пространство и ли зис гриба.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в кро ви создается фунгистатическая концент рация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1—5 мг/сут максимальные концентрации в плазме — 0,5—2 мкг/мл. Связывается с белками плазмы — более 90%. Распреде ляется в легких, печени, селезенке, поч ках, надпочечниках, мышцах и др. тка нях. Концентрация в плевральном выпо те, перитонеальной, синовиальной жид костях, водянистой влаге достигают при мерно 2/3 от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажу щийся объем распределения у взрос лых — 4 л/кг, у детей — 0,4—8,3 л/кг, у новорожденных — 1,5—9,4 л/кг.

Метаболизируется в организме. В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, T1/2 в крови у взрослых — 24 ч, у детей — 5,5—40,3 ч, у новорожденных — 18,8—62,5 ч. Общий клиренс — 1,8 л. Практически не подвергается гемодиа лизу. После отмены обнаруживается в организме еще в течение длительного времени.

При ингаляционном применении со держание в легочной ткани достигает фунгицидных концентраций для боль

725

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

шинства патогенных грибов, достигает фунгистатической концентрации в моче.

Показания

2 Диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит.

2Менингит, вызываемый другими гри бами.

2Инвазивный и диссеминированный ас пергиллез, североамериканский блас томикоз, диссеминированные формы кандидомикоза, кишечное кандидоно сительство, кокцидиоидоз, паракокци диоидоз, гистоплазмоз.

2Фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз.

2Диссеминированный споротрихоз, ги алогифомикоз, хроническая мицетома.

2Инфекции брюшной полости (в т.ч. пе ритонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковый сепсис, грибковые инфек ции мочевых путей.

2Висцеральный лейшманиоз (в каче стве первичной терапии, в т.ч. у паци ентов с иммунодефицитом), амери канский кожно висцеральный лейш маниоз.

2Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Способ применения и дозы

В/в капельно в течение 2—4 ч, рекомен дуемая концентрация активного вещест ва — 0,1 мг/мл.

Пробная доза — 1 мг (основание) раз водят в 20—50 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в в течение не менее 20—30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела (через каждые 30 мин 2—4 ч).

Подбор терапевтических доз осуще ствляется индивидуально, в зависимос ти от вида и тяжести инфекции. При ежедневном назначении суточная доза составляет 0,5—1 мг/кг (в одно введе ние), в зависимости от вида и локализа ции инфекции. При использовании ЛС через день доза не должна превышать

1,5 мг/кг (во избежание развития сер дечно легочной недостаточности).

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличи вая до достижения необходимых доз.

Через 8—12 ч после инстилляции вво дят 20 мл 5% раствора N ацетилцистеи на и в течение ночи проводят непрерыв ное медленное отсасывание.

Для промывания мочевого пузыря

5 мг растворяют в 1000 мл стерильной воды и промывают с помощью трехка нального катетера в течение 5—10 дней.

Для ингаляций — раствор готовят не посредственно перед употреблением из расчета 50 000 ЕД в 10 мл стерильной во ды для инъекций.

Внутрь таблетки принимают после еды.

Наружно наносят на область пора жения.

Курсовая доза при споротрихозе со ставляет 2,5 г, продолжительность тера пии — 9 мес; при аспергиллезе — 3,6 г, продолжительность лечения — 11 мес; риноцеребральном фикомикозе курсо вая доза — 3—4 г.

Курс лечения при проведении ингаля ционных процедур — 10—14 дней, по вторный курс — через 7—10 дней.

Внутрь амфотерицин B принимают при локализованных формах кандидоза 10—14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах — до 3—4 нед. При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения мо жет быть повторен после 5—7 дневного перерыва.

Длительность лечения при интерриги нозном кандидозе составляет 1—3 нед, при кандидозе участков опрелостей у де тей — 1—2 нед, при поражении меж пальцевых промежутков и паронихии — 2—4 нед, при чувствительных к терапии онихомикозах — несколько месяцев.

726

			Амфотерицин B
Противопоказания		2	гепатитах и циррозе печени;
2	Гиперчувствительность.	2	анемии, агранулоцитозе;
2	Хроническая почечная недостаточ	2	сахарном диабете;
	ность.	2	беременности;
		2	кормлении грудью.
Предостережения, контроль за
терапией		Побочные эффекты
Во время лечения следует:		Со стороны ЖКТ:
2	учитывать, что при длительном при	2	анорексия;
	менении амфотерицина B повышается	2	диспепсия (тошнота, рвота, диарея, га
	вероятность возникновения токсичес		стралгия);
	ких эффектов;	2	повышение активности АЛТ, АСТ,
2	проводить контрольное взвешивание		щелочной фосфатазы.
	пациентов, общий анализ крови, мочи,	Аллергические реакции:
	контроль уровня K+ в крови, определе	2	кожная сыпь; зуд;
	ние функционального состояния по	2	одышка;
	чек, печени, ЭКГ;	2	бронхоспазм;
2	вводить ЛС пациентам, находящимся	2	лихорадка;
	на гемодиализе, только после завер	2	отек Квинке;
	шения процедуры диализа;	2	анафилаксия.
2	при появлении анемии введение ЛС	Со стороны ЦНС:
	прекратить;	2	головная боль;
2	при местном использовании избегать	2	полинейропатия;
	наложения окклюзионных повязок,	2	эпилептические припадки.
	поскольку они создают благоприятные	Со стороны ССС:
	условия для размножения дрожжепо	2	повышение или понижение АД;
	добных грибов и выделения ими раз	2	аритмия;
	дражающих эндотоксинов;	2	изменения на ЭКГ.
2	при отсутствии через 1—2 нед тера	Со стороны органов чувств:
	певтического эффекта при использо	2	расстройства слуха и зрения (нечет
	вании мази обсудить диагноз и даль		кость зрения, диплопия).
	нейшую тактику лечения.	Со стороны мочевыделительной системы:
	Все процедуры с раствором проводить	2	нефротоксичность (гиперкреатинине
со строгим соблюдением правил асепти			мия, азотемия, ацидоз).
ки, поскольку само ЛС и все растворы,		Со стороны дыхательной системы (при
предназначенные для его разведения, не		ингаляционном применении):
содержат консервантов или бактерио		2	чувство "першения" в горле;
статических агентов.		2	кашель;
	При использовании систем для в/в	2	ринит.
введения, установленных ранее для		Со стороны системы кроветворения:
других целей, необходимо систему про		2	лейкопения;
мыть 5% раствором глюкозы для инъек		2	гемолитическая анемия;
ций.		2	тромбоцитопения.
	С осторожностью назначать пациентам:	Местные реакции:
2	при гломерулонефрите;	2	тромбофлебит в месте инъекции;
2	амилоидозе;	2	при использовании мази — ощущение

727

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

жжения, покалывания, покраснение кожи, аллергический контактный дер матит, иногда — сухость кожных по кровов.

Другие реакции:

2снижение массы тела;

2миалгия;

2артралгия;

2ипокалиемия;

2гипомагниемия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антикоагулянты	Повышение эффекта и ток
	сичности антикоагулянтов
	(удлинение T1/2)

Бактериостатичес Появление преципитации кие добавки (в т.ч. ЛС бензиловый спирт)

Глюкокортикостеро	Увеличение риска развития
иды	гипокалиемии

Ингибиторы карбо Увеличение риска развития

ангидразы

гипокалиемии

Ингибиторы микро Замедление скорости ме сомального окисле таболизма, повышение ния в печени (в т.ч. концентрации в сыворотке циметидин, ненар крови (повышение токсич котические анальге ности) амфотерицина B тики, антидепрес санты)

Индукторы микро Ускорение метаболизма в сомального окисле печени и снижение эффек ния в печени (в т.ч. та амфотерицина B фенитоин, рифам пицин, барбитура ты, карбамазепин)

Курареподобные	Усиление токсического эф
миорелаксанты	фекта курареподобных ми
	орелаксантов
Нефротоксичные	Повышение риска нефро
антибиотики	токсичности
Нитрофураны	Синергизм действия

Противоопухолевые Повышение риска возник ЛС, лучевая терапия новения анемии и других и средства, угнета гематологических наруше ющие костномозго ний вое кроветворение

Противоопухолевые Повышение риска возник ЛС, лучевая терапия новения анемии и других и средства, угнета гематологических наруше ющие костномозго ний вое кроветворение

Сердечные	Усиление токсического эф
гликозиды	фекта сердечных гликози
	дов (особенно на фоне де
	фицита K+ в организме)

Группы и ЛС	Результат
АКТГ	Увеличение риска развития
	гипокалиемии
Гепарин	Фармацевтически несо
	вместим в растворе
Препарат сульфо	Повышение эффекта и ток
нилмочевины	сичности препарата суль
	фонилмочевины (удлине
	ние T1/2)
Теофиллин	Повышение эффекта и ток
	сичности теофиллина (уд
	линение T1/2)
Физиологический	Фармацевтически несо
раствор и другие	вместим в растворе
растворы, содержа
щие электролиты
Флуцитозон	Повышение эффекта и ток
	сичности флуцитозона (уд
	линение T1/2)
Этинилэстрадиол	Снижение эффекта этини
	лэстрадиола и повышение
	риска развития кровотече
	ний "прорыва"

Синонимы

Фунгизон (Франция), Фунгилин (Франция)

Атропин

(Atropine)

Желчегонные ЛС

Формы выпуска

Р$р д/ин. 0,05 %; 0,1 %; 1 % Р$р стер. 0,1 % Табл. 0,5 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

М холиноблокатор; алкалоид, содержа щийся в растениях семейства паслено вых, тропиновый эфир D, L троповой кислоты — третичный амин.

Механизм действия

Блокируя М холинорецепторы (в одина ковой степени связывается с м1, м2 и м3 подтипами мускариновых рецепторов),

728

Атропин

препятствует взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Взаимодейст вует как с центральными, так и с пери ферическими М холинорецепторами.

Основные эффекты

2Уменьшает секрецию слюнных, желу дочных, бронхиальных, слезных и по товых желез, тонус гладких мышц внутренних органов, в т.ч. ЖКТ, под желудочной железы, желчных прото ков, желчного пузыря, мочеиспуска тельного канала и мочевого пузыря, но одновременно повышает тонус сфинк теров. Снижает моторику ЖКТ.

2После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2—4 мин, после перорального приема (в виде ка пель) — через 30 мин.

2Вызывает тахикардию, улучшает AВ проводимость.

2Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает ВГД, вызывает паралич аккомодации.

2В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, а в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцина ции, коматозное состояние.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывает ся из ЖКТ. Метаболизируется в пече ни путем ферментативного гидролиза. Связывается с белками плазмы на 18%. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. В значимых концент рациях обнаруживается в ЦНС через 0,5—1 ч. T1/2 ≈ 2 ч. Выведение в основ ном почками — 50% в неизмененном виде, оставшаяся часть — в виде про дуктов гидролиза и конъюгации.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

2Пилороспазм, холелитиаз, холецистит.

2Острый панкреатит.

2Гиперсаливация (паркинсонизм, отрав ление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах).

2Синдром раздраженной толстой кишки.

2Кишечная колика, печеночная колика.

2Премедикация перед хирургическими операциями.

2Рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Другие показания:

2почечная колика;

2бронхиальная астма, бронхит с гипер продукцией слизи, бронхоспазм, ла рингоспазм (профилактика);

2AВ блокада, брадикардия;

2отравление М холиномиметиками и ан тихолинэстеразными средствами (обра тимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают по 0,25—1 мг 1—3 ра за в сутки (при язвенной болезни желуд ка и двенадцатиперстной кишки дозу подбирают индивидуально — до появле ния легкой сухости во рту). Детям в зави симости от возраста — по 0,05—0,5 мг 1— 2 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых — 0,001 г, суточная — 0,003 г.

П/к, в/м или в/в: по 0,25—1 мг 1—2 раза в сутки. Для устранения брадикар дии взрослым — 0,5—1 мг в/в, при необ ходимости через 5 мин введение повто ряют; детям — 0,01 мг/кг.

При отравлении М холиномиметика ми и антихолинэстеразными средствами вводят в/в 2—4 мл 0,1% раствора, пред почтительно в комбинации с реактивато рами холинэстеразы.

Для премедикации взрослым назнача ют 0,4—0,6 мг в/м за 45—60 мин до анес тезии; детям — 0,01 мг/кг.

729

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Противопоказания				люкса через сфинктер с нарушенной
2	Гиперчувствительность.			функцией);
2	Глаукома.		2	при ахалазии пищевода и стенозе при
2	Обструктивные заболевания кишеч			вратника (возможно снижение моторики
	ника и мочевыводящих путей.			и тонуса, приводящее к непроходимости
2	Паралитический илеус.			и задержке содержимого желудка);
2	Токсический мегаколон.		2	при гипотонии кишечника у больных
2	Язвенный колит.			пожилого возраста или ослабленных
2	Грыжа пищеводного отверстия диа			больных (возможно развитие непрохо
	фрагмы.			димости);
			2	при сухости во рту (может вызвать
Предостережения, контроль за				дальнейшее усиление ксеростомии);
терапией			2	при печеночной (снижение метаболиз
2	Между приемами атропина и антацид			ма) и/или почечной недостаточности
	ных препаратов, содержащих алюми			(риск развития побочных эффектов
	ний или карбонат кальция, интервал			вследствие снижения выведения);
	должен составлять не менее 1 ч.		2	при хронических заболеваниях лег
2	Атропин не следует резко отменять,			ких, особенно у детей младшего возра
	т.к. возможно появление симптомов,			ста и ослабленных больных (уменьше
	сходных с синдромом отмены.			ние	бронхиальной секреции	может
2	В период лечения необходимо воз			приводить к сгущению секрета и обра
	держиваться от вождения автотранс			зованию пробок в бронхах);
	порта и занятий потенциально опас		2	при	миастении (состояние	может
	ными видами деятельности, требую			ухудшаться из за блокирования дей
	щими повышенной	концентрации		ствия ацетилхолина);
	внимания и быстроты психомотор		2	при гипертрофии предстательной же
	ных реакций.			лезы без обструкции мочевыводящих
	Следует с осторожностью назначать			путей, задержке мочеиспускания или
препарат:				предрасположенности к ней;
2	при заболеваниях ССС, при которых		2	при повреждении мозга у детей, дет
	увеличение ЧСС может быть нежела			ском церебральном параличе, болезни
	тельно: мерцательная аритмия, тахи			Дауна (реакция на антихолинергичес
	кардия, ХСН, ИБС, митральный сте			кие средства усиливается).
	ноз, АГ, острое кровотечение;
2	при тиреотоксикозе (возможно усиле		Побочные эффекты
	ние тахикардии);		Со стороны ЖКТ:
2	при повышенной температуре тела		2	ксеростомия;
	(может еще повышаться вследствие		2	атония кишечника.
	подавления активности потовых же		Со стороны ЦНС:
	лез);		2	головная боль;
2	при рефлюкс эзофагите (снижение		2	головокружение;
	моторики пищевода и желудка и рас		2	утрата осязания.
	слабление нижнего	пищеводного	Другие эффекты:
	сфинктера могут способствовать за		2	мидриаз, паралич аккомодации;
	медлению опорожнения желудка и		2	тахикардия;
	усилению гастроэзофагеального реф		2	атония мочевого пузыря.

730

Ацетилсалициловая кислота

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антихолинэстераз	Ослабление действия
ные средства
Антациды, содержа	Уменьшение абсорбции ат
щие алюминий и	ропина из ЖКТ
кальций
Нитраты	Увеличение вероятности
	повышения ВГД
М холиномиметики	Ослабление действия
Гуанетидин	Уменьшение гипосекре
	торного действия атропина
Дифенгидрамин или	Усиление действия
прометазин	атропина
Леводопа	Нарушение всасывания ле
	водопы в кишечнике и сни
	жение ее уровня в крови
Мексилетин	Уменьшение абсорбции
	мексилетина
Прокаинамид	Усиление антихолинерги
	ческого действия

Синонимы

Атромед (Индия), Атропина сульфат (Россия), Атропина сульфата раствор 0,1% (Россия), Атропина сульфата рас твор 1% (Россия), Атропина сульфата раствор 1% (Украина), Атропина суль фата раствор для инъекций 0,05% (Рос сия), Атропина сульфата раствор для инъекций 0,1% (Россия), Атропина суль фата раствор для инъекций 0,1% (Украи на), Атропина сульфата таблетки 0,0005 г (Россия)

Ацетилсалициловая

кислота (Acetylsalicylic acid)

НПВС

Формы выпуска

Табл. 0,325 г; 0,25 г; 0,5 г; 0,1 г Табл., п.о., 0,325 г; 0,1 г; 0,3 г

Табл., покр. кишечнораств. об., 50 мг; 75 мг; 0,1 г Табл. шипучие 0,25 г; 0,5 г

Табл. для детей 0,1 г Табл. жевательные (для детей) 81 мг Табл. жевательные 0,5 г

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, ана льгезирущее и жаропонижающее дейст вие, связанное с подавлением активнос ти циклооксигеназы (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагланди ны (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбок сан (ТхА2). В одинаковой степени подав ляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью абсорби руется из ЖКТ. Во время абсорбции под вергается системной элиминации в стен ке кишечника и в печени (деацетилиру ется). Резорбированная часть быстро ги дролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 — не более 15—20 мин.

Ворганизме циркулирует (на 75—90%

всвязи с альбумином) и распределяется

втканях в виде аниона салициловой кис

лоты. Cmax — 2 ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойст

вами, — 35—40 мин).

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять би лирубин из связи с альбумином и способ ствовать развитию билирубиновой энце фалопатии. Салицилаты легко проника ют во многие ткани и жидкости организ ма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и си новиальную жидкость. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии геперемии и отека, замедляется — в про лиферативной фазе воспаления. В не больших количествах салицилаты обна руживаются в мозговой ткани, следы —

вжелчи, поте, фекалиях. При возникно вении ацидоза большая часть салицила

731

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

та превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани,

вт.ч. в мозг. Быстро проходят через пла центу, в небольших количествах выво дятся с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно

впечени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и мо че.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменной форме (60%) и в виде метабо литов. Выведение неизмененного сали цилата зависит от рН мочи (при подще лачивании мочи возрастает ионизирова ние салицилатов, ухудшается их реаб сорбция и значительно увеличивается вы ведение). Скорость выведения зависит от

дозы — при приеме небольших доз T1/2 — 2—3 ч, с увеличением дозы — до 15—30

ч. У новорожденных элиминация сали цилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

риска ИБС, безболевая ишемия мио карда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокар да и смерти после инфаркта миокар да), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коро нарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного рас слоения коронарной артерии), при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, артериит Такая су), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (про филактика тромбоэмболии), рециди вирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.

Показания			Способ применения и дозы
			Внутрь по 0,5 1 г 3 р/сут.
2	Острая ревматическая	лихорадка,		Максимальная разовая доза: 1 г.
	ревматоидный артрит,	перикардит,		Максимальная суточная доза: 3 г.
	ревматическая хорея.			Средняя суточная доза у детей: 20—30
2	Боли различного генеза: головная боль		мг/кг.
	(в т.ч. связанная с алкогольным абсти
	нентным синдромом), мигрень, зубная		Противопоказания
	боль, невралгия, люмбаго, грудной ко		2	Гиперчувствительность.
	решковый синдром, миалгия, артрал		2	Эрозивно язвенные поражения ЖКТ
	гия, альгодисменорея.			(в фазе обострения).
2	Лихорадка при инфекционно воспа		2	Желудочно кишечное кровотечение.
	лительных заболеваниях.		2	"Аспириновая" астма.
2	В клинической иммунологии и аллер		2	"Аспириновая" триада.
	гологии: в постепенно нарастающих		2	Геморрагические диатезы: гемофи
	дозах для продолжительной "аспири			лии, болезнь Виллебранда, телеангио
	новой" десенситизации и формирова			эктазии, гипопротромбинемия, тром
	ния стойкой толерантности к НПВС у			боцитопения, тромбоцитопеническая
	пациентов с "аспириновой" астмой и			пурпура.
	"аспириновой" триадой.		2	Расслаивающаяся аневризма аорты.
2	В качестве антиагрегантного ЛС:		2	Портальная гипертензия.
	ИБС, наличие нескольких факторов		2	Дефицит витамина K.

732

			Ацетилсалициловая кислота
2	Печеночная и/или почечная недоста	2	при заболеваниях печени;
	точность.	2	при сердечной недостаточности.
2	Беременность I и III триместр.
2	Кормление грудью (повышение риска	Побочные эффекты
	возникновения кровотечений у ребен	Со стороны ЖКТ:
	ка вследствие нарушения функции	2	тошнота;
	тромбоцитов).	2	анорексия;
2	Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидро	2	гастралгия;
	геназы.	2	диарея;
2	Возраст до 15 лет (риск развития син	2	эрозивно язвенные поражения ЖКТ;
	дрома Рейе у детей с гипертермией на	2	кровотечения в ЖКТ;
	фоне вирусных заболеваний).	2	печеночная недостаточность.
		Аллергические реакции:
Предостережения, контроль за		2	кожная сыпь;
терапией		2	отек Квинке;
Прием салицилатов отменяют за 5—7		2	формирование на основе гаптенового
дней перед хирургическим вмешатель			механизма "аспириновой" бронхиаль
ством с целью уменьшения кровоточиво			ной астмы и "аспириновой" триады
сти в ходе операции и в послеоперацион			(сочетание бронхиальной астмы, реци
ном периоде.			дивирующего полипоза носа и около
	Во время лечения следует:		носовых пазух и непереносимости
2	проводить общий анализ крови с це		ацетилсалициловой кислоты и ЛС пи
	лью контроля периферического соста		разолонового ряда).
	ва крови;	Со стороны мочевыделительной сис
2	проводить исследование кала на скры	темы:
	тую кровь (при длительном примене	2	почечная недостаточность.
	нии);	Со стороны системы кроветворения:
2	с целью ранней диагностики началь	2	тромбоцитопения;
	ных признаков салицилизма у детей	2	анемия;
	и пациентов пожилого возраста пери	2	лейкопения.
	одически определять концентрацию	Другие реакции:
	салицилатов в крови: уровень выше	2	синдром Рейе (энцефалопатия и ост
	70 мг% свидетельствует об умерен		рая жировая дистрофия печени с быс
	ном или тяжелом отравлении; выше		трым развитием печеночной недоста
	100 мг% — о крайне тяжелом, прогно		точности).
	стически неблагоприятном;	При длительном применении:
2	учитывать, что у предрасположенных	2	головокружение;
	пациентов ацетилсалициловая кисло	2	головная боль;
	та даже в небольших дозах уменьшает	2	нарушения зрения;
	выведение мочевой кислоты из орга	2	шум в ушах;
	низма и может стать причиной разви	2	рвота;
	тия острого приступа подагры;	2	гипокоагуляция;
2	воздерживаться от приема этанола.	2	кровотечения;
	С осторожностью назначают :	2	снижение остроты слуха;
2	при подагре;	2	бронхоспазм;
2	при нефролитиазе;	2	интерстициальный нефрит;

733

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и ги перкальциемией;

2папиллярный некроз;

2острая почечная недостаточность;

2нефротический синдром;

2асептический менингит;

2усиление симптомов хронической сер дечной недостаточности;

2отеки.

Передозировка

При приеме однократной дозы менее 150 мг/кг острое отравление считается легким, 150—300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым. Летальная доза для взрослых составляет более 10 г, для детей — более 3 г.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, голово кружение, головная боль, гастралгия, общее недомогание, лихорадка — пло хой прогностический признак у взрос лых).

Тяжелое отравление — гипервенти ляция легких центрального генеза, рес пираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонли вость, коллапс, судороги, кома, затруд ненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервен тиляция легких приводит к дыхатель ному алкалозу — одышка, удушье, циа ноз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыха ния и разобщение окислительного фос форилирования, вызывающие респира торный ацидоз.

При хронической передозировке кон центрация, определяемая в плазме, пло хо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск разви тия хронической интоксикации отмеча ется у лиц пожилого возраста при при еме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

Лечение: при отравлении средней тя жести необходима госпитализация на 24 ч. Провокация рвоты, назначение активи рованного угля и слабительных, постоян ный контроль за кислотно основным со стоянием и электролитным балансом крови. В зависимости от состояния обме на веществ, необходимо введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитра та или натрия лактата.

Усиленное выделение ацетилсалици ловой кислоты возможно за счет още лачивания мочи (повышение резервной щелочности). Ощелачивание мочи по казано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10—15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза достигается введе нием гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, которое повторяют 2—3 раза.

Следует соблюдать осторожность по отношению к пожидым людям, у кото рых интенсивная инфузия жидкости мо жет привести к отеку легких. Не реко мендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое дейст вие салицилатов).

Гемодиализ показан при уровне сали цилатов более 100—130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрак терный ацидоз, прогрессирующее ухуд шение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недоста точность).

При отеке легких показано проведе ние искусственной вентиляции легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека моз га — гипервентиляции и осмотическо го диуреза.

734

Ацикловир

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат

Антациды, содержа Замедление и ухудшение щие магний и/или всасывания ацетилсалици алюминия гидроксид ловой кислоты

Антикоагулянты не Удлинение протромбино прямые вого времени и повышение

риска кровотечения

Барбитураты	Усиление токсического
	действия барбитуратов

Ацетилсалициловая кислота МС (Рос сия), Ацетилсалициловой кислоты таб летки (Россия, Украина, США), Буф феран (США), Нью аспер (Греция), НЮ силз 75 кардио аспирин (Швейца рия), Терапин (США), Упсарин Упса (Франция)

Гипотензивные ЛС		Ослабление гипотензивно
		го эффекта
Диуретики		Ослабление действия мо
(спиронолактон,		чегонных ЛС
фуросемид)
Ингибиторы агрега	Усиление тромболитичес
ции тромбоцитов	кого действия
Наркотические ана		Усиление токсического
льгетики		действия наркотических
		анальгетиков
Пероральные гипо		Усиление токсического дей
гликемические ЛС		ствия гипогликемических ЛС
		Повышение концентрации в
Соли лития
		крови литийсодержащих ЛС
Сульфаниламиды (в	Усиление токсического
т.ч. ко тримоксазол)	действия сульфаниламидов

Ацикловир

(Aciclovir)

Аналоги нуклеотидов

Формы выпуска

Табл. 200 мг, 400 мг, 800 мг Пор. лиоф. д/ин. 250 мг Мазь глазная 3 % Крем 5 %

Тромболитики			Усиление тромболитичес				Механизм действия
			кого действия				Подавляет репродукцию широкого спек
Урикозурические ЛС			Ослабление действия ури				тра герпесвирусов (HSV 1, HSV 2, HZV,
(бензбромарон,			козурических ЛС
							CMV). Ингибирует активность ДНК по
сульфинпиразон)
							лимеразы вирусов и конкурентно заме
Дигоксин			Повышение концентрации
			в крови дигоксина				щает зезоксигуанозин трифосфат в син
Метотрексат			Усиление токсического				тезе ДНК.
			действия метотрексата
Трийодтиронин			Усиление токсического				Фармакокинетика
			действия трийодтиронина
							При приеме внутрь всасывается лишь
Этанол и этанолсо			Увеличение отрицательного
держащие ЛС			воздействия на слизистую				частично (около 20%). После орального
			оболочку ЖКТ (повышение
							приема в дозе 200 мг уровень его в
			риска развития желудочно
			кишечных кровотечений)				плазме составляет 0,3 и 0,9 мкг/мл че
Глюкокортикоиды			Увеличение отрицательно
							рез 0,5 и 4 ч соответственно. Период
			го воздействия на слизис
			тую оболочку ЖКТ				полувыведения — около 3 ч при при
							еме внутрь или внутривенном введе
Синонимы							нии. При внутривенном введении 5 мг/кг
Анопирин (Словакия), Аспекард (Укра							спустя 1 ч в плазме отмечается концен
ина),	Аспиватрин (Россия),			Аспинат			трация 9,8 мкг/мл. Концентрация ЛС в
(Россия), Аспирекс (США), Аспирин							2 раза ниже в спинномозговой жидкос
(Германия), Аспирин Директ (Герма							ти, чем в плазме. ЛС выделяется в ос
ния), Аспирин для детей (США), Аспи							новном в неизмененном виде почками.
рин	кардио	(Германия),		Аспирин			Единственным метаболитом, обнару
"Йорк" (США), Аспитрин				(Россия),			женным в моче, является 9 карбокси

735

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

метилгуанин. При почечной недоста		8 ч; дети от 3 мес до 12 лет —250 мг/м2
точности период полувыведения суще		3 р/сут; взрослые — 5 мг/кг 3 р/сут.
ственно возрастает (до 20 ч).		Курс лечения — 5—10 дней; при гене
		рализованных и тяжелых формах ин
		фекции: детям — 500 мг/м2 площади
Показания		тела 3 р/сут; взрослым — 10 мг/кг
В/в:		3 р/сут не менее 10 дней.
2	для лечения инфекций кожи и слизис	Местно. Крем наносят на пораженную
	тых оболочек, вызванных вирусом	поверхность 5 раз в день. Курс лечения
	простого герпеса у больных с наруше	5—10 дней.
	нием иммунной системы;	Пациентам с почечной недостаточ
2	при тяжелых формах герпеса генита	ностью (КК больше 10 мл/мин) при ге
	лий;	нитальном герпесе — по 200 мг каж
2 первичных и рецидивирующих ин		дые 4 ч 5 раз в сутки, для профилак
	фекциях, вызванных вирусом опоясы	тики — 400 мг каждые 12 ч, при опоя
	вающего герпеса;	сывающем герпесе — по 800 мг каж
2	для профилактики инфекций, вызван	дые 8 ч.
	ных вирусом простого герпеса у боль	При КК 0—10 мл/мин назначают: при
	ных с высокой степенью поражения	генитальном герпесе и для его профи
	иммунной системы;	лактики — по 200 мг каждые 12 ч; при
2	при пересадке органов, костного мозга;	опоясывающем герпесе — по 800 мг
2	при приеме цитостатиков.	каждые 8 ч.
	Внутрь:	При КК более 25 мл/мин при опоясы
2	инфекции кожи и слизистых оболочек,	вающем герпесе назначают по 800 мг
	вызванных вирусом простого герпеса.	каждые 4 ч.
	Профилактика этих заболеваний у
больных с нарушениями иммунной сис
темы.
	Глазная мазь:	Противопоказания
2	герпетический кератит.	2 Индивидуальная непереносимость.
	Крем:
2	герпес губ и половых органов.
		Предостережения, контроль за
Способ применения и дозы		терапией
		С осторожностью назначают пациен
В/в — содержимое флакона растворя		там, принимающим нефротоксические
ют стерильной водой для получения		ЛС (в т.ч. на фоне почечной недоста
концентрации 25 мг/мл, затем разво		точности) из за высокого риска разви
дят как минимум до 5 мг/мл (0,5% рас		тия реверсивной нефропатии и почеч
твор), вводят в виде инфузии, медлен		ной дисфункции, а также пожилым
но (в течение 1 часа), у новорожденных		пациентам (увеличенная вероятность
используют 4 мл исходного объема и		побочных явлений). Признаки нефро
общий объем вводимого раствора дово		патии требуют отмены лечения. При
дят до 20 мл.		использовании гемодиализа необхо
	Внутрь. Лечение инфекции: новорож	дим мониторинг ацикловира в плазме
денные — 10 мг/кг 3 р/сут с интервалом		крови.

736

Ацикловир

Побочные эффекты

Ацикловир обычно хорошо переносится пациентами. При приеме внутрь возмож ны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, лейко пения, тромбоцитопения, гематурия, кристаллурия. При внутривенном введе нии — увеличение содержания мочеви ны, креатинина и билирубина в сыворот ке крови, повышение активности сыворо точных трансаминаз. При попадании рас твора ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Передозировка

Симптомы: поражения почек (повыше ние уровней мочевины крови и креати нина), обратимой почечной недостаточ ностью, клиническими признаками энце фалопатии.

Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Зидовудин	Усиливает нефротоксичес
	кий эффект
Меперидин	Усиливает нефротоксичес
	кий эффект
Пробенецид	Уменьшает почечный кли
	ренс ацикловира (увеличи
	вается Т1/2)
Циклоспорин	Усиливает нефротоксичес
	кий эффект

Синонимы

Ацигерпин (Индия), Ациклостад между народный (Германия), Ацикловир Акри (Россия), Виворакс (Индия), Виролекс (Словения), Герперакс (Индия), Герпесин (Чешская республика), Зовиракс (Велико британия), Ксоровир (Индия), Ловир (Ин дия), Медовир (Кипр), Цитивир (Италия)

737

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Б

Бенциклан

(Bencyclane)

Миотропные спазмолитики

Формы выпуска

Р$р д/ин. 50 мг/2 мл Табл. 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Ингибитор фосфодиэстразы.

Механизм действия

Прямо действует на гладкомышечные клетки, и в результате снижается тонус и двигательная активность гладких мышц внутренних органов.

Основные эффекты

Оказывает миотропное спазмолитичес кое, умеренное вазодилатирующее, сла бое местноанестезирующее и седативное действие. Существенно не влияет на АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полно стью абсорбируется. Cmax в плазме крови после однократного приема достигается в течение 3 ч. T1/2 ≈ 6 ч. Интенсивно подвер гается биотрансформации. 97% выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки, другие заболе

вания ЖКТ, сопровождающиеся спас тической или гипермоторной дискине зией пищевода, желудка, желчевыво дящих путей, кишечника.

Другие показания:

2нарушения мозгового кровообраще ния, цереброваскулярные заболева ния атеросклеротического и ангиоспа стического генеза, сосудистые заболе вания глаз (в т.ч. окклюзия централь ной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия), облитерирующие заболе вания периферических артерий раз личного генеза, ангиодистонии, после операционные и посттравматические нарушения периферического кровооб ращения;

2вариантная стенокардия;

2почечная колика, спазмы мочевыводя щих путей;

2бронхообструктивный синдром;

2СССУ.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают по 100—200 мг 1— 2 раза в сутки в течение 3—4 нед, за тем переходят на поддерживающую терапию — по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза внутрь составляет 400 мг. Курс лечения — 3—4 нед.

В/в медленно струйно (редко — в/а): в ургентных ситуациях или при тяжелом течении заболеваний — по 50—100 мг 1—2 раза в сутки или в/м 50 мг 1—2 ра за в сутки. Предварительно препарат разводят в изотоническом растворе на трия хлорида.

738

Бисакодил

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Почечная недостаточность.

2Печеночная недостаточность.

2Дыхательная недостаточность.

2Пароксизмальная суправентрикуляр ная или желудочковая тахикардия.

2Беременность, кормление грудью.

2ДГПЖ с нарушением оттока мочи.

2Склонность к коллапсу, функциональ ные нарушения со стороны ССС — только для парентерального введения.

Предостережения, контроль за терапией

2 При парентеральном введении реко мендуется менять места инъекций (с целью профилактики тромбофлебитов).

2При длительном применении необхо димо проводить систематический кон троль функции печени и общего ана лиза крови.

2При одновременном назначении с пре паратами, вызывающими гипокалие мию, сердечными гликозидами, кар диодепрессантами, суточная доза не должна превышать 150—200 мг.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2сухость во рту;

2тошнота;

2снижение аппетита;

2диарея;

2повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС:

2головокружение;

2головная боль;

2общая слабость;

2возбуждение;

2нарушения сна;

2тремор;

2эпилептиформные припадки;

2галлюцинации (у больных пожилого возраста).

Со стороны ССС:

2тахикардия.

Другие реакции:

2аллергические реакции;

2воспалительная реакция (при попада нии раствора под кожу);

2лейкопения.

Передозировка

Симптомы: падение АД, дисфункция по чек и/или печени, психомоторное воз буждение, галлюцинации, судороги, осо бенно у пожилых.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат

Препараты, вызыва Повышение риска угнетения ющие гипокалие сердечной деятельности мию, в т.ч. салурети ки, глюкокортикоиды

Симпатомиметики Увеличение риска развития тахиаритмий

Средства для общей Усиление угнетающего анестезии и седа действия на ЦНС тивных препаратов

Синонимы

Галидор (Венгрия)

Бисакодил

(Bisacodyl)

Слабительные ЛС

Формы выпуска

Драже 5 мг Супп. рект. 5 мг; 10 мг Табл., п.о., 5 мг

Табл., п.о. раствор./кишечн., 0,005 г Табл., раствор./кишечн., 5 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Синтетическое слабительное средство, производное дифенилметана. Белый или

739

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде.

Механизм действия

Является пролекарством, в щелочной среде кишечника происходит гидролиз с образованием вещества, вызывающего раздражение рецепторов слизистой обо лочки толстой кишки.

Основные эффекты

2 Усиливает перистальтику толстой кишки, происходит более быстрое ее опорожнение и восстановление нор мального функционирования. Также повышает секрецию слизи в ней.

2Действие наступает через 6 ч при при еме внутрь (при приеме перед сном че рез 8—12 ч) и в течение первого часа при ректальном введении.

Фармакокинетика

Практически не всасывается в кишеч нике.

Показания

2Гипотонические и атонические запоры (в т.ч. у пожилых, запоры после опера ций и родов).

2Регулирование стула (геморрой, про ктит, трещины заднего прохода).

2Подготовка к хирургическим операци ям, инструментальным и рентгеноло гическим исследованиям.

Способ применения и дозы

Внутрь перед сном или за 30 мин до завт рака; назначают взрослым и детям старше 14 лет по 5—15 мг; детям 2—7 лет — 5 мг; 8—14 лет — 5—10 мг. Драже и таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Ректально (суппозитории) назначают взрослым — по 1—2 супп. в сутки, для детей — по 1 супп. в сутки.

При подготовке к оперативному вме шательству или к диагностическим ис следованиям назначают 10—20 мг вече ром внутрь и утром вводят 1 супп.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Кишечная непроходимость.

2Ущемленная грыжа.

2Острые воспалительные заболева ния органов брюшной полости и пе ритонит.

2Кровотечения из ЖКТ.

2Метроррагия.

2Цистит.

2Спастические запоры.

2Острый проктит.

2Острый геморрой.

2Грудной возраст.

Предостережения, контроль за терапией

Не рекомендуется принимать бисакодил одновременно с молоком и щелочной ми неральной водой, а также в течение дли тельного времени.

Препарат назначают с осторожнос тью:

2при печеночной и/или почечной недо статочности;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2кишечная колика;

2абдоминальные боли;

2метеоризм;

2диарея, сопровождающаяся призна ками дегидратации, водно электро литными нарушениями, мышечной слабостью, судорогами, снижением АД;

2тошнота, рвота.

Другие эффекты:

2 аллергические реакции.

740

Буденофальк

Передозировка

Симптомы: диарея, обезвоживание, на рушение водно электролитного баланса, гипокалиемия, атония толстой кишки.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	При совместном примене
	нии возможно преждевре
	менное растворение обо
	лочки бисакодила и раз
	дражение желудка и/или
	двенадцатиперстной кишки

ной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой фор мах).

2 Язвенный колит.

Способ применения и дозы

Внутрь не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все микросферы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 р/сут (утром, в полдень и вечером). Курс — 2—8 нед.

Синонимы

Бисакодил (Россия), Бисакодил (Поль ша), Бисакодил (Болгария), Бисакодил (Латвия), Бисакодил (Италия), Бисако дил (Канада), Бисакодила таблетки (рас творимые в кишечнике) 0,005 г (Россия), Бисакодил Акри (Россия), Бисакодил Нижфарм (Россия), Бисакодил Ратио фарм (Германия), Бисакодил ФПО (Рос сия), Бисакодил Хемофарм (Югосла вия), Дульколакс (Италия), Дульколакс (Франция), Лаксакодил (Индия), Стада лакс (Германия)

Буденофальк® (Budenofalk®)

Dr. Falk (Германия)

Будесонид (Budesonide)

Глюкокортикоиды

Формы выпуска и состав

1 капсула с микросферами, устойчивы$ ми к действию желудочного сока, содер$ жит будесонида 3 мг.

Показания

2Болезнь Крона с вовлечением под вздошной и/или восходящей ободоч

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные).

2Тяжелые нарушения функции пе чени.

2Кормление грудью.

2Детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:

2возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превы шает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Предостережения, контроль за терапией

С особой осторожностью назначают

пациентам с артериальной гипертензи ей, сахарным диабетом, остеопорозом, туберкулезом, пептической язвой, глау комой, катарактой (необходимо специ альное медицинское наблюдение). В случае заболевания ветряной оспой и корью необходимо провести лечение со ответствующими иммуноглобулинами и назначить противовирусные препара ты. Может подавлять функцию гипота ламо гипофизарно адреналовой систе мы и уменьшать ответную реакцию на стресс.

741

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств:

2депрессия;

2эйфория;

2раздражительность;

2глаукома;

2катаракта.

Со стороны ССС и системы крови (кро ветворение; гемостаз):

2артериальная гипертензия;

2повышенный риск тромбообразова ния;

2васкулит.

Со стороны ЖКТ:

2желудочный дискомфорт;

2дуоденальные язвы;

2панкреатит.

Со стороны эндокринных органов:

2синдром Кушинга;

2снижение функции или атрофия коры надпочечников.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

2мышечная слабость;

2остеопороз;

2асептический некроз костей.

Со стороны кожных покровов:

2аллергическая экзантема;

2красные стрии;

2петехии;

2экхимоз;

2стероидные акне;

2ухудшение заживления ран.

Другие эффекты:

2повышенный риск возникновения ин фекционных заболеваний.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 (кетоко назол, тролеандомицин, эритроми цин, циклоспорин) усиливают эф фект. Повышает действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита ка лия); салуретики увеличивают экс крецию калия.

Регистрационное удостоверение: № 015022/01 2003 от 16.06.2003

Бактисубтил

(Bactisubtil)

Авентис Фарма

Bacillus cereus

Средства, регулирующие равновесие кишечной микрофлоры. Бактерийные биологические препараты

Формы выпуска и состав

Капсулы: высушенный порошок спор Bacillus cereus IP 5832 (109 спор (35 мг), карбонат кальция (25 мг), белая глина (100 мг).

Основные эффекты

В состав препарата Бактисубтил входят споры бактерий Bacillus cereus IP 5832 из коллекции Пастеровского института. Споры бактерий, содержащиеся в препа рате, устойчивы к действию желудочно го сока. Прорастание спор бактерий про исходит в кишечнике. Вегетативные формы бактерий продуцируют фермен ты, которые способствуют образованию кислой среды, препятствующей процес сам гниения и избыточного газообразова ния. Прорастание спор сопровождается также интенсивной продукцией антиби отических веществ. Бациллы, входящие в Бактисубтил, синтезируют несколько пептидов, которые схожи по базовой структуре, но отличаются концевыми группировками. Вследствие этого анти биотическое действие лекарственного препарата оказывается различным по механизму, а формирование устойчивых штаммов патогенной и условно патоген ной микрофлоры замедляется. В процес се размножения Bacillus cereus IP 5832

проявляет выраженное антагонистичес кое действие к бактериям рода Proteus,

742

Берламин модуляр

энтеропатогенным E. Coli, Staphilococcus aureus и т.д. Бактисубтил не оказывает негативного воздействия на нормальную микрофлору; по данным клинических исследований, прием препарата значи тельно сокращает время нормализации естественной микрофлоры при дисбио зах. Кроме того, за счет активации мак рофагов Бактисубтил эффективно воз действует на иммунный статус организ ма и обладает антитокическим действи ем. Бактисубтил способствует нормали зации синтеза витаминов группы В и Р в кишечнике, улучшает всасывание вита минов Е и К. Действие препарата насту пает через 1,5 ч после приема. Препарат полностью выводится из ЖКТ в среднем в течение 48 ч.

Показания

2Острая и хроническая диарея различ ного генеза.

2Энтериты и энтероколиты.

2Кишечный дисбиоз (особенно вследст вие лечения антибиотиками широкого спектра действия).

2Профилактика и лечение нарушений функций кишечника, спровоцирован ных химио или радиотерапией.

Способ применения и дозы

Детям старше 3 лет: 3—6 капсул в день в течение 7—10 дней

Подросткам и взрослым: 4—8 капсул в день в течение 7—10 дней

Противопоказания

Заведомо известная гиперчувствитель ность к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Не установлены.

Взаимодействие

Возможно совместное назначение Бак тисубтила с антибиотиками.

Бактисубтил также совместим с суль фаниламидами, гидразидом изоникоти новой кислоты и нистатином.

Регистрационное удостоверение: П № 012671/01 2001 от 12.02.2001

Берламин® модуляр (Berlamin® modular)

Berlin Chemie (Германия)

Bacillus cereus

Питательная смесь для энтерального зондового или перорального применения

Формы выпуска и состав

360 г порошка питательной смеси в па$ кете и в картонной коробке. Полноценная, сбалансированная смесь, содержащая все необходимые и незаме$ нимые аминокислоты, углеводы, жиры, витамины, минеральные вещества. Молочный белок — 50%.

Соевый белок — 50%.

Нутриенты		100 г сухой		360	г сухой
		смеси		смеси
		(6 столо		(одна упа
		вых ложек)		ковка)
Энергоценность,	448,0			1612,8
ккал
Белки, г	14,4			51,84
— молочный, г	7,2			25,9
— соевый, г	7,2			25,9
Аминокислотный со
став:
— лейцин, г	1,6			5,76
— изолейцин, г	0,94			3,38
— валин, г	1,07			3,85
— треонин, г	0,7			2,52
— лизин, г	1,3			4,68
— метионин, г	0,4			1,44
— фенилаланин, г	0,94			3,38
— триптофан, г	0,23			0,83
— аргинин, г	0,98			3,53
— гистидин, г	0,54			1,94
Жиры, г	14,8			53,3
— линолевая кислота, г		7,55		27,2
— линоленовая		1,11		3,99
кислота, г

743

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Жиры, г	14,8		53,3
— олеиновая кислота, г	3,02		10,87
— пальмитиновая	1,78		6,40
кислота, г
— стеариновая	0,93		3,35
кислота, г
— миристиновая	0,03		0,11
кислота, г
Углеводы, г
— глюкоза, г	64,2		231,1
— лактоза, г	1,6		5,76
	0,02		0,072
—мальтоза, г
	10,3		23,7
—декстрины, г
	52,3		188,3
Макро и микроэле	2,4		8,64
менты, г
— калий, мг	450		1620
— натрий, мг	270		972
— кальций, мг	270		972
— магний, мг	64		230
— фосфор, мг	180		648
— хлорид, мг	405		1540
— железо, мг	4,9		17,6
— цинк, мг	4,9		17,6
— медь, мкг	450		1620
— марганец, мкг	640		2300
— фтор, мг	460		1660
— хром, мкг	22		79,2
— йод, мкг	60		216
— молибден, мкг	24		86,4
— селен, мкг	13,5		48,6
Витамины
— ретинол (А), мкг	270		972
— кальциферол (Д),	128		461
МЕ
— токоферол (Е), мг	6,8		24,5
— филлохинон (К), мкг	40		144
— тиамин (В1), мг	0,50		1,8
— рибофлавин (В2),	0,64		2,3
мг
—пиридоксин (В6), мг	0,50		1,8
— цианокобаламин	1,2		4,32
(В12), мкг
— аскорбиновая к та	75		270
(С), мг
— никотинамид (РР),	6,4		23
мг
— фолиевая кислота	0,08		0,29
(ВС), мг
— пантотеновая к та,	2,8		10
мг
— биотин (Н), мкг	18		64,8
— холин, мг	86		309,6
— таурин, мг	24,5		88,2
— L карнитин, мг	6,5		23,4
— инозитол, мг	18		64,8

Основные эффекты

Лечебное питание является важным и неотъемлемым компонентом комплекс ной терапии любого заболевания как те

рапевтического, так и хирургического профиля. Общепризнанно, что рацио нально построенная диета для любого больного должна обеспечивать не только поддержание энергетических и пласти ческих потребностей организма, но и быть самостоятельно воздействующим лечебным фактором. В частности, важно с помощью специально подобранного со става вводимых нутриентов обеспечить коррекцию определенных звеньев мета болизма, нарушенных в результате за болевания или патологического состоя ния.

Показания

Состояния, когда человек не может при нимать пищу:

2нарушение глотания и жевания (ин сульт, травма, дисфагия);

2механическое нарушение прохожде ния пищи (травма, опухоли, обструк ция пищевода);

2длительная потеря сознания (ЧМТ);

2ранний период после операций на ор ганах пищеварения.

Состояния, когда человек не хочет принимать пищу:

2при отказе принимать пищу (тяжелые формы депрессии);

2при потере аппетита (анорексия).

Катаболические состояния:

2тяжелые ожоги;

2инфекции различного происхождения, в том числе туберкулез, сепсис и СПИД;

2политравма;

2злокачественные новообразования, особенно во время химиотерапии и об лучении пациентов;

2целиакия (глютеновая болезнь);

2заболевания печени и поджелудочной железы;

2органная недостаточность (дыхатель ная, сердечная, почечная и печеноч ная) и полиорганная недостаточность.

744

			Берламин модуляр
	Состояния, требующие уменьшения		Основная дозировка (100 ккал/100
содержимого кишечника:		мл) = 30 г порошка + 100 мл воды.
2	кишечные свищи;
2	операции на пищеварительном тракте;	Противопоказания
2	дивертикулит;	2	Кишечная непроходимость.
2	синдром короткой кишки.	2	Печеночная кома.
	Беременность и лактация:	2	Анурия.
2	частая и длительная физическая на	2	Острый панкреатит (деструктивная
	грузка;		форма).
2 гериатрия и периоды роста у детей		2	Желудочно кишечное кровотечение.
	(кроме детей первого года жизни).	2	Аллергия к протеинам коровьего мо
			лока и сои.
Способ применения и дозы		2	Выраженные расстройства пищеваре
Полноценное питание Берламин® Моду			ния: нарушения переваривания жиров
ляр может применяться перорально в			(недостаток желчной кислоты или ли
виде напитка, при питании через зонд и в			пазы).
виде добавки к основной диете. В качест
ве добавки к различным блюдам поро		Предостережения
шок можно добавлять по желанию к су		При нарушениях переносимости приме
пам пюре, соусам, творожным массам и		нять только при наличии тщательного
т. д. Берламин® Модуляр можно очень		контроля обмена веществ.
хорошо варьировать по вкусу и консис
тенции. Для приготовления 100 мл рас		Побочные эффекты
твора Берламина® Модуляра с калорий		Не выявлены.
ностью 100 ккал высыпать 30 г порошка
(2 столовые ложки) в стакан или контей		Условия отпуска из аптек: отпускается
нер, залить 100 мл кипяченой (примерно		без рецепта.
30—50°С) воды и тщательно размешать		Регистрационное удостоверение:
(лучше миксером).		№ 77.99.2.916.П.9698.300 от 17.03.00

745

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

В

Вакцина против гепатита В ДНК рекомбинантная

(Hepatitis B vaccine recombinant DNA)

Вакцины

Формы выпуска

Пор. д/ин.

Р$р д/ин. 1 доз; 10 доз Сусп. д/ин. 5 мкг/0,5 мл 1 доз;

10 мкг/мл 1 доз; 40 мкг/мл 1 доз Сусп. д/ин. 10 мкг; 20 мкг; 100 мкг; 200 мкг Сухое вещество д/ин.

Принадлежность к виду иммуно биологических средств

Вакцина для профилактики гепатита B (вакцина национального календаря про филактических прививок).

Иммунобиологические свойства

Формирует специфический иммунитет к вирусу гепатита B. Трехкратное по схе ме введение вакцины вызывает у боль шинства пациентов появление антител к HBsAg, что предохраняет от заражения вирусом гепатита B. При иммунизации в 98% создает специфический иммунитет к вирусу гепатита B. Средние значения титров антител соответствуют нормати вам ВОЗ. Противовирусные антитела в защитном титре сохраняются не менее 5 лет.

Показания

2Гепатит B (специфическая иммуно профилактика инфекции, вызываемой всеми известными подтипами вируса).

Способ применения и дозы (для большинства вакцин, зарегистри рованных в России)

В/м (взрослым и детям старшего возра ста вводят в область дельтовидной мыш цы, детям до 2 лет — в переднебоковую поверхность бедра), взрослым старше 19 лет — 1 мл (20 мкг HBsAg), новорожден ным, детям и подросткам до 19 лет — 0,5 мл (10 мкг HBsAg).

Рекомендуется следующая схема им мунизации: 1 я доза — в выбранный день; 2 я доза — через 1 мес и 3 я доза — через 6 мес после введения 1 й дозы. Ре вакцинация — 1 доза каждые 5 лет.

Для групп риска (новорожденные, ма тери которых инфицированы гепатитом B; пациенты, лица, отправляющиеся в регионы с высоким уровнем заболевае мости гепатитом В): 1 я доза — в вы бранный день; 2 я и 3 я дозы — через 1 и 2 мес после введения 1 й дозы. Ревакци нация — спустя 1 год после 3 й дозы пер вичной иммунизации.

Перед введением препарат следует хо рошо взболтать, поскольку при хранении может образоваться небольшое количе ство осадка (белого цвета с прозрачной бесцветной надосадочной жидкостью).

Противопоказания

2Гиперчувствительность (в т.ч. к дрож жам, на предыдущую инъекцию).

746

Ванкомицин

Предостережения, контроль за терапией

2При заболеваниях, сопровождающих ся повышением температуры тела, вакцинацию следует отложить до вы здоровления.

2При иммунодефиците и гемодиализе может потребоваться введение допол нительных доз вакцины, поскольку у этой категории пациентов после пер вичной иммунизации защитные титры антител (> 10 МЕ/л) могут быть не ин дуцированы.

2Иммунизация может быть неэффек тивна и даже вредна у лиц, находя щихся в латентной или прогрессирую щей стадии гепатита В.

2При проведении вакцинации необхо димо иметь в наличии ЛС, необходи мые для оказания экстренной помощи в случае возникновения аллергичес ких реакций, в т.ч. анафилактического

шока.

Следует с осторожностью назначать вакцину:

2при беременности и лактации (вслед ствие опасности заражения гепати том B);

2при рассеянном склерозе, заболевани ях ССС.

Другие эффекты:

2аллергические реакции немедленного типа (кожная сыпь, зуд, крапивница);

2редко — повышение температуры те ла, миалгия, артрит;

2местные реакции — боль, покрасне ние, припухание, уплотнение.

Взаимодействие

Группы и ЛС		Результат
Другие вакцины		Совместима с другими вак
		цинами
Иммунодепрессив		Снижение эффекта
ная терапия
Все ЛС		Фармацевтически несо
		вместима (в одном шпри
		це) со всеми ЛС

Синонимы

H B ВАКС II (Нидерланды), Вакцина ге патита В рекомбинантная дрожжевая жидкая (Россия), Вакцина против гепати та В ДНК рекомбинантная (Вакцина про тив гепатита В) (Россия), Вакцина против гепатита В рекомбинантная дрожжевая жидкая (Энджерикс В) (Россия), Шанвак В (Индия), Эбербиовак НВ (Куба), Эндже рикс В (Бельгия), Энджерикс В (Велико британия — Россия), Эувакс В (Корея)

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2 редко — диспепсические явления (тошнота, рвота и др.), преходящее по вышение активности печеночных трансаминаз, боль в животе.

Со стороны нервной системы:

2редко — головная боль, головокруже ние, слабость, недомогание;

2очень редко (без установления одно значной связи с вакцинацией) — поли нейропатия, неврит зрительного нер ва, паралич лицевого нерва, обостре ние рассеянного склероза, синдром Гийена—Барре.

Ванкомицин

(Vancomycin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Пор. д/ин. 0,5 и 1 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Гликопептиды.

Антимикробная активность

Ванкомицин проявляет активность в от ношении грамположительных микроор

747

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ганизмов, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Более активен in vitro, чем тейкопланин, в отношении коа гулазонегативных стафилококков и ус тупает в отношении S. aureus, стрепто кокков и энтерококков. Резистентность стафилококков к ванкомицину развива ется медленнее, чем к тейкопланину. Для энтерококков характерно более быстрое развитие резистентности к ванкомици ну: в настоящее время в отделениях ин тенсивной терапии в США частота ван комицинрезистентных штаммов E. faeci$ um достигает 20% и более. В Европе уро вень резистентности энтерококков к ван комицину существенно меньше (1—5%), в России достоверных данных о резис тентных к ванкомицину энтерококков в настоящее время нет.

Фармакокинетика

Не всасывается при приеме внутрь. Мак симальные концентрации в крови после в/в инфузии составляют 25—40 мг/л; в крови препарат на 55% связывается с белками плазмы. Ванкомицин проникает в различные органы и ткани организма, но в некоторые — плохо (терапевтичес кие концентрации не достигаются): СМЖ, клапаны сердца. Период полувы ведения составляет 6—8 ч, выводится исключительно почками в неизменен ном виде. Не удаляется при гемодиали зе. Диапазон терапевтических концент раций ванкомицина в крови: макси мальные (через 0,5 ч) — 20—50 мг/л, минимальные (перед очередным введе нием) — 5—10 мг/л;

2Стафилококковые инфекции при ал лергии к пенициллинам и цефалоспо ринам.

2Инфекции любой локализации, вы званные E. faecium.

2Инфекции, вызванные устойчивыми к ампициллину штаммами E. faecalis.

2Тяжелые инфекции, вызванные C. jeikeium, B. cereus, F. meningosepticum.

2Инфекционный эндокардит, вызван ный S. viridans или S. bovis (при ал лергии к бета лактамам), E. faecalis (в комбинации с гентамицином).

2Менингит, вызванный пенициллинре зистентными пневмококками.

2Антибиотик ассоциированная диарея, вызванная C. difficile (псевдомембра нозный колит).

2В качестве средства предоперацион ной профилактики раневой инфекции при ортопедических и кардиохирурги ческих операциях в учреждениях с высокой частотой выявления мети

циллинрезистентных стафилококков или при аллергии к бета лактамам.

Эмпирическая терапия.

2Инфекционный эндокардит трикуспи дального клапана или после протези рования (в сочетании с гентамицином).

2Катетер ассоциированный сепсис.

2Посттравматический или послеопера ционный гнойный менингит (в сочета нии с цефалоспоринами III поколе ния).

2Перитонит при перитонеальном диа лизе.

2Фебрильная нейтропения (на втором этапе при неэффективности стартовой терапии).

Показания	Способ применения и дозы
Этиотропная терапия.
2 Инфекции любой локализации, вы	В/в — по 1 г 2 р/сут; при плохой пере
званные метициллинрезистентными	носимости возможно назначение по 0,5 г
стафилококками (S. aureus, коагулазо	4 р/сут. Перед в/в введением препарат
негативные стафилококки).	разводится в 200—250 мл 5% глюкозы

748

Ванкомицин

или 0,9% раствора натрия хлорида. Про должительность инфузии составляет не менее 1 ч.

С целью интраоперационной профилак тики — 1 г за 60 мин до вмешательства.

Внутрь — по 0,25 г 2 р/сут (только ан тибиотик ассоциированная диарея).

Максимальная разовая доза: 1 г. Максимальная суточная доза: 2 г. Средняя суточная доза у детей: 40—60

мг/кг.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к препарату.

Предостережения, контроль за терапией

2В период лечения следует контроли ровать диурез, креатинин в крови, слух и вестибулярную функцию.

2Внутривенное введение следует осуще ствлять в виде медленной (в течение 1 ч или более) инфузии. В случае развития осложнений при в/в введении (гипере мия, тахикардия, гипотония) последую щие введения ванкомицина следует

проводить "под прикрытием" Н1 блока торов (антигистаминных средств); воз

можно также уменьшение разовой дозы за счет увеличения кратности дозиро вания (по 0,5 г с интервалом 6 ч).

Состорожностью назначают:

2беременным и кормящим женщинам;

2пациентам пожилого возраста (кор рекция дозы);

2пациентам со сниженной функцией почек (коррекция дозы);

2при заболеваниях почек в анамнезе;

2в сочетании с аминогликозидами, по лимиксином, амфотерицином В, цик лоспорином, петлевыми диуретиками.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций при примене нии ванкомицина составляет от 5 до 40% и

зависит от степени очистки препарата (лучше переносится ванкомицин, под вергнутый хроматографической очистке), тяжести пациента и адекватности кон троля со стороны врача за режимом дози рования и возможными осложнениями.

Со стороны почек:

2анурия;

2повышение уровня мочевины и креа тинина в крови.

Со стороны ЦНС:

2 нарушение слуха и вестибулярные расстройства (обратимое снижение слуха, реже — необратимая глухота);

2нарушения координации;

2головокружение;

2головная боль.

Аллергические реакции:

2сыпь;

2крапивница;

2лихорадка;

2анафилактический шок (редко).

Изменения лабораторных показателей:

2лейкопения;

2эозинофилия;

2тромбоцитопения;

2повышение уровня трансаминаз, ще лочной фосфатазы.

Реакции при в/в введении:

2покраснение лица и верхней части ту ловища;

2кожный зуд;

2боль за грудиной и тахикардия, ино гда — гипотензия;

2боль и флебиты в месте введения.

Взаимодействия

Группы и ЛС	Результат
Аминогликозиды	Несовместимость в инфу
	зионных растворах
Глюкокортикоиды	Несовместимость в инфу
	зионных растворах
Амфотерицин В	ОПН, снижение слуха
Бензилпенициллин	Несовместимость в инфу
калиевая соль	зионных растворах
Гепарин	Несовместимость в инфу
	зионных растворах

749

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Полимиксин В	ОПН
Этакриновая кислота	Глухота, вестибулярные
	расстройства, ОПН

Синонимы

Ванколед (США), Ванкоцин (Германия), Ванмиксан (Франция), Эдицин (Словения)

Висмута субсалицилат (Bismuth subsalicylate)

Противодиарейные ЛС

Формы выпуска

Сусп. для приема внутрь Табл. 262 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Противоязвенное ЛС. Обволакивающее ЛС.

Механизм действия

Образуя хелатные соединения с белко вым субстратом, создает нерастворимое защитное покрытие на поврежденном участке слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, в т.ч. на по верхности язвы. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка к воздейст вию пепсина, соляной кислоты и фермен тов; увеличивает выработку слизи в же лудке и улучшает ее защитные свойства.

2Язва желудка, зарубцевавшаяся под влиянием висмута субсалицилата, ре же рецидивирует (чем, например, по сле терапии циметидином).

Фармакокинетика

После приема внутрь небольшое количе ство висмута может всасываться; при длительном приеме концентрация в плазме увеличивается медленно. В не значительном количестве откладывает ся в костях и тканях. Резорбтированный висмут выводится с мочой (секреция продолжается до 12 нед). Невсосавшийся висмут выделяется ЖКТ в виде сульфи да, окрашивая кал и язык в темный цвет. При приеме в течение 6—12 нед матери альной кумуляции не происходит, если курс не повторяется чаще, чем 2 раза в год.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и две надцатиперстной кишки в фазе обо стрения.

2Хронический гастрит с повышенной или нормальной секреторной функци ей в фазе обострения.

2Симптоматическое лечение диареи различного генеза, в т.ч. диареи путе шественников.

2Изжога, ощущение дискомфорта в эпигастральной области и другие дис пептические симптомы.

Основные эффекты		Способ применения и дозы
2	Наряду с противоязвенным оказывает	Внутрь в виде таблеток или суспензии. Ра
	также противодиарейное, противовос	зовая доза — 2 ст. л. суспензии или 2 табл.
	палительное, вяжущее и антацидное	с интервалом между приемами от 30 мин
	действие. Вяжущие и обволакивающие	до 4 ч (в зависимости от показаний).
	свойства способствуют развитию про	Максимальная суточная доза (не более 8
	тиводиарейного эффекта (обычно диа	разовых) — 16 ст. л. суспензии или 16
	рея купируется в течение первых 24 ч).	табл. (около 4 г).
2	Обладает противомикробной активно	Детям в возрасте 3—6 лет назначают
	стью в отношении Helicobacter pylori.	1 ч. л. суспензии или 1/3 табл., в возрас

750

Висмута трикалия дицитрат

те 6—9 лет — 2 ч. л. суспензии или 2/3 табл., в возрасте 9—12 лет — 1 ст. л. суспензии или 1 табл.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к препарату, а также к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

2Кровотечение из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

2Почечная недостаточность.

2Беременность.

2Кормление грудью.

2Детский возраст до 3 лет.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью следует применять:

2при нарушении функции почек (повы шен риск развития токсических эф фектов висмута и салицилатов);

2у пациентов, принимающих антикоа гулянты, гипогликемические или про тивоподагрические средства.

2Если на фоне применения висмута субсалицилата диарея продолжается более 48 ч, необходимо уточнить диа гноз.

2На фоне лечения возможно окрашива ние кала в темный цвет.

2При концентрации висмута в крови, превышающей 100 нг/мл, прием сле дует прекратить из за высокой веро ятности развития энцефалопатии.

2При лечении диареи необходима кор рекция водно солевого баланса (осо бенно у детей).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота, рвота, запор;

2потемнение языка.

Другие эффекты:

2при длительном применении или при еме в высоких дозах — явления сали цилизма, висмутовая энцефалопатия.

Передозировка

Симптомы: при приеме в высоких дозах или длительном приеме возможно раз витие интоксикации: желудочно кишеч ные расстройства, дерматит, стоматит, образование темной каймы вокруг десен, почечная и печеночная недостаточность. Длительный прием в течение более чем 2 лет может приводить к возникновению парестезий, бессонницы и снижению па мяти.

Лечение: на ранних стадиях отравле ния промывают желудок и назначают слабительные средства (для удаления неабсорбированной части висмута); в бо лее поздние сроки возможно использова ние комплексона типа 2,3 димеркапто 1 пропансульфоновой кислоты, унитиола и гемодиализ (хотя ускорение клиренса сомнительно) для снижения концентра ции висмута в крови и тканях.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Тетрациклины	Снижение всасывания и
	уменьшение биодоступности

Синонимы

Десмол (США)

Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassi um dicitrate)

ЛС с гастропротективным эффектом

Формы выпуска

Табл. 120 мг Табл., п.о., 120 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Обволакивающее ЛС.

751

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Механизм действия	плекса, поступает в кровь и затем выво
В кислой среде (рН<4) образует хелат	дится с мочой. Невсосавшийся висмут
ные соединения с белковым субстратом и	выделяется ЖКТ в виде сульфида, окра
избирательно создает нерастворимое за	шивая кал и язык в темный цвет. При
щитное покрытие на поврежденном уча	приеме в течение 6—12 нед материаль
стке слизистой оболочки желудка или	ной кумуляции не происходит, если курс
двенадцатиперстной кишки, в т.ч. на по	не повторяется чаще чем 2 раза в год.
верхности язвы. Образуемый полимерг
ликопротеинов комплекс более эффек	Показания
тивно защищает язвенную поверхность,	2	Язвенная болезнь желудка и двенад
чем нормально выделяемая слизь. Также		цатиперстной кишки.
стимулирует синтез ПГЕ2, увеличиваю	2	Обострение гастродуоденита на фоне
щего образование слизи и бикарбоната,		язвенной болезни.
улучшает количественные и качествен	2 Хронический гастрит, ассоциирован
ные характеристики продуцируемой		ный с Helicobacter pylori.
желудочной слизи, продукцию муцина;	2	Симптомы раздражения слизистой
приводит к накоплению эпидермального		оболочки желудка, вызванные куре
фактора роста в зоне дефекта; снижает		нием, избыточным потреблением ко
активность пепсина и пепсиногена.		фе, алкоголя, приемом ЛС, погрешнос
		тями в диете.
Основные эффекты	Способ применения и дозы
2 Наряду с гастропротекторным оказы
вает также противоязвенное, антацид	Внутрь. Взрослым назначают в дозе 120 мг
ное, противовоспалительное и вяжу	3 раза в сутки за 30 мин до завтрака, обе
щее действие; коагулирует белки и	да, ужина и четвертый раз — перед
вызывает гибель Helicobacter pylori	сном, в течение 4—6 нед (максимально —
(обладает бактерицидной активнос	до 8 нед), затем необходим перерыв на
тью).	8 нед, в течение которого не следует при
2 Способствует заживлению пептичес	нимать препараты, содержащие висмут.
ких язв, восстановлению защитной		Детям до 12 лет назначают по 120 мг
функции и сохранению целостности	2 раза в сутки, 12 лет и старше — по 240
барьера слизистой оболочки желудка,	мг 2 раза в сутки.
уменьшает частоту рецидивов язвы		При наличии у пациента бактерии
двенадцатиперстной кишки.	Helicobacter pylori лечение дополня
2 В желудке образовавшийся белый пе	ют метронидазолом (по 250 мг 4 раза
нистый налет сохраняется в течение	в сутки) и амоксициллином (по 250 мг
нескольких часов (у пациентов, при	4 раза в сутки) в течение 7—10 дней
нявших препарат за 3 ч до операции,	(возможны комбинации с другими ан
обнаруживается только на кратерах	тибиотиками).
язвы).
Фармакокинетика	Противопоказания
	2	Гиперчувствительность.
После приема внутрь практически не	2	Почечная недостаточность.
всасывается и выделяется с фекалиями.	2	Беременность.
Только незначительное количество вис	2	Кормление грудью.
мута отщепляется от коллоидного ком	2	Детский возраст до 6 лет.

752

Висмута трикалия дицитрат

Предостережения, контроль за терапией

2Пациентам с пониженной массой те ла, кахексией следует назначать бо лее низкие дозы и короткие курсы лечения.

2Не рекомендуется длительно исполь зовать в больших дозах во избежание развития энцефалопатии.

2В течение 30 мин до и после приема не обходимо воздержаться от приема на питков, в т.ч. молока, твердой пищи, антацидных средств.

2Во время терапии не следует прини мать алкогольсодержащие напитки и другие ЛС, содержащие висмут.

2Наблюдается окрашивание кала в темный цвет.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2металлический привкус во рту;

2учащение стула.

Другие эффекты:

2редко — аллергические реакции в ви де кожной сыпи и зуда.

Передозировка

Симптомы: при частом превышении те рапевтических доз возможно развитие почечной недостаточности.

Лечение: на ранних стадиях отравле ния промывают желудок, назначают ак тивированный уголь и солевые слаби тельные (для удаления неабсорбирован ной части висмута). Проводят симптома тическую терапию. Пациентам с наруше нием функции почек, сопровождающим ся высоким уровнем висмута в плазме, вводят комплексоны типа 2,3 димеркап то 1 пропансульфоновой кислоты, уни тиола и проводят гемодиализ (хотя уско рение клиренса сомнительно).

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Тетрациклины	Снижение всасывания и
	уменьшение биодоступности

Препараты, содер Повышение риска развития жащие висмут системных побочных эф

фектов (увеличение кон центрации висмута в крови)

Синонимы

Вентрисол (Польша), Де нол (Нидерлан ды), Пилоцид (Индия), Трибимол (Индия)

753

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Г

Гастрозол

(Gastrozole)

ICN (Россия)

Омепразол (Omeprazole) Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска и состав

Капсулы, содержащие по 20 мг омепра$ зола.

Противоязвенная активность

Действие препарата связано с его способ ностью ингибировать Н+ К+ АТФ азу се креторной мембраны париентальных кле ток слизистой желудка и блокировать за ключительную стадию секреции соляной кислоты, что приводит к снижению уров ня базальной и стимулированной секре ции, независимо от природы раздражите ля, и позднее сопровождается уменьше нием симптомов язвенной болезни и уско рением заживления гастродуоденальных язв. Кроме того, обладая высокой липо фильностью, препарат легко проникает в слизистую оболочку желудка и двенадца типерстной кишки. После однократного приема 20 мг Гастрозола эффект длится в течение 24 ч, обеспечивая быстрое и эф фективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции. При прекращении лечения отсутствует синдром "рикошета".

Показания

2Разные стадии язвенной болезни желуд ка и двенадцатиперстной кишки, в том числе не поддающиеся лечению другими противоязвенными препаратами.

2Рефлюкс эзофагит.

2Эрозивно язвенные повреждения же лудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные приемом НПВС.

2Пептические язвы, вызванные Helico$ bacter pylori.

2Синдром Золлингера—Эллисона.

Способ применения и дозы

Перорально — 20 мг (1 капсула) 1 р/сут утром натощак. Дозы зависят от харак тера и тяжести течения болезни.

Гастрозол эффективен в современной комплексной терапии язвенной болезни. Входит в схемы эрадикации Helicobacter pylori.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.

Регистрационное удостоверение: Р № 000770/01 2001

Гепатофальк® планта (Hepatofalk® planta)

Dr. Falk (Германия)

Комбинированные ЛС растительного происхождения

Гепатопротекторы. Желчегонные ЛС и препараты желчи

Формы выпуска и состав

1 капсула содержит сухого экстракта плодов расторопши пятнистой 140 мг, сухого экстракта травы и корня чис$ тотела большого 100 мг и сухого экс$ тракта корневища турмерика яван$

754

Гепатромбин Г

ского (куркумы) 25 мг; в блистере 25 шт., в коробке 2 или 4 блистера.

Механизм действия и основные эффекты

Гепатопротективное, желчегонное, спаз молитическое, анальгезирующее, холе ретическое, холекинетическое. Стабили зирует мембраны гепатоцитов, повышает синтез белка в печени; оказывает выра женное папавериноподобное спазмоли тическое действие на гладкую мускула туру; обладает антиоксидантной, проти вовоспалительной и антибактериальной активностью.

Показания

2Токсические поражения печени (в том числе алкогольные и лекарственные).

2Острый и хроничекий гепатит различ ной этиологии и цирроз печени (в ка честве поддерживающей терапии).

2Болевой синдром (спастического харак тера) при заболеваниях желчного пу зыря и желчевыводящих путей (хрони ческий холецистит, холангит, дискине зии желчного пузыря и желчных путей) и других заболеваниях ЖКТ.

2Диспептические явления.

2Постхолецистэктомический синдром.

2Дилатация желчных протоков и вари козное расширение вен органов ЖКТ.

2Диспепсия.

При желчнокаменной болезни препа рат применяют только по согласованию с лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. В начале лечения — по 2 капс. 3 раза в сутки (до 2 нед), затем — по 1 капс. 3 раза в сутки в течение 1—3 мес; повторный курс — через 1—3 мес.

Противопоказания

2 Закупорка желчных путей.

Побочные эффекты

В отдельных случаях возможно легкое послабляющее действие, иногда — дис комфорт в подложечной области.

Взаимодействие

Совместим с др. препаратами.

Регистрационное удостоверение: № 013200/01 2001 от 19.07.2001

Гепатромбин Г (Hepatrombin H)

Hemofarm (Югославия)

Антигеморроидальные ЛС

Формы выпуска и состав

Мазь в тубе 20 г.

Свечи в упаковке 10 штук.

В100 г мази: 6500 ME гепарина, 0,2233 г преднизолона, 3,0 г полидоканола.

В1 свече: 120 ME гепарина, 1,675 мг преднизолона, 30,0 мг полидоканола.

Основные эффекты

Гепарин препятствует образованию тромбов, обладает противоотечным и противовоспалительным действием, спо собствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьша ет число рецидивов заболевания.

Преднизолон оказывает противовос палительное и противоаллергическое действие, уменьшает зуд.

Полидоканол — местный анестетик из группы полиэтиленгликолей, обладает склерозирующим действием.

Показания

Наружный и внутренний геморрой, тромбофлебит вен заднепроходного от верстия, свищи, экзема и зуд в области ануса, анальные трещины, подготовка к

755

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

оперативному вмешательству, дополни тельное лечение тромбированных и опе рированных геморроев.

Способ применения и дозы

Мазь наносится на пораженные участки тонким слоем 2—4 раза в день, а после исчезновения болезненных ощущений — 1 раз в день в течение 7 дней. Для введе ния мази в прямую кишку применяется приложенный навинчивающийся нако нечник. Свечи вводят 1—2 раза в день в полость прямой кишки после дефекации.

Противопоказания

Вирусные, туберкулезные, грибковые и другие специфические процессы в области нанесения препарата, нарушениях коагу ляционной системы с предрасположеннос тью к кровотечениям, первые три месяца беременности.

Побочные эффекты

При лечении Гепатромбином Г побочные действия встречаются редко. В случаях нанесения большого количества препа рата на поврежденную кожу и слизис тую иногда отмечают замедление про цессов регенерации, а также системные действия — кортикостероидов.

Регистрационное удостоверение (мазь): П 8 242 № 011010 от 25.03.99 Регистрационное удостоверение (суп поз.): П 8 242 № 011010 от 25.03.99

Гимекромон

(Hymecromone)

Желчегонные ЛС

Формы выпуска

Табл. 200 мг

Механизм действия

Возбуждает рецепторные поля слизистой оболочки кишечника и усиливает желче продукцию, увеличивая объем секретируе мой желчи. Повышается осмотический гра диент между желчью и кровью, возрастает фильтрация в желчные каналы электроли тов и воды, снижается содержание холатов и камнеобразование. Довольно селективно расслабляет гладкую мускулатуру желче выводящих путей и сфинктера Одди.

Основные эффекты

2 Усиливает образование и отделение желчи. Уменьшает застой желчи, пре дотвращает осаждение кристаллов холестерина и тем самым холелитиаз.

2В отличие от других препаратов дан ной группы не влияет на секреторную активность пищеварительных желез и всасывание в кишечнике, не повышает давление в желчевыводящих путях, не стимулирует перистальтическую активность желчного пузыря.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция высокая, слабо связывается с белками плазмы.

Cmax достигается через 2—3 ч, T1/2 ≈ 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится

почками и кишечником.

Показания

2Дискинезия желчевыводящих путей.

2Хронический холецистит и холангит, не осложненная желчнокаменная болезнь.

2Состояния после оперативных вмеша тельств на желчном пузыре и желче выводящих путях.

2Холестатические заболевания печени.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают за 30 мин до еды; взрослым — по 200—400 мг (до 800 мг) 3 р/сут в течение 2—3 нед; детям — 200— 600 мг/сут за 1 или 3 приема.

756

Гиосцина бутилбромид

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Непроходимость желчевыводящих путей.

2Почечная и/или печеночная недоста точность.

2Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

2Гемофилия.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2 Возможно обострение симптомов ос новного заболевания и снижение гемо коагуляционного потенциала.

Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide)

М холиноблокаторы

Формы выпуска

Р$р д/ин. 20 мг/мл Супп. рект. 10 мг Драже 10 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

М холиноблокатор (синтетический пе риферический). Полусинтетическое про изводное гиосциамина — алкалоида, со держащегося в красавке, белене, дурма не, скополии.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2при длительном применении — диа рея, метеоризм, абдоминальная боль, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны ЦНС:

2головная боль (при длительном приме нении).

Другие эффекты:

2 аллергические реакции.

Взаимодействие

Группы и ЛС Результат

Непрямые антикоа Усиление эффекта непря

гулянты	мых антикоагулянтов
Метоклопрамид	Взаимное ослабление дей
	ствия
Морфин	Снижение эффекта на фо
	не одновременного при
	менения морфина, вызы
	вающего спазм сфинктера
	Одди

Синонимы

Одестон (Польша)

Механизм действия

Блокируя М холинорецепторы, наруша ет, в частности, передачу нервных им пульсов с окончаний постганглионарных холинергических волокон на клетки ин нервируемых эффекторных органов; также см. "Атропин".

Основные эффекты

2Вызывает атропиноподобные эффек ты: расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желчеводящих путей, замедля ет перистальтику, уменьшает секре цию экскреторных желез (слюнных, слизистых). Избирательно действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, пре имущественно желудка, особенно ант рального отдела, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря; спазмолити ческое действие на тонкую и толстую кишку проявляет в дозах, в 2—10 раз превышающих терапевтические.

2Вызывает расширение зрачков, пара лич аккомодации, повышение ВГД, ав томатизма СА узла, учащение ЧСС, ускорение СА и AВ проводимости,

757

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	стимулирует функциональную актив		П/к, в/м или в/в при острых состоя
	ность AВ узла.	ниях: взрослым — по 20—40 мг; детям до
2	Расслабляет гладкие мышцы мочевы	3 лет — по 5 мг 3—4 р/сут, 3—6 лет — по
	водящих путей, матки, бронхов,	10 мг 3—4 р/сут.
	уменьшает секрецию потовых желез.
	Центральное холиноблокирующее	Противопоказания
	действие выражается в развитии се	2	Гиперчувствительность (в т.ч. к дру
	дации, уменьшении двигательной ак		гим алкалоидам белладонны).
	тивности.	2	Токсический мегаколон.
		2	Спастический паралич (у детей).
Фармакокинетика		2	Миастения.
Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание		2	Мочекаменная болезнь, стриктуры
с белками плазмы низкое. В наибольшей			мочевыводящих путей, ДГПЖ.
концентрации накапливается в ЖКТ,		2	Стенотические изменения ЖКТ, меха
желчном пузыре и протоках, печени и			ническая кишечная непроходимость.
почках.		2	Кровотечения.
		2	Повреждения головного мозга (у де
Показания			тей).
2	Обострение язвенной болезни желуд	2	Тяжелые колиты.
	ка и двенадцатиперстной кишки.	2	Заболевания печени и почек.
2	Дискинезия ЖКТ, желчных путей,	2	Синдром Шегрена.
	спазм желчевыводящих путей.	2	Закрытоугольная глаукома.
2	Пилороспазм у новорожденных.
2	Рвота, гиперсаливация, диарея.	Предостережения, контроль за
2	Спастические запоры.	терапией
2	Премедикация перед хирургическими	С	осторожностью следует назначать
	операциями и диагностическими про	препарат:
	цедурами (для улучшения релаксации	2	при заболеваниях ССС, при которых
	и уменьшения секреции).		увеличение ЧСС может быть нежела
Другие показания:			тельно: мерцательная аритмия, тахи
2	синусовая брадикардия, брадиарит		кардия, ХСН, ИБС, митральный сте
	мия в случаях AВ блокады;		ноз, АГ;
2	паркинсонизм;	2	при тиреотоксикозе (возможно усиле
2	дисменорея;		ние тахикардии);
2	ринорея;	2	при повышенной температуре тела
2	возбуждение, ночной энурез;		(может еще повышаться вследствие
2	морская и воздушная болезнь.		подавления активности потовых же
			лез);
Способ применения и дозы		2	при рефлюкс эзофагите, грыже пище
Внутрь с небольшим количеством воды			водного отверстия диафрагмы, сочета
взрослым и детям старше 6 лет — по			ющейся с рефлюкс эзофагитом (сни
10—20 мг 3 р/сут. Детям в возрасте от 1			жение моторики пищевода и желудка
до 6 лет — по 5—10 мг внутрь или рек			и расслабление нижнего пищеводного
тально по 7,5 мг 3—5 р/сут; до 1 года —			сфинктера могут способствовать за
внутрь по 5 мг 2—3 р/сут или ректально			медлению опорожнения желудка и
по 7,5 мг до 5 р/сут.			усилению гастроэзофагеального реф

758

Гиосцина бутилбромид

люкса через сфинктер с нарушенной функцией);

2при гипотонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непрохо димости);

2при открытоугольной глаукоме (мид риатический эффект может вызывать некоторое повышение ВГД; может по требоваться коррекция терапии), воз раст старше 40 лет (опасность прояв ления недиагностированной глауко мы);

2при неспецифическом язвенном коли те (высокие дозы могут угнетать пери стальтику кишечника, повышая веро ятность непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление та кого тяжелого осложнения, как токси ческий мегаколон);

2при сухости во рту (может вызвать дальнейшее усиление ксеростомии);

2при хронических заболеваниях лег ких, особенно у детей младшего возра ста и ослабленных больных (уменьше ние бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и обра зованию пробок в бронхах);

2при токсикозе беременных (возможно усиление АГ);

2при повреждении мозга у детей (эффек ты со стороны ЦНС могут усиливаться);

2при болезни Дауна (возможно необыч ное расширение зрачков и повышение ЧСС);

2при детском церебральном параличе (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выра

жена); тахикардия у детей может уси ливаться.

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отмена препарата должна проводить ся постепенно (при быстрой отмене воз

можно возникновение тошноты, потли вости, головокружения).

Запрещается прием этанола во время лечения.

Следует избегать перегрева при вы полнении интенсивных физических на грузок и в жаркую погоду, а также горя чих ванн и сауны.

Сухость во рту, сохраняющаяся более 2 нед, повышает риск заболеваний зуб ной эмали, десен, развития грибковых инфекций.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2сухость во рту;

2запор;

2тошнота и рвота.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2сонливость;

2слабость;

2возбуждение, эйфория, раздражи тельность, тревожность;

2нарушение сна;

2амнезия.

Со стороны органов чувств:

2нарушение аккомодации и зрения;

2повышение чувствительности глаз к свету;

2сухость в носу и глотке.

Со стороны ССС:

2тахикардия.

Аллергические реакции:

2кожные аллергические реакции.

Другие эффекты:

2снижение количества молока у кормя щих женщин;

2затруднение мочеиспускания;

2сухость кожи;

2уменьшение потоотделения.

Передозировка

Симптомы: проявляется расширением зрачков с отсутствием реакции на свет,

759

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

сухостью слизистых оболочек, охрипло стью голоса, затруднением глотания, тахикардией, гипертермией, гипереми ей кожи, нарушениями сознания, гал люцинациями, судорогами, сменяющи мися угнетением ЦНС, остановкой ды хания, парезом кишечника и мочевого пузыря.

Лечение: форсированный диурез, по вторные введения физостигмина (каж дые 1/2—1 ч) или галантамина (каж дые 1—2 ч), для устранения пареза ки шечника и тахикардии возможно вве дение прозерина, при умеренном воз буждении и небольших судорогах — магния сульфата; в тяжелых случаях — оксибутират натрия, оксигенотерапия, ИВЛ.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Ослабление антихолинер
	гического действия
Антигистаминные	Ослабление антихолинер
препараты	гического действия
Слабительные, со	Ослабление антихолинер
держащие каолин	гического действия
или аттапульгит
Средства, угнетаю	Усиление угнетающего
щие ЦНС	действия на ЦНС

Трициклические ан Усиление антихолинерги тидепрессанты: ческого действия амитриптилин, амоксапин, кломи прамин, имипра мин, нортриптилин, протриптилин, три мипрамин

Холиноблокаторы	Усиление антихолинерги
	ческого действия
Кетоконазол	Ослабление антихолинер
	гического действия
Метоклопрамид	Ослабление антихолинер
	гического действия

Синонимы

Бускопан (Италия), Бускопан (Герма ния), Бускопан (Франция)

Глаксенна®

(Glaxenna®)

GlaxoSmithCline Pharmaceuticals Limited (Индия)

Сеннозиды А+В (Sennosides A+B)

Слабительные ЛС растительного про исхождения [А06АВ06]

Формы выпуска

Таблетки Сеннозиды А и В в виде каль$ циевых солей — 13,5 мг

Основные эффекты

Оказывает слабительное действие, на ступающее через 6—12 часов. Слаби тельный эффект обусловлен воздейст вием на рецепторы толстого кишечника, усиливающим перистальтику.

Показания

2Запоры, вызванные гипотонией и вялой перистальтикой толстого кишечника.

2Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.

Способ применения и дозы

Внутрь. Правильная доза Глаксенны — это та наименьшая доза, которая обеспе чивает регулярную дефекацию мягким стулом. Эта доза различна у разных лю дей, но обычно находится в указанных ниже пределах.

Принимают внутрь обычно 1 р/сут ве чером перед сном, запивая водой или ка ким либо напитком.

Взрослые: начинают с 1 таблетки и под бирают дозу от 1/2 таблетки до 2 таблеток.

Дети старше 12 лет: начинают с 1/2 таб летки и при необходимости увеличивают дозу до 1—2 таблеток.

В процессе подбора одну и ту же дозу следует принимать в течение несколь ких дней и постепенно увеличивать ее на 1/2 таблетки. Если после достижения

760

		Гутталакс
максимальной дозы в течение 3 дней де	2	Воспалительные заболевания и опухо
фекация не происходит, необходимо об		ли прямой кишки.
ратиться к врачу.	2	Аппендицит, кровотечение, диарея.

Регистрационное удостоверение: П №013930/01 2002 от 18.04.2002

Глицерол

(Glycerol)

Слабительные ЛС

Формы выпуска

Супп. рект. для детей 0,75 г; 0,9 г Супп. рект. 1,2 г; 1,5 г; 1,8 г

Предостережения, контроль за терапией

2 С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

2 Не рекомендуется систематический прием препарата.

2Лечение прекращают после восста новления нормальной перистальтики кишечника.

2Не следует смазывать суппозитории минеральными жидкими или тверды ми маслами.

Механизм действия

При ректальном введении свечи оказыва ют легкое раздражающее действие на сли зистую оболочку прямой кишки и рефлек торно стимулируют сокращения прямой кишки; также размягчают каловые массы.

Основные эффекты

2Оказывает слабительное (послабляющее) действие, наступающее через 15—30 мин.

Показания

2Запоры различного генеза, в т.ч. при вычные, возрастные, при ограничен ной подвижности, беременности и кормлении грудью.

2Профилактика запоров у пациентов, которые не могут напрягаться при де фекации: аноректальный стеноз, после перенесенного инфаркта миокарда и др.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2при длительном применении возможны явления раздражения прямой кишки.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;

2местные реакции (зуд, жжение).

Синонимы

Глицелакс (Россия), Лаксолин (ОАЭ), Суппозитории с глицерином (Россия), Свечи с глицерином (Россия)

Гутталакс

(Guttalax)

Boehringer Ingelheim International GmbH (Германия)

Натрия пикосульфат (Sodium Picosulfate)

Слабительные ЛС

Способ применения и дозы		Формы выпуска
Ректальнопо1—2суппозиторию1р/сут,же		Капли 7,5 мг/мл
лательно через 15—20 мин после завтрака.
		Механизм действия и основные
Противопоказания		эффекты
2	Гиперчувствительность.	Действует на уровне толстой кишки. От
2	Геморрой в фазе обострения.	молекулы натрия пикосульфата отщеп
2	Трещины заднего прохода.	ляется сульфатный радикал, после чего

761

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

препарат превращается в его активную форму — свободный дифенол, стимули рующий рецепторы слизистой оболочки толстой кишки, усиливая тем самым пе ристальтику.

Фармакокинетика

После приема внутрь Гутталакс не абсор бируется из ЖКТ и не подвергается пече ночно кишечной циркуляции.

В системном кровотоке определяются крайне незначительные количества дифе нола. Связи между выраженностью основ ного действия Гутталакса и содержанием в крови активного дифенола не выявлено.

Показания

2 Все виды запоров, включая запоры, связанные с длительным пребыванием на постельном режиме и изменением режима питания, и запоры при общих заболеваниях.

2Геморрой (во избежание болезненных дефекаций).

2Трещины заднего прохода (во избежа ние болезненных дефекаций).

Способ применения и дозы

Внутрь (с жидкостью или без нее) взрос лым и детям старше 10 лет — по 10—20 капель вечером, детям 4—10 лет — по 5—10 капель вечером. Действие насту пает через 6—12 часов.

вмешательства (например, кишечная непроходимость).

2Острые воспалительные заболевания желудочно кишечного тракта.

2Тяжелая дегидратация.

2Повышенная чувствительность к пре парату.

Предостережения, контроль за терапией

Безопасность применения во время бе ременности не установлена, хотя в до клинических исследованиях не выявле но повышенного риска для матери и плода.

С осторожностью назначать при бере менности, особенно в первом триместре.

Побочные эффекты

При длительном применении, особенно в высоких дозах, может наблюдаться по теря калия и других электролитов.

Взаимодействие

При одновременном применении Гутта лакса в повышенных дозах и диуретиков или кортикостероидов возможно увели чение риска возникновения электролит ных нарушений.

Сочетанное применение антибиотиков широкого спектра действия и Гутталак са ведет к снижению эффекта послед него.

Противопоказания

2 Острые заболевания органов брюшной	Регистрационное удостоверение:
полости, требующие хирургического	П 8 242 № 002828 от 22.04.98

762

Детралекс

Д

Детралекс

(Detralex)

Servier (Франция)

Микронизированный диосмин (Diosmin)

Флеботропные ЛС

Формы выпуска и состав

Упаковка, содержащая 30 таблеток, по$ крытых оболочкой. Микронизирован$ ная флавоноидная фракция 500 мг: дио$ смин 450 мг, гесперидин 50 мг.

Механизм действия и основные эффекты

Детралекс обладает венотонизирующими и ангиопротективными свойствами, благо даря комплексному механизму действия. Детралекс улучшает венозный тонус, уве личивает длительность и эффективность сокращений венозной стенки, усиливая физиологическое действие норадренали на. Детралекс обладает выраженным про тивовоспалительным эффектом. Детра лекс блокирует синтез простагландинов PGE2 и тромбоксана В2, являющихся ос новными медиаторами воспаления. Детра лекс подавляет адгезию лейкоцитов к эн дотелию, препятствует их миграции в пе ривазальное пространство и блокирует выброс из них токсических компонентов — цитокинов, свободных радикалов и проте олитических энзимов. Таким образом, пре парат оказывает прямое защитное дейст вие на микроциркуляторную систему, по вышает резистентность капилляров, уменьшает их проницаемость.

Детралекс, увеличивая частоту и амп литуду сокращений лимфатических со судов, улучшает лимфатический дренаж.

Фармакокинетика

Уникальная микронизированная форма (диаметр частиц не более 2 мкр) обеспе чивает быстрое всасывание Детралекса в желудочно кишечном тракте. Макси мальная концентрация микронизирован ного диосмина в крови достигается через 1—3 час после перорального приема Де тралекса (1000 мг). Период полувыведе ния препарата составляет 11 часов; пре парат выводится из организма в основ ном через кишечник.

Показания

2Лечение хронической венозной недо статочности нижних конечностей функциональной и органической при роды, сопровождающейся ощущением тяжести в ногах, болями, отеками, ночными судорогами.

2Лечение функциональных симптомов, связанных с острыми приступами ге морроя, профилактика обострений ге морроя.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для лечения хрони ческой венозной недостаточности и ге морроя вне обострения — 2 таблетки в день, 1 таблетка в середине дня и 1 таб летка вечером во время приема пищи. Со 2 й недели терапии возможен однократ ный прием двух таблеток Детралекса в обеденное время.

763

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Рекомендуемый курс терапии при хро		Механизм действия
нической венозной недостаточности не			При введении в прямую кишку повыша
менее 2 мес.			ет пенетрацию жидкости в каловые мас
	В период обострения геморроя — 6 таб		сы, что приводит к их размягчению и,
леток в день в течение 4 дней, затем 4 таб			инициируя акт рефлекс дефекации, спо
летки в день в течение последующих 3			собствует их выведению.
дней, с последующим приемом 2 табле
ток в день в течение 2 месяцев для про			Основные эффекты
филактики обострений.			2	Облегчает эвакуацию каловых масс.
				Эффект развивается через 5—20 мин
Противопоказания				после ректального введения геля.
2	Известная гиперчувствительность к
	препарату.		Показания
2	Беременность и лактация: до настоя		2	Симптоматическое лечение запоров.
	щего времени не сообщалось о каких		2	Подготовка к эндоскопическим обсле
	либо побочных эффектах при приме			дованиям нижних отделов толстой
	нении препарата у беременных.			кишки.
2 Грудное вскармливание не рекомен
	дуется в течение всего периода лече		Способ применения и дозы
	ния Детралексом из за отсутствия		Ректально за 5—20 мин до предполагае
	данных о выделении активных ве		мого акта дефекации снять колпачок,
	ществ препарата с грудным молоком.		ввести наконечник тюбика полностью в
			заднепроходный канал и выдавить со
Побочные эффекты			держимое тюбика, после чего, не прекра
Редко — гастроинтестинальные расст			щая давления, вынуть тюбик. При необ
ройства, не требующие отмены терапии.			ходимости процедуру можно повторить.
Взаимодействие			Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарствен			2	Гиперчувствительность.
ными препаратами не описано.			2	Нарушение кишечной проходимости.
Регистрационное удостоверение:			2	Абдоминальная боль неясной этио
П № 011469/01 — 1999 от 10.11.99				логии.
			2	Геморрой (в стадии обострения), тре
Докузат натрия				щины заднего прохода.
			2	Геморрагический проктит.
(Docusate sodium)			2	Геморрагический колит.
	Слабительные ЛС
			Предостережения, контроль за
Формы выпуска			терапией

Гель рект. 120 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хи мической структуры

Слабительное средство, представляю щее собой анионный сурфактант.

2 Препарат не предназначен для дли тельного применения (в случае неэф фективности одно двукратного при менения следует заменить другим слабительным средством).

2 Не следует использовать вместе с жидким парафином.

764

Домперидон

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2жжение в прямой кишке;

2застойные явления в прямой кишке (редко при длительном применении).

Синонимы

Норгалакс (Франция)

Домперидон

(Domperidone)

Средства, повышающие тонус и моторику ЖКТ

Формы выпуска

Сусп. для приема внутрь 1 мг/мл Табл. лингв. 10 мг Табл., п.о., 10 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Прокинетическое средство. Антагонист допаминовых рецепторов.

дофаминовые системы. Однако спосо бен повышать уровень пролактина в сыворотке.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточ но полно всасывается в ЖКТ. Прием по сле еды, сниженная кислотность желу дочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Cmax в крови достигается че рез 1 ч, при применении лингвальных таблеток — быстрее. Биодоступность — 15% (эффект "первого прохождения" че рез печень). Связывается с белками плазмы на 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Мета болизируется в печени и в стенке ки шечника (путем гидроксилирования и N дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1% соответ

ственно. T1/2 ≈ 7—9 ч, при выраженной ХПН — удлиняется.

Механизм действия

Блокируя периферические дофамино вые D2 рецепторы, устраняет ингибиру ющее влияние дофамина на моторную функцию желудка и повышает его эва куаторную активность. Блокируя цент ральные дофаминовые D2 рецепторы хе морецепторной триггерной зоны (лока лизовать в области area postrema дна IV желудочка, лишенной ГЭБ), оказывает противорвотное действие.

Основные эффекты

2Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет эвакуацию содер жимого из желудка и улучшает антро дуоденальную координацию.

2Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту.

2Плохо проникает через ГЭБ, поэтому незначительно влияет на центральные

Показания

2 Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной бо лезни: чувство переполнения и тя жесть в эпигастрии, ощущение взду тия живота, метеоризм, гастралгия, отрыжка, изжога (с забросом или без заброса желудочного содержимого), ранее насыщение и др.

2Синдром функциональной диспепсии, диспепсические расстройства у боль ных с гастропарезом (идиопатический, диабетический, после ваготомии), со склеродермическим поражением пи щевода и желудка.

2Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и орга нических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, наруше ниях диеты, лекарственного генеза —

765

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

прием морфина, апоморфина, леводо пы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтраст ных исследований ЖКТ).

2Икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеопера ционная).

2Необходимость ускорения перисталь тики при проведении рентгеноконтра стных исследований ЖКТ.

Способ применения и дозы

Внутрь за 30 мин до еды. Взрослым и де тям старше 5 лет при хронических дис пепсических явлениях назначают по 10 мг 3—4 р/сут, в случае необходимости дополнительно перед сном. При выра женной тошноте и рвоте — по 20 мг 3—4 р/сут и перед сном. Продолжительность основного курса лечения больных с дис пепсическими расстройствами составля ет 2—4 мес с последующим переходом на режим по требованию.

Детям до 5 лет при хронических дис пепсических явлениях — по 2,5 мг/10 кг 3 р/сут и в случае необходимости допол нительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 5 мг/10 кг 3—4 р/сут и перед сном.

Для больных с почечной недостаточно стью необходима коррекция дозы, крат ность приема не должна превышать 1—2 р/сут.

Используют также таблетки линг вальные.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Желудочно кишечные кровотечения

2Механическая кишечная непроходи мость.

2Перфорация желудка или кишечника,

2Гиперпролактинемия (пролактинома и др.).

2Беременность.

2Детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг) — для таблеток.

Предостережения, контроль за терапией

Препарат назначают с осторожностью:

2при почечной и/или печеночной недо статочности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2сухость во рту;

2диарея или запор;

2преходящие спазмы кишечника.

Со стороны ЦНС:

2астения, сонливость;

2головная боль;

2экстрапирамидные расстройства (у де тей и у лиц с повышенной проницаемо стью ГЭБ).

Аллергические реакции:

2кожная сыпь, зуд;

2крапивница.

Другие эффекты:

2сердцебиение;

2гиперпролактинемия (галакторея, ги некомастия).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (осо бенно у детей), падение АД.

Лечение: симптоматическое: прием активированного угля, при экстрапира мидных нарушениях — центральные холиноблокаторы или антигистамин ные препараты с антихолинергически ми свойствами, хорошо проникающие через ГЭБ.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антипсихотические	Совместим
ЛС (нейролептики)
Антисекреторные	Снижение биодоступности
средства	домперидона
Антихолинергичес	Нейтрализация действия
кие ЛС

766

767

2 Спазм гладких мышц внутренних ор ганов: почечная колика, желчная ко лика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного

Дротаверин

Группы и ЛС Результат

Ингибиторы изофер Повышение концентрации в

мента СУРЗФ4 цито	плазме домперидона
хрома Р450 (проти
вогрибковые препа
раты азолового ря
да, ингибиторы ВИЧ
протеазы, антибио
тики группы макро
лидов, нефазодон
ЛС, усиливающие	Совместим
дофаминергические
влияния (бромо
криптин, L допа)
Дигоксин	Изменение концентрации в
	крови дигоксина при сов
	местном применении с
	домперидоном не наблю
	далось
Натрия гидрокар	Снижение биодоступности
бонат	домперидона
Парацетамол	Изменение концентрации в
	крови парацетамола при
	совместном применении с
	домперидоном не наблю
	далось
Циметидин	Снижение биодоступности
	домперидона

Синонимы

Мотилак (Россия), Мотилиум (ВНР), Моти лиум (Бельгия), Мотилиум (Франция), Домперидон (Канада), Домперидон (Индия)

Механизм действия

Ингибирует фосфодиэстеразу, вызыва ет накопление в гладкомышечной клетке цАМФ и снижение содержания ионов кальция.

Основные эффекты

2 По фармакологическим свойствам близок к папаверину (см.), но оказыва ет более сильное и продолжительное действие.

2 Снижает тонус гладких мышц внут ренних органов и перистальтику ки шечника, умеренно расширяет крове носные сосуды, понижает АД.

2Практически не влияет на вегетатив ную нервную систему и ЦНС.

2Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмоли тика в случаях, когда противопока заны ЛС из группы М холиноблока торов (закрытоугольная глаукома, ДГПЖ).

2При в/в введении начало эффекта че рез 2—4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Дротаверин

(Drotaverine)

Миотропные спазмолитики

Формы выпуска

Капс. 40 мг Р$р д/ин. 2%; 20 мг/мл; 40 мг/2 мл; 80 мг/4 мл

Табл. 40 мг; 80 мг

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — около 100%. Равно мерно распределяется по тканям, прони кает в гладкомышечные клетки. Cmax по сле приема внутрь достигается через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 95— 98%. T1/2 ≈ 2/4 ч (после в/в введения). В основном выводится почками, в меньшей степени — с желчью. Не проникает через ГЭБ.

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хими Показания ческой структуры

Миотропный спазмолитик; по химичес кой структуре близок к папаверину (см.). Ингибитор фосфодиэстразы.

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомичес кий синдром.

2Спастический запор, спастический ко лит, проктит, тенезмы.

2Пилороспазм.

2Гастродуоденит, язвенная болезнь же лудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплекс ной терапии — для устранения болево го синдрома спастического характера).

2При проведении некоторых инстру ментальных исследований, холецисто графии.

Другие показания:

2пиелит;

2эндартериит, спазм периферичес ких, церебральных и коронарных ар терий;

2альгодисменорея, угрожающий выки дыш, угрожающие преждевременные роды;

2спазм зева матки во время родов, за тяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым назначают по 40—80 мг 3 раза в сутки.

В/м, п/к — по 40—80 мг 1—3 раза в сутки.

В/в медленно, для купирования пече ночной и почечной колики используют в дозе 40—80 мг.

Детям в возрасте до 6 лет назначают в разовой дозе 10—20 мг, 6—12 лет — 20 мг; кратность назначения — 1—2 ра за в сутки.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Выраженная печеночная, почечная и сердечная недостаточность.

2AВ блокада II—III ст.

2Кардиогенный шок.

2Артериальная гипотензия.

Предостережения, контроль за терапией

2При лечении язвенной болезни желуд ка и двенадцатиперстной кишки дро таверин применяют в сочетании с дру гими противоязвенными средствами.

2В период лечения необходимо воздер живаться от вождения автотранспор та и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно в/в введения).

Состорожностью следует применять:

2при выраженном атеросклерозе коро нарных артерий;

2при закрытоугольной глаукоме;

2при ДГПЖ;

·2 в период лактации;

2 при беременности (I триместр).

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:

2головокружение.

Со стороны ССС:

2сердцебиение;

2снижение АД.

Другие эффекты:

2потливость;

2ощущение жара;

2аллергические кожные реакции;

2при в/в введении — коллапс, AВ бло када, аритмия, угнетение дыхания.

Передозировка

Симптомы: нарушение АВ проводимос ти, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка кровообращения и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Трициклические ан Выраженное понижение АД тидепрессанты

768

Дульколакс

Группы и ЛС	Результат
	Усиление их действия
Бендазол, папаве
рин и другие спаз
молитические сред
ства (в т.ч. м холи
ноблокаторы)
Леводопа	Ослабление антипаркинсо
	нического эффекта при од
	новременном применении
Морфин	Уменьшение его спазмо
	генного действия
Прокаинамид	Выраженное снижение АД
Фенобарбитал	Усиление спазмолитичес
	кого действия
Хинидин	Выраженное снижение АД

Синонимы

Беспа (Индия), Веро дротаверин (Рос сия), Дроверин (Россия), Дроверина рас твор для инъекций 2% (Россия), Дротаве рин МС (Россия), Дротаверин форте (Россия), Дротаверина гидрохлорид (Рос сия), Дротаверина гидрохлорида таблет ки 0,04 г (Россия), Дротаверин АКОС (Россия), Дротаверин КМП (Украина), Дротаверин МИК (Беларусь), Дротаве рин Н.С. (Россия), Дротаверин СТИ (Рос сия), Дротаверин ФПО (Россия), Нош Бра (Россия), Но шпа (Венгрия), Но шпа форте (Венгрия), Спазмол (Россия), Спа зоверин (Индия), Спаковин (Индия)

Дульколакс

(Dulcolax)

Boehringer Ingelheim

International GmbH

Бисакодил (Bisacodyl)

Слабительные ЛС

Формы выпуска

Драже по 5 мг Свечи по 10 мг

Механизм действия и основные эффекты

Стимулирует нервные окончания в сли зистой оболочке толстой кишки. Ускоря

ет и усиливает перистальтику кишечни ка, повышает секрецию слизи в толстой кишке.

Фармакокинетика

Драже покрыты специальной оболоч кой, обеспечивающей высвобождение бисакодила в просвете ободочной киш ки. Бисакодил подвергается гидролизу под действием ферментов слизистой оболочки кишечника с образованием ак тивного метаболита, который в неболь шой степени всасывается в ЖКТ и под вергается дальнейшей биотрансформа ции. От 3% до 17% принятой дозы выво дится из организма с желчью и мочой, остальное — с калом. При приеме драже перед сном слабительный эффект раз вивается на следующее утро. Действие препарата в форме свечей наступает через 15—30 мин.

Показания

2Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки (в т.ч. у лежачих больных, в послеопе рационном периоде, при изменении привычного характера питания и ус ловий жизни).

2Регулирование стула при геморрое.

2Предоперационная подготовка.

2Подготовка к инструментальным и рентгенологическим методам обследо вания.

Способ применения и дозы

В ситуациях, когда не требуется немед ленного очищения кишечника, препарат рекомендуется принимать внутрь в форме драже: взрослым 2 драже (10 мг) 1 раз/сут перед сном, детям старше 4 лет — 1 драже (5 мг). При необходимости разо вая доза у взрослых может быть увели чена до 4 драже (20 мг).

В случаях, когда требуется быстрое и эффективное очищение кишечника (пе

769

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ред операциями и рентгенологическими обследованиями, у лежачих больных) препарат рекомендуется назначать в форме свечей: взрослым по 1 свече (10 мг), в редких случаях возможно приме нение второй свечи.

При подготовке к инструментальным и рентгенологическим обследованиям брюшной полости и предоперационной подготовке к оперативным вмешательст вам на органах брюшной полости, когда требуется полное очищение кишечника, драже рекомендуют комбинировать со свечами: взрослым по 2—4 драже (10— 20 мг) на ночь и 1 свечу (10 мг) на следу ющее утро.

Противопоказания

2 Симптомокомплекс "острый жи вот".

2 Гиперчувствительность к препарату.

Предостережения, контроль за терапией

2 Следует избегать одновременного применения антацидных средств.

2При недостаточно глубоком введением свечи в прямую кишку могут возни кать болезненные ощущения в аналь ной области.

2Детям в возрасте до 4 лет применять только под контролем врача.

Побочные эффекты

2Дискомфорт в эпигастральной области и по ходу кишечника.

2Боль в анальной области.

Взаимодействие

До настоящего времени не описано.

Рег. удостоверение (суппозитории10 мг)

П№ 014230/01 2002 от 01.10.02 Рег. удостоверение (драже):

П8 242 № 008534 от 22.04.98

Дюспаталин® (Duspatalin®)

Solvay Pharmaceuticals B.V. (Нидерланды)

Мебеверина гидрохлорид (Mebeverine hydrochloride)

Миотропные спазмолитики

Формы выпуска и состав

Капсулы ретард для приема внутрь. В одной упаковке 30 капсул по 200 мг мебе$ верина гидрохлорида.

Активное вещество: в 1 капсуле содер$ жится 200 мг мебеверина гидрохлорида.

Прочие ингредиенты: стеарат маг$ ния, сополимер эфиров поли(мет)акри$ ловой кислоты, тальк, метилгидрокси$ пропилцеллюлоза, сополимер эфиров ме$ такриловой кислоты и акриловой кис$ лоты, триацетин, твердая непрозрач$ ная желатиновая капсула белого цвета.

Механизм действия и основные эффекты

Мебеверин является миотропным спаз молитическим средством, оказывающим прямое действие на гладкую мускулату ру желудочно кишечного тракта и уст раняющим спазм без влияния на нор мальную перистальтику кишечника. По скольку это действие не опосредуется вегетативной нервной системой, обыч ные антихолинергические побочные эф фекты отсутствуют. Мебеверин можно назначать больным, страдающим гипер трофией предстательной железы.

Фармакокинетика

Форма выпуска, обеспечивающая про лонгированное освобождение активного вещества, позволяет принимать препа рат 2 р/сут. Мебеверин полностью мета болизируется и выводится исключи тельно в виде метаболитов. Первым эта

770

Дюспаталин

пом биотрансформации является гидро лиз мебеверина до вератровой кислоты и мебеверинового спирта. Вератровая кис лота выводится с мочой. Мебевериновый спирт выводится тоже с мочой частью в виде соответствующей карбоновой кис лоты, а частью в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Данные о безопасности препарата, по лученные в ходе доклинических иссле дований.

В стадии разработки активное веще ство мебеверин широко испытывалось на различных видах лабораторных жи вотных с целью изучения его острой и (суб)хронической токсичности, а также его действия на репродуктивную функ цию. LD50 при введении препарата внутрь располагалась в диапазоне 902 — 1980 мг/кг и соотносилась с LD50 при внутривенном введении, которая со ставляла обычно 1% от указанного зна чения. Главные симптомы, наблюдавши еся у животных после введения им вы соких доз препарата внутрь и паренте рально, указывали на поражение цент ральной нервной системы, признаком которого являлось возбужденное пове дение. Величина дозы, установленной для животных в ходе токсикологичес ких исследований и прямо экстраполи рованной на человека, должна состав лять свыше 40 мг/кг (терапевтическая доза у человека составляет приблизи тельно 6 мг/кг/день).

Показания

У взрослых:

2лечение вторичных спазмов в облас ти желудочно кишечного тракта, обусловленных органическим забо леванием;

2симптоматическое лечение боли и спазмов в абдоминальной области, а также кишечных расстройтв и непри ятных ощущений в области кишечни

ка при синдроме раздраженной тол стой кишки.

Способ применения и дозы

Принимать по одной капсуле 200 мг 2 р/сут (утром и вечером) внутрь. Про глатывать с водой, не разжевывать.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к одному из ингредиентов препарата.

2Применение во время беременности и в период лактации: в ходе эксперимен тальных исследований мебеверина на лабораторных животных не было выяв лено никаких признаков тератогенного действия. Тем не менее при назначении препарата беременным женщинам сле дует руководствоваться общими прин ципами применения лекарственных средств во время беременности.

2Мебеверин не проникает в грудное мо локо в случае его применения в тера певтических дозах.

Побочные эффекты

В целом мебеверин обладает хорошей переносимостью.

Очень редко и только в исключитель ных случаях могут наблюдаться кожные реакции и головокружение.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами: имеются отдельные со общения о развитии головокружения под действием мебеверина, что свидетельст вует о возможном действии препарата на психомоторные навыки, связанные с вождением автомобиля и управлением машинами и механизмами.

Передозировка

Теоретически в некоторых случаях пе редозировки может наблюдаться повы шение возбудимости ЦНС. Специального антидота не существует.

771

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Лечение: рекомендуется промыва	Несовместимость: Не известна.
ние желудка и симптоматическое ле
чение.	Условия отпуска из аптек
	Отпускается по рецепту врача.
Взаимодействие	Регистрационное удостоверение
Не известно.	П № 011303/01 1999 от 09.08.1999

772

Иммуноглобулин против гепатита B человека

И

Иммуноглобулин против гепатита B человека (Hepatitis B Нuman Immunoglobulin)

Иммуноглобулины

Формы выпуска

Р$р д/инф. 100 МЕ/2 мл; 500 МЕ/10 мл

Принадлежность к виду иммуно биологических средств

Иммуноглобулин человека специфичес кий (против гепатита B). Бесцветный или светло желтый прозрачный либо слегка опалесцирующий раствор.

Иммунобиологические свойства

Содержит специфические антитела (преимущественно IgG) против вируса гепатита В. Формирует специфический иммунитет к вирусу гепатита B.

Показания

2 Экстренная профилактика гепатита B после контакта с инфицированным мате риалом (кровь, плазма, сыворотка и др.).

2Профилактика инфицирования транс плантата печени у HBsAg положи тельных пациентов.

2Профилактика гепатита B у новорож денных, матери которых являются но сителями HBsAg (поверхностного ан тигена вируса гепатита B), у людей, подверженных повышенному (перед операцией, повторной гемотрансфузи

ей, гемодиализом и т.п.) или постоян ному риску заражения, в т.ч. неспособ ных к выработке достаточного количе ства защитных антител.

Способ применения и дозы

В/в медленно. При введении больших объемов (более 40 мл) скорость введения = 20 капель/мин (1 мл/мин). Перед ис пользованием нужно нагреть до комнат ной температуры или температуры тела; при введении больших объемов — тем пературы тела. После инокуляции мате риала, подозрительного на содержание вируса гепатита В, следует срочно ввес ти 6—12 МЕ/кг (от 0,12 до 0,2 мл/кг).

Для профилактики при высоком риске заражения гепатитом В (например, в от делениях диализа) — 7 МЕ/кг (0,14 мл/кг) наряду с определением HBsAg и антител к HBsAg. Если результаты определения антител через месяц не требуют немед ленного введения, то последнее введение проводят через 2 мес. Схему иммунизации при существующей опасности заражения повторяют до появления антител.

Для профилактики инфицирования трансплантата печени у HBsAg положи тельного пациента — в/в вводят во вре мя операции после удаления собствен ной печени и до трансплантации новой печени 10 000 МЕ (200 мл), после опера ции — ежедневно в течение 7 дней 2000 МЕ (40 мл). При последующей длитель ной терапии в сыворотке крови должен поддерживаться уровень 100 МЕ/л (ежемесячный контроль). Длительность терапии — от 6 мес.

773

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Для профилактики гепатита В у ново рожденных — непосредственно после рождения однократно вводят 20 МЕ/кг (0,4 мл/кг).

Противопоказания

2 Гиперчувствительность (особенно в редко встречающихся случаях дефи цита в крови IgA и наличия антител против IgA).

2Носительство HBsAg (поверхностного антигена вируса гепатита B).

Предостережения, контроль за терапией

2Непрозрачный или содержащий осадок раствор непригоден к применению.

2Пациент должен находится под врачеб ным контролем в течение всего периода инфузии и не менее 20 мин после ее окончания. Признаки асептического ме нингита могут появляться как в первые часы после введения препарата, так и через несколько дней; они бесследно ис чезают после прекращения терапии.

2Проникает в грудное молоко и может способствовать передаче защитных антител новорожденному.

2Следует строго соблюдать рекомендован ную скорость введения препарата, по скольку она обусловливает вероятность развития ряда побочных эффектов.

2Временное повышение содержания введенных антител в крови пациента после введения препарата может обус

ловливать ложноположительные ре зультаты серологических проб.

Следует с осторожностью назначать препарат:

2при беременности и лактации;

2при мигрени;

2при ХПН.

Побочные эффекты

Со стороны органов пищеварения:

2 тошнота, рвота, диарея, боль в животе,

преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС:

2 головная боль, головокружение, сла бость, недомогание.

Другие эффекты:

2снижение АД, тахикардия, озноб, по вышенное потоотделение, одышка, чувство сдавления в грудной клетке;

2аллергические реакции немедленного типа (редко анафилактический шок);

2повышение температуры тела, миал гия, боль в спине;

2местные реакции — болезненность и гиперения.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
0,9% раствор на	Совместим
трия хлорида
Другие ЛС	Добавление в раствор при
	водит к изменению концент
	рации электролита или зна
	чения рН (возможна денату
	рация или осаждение белка)
Живые вакцины	Снижение эффективности
против кори, крас	вакцинации (после введения
нухи, эпидемичес	препарата прививки указан
кого паротита, вет	ными вакцинами проводят не
ряной оспы	ранее чем через 3 мес; при
	применении этих вакцин вве
	дение препарата допустимо
	не ранее чем через 2 нед)

Синонимы

Гепатект (Германия)

Инфликсимаб

(Infliximab)

ЛС с иммунодепрессивным действием

Формы выпуска

Пор. лиоф. д/р$ра в/в 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Химерные антитела, состоящие из вари абильной (Fv) области высокоафинных

774

		Инфликсимаб
нейтрализующих мышиных монокло	сывороточной концентрации (Сmax) и пло
нальных антител к ФНО α (А2), соеди	щади под кривой концентрация время
ненных с фрагментом молекулы IgG1k	(AUC). Объем распределения при ста
человека.	бильной концентрации не зависит от вве
	денной дозы. При однократном введении
Механизм действия	3, 5 или 10 мг/кг медианы Сmax составили
Обладает высоким аффинитетом к фак	77, 118 и 277 мг/мл соответственно. Ме
тору некроза опухоли альфа (ФНО α ),	дианы предельного T1/2 колеблются от 8
который представляет собой цитокин с	до 9,5 дней. Определяется сыворотке
широким биологическим действием;	крови по меньшей мере через 8 нед после
ФНО α играет роль в развитии аутоим	введения поддерживающей дозы 3 мг/кг.
мунных и воспалительных заболеваний.	Объем распределения — 3 л.
ЛС быстро связывается и образует ус		Не подвергается метаболизму в печени
тойчивое соединение с растворимой и	цитохромом Р450 (поэтому генетический
трансмембранной формами человечес	полиморфизм изоферментов Р450, не
кого ФНО α, тем самым снижая функци	редко обуславливающий различную час
ональную активность фактора.	тоту токсических реакций на фоне при
Специфичность инфликсимаба по от	ема химических ЛС, не имеет сущест
ношению к ФНО α подтверждена его не	венного значения при лечении). Выво
способностью нейтрализовать цитоток	дится в течение 6 мес.
сический эффект лимфотоксина цито
кина, использующего те же рецепторы,	Показания
что и ФНО α .	2	Ревматоидный артрит (при неэффек
Снижает концентрацию провоспали		тивности проведенной ранее терапии,
тельных медиаторов (ИЛ 6, ИЛ 1, ИЛ 8,		в т.ч. метотрексатом).
раИЛ 1, моноцитарный хемоатрактант	2	Болезнь Крона (тяжелое течение, в т.ч.
ный белок 1, оксид азота, коллагеназа,		с образованием свищей; при неэффек
стромелизин), играющих роль в разви		тивности стандартной терапии, вклю
тии воспаления и тканевой деструкции		чая глюкокортикоиды и/или иммуно
при РА, а также уровня растворимых		депрессанты).
форм молекул адгезии ICAM 1 и Е се
лектина, отражающих активацию сосу	Способ применения и дозы
дистого эндотелия. По данным иммуно	В/в капельно 3—5 мг/кг 1 р/сут.
морфологических исследований синови		Вводят в течение 2 ч, со скоростью не
альных биоптатов, на фоне лечения на	более 2 мл/мин, с использованием инфу
блюдается снижение экспрессии Е се	зионной системы со встроенным сте
лектина и сосудистой молекулы адге	рильным апирогенным фильтром, обла
зии 1 (VCAM 1) на клетках воспали	дающим низкой белковосвязывающей
тельного инфильтрата, количества Т	активностью.
лимфоцитов и поступления нейтрофи		Для приготовления инфузионного рас
лов в полость суставов.	твора содержимое флакона растворяют
	в 10 мл воды для инъекций и доводят об
Фармакокинетика	щий объем до 250 мл 0,9% раствором на
При однократном в/в введении в дозе 1,	трия хлорида. Полученный раствор дол
3, 5, 10 или 20 мг/кг происходит пропор	жен быть бесцветным или светло желто
циональное увеличение максимальной	го цвета и опалесцирующим; в нем мо

775

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

жет присутствовать небольшое количе ство мелких полупрозрачных частиц (раствор, в котором присутствуют тем ные частицы или с измененным цветом, не применяется).

В связи с отсутствием в ЛС консерван та, введение инфузионного раствора должно быть начато как можно скорее и не позже 3 ч после его приготовления. Неиспользованная часть инфузионного раствора дальнейшему применению не подлежит.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к мышиному белку.

2Застойная сердечная недостаточность.

2Тяжелые инфекции (сепсис, септичес кий артрит, пиелонефрит, остеомие лит, туберкулезная, грибковая инфек ции, ВИЧ, гепатит В и С и др.).

2Латентный туберкулез.

2Злокачественные новообразования.

2Отсутствие лечения одним или более базисным противовоспалительным ЛС (включая метотрексат) в полной тера певтической дозе.

Предостережения, контроль за терапией

До начала лечения пациента следует об следовать на предмет выявления тубер кулезного процесса (активного или ла тентного). Обследование должно включать в себя тщательный сбор анамнеза, прове дение скрининг тестов (рентгенологичес кое исследование грудной клетки, тубер кулиновая проба). Необходимо учитывать, что у тяжелых пациентов и пациентов с иммунодепрессией может быть получена ложноотрицательная туберкулиновая проба. При выявлении латентного тубер кулеза следует принять меры, чтобы не допустить активизации процесса и сопос тавить пользу и риск перед принятием ре шения о назначении инфликсимаба.

Во время лечения следует:

2женщинам репродуктивного возраста

ив течение 6 мес после прекращения лечения использовать надежные ме тоды контрацепции (возможно влия ние на иммунный статус плода);

2учитывать, что в течение 2 ч после введения после первой или второй ин фузии могут развиться инфузионные реакции — необходимо уменьшение скорости введения вплоть до прерыва ния инфузии, возобновление возмож но с меньшей скоростью и только по сле исчезновения признаков реакции (слабые и транзиторные проявления не требуют медикаментозной терапии или прерывания инфузии, тогда как реакции средней тяжести и тяжелые требуют симптоматического лечения и прерывания инфузии);

2для предотвращения инфузионных реакций пациенту до начала инфузии ввести антигистаминные ЛС и параце тамол (оборудование и медикаменты для экстренного лечения — глюкокор тикостероиды, эпинефрин, парацета мол, антигистаминные ЛС — должны быть готовы для немедленного приме нения);

2учитывать, что пациенты с отсутст вием толерантности к метотрексату или к другим иммунодепрессантам (в т.ч. азатиоприну, 6 меркаптопурину),

ипрервавшие их прием до или в те чение применения инфликсимаба, более подвержены риску образова ния антител;

2учитывать, что инфликсимаб может снижать иммунный ответ и предрас полагать пациента к развитию оппор

тунистических инфекций вследствие угнетения ФНО α (пациенты с мани

фестными инфекциями и абсцессами должны быть излечены до начала те

рапии), а также относительный дефи цит ФНО α, вызванный анти ФНО те

776

			Инфликсимаб
	рапией, может инициировать разви	2	дивертикулит;
	тие аутоиммунного процесса у генети	2	нарушение функции печени;
	чески предрасположенных пациентов	2	холецистит.
	(крайне редко);	Со стороны ЦНС:
2	в случае развития у пациента тяжелой	2	головная боль;
	инфекции или сепсиса, волчаночного	2	головокружение;
	синдрома и определения антител к	2	депрессия;
	ДНК прекратить лечение.	2	психоз;
	После окончания лечения грудное	2	тревожность;
вскармливание разрешается не ранее		2	амнезия;
чем через 6 мес.		2	апатия;
	Элиминация инфликсимаба происхо	2	нервозность;
дит в течение 6 мес, пациент в течение		2	сонливость.
этого периода должен находиться под		Со стороны ССС:
наблюдением врача.		2	приливы;
	Повторное применение ЛС через 2—4	2	повышение или снижение АД;
года после введения последней дозы		2	обмороки;
может сопровождаться развитием ал		2	петехии;
лергических реакций замедленного ти		2	тромбофлебит;
па. Риск развития этих реакций в ин		2	брадикардия;
тервале 15 нед—2 года неизвестен, по		2	сердцебиение;
этому проведение повторного лечения с		2	спазм сосудов;
интервалом более 15 нед не рекоменду		2	цианоз;
ется.		2	нарушение периферического кровооб
	С осторожностью назначают:		ращения;
2	при беременности:	2	аритмия.
2	при кормлении грудью;	Со стороны мочевыделительной систе
2	пациентам в возрасте до 17 лет.	мы:
		2	инфекции мочевыводящих путей;
Побочные эффекты		2	пиелонефрит.
Аллергические реакции:		Со стороны системы кроветворения:
2	миалгия и/или артралгия с лихорад	2	анемия;
	кой;	2	лейкопения;
2	крапивница;	2	лимфоаденопатия;
2	зуд;	2	лимфоцитоз;
2	отек лица, губ, кистей;	2	лимфопения;
2	дисфагия;	2	нейтропения;
2	головная боль.	2	тромбоцитопения.
Со стороны ЖКТ:		Со стороны органов чувств:
2	тошнота;	2	конъюнктивит;
2	диарея;	2	кератоконъюнктивит;
2	абдоминальные боли;	2	эндофтальмит.
2	диспепсия;	Со стороны кожных покровов и под
2	запор;	кожножировой клетчатки:
2	гастроэзофагеальный рефлюкс;	2	уртикарии;
2	хейлит;	2	потливость;

777

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2сухость кожи;

2онихомикоз;

2экзема;

2себорея;

2рожа;

2бородавки;

2фурункулез;

2периорбитальный отек;

2гиперкератоз;

2нарушение пигментации кожи;

2алопеция;

2буллезная сыпь;

2флегмона.

Со стороны дыхательной системы:

2инфекции верхних дыхательных пу тей;

2бронхит;

2пневмония;

2одышка;

2синусит;

2носовое кровотечение;

2бронхоспазм;

2плеврит.

Другие реакции:

2образование аутоантител;

2волчаночный синдром;

2усталость;

2боль в груди;

2отек;

2приливы;

2инфузионный синдром;

2вирусная инфекция (грипп; герпес);

2абсцесс;

2сепсис;

2бактериальная и грибковая инфек ции.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Метотрексат	Снижение образования ан
	тител к инфликсимабу и по
	вышение его концентрации
	в плазме

Синонимы

Ремикейд (США)

Итраконазол

(Itraconazole)

Другие ЛС

Формы выпуска

Капс. 0,1 г Р$р орал. 10 мг/мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Противогрибковое ЛС. Азол.

Антимикробная активность

Активен в отношении дерматофитов (Tri$ chophyton, Microsporum, Epider$mophy$ ton), дрожжевых грибов Сandida (включая

С. albicans, С. glabrata, С. krusei), плесне вых грибов (С. neoformans, Aspergillus, Histoplasma spp., P. brasiliensis, S. schen$ ckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, B. der$ matidis). Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.

Фармакокинетика

Приприемевнутрьдостаточнополно всасы вается из ЖКТ. Обладает высокой биодос тупностью, которая снижается при почечно печеночной недостаточности, СПИДе, нейт ропении, после трансплантации органов.

Максимальные концентрации в крови определяются через 3—4 ч. Стационар ные концентрации в плазме при длитель ном применении создаются через 1—2 нед. и составляют при приеме 100 мг 1 р/сут 0,4 мг/л; при приеме 200 мг 1 р/сут — 1,1 мг/л, 200 мг 2 р/сут — 2 мг/л. Связы вается с белками плазмы — 99,8%.

Проникает в ткани и органы, содер жится в секрете сальных и потовых же лез. Концентрация итраконазола в лег ких, почках, печени, костях, желудке, се лезенке, скелетных мышцах в 2—3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.

778

			Итраконазол
	Терапевтическая концентрация ит	пии (при микозах), через 6—9 мес — при
раконазола в коже сохраняется в тече		онихомикозах (по мере смены ногтей).
ние 2—4 нед после прекращения 4
недельного курса лечения. Терапевти		Противопоказания
ческая концентрация в кератине ногтей		2	Гиперчувствительность.
достигается через 1 нед после начала		2	Беременность.
лечения и сохраняется в течение 6 мес		2	Кормление грудью.
после окончания 3 месячного курса ле
чения. Низкие концентрации определя		Предостережения, контроль за
ются в сальных и потовых железах ко		терапией
жи. Метаболизируется в печени с обра		Во время лечения следует:
зованием активных метаболитов, в т.ч.		2	учитывать, что у пациентов с нару
активного (гидроксиитраконазола).			шенным иммунитетом (СПИД, после
	Выведение: почками в течение 1 нед		трансплантации органов, нейтропени
(35% в виде метаболитов, 0.03% — в неиз			ей) может потребоваться увеличение
мененном виде) и через кишечник (3—			дозы;
18% в неизмененном виде). T1/2 — 1—1,5		2	пациентам с циррозом печени и/или
дня.			почечной недостаточностью итракона
			зол назначать под контролем его кон
Показания			центрации в плазме и только в тех
2	Микозы кожи, слизистой полости рта		случаях, когда ожидаемый эффект те
	и глаз, тропический микоз.		рапии превышает возможный риск по
2	Вульвовагинальный кандидоз.		ражения печени;
2	Онихомикоз, вызванный дерматофи	2	при приеме более 1 мес контролиро
	тами и/или дрожжами.		вать функции печени;
2	Системный аспергиллез.	2	женщинам репродуктивного возраста
2	Кандидоз.		использовать адекватные методы кон
2	Криптококкоз (в т.ч. криптококковый		трацепции;
	менингит).	2	при развитии нарушения функции пе
2	Гистоплазмоз.		чени или периферической нейропатии
2	Споротрихоз.		отменить итраконазол.
2	Паракокцидиоидоз, бластомикоз.		С осторожностью назначать пациентам:
2	Отрубевидный лишай.	2	при циррозе печени;
		2	с хронической почечной недостаточно
Способ применения и дозы			стью.
Внутрь, сразу после приема пищи, кап
сулы проглатывают целиком.		Побочные эффекты
	При поражении ногтей на ногах (не	Со стороны ЖКТ:
зависимо от наличия поражения ногтей		2	диспепсия;
на руках) проводят 3 курса лечения по		2	тошнота;
1 нед, с интервалом 3 нед. При пораже		2	абдоминальные боли;
нии ногтей только на руках проводят 2		2	анорексия;
курса лечения по 1 нед, с интервалом 3		2	рвота;
нед.		2	запоры;
	Эффективность лечения оценивается	2	повышение активности печеночных
через 2—4 нед после прекращения тера			трансаминаз;

779

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2гепатит;

2холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2периферические нейропатии.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2кожный зуд;

2крапивница;

2ангионевротический отек;

2злокачественная экссудативная эри тема (синдром Стивенса—Джонсона).

Другие реакции:

2алопеция;

2дисменорея;

2гипокалиемия;

2утомляемость;

2окрашивание мочи в темный цвет;

2гиперкреатининемия;

2отечный синдром.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
H2 блокаторы	Снижение всасывания итрако
	назола (необходимый интер
	вал между приемом ЛС 2 ч)
Антациды	Снижение всасывания итрако
	назола (необходимый интер
	вал между приемом ЛС 2 ч)

Группы и ЛС

Результат

Индукторы микросо Снижение биодоступности мального окисления итраконазола в печени (рифампи цин, фенитоин)

Ингибиторы изофер Увеличение биодоступнос мента CYP3A4 цито ти итраконазола

хрома Р450 3А (ри тонавир, индинавир, кларитромицин)

ЛС, метаболизиру Усиление и удлинение эф ющиеся с участием фекта итраконазола ферментов типа ци тохрома 3а (терфе надин, астемизол, цизаприд; мидазо лам, триазолам (для перорального при ема), непрямые ан тикоагулянты, цик лоспорин А, дигок син, метилпредни золон, варфарин, БМКК типа дигид ропиридина, хини дин, такролимус и винкристин)

Холинолитики	Снижение всасывания ит
	раконазола (необходимый
	интервал между приемом
	ЛС 2 ч)

Синонимы

Ирунин (Россия), Итрамикол (Россия), Каназол (Югославия), Орунгал (Бель гия), Румикоз (Россия)

780

Кальция карбонат/магния карбонат

К

Кальция карбонат/ магния карбонат (Calcium carbonate/ magnesium carbonate)

Антациды

Формы выпуска

Табл. Табл. жев.

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хими ческой структуры

Комбинированный антацидный препа рат (невсасывающийся).

Механизм действия

Оказывает антацидное действие, нейт рализуя соляную кислоту в желудке (при этом выделяется углекислый газ). Также см. "Кальция карбонат", "Магния карбонат".

Основные эффекты

2Быстро уменьшает кислотность желу дочного сока, снижает его пептичес кую активность.

2Устраняет гастралгию и изжогу. Одна ко поскольку происходит выделение углекислого газа, то антацидное дей ствие сопровождается вторичной ги персекрецией.

2Также см. "Кальция карбонат", "Маг ния карбонат".

нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения).

2Острый дуоденит.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (в фазе обостре ния).

2Симптоматические язвы различного генеза.

2Эрозии слизистой оболочки ЖКТ.

2Рефлюкс эзофагит.

2Грыжа пищеводного отверстия диа фрагмы.

2Гастралгия, изжога после избыточного употребления этанола, никотина, ко фе, приема ЛС, погрешностей в диете.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым по 2 таблетки (расса сывая одну за другой); при необходимос ти прием повторяют каждые 2 ч. Высшая суточная доза составляет 16 таблеток.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гиперкальциемия.

2ХПН.

2Миастения.

Предостережения, контроль за терапией

2 Препарат не предназначен для дли тельного применения.

2 При назначении больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что 1 таблетка содержит 475 мг сахарозы.

Показания		Побочные эффекты
2	Острый гастрит.	Со стороны ЖКТ:
2	Хронический гастрит с повышенной и	2 диспепсия;

781

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2диарея;

2вторичная гиперсекреция.

Со стороны обмена веществ:

2гипермагниемия (при дисфункции по чек);

2гиперкальциемия (при дисфункции

почек).

Другие эффекты:

2 аллергические реакции.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Н2 гистаминоблока Уменьшение абсорбции торы при одновременном приме

нении (Н2 гистаминоблока торы следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

Антибиотики тетра Уменьшение абсорбции при циклинового ряда одновременном примене

нии (антибиотики тетрацик линового ряда следует при менять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

Антихолинергичес Усиление и удлинение дей кие препараты ствия, замедление опорож

нения желудка

Барбитураты	Уменьшение абсорбции при
	одновременном применении
	(барбитураты следует при
	менять за 2 ч до или через 2
	ч после приема препарата)

Бета адреноблока Уменьшение абсорбции торы при одновременном приме

нении (бета адреноблока торы следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата)

Дикумариновые ан Уменьшение абсорбции тикоагулянты при одновременном при

менении (дикумариновые антикоагулянты следует применять за 2 ч до или че рез 2 ч после приема пре парата)

Препараты железа	Уменьшение абсорбции
	при одновременном приме
	нении (препараты железа
	следует применять за 2 ч
	до или через 2 ч после при
	ема препарата)
Салицилаты	Уменьшение абсорбции
	при одновременном при
	менении (салицилаты сле
	дует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)

Группы и ЛС	Результат
Дифлунизал	Уменьшение абсорбции
	при одновременном при
	менении (дифлунизал сле
	дует применять за 2 ч до
	или через 2 ч после приема
	препарата)
Изониазид	Уменьшение абсорбции
	при одновременном при
	менении (изониазид следу
	ет применять за 2 ч до или
	через 2 ч после приема
	препарата)
Индометацин	Уменьшение абсорбции
	при одновременном при
	менении (индометацин
	следует применять за 2 ч
	до или через 2 ч после при
	ема препарата)
Леводопа	Усиление эффекта
Налидиксовая кис	Усиление эффекта
лота
Сульфадиазин	Усиление эффекта
Фенитоин	Уменьшение абсорбции
	при одновременном при
	менении (фенитоин следу
	ет применять за 2 ч до или
	через 2 ч после приема
	препарата)
Хлорпромазин	Уменьшение абсорбции
	при одновременном при
	менении (хлорпромазин
	следует применять за 2 ч
	до или через 2 ч после при
	ема препарата)

Синонимы

Ренни (Франция), Тамс (Франция)

Кальция карбонат (Calcium carbonate)

Антациды

Формы выпуска

Табл. 250 мг Табл. жев. 500 мг

Табл. шип. 500 мг; 4,2 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хи мической структуры

Антацидное средство. Средняя соль угольной кислоты; белый порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде, рас

782

Кальция карбонат

творим в разведенных растворах соля ной и азотной кислот с выделением угле кислого газа.

Механизм действия

Оказывает антацидное действие, нейт рализуя соляную кислоту в желудке (при этом образуется соль кальция хло рид и углекислый газ).

Основные эффекты

2Уменьшает кислотность желудочного сока, действие развивается быстро.

2Содержащиеся ионы кальция также участвует в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, необходимы для поддержания ста бильной сердечной деятельности, осу ществления передачи нервных им пульсов и др.

2Кальция карбонат нормализует элект ролитный баланс, ингибирует актив ность остеокластов и тормозит резорб цию костной ткани.

Фармакокинетика

Приблизительно 1/5—1/3 часть перо рально введенного препарата всасыва ется в тонком кишечнике; этот процесс зависит от присутствия витамина D, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать кальций. Абсорб ция кальция возрастает при его дефици те и использовании диеты бедной каль цием. В плазме около 45% находится в комплексе с белками. Около 20% выво дится почками, остальное количество (80%) удаляется с содержимым кишеч ника.

Показания

2Острый гастрит, хронический гастрит с повышенной и нормальной секретор ной функцией желудка (в фазе обост рения).

2Острый дуоденит.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (в фазе обостре ния).

2Симптоматические язвы различного генеза.

2Эрозии слизистой оболочки ЖКТ.

2Рефлюкс эзофагит.

2Изжога после избыточного употребле ния этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете.

Другие показания:

2остеомаляция, рахит и кариес у детей (профилактика и лечение), остеопороз (климактерический и старческий), по вышенная потребность в кальции (бе ременность, период лактации, период интенсивного роста детей и подрост ков);

2тетания;

2гипокальциемия (при повышенном вы ведении или пониженном всасывании, при длительном лечении глюкокорти коидами, гипопаратиреозе, почечной остеодистрофии);

2аллергические реакции (вспомога тельное лечение).

Способ применения и дозы

Внутрь в качестве антацидного средст ва, запивая 200 мл воды, по 0,25—1 г 2— 3 раза в сутки. Таблетку сначала следует разжевать, а затем проглотить; шипу чую таблетку растворяют в стакане во ды. Для профилактики остеопороза у взрослых — 006—1,2 г/сут.

Для профилактики и лечения рахита и кариеса у детей — 300—600 мг/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гиперкальциемия (гиперпаратиреои дизм, передозировка витамина D, ко стные метастазы).

2Гиперкальциурия.

2Нефролитиаз.

2ХПН.

783

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Тромбоз.

2Выраженный атеросклероз.

2Множественная миелома.

2Саркоидоз.

2Фенилкетонурия.

Предостережения, контроль за терапией

2При длительном лечении необходимо контролировать содержание кальция в крови и моче.

2Большие дозы, особенно на фоне мо лочной диеты (часто рекомендуемой при язвенной болезни), могут обусло вить гиперкальциемию или молочно щелочной синдром.

2Препарат в виде таблеток, предназна ченных для лечения и профилактики остеопороза, рахита и кариеса, не ре комендуется принимать в качестве ан тацидного средства.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2гастралгия;

2запор;

2метеоризм;

2тошнота;

2вторичное усиление желудочной сек реции.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;

2алкалоз (при длительном применении в высоких дозах).

Передозировка

Симптомы: гиперкальциемия или мо лочно щелочной синдром (при дозе бо лее 2000 мг кальция/сут) — головная боль, слабость, нарушение аппетита (вплоть до анорексии), тошнота, рвота, запор, боль в животе, жажда, полиурия, вялость, боль в мышцах и суставах, на рушение сердечного ритма, поражение почек.

Лечение: промывание желудка, назна чение активированного угля, симптома тическая терапия, включая поддержа ние жизненно важных функций.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Другие ЛС	Замедление абсорбции
	других ЛС (интервал между
	их приемами должен быть
	не менее 2 ч)

Тиазидные диуретики Усиление гиперкальциемии

Синонимы

Аддитива кальций (Польша), Витакаль цин (Словацкая Республика), Кальпримум (Франция), Кальция карбонат осажден ный (Россия), Упсавит кальций (Венгрия)

Касторовое масло (Castor oil)

Слабительные ЛС

Формы выпуска

Капс. 500 мг; 1 г Масло для приема внутрь

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Слабительное средство растительного происхождения.

Механизм действия

При приеме внутрь в щелочной среде двенадцатиперстной кишки в присутст вии желчи гидролизуется под влиянием липазы с образованием рициноловой кислоты, которая вызывает раздраже ние рецепторов кишечника на всем его протяжении, нарушает транспорт ионов и задерживает всасывание воды. Это приводит к повышению моторики ки шечника и ускоряет его опорожнение. Оставшееся масло облегчает продвиже ние каловых масс по толстой кишке.

784

Кетоконазол

Основные эффекты

2Оказывает слабительное действие, на ступающее через 2—6 ч.

2Вызывает также рефлекторное сокра щение миометрия.

Показания

2Острые запоры.

2Отравления.

2Пищевые токсикоинфекции.

2Для очищения кишечника перед диа гностическими процедурами.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым по 15—30 г 1 р/сут (за 2—6 ч до диагностической процедуры), детям — 5—15 г 1 р/сут.

Противопоказания

2Хронические запоры.

2Острые воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. аппендицит).

2Боли в животе неясного генеза.

2Кишечные, маточные кровотечения.

2Острый и хронический гломерулоне фрит.

2Тубулоинтерстициальный нефрит.

2Отравления жирорастворимыми яда ми (в т.ч. бензином, четыреххлорис тым углеродом).

2Беременность.

2Кормление грудью.

2Детский возраст до 12 лет.

Предостережения, контроль за терапией

2Препарат не следует применять в пе диатрии в связи с высокой чувстви тельностью кишечника детей к раз дражающим веществам и опасностью обезвоживания.

2Не рекомендуется принимать одно временно с экстрактом мужского па поротника.

2В качестве слабительного средства препарат не применяют более 3 сут.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2боль в животе;

2тошнота;

2при многократном применении воз

можны нарушение пищеварения, эн тероколит.

Другие эффекты:

2прилив крови к органам малого таза;

2при многократном применении воз можно привыкание.

Синонимы

Касторовое масло (Россия), Касторовое мас ло (Венгрия), Касторовое масло (Беларусь)

Кетоконазол

(Ketoconazole)

Другие ЛС

Формы выпуска

Табл. 0,2 г Крем 20 мг/г Мазь 2%

Шампунь 20 мг/г

Принадлежность к фармокологи ческой группе, подгруппе

Противогрибковое ЛС. Азол.

Антимикробная активность

Активен в отношении дерматофитов, дрож жевых грибов, диморфных грибов и эуми цетов, возбудителей системных микозов.

Ингибирует синтез эргостерина и ли пидов мембраны (ТГ и фосфолипидов), необходимых для синтеза клеточной стенки грибов (грибы теряют способность к образованию нитей и колоний), нару шает проницаемость клеточной стенки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка); при

785

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

наружном применении практически не		2	Беременность.
всасывается. Максимальная концентра		2	Кормление грудью.
ция в крови достигается через 2 ч. Свя
зывается с белками и эритроцитами.		Предостережения, контроль за
Проникает в спинномозговую жидкость.		терапией
	Метаболизирует в печени. T1/2 состав	Во время лечения следует:
ляет 2—4 ч. Выводится в неизмененном		2	избегать попадания ЛС на слизистую
виде и в виде неактивных метаболитов:			оболочку глаз (при попадании шампуня
за 4 суток 70% принятой дозы (57% — с			в глаза необходимо промыть их водой);
калом, 13% — с мочой).		2	для предотвращения синдрома "отме
			ны" при совместном длительном мест
Показания			ном лечении глюкокортикостероиды
2	Микозы кожи, волос и ногтей, вызван		использовать утром, кетоконазол —
	ные дерматофитами и/или дрожжами		вечером, с последующей постепенной
	(дерматофитоз, онихомикоз, канди		отменой глюкокортикостероидов в те
	дозная паронихия, разноцветный ли		чение 2—3 нед.
	шай, фолликулит, трихофитии).		С осторожностью назначать пациентам:
2	Микозы ЖКТ.	2	при снижении функции коры надпо
2	Микозы глаз.		чечников и гипофиза;
2	Кожный лейшманиоз, себорейный	2	тяжелой почечной и/или печеночной
	дерматит, перхоть.		недостаточности.
2	Системные микозы (кандидоз, пара
	кокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокци	Побочные эффекты
	диомикоз, бластомикоз).	Со стороны ЖКТ:
2	Грибковый сепсис.	2	тошнота;
2	Вагинальный кандидоз.	2	рвота;
2	Микозы у пациентов с иммунодефици	2	диарея;
	том (профилактика).	2	токсический гепатит;
		2	транзиторное повышение уровня
Способ применения и дозы			трансаминаз в крови.
Внутрь, во время еды.		Со стороны ЦНС:
	Наружно, крем наносят на поражен	2	головная боль;
ный участок кожи, захватывая также на		2	головокружение;
2 см здоровые участки, шампунь — на		2	сонливость;
пораженные участки кожи и волос, за		2	фотофобия.
тем через 3—5 мин смывают водой.		Аллергические реакции:
	Средняя продолжительность лечения	2	крапивница;
кандидомикозов и плесневых микозов —		2	кожный зуд;
2—3 нед, дерматофитии — 2—6 нед, от		2	артралгия;
рубевидного лишая — 2—3 нед, паховой		2	парестезии;
эпидермофитии и себорейного дермати		2	гипертермия и др.
та — 2—4 нед.		Другие реакции:
		2	гинекомастия;
Противопоказания		2	снижение либидо;
2	Гиперчувствительность.	2	олигоспермия;
2	Острые заболевания печени.	2	выпадение волос.

786

Кларитромицин

При местном применении:

2раздражение кожи;

2чувство жжения;

2контактный дерматит;

2при применении шампуня — местное раз дражение кожи, зуд, чувство жжения;

2повышенная жирность или сухость волос;

2выпадение волос.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
H2 блокаторы	Снижение всасывания ке
	токоназола
Антациды	Снижение всасывания ке
	токоназола

ЛС, подвергающие Ингибирование микросо ся микросомально мального окисления одно му окислению временно назначаемых ЛС и

повышение их концентрации

Пероральные кон	Одновременное назначе
трацептивы	ние пероральных контра
	цептивов с низким содер
	жанием гормонов вызывает
	кровотечения
Холинолитики	Снижение всасывания ке
	токоназола
Алкоголь	Не совместимы
Амфотерицин В	Ослабление действия ам
	фотерицина В
Астемизол	Не совместимы
Дифенин	Усиление токсичности
Изониазид	Снижение концентрации
	кетоконазола в крови
Кортикотропин	Снижение стимулирующего
	действия кортикотропина
	на надпочечники
Рифампицин	Снижение концентрации
	кетоконазола в крови
Терфенадин	Не совместимы

Синонимы

Микозорал (Россия), Низорал (Бельгия), Ороназол (Словения)

Кларитромицин

(Clarithromycin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл., п.о., 250 мг; 500 мг Табл., п.о., ретард 500 мг

Пор. лиоф. д/ин 500 мг Пор. д/сусп. орал. 1,5 г; 2,5 г; 125 мг/ 5 мл

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Макролид.

Антимикробная активность

Кларитромицин обладает широким спе ктром действия и является одним из на иболее эффективных и распространен ных макролидов.

Высоко активен в отношении аэроб ных грамположительных бактерий: стрептококков (S. pneumoniae, S. pyo$ genes), стафилококков (кроме MRSA),

Listeria spp., B. pertussis, P. acnes, C. per$ fringens; факультативных внутрикле точных микроорганизмов: C. pneumoni$ ae, C. psittaci, C. trachomatis, L. pneu$ mophila, M. pneumoniae, U. urealiticum; грамотрицательных микроорганизмов:

M. catarrhalis, H. pylori, N. meningitidis, B. burgdorferi, анаэробов. Активен про тив некоторых простейших (T. gondii).

Менее активен в отношении H. influen$ zae, Bacteroides spp. (в отношении B. fragilis неактивен).

В концентрации, находящейся в пре делах МПК, кларитромицин оказывает бактерицидное действие в отношении

S. pneumoniae, S. pyogenes и H. influenzae.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 55%. Пиковая концентрация в плазме крови после пе рорального приема 500 мг достигается через 2—3 ч и составляет 1,77—1,89 мг/л. При регулярном приеме внутрь максимальное значение равновесной концентрации (Сss) неизменного ЛС и его метаболита через 2—3 суток в плазме составляет 2,4±0,7 и 0,7±0,2 мкг/мл со

787

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ответственно. Прием пищи замедляет			моче: через почки выводится 20—40%
всасывание, не влияя на Cmax и биодос			неизмененного ЛС и 10—15% в виде 14
тупность. С белками плазмы связывает			гидроксикларитромицина.
ся на 65—75%; при достижении плазмен
ной концентрации выше 1 мкг/мл сво			Показания
бодная фракция ЛС увеличивается. Кон			2	Инфекции нижних дыхательных пу
центрация кларитромицина в секретах				тей (внебольничная пневмония, обост
(кроме слюны) и тканях значительно				рение хронического бронхита/хрони
превышает сывороточную: в 39 раз в				ческой обструктивной болезни лег
жидкости,	выстилающей	слизистую		ких).
бронхов; в 8,8 раз в легочной ткани и пе			2	H. pylori ассоциированная патология
рилимфе среднего уха; в 27,5 и 3,1 раза в				(язвенная болезнь, хронический гаст
слизистой бронхов и бронхиальном сек				рит, неязвенная диспепсия).
рете соответственно; в 1,5 раза в синусах			2	Урогенитальные инфекции: уретрит,
и в 33,1 раза в миндалинах. Однако наи				хламидиоз, микоплазмоз, гинекологи
более высокие концентрации — в 471 и				ческие инфекции.
16,4 раза превышающие сывороточные, —			2	MAC инфекции при СПИДе (лечение и
создаются в лизосомах альвеолярных				профилактика).
макрофагов и полиморфноядерных лейко			2	Муковисцидоз (средство комбиниро
цитах. Тканевая тропность кларитромици				ванной терапии).
на определяет и значительный объем рас				Используется при непереносимости
пределения (Vd), достигающий 3,5 л/кг. ЛС			или неэффективности β лактамов или
проходит через плацентарный, но не гема			фторхинолонов:
тоэнцефалический барьер, попадает в			2	Инфекции верхних дыхательных пу
грудное молоко. Т1/2 при приеме внутрь				тей (острый и хронический синусит,
составляет 3,7 ч, возрастая с увеличени				средний отит, острый стрептококко
ем дозы.				вый тонзилофарингит).
Кларитромицин подвергается био			2	Инфекции периодонта.
трансформации в печени с участием			2	Неосложненные инфекции кожи и
ферментов системы цитохрома P450; при				мягких тканей (вызванные S. aureus и
этом образуются 8 метаболитов. При				S. pyogenes).
мерно 25% ЛС метаболизируется в 14 ги				Исследуемые показания:
дроксикларитромицин, определяющий			2	Ишемическая болезнь сердца, острый
антигемофильную активность ЛС, сни				коронарный синдром.
жение которой можно наблюдать при			2	Бронхиальная астма.
значительном нарушении функции пе
чени.			Способ применения и дозы
Продукты метаболизма и минималь			Внутрь, не разжевывая, запивая неболь
ная часть неизмененного ЛС элиминиру			шим количеством жидкости. Детям на
ется с желчью. Содержание активного			значается в виде суспензии.
ЛС в кале чаще незначительно, но может				Продолжительность лечения состав
достигать 500 мг/кг, соответствуя кон			ляет 5—14 дней; при тяжелом течении
центрации телитромицина и других мак			инфекций или в случае затруднения пе
ролидов. Кларитромицин является един			рорального применения — общая дли
ственным	из макролидов,	создающих	тельность курса 10 дней. Максимальная
клинически значимые концентрации в			суточная доза для взрослых — 2 г.

788

			Кларитромицин
	Детям назначается в виде суспензии в	2	псевдомембранозный колит;
дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максималь		2	стоматит;
ная суточная доза — 500 мг. Длитель		2	глоссит;
ность курса лечения — 7—10 дней.		2	увеличение активности ферментов пе
	У пациентов с почечной недостаточно		чени;
стью, при КК менее 30 мл/мин — 250 мг		2	холестатическая желтуха.
в сутки (однократно), при тяжелых ин		Со стороны органов чувств:
фекциях — по 250 мг 2 р/сут. Макси		2	шум в ушах;
мальная длительность лечения у паци		2	изменение вкуса.
ентов этой группы — 14 дней.		Со стороны ЦНС:
		2	головокружение;
Противопоказания		2	головная боль;
2	Гиперчувствительность.	2	беспокойство;
2	Возраст до 6 мес.	2	страх;
2 Беременность и грудное вскармли		2	бессонница;
	вание.	2	ночные кошмары.
2	Одновременный прием цизаприда, пи	Со стороны системы кроветворения:
	мозида, терфенадина, линкосамидов,	2	тромбоцитопения (необычные крово
	хлорамфеникола.		течения; кровоизлияния) — редко.

Предостережения, контроль за терапией

2 Коррекция доз при выраженной по чечной недостаточности (снижение КК до 30 мл/мин и менее) требует дву кратного уменьшения дозы или интер вала введения.

2Контроль ЭКГ при одновременном на значении с ЛС, удиняющими интер вал QТ, при наличии желудочковых аритмий.

Состорожностью назначать пациен

там:

2при почечной и/или печеночной недо статочности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2крапивница;

2синдром Стивенса—Джонсона и др. анафилактоидные реакции.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2боли в области живота;

2диарея;

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симп томатическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
ЛС, метаболизиру	Увеличение концентрации
ющиеся в печени	в крови ЛС
при участии фер
ментов цитохромно
го комплекса P450
Зидовудин	Снижение всасывания зи
	довудина (между примене
	нием ЛС необходим интер
	вал не менее 4 ч)
Пимозид	Не совместимы при одно
	временном применении
Терфенадин	Не совместимы при одно
	временном применении
Цизаприд	Не совместимы при одно
	временном применении

Синонимы

Биноклар (Бангладеш), Клабакс (Индия), Клацид (Франция, Италия), Клацид СР (Великобритания), Фромилид (Словения)

789

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Колестирамин

(Colestyramine)

Противодиарейные ЛС

Формы выпуска

Капс. 250 мг Сусп. 250 мг/ 5 мл Табл. 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Гиполипидемическое средство, секвест рант желчных кислот. Сополимер стиро ла и дивинилбензола, содержащий чет вертичные аммониевые группы (в виде гидрохлорида).

Механизм действия

Из ЖКТ не всасывается и пищевари тельными ферментами не разрушается, но уменьшает всасывание желчных кис лот и холестерина в кишечнике, связы вая в тонкой кишке желчные кислоты с помощью четвертичных аммониевых группировок с образованием комплек сов, выводящихся с калом. Повышает (компенсаторно) синтез желчных кислот из холестерина в печени с увеличением в ней числа ЛПНП рецепторов, снижает содержание ЛПНП, холестерина и желчных кислот в плазме.

Основные эффекты

2Оказывает гипохолестеринемическое, комплексообразующее действие, сни жает уровень ЛПНП в плазме. Умень шает отложение холестерина и желч ных кислот в коже и зуд у больных с неполной обструкцией желчевыводя щих путей.

2Терапевтический эффект проявляется в течение первого месяца. Для его под

держания необходимо длительное лече ние. Продолжительное применение мо жет нарушать пищеварение (снижает всасывание жиров и жирорастворимых витаминов А, D, E, К), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать содержание фолиевой кисло ты в сыворотке и эритроцитах.

Фармакокинетика

После приема внутрь не всасывается из ЖКТ, выводится с фекалиями.

Показания

2 Гиперлипопротеинемия IIa типа (по вышение содержания в плазме ЛПНП).

2Зуд у больных с частичной обструкци ей желчевыводящих путей.

Другие показания:

2профилактика атеросклероза и его ос ложнений (в т.ч. ИБС, инфаркта мио карда).

Способ применения и дозы

Внутрь взрослые принимают перед при емом пищи 4—24 г/сут, растворяя в 60— 80 мл жидкости (вода, сливки, сок) до об разования однородной суспензии; при нимают через 10 мин после растворения.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Непроходимость желчевыводящих путей.

2Фенилкетонурия.

2Беременность (и подозрение на нее).

2Период лактации.

Предостережения, контроль за терапией

2Во время лечения необходимо прово дить контроль содержания холестери на, триглицеридов и протромбина. Употреблять повышенное количество жидкости.

790

Ко(тримоксазол

2При гипопротромбинемии вводят ви тамин К1; при снижении концентрации

в плазме фолиевой кислоты — фолие вую кислоту.

Следует принимать с осторожностью:

2пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2абдоминальные боли;

2тошнота, рвота, метеоризм, изжога;

2снижение аппетита;

2запор (реже диарея);

2стеаторея;

2мальабсорбция;

2панкреатит;

2геморроидальное кровотечение;

2кровотечения из язвы желудка и две надцатиперстной кишки;

2нарушение всасывания жирораство римых витаминов, фолиевой кислоты (при длительном применении).

Другие эффекты:

2головокружение, головная боль;

2кожные высыпания;

2повышение либидо;

2при длительном применении — гипо протромбинемия, гиперхлоремичес кий ацидоз.

Передозировка

Симптомы: основная вероятная опас ность — непроходимость ЖКТ.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Витамины А, D, Е, K Снижение усвоения этих жи рорастворимых витаминов

Непрямые антикоа Нарушение их всасывания из гулянты ЖКТ (рекомендуется приме нять эти ЛС через 4—6 ч по сле приема колестирамина)

Тетрациклины	Нарушение их всасывания
	из ЖКТ (рекомендуется
	применять эти ЛС через
	4—6 ч после приема колес
	тирамина)

Группы и ЛС	Результат
Тиазиды	Нарушение их всасывания
	из ЖКТ (рекомендуется
	применять эти ЛС через 4—
	6 ч после приема колести
	рамина)

Активный метабо Уменьшение его концент

лит мофетина —	рации в плазме
микофенолат
Дигоксин	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется приме
	нять дигоксин через 4—6 ч по
	сле приема колестирамина)
Пенициллин G	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется при
	менять пенициллин G через
	4—6 ч после приема колес
	тирамина)
Правастатин	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется при
	менять правастатин через
	4—6 ч после приема колес
	тирамина)
Тироксин	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется приме
	нять тироксин через 4—6 ч
	после приема колестирамина)
Фенилбутазон	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется при
	менять фенилбутазон через
	4—6 ч после приема колес
	тирамина)
Фенобарбитал	Нарушение всасывания из
	ЖКТ (рекомендуется при
	менять фенобарбитал че
	рез 4—6 ч после приема ко
	лестирамина)

Синонимы

Квестран (Италия), Колестир (Германия)

Ко тримоксазол (Сульфаметоксазол/ Триметоприм) (Co trimoxazole, Sulfametoxazole/ Trimethoprim

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. детск. 120 мг Табл. 480 мг, 960 мг (форте)

Сусп. орал. детск. 120 мг/5мл,

791

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

240 мг/5 мл Р$р д/ин. 480 мг/5 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Сульфаниламид, комбинированный с ди аминопиридиминами.

Антимикробная активность

Активен в отношении широкого спект ра грамположительных и грамотрица тельных аэробных бактерий, в том чис ле микроорганизмов с внутриклеточ ной локализацией, действует на про стейших — пневмоцисты, токсоплаз мы, плазмодии малярии. В связи с фор мированием резистентности к препа рату отмечаются значительные коле бания в степени чувствительности кли нических видов и штаммов микроорга низмов.

Наиболее активен в отношении Sta$ phylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Corynebacterium diphtheriae, E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Providencia spp., Serratia spp., Yersinia spp., S. maltophilia, Neisseria spp., Haemophilus spp., V. cholеrae, M. ca$ tarrhalis, Pneumocystis carinii.

Meнее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Legionella spp., C. trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, I. natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, C. parvum.

Не активен в отношении P. aeruginosa

(в отношении некоторых штаммов слабо активен), Campylobacter spp., анаэроб ных бактерий, Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккет сий, взобудителей микозов и вирусных инфекций.

Фармакокинетика

Компоненты хорошо, быстро и практиче ски полностью всасываются при приеме внутрь, обеспечивая максимальные кон центрации в крови через 1—4 ч; равно весная концентрация в крови устанавли вается через два три дня после приема препарата с интервалом каждые 12 ч.

Оба компонента хорошо проникают в органы, ткани, биологические жидкости, равномерно распределяются в организ ме, обеспечивают высокие концентрации в моче и в легких (выше сывороточных), несколько меньшие — в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, сек рете и ткани простаты; проходят через гисто гематические барьеры, создают высокие концентрации в СМЖ при вос палительных процессах в оболочках мозга, определяются в слюне, водянис той влаге глаза, интерстициальной жид кости, в грудном молоке. Имеют одина ковую скорость элиминации из крови (Т1/2 =10—12 ч), которая меньше у детей (Т1/2 =5—8 ч). Увеличивается при нару шении выделительной функции почек, у лиц пожилого возраста.

Биотрансформируются в печени, ме таболиты не обладают антимикробным действием.

Выводятся в основном путем почечной экскреции, в неизмененном виде: суль фаметоксзол 50—70%, триметоприм — 10—30%; в незначительных количествах выводится с желчью и фекалиями.

Показания

2 Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, нокардиоз, актиномикоз, ин фекция, вызванная S. maltophilia, сап и мелиоидоз (в комбинированной тера пии с антибиотиками).

2 Острые инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелонефрит; простатит.

2 Острый средний отит, острый синусит.

792

					Ко(тримоксазол
2	Стафилококковые инфекции, вызван			Средняя суточная доза для взрослых и
	ные метициллинрезистентными штам		детей старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки)
	мами (обязательно в комбинации).		2 р/сут (всего в сутки 1600 мг сульфаме
2	Острые кишечные инфекции, шигел		токсазола и 320 мг триметоприма).
	лез при	условии чувствительных		Средняя суточная доза для детей: 2—6
	штаммов в регионе, гатроэнтериты,		мес — 120 мг 2 р/сут или по 2,5 мл сус
	вызванные токсигенными штаммами		пензии 2 р/сут; 6 мес—5 лет — по 240 мг
	кишечной палочки.		2 р/сут или по 5 мл суспензии 2 р/сут;
2	Инфекции дыхательных путей: обост		6—12 лет — по 480 мг 2 р/сут или по 10 мл
	рение хронического бронхита.		суспензии 2 р/сут.
2	Острая неосложненная гонорея.			При клиренсе	креатинина 15—25
2	Мягкий шанкр.		мл/мин применять взрослым в средних
2	Венерическая лифогранулема (хлами		дозах 3 дня, затем — половину суточной
	дийная инфекция).		дозы; при менее 15 мл/мин (если нет аль
2	Тропическая паховая гранулема (воз		тернативы) — 1/2 средней дозы на фоне
	будитель	— Calymmatobacterium	гемодиализа.
	granulomatis).			Максимальная разовая доза (при ле
2	Холера (в комбинированной терапии).		карственно устойчивой малярии): 1920 мг
2	Брюшной тиф и паратифы (при чувст		(1,92 г — 4 табл).
	вительности к препарату более 80%			Максимальная	суточная доза (при
	штаммов в регионе).		пневмоцистной пневмонии): 75—100 мг/кг
2	Фурункулез, пиодермия.		сульфаметоксазола и 15—20 мг/кг триме
2	Острый бруцеллез (в комбинирован		топрима в 4 приема.
	ной терапии).
2	Токсоплазмоз (более эффективно со		Противопоказания
	четание сульфадиазина с триметопри		2 Гиперчувствительность к сульфани
	мом).			ламидам и диаминопиримидинам.
2	Лекарственно устойчивая малярия,		2	Недостаточность функции почек и пе
	вызванная P. falciparum.			чени.
2	Легочный гранулематоз Вегенера и		2	Заболевания кроветворной системы,
	болезнь Уиппла (этиология этих забо			В12 дефицитная анемия.
	леваний неизвестна).		2 Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидро
				геназы.
Способ применения и дозы			2	Беременность.
Внутрь взрослым по 960 мг (2 таблетки)			2	Дети до 2 мес (прием внутрь), до 6 мес
каждые 12 ч, запивая полным стаканом				(парентеральное введение). Исключе
воды, во время лечения потреблять до				ние — применение у новорожденных и
статочное количество жидкости, не про				детей первых месяцев жизни для про
пускать прием очередной дозы.				филактики или лечения пневмоцист
	В/в, взрослым при тяжелых инфекци			ной пневмонии и токсоплазмоза.
ях по 10—20 мл (960—1920 мг) после раз
ведения в 250 мл изотонического раство			Предостережения, контроль за
ра хлорида натрия для инъекций или в			терапией
250 мл 5% раствора глюкозы, инфузион			2	При появлении кожно аллергических
но, капельно в течение 1,5—2 ч, 2 р/сут,				реакций, кашля, артралгий — отме
3 — 5 дней с переходом на прием внутрь.				нить препарат.

793

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Применять с осторожностью у боль ных с дефицитом фолиевой кислоты.

2Во время лечения принимать не менее 2 л жидкости в сутки.

2Во время лечения избегать солнечно го и УФ облучения (риск фотодерма тоза).

2Иметь в виду, что риск нежелательных реакций выше у больных СПИДом.

2Одновременное с ко тримоксазолом применение фолиевой кислоты повы шает риск развития резистентности к препарату у P. carinii.

2Не применять для лечения тонзилли тов и фарингитов, вызванных бета ге молитическим стрептококком группы А (регистрируется высокая частота резистентности к ко тримоксазолу, нет гарантии элиминации возбудителя из очага инфекции). Нецелесообразно назначение препарата при пневмоко ковой пневмонии (высокий процент ус тойчивых штаммов).

Побочные эффекты

Аллергические:

2крапивница;

2сыпь;

2кожный зуд;

2синдромы Стивенса—Джонсона и Лайелла;

2аллергический миокардит;

2отек Квинке;

2гиперемия склер;

2повышение температуры тела.

Фотодерматоз. Со стороны ЖКТ:

2повышение уровня трансаминаз и би лирубина;

2гепатит (холестатический; некротиче ский);

2панкреатит;

2глоссит;

2стоматит;

2псевдомембранозный колит (очень редко).

Со стороны кроветворной системы:

2анемии и цитопении различного типа.

Со стороны мочевыводящей системы:

2кристаллурия;

2недостаточность функции почек;

2интерстициальный нефрит;

2нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2депрессия;

2слабость;

2периферические невриты;

2асептический менингит.

Другие реакции:

2гиперкалиемия;

2гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, сон ливость, гематурия, кристаллурия, пан цитопения (длительные курсы, хрониче ская передозировка).

Лечение: отмена препарата, промыва ние желудка, введение большого количе ства жидкости, коррекция электролит ных нарушений, при миелотоксическом эффекте — препараты фолиевой кисло ты; при необходимости — гемодиализ, но его эффективность ограничена.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Барбитураты	Повышение активности и
	токсичности
Непрямые антикоа	Повышение активности и
гулянты	токсичности
НПВС	Повышение активности и
	токсичности
Пероральные кон	Маточные кровотечения,
трацептивы	снижение эффективности
	контрацепции
Противодиабетиче	Повышение активности и
ские (производные	токсичности
сульфанилмочеви
ны)
Анестезин	Снижение активности
Аскорбиновая кис	Риск кристаллурии
лота (высокие дозы)

794

Ко(тримоксазол

Группы и ЛС	Результат
Варфарин	Снижение свертываемости
	крови, риск кровотечений
Метенамин (уротро	Риск кристаллурии
пин)
Новокаин	Снижение активности
Пириметамин	Повышение токсичности

Возможно сочетание с другими анти микробными ЛС, в частности, с антиана эробными средствами, с антимикотика ми и противовирусными средствами.

Синонимы

Бактрим (Швейцария), Берлоцид (Гер мания), Би Септин (Нидерланды), Бико трим (Индия), Бисептин (Франция), Би септол (Польша), Брифесептол (Россия), Гросептол (Польша), Двасептол (Россия), Дуо Септол (Польша), Котримфарм 480 (Мальта), Котримол (Индия), Ориприм (Индия), Ранкотрим (Индия), Септрим (Великобритания), Суметролим (Венг рия), Циплин (Индия)

795

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Л

Ламивудин

(Lamivudine)

ЛС для лечения и профилактики вирусных гепатитов

Формы выпуска

Табл., п.о., 100 мг; 150 мг Р$р перорал. 5 мг/мл; 10 мг/мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Аналоги нуклеотидов. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Антимикробная активность

Активен в отношении клинических штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовуди ну. Обладает более высоким, чем зидову дин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клет ки предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное ци тотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно макрофагальные клеточ ные линии).

Потенциально ингибирует реплика цию вируса гепатита В, препятствуя проявлению активности обратной транс криптазы.

Селективно ингибирует репликацию ВИЧ 1 и ВИЧ 2 in vitro. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, пере ходит в активную форму — ламивудин 5 трифосфат, которая является слабым ингибитором РНК и ДНК зависимой ак

тивности обратной транскриптазы ВИЧ. Ингибирует альфа , бета и гамма ДНК полимеразы. Не нарушает метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов, обладая слабым влиянием на содержание ДНК.

Устойчивые штаммы вируса появля ются через 12 нед монотерапии; резис тентность обусловлена заменой в 184 м положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ; биодос тупность у взрослых и подростков — 80—85%, у детей — 60—68%. Максималь ная концентрация в крови определяется через 1 ч и составляет после перорально го приема 4 мг/кг/сут — 175 мг/л. При сутствие пищи в желудке замедляет вса сывание, однако значительного влияния на биодоступность не оказывает).

Связывание с белками плазмы — 35%; на поверхности эритроцитов адсорбиру ется до 57% дозы.

Объем распределения — 1,3 л/кг. Про никает в ЦНС и спинномозговую жид кость через 2—4 ч после перорального приема. У детей концентрация в спинно мозговой жидкости составляет 10—17% от концентрации в сыворотке крови.

Подвергается незначительному (5%) метаболизму в печени с образованием неактивного транссульфоксид метабо лита.

Метаболизируется внутри клеток в 5 трифосфат, внутриклеточный T1/2 кото рого — 10,5—15,5 ч.

T1/2 в крови — 5—7 ч.

796

Ламивудин

Выводится почками — 70% в неизме ненном виде (путем секреции в каналь цах), печенью — 10%. Выведение снижа ется при хронической почечной недоста точности.

У детей от 3 мес до 12 лет концентра ции в плазме ниже, чем у взрослых.

Показания

2Прогрессирующая ВИЧ инфекция у взрослых и детей (для раствора для внутреннего применения 10 мг/мл и таблеток 150 мг).

2Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса (для раствора для внутреннего применения 5 мг/мл и таблеток 100 мг).

Способ применения и дозы

Внутрь. Ламивудин в форме раствора для приема внутрь применяется для ле чения детей и тех пациентов, которые не могут принимать ЛС в форме таблеток.

При нарушении функции почек реко мендуется следующий режим дозирова ния лавимудина:

У детей от 3 мес до 12 лет с нарушени ем функции почек дозу рассчитывают по схеме.

При обострении хронического вирус ного гепатита взрослым и подросткам (16 лет и старше) на фоне умеренной и тя желой степени хронической почечной недостаточности рекомендуется следую щий режим дозирования.

Если требуется назначение дозы менее 100 мг, показано применение ЛС в виде раствора для приема внутрь.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2—3 р/нед продолжительностью не менее 4 ч), по казывают, что после первоначального снижения дозы в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего перио да гемодиализа дополнительной коррек ции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек кор рекция дозы ламивудина не требуется.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль за терапией

Во время лечения следует:

2контролировать картину перифериче ской крови: 1 раз в 2 нед в течение пер вых 3 мес терапии, затем — 1 р/мес (гематологические изменения появля ются через 4—6 нед от начала тера пии: анемия и нейтропения чаще раз виваются у пациентов, получающих большие дозы, с запущенной ВИЧ ин фекцией при сниженном резерве кост ного мозга до начала терапии, нейтро пенией, анемией, дефицитом витами на В12);

2при снижении содержания гемоглоби на более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным контроль ис следования анализов крови проводить чаще;

2контролировать уровень АЛТ, АСТ, амилазы, липазы, ТГ в сыворотке крови;

2у пациентов с нарушением функции почек проводить мониторинг показа телей уровня азота мочевины, креати нина в сыворотке крови;

2помнить, что у пациентов на фоне те рапии могут развиться оппортунисти ческие инфекции и другие осложне ния ВИЧ инфекции;

2учитывать, что антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через ин фицированную кровь;

2учитывать, что при возникновении ус тойчивости к ламивудину у зидову дин устойчивых штаммов вируса мо

797

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

жет вновь появиться чувствитель ность к зидовудину;

2при продолжительной терапии иден тифицировать субпопуляции вируса гепатита В (YMDD штамм) со снижен ной чувствительностью к нему (иногда эта разновидность вируса может вы звать обострение гепатита);

2у пациентов с сочетанной ВИЧ и ви руса гепатита В инфекцией, которые уже получают или будут получать ан тиретровирусную терапию, включаю щую и ламивудин, применять дозу ла мивудина, обычно назначаемую для лечения ВИЧ инфекции;

2предупредить пациентов, что терапия не снижает риск передачи гепатита В другим людям (необходимо соблюдать соответствующие меры предосторож ности);

2знать, что каждая доза раствора для приема внутрь (100 мг = 20 мл) содер жит 4 г сахарозы;

2учитывать, что ламивудин проникает через плаценту и его концентрация в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины.

Экспериментальные исследования свидетельствуют о возможном риске са мопроизвольного аборта на ранних сро ках беременности, в связи с чем не реко мендуется назначать ламивудин в I три местре беременности. Если беременность наступила во время лечения ламивуди ном, то следует иметь в виду, что после отмены ЛС может развиться обострение гепатита В.

Применение ламивудина при беремен ности во II и III триместре возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возмож ный риск для плода.

На основании экспериментальных дан ных предполагается, что концентрация ламивудина в женском грудном молоке

не оказывает токсического действия на детей при грудном вскармливании.

Прекращение терапии у пациентов с хроническим гепатитом возможно при нормальных показателях иммунитета после достижения HВeAg и/или HВsAg сероконверсии. Отмена также возможна при неэффективности дальнейшего ле чения (признаки обострения гепатита). Прекращение терапии не рекомендуется при наличии признаков печеночной не достаточности. В настоящее время недо статочно данных по сохранению дли тельной сероконверсии после отмены ла мивудина.

После прекращения лечения необхо димо периодически наблюдать за общим состоянием пациентов, а также контро лировать показатели функциональных печеночных проб (уровень АЛТ и били рубина ) на протяжении 4 мес для выяв ления признаков возможного обострения гепатита; в дальнейшем пациентов сле дует наблюдать по показаниям. В насто ящее время нет убедительных данных об эффективности повторного лечения ла мивудином тех пациентов, у которых по сле прекращения курса терапии возник ло обострение гепатита.

С осторожностью назначать пациентам:

2при почечной недостаточности;

2панкреатите (в т.ч. в анамнезе);

2периферической нейропатии (в т.ч. в анамнезе);

2беременности;

2кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2дискомфорт и боли в животе;

2тошнота;

2рвота и диарея;

2панкреатит;

2молочнокислый ацидоз, сопровождаю щийся выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени;

798

Ламивудин

2 изменение лабораторных показателей (повышение уровня АЛТ, сочетающего ся с гипербилирубинемией и/или с при знаками печеночной недостаточности).

Со стороны ЦНС:

2общее недомогание;

2повышенная утомляемость;

2головная боль;

2головокружение;

2бессонница;

2периферическая нейропатия (парес тезии — ощущение покалывания, жжения, онемения и боль в кистях, ру ках, стопах или ногах — чаще всего у детей).

Аллергические реакции:

2 кожная сыпь и др.

Со стороны дыхательной системы:

2кашель;

2развитие инфекций дыхательных путей;

2гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения:

2нейтропения;

2лейкопения;

2анемия.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

2миалгия;

2артралгия.

Другие реакции:

2гипертермия;

2потливость;

2алопеция (редко).

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки ламивудина не выявлено.

Лечение: промывание желудка, назна чение активированного угля, контроль состояния пациента и проведение стан дартной поддерживающей терапии. Для выведения ламивудина возможно при менение непрерывного гемодиализа, од нако специальных исследований не про водилось.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
ЛС против ВИЧ (осо Синергизм в отношении
бенно зидовудин)	репликации ВИЧ в культуре
	клеток
Сульфаниламиды	Повышение риска развития
	панкреатита
Дапсон	Повышение риска разви
	тия периферической ней
	ропатии
Диданозин	Повышение риска развития
	панкреатита, периферичес
	кой нейропатии
Залцитабин	Ингибирование внутрикле
	точного фосфорилирова
	ния залцитабина при соче
	танном применении (не ре
	комендуется комбинация
	этих ЛС)
Зидовудин	Увеличение длительности
	действия зидовудина на
	13% и умеренное (на 28%)
	увеличение Cmax
Изониазид	Повышение риска разви
	тия периферической ней
	ропатии
Пентамидин	Повышение риска развития
	панкреатита
Ретровир	Замедление появления зи
	довудин устойчивых штам
	мов у пациентов, ранее не
	получавших антиретрови
	русную терапию
Ставудин	Повышение риска развития
	периферической нейропа
	тии
Триметоприм/суль	Повышение концентрации
фаметоксазол	ламивудина в плазме при
(ко тримоксазол)	близительно на 40% (при
	отсутствии почечной недо
	статочности необходимос
	ти в снижении его дозы
	нет)
Этанол	Повышение риска развития
	панкреатита

Синонимы

Зеффикс (Великобритания) — только для лечения гепатита B, Эпивир ТриТи Си (Великобритания) — только для ле чения ВИЧ инфекции

799

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Ланзап® (Lanzap®)

Dr Reddy's Laboratories Ltd (Индия)

Лансопразол (Lansoprazole) Ингибиторы протонной помпы

Химическое название

2 [[[3 метил 4 (2,2,2 трифторэтокси) 2 пиридил]метил] сульфинил]бензи мидазол

Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 р/сут в течение 7—14 дней в соче тании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвен ной болезни желудка и двенадцатипер стной кишки: по 30 мг/сут.

Противорецидивное лечение реф люкс эзофагита: 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

Синдром Золлингера—Эллисона —

доза подбирается индивидуально до до стижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/час.

Формы выпуска

Капсулы №10 по 30 мг лансопразола. 10 капсул в блистере. В упаковке 20 капсул.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

2Рефлюкс эзофагит, эрозивно язвен ный эзофагит.

2Эрозивно язвенные поражения же лудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессо вые язвы.

2Эрозивно язвенные поражения же лудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

(в составе комплексной терапии).

2Синдром Золлингера—Эллисона.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения: по 30 мг/сут в течение 2—4 нед (в резистентных случа ях до 60 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно язвенный эзо фагит: по 30—60 мг/сут в течение 4—8 нед.

Эрозивно язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП: 30 мг/сут в течение 4—8 нед.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к ком понентам препарата.

2Злокачественные новообразования ЖКТ.

2Беременность (I триместр).

2Период лактации.

2Возраст до 18 лет.

Состорожностью применять при пе ченочной и/или почечной недостаточно сти, беременности (II—III триместр), в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2повышение или понижение аппетита;

2тошнота;

2боль в животе;

редко:

2диарея или запор;

вотдельных случаях:

2язвенный колит;

2кандидоз ЖКТ;

2повышение активности "печеночных" ферментов;

2повышение уровня билирубина в кро ви.

Со стороны нервной системы:

2головная боль;

редко:

2недомогание;

2головокружение;

800

Лансопразол

2сонливость;

2депрессия;

2тревога.

Со стороны дыхательной системы (редко):

2кашель;

2фарингит;

2ринит;

2инфекция верхних дыхательных путей;

2гриппоподобный синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко:

2тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями);

вотдельных случаях:

2анемия.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

вотдельных случаях:

2фотосенсибилизация;

2мультиформная эритема.

Другие эффекты (редко):

2миалгия;

2алопеция.

Предостережения, контроль за терапией

При наличии любых тревожных симпто мов (например, таких как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует ис ключить возможность злокачественного новообразования, поэтому в этих случаях перед началом и после окончания лече ния обязателен эндоскопический кон троль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение Ланзапом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Взаимодействие

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в том

числе диазепема, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% кли ренс теофиллина. Имеет рН зависимую абсорбцию лекарственных средств, отно сящихся к группам слабых кислот (за медление) и оснований (ускорение). Сук ральфат снижает биодоступность лансо празола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препара тов 30—40 минут). Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 ч или через 1—2 ч после приема лансопразола).

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Регистрационное удостоверение: П № 014769/01 2003

Лансопразол

(Lansoprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска

Капс. 15 мг; 30 мг

Механизм действия

Метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфо намидных производных, которые инак тивируют сульфонгидрильные группы Н+, К+ АТФ азы. Блокирует заключи тельную стадию секреции соляной кис лоты, снижая базальную и стимулиро ванную секрецию, независимо от приро ды раздражителя. Обладая высокой ли пофильностью, легко проникает в парие тальные клетки желудка, концентриру ется в них и оказывает цитопротектор ное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличи вая секрецию бикарбонатов.

Скорость и степень ингибирования ба зальной и стимулированной секреции соляной кислоты зависит от дозы: рН на

801

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

чинает расти через 1—2 ч и 2—3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; тормо жение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80—97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингиби рующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Се креторная активность нормализуется че рез 3—4 дня после окончания приема ЛС.

У пациентов с синдромом Золлингера— Эллисона действует более продолжи тельно. Повышает содержание пепсино гена в сыворотке крови и угнетает выра ботку пепсина.

Оказывает гастропротективное дейст вие (повышает оксигенацию слизистой оболочки, увеличивает секрецию бикар бонатов). Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфи ческих IgA к Helicobacter, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других ЛС.

Уменьшает кровоток в антральном от деле желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нит розобактерий и повышением концентра ции нитратов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сы воротке крови на 50—100% (уровень гаст рина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной бо лезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2 гистаминоб локаторам.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодос тупность — 80%; прием пищи снижает аб

сорбцию и биодоступность на 50%, тормо зящее влияние на желудочную секрецию не зависит от приема пищи. Cmax после пе рорального приема 30 мг — 0,75—1,15 мг/л , достигается за 1,5—2,2 ч. В интерва ле доз от 15 до 60 мг фармакокинетика ли нейна — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывается с белками плазмы на 97,7—99,4%. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки же лудка. Объем распределения — 0,5 л/кг.

Активно метаболизируется при пер вичном прохождении через печень при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил , суль фон и оксипроизводных. T1/2 — около 1,5 ч, у пожилых пациентов — 1,9—2,9 ч, при нарушении функции печени — 3,2—7,2 ч. Выводится из организма в виде ланзопра зол сульфона и гидроксиланзопразола с желчью (2/3), почками — 14—23% (почеч ная недостаточность на скорость и вели чину выведения существенно не влияет).

Показания

2НПВС гастропатии.

2Язвенная болезнь желудка и двенадца типерстной кишки (в фазе обострения).

2Эрозивно язвенный эзофагит.

2Рефлюкс эзофагит.

2Синдром Золлингера—Эллисона.

2Стрессовые язвы ЖКТ.

2Эрадикация Helicobacter pylori (в со ставе комбинированной терапии).

2Неязвенная диспепсия.

Способ применения и дозы

Внутрь по 15—30 мг 1—2 р/сут.

Максимальная разовая доза: 30 мг. Максимальная суточная доза: 60 мг.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Злокачественные новообразования ЖКТ.

802

				Лансопразол
2	Беременность (I триместр).	Со стороны системы кроветворения:
2	Кормление грудью.	2	тромбоцитопения (с геморрагическими
			проявлениями) — (редко);
Предостережения, контроль за		2	анемия (в отдельных случаях).
терапией		Со стороны		дыхательной системы
2	До и после лечения обязателен эндо	(редко):
	скопический контроль для исключе	2	кашель;
	ния злокачественного новообразова	2	арингит;
	ния (возможна маскировка симптома	2	ринит;
	тики и отсрочка правильной диагнос	2	инфекция	верхних дыхательных
	тики заболевания).		путей;
	С осторожностью назначают:	2	гриппоподобный синдром.
2	при печеночной недостаточности;		Другие реакции:
2	при беременности (II—III триместр);	2	миалгия;
2	пациентам пожилого и детского (до 18	2	алопеция.
	лет) возраста.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2повышение или понижение аппетита (реже);

2тошнота (реже);

2боль в животе (реже);

2диарея или запор (редко);

2неспецифический язвенный колит (в отдельных случаях);

2кандидоз ЖКТ (в отдельных случа ях);

2повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма глутаминтрансфераза, ЛДГ), билиру

бина (в отдельных случаях).

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2недомогание (редко);

2головокружение (редко);

2сонливость (редко);

2депрессия (редко);

2тревога (редко).

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2фотосенсибилизация (в отдельных случаях);

2мультиформная эритема (в отдельных случаях).

Взаимодействия

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Замедление и снижение
	абсорбции лансопразола
	(антациды следует назна
	чать за 1 ч до или через 1—
	2 ч после приема ланзопра
	зола)
Антикоагулянты	Замедление элиминации
	антикоагулянтов
ЛС, метаболизиру	Замедление элиминации
ющиеся в печени	ЛС
путем микросо
мального окисления
Пероральные кон	Совместим
трацептивы
Слабые кислоты и	Изменение рН зависимой
основания	абсорбции ЛС, относящих
	ся к группам слабых кислот
	(замедление) и оснований
	(ускорение)
Варфарин	Совместим
Диазепам	Совместим; замедление
	элиминации диазепама
Ибупрофен	Совместим
Индометацин	Совместим
Преднизолон	Совместим
Пропранолол	Совместим
Сукральфат	Снижение биодоступности
	на 30% лансопразола (ин
	тервал между приемом ЛС
	должен быть 30—40 мин)
Теофиллин	Снижение на 10% клиренса
	теофиллина
Фенитоин	Совместим; замедление
	элиминации фенитоина

803

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Синонимы

Акриланз (Россия), Ланзап (Индия), Ланзоптол (Словения), Лансопразол пеллеты (Испания), Лансофед (Россия), Ланцид (Индия)

Лив. 52®/ Лив.52 К® (Liv. 52®/ Liv.52 K®)

Himalaya Drug Co (Индия)

Комплексные ЛС растительного происхождения

Формы выпуска и состав

Таблетки № 100, капли (флаконы тем$ ного стекла) 60 мл /в комплекте с пи$ петкой$дозатором.

Каждая таблетка содержит активные ингредиенты (порошки):

Capparis spinosa (Каперсы колючие)	65 мг
Cichorium intybus (Цикорий обыкновенный)	65 мг
Mandur Bhasma (железа оксид) (Мандур	33 мг
басма)
Solanum nigrum (Паслен черный)	32 мг
Terminalia arjuna (Терминалия аржуна)	32 мг
Cassia occidentalis (Кассия западная)	16 мг
Achillea millefolium (Тысячелистник обык	16 мг
новенный)
Tamarix gallica (Тамариск гальский)	16 мг

1 мл капель Лив. 52 содержит актив ные ингредиенты (экстракты):

Capparis spinosa (Каперсы колючие)	17	мг
Cichorium intybus (Цикорий обыкновенный)	17	мг
Solanum nigrum (Паслен черный)	8	мг
Terminalia arjuna (Терминалия аржуна)	8	мг
Cassia occidentalis (Кассия западная)	4	мг
Achillea millefolium (Тысячелистник обык	4	мг
новенный)
Tamarix gallica (Тамариск гальский)	4	мг

Не содержит этанол.

Механизм действия и основные эффекты

Желчегонное, гепатопротективное, антиоксидантное, антитоксическое, противовоспалительное, стимулиру ющее пищеварение, улучшающее ап петит.

Комплекс биологически активных ве ществ растительного происхождения, входящих в состав препарата Лив. 52, нормализует белковосинтетическую функцию печени, стимулирует восста новление клеток печени, оказывает жел чегонное действие, предохраняет печень от воздействия токсичных веществ (ал коголь, лекарственные препараты и т. д.), способствует улучшению процесса пи щеварения.

Фармакокинетика

ТерапевтическийэффектЛив. 52/Лив. 52К обусловлен совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кине тических наблюдений не представляется возможным.

Показания

2Острые и хронические инфекцион ные, токсические и лекарственные ге патиты.

2Цирроз печени у взрослых, жировой гепатоз.

2Профилактика гепатотоксичности, профилактика и лечение при хрониче ских интоксикациях.

2Хронические холециститы.

2Дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря.

2Анорексия, снижение аппетита.

Способ применения и дозы

Лив. 52 таблетки. Внутрь. В качестве профилактического средства: по 2 таб летки 2 р/сут за 30 минут до еды. В каче стве лечебного средства: дети старше 6 лет — по 1—2 таблетки 2—3 р/сут;

804

Линекс

взрослые — 2—3 таблетки 2—3 р/сут за 30 минут до еды.

Лив. 52 К. Внутрь. В качестве лечебно го и профилактического средства. Дети старше 2 лет — по 10—20 капель 2 р/сут. Взрослые — по 80—160 капель (1—2 ч. л.) 2 р/сут.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компо нентам препарата, беременность, лактация.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначают больным с острыми заболеваниями желудка и ки шечника.

Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции.

Линекс® (Linex®)

Lek d.d. (Словения)

Lactobacillus acidophilus,

Bifidobacterinum,

Streptococcus faecalis

Эубиотики

Состав

Одна капсула содержит не менее 1,2×10 живых лиофилизированных бактерий Bifidobacterium infantis v. liberorum, Lactobacillus acidophilius и Enterococcus faecium, устойчивых к антибиотикам и химиотерапевтическим средствам.

Механизм действия

Входящие в состав Линекса молочнокис лые бактерии поддерживают и регули руют физиологическое равновесие ки шечной микрофлоры

Передозировка	Показания
В настоящее время о случаях передози	Препарат Линекс рекомендуется для ле
ровки препарата Лив. 52/Лив. 52 К не со	чения и профилактики нарушения рав
общалось.	новесия кишечной микрофлоры — дис
	бактериоза.

Взаимодействие

Уменьшает проявления токсического воздействия на организм гепатотоксич ных препаратов: антибиотиков, противо туберкулезных препаратов, цитостати ков, жаропонижающих, гормональных препаратов, алкоголя.

Взаимодействие с другими группами препаратов не описано.

Регистрационное удостоверение (Лив. 52): П № 014783/01 2003 от 12.02.2003

Регистрационное удостоверение (Лив. 52 К): П № 014784/01 2003 от 12.02.2003

Способ применения и дозы

Грудным детям и детям до 2 лет реко мендуется принимать 3 сут по 1 капсуле после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям от 2 до 12 лет рекомендуется принимать 3 сут по 1 или 2 капсулы по сле приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Если ребенок не может проглотить це лую капсулу, ее необходимо вскрыть и смешать содержимое с небольшим коли чеством жидкости (чай, сок, подсахарен ная вода).

Взрослым и детям старше 12 лет реко мендуется принимать 3 сут по 2 капсулы

805

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

после еды, запивая небольшим количе ством жидкости.

Длительность лечения зависит от при чины развития дисбактериоза и индиви дуальных особенностей организма.

Препарат хорошо переносится, нет со общений о нежелательных эффектах.

Предостережения, контроль за терапией

2Не следует запивать препарат горячи ми напиткам и принимать одновре менно с алкоголем.

2Не принимайте препарат по истечении срока годности.

Взаимодействие

Состав препарата Линекс позволяет при нимать его одновременно с антибиотиками и химиотерапевтическими средствами.

Регистрационное удостоверение: П № 012084/01 2000 от 06.07.2000

Лоперамид

(Loperamide)

ЛС, угнетающие перистальтику кишечника

Формы выпуска

Каплеты 2 мг Капс. 2 мг

Р р для приема внутрь 1 мг/5 мл Табл. 0,002 г Табл. лингв. 2 мг Табл., п.о., 2 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, особен ность химической структуры

Противодиарейное средство, агонист опиоидных рецепторов, производное фе нилпиперидина.

Механизм действия

Стимулирует опиоидные мю рецепторы стенки кишечника, в результате угнета ет высвобождение ацетилхолина и ПГ, приводящее к снижению пропульсивной двигательной активности кишечника и увеличению времени транзита его со держимого. Благодаря этому лоперамид уменьшает потерю жидкости и электро литов через ЖКТ, а также возможно снижает потерю иммуноглобулинов, ко торые выделяются в просвет кишечника во время острой инфекционной диареи. За счет увеличения времени кишечного транзита увеличивается всасывание во ды и электролитов и продолжительность действия иммуноглобулинов, играющих защитную роль. В механизме антидиа рейного действия лоперамида также имеет значение его способность повы шать тонус анального сфинктера и таким образом уменьшать частоту и выражен ность позывов к дефекации; кроме того, он снижает гиперсекрецию слизи в тол стой кишке.

Лоперамид дает также и антисекре торный эффект, который реализуется как через опиоидные, так и неопиоид ные рецепторы. Кроме того, препарат воздействует на кишечную секрецию за счет угнетения кальмодулина и блокады кальциевых каналов, а также подавления эффектов кишечных пеп тидов и нейромедиаторов, усиливаю щих проницаемость плазматических мембран.

Основные эффекты

2Угнетает моторику кишечника, по вышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефека ции, оказывает антисекреторное действие.

2Действие развивается быстро и про должается 4—6 ч.

806

	Лоперамид
2 Лоперамид применяют в случаях ост	чественного состава пищи, при нару
рой диареи неинфекционной природы,	шении метаболизма и всасывания).
а также при инфекционной диарее лег	2 Диарея инфекционного генеза (вспо
кого и среднетяжелого течения. При	могательное средство).
этом анализ результатов применения	2 Регуляция стула у пациентов с илеос
лоперамида у больных с шигеллезом	томой.
не подтвердил точку зрения об удли
нении течения заболевания в резуль	Способ применения и дозы
тате замедленной элиминации возбу	Внутрь (капсулы — не разжевывая, за
дителей из кишечника. Лоперамид яв	пивая водой; лингвальную таблетку —
ляется также препаратом выбора при	на язык, в течение нескольких секунд
лечении диареи путешественников.	она распадается, после чего ее проглаты
	вают со слюной, не запивая водой).
Фармакокинетика	При лечении острой диареи лоперамид
Абсорбция — 40%. Cmax достигается через	назначают взрослым в дозе 4 мг (2 капсу
5 ч после приема раствора и через 2,5 ч	лы) одномоментно и далее по 2 мг после
— после приема капсул. Связывается с	каждого акта дефекации (максимальная
белками плазмы на 97%.	доза при приеме препарата под наблю
Лоперамид избирательно накаплива	дением врача — до 16 мг в сутки, при са
ется в гладкомышечных структурах и	мостоятельном приеме — до 8 мг в сут
нервных сплетениях стенки кишечника;	ки). При лечении детей в возрасте 2—5
при этом он, в отличие от морфина, поч	лет лоперамид применяют (только под
ти не поступает в системный кровоток,	контролем врача!) в жидком виде и дози
несмотря на его всасывание в кишечни	руют из расчета: 1 мерный колпачок (5 мл)
ке. Это связано с тем, что лоперамид по	на 10 кг массы тела 2—3 р/сут. Если на
ступает затем по системе воротной вены	фоне лечения лоперамидом острая диа
в печень, где он интенсивно метаболизи	рея не прекращается в течение 48 ч,
руется и коньюгируется, после чего экс	больной нуждается в проведении более
кретируется с желчью. В результате бы	детального обследования.
строго и почти полного метаболизма при	В настоящее время методом выбора при
первом прохождении через печень в кро	лечении больных с острой диареей являет
ви определяется очень низкий уровень	ся назначение лингвальной формы лопе
препарата (1—10 нг/мл или 0,3% приня	рамида. К преимуществам лингвальной
той дозы). Поэтому лоперамид, в отличие	формы препарата относятся быстрота
от других опиоидов, практически не	растворения на языке (в течение 2—3 с),
проникает через ГЭБ и не дает цент	быстрое (в течение первого часа) достиже
ральных побочных эффектов. T1/2 — 9—	ние необходимой концентрации препарата
14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится пре	в организме с последующим быстрым раз
имущественно с желчью и почками (в ви	витием эффекта, отсутствие необходимос
де конъюгированных метаболитов).	ти запивания водой, возможность приме
	нения у больных с затрудненным глотани
Показания	ем и повышенным рвотным рефлексом.
2 Диарея (острая и хроническая различ	При лечении больных с хронической
ного генеза: аллергического, эмоцио	диареей (прежде всего при синдроме
нального, лекарственного, лучевого;	раздраженной кишки) назначается
при изменении режима питания и ка	обычная лекарственная форма лопера

807

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

мида. При этом общая суточная доза		Побочные эффекты
препарата подбирается индивидуально и		Со стороны ЖКТ:
составляет в среднем у взрослых 2 кап		2	гастралгия;
сулы, а у детей — 1 капсула в сутки.		2	сухость во рту;
Перспективной является комбинация		2	кишечная колика;
лоперамида с симетиконом, эффективно		2	тошнота;
адсорбирующим газы в кишечнике.		2	рвота;
		2	вздутие живота;
Противопоказания		2	запор;
2	Гиперчувствительность.	2	крайне редко — кишечная непроходи
2	Кишечная непроходимость.		мость.
2	Дивертикулез.	Со стороны ЦНС:
2	Беременность (I триместр).	2	сонливость;
2	Период лактации.	2	головная боль;
2	Острый язвенный колит.	2	головокружение.
2	Диарея на фоне псевдомембранозного	Другие эффекты:
	колита, дизентерии и другие инфек	2	аллергические реакции (кожная сыпь).
	ционные заболевания ЖКТ.
2	Детский возраст (до 2 лет).	Передозировка
		Симптомы: угнетение ЦНС (ступор,
Предостережения, контроль за		нарушение		координации,	сонливость,
терапией		миоз, угнетение дыхания), мышечная
2	При отсутствии эффекта после 2 сут ле	гипертония,		кишечная	непроходи
	чения необходимо уточнить диагноз и	мость.
	исключить инфекционный генез диареи.		Лечение: в качестве антидота исполь
2	Детям младше 5 лет не рекомендуется	зуют налоксон. Учитывая, что продол
	назначать в капсулах.	жительность действия лоперамида боль
2	Если при лечении развивается запор	ше, чем у налоксона, возможно повтор
	или вздутие живота, лоперамид сле	ное введение последнего. Симптоматиче
	дует отменить.	ское лечение: активированный уголь,
2	У пациентов с нарушением функции	промывание желудка, ИВЛ.
	печени необходим тщательный кон
	троль за признаками токсического по	Синонимы
	ражения ЦНС.	Веро Лоперамид (Россия), Имодиум
2	В период лечения необходимо воздер	(Бельгия), Имодиум плюс (Бельгия), Ло
	живаться от занятий потенциально	педиум (Германия), Лоперакап (Кана
	опасными видами деятельности, тре	да), Лоперамид (Беларусь), Лоперамид
	бующими повышенной концентрации	(Великобритания), Лоперамид (Поль
	внимания и быстроты психомоторных	ша), Лоперамид (Россия), Лоперамид
	реакций.	(Украина),		Лоперамида	гидрохлорид
2	Лечение лоперамидом острой диареи	"ЛХ" (Украина), Лоперамида гидрохло
	не заменяет обязательной регидрата	рид (Латвия), Лоперамид Акри (Рос
	ционной терапии и коррекции элект	сия), Лоперамид Акри капсулы (Рос
	ролитных нарушений.	сия), Лоперамид Ратиофарм (Герма
	Следует с осторожностью назначать:	ния), Нео энтеросептол (Греция), Су
2	при печеночной недостаточности.	перилоп (Индия)

808

Маалокс

М

Маалокс® (Maalox®)

Авентис Фарма

Антацидные ЛС

Формы выпуска и состав

Сусп. в пакетах по 15 мл; сусп. во флако нах по 250 мл; табл. жевательные

100 мл суспензии содержат:

Гидроксид алюминия	3,5 г
Гидроксид магния	4,0 г

Одна таблетка содержит:

Гидроксид алюминия	400, 00 мг
Гидроксид магния	400, 00 мг

Механизм действия и основные эффекты

Нейтрализует свободную соляную кислоту и приводит к уменьшению пептической ак тивности желудочного сока. Не вызывает вторичной гиперсекреции. Оказывает ад сорбирующее и обволакивающее действие.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и две надцатиперстной кишки в фазе обо стрения.

2Острый гастродуоденит, хронический гастродуоденит с нормальной или по вышенной секреторной функцией в фазе обострения.

2Грыжа пищеводного отверстия диа фрагмы, рефлюкс эзофагит.

2Диспептические явления (и их профи лактика), возникающие в результате

применения лекарственных средств (НПВС, кортикостероиды и др.).

2Дискомфорт или боли в эпигастрии, изжога, кислая отрыжка после по грешностей в диете, избыточного употребления алкоголя, кофе, нико тина и т.п.

Способ применения и дозы

Таблетки следует рассасывать или тща тельно разжевывать, суспензию перед употреблением — встряхнуть.

Взрослым внутрь по 15 мл (1 столовая ложка) суспензии или по 1—2 таблетки 3—4 р/сут через 1—2 часа после еды и на ночь, при рефлюкс эзофагите — че рез короткое время после еды. При эпи зодическом применении — по 15 мл сус пензии или по 1—2 таблетки однократно.

Детям дозировку определяет лечащий врач.

Противопоказания

2Выраженные нарушения функции по чек.

2Гиперчувствительность к компонен там препарата.

Предостережения, контроль за терапией

Соблюдать 2 часовой интервал между приемом Маалокса и других препаратов. Курс лечения не должен превышать 2—3 мес.

Особенности применения:

2с осторожностью назначать больным с нарушением функции почек.

Применение не рекомендуется:

809

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2	в период беременности и грудного	Регистрационное удостоверение (сус
	вскармливания;	пензия): П 8 242 № 008935 от 29.04.1999.
2	детям до 12 лет без консультации	Регистрационное удостоверение (табл.):
	врача.	П 8 242 № 009117 от 04.02.2003.

Побочные эффекты

Редко:

2запоры,

2тошнота,

2рвота,

2изменение вкусовых ощущений.

При длительном применении и наруше нии выделительной функции почек возможно:

2повышение уровня магния и/или алю миния в плазме крови;

2развитие дефицита фосфора в орга низме;

2развитие энцефалопатии.

У пожилых больных возможно обостре ние:

2костно суставных заболеваний;

2болезни Альцгеймера.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Маалоксом снижается всасывание:

2антибиотиков тетрациклинового ряда;

2ципрофлоксацина;

2офлоксацина;

2дигоксина;

2индометацина;

2ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов);

2блокаторов гистаминовых Н2 рецеп торов;

2бета адреноблокаторов;

2аминазина;

2дифлунизала;

2изониазида;

2фенитоина;

2фосфоросодержащих препаратов. При одновременном применении мо

жет увеличиваться уровень хинидина в плазме крови и повышаться риск его пе редозировки.

Магния гидроксид (Magnesium hydroxide)

Антациды

Формы выпуска

Сусп. для приема внутрь Сусп. для приема внутрь 415 мг/5 мл Табл. 300 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Антацидное и слабительное средство (невсасывающийся антацид). Магния ги дроксид (основание) образуется при контакте оксида магния с водой (магния оксид — легкий, мелкий, белый поро шок, практически нерастворимый в во де, растворимый в разведенной соляной кислоте).

Механизм действия

Нейтрализует свободную соляную кис лоту желудочного сока с образованием соли магния хлорида. Переходя в кишеч ник, магния хлорид вызывает слабитель ный эффект, действуя как солевое сла бительное (плохо всасывается, увеличи вает осмотическое давление в полости кишечника, способствует току жидкости по градиенту концентрации, увеличива ет объем содержимого кишечника, рас тягивающего его стенки и стимулирую щего перистальтику).

Основные эффекты

2Повышает моторику желудка и пери стальтики всех отделов кишечника. Инактивирует пепсин и связывает

810

Магния гидроксид

желчные кислоты, попадающие в же лудок в результате рефлюкса из две надцатиперстной кишки, оказывает защитное действие на слизистую обо лочку желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. при язвенной болезни же лудка.

2Магния гидроксид в желудке расхо дуется не сразу и может нейтрализо вать соляную кислоту, секретирую щуюся через некоторое время после приема препарата, следовательно, ан тацидный эффект длительный и не сопровождается вторичной гиперсе крецией соляной кислоты и изменени ями КОС.

2Слабительное действие наступает че рез 5—6 ч.

Фармакокинетика

Ионы магния выводятся с содержимым кишечника в виде малорастворимой гид роокиси и водорастворимых солей — хлорида и бикарбоната.

Показания

2Дискомфорт, гастралгия, изжога (в т.ч. после погрешности в диете, употреб ления кофе, алкоголя, курения).

2Дуоденит, гастрит с нормальной или повышенной секреторной функцией.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

2Запор.

Способ применения и дозы

Внутрь. При применении в качестве ан тацидного средства разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет — 0,3— 1,2 г, для детей от 3 до 6 лет — 400 мг, де тям старше 6 лет — 300—600 мг. Крат ность приема — 2—4 р/сут.

Для обеспечения длительного анта цидного эффекта (3—4 ч) рекомендуется принимать через 1—3 ч после еды, при приеме натощак эффект длится 30 мин.

При запорах назначают ежедневно, перед сном, постепенно увеличивая дозу до наступления слабительного эффекта: средняя доза для взрослых — 0,8—1,8 г, для детей до 12 лет — 415 мг/5 мл (1—2 ч.л суспензии). Таблетки перед прогла тыванием следует разжевать. Суспен зию можно принимать с молоком или во дой, перед употреблением флакон необ ходимо взболтать.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гипермагниемия.

2Детский возраст (до 3 лет, для табле ток — до 6 лет).

Предостережения, контроль за терапией

2После вскрытия флакона с суспензией препарат должен быть использован в течение 6 мес.

2При использовании у пациентов с на рушениями функции почек возможно всасывание в кровь небольшого коли чества магния и развитие токсических реакций, проявляющихся угнетением ЦНС.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:

2 угнетение ЦНС (при абсорбции маг ния).

Другие эффекты:

2 аллергические реакции.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антибиотики группы	Нарушение всасывания ан
тетрациклина	тибиотиков группы тетра
	циклина
Антихолинэстераз	Нарушение всасывания ан
ные ЛС	тихолинэстеразных ЛС
Глюкокортикоиды	Нарушение всасывания
	глюкокортикоидов
Дигоксин	Нарушение всасывания ди
	гоксина

811

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Соли железа	Нарушение всасывания со
	лей железа
Соли кальция	Уменьшение слабительного
	эффекта
Теофиллин	Нарушение всасывания те
	офиллина

ческое, антиаритмическое и антиагре гантное действие. Регулирует процессы переноса, хранения и утилизации энер гии, синтез белка и нуклеиновых кис лот, ионный баланс в мышцах, в т.ч. в миокарде. Также см. "Магния сульфат".

Синонимы

Лаксомаг (Египет), Милк оф магнезия (Великобритания), Наш выбор — Май магнезия (США)

Магния карбонат (Magnesium carbonate)

Антациды

Формы выпуска

Табл. шип. 625 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность химической структуры

Невсасывающийся антацид. Средняя соль угольной кислоты; белый легкий по рошок без запаха и вкуса, практически нерастворим в воде, растворим в разве денных минеральных кислотах.

Механизм действия

Оказывает антацидное действие, нейт рализуя соляную кислоту в желудке (при этом образуется соль магния хло рид и углекислый газ).

Основные эффекты

2Ионы магния повышают осмотическое давление в просвете кишечника, уве личивают объем и ускоряют пассаж кишечного содержимого.

2Поскольку происходит выделение уг лекислого газа, то антацидное дейст вие сопровождается вторичной гипер секрецией.

2Mg2+ нормализует и активирует обмен ные процессы. Оказывает спазмолити

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически не вса сывается.

Показания

2Гиперацидность желудочного сока.

2Желудочно пищеводный рефлюкс, эзо фагит, гастрит, дуоденит, панкреатит.

2Эрозивно язвенные поражения верх них отделов ЖКТ.

2Запор.

Другие показания:

2дефицит магния: утомляемость, нару шения сна, миалгия, мышечный спазм;

2интенсивные занятия спортом, период быстрого роста у детей;

2профилактика оксалатного нефроли тиаза.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым по 1—3 г, детям до 2 лет — по 0,5 г, 2—5 лет — по 1—1,5 г, 6— 12 лет — по 1—2 г 2—3 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гипофосфатемия.

2Фенилкетонурия.

Предостережения, контроль за терапией

2При нарушении функции почек повы шается риск развития гипермагнемии.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2диспепсия;

2диарея;

812

Магния сульфат

2вторичная гиперсекреция.

Другие эффекты:

2аллергические реакции.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Барбитураты	Замедление всасывания
	барбитуратов
Глюкокортикоиды	Замедление всасывания
	глюкокортикоидов
Липиды (избыток)	Снижение усвоения магния
М холиноблокаторы	Замедление всасывания
	м холиноблокаторов
НПВС	Уменьшение ульцерогенно
	го действия НПВС и веро
	ятности гастропатии
Препараты железа	Замедление всасывания
(образует нераство	препаратов железа
римые соли)
Сульфаниламиды	Замедление всасывания
	сульфаниламидов
Тетрациклины	Замедление всасывания
	тетрациклинов
Ферменты поджелу	Магния карбонат создает
дочной железы и их	оптимальные условия для
препараты	действия
Фосфаты	Снижение усвоения магния
Аминазин	Замедление всасывания
	аминазина
Бутадион	Замедление всасывания
	бутадиона
Кальций (большие	Снижение усвоения магния
дозы)
Циметидин	Замедление всасывания
	циметидина

Синонимы

Аддитива Магний (Польша)

Магния сульфат (Magnesium sulfate)

Слабительные ЛС

Формы выпуска

Пор. для приема внутрь Р р д/ин. 10; 20; 25%

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Препарат магния; солевое слабительное и желчегонное средство (при приеме

внутрь); средство, угнетающее ЦНС (при парентеральном введении).

Механизм действия

При приеме внутрь повышает осмотиче ское давление в полости кишечника и вызывает задержку жидкости и ее вы ход по градиенту концентрации в про свет кишечника, увеличивается объем его содержимого, возбуждаются механо рецепторы и усиливается перистальтика на всем протяжении кишечника, что приводит к дефекации. Способствует вы делению холецистокинина (вызывает со кращение желчного пузыря), раздражая рецепторы слизистой оболочки, вызыва ет рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди. Ионы магния являются физиологически ми антагонистами ионов кальция и спо собны вытеснять их из мест связывания. Mg2+ регулирует обменные процессы, межнейронную передачу возбуждения и мышечную возбудимость, препятствует поступлению Ca+ через пресинаптичес кую мембрану, снижает количество аце тилхолина в периферической и цент ральной нервной системе.

Основные эффекты

2Оказывает желчегонное действие.

2Слабительный эффект наступает че рез 4—6 ч после приема внутрь.

2При парентеральном введении оказы вает седативное, диуретическое, арте риодилатирующее, противосудорож ное, антиаритмическое, гипотензив ное, спазмолитическое, в больших до зах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно мышечную пере дачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр.

2Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повы шенное), усиливает диурез.

813

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2	Противосудорожное действие — Mg2+		Другие показания:
	оказывает прямое угнетающее дейст		2	для парентерального введения: АГ, ги
	вие на ЦНС, уменьшает высвобожде			пертензивный криз (в т.ч. с явлениями
	ние ацетилхолина из нервно мышеч			отека мозга), инфаркт миокарда, эк
	ных синапсов, подавляя при этом			лампсия, энцефалопатия, гипомагние
	нервно мышечную передачу.			мия, в т.ч. профилактика (неполноцен
2 Антиаритмическое действие — Mg2+				ное или несбалансированное питание,
	снижает возбудимость кардиомиоци			прием контрацептивов, диуретиков,
	тов, восстанавливает ионное равнове			миорелаксантов, хронический алкого
	сие, стабилизирует клеточные мемб			лизм), повышенная потребность в маг
	раны, нарушает ток Na+, медленный			нии (беременность, период роста, пери
	входящий ток Ca2+ и односторонний			од выздоровления, стрессы, гипергид
	ток К+. Кардиопротекторный эффект			роз), острая гипомагниемия (признаки
	обусловлен расширением коронарных			тетании, нарушение функции сократи
	артерий, снижением ОПСС и агрега			тельной миокарда), эпилептический
	ции тромбоцитов.			синдром, задержка мочеиспускания,
2	Токолитическое действие — Mg2+ уг			преждевременные роды, стенокардия
	нетает сократительную	способность		напряжения, аритмии, особенно вент
	миометрия (снижение	поглощения,		рикулярные (комплексная терапия),
	связывания и распределения Ca2+ в			отравление солями тяжелых металлов
	гладкомышечных клетках), усиливает			(ртуть, тетраэтилсвинец), мышьяком.
	кровоток в матке в результате расши
	рения ее сосудов.		Способ применения и дозы
2	Является антидотом при отравлениях		Внутрь в качестве слабительного назна
	солями тяжелых металлов.		чают (на ночь или натощак) взрослым —
			по 10—30 г в 0,5 стакана воды, детям — из
Фармакокинетика			расчета 1 г на 1 год жизни. В качестве
При приеме внутрь плохо всасывается			желчегонного — по 1 ст. л 20—25% раство
(не более 20%). Проникает через ГЭБ и			ра 3 раза в день или дуоденальное зонди
плацентарный барьер, создает в мате			рование с введением 50 мл 25% раствора
ринском молоке концентрацию, в 2 раза			или 100 мл 10% теплого раствора. При от
превышающую концентрацию в плазме.			равлении растворимыми солями бария —
Выведение осуществляется почками,			внутрь 20—25 г в 200 мл воды для образо
скорость почечной экскреции пропорци			вания нерастворимого бария сульфата.
ональна концентрации в плазме и вели				В/м или в/в вводят (медленно, первые
чине клубочковой фильтрации.			3 мл — в течение 3 мин) 5—20 мл 20—25%
			раствора 1—2 р/сут. При отравлении
Показания			ртутью, тетраэтилсвинцом, мышьяком —
2	Для приема внутрь — запор, холангит,		в/в 5—10 мл 5—10% раствора. Для купи
	холецистит, гипотоническая дискине		рования судорог у детей в/м 20—40 мг/кг
	зия желчного пузыря (для проведения		(0,1—0,2 мл/кг 20% раствора).
	тюбажей), отравление растворимыми
	солями бария, дуоденальное зондиро		Противопоказания
	вание (для получения пузырной пор		2	Гиперчувствительность.
	ции желчи), очищение кишечника пе		2	Выраженная брадикардия.
	ред диагностическими манипуляциями.		2	AВ блокада.

814

Магния сульфат

2ХПН (КК менее 20 мл/мин).

2Артериальная гипотензия.

2Угнетение дыхательного центра. ·2 Гипермагниемия.

Предостережения, контроль за терапией

Назначают с осторожностью:

2при миастении;

2при заболеваниях органов дыхания;

2при нарушении функции почек;

2при острых воспалительных заболева ниях ЖКТ;

2при беременности;

2при менструации.

При длительном лечении рекоменду ется мониторинг АД, деятельности серд ца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания.

При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.

При концентрациях магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парен терального питания возможно разделе ние жировых эмульсий.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2острые воспаление ЖКТ.

Другие эффекты:

2при инъекционном введении: бради кардия, нарушение внутрисердечной проводимости, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, ощущение жара, потливость, артериальная гипотензия, тревога, слабость, головная боль, глу бокая седация, снижение глубоких су хожильных рефлексов, одышка, тош нота, рвота, атония матки, полиурия.

Передозировка

Симптомы: исчезновение коленного ре флекса (классический клинический при

знак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, в т.ч. дыхательного цен тра, остановка кровообращения.

Лечение: в качестве антидота вводят в/в медленно препарат кальция (каль ция хлорид или кальция глюконат — 10—20 мл 10% раствора), проводят ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, применяют симптоматические средства (корригирующие нарушения со стороны ЦНС и ССС).

Взаимодействие

Группы и ЛС		Результат
Антибиотики группы		Нарушение всасывания
тетрациклина
Барбитураты		Повышение вероятности
		угнетения дыхательного
		центра
Бикарбонаты ще		Фармацевтически несо
лочных металлов		вместим (образует осадок)
Гипотензивные ЛС		Повышение вероятности
		угнетения дыхательного
		центра
Карбонаты		Фармацевтически несо
		вместим (образует осадок)
ЛС, угнетающие		Усиление угнетения ЦНС
ЦНС
Миорелаксанты		Внезапное и непредсказуе
периферические		мое усиление нервно мы
		шечной блокады
Наркотические		Повышение вероятности
анальгетики		угнетения дыхательного
		центра
Препараты кальция		Фармацевтически несо
		вместим (образует осадок)
Салицилаты		Фармацевтически несо
		вместим (образует осадок)
Сердечные		Увеличение риска наруше
гликозиды		ния проводимости и AВ
		блокады
Соли бария		Фармацевтически несо
		вместим (образует осадок)
Соли гидрокортизо		Фармацевтически несо
на натрия		вместим (образует осадок)
Соли кальция		Уменьшение действия при
		в/в введении
Соли мышьяковой		Фармацевтически несо
кислоты		вместим (образует осадок)
Фосфаты щелочных		Фармацевтически несо
металлов		вместим (образует осадок)
Клиндамицина		Фармацевтически несо
фосфат		вместим (образует осадок)

815

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Нифедипин	Усиление артериальный ги
	потензии
Полимиксина В	Фармацевтически несо
сульфат	вместим (образует осадок)
Прокаина	Фармацевтически несо
гидрохлорид	вместим (образует осадок)
Сукцинат	Фармацевтически несо
	вместим (образует осадок)
Стрептомицин	Ослабление действия
Тобрамицин	Ослабление действия
Этанол (в высоких	Фармацевтически несо
концентрациях)	вместим (образует осадок)

Синонимы

Консол (Россия), Кормагнезин (Герма ния), Магния сульфат (Россия), Магния сульфат (Украина), Магния сульфата раствор для инъекций (Россия), Магния сульфата раствор для инъекций (Литва), Магния сульфата раствор для инъекций 20% (Беларусь), Магния сульфата рас твор для инъекций 25% (Беларусь), Маг ния сульфат Дарница (Украина), Маг ния сульфат Н.С. (Россия)

Мебеверин

(Mebeverine)

Миотропные спазмолитики

Формы выпуска

Капс. ретард 200 мг Табл., п.о., 135 мг

Принадлежность к фармакологи ческой подгруппе

Блокатор натриевых каналов.

Механизм действия

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабили зирует уровень цАМФ.

спазм, не влияет на нормальную пери стальтику кишечника.

2Не обладает М холиноблокирующей активностью.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается пресистемному гид ролизу и не обнаруживается в плазме.

Метаболизируется в печени с начала до вератровой кислоты и мебеверинового спирта, а затем до других метаболитов. Выводится (полностью в течение 24 ч) главным образом почками в виде метабо литов, в небольших количествах — с желчью.

Показания

2Синдром раздраженной толстой киш ки (персистирующая диарея, чередо вание диареи и запора, боль и пост прандиальный дискомфорт).

2Боль в животе спастического характе ра, в т.ч. обусловленная органически ми заболеваниями ЖКТ.

2Диспептические явления при дивер тикулитах, энтеритах и других воспа лительных процессах ЖКТ.

Способ применения и дозы

Внутрь таблетки по 135 мг 3 р/сут или капсулы ретард по 200 мг 2 раза в день за 20 мин до еды (утром и вечером). Капсу лы проглатывают целиком. При достиже нии желаемого эффекта дозу постепенно снижают в течение нескольких недель.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Порфирия.

2Беременность.

Основные эффекты	Предостережения, контроль за
2 Оказывает прямое действие на глад	терапией
кую мускулатуру ЖКТ (главным об	2 В период лечения необходимо воз
разом толстую кишку) и устраняет	держиваться от вождения автотранс

816

Менадиона натрия бисульфит

порта и занятий потенциально опас ными видами деятельности, требую щими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор ных реакций.

2 Кормящим матерям следует сторого соблюдать терапевтические дозы (при обычной схеме мебеверин не проника ет в грудное молоко).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2запор или диарея.

Со стороны ЦНС:

2головокружение;

2головная боль.

Другие эффекты:

2кожные аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС. Лечение: удаление не абсорбировав

шегося препарата из ЖКТ (промывание желудка, активированный уголь), симп томатическая и поддерживающая тера пия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Пока не описано.

Синонимы

Дюспаталин (Нидерланды)

Менадиона натрия бисульфит (Menadione sodium bisulfite)

Средства, повышающие свертывае мость крови

Формы выпуска

Р р д/ин. 1% Табл. 15 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Гемостатик, синтетический водораство римый аналог витамина K3.

Механизм действия

Повышает свертываение крови за счет усиления синтеза в печени II, VII, IX, X факторов гемокоагуляции. В крови про тромбин (фактор II) в присутствии тром бопластина и Са2+ при участии прокон вертина (фактор VII), факторов IX и X переходит в тромбин, под влиянием ко торого фибриноген превращается в фиб рин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует K ви таминредуктазу, активирующую вита мин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе витамин K зависи мых плазменных факторов гемостаза.

Основные эффекты

2Оказывает гемостатическое действие (при дефиците витамина К возникает кровоточивость).

2Эффект проявляется через 12—18 ч (после в/м введения).

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. После в/м введения легко и быст ро всасывается. Пройдя цикл метаболи ческой активации, окисляется до диоло вой формы. Выводится в основном поч ками.

Показания

2Кровотечение (кровоточивость) на фо не гипопротромбинемии: обтурацион ная желтуха, острый гепатит, цирроз печени, длительная диарея, повышен ная ломкость сосудов, диспротеине мия, мышечная слабость, атония ки шечника.

2Паренхиматозные и капиллярные кровотечения после ранений, хирур

817

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

гических вмешательств, язвенной бо лезни.

Другие показания:

2 паренхиматозные и капиллярные кровотечения на фоне лучевой бо лезни;

2геморрагические явления у недоно шенных;

2геморроидальные, легочные и дли тельные носовые кровотечения;

2дисфункциональная метроррагия (комплексное лечение);

2передозировка не прямых антикоагу лянтов.

Способ применения и дозы

В/м. Вводят по 0,01—0,015 г 1 р/сут в те чение 3—4 дней подряд, через 4 дня цикл повторяют. При хирургических вмеша тельствах с возможным сильным парен химатозным кровотечением назначают в течение 2—3 дней перед операцией. Высшие дозы (в/м): разовая — 0,015 г, суточная — 0,03 г.

Внутрь взрослым назначают по 15— 30 мг/сут. Детям: новорожденным — до 4 мг/сут, до 1 года — 2—5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3—4 года — 8 мг/сут, 5—9 лет — 10 мг/сут, 10—14 лет — 15 мг/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гиперкоагуляция.

2Тромбоэмболия.

2Гемолитическая болезнь новорож денных.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2зуд;

2эритема;

2крапивница;

2бронхоспазм.

Со стороны системы крови:

2гемолитическая анемия;

2гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;

2гемолитическая болезнь новорож денных.

Другие эффекты:

2гипербилирубинемия;

2желтуха (особенно у недоношенных).

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Непрямые антикоа	Ослабление эффекта
гулянты

Синонимы

Викасол (Россия), Викасол Дарница (Ук раина), Викасола раствор для инъекций (Россия), Викасола раствор для инъек ций (Украина), Викасола раствор для инъекций (Молдова), Викасола таблетки 0,015 г (Россия), Викасола таблетки 0,015 г (Украина)

Месалазин

(Mesalazine)

Препараты 5 АСК

Предостережения, контроль за		Формы выпуска
терапией		Гран.
2	При заболеваниях, приводящих к на	Драже 250 мг; 500 мг
	рушению оттока желчи, рекомендует	Супп. 250 мг; 500 мг; 1 г
	ся парентеральное введение.	Супп. рект. 500 мг
2	При назначении при гемофилии и бо	Сусп. для приема внутрь 5%
	лезни Верльгофа следует учитывать,	Сусп. рект. 2 г/30 мл; 4 г/60 мл
	что препарат неэффективен.	Табл. 500 мг

818

			Месалазин
Табл., п.о., 250 мг		кишки (таблетки, покрытые кишечнора
Табл., п.о. раствор./кишечн., 250 мг;		створимой оболочкой). Из таблеток, по
400 мг; 500 мг		крытых кишечнорастворимой оболоч
Табл. пролонг. 500 мг		кой, месалазин начинает высвобождать
		ся через 110—170 мин после их приема, а
Принадлежность к фармакологи		через 165—225 мин они полностью рас
ческой группе, подгруппе, осо		творяются. Специальное покрытие таб
бенность химической структуры		леток позволяет высвобождаться меса
Противовоспалительное средство с пре		лазину в основном в толстом кишечнике
имущественной локализацией действия		(60—79%). В тощей кишке высвобожда
в кишечнике, 5 аминосалициловая кис		ется 15—30% действующего вещества,
лота (5 АСК).		при этом в системный кровоток поступа
		ет лишь около 10%. Концентрация в
Механизм действия		плазме низкая — после приема 250 мг
Местное противовоспалительное дейст		Cmax составляет 0,5—1,5 мкг/мл. В орга
вие обусловлено ингибированием ЦОГ и		низме (кишечник, печень) месалазин ме
нейтрофильной 5 липооксигеназы и в		таболизируется, образуя N ацетил 5
результате этого угнетением синтеза ме		АСК. Связывается с белками плазмы на
диаторов воспаления (простагландинов и		43%, а N ацетил 5 АСК — на 73—83%.
лейкотриенов); тормозит миграцию, дег		Препарат и его метаболит проникают в ма
рануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а		теринское молоко. T1/2 — 0,5—2 ч в зависи
также секрецию	иммуноглобулинов	мости от принятой дозы, метаболита — 5—
лимфоцитами; также проявляет антиок		10 ч. При приеме внутрь выведение почка
сидантные свойства (за счет способности		ми (50%) в основном в ацетилированной
связываться со свободными кислородны		форме и через кишечник (40%). При рек
ми радикалами и разрушать их). Оказы		тальном введении в суточной моче обнару
вает местное антибактериальное дейст		живается 10—30% дозы. Клиренс — 300
вие в отношении кишечной палочки и не		мл/мин. Кумулирует при ХПН.
которых кокков (проявляется в толстом
кишечнике).		Показания
		2	Неспецифический язвенный колит
Основные эффекты			(лечение и профилактика обострений).
2 Оказывает в кишечнике противовос		2	Болезнь Крона (профилактика и лече
палительное и	антибактериальное		ние обострений).
действие.
2 Отличается хорошей переносимостью,		Способ применения и дозы
снижает риск рецидива при болезни		Выбор лекарственной формы в основном
Крона, особенно у больных с илеитом и		определяется локализацией и протяжен
большой длительностью заболевания.		ностью поражения кишечника. При рас
		пространенных формах используются
Фармакокинетика		внутрь таблетированные формы, при
В зависимости от способа применения,		дистальных (проктит, проктосигмоидит) —
высвобождение месалазина происходит		ректальные формы. При обострении за
в прямой и ободочной кишке (суспензия		болевания — по 400—800 мг 3 р/сут (при
для ректального применения, свечи) или		тяжелом течении суточная доза может
в терминальном отделе тонкой и толстой		быть увеличена до 4 г) в течение 8—12 нед.

819

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Для профилактики рецидивов: по 400—		2	В случае пропуска приема препарата,
500 мг 3 р/сут при неспецифическом яз			пропущенную дозу следует принять в
венном колите и по 1000 мг 4 р/сут — при			любое время или вместе со следующей
болезни Крона. Детям старше 2 лет — 20			дозой. Если пропущено несколько доз,
30 мг/кг/сут в несколько приемов в тече			то, не прекращая лечения, обратиться
ние нескольких лет.			к врачу.
	Таблетки следует принимать целиком,	2	При подозрении на развитие синдрома
не разжевывая, после еды, запивая боль			острой непереносимости месалазин
шим количеством жидкости.			необходимо отменить.
	Свечи — по 500 мг 3 р/сут, а суспен		Следует с осторожностью назначать
зию — по 60 г суспензии (4 г месалазина)		препарат:
1 р/сут на ночь в виде лекарственной ми		2	при беременности (I триместр);
кроклизмы (предварительно рекоменду		2	при печеночной и/или почечной недо
ется очистить кишечник). Детям свечи			статочности.
назначают из расчета: при обострении —
40—60 мг/кг/сут, для поддерживающей		Побочные эффекты
терапии — 20—30 мг/кг/сут.		Со стороны органов пищеварения:
		2	тошнота, рвота;
Противопоказания		2	изжога, диарея;
2	Гиперчувствительность (при приме	2	снижение аппетита;
	нении клизм, в т.ч. к метил и пропил	2	абдоминальная боль;
	парабену).	2	сухость во рту;
2	Заболевания системы крови.	2	стоматит;
2	Язвенная болезнь желудка и двенад	2	повышение активности печеночных
	цатиперстной кишки.		трансаминаз;
2	Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидро	2	гепатит, панкреатит (редко).
	геназы, геморрагический диатез.	Со стороны системы крови:
2	Тяжелая почечная и/или печеночная	2	эозинофилия;
	недостаточность.	2	анемия (гемолитическая, мегалобласт
2	Период лактации.		ная, апластическая);
2	Последние 2—4 нед беременности.	2	лейкопения;
2	Детский возраст (до 2 лет).	2	агранулоцитоз (редко);
		2	тромбоцитопения;
Предостережения, контроль за		2	гипопротромбинемия.
терапией		Со стороны нервной системы и органов
2	Целесообразно регулярное проведе	чувств:
	ние общего анализа крови (перед нача	2	головная боль;
	лом, во время, а также после лечения)	2	шум в ушах;
	и мочи, контроль за выделительной	2	слабость;
	функцией почек.	2	головокружение;
2	Больные, являющиеся "медленными	2	полинейропатия;
	ацетиляторами", имеют повышенный	2	тремор;
	риск развития побочных эффектов.	2	депрессия.
2	Может наблюдаться окрашивание мочи	Со стороны мочеполовой системы:
	и слез в желто оранжевый цвет, про	2	протеинурия;
	крашивание мягких контактных линз.	2	гематурия;

820

Метилпреднизолон

2олигурия, анурия;

2кристаллурия;

2олигоспермия;

2нефротический синдром.

Со стороны органов ССС:

2тахикардия;

2повышение или понижение АД;

2боль за грудиной;

2перикардит (редко).

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2зуд;

2аллергический альвеолит (редко);

2дерматозы (псевдоэритроматоз);

2бронхоспазм.

Другие эффекты:

2одышка;

2паротит;

2фотосенсибилизация, волчаночнопо добный синдром (редко);

2алопеция (редко);

2уменьшение продукции слезной жид кости.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, диа рея, тошнота, рвота, гастралгия, сла бость, сонливость, частое глубокое дыха ние, потеря слуха, звон (гул) в ушах.

Лечение: промывание желудка, назна чение слабительного, симптоматическая терапия.

Группы и ЛС	Результат
Цианокобаламин	Замедление его абсорбции

Синонимы

Месакол (Индия), Пентаса (Дания), Са лазопиридазина суспензия 5% (Россия), Салазопиридазина таблетки 0,5 г (Рос сия), Салофальк (Германия), Свечи с са лазопиридазином 0,5 г (Россия)

Метилпреднизолон

(Methylprednisolone)

Глюкокортикоиды

Формы выпуска

Табл. 4 мг; 16 мг; 32 мг; 0,1 г Сусп. д/ин. 40 мг

Сусп. д/ин. внутримыш. 40 мг/мл Пор. лиоф. д/ин. 8 мг; 20 мг; 40 мг; 0,25 г; 0,1 г; 0,125 г; 0,5 г; 1 г Р р д/ин. 0,1 г

Р р наружн. спиртовой 0,1% Мазь 0,1% Крем 0,1% Эмульсия 0,1%

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Глюкокортикоид средней продолжи тельности действия.

Взаимодействие

Группы и ЛС		Результат
Глюкокортикоиды		Усиление их ульцерогенности
Непрямые антикоа		Усиление их действия
гулянты
Производные суль		Усиление их гипогликеми
фонилмочевины		ческого действия
Сульфаниламиды		Ослабление их действия
Метотрексат		Повышение токсичности
		метотрексата
Рифампицин		Ослабление действия
		рифампицина
Спиронолактон		Ослабление действия
		спиронолактона
Фуросемид		Ослабление действия
		фуросемида

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда ге нов на транскрипционном и посттранс крипционном уровнях, а также негеном ные эффекты, проявляющиеся при ис пользовании высоких доз глюкокортико идов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цито плазматическими глюкокортикоидными рецепторами, расположенными внутри клеток мишеней, регулирующих транс крипцию широкого спектра генов. Глю

821

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

кокортикоидные рецепторы регулируют	в дозе 30 мг/кг достигается в течение
транскрипцию глюкокортикоидозависи	20 мин; в/в капельного введения в дозе
мых генов за счет двух основных меха	1 г — 20 мкг/мл — в течение 30—60 мин.
низмов: прямого и опосредованного. Во	После в/м введения 40 мг примерно че
первых, внутри клетки глюкокортикоид	рез 2 ч достигается Cmax в плазме, состав
ные рецепторы образуют димер, кото	ляющая 34 мкг/мл. T1/2 — 3—4 ч.
рый связывается с участками ДНК, по	Проникает через ГЭБ и плацентарный
лучившими название глюкокортикои	барьер, последнее используют в родовой
дотвечающих элементов, расположен	период (за 24 ч до родов) для стимуляции
ными в промоторном участке стероидот	выработки сурфактанта легкими плода.
вечающего гена. Во вторых, глюкокор	Метаболиты обнаруживаются в мате
тикоидные рецепторы взаимодействуют	ринском молоке.
с различными факторами транскрипции	Метаболизируется преимущественно
или ядерными факторами (NF). Ядерные	в печени, метаболиты (11 кето и 20 окси
факторы, такие как активаторный белок	соединения) не обладают гормональной
фактора транскрипции (АР 1) и NF kB,	активностью и выводятся преимущест
являются естественными регуляторами	венно почками (около 85% введенной до
нескольких генов, принимающих учас	зы обнаруживается в течение 24 ч в моче
тие в иммунном ответе и воспалении,	и около 10% — в кале). При хронической
включая гены цитокинов, их рецепторов,	почечной недостаточности выведение не
молекул адгезии, протеиназ и др. Важ	меняется.
ный молекулярный механизм действия
глюкокортикоидов связан с их влиянием	Показания
на транскрипционную активацию цито	2 Системые заболевания соединительной
плазматического ингибитора NF kB —	ткани (обострение или поддерживаю
IkBa. В зависимости от дозы, эффекты	щая терапия): СКВ, острая ревматиче
глюкокортикоидов могут реализовы	ская лихорадка, дерматомиозит (поли
ваться на разных уровнях.	миозит); системные некротизирующие
	васкулиты; аллергические реакции тя
Фармакокинетика	желого течения: крапивница, отек
При приеме внутрь быстро абсорбирует	Квинке, токсический эпидермальный
ся из ЖКТ, абсорбция составляет более	некролиз (синдром Лайелла), лекарст
70%. Имеет эффект "первого прохожде	венная экзантема, поллиноз, аллерги
ния".	ческий ринит, бронхиальная астма тя
При в/м введении всасывание — пол	желого течения, сывороточная болезнь,
ное и достаточно быстрое (быстрее вса	анафилактический шок, анафилакто
сывается сукцинат, медленнее — аце	идные реакции; атопический дерматит,
тат). Всасывание при введении в мышцы	контактный дерматит (с поражением
бедра более быстрое, чем при введении в	большой поверхности кожи), грануле
ягодичные мышцы. Биодоступность при	матозные заболевания кожи; кожные
в/м введении — 89%.	заболевания: пузырчатка, буллезный
Связывается с белками плазмы на 62%	герпетиформный дерматит, синдром
(только с альбумином), независимо от	Стивенса—Джонсона, эксфолиатив
введенной дозы. Cmax после приема	ный дерматит, микозы, псориаз, себо
внутрь — 1,5 ч, при в/м введении —	рейный дерматит; интерстициальные
0,5—1 ч. Cmax в плазме после в/в введения	заболевания легких (острый альвеолит,

822

Метилпреднизолон

фиброз легких, саркоидоз II—III ст.), легочный туберкулез, аспирационная пневмония; язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; ау тоиммунные заболевания почек и пече ни; ревматический артрит, острый по дагрический артрит, посттравматичес кий остеоартрит, ревматоидный арт рит, ювенильный хронический артрит, синдром Стилла у взрослых, хроничес кий старческий полиартрит, бурсит, острый неспецифический тендосино вит, псориатический артрит, анкилози рующий спондилит, синовит при остео артрозе, эпикондилит), острый лимфа тический и миелоидный лейкозы, агра нулоцитоз, панмиелопатия, аутоим мунная гемолитическая анемия, идио патическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только в/в), вто ричная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) ги попластическая анемия; лимфома, ми елома; рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответст вующей химиотерапией); глазные бо лезни: герпес, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориои дит, симпатическая офтальмия, кера тит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

2Паллиативное лечение в составе ком бинированной терапии — лейкоз, лим фома; аллергические заболевания глаз (аллергические язвы роговицы, аллер гический конъюктивит); респиратор ные заболевания: бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. тера пии); рак легкого (в комбинации с цито статиками); пересадка органов; отек мозга вследствие опухоли, связанный с хирургическим вмешательством, лу чевой терапией или травмой головы.

2Шок вследствие надпочечниковой не достаточности; шок (ожоговый, трав

матический, кардиогенный), негной ный тиреоидит; рассеянный склероз; надпочечниковая недостаточность (синдром Аддисона, адреногениталь ный синдром, врожденная гипоплазия надпочечников, состояние после уда ления надпочечников).

2Гиперкальциемия, связанная с рако вым процессом, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

2Местное введение или инфильтрация (для введения в синовиальную жид кость или мягкие ткани (депо форма): вспомогательная терапия в остром пе риоде синовита, ревматоидного артри та (моно , олигоартрит), подагрическо го артрита, эпикондилита, неспецифи ческого тендосиновита, посттравмати ческого остеоартроза, артроза, пери артрита, спондилита, тендовагинита; при неврите, невралгии (особенно, ишиалгия, брахиалгия, люмбаго); при язвенном колите — в клизмах.

2Для введения в патологические очаги (депо форма): келоидные рубцы, ло кализованные гипертрофические, ин фильтративные и воспалительные очаги при красном плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевид ных гранулемах, атопическом дерма тите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухо ли апоневроза или сухожилия.

Способ применения и дозы

В/м — по 4—60 мг 1 р/сут. Внутрь по 4—80 мг 1 р/сут.

Внутрисуставно 4—8 мг 1 р/сут (про изводится только депо формой метил преднизолона).

Ректально 40—120 мг 1 р/сут в виде клизм — раствор смешивают со 100 мл физиологического раствора для улучше ния всасывания в сигмовидной и нисхо дящей кишке.

823

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Максимальная разовая доза: 100 мг.	2	знать, что метилпреднизолон вызывает
	Максимальная суточная доза: 250 мг.		лейкоцитурию, что может иметь диа
			гностическое значение для выявления
Противопоказания			скрытой лейкоцитурии при заболева
2	Гиперчувствительность.		ниях почек и мочевыводящих путей;
2	Противопоказан недоношенным детям.	2	при стрессах увеличить дозы;
2	Для кратковременного лечения высо	2	при несоблюдении правил приема
	кими дозами по жизненным показа		учитывать возможность развития
	ниям противопоказания отсутствуют.		“синдрома отмены”;
		2	не вводить глубоко внутрикожно, а де
Предостережения, контроль за			по формы — нерекомендованными
терапией			способами (например в/в).
2	Метилпреднизолон рекомендуется		С осторожностью назначают:
	вводить отдельно от других ЛС (в/в	2	при язвенной болезни желудка и две
	болюсно либо через другие капельные		надцатиперстной кишки, эзофагите,
	системы, как второй раствор), т.к. он		гастрите, острой или латентной пепти
	образует нерастворимые соединения.		ческой язве, кишечном анастамозе (в
	Во время лечения следует:		ближайшем анамнезе), неспецифичес
2	избегать проведения вакцинации из		ком язвенном колите с угрозой перфо
	за возможного снижения иммунного		рации или абсцедирования, диверти
	ответа;		кулите;
2	при активном туберкулезном процессе	2	при сахарном диабете, нарушении то
	применять лишь в сочетании с соот		лерантности к углеводам, гиперлипи
	ветствующей противотуберкулезной		демии;
	терапией;	2	при миастении, остеопорозе;
2	учитывать, что метилпреднизолон не	2	при гипо или гипертиреозе;
	эффективен при септическом шоке	2	при психических заболеваниях (в анам
	(возможно повышение летальности) и		незе);
	вследствие слабого минералокортико	2	при простом, опоясывающем герпесе
	идного эффекта не используется для		(виремическая фаза), ветряной оспе,
	заместительной терапии при болезни		кори; в период за 8 нед до вакцинации
	Аддисона;		и 2 нед после;
2	при проведении инъекции новорож	2	при амебиазе, стронгилоидозе, сис
	денному и, особенно недоношенному		темном микозе;
	ребенку, использовать в качестве рас	2	при активном, латентном туберкулезе,
	творителя дистиллированную воду;		СПИДе;
2	соблюдать особую осторожность при	2	при хронической сердечной недоста
	введении пациентам с тяжелой арте		точности, артериальной гипертензии;
	риальной гипертензией и сердечной	2	при тяжелом нарушении функции пе
	недостаточностью (необходим монито		чени (особенно сопровождающимся
	ринг ЭКГ и АД);		гипоальбуминемией) или почек;
2	у пациентов с сахарным диабетом кон	2	при полиомиелите (за исключением
	тролировать уровень глюкозы в крови;		формы бульбарного энцефалита);
2	проводить рентгенологический кон	2	при лимфоме после прививки БЦЖ;
	троль за костно суставной системой	2	при открыто и закрытоугольной глау
	(снимки позвоночника, кисти);		коме;

824

			Метилпреднизолон
2	при беременности;		разное лицо, ожирение верхней поло
2	при кормлении грудью;		вины тела);
2	при внутрисуставном применении с	2	аменорея (у женщин);
	искусственным суставом, нарушениях	2	стрии;
	свертывающей системы крови, внут	2	надпочечниковая недостаточность;
	рисуставном переломе, периартику	2	снижение толерантности к глюкозе;
	лярном инфекционном процессе (в т.ч.	2	стероидный диабет;
	в анамнезе);	2	гирсутизм.
2	для профилактики респираторного	Со стороны обмена веществ:
	дистресс синдрома у новорожденных	2	отрицательный азотный баланс из за
	с амнионитом, при маточном кровоте		катаболизма белков.
	чении, инфекционных заболеваниях	Со стороны опорно двигательного ап
	матери, плацентарной недостаточнос	парата:
	ти, преждевременном разрыве обо	2	гипокальциемия;
	лочки плодного пузыря;	2	остеопороз;
2	при беременности (I триместр).	2	миопатия;
	Применение при тяжелых инфекцион	2	атрофия скелетной мускулатуры;
ных заболеваниях допустимо только на		2	миастения;
фоне специфической терапии.		2	похудение (особенно при совместном
			применении антиметаболитов);
Побочные эффекты		2	замедление роста детей (преждевре
Со стороны ЖКТ:			менное закрытие ядер окостенения);
2	тошнота;	2	патологические переломы;
2	рвота;	2	разрыв сухожилий;
2	стероидная язва;	2	асептический некроз головки плече
2	панкреатит;		вой и бедренной кости;
2	язвенный эзофагит;	2	артропатия по типу Шарко.
2	вздутие живота.	Со стороны органов чувств:
Со стороны ЦНС:		2	повышение внутриглазного давления
2	головная боль;		с риском повреждения зрительного
2	головокружение;		нерва;
2	повышение внутричерепного давления;	2	задняя субкапсулярная катаракта;
2	псевдоопухоль мозжечка;	2	трофические изменения роговицы;
2	изменения психики (бессонница, эй	2	экзофтальм.
	фория, депрессия, психоз);	Со стороны кожных покровов:
2	судороги.	2	петехии;
Со стороны ССС:		2	экхимоз;
2	гипокалиемия (слабо выраженная);	2	cтероидные угри;
2	изменения на ЭКГ;	2	истончение и хрупкость кожи;
2	метаболический алкалоз;	2	стрии;
2	сердечная недостаточность;	2	пиодермия;
2	повышение АД;	2	кандидозы; гипо и гиперпигментация;
2	тромбоз.	2	замедление процессов регенерации.
Со стороны эндокринной системы:		Аллергические реакции:
2	синдром Иценко—Кушинга — нару	2	крапивница;
	шение распределения жира (лунооб	2	анафилактический шок;

825

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2бронхоспазм.

Другие реакции:

2обострение инфекций (в т.ч. протекав ших латентно; появлению этого побоч ного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);

2повышение активности ренин ангио тензин альдостероновой системы;

2отеки;

2“синдром отмены”.

Взаимодействия

Группы и ЛС		Результат
АКТГ
		Усиление действия
Антациды		Снижение всасывания ме
		тилпреднизолона при од
		новременном назначении
		антацидов
Антитиреоидные ЛС		Снижение клиренса метил
		преднизолона при гипо
		или повышение при гипер
		тиреозе (дозу метилпред
		низолона подбирают на ос
		новании результатов функ
		циональных тестов)
Барбитураты		Снижение терапевтическо
		го действия
Вакцины живые		Снижение эффективности
		вакцин (живые вакцины на
		фоне метилпреднизолона
		могут спровоцировать за
		болевание)
Гипогликемические		Снижение действия гипо
ЛС		гликемических ЛС
		Повышение риска развития
Глюкокортикостеро
иды		гипокалиемии
Ингибиторы карбо		Повышение риска развития
ангидразы		гипокалиемии
		При одновременном назна
Ингибиторы функ
ции коры надпочеч		чении необходимо повы
ников		шение доз метилпреднизо
		лона
Натрийсодержащие		Повышение риска развития
ЛС		отеков и повышения АД
НПВС		Повышение опасности раз
		вития ульцерации ЖКТ и
		кровотечения
Пероральные эст		Увеличение клиренса, по
рогенсодержащие		вышение Т1/2, усиление те
контрацептивы		рапевтических и токсичес

ких эффектов метилпред низолона

Группы и ЛС	Результат
Производные кума	Усиление антикоагулянтно
рина	го действия
Сердечные	Повышение риска возник
гликозиды	новения аритмий
Тиазидные	Повышение риска развития
диуретики	гипокалиемии
Тиреоидные	Снижение клиренса метил
гормоны	преднизолона при гипо
	или повышение при гипер
	тиреозе (дозу метилпред
	низолона подбирают на ос
	новании результатов функ
	циональных тестов)
Амфотерицин В	Повышение риска развития
	гипокалиемии
Ацетилсалициловая	Ускорение выведения аце
кислота	тилсалициловой кислоты,
	снижение ее уровня в кро
	ви (при отмене метилпред
	низолона уровень салици
	латов в крови увеличивает
	ся и возрастает риск раз
	вития побочных явлений)
Изониозид	Увеличение метаболизма
	изониозида, особенно у
	медленных ацетилаторов,
	снижение плазменных кон
	центраций ЛС
Индометацин	Увеличение риска развития
	побочных эффектов метил
	преднизолона за счет вы
	теснения его из связи с
	альбуминами
Кетоконазол	Снижение клиренса метил
	преднизолона и увеличе
	ние токсичности
Мекселитин	Увеличение метаболизма
	мекселитина, особенно у
	медленных ацетилаторов,
	снижение плазменных кон
	центраций ЛС
Митотан	При одновременном назна
	чении необходимо повы
	шение доз метилпреднизо
	лона
Паратгормон	Препятствует остеопатии,
	вызываемой метилпредни
	золоном
Парацетамол	Повышение риска развития
	гепатотоксичности за счет
	индукции печеночных фер
	ментов и образования ток
	сичного метаболита пара
	цетамола
Рифампицин	Снижение терапевтическо
	го действия
Соматотропин	Снижение эффективности
	соматотропина при одно
	временном назначении с
	высокими дозами метил
	преднизолона

826

Метоклопрамид

Группы и ЛС	Результат
Теофиллин	Снижение терапевтическо
	го действия
Фенитоин	Снижение терапевтическо
	го действия
Эргокальциферол	Препятствуют остеопатии,
	вызываемой метилпредни
	золоном
Этанол	Повышение опасности раз
	вития ульцерации ЖКТ и
	кровотечения

Синонимы

Депо Медрол (Бельгия), Депо Медрол (США), Медрол (Бельгия), Метилпред низолон Софарма (Болгария), Метипред (Финляндия), Солу Медрол (США)

Метоклопрамид

(Metoclopramide)

ЛС, повышающие тонус и моторику ЖКТ

Формы выпуска

Р р д/ин. 0,5%; 5 мг/мл; 10 мг/2 мл Р р для приема внутрь 0,1%; 1 мг/мл Табл. 5 мг; 10 мг Табл. дел. 10 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Противорвотное и противоикотное сред ство, прокинетик; производное замещен ного бензамида. Антагонист дофамино вых рецепторов.

Механизм действия

Блокируя центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5 НТ3 ре цепторы (в больших дозах) хеморецеп торной триггерной зоны (см. "Домпери дон") и ослабляя чувствительность вис церальных нервов, передающих импуль сы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, оказывает

противорвотное действие. Через гипота ламус и парасимпатическую нервную си стему (иннервация ЖКТ) оказывает ре гулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. повышает тонус нижнего сфинктера пищевода в по кое). В прокинетическом действии имеет значение блокада периферических до фаминовых D2 рецепторов (см. "Домпе ридон") и стимуляция серотониновых 5 НТ4 рецепторов (см. "Цизаприд").

Основные эффекты

2Оказывает противорвотное и противо икотное действие.

2Усиливает тонус и моторику желудка и тонкой кишки, ускоряет опорожне ние желудка, уменьшает гиперацид ный стаз, препятствует пилорическо му и эзофагеальному рефлюксу. Нор мализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желч ных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискине зию желчного пузыря.

2Не обладает м холиноблокирующими, антигистаминными, антисеротонино выми и ганглиоблокирующими свойст вами; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, дыхание, а также на функцию почек и печени, кроветво рение, секрецию желудка и поджелу дочной железы. Стимулирует секре цию пролактина (подобно другим бло каторам дофаминовых рецепторов).

2Увеличивает чувствительность тка ней к ацетилхолину (действие не зави сит от вагусной иннервации, но устра няется холиноблокаторами).

2Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведе ние калия.

2Начало действия на ЖКТ отмечается через 1—3 мин после в/в введения, 10—15 мин — после в/м введения,

827

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	20—40 мин — после перорального			2	синдром Туретта (генерализованные
	приема и	проявляется ускорением			тики и вокализмы у детей).
	эвакуации	содержимого	желудка
	(примерно от 0,5—6 ч, в зависимости			Способ применения и дозы
	от пути введения) и противорвотным			Внутрь назначают взрослым до еды по
	эффектом (продолжается 12 ч).			5—10 мг 3—4 р/сут.
					В/м или в/в при рвоте, выраженной
Фармакокинетика				тошноте — 10 мг. Максимальная разовая
После приема внутрь быстро и полностью				доза — 20 мг, суточная — 60 мг (для всех
всасывается, Cmax достигается в плазме				путей введения).
через 30—120 мин. В связи с частичным					Детям старше 6 лет — по 2,5—5 мг 1—
разрушением в печени после всасывания				3 раза в день (в виде таблеток, капель,
биодоступность составляет			50—75%.	раствора для приема внутрь, инъекций).
Связывается с белками плазмы на 13—				Детям младше 6 лет — внутрь в каплях
30%. Объем распределения — 3,5 л/кг.				или парентерально. Максимальная разо
Терапевтический эффект после приема				вая доза — 0,1 мг/кг.
внутрь и в/в введения одинаков. Метабо					Перед рентгенологическим исследова
лизируется в печени. T1/2 составляет 4—6				нием взрослым в/в по 10—20 мг или
ч, при ХПН — 14 ч. Выводится в основном				внутрь (за 5—15 мин до начала исследо
почками в течение 24—72 ч (85% дозы),				вания) 15—30 мг. Больным с клинически
30% в неизмененном виде. Легко проника				выраженной печеночно почечной недо
ет через ГЭБ и плацентарный барьер, вы				статочностью вначале назначают дозу в
деляется с грудным молоком				2 раза меньше обычной, последующая
				доза зависит от индивидуальной реак
Показания				ции больного на метоклопрамид.
2	Рвота, тошнота (наркоз, лучевая тера
	пия, заболевания печени и почек, че			Противопоказания
	репно мозговая травма, мигрень).			2	Гиперчувствительность.
2 Коррекция		рвотного действия ЛС		2	Кровотечения в ЖКТ.
	(препараты наперстянки, цитостати			2	Кишечная непроходимость.
	ки, антибиотики, морфин).			2	Перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния,
2	Рвота беременных.				когда усиление двигательной активно
2	Икота различного генеза.				сти ЖКТ нежелательно).
2 Атония и гипотония желудка и две				2	Феохромоцитома (возможен гипертен
	надцатиперстной кишки (в т.ч. после				зивный криз в связи с выбросом кате
	операционная, на фоне диабетической				холаминов из опухоли).
	нейропатии).			2	Эпилепсия.
2 Рефлюкс эзофагит, дискинезия жел				2	Глаукома.
	чевыводящих путей.			2	Экстрапирамидные расстройства, бо
2	Метеоризм.				лезнь Паркинсона.
2 В составе комплексной терапии: яз				2	Пролактинзависимые опухоли.
	венная болезнь желудка и двенадца			2	Рвота на фоне лечения или передози
	типерстной кишки; ускорение пери				ровки нейролептиками.
	стальтики при проведении рентгено			2	Рвота у больных раком молочной железы.
	контрастных исследований ЖКТ.			2	Беременность (I триместр).
Другие показания:				2	Период лактации.

828

Метоклопрамид

2 Ранний детский возраст (до 2 лет).

Предостережения, контроль за терапией

2 Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

2Не следует назначать после операций на ЖКТ (как пилоропластика или ана стомоз кишечника), поскольку энер гичные мышечные сокращения пре пятствуют заживлению швов.

2На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабора торных показателей функции печени

иопределения концентрации альдос терона и пролактина в плазме.

2В период лечения необходимо воздер живаться от вождения автотранспор та и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания

ибыстроты психомоторных реакций.

2Большинство побочных эффектов воз никает в течение 36 ч от начала лече ния и исчезает в течение 24 ч после от мены. Лечение должно быть по воз можности кратковременным.

2В период лечения не употреблять эта нол из за риска развития осложнений.

Следует с осторожностью назначать:

2в детском возрасте (до 14 лет с особой осторожностью производить паренте ральное введение);

2при почечной и/или печеночной недо статочности;

2при бронхиальной астме;

2при АГ.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2запор или диарея;

2редко — сухость во рту.

Со стороны ЦНС и органов чувств:

2 экстрапирамидные расстройства: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, буль

барный тип речи, спазм экстраокуляр ных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус;

2паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофаминоб локирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут, обратим);

2поздняя дискинезия (у пожилых, при ХПН после длительного лечения в те чение не менее 1 года, сохраняется по сле прекращения лечения);

2сонливость;

2утомляемость;

2необычная усталость или слабость;

2тревожность;

2растерянность;

2головная боль;

2шум в ушах.

Со стороны эндокринной системы:

2редко (при длительном приеме в высо ких дозах) — гинекомастия, галакто рея, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции:

2крапивница.

Другие эффекты:

2в начале лечения возможен агрануло цитоз;

2редко (при применении в высоких до зах) — бессимптомная слабая гипере мия слизистой оболочки носа.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Н2 гистаминоблока	Увеличение их эффектив
торы	ности при тяжелом реф
	люкс эзофагите
Нейролептики (осо	Повышение риска развития
бенно фенотиази	экстрапирамидных расст
нового ряда и про	ройств
изводные бутиро
фенона
ЛС, угнетающие	Усиление угнетения ЦНС
ЦНС (в т.ч. спирт
этиловый)

829

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Ампициллин	Повышение всасывания
	(благодаря более быстрой
	эвакуации содержимого
	желудка) и эффективности
Ацетилсалициловая	Повышение всасывания
кислота	(благодаря более быстрой
	эвакуации содержимого
	желудка) и эффективности
Диазепам	Повышение всасывания
	(благодаря более быстрой
	эвакуации содержимого
	желудка) и эффективности
Дигоксин	Замедление всасывания
	дигоксина
Леводопа	Повышение всасывания
	(благодаря более быстрой
	эвакуации содержимого
	желудка) и эффективности
Парацетамол (аце	Повышение всасывания
таминофен)	(благодаря более быстрой
	эвакуации содержимого
	желудка) и эффективности
Тетрациклин	Повышение всасывания
	(благодаря более быстрой
	эвакуации содержимого
	желудка) и эффективности
Циметидин	Замедление всасывания
	циметидина
Этанол	Усиление действия этанола
	на ЦНС

Синонимы

Апо Метоклоп (Канада), Веро Метокло прамид (Россия), Клометол (СР Югосла вия), Меломид (Россия), Меломида гидро хлорид (Россия), Метамол (Израиль), Ме токлопрамид (Индия), Метоклопрамид (Польша), Метоклопрамид (Россия), Ме токлопрамида таблетки 0,01 г (Россия), Метоклопрамид Акри (Россия), Метокло прамид ФПО (Россия), Перинорм (Индия), Реглан (Франция), Церуглан (Россия), Це рукал (Германия), Церулан (Индия)

Метоциния йодид (Metocinium iodide)

М холиноблокаторы

Формы выпуска

Р р д/ин. 0,1% Табл. 0,002 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность химической структуры

Моночетвертичное аммониевое соеди нение.

Механизм действия

Блокируя М холинорецепторы (в оди наковой степени связывается с м1, м2 и м3 подтипами мускариновых рецепто ров), препятствует взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Пре имущественно взаимодействует с пе риферическими М холинорецептора ми.

Основные эффекты

2Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. пищевари тельной системы) и секрецию экзо кринных желез.

2Повышает ЧСС, улучшает АВ прово димость, уменьшает амплитуду, про должительность и частоту сокраще ний матки. Способность вызывать рас ширение зрачка, повышение ВГД и паралич аккомодации выражена в значительно меньшей степени, чем у атропина. Оказывает более выражен ное, чем последний, бронхолитическое действие.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки, хронический га стрит (в составе комбинированной те рапии).

2В качестве средства для симптомати ческого устранения боли, ощущения дискомфорта и нарушения моторики ЖКТ: кишечная колика, желчная ко

лика.

Другие показания:

2почечная колика;

2гиперсекреция слюнных и бронхиаль ных желез;

830

Метронидазол

2 в анестезиологии при премедикации для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез;

2для устранения повышенной возбу димости матки при угрозе прежде временных родов и поздних выкиды шей, в т.ч. при операциях кесарева се чения.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивиду альный. Взрослым назначают по 2—4 мг 2—3 р/сут. Максимальная разовая доза — 5 мг, суточная — 15 мг.

П/к, в/м или в/в назначают по 500 мкг — 1 мг 2—3 р/сут. Максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Закрытоугольная глаукома.

2ДГПЖ.

Предостережения, контроль за терапией

В случае проявления побочных эф фектов следует уменьшить дозу пре парата и увеличить интервал между введениями.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2сухость во рту; запор.

Со стороны ССС:

2тахикардия.

Со стороны органов чувств:

2расширение зрачков;

2нарушение аккомодации.

Другие эффекты:

2повышение ВГД;

2затруднение мочеиспускания.

Синонимы

Метацин (Россия), Метацина таблетки 0,002 г (Россия)

Метронидазол

(Metronidazole)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Р р д/ин. 500 мг Р р д/инф. 500 мг

Табл. 200 мг; 250 мг; 400 мг Супп. ваг. 100 мг Гель наружн. 1%

Сусп. орал. 200 мг/5 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе

Нитроимидазол.

Антимикробная активность

Метронидазол — один из основных ан тимикробных ЛС для лечения анаэроб ных и протозойных инфекций, характе ризуется широким спектром действия в отношении большинства анаэробных бактерий, спорообразующих и неспоро образующих (неклостридиальных), ак тивен в отношении возбудителей прото зойных заболеваний и некоторых бакте рий из группы микроаэрофилов.

Наиболее активен в отношении боль шинства грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroides spp. — B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium — F. nucleatum, F. necrophorum; Prevotella spp. — P. bivia; P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; грамположительных анаэробных спорооб разующих палочек — Clostridium spp. (включая C. difficile), Eubacterium spp.; грамположительных анаэробных кок ков — Peptococcus; Peptostreptococcus; T. vaginalis, E. histolytica, G. lamblia (L. intestinalis), Balantidium coli.

Менее активен в отношении микроаэ рофилов — Helicobacter spp., H. pylori;

831

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

G. vaginalis. К метронидазолу устойчивы большинство штаммов Propionibacterium.

Не активен в отношении факультатив ных анаэробов, аэробных грамположи тельных и грамотрицательных бактерий, плазмодиев малярии, патогенных грибов и вирусов.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность около 100%; Сmax достигается через 1—2 ч и со ставляет в зависимости от дозы — от 6 до 40 мг/л; связывается с белками плазмы до 20%.

Проникает в ткани и жидкости орга низма, проходит гистогематические ба рьеры, обеспечивает терапевтические концентрации в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное молоко. Медленно выводится из организма: Т1/2 — 6—10 ч.

При повторных введениях кумули рует.

Биотрансформируется в печени с об разованием двух метаболитов, из кото рых один (2 гидрокси метил метронида зол) обладает таким же антимикробным спектром, как метронидазол, но несколь ко уступает ему по степени активности; этот метаболит действует синергидно с метронидазолом, повышая его антими кробный эффект.

Метронидазол и его метаболиты выво дятся в основном путем почечной экс креции до 60—80% причем около 20% со ставляет неизмененный метронидазол; от 6 до 15% выводится с желчью и фека лиями.

Показания

Основные показания

2Заболевания, вызванные анаэробными бактериями, в том числе при смешан ной аэробно анаэробной инфекции (в комбинации с цефалоспоринами или фторхинолонами).

2Интраабдоминальные инфекции: пе ритонит, абсцессы.

2Инфекция мягких тканей, костей, сус тавов, инфекция полости рта, около зубных тканей.

2Гинекологические инфекции: эндоме трит, тубоовариальный абсцесс.

2Инфекции ЦНС: абсцесс мозга, ме нингит.

2Инфекции нижних дыхательных пу тей: аспирационная пневмония, аб сцесс легкого, эмпиема плевры.

2Псевдомембранозный колит.

2Бактериальные вагинозы.

2Инфекции, вызванные простейшими:

—трихомониаз;

—амебная дизентерия — кишечная и главным образом внекишечная гене рализованная форма инфекции, включая амебный абсцесс печени и мозга;

—лямблиоз;

—балатидиаз.

2Комбинированная терапия инфекции, вызванной H. pylori.

Дополнительные показания

2 Драгункулез (ришта — возбудитель

Dracunculus medinensis), для умень шения воспалительной реакции во круг образующихся язв.

2Как радиосенсибилизирующее сред ство, парентерально, в высоких дозах по специальной методике при лучевой

терапии опухолей; используется рас творимая форма в виде гемисукцината метронидазола

Профилактика:

2анаэробной инфекции при хирургиче ских вмешательствах;

2трихомонадной инфекции (у половых партнеров).

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или после еды, (или запивая молоком), не разже вывая.

832

Метронидазол

Вводят в/в капельно, длительность ин фузии 30—40 мин.

При наружном применении крем или гель наносят на предварительно очищен ную кожу тонким слоем. При необходи мости накладывают окклюзионную по вязку. Нанесение крема и геля можно че редовать.

Интравагинально применяют в виде интравагинальных свечей или таблеток, одновременно с приемом внутрь. Во вре мя курса лечения следует избегать поло вых контактов.

Детям для приема внутрь ЛС назнача ют в следующих дозах: в возрасте 1—3 лет — 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3— 7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7—10 лет — 1/2 дозы взрослого.

ЛС в форме таблеток при трихомониа зе назначают детям в возрасте 2—5 лет — 250 мг/сут; 5—10 лет — 250—375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе детям в возрасте до 1 года — по 125 мг/сут, 2—4 лет — по 250 мг/сут, 5—8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 м.

ЛС в форме суспензии для приема внутрь назначают при анаэробных бакте риальных инфекциях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения — 7—10 дней.

При лямблиозе детям в возрасте 2— 5 лет — 200 мг/сут, 5—10 лет — 300 мг/сут, 10—15 лет — 400 мг/сут. Про должительность лечения лямблиоза — 5 дней. Курс лечения можно повторить через 10—15 дней.

Детям в возрасте до 12 лет при гнойно септических заболеваниях вводят в/в капельно в разовой дозе 7,5 мг/кг по той же схеме, что и взрослым

Продолжительность зависит от пока заний и тяжести течения заболевания.

Режим дозирования при нарушении функции почек.

При выраженных нарушениях функ ции почек (КК менее 10 мл/мин) суточ ную дозу для приема внутрь следует уменьшить в 2 раза.

При в/в введении пациентам с хрони ческой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность введения — 2 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к производ ным нитроимидазола.

2Органические заболевания ЦНС с вы раженными клиническими проявле ниями.

2Беременность (I триместр).

2Период грудного вскармливания.

Предостережения, контроль за терапией

2Применение при беременности допус тимо по жизненным показаниям во II и III семестрах при отсутствии более бе зопасных альтернативных средств.

2При применении у детей раннего воз раста учитывать возможное увеличе ние периода полувыведения до 1 суток и более.

2При нарушении метаболической функции печени учитывать снижение метаболизма метронидазола, увеличе ние концентрации ЛС в крови выше те рапевтических и риск нежелательных реакций в связи с передозировкой.

2При смешанной аэробно анаэробной инфекции и комбинированном приме нении с фторхинолонами контролиро вать возможные нежелательные реак ции со стороны ЦНС (в клинических наблюдениях не отмечены).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2 диарея;

833

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2анорексия;

2тошнота;

2рвота;

2кишечная колика;

2запоры;

2"металлический" привкус во рту;

2сухость во рту;

2глоссит;

2стоматит;

2панкреатит.

Со стороны нервной системы:

2головокружение;

2нарушение координации движений;

2атаксия;

2спутанность сознания;

2раздражительность;

2депрессия;

2повышенная возбудимость;

2слабость;

2бессонница;

2головная боль;

2судороги;

2галлюцинации;

2периферическая нейропатия.

Со стороны мочевыводящей системы:

2дизурия;

2цистит;

2полиурия;

2недержание мочи;

2кандидоз;

2окрашивание мочи в красно коричне вый цвет.

Аллергические реакции:

2крапивница;

2кожная сыпь;

2гиперемия кожи;

2заложенность носа;

2лихорадка;

2артралгии;

2слезотечение.

Местные реакции:

2в месте в/в введения — тромбофлебит (боль, покраснение или отечность);

2при интравагинальном введении — ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера;

2 ощущение жжения или учащенное мочеиспускание;

2 вульвит (зуд, жгучая боль или гипере мия слизистой оболочки в области на ружных половых органов).

Другие реакции:

2нейтропения;

2лейкопения;

2уплощение зубца Т на ЭКГ;

2после окончания отмены ЛС — разви тие кандидоза влагалища.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении тошнота, рвота, анорексия.

Лечение: симптоматическое. Специ фического антидота нет.

Взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не реко мендуется смешивать с другими ЛС.

Группы и ЛС	Результат
ЛС, индуцирующие	Повышение элиминации

ферменты микросо метронидазола и уменьше

мального окисления		ние его концентрации в
в печени		плазме крови
Препараты лития		Повышение концентрации
(векуроний)		лития в плазме крови и
		развитие симптомов инток
		сикации
Варфарин и другие		Усиление действия варфа
непрямые антикоа		рина и других непрямых
гулянты		антикоагулянтов1
Дисульфирам		Возможно развитие невро
		логических симптомов2
Циметидин		Торможение метаболизма
		метронидазола, что может
		привести к повышению его
		концентрации в сыворотке
		крови и увеличению риска
		развития побочных явлений
Этанол		Непереносимость этанола
		(подобно дисульфираму)3

1 При всех способах применения метронидазола

2 Не следует назначать метронидазол пациентам, кото рые принимали дисульфирам в течение последних двух недель 3 При всех способах применения метронидазола

Синонимы

Акваметро (Индия), Апо Метронидазол (Канада), Клион (Венгрия), Медазол

834

Морфин

(Хорватия), Метрогил (Индия), Метро лакэр (Индия), Метронидазол Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Да ния), Метронидазол Русфар (Россия), Метронидазол ТАТ (Россия), Метрони дазол Тева (Израиль), Розамет (Хорва тия), Росекс (Франция), Трихазол (Ин дия), Трихоброл (Россия), Трихопол (Россия), Флагил (Индия), Эфлоран (Словения)

Морфин

(Morphine)

Опиоиды

Формы выпуска

Гранулы д/сусп. для приема внутрь 30 мг; 60 мг; 100 мг Капс. 30 мг; 60 мг; 200 мг

Капс. пролонг. 10 мг; 30 мг; 60 мг; 100 мг; 120 мг Р р д/ин. 1%; 2%

Супп. рект. 60 мг; 100 мг; 200 мг Табл. 10 мг; 15 мг; 30 мг; 60 мг; 100 мг

Табл. пролонг., п.о., 10 мг; 30 мг; 60 мг; 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Опиоидный (наркотический) анальгетик, агонист опиоидных рецепторов (мю , кап па , дельта ), производное фенантрена.

Механизм действия

Взаимодействует с центральными опио идными рецепторами, в результате чего угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает на строение, вызывает ощущение душев ного комфорта, благодушия и радуж ных перспектив вне зависимости от ре ального положения вещей), которая

способствует формированию лекарст венной зависимости (психической и фи зической).

Взаимодействует с периферическими опиоидными рецепторами, в результате чего повышает тонус гладкой мускула туры внутренних органов, в т.ч. бронхов, кишечника, моче и желчевыводящих путей, вызывает спазм сфинктера Од ди, ослабляет перистальтику кишечни ка и вызывает запор. Снижает секре торную активность ЖКТ и поджелудоч ной железы.

Аналгезию, угнетение дыхания, миоз, эйфорию и другие эффекты связывают с возбуждением мю рецепторов (морфин их активирует в большей степени, чем другие типы рецепторов). Стимуляция каппа рецепторов вызывает аналгезию, дисфорию, седативный эффект. Возбуж дение дельта рецепторов вызывает ана лгезию, угнетение дыхания, снижение моторики кишечника.

Основные эффекты

2Основной эффект — обезболиваю щий; вызывает эйфорию (особенно при повторном введении) или дис форию (реже), оказывает успокаи вающее действие. В высоких дозах дает снотворный эффект (сон обычно поверхностный и легко прерывается). Тормозит условные рефлексы, угнетает кашлевой центр, вызывает возбуждение цен тров глазодвигательных (миоз) и блуждающих (брадикардия) нер вов. Повышает тонус гладкой мус кулатуры бронхов, вызывая брон хоспазму у больных бронхиальной астмой.

2Снижает основной обмен и температу ру тела (угнетение центра терморегу ляции). Угнетает дыхательный и, как правило, рвотный центры, поэтому по вторное введение морфина или приме

835

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

нение рвотных средств на фоне его действия рвоты не вызывает. Может стимулировать опиоидные рецепторы хеморецепторной триггерной зоны (см. "Домперидон") и вызывать тошноту и рвоту.

2Болеутоляющее действие развивается через 10—15 мин после п/к и периду рального введения, через 20—30 мин — после приема внутрь. Эффект одно кратно принятой дозы продолжается 3—5 ч, при перидуральном введении — 8—12 ч.

2Пролонгированную форму морфина в инъекционном растворе вводят только в/м, что обеспечивает быстрое и дли тельное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местноразд ражающего действия не оказывает. Длительность действия — 22—24 ч. По сравнению с обычным раствором мор фина, болеутоляющий эффект про лонгированных форм развивается не сколько позже, но продолжается доль ше и в меньшей степени вызывает эй форию, угнетение дыхания и мотори ки ЖКТ кишечника.

2При повторном п/к применении быст ро развивается лекарственная зависи мость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2—14 дней от начала лечения). Синдром отмены может воз никнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лече ния и достигнуть максимума через 36—72 ч.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (при этом значительная часть его инак тивируется при первом прохождении че рез печень), п/к и в/м введении (при в/м введении раствора пролонгированного действия всасывание препарата осуще

ствляется медленно). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вы звать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов), определяется в грудном молоке. Объем распределения —

4 л/кг. Cmax достигается через 20 мин (в/в введение), 30—60 мин (в/м введение), 50—90 мин (п/к введение), 1—2 ч (прием внутрь). Связывается с белками плазмы — 30—35%.

T1/2 ≈ 2—4 ч. Метаболизируется (в ос новном в печени, частично слизистой

оболочкой кишечника), образуя в основ ном глюкурониды и сульфаты. Напри мер, морфин 6 глюкуронид активнее морфина и действует длительнее. Выво дится преимущественно почками: около 10% — в течение 24 ч в неизмененном ви де, 80% — в виде глюкуронидных мета болитов, оставшаяся часть выводится с желчью. Небольшое количество выделя ется всеми железами внешней секреции.

Показания

2Выраженный болевой синдром, в т.ч. в послеоперационном периоде, при он кологических заболеваниях.

2Рентгенологическое исследование же лудка и двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря (введение морфина увеличивает тонус и перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцати перстной кишки контрастным вещест

вом, что способствует лучшему выяв лению язвы желудка и двенадцати перстной кишки, опухолей; спазм сфинктера Одди создает благоприят ные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Другие показания:

2болевой синдром выраженной интен сивности при инфаркте миокарда, не стабильной стенокардии, травмах;

2премедикация;

836

					Морфин
2	кашель (при неэффективности ненарко	точная доза составляет 40 мг (8 мл) на
	тических противокашлевых препара	70 кг, для больных с активным двигатель
	тов);	ным режимом — 30 мг на 70 кг. Продол
2	острая левожелудочковая недостаточ	жительность болеутоляющего действия
	ность (в т.ч. отек легких).	препарата в указанных дозах — 22—24 ч.
			Суппозитории	вводят	ректально,
Способ применения и дозы		предварительно		очистив	кишечник.
Внутрь взрослым в разовой дозе 10—20		Взрослым начальная доза 30 мг через
мг (для обычных форм) и 100 мг (для про		каждые 12 ч.
лонгированных форм), высшая суточная
(соответственно) — 50 и 200 мг; для детей		Противопоказания
старше 2,5 лет — 1—5 мг.		2	Гиперчувствительность.
	При послеоперационных болях (через 12	2	Угнетение дыхательного центра.
ч после операции) назначают в дозе 20 мг		2	Выраженное угнетение ЦНС.
каждые 12 ч (пациентам с массой тела до		2	Абдоминальные боли неясной этио
70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массе тела			логии.
свыше 70 кг).		2	Травма головного мозга, внутричереп
	При приеме таблеток и капсул ретард		ная гипертензия, судорожный синд
разовая доза — 10—100 мг, кратность			ром, эпилептический статус.
приема — 2 р/сут (при невозможности		2	Острая алкогольная интоксикация, де
глотания содержимое капсулы можно			лириозный психоз.
перемешать с мягкой пищей). При болях		2	Сердечная недостаточность вследст
на фоне злокачественных заболеваний			вие хронических заболеваний легких,
применяют таблетки депо из расчета			аритмия.
0,2—0,8 мг/кг каждые 12 ч.		2	Паралетический илеус.
	Гранулы для приготовления суспензии	2	Состояния после хирургического
для приема внутрь: содержимое саше до			вмешательства на желчевыводящих
бавить к 10 мл (для приготовления суспен			путях.
зии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг),		2	Беременность, роды.
20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для са		2	Период лактации.
ше 200 мг) воды, тщательно перемешать и		2	Детский возраст (до 2,5 лет).
сразу выпить полученную суспензию (ес		2	Одновременное лечение ингибиторами
ли часть гранул осталась в стакане, доба			МАО.
вить небольшое количество воды, переме
шать и выпить); назначают каждые 12 ч.		Предостережения, контроль за
	П/к введение проводят взрослым, на	терапией
значая морфин в дозе 10 мг (разовая до		2	В период лечения необходимо воздер
за), при в/м или в/в — по 10 мг (высшая			живаться от вождения автотранспор
суточная доза 50 мг).			та и занятий потенциально опасными
	При наличии у больных острых и хро		видами деятельности, требующими
нических болей препарат можно вводить			повышенной концентрации внимания
перидурально: 2—5 мг в 10 мл 0,9% рас			и быстроты психомоторных реакций.
твора натрия хлорида.		2	Не допускается употребление этанола.
	Раствор для инъекций пролонгирован		Следует с осторожностью назначать:
ного действия вводят в/м. Для больных с		2	пациентам пожилого возраста;
постельным режимом однократная су		2	при кахексии;

837

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2при ДГПЖ, стенозе мочеиспускатель ного канала;

2при печеночной и/или почечной недо статочности;

2при недостаточности коркового слоя надпочечников.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота, рвота;

2запор, атония кишечника;

2холестаз (в главном желчном протоке).

Со стороны ЦНС:

2седативное или возбуждающее дейст вие (особенно у пожилых пациентов);

2сонливость;

2галлюцинации;

2снижение способности к концентрации внимания;

2головокружение;

2повышение ВЧД.

Со стороны ССС:

2снижение АД;

2брадикардия.

Со стороны дыхательной системы:

2угнетение дыхания;

2бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы:

2нарушение оттока мочи или усугубле ние этого состояния при ДГПЖ и сте нозе мочеиспускательного канала.

Другие эффекты:

2спазм гладких мышц;

2миоз;

2лекарственная зависимость, толе рантность, синдром отмены (мидриаз, слезотечение, астения, гипоксия, мы шечные сокращения, головная боль, бессонница, боль в конечностях, пот ливость, рвота, понос, тахикардия, по вышение АД, гипертермия и другие вегетативные симптомы).

койство, сухость во рту, делирий, внут ричерепная гипертензия (с угрозой по следующего нарушения мозгового кро вообращения), галлюцинации, миоз, мы шечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), проведение интенсив ной терапии, направленной на восста новление дыхания и поддержание сер дечной деятельности и АД, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков налоксона (в разовой дозе 0,2—0,4 мг, с повторным введением че рез 2—3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг).

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Анксиолитики	Усиление действия этих ЛС
Барбитураты	Выраженное угнетение ЦНС
	при одновременном приме
	нении морфина и барбиту
	ратов. Уменьшение обезбо
	ливающего действия мор
	фина и других наркотичес
	ких анальгетиков, развитие
	перекрестной толерантнос
	ти при систематическом
	приеме барбитуратов, осо
	бенно фенобарбитала
Бета адреноблока	Возможно усиление угне
торы	тающего действия морфи
	на на ЦНС
Местноанестезиру	Усиление действия этих ЛС
ющие ЛС
Общеанестезирую	Усиление действия этих ЛС
щие ЛС
Седативные ЛС	Усиление действия этих ЛС
Снотворные ЛС	Усиление действия этих ЛС
Допамин	Уменьшение аналгезирую
	щего действия морфина
Налоксон	Восстановление дыхания и
	устранение аналгезии по
	сле применения морфина
Хлорпромазин	Усиление миотического,
	седативного и аналгезиру
	ющего эффектов морфина
Циметидин	Усиление угнетения дыхания

Передозировка	Синонимы
Симптомы: редкое дыхание, брадикар	Морфилонг (Россия), Морфина гидро
дия, снижение АД, гипотермия, беспо	хлорид (Россия), Морфина гидрохлори

838

Морфин/наркотин/папаверина гидрохлорид/кодеин/тебаин

да раствор 1% в шприц тюбиках (Рос сия), Морфина гидрохлорида раствор для инъекций 1% (Украина), Морфина гидрохлорида раствор для инъекций 1% (Россия), Морфина гидрохлорида таб летки 0,01 г (Россия), МСТ континус (Австрия), МСТ континус (Великобри тания), М Эслон (Германия), Скенан (Франция)

Морфин/наркотин/

папаверина

гидрохлорид/

кодеин/тебаин

(Morphine/narcotinum/ papaverine hydrochlo ride/codeine/tebainum)

Опиоиды

Формы выпуска

Р р д/ин. 1%; 2% Р р д/ин. п/к 2%

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Опиоидный анальгетик, агонист опиоид ных рецепторов; смесь гидрохлоридов 5 алкалоидов опия фенантренового (мор фин, кодеин, тебаин) и изохинолинового (папаверин, наркотин) ряда; содержит 48—50% морфина и 32—35% других ал калоидов. Порошок от кремового до ко ричневато желтого цвета. Растворим в воде (1:15), трудно растворим в спирте (1:50). Водный раствор при взбалтыва нии сильно пенится. Растворы омнопона содержат в 1 мл 1% раствора (и соответ ственно в 1 мл 2% раствора): морфина ги дрохлорида 6,7 мг (13,4 мг), наркотина 2,7 мг (5,4 мг), папаверина гидрохлорида

0,36 мг (0,72 мг), кодеина 0,72 мг (1,44 мг), тебаина 0,05 мг (0,1 мг); рН растворов 2,5—3,5.

Механизм действия и основные эффекты

Близок к морфину (см.) по фармакодина мике. Однако он в меньшей степени, чем морфин, нарушает функции гладкомы шечных органов (спазмы), т.к. содержит папаверин (см.) и наркотин, обладающие спазмолитической активностью.

Показания

2Болевой синдром (различной этиоло гии), в т.ч. кишечная колика, желчная колика.

Другие показания:

2 почечная колика.

Способ применения и дозы

П/к вводят взрослым по 1 мл 1—2% рас твора. Высшие дозы: разовая — 0,03 г, суточная — 0,1 г.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Дыхательная недостаточность.

2Старческий возраст.

2Кахексия.

2Травма черепа, геморрагический ин сульт.

2Острые заболевания внутренних орга нов до установления диагноза.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2Следует учитывать, что могут раз виться привыкание и наркотическая зависимость.

Побочные эффекты

Со стороны органов ЖКТ:

2 тошнота;

839

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2	рвота;		Показания
2	запор.		2	Мотилак является	патогенетичес
Другие эффекты:				кой терапией функциональной дис
2	угнетение дыхания;			пепсии.
2	задержка мочеиспускания;		2	Рвота, тошнота любого генеза (в т.ч.
2	аллергические реакции.			на фоне функциональных и органи
				ческих заболеваний, инфекций, при
Синонимы				токсемии, лучевой терапии, наруше
Омнопон (Украина), Омнопона раствор				ниях диеты, приеме лекарственных
для инъекций (Россия)				средств; эндоскопических и рентге
				ноконтрастных	исследованиях
				ЖКТ).
	Мотилак®
			2	Хронические гастриты — в составе
	(Motilak®)			комплексной терапии.
	Верофарм		2	Гастроэзофагеальная рефлюксная бо
	(Белгородский филиал) (Россия)			лезнь (ГЭРБ) — в качестве патогене
	Домперидон (Domperidone)			тической терапии.
	Противорвотные ЛС		2	Симптомы "ночной изжоги".
			2	Состояния, сопровождающиеся гипо
Формы выпуска				кинезией желчевыводящих протоков
Табл., п.о., № 30 по 0,01 г				(хронический холецистит с гипокине
				зией, постхолецистэктомический син
Механизм действия и основные				дром).
эффекты			2	Терапия хронических панкреатитов
Блокирует периферические и централь				(в сочетании с ферментными препара
ные (в триггерной зоне рвотного центра				тами).
головного мозга) дофаминовые рецепто			2	Икота.
ры. Устраняет ингибирующее влияние			2	Атония ЖКТ (в т.ч. послеоперацион
дофамина на моторную функцию ЖКТ.				ная).
Повышает эвакуаторную и двигатель			2	Вторичный гастропарез у пациентов с
ную активность желудка, повышает то				соматическими заболеваниями.
нус нижнего пищеводного сфинктера,			2	Для ускорения перистальтики при
нормализует сократительную функцию				проведении рентгеноконтрастных ис
двенадцатиперстной кишки. Оказывает				следований ЖКТ.
противорвотное действие и устраняет
тошноту. Успокаивает икоту. Повышает			Противопоказания
уровень пролактина в сыворотке крови.			2	Гиперчувствительность.
			2	Кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика			2	Механическая кишечная непроходи
При приеме внутрь домперидон быстро				мость.
всасывается. Максимальная концентра			2	Перфорация желудка или кишечника.
ция препарата в крови отмечается через			2	Пролактинома.
1 ч. Связь с белками плазмы — 90%. Не			2	Период лактации.
проникает через ГЭБ. Метаболизируется			2	Беременность.
в печени и в стенке кишечника. Выводит			2	Детский возраст до 5 лет и дети с мас
ся через кишечник (66%) и почками (33%).				сой тела до 20 кг.

840

Мотилиум

Предостережения

С осторожностью применяют при выра женной почечной/печеночной недоста точности.

Способ применения и дозы

При хронических заболеваниях, хрони ческих нарушениях моторики, постоян ной тошноте и рвоте

Внутрь по 1—2 таблетке 3 раза в тече ние дня. При необходимости — дополни тельный прием в той же дозе на ночь (предпочтительно за 15—30 мин до еды для улучшения всасывания препарата).

При редком развитии симптомов и при острых состояниях (диспепсические проявления после еды, тошнота, рвота)

Внутрь по 1—2 таблетки. Начало дей ствия: через 1—3 мин. Продолжитель ность действия: 2—3 ч. При отсутствии эффекта: через 15 мин можно повторить прием в той же дозе. В экстренных слу чаях для ускоренного наступления эф фекта возможно применение таблетки "под язык". Для больных с почечной не достаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна пре вышать 1—2 раз в течение дня при неиз менной разовой дозе.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Редко: гиперпролактине мия (галакторея, гинекомастия), прохо дящие после отмены препарата.

Взаимодействие

Антацидные препараты снижают биодо ступность домперидона. Антихолинерги ческие препараты нейтрализуют дейст вие домперидона.

Условия отпуска из аптек: препарат от пускается из аптек без рецепта врача.

Регистрационное удостоверение: № 001852/01 2002 от 12.11.2002

Мотилиум® (Motilium®)

Janssen Сilag (Бельгия)

Домперидон (Domperidone)

Противорвотные ЛС. Стимуляторы моторики ЖКТ

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг Таблетки лингвальные 10 мг Суспензия для приема внутрь — 1 мг/мл

Суспензия снабжена пипеткой дозато ром, позволяющая отмерять дозу по массе ребенка.

Механизм действия и основные эффекты

Противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического дейст вия и антагонизма к рецепторам дофа мина в триггерной зоне хеморецепторов. Увеличивает продолжительность ант ральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка, и повы шает давление сфинктера нижнего отде ла пищевода.

Фармакокинетика

Сmax в плазме достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы состав

ляет 91—93 %.

Метаболизируется в печени путем ги дроксилирования и N дезалкилирова ния. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%); в неизмененном виде вы водится 10% и 1% от величины дозы соот ветственно. Т1/2 составляет 7—9 ч.

Показания

2Комплекс диспепсических симптомов, обусловленных замедленным опорож нением желудка, желудочно пище водным рефлюксом, эзофагитом (чув ство переполнения в эпигастрии, боль

841

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

в верхней части живота; отрыжка, ме теоризм; изжога).

2 Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного проис хождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или наруше нием диеты.

2В педиатрической практике препарат показан при синдроме срыгивания, циклической рвоте, желудочно пище водном рефлюксе и других нарушени ях моторики желудка.

Способ применения и дозы

Хроническая диспепсия.

Взрослые: по 10 мг 3 р/сут, за 15—30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Дети: по 2,5 мл суспензии на 10 кг мас сы тела, 3 р/сут до еды и, в случае необ ходимости, перед сном.

При необходимости указанную дози ровку можно удвоить (за исключением детей в возрасте до 1 года).

Тошнота и рвота.

Взрослые: по 20 мг 3—4 р/сут до еды и перед сном.

Дети: по 5 мл суспензии на 10 кг массы тела 3—4 р/сут перед едой и перед сном.

2Пациентам с почечной недостаточнос тью коррекция разовой дозы не требу ется, но кратность приема не должна превышать 1—2 р/сут.

Побочные эффекты

Наблюдаются редко (спазмы кишечника; экстрапирамидные расстройства; сыпь, крапивница; повышение уровня пролак тина в плазме).

Взаимодействие

При одновременном применении антихо линергические препараты могут нейтра лизовать действие, а противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ протеазы, нефазодон могут вызывать по вышение уровня домперидона в плазме.

Регистрационное удостоверение (сусп. для приема внутрь):

П № 014062/01 2002 от 03.06.02 Регистрационное удостоверение

(табл., покр. обол.): П № 014853/01 2003 от 25.03.03

Регистрационное удостоверение (лингвальные таблетки):

П № 011655/01 2000 от 27.01.2000

Противопоказания

2Установленная непереносимость пре парата.

2Желудочно кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация.

2Пролактинома.

Предостережения, контроль за терапией

2При сочетанном применении с анта цидными или антисекреторными пре паратами последние следует прини мать после еды.

2Больным с печеночной недостаточнос тью назначают с осторожностью.

Мукофальк® (Mucofalk®)

Dr. Falk (Германия)

Комбинированное ЛС растительного происхождения

Противодиарейные ЛС. Слабительные ЛС. Другие гиполипидемические ЛС

Формы выпуска и состав

1 пакетик с 5 г гранул для приготовле ния суспензии для приема внутрь с за пахом яблока или апельсина содержит гидрофильных волокон из наружной оболочки семян подорожника (Plantago ovata) 3,25 г; в коробке 20 пакетиков.

842

Мукофальк

Механизм действия

Гидрофильные волокна из наружной обо лочки семян подорожника удерживают воду в количестве, во много раз превосходящем их массу. За счет этого увеличивается объем ка ла, и он размягчается. Кроме того, увеличи вается масса кишечных бактерий и количе ство продуктов бактериального расщепле ния, особенно короткоцепочечных жирных кислот, также регулирующих моторику ки шечника. Препарат нормализует функцию кишечника, не являясь при этом классичес ким слабительным средством (эффективен не только при запорах, но и при функцио нальной диарее) и не оказывая раздражаю щего действия. В результате повышенного связывания в кишечнике солей желчных кислот компонентами препарата способству ет снижению уровня холестерина в крови. Практически не имеет пищевой ценности, не абсорбируется и не вызывает привыкания.

Основные эффекты

Нормализующее функции кишечника, гипохолестеринемическое. Предотвра щает сгущение кишечного содержимого и облегчает его пассаж. Способствует снижению уровня холестерина в крови.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ.

Показания

2Запор (привычный и у беременных).

2Синдром раздраженного кишечника.

2Дивертикулярная болезнь.

2Трещины заднего прохода и геморрой (для размягчения консистенции кала).

2Операции в аноректальной области (послеоперационный период).

2Функциональная диарея (для норма лизации стула).

2Язвенный колит и болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым и детям — по 5 г (1 па

кетик) 2—6 р/сут. Перед употреблени ем содержимое пакетика высыпают в стакан, который медленно наполняют холодной водой, затем размешивают, тотчас выпивают и запивают еще одним стаканом жидкости (в сутки необходи мо выпивать не менее 1,5 л жидкости).

Противопоказания

2Органические стриктуры ЖКТ.

2Угрожающая или имеющаяся кишеч ная непроходимость.

2Труднокомпенсируемый сахарный диабет.

Предостережения, контроль за терапией

Не следует назначать одновременно с пре паратами антидиарейного действия или препаратами, угнетающими моторику ки шечника (из за возможного замедления всасывания). Иногда требуется уменьше ние дозы инсулина у больных инсулинза висимым сахарным диабетом.

Из за ограниченного опыта применения в педиатрической практике препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Особые указания: количество углеводов, содержащихся в 5 г гранулята, соответст вует 0,064 ХЕ.

Побочные эффекты

Возможно некоторое усиление метео ризма и появление ощущения перепол нения в животе в первые дни приема.

Взаимодействие

Может замедлять всасывание одновременно принимаемых лекарственных препаратов.

Регистрационное удостоверение (гран. д/сусп. для приема внутрь с апельс.):

№014176/01 2002 от 28.06.2002 Регистрационное удостоверение (гран. д/сусп. для приема внутрь с яблок.):

№014176/01 2002 от 28.06.2002

843

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Мезим® форте (Mezym® forte)

Berlin Chemie AG/Menarini

Group (Германия)

Панкреатин (Pancreatin)

Ферментные ЛС

Формы выпуска и состав

Мезим® форте: 20 таблеток, покры тых оболочкой (содержат панкреати ческие ферменты: 3500 ЕД липазы, 4200 ЕД амилазы и 250 ЕД протеазы).

Мезим® форте: 80 таблеток, покры тых оболочкой (содержат панкреати ческие ферменты: 3500 ЕД липазы, 4200 ЕД амилазы и 250 ЕД протеазы).

Основные эффекты

Пищеварительное ферментное средство, восполняет дефицит ферментов поджелу дочной железы, оказывает протеолитиче ское, амилолитическое и липолитическое действие. Входящие в состав панкреати ческие ферменты (липаза, амилаза и про теаза) способствуют расщеплению белков до аминокислот, жиров — до глицерина и жирных кислот, крахмала — до декстри нов и моносахаридов, улучшает функцио нальное состояние ЖКТ, нормализует процессы пищеварения. При заболевани ях поджелудочной железы компенсирует недостаточность ее внешнесекреторной функции и способствует улучшению про цесса пищеварения. Панкреатические ферменты высвобождаются из лекарст венной формы в щелочной среде тонкого кишечника, т.к. защищены от действия желудочного сока оболочкой. Максималь ная ферментативная активность отмеча ется через 30—45 мин после приема.

Показания

2 Недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы

(хронический панкреатит, муковисци доз и пр.).

2Хронические воспалительно дистро фические заболевания желудка, ки шечника, печени и желчного пузыря.

2Состояния после резекции или облу чения этих органов, сопровождающие ся нарушениями переваривания пи щи, метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии).

2Случаи погрешности в питании для улучшения переваривания пищи у па циентов с нормальной функцией ЖКТ.

Способ применения и дозы

Недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы: перед едой по 2—3 таблетки Мезима® форте 3 р/сут, не разжевывая и запивая водой.

Случаи погрешности в питании: по 1—4 таблетки во время еды, не разжевывая и запивая водой. Продолжительность ле чения может варьировать от нескольких дней (при нарушении процесса пищева рения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев или лет (при не обходимости постоянной заместитель ной терапии).

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к ком понентам препарата.

2Острый панкреатит.

Предостережения

Применение панкреатина при беремен ности изучено недостаточно.

Побочные эффекты

Редко возможны аллергические реак ции. При длительном применении в вы соких дозах возможно развитие гипер урикозурии.

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

844

Мезим форте 10 000

Регистрационное удостоверение: П № 013391/01 2001 от 27.09.01

Мезим® форте 10 000 (Mezym® forte 10 000)

Berlin Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Панкреатин (Pancreatin)

Ферментные ЛС

Формы выпуска и состав

Таблетки, покрытые кишечнораство римой оболочкой.

1 таблетка содержит панкреатин сви ной с минимальной энзимной активнос тью: липазы 10 000 ЕД Ph. Eur; амилазы 7500 ЕД Ph. Eur; протеазы 375 ЕД Ph. Eur.

По 10 таблеток в стрипе или по 50 таб леток в прозрачном стеклянном флаконе.

Описание

Таблетки розового цвета со скошенными кромками.

Основные эффекты

Препарат компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудоч ной железы. Входящие в состав панкреа тина ферменты липаза, амилаза и протеа за облегчают переваривание жиров, угле водов и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике.

Показания

2 Недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы (хронический панкреатит, муковисци доз и пр.).

2Хронические воспалительно дистро фические заболевания желудка ки шечника, печени, желчного пузыря.

2Состояния после резекции или облу чения этих органов, сопровождающие ся нарушениями переваривания пи щи, метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии).

2Для улучшения переваривания пищи у пациентов с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании.

2Подготовка к рентгенологическому и ультразвуковому исследованию орга нов брюшной полости.

Способ применения и дозы

Доза определяется индивидуально, в за висимости от степени нарушения пище варения.

Взрослые (при отсутствии других предписаний): по 1—2 таблетки во время еды, не разжевывая и запивая достаточ ным количеством жидкости.

У детей препарат применяется по на значению врача.

Продолжительность лечения может варьироваться от однократного приема или нескольких дней (при нарушении процесса пищеварения вследствие по грешностей в диете) до нескольких меся цев или лет (при необходимости постоян ной заместительной терапии).

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к ком понентам препарата.

2Острый панкреатит.

2Хронический панкреатит в стадии обострения.

Предостережения

Безопасность применения панкреатина при беременности изучена недостаточно. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превыша ет потенциальный риск для плода.

Побочные эффекты

2 Аллергические реакции.

845

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2	При длительном применении в высо	но снижение всасывания последних. Од
	ких дозах возможно развитие гипер	новременное применение антацидных
	урикозурии, повышение уровня моче	средств, содержащих кальций карбонат
	вой кислоты в плазме крови.	и/или магния гидроксид, может привес
2	При муковисцидозе в случае превы	ти к снижению эффективности панкреа
	шения необходимой дозы панкреатина	тина.
	возможно развитие стриктур (фиброз
	ной колонопатии ) в илеоцекальном от
	деле и в восходящей ободочной кишке.
		Условия отпуска из аптек: без рецепта
Взаимодействие		врача.
При одновременном применении пан		Регистрационное удостоверение:
креатина с препаратами железа возмож		П № 14681/01 2002 от 30.12.2002

846

Налоксон

Н

Налоксон

(Naloxone)

Опиоиды

Формы выпуска

Р р д/ин. (амп.) 0,4 мг/1 мл; 0,02 мг/мл

— 2 мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хи мической структуры

Специфический антагонист опиоидных (наркотических) анальгетиков, произ водное морфинана.

Механизм действия

Блокирует все типы опиоидных рецепто ров, лишен опиоидной активности; уст раняет центральное (в т.ч. депрессию ды хания) и периферическое действие опио идов.

ГЭБ, плацентарный барьер и грудное мо локо.

Показания

2Передозировка наркотических ана льгетиков, бензодиазепинов, барби туратов.

2Кома при остром отравлении этано лом.

2Послеоперационное применение: ус корение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого ды хания.

Другие показания:

2 восстановление дыхания у новорож денных после введения роженице опи оидных анальгетиков;

2в качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркоти ческую зависимость;

2артериальная гипотензия при септи ческом шоке.

Основные эффекты

Способ применения и дозы

2После в/в введения эффект развива ется через 1—2 мин и продолжается 0,5—4 ч.

2Ослабляет угнетающий эффект бар битуратов, бензодиазепинов и этанола.

2Не вызывает толерантности и лекар ственной зависимости. У лиц с нарко тической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени с образова нием глюкуронидов. T1/2 — 30—80 мин.

Выводится почками. Проникает через

В/в, в/м, п/к. При передозировке нар котических анальгетиков взрослым на локсон вводят в дозе 0,4—2 мг, детям — 0,005—0,01 мг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повто ряют через 2—3 мин.

Максимальная суммарная доза — 10 мг. Если восстановление сознания и дыха ния не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отрав ления.

Послеоперационное введение прово дят в/в в дозе 0,1—0,2 мг, через 2—3 мин

847

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

введение этой же дозы повторяют — до восстановления у пациента удовлетво рительного дыхания. Затем при необхо димости в течение нескольких часов про должают в/м введение.

Удетей — начальная доза 0,001— 0,002 мг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0,1 мг/кг через каждые 2 мин до появления спон танного дыхания и восстановления со знания. При невозможности в/в введе ния можно вводить в/м или п/к дробно.

Уноворожденных — начальная доза 0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения

увзрослых.

При диагностике опиоидной зависимо

сти препарат вводят в/в в дозе 0,08 мг.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль за терапией

2 Может использоваться в качестве средства для дифференциальной диа гностики отравления наркотическими анальгетиками.

2 При применении необходимо осуще ствлять постоянный врачебный над зор за пациентом.

Следует с осторожностью назначать:

2при беременности;

2в период лактации;

2при органических заболеваниях сердца;

2в детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота.

Со стороны ЦНС:

2 волнение, раздражительность.

Со стороны ССС:

2тахикардия;

2изменение АД.

Другие эффекты:

2после введения в высоких дозах (осо бенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями CCC) — ис чезновение аналгезии и возбуждение, снижение или повышение АД, желу дочковая пароксизмальная тахикар дия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка кровообращения;

2тремор, потливость — при слишком быстром введении;

2аллергические реакции.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Клонидин	Уменьшение гипотензивно
(клофелин)	го действия клонидина

Синонимы

Налоксон (Польша), Наркан (США)

Налтрексон

(Naltrexone)

Опиоиды

Формы выпуска

Капс. 50 мг Табл., п.о., 50 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хи мической структуры

Специфический антагонист опиоидных (наркотических) анальгетиков, произ водное морфинана.

Механизм действия

Конкурентно блокирует связывание аго нистов или вытесняет их из опиоидных рецепторов всех типов. Наибольшее

848

Налтрексон

сродство имеет к мю и каппа рецепто рам, но блокирует и дельта рецепторы. Устраняет эффекты опиоидов (эндоген ных и экзогенных).

Основные эффекты

2По сравнению с налоксоном (см.) более активен (примерно в 2 раза), эффекти вен при приеме внутрь и действует значительно более длительно (24—48 ч). Начало действия отмечается через 1—2 ч (после приема внутрь). При од новременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фар макологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — в течение 3 сут.

2Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочета ние с опиоидами в больших дозах при водит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

2У пациентов с опиоидной зависимос тью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опио идными рецепторами и блокирует эф фекты эндорфинов. Снижает потреб ность в алкоголе и предотвращает ре цидивы в течение 6 мес после 12 не дельного курса терапии (успех лече ния зависит от согласия больного).

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь практически полная (96%), Cmax налтрексона и его активного метаболита 6 бета налтрексола достигается в плаз ме через 1 ч.

При длительном применении налтрек сон не кумулирует (при этом содержание 6 бета налтрексола в плазме достигает

40%). Метаболизируется в печени на 95% с образованием фармакологически ак тивных метаболитов, главный из кото рых — 6 бета налтрексол — также яв ляется антагонистом опиоидов. Второй метаболит — 2 гидрокси 3 метокси 6 бета налтрексол.

T1/2 налтрексона составляет 3,9 ч, 6 бе та налтрексона — 12,9 ч; средний T1/2 за

висит от дозы и увеличивается при дли тельном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном поч ками (налтрексон — менее 1%, 6 бета налтрексол — примерно 38%) и с калом (подвергается кишечно печеночной цир куляции). Общий клиренс составляет 1,5 л/мин.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания

2 Опиатзависимая наркомания (в каче стве вспомогательного средства после отмены опиоидных анальгетиков).

2 Алкоголизм.

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение может быть начато по сле воздержания от приема наркотиков в течение 7—10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать “синдром отмены” и при знаки абстиненции. Лечение не начина ют до тех пор, пока провокационная про ба с налоксоном не станет отрицатель ной. Начальная доза — 25 мг, за пациен том наблюдают 1 ч, при отсутствии аб стиненции вводят оставшуюся часть су точной дозы. Средняя доза — 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).

Существуют также и другие схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг — на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг каждые 3 дня; 100 мг в по

849

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

недельник, 100 мг во вторник и 150 мг в			с налоксоном; при несоблюдении
пятницу. Следует учитывать, что приме			этих требований абстинентный синд
нение этих схем лечения увеличивает			ром может проявиться через 5 мин
риск гепатотоксичности.			после введения и продолжаться в те
			чение 48 ч.
Противопоказания		2	При обращении за медицинской помо
2	Гиперчувствительность (в т.ч. к налок		щью больные обязаны информировать
	сону).		медицинских работников о лечении
2	Состояние абстиненции на фоне опио		налтрексоном.
	идной зависимости.	2	В случае появления болей в животе,
2	Острый гепатит.		потемнения мочи, пожелтения склер,
2	Печеночная недостаточность.		необходимо прекратить прием и обра
2	Положительная проба с налоксоном.		титься к врачу.
2	Беременность.		Следует с осторожностью назначать:
2	Период лактации.	2 при нарушении функции печени
2	Возраст до 18 лет.		и/или почек.

Предостережения, контроль за терапией

2Конкурентная блокада опиоидных ре цепторов может быть преодолена вве дением более высокой дозы наркоти ческого анальгетика.

2Перед применением необходимо ис ключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность печеночных трансаминаз.

2Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребу ется применение опиоидных анальге тиков. В случае необходимости прове дения экстренной анальгезии с осто рожностью назначают опиаты в повы шенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубо ким и продолжительным.

2Для предотвращения развития ост рого абстинентного синдрома паци енты должны как минимум за 7—10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих; обяза тельно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2диарея или запор;

2редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эро зивно язвенные поражения ЖКТ, аб доминальная боль, повышение актив ности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и органов чувств:

2возбуждение;

2состояние прострации;

2раздражительность;

2головокружение;

2редко — депрессия, паранойя, чувст во усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и прост ранстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жже ния в глазах, светобоязнь, боль и

ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны ССС:

2 редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, чувство жара в конечнос тях.

Со стороны дыхательной системы:

2 бронхообструкция;

850

Натрия гидрокарбонат

2 заложенность носа (гиперемия сосу дов носовой полости), ринорея;

2кашель, затруднение дыхания;

2одышка;

2носовое кровотечение;

2чиханье;

2сухость в горле;

2повышенное слизеотделение;

2синусит.

Со стороны кожных покровов:

2зуд, сыпь;

2редко — повышение секреции саль ных желез, акне, покраснение лица, генерализованная эритема.

Другие эффекты:

2артралгия, миалгия;

2озноб, лихорадка;

2повышение или снижение аппетита, увеличение массы тела;

2алопеция;

2замедленная эякуляция, снижение по тенции;

2редко — учащение или нарушение мо чеиспускания, повышение или пони жение либидо;

2патологическая зевота (редко);

2боль в паховой области (редко);

2увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз (редко);

2описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Гепатотоксичные	Увеличение (взаимно) рис
препараты	ка поражения печени
Препараты, содер	Снижение эффективности
жащие опиоиды, в
т.ч. противокашле
вые средства, ана
льгетики
Тиоридазин	Возможна летаргия или по
	вышенная сонливость при
	этом сочетании

Синонимы

Антаксон (Италия), Налтрексон ФВ (Россия), Ревиа (США)

Натрия гидрокарбонат (Sodium hydrocarbonate)

Антациды

Формы выпуска

Пор. для приема внутрь Табл. 300 мг; 500 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность химической структуры

Всасывающееся антацидное средство. Белый кристаллический порошок без за паха, солено щелочного вкуса, раство рим в воде с образованием щелочных растворов, практически нерастворим в спирте.

Механизм действия

После приема внутрь оказывает анта цидное действие, нейтрализуя соляную кислоту в желудке (при этом образуется углекислый газ).

Основные эффекты

2Снижает кислотность желудочного со ка, облегчает боли при язвенной бо лезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Антацидный эффект развива ется быстро, но является кратковре менным. Кроме того, образующийся в реакции нейтрализации углекислый газ возбуждает рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделе ние гастрина с вторичной активацией секреции, вызывает неприятные ощу щения в желудке (вследствие его рас тяжения) и отрыжку.

2Всосавшись в кровь, сдвигает КОС ор ганизма в щелочную сторону (при дли тельном применении возможен алка лоз), способен усилить выделение Na+ и Cl , осмотический диурез, ощелачи вать мочу. Сдвигает в щелочную сто

851

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

рону реакцию бронхиальной слизи, повышает бронхиальную секрецию, делает мокроту менее вязкой, улуч шает ее отхаркивание.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. В крови ионы Na+ и HCO3 включаются в метаболизм, выделяются легкими в виде углекислого газа и почками.

Показания

2 Изжога, неприятные ощущения в эпигастрии, связанные с повышен ной кислотностью желудочного сока.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

Другие показания:

2метаболический ацидоз (в т.ч. при ин фекциях, интоксикациях, сахарном диабете, в послеоперационном перио де);

2гипертоническая болезнь, почечная гипертензия;

2ХПН;

2воспалительные заболевания глаз, слизистой оболочки полости рта и верхних дыхательных путей (в т.ч. при раздражении их кислотами);

2для разрыхления ушной серы.

Способ применения и дозы

Внутрь следует принимать по 0,5—1 г несколько раз в сутки, детям — 0,1—0,75 г, в зависимости от возраста на прием (рас творив содержимое пакета в 1/2 стакана теплой воды).

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Метаболический алкалоз.

Предостережения, контроль за терапией

2 Не рекомендуется систематический прием из за возможности защелачи

вания мочи и повышения риска обра зования фосфатных камней.

2Сдвиг КОС в щелочную сторону при кратковременном приеме не сопро вождается клиническими симптома ми, однако при ХПН может значи тельно ухудшать состояние. Рвота, часто сопровождающая язвенную болезнь (потеря ионов хлора), спо собна усиливать выраженность ал калоза.

2При язвенной болезни желудка избы точное выделение углекислого газа может провоцировать перфорацию стенки. По этой причине при отравле нии кислотами не следует для их ней трализации применять натрия гидро карбонат.

2При использовании для коррекции ацидоза необходимо контролировать КОС.

2У больных с сопутствующими заболе ваниями сердца или почек избыточное употребление натрия вызывает отеки и сердечную недостаточность.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ, ЦНС и др.:

2отрыжка, метеоризм;

2при длительном применении — алкалоз, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, беспокойство, головная боль, по вышение АД, тетанические судороги.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Тетрациклины	При одновременном при
	еме внутрь уменьшает их
	всасывание

Синонимы

Натрия гидрокарбонат (Россия), Натрия гидрокарбоната таблетки (Россия), На трия гидрокарбоната таблетки 0,5 г (Бе ларусь)

852

			Натрия пикосульфат
		2	Регулирование стула (геморрой, про
Натрия пикосульфат
			ктит, трещины заднего прохода).
(Sodium picosulfate)		2	Подготовка к хирургическим операци
			ям, инструментальным и рентгеноло
Слабительные ЛС			гическим исследованиям.
Формы выпуска		Способ применения и дозы
Капли для приема внутрь		Внутрь принимают по 5—10 капель (до
Капли для приема внутрь 7,5 мг/мл		15 капель) в небольшом количестве воды,
		утром или перед сном; детям 4—12 лет —
Принадлежность к фармакологи		по 2—5 капель.
ческой группе, особенность хи
мической структуры		Противопоказания
Синтетическое слабительное средство,		2	Гиперчувствительность.
по структуре близко к бисакодилу (см.).		2	Кишечная непроходимость, ущемлен
			ная грыжа.
Механизм действия		2	Острые воспалительные заболевания
Является пролекарством; активная фор			органов брюшной полости, перитонит.
ма препарата, образующаяся путем гид		2	Абдоминальные боли (неясного ге
ролиза под влиянием микроорганизмов			неза).
толстой кишки, непосредственно воз		2	Тяжелая дегидратация.
буждает рецепторы слизистой оболочки		2	Кровотечения из ЖКТ.
кишечника, в результате усиливается		2	Метроррагия.
его перистальтика.		2	Цистит.
		2	Спастические запоры.
Основные эффекты		2	Детский возраст (до 4 лет).
2 Ускоряет продвижение кишечного со		2	Беременность (I триместр).
держимого. Слабительный эффект на		2	Кормление грудью.
ступает через 6—12 ч после приема
внутрь.		Предостережения, контроль за
		терапией

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически не всасывается из ЖКТ и не подвергает ся печеночно кишечной циркуляции. В нижнем отделе толстой кишки пре вращается в активный метаболит (ди фенол).

2Не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу.

2Не рекомендуется использовать без врачебного контроля более 10 дней.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

Показания	2	диарея, которая может привести к
2 Запор атонический или спастический,		чрезмерной потере жидкости и элект
в т.ч. при изменении характера пита		ролитов, возникновению слабости, су
ния и места пребывания, после опера		дорог, снижению АД;
ции, при длительном постельном ре	2	абдоминальные боли.
жиме, беременности; вторичные запо	Другие эффекты:
ры (на фоне других заболеваний).	2	аллергические реакции.

853

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Передозировка

Симптомы: приступообразные боли в животе, частый жидкий стул, клиничес ки значимая потеря воды и электролитов (калия и др.).

Лечение: симптоматическое.

оказывает положительное воздействие на раздраженную слизистую кишечни ка; уменьшает спазмы кишечника.

Аттапульгит нетоксичен, не задержи вает рентгеновские лучи и не окрашива ет стул.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антибиотики широ	Снижение слабительного
кого спектра	эффекта
действия
Глюкокортикоиды	Увеличение риска вводно
	электролитных нарушений
Диуретики	Увеличение риска вводно
	электролитных нарушений
Сердечные	Повышение чувствительно
гликозиды	сти к сердечным гликози
	дам

Синонимы

Гутталакс (Италия), Лаксигал (Чехия), Слабилен (Россия)

Неоинтестопан® (Neointestopan®)

Novartis Enterprises Private Limited (India)

Аттапульгит (Attapulgite)

Противодиарейные ЛС. Адсорбенты

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 630 мг

Механизм действия и основные эффекты

В кишечнике препарат связывает пато генные возбудители и образуемые ими токсины, в результате чего уменьшается интоксикация и нормализуется кишеч ная флора.

Способствуя сгущению жидкого содер жимого кишечника, Неоинтестопан улучшает консистенцию стула и умень шает число опорожнений кишечника. За счет выраженного вяжущего эффекта

Показания

2Острая диарея, возникшая в резуль тате пищевого отравления, аллергии или непереносимости отдельных про дуктов питания.

2Нарушения равновесия кишечной мик рофлоры.

2Метеоризм.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые: начальная доза — 4 таблет ки, затем по 2 таблетки после каждого стула. Не следует превышать макси мальной суточной дозы, равной 14 таб леткам.

Дети от 6 до 12 лет: начальная доза — 2 таблетки, после каждого стула еще по 1 таблетке. Максимальная суточная до за — 7 таблеток. Первую дозу принима ют при появлении первых признаков ди ареи.

Длительность терапии Неоинтестопа ном не должна превышать 2 дней.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.

Регистрационное удостоверение: П № 011360/01 1999 от 26.11.1999

Неомицин

(Neomycin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. 0,1 г; 0,25 г Мазь 0,5%; 2%

854

Неомицин

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Аминогликозиды.

Антимикробная активность

Активен в отношении ряда грамположи тельных и грамотрицательных микроор ганизмов: Staphylococcus spp., E. fae calis; C. diphtheriae, L. monocytogenes, B. anthracis; L. interrogans, Fusobacterium spp., E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., E. aerogenes, V. choler ae, H. influenzae, K. pneumoniaе, B. pertussis, P. multocida, Borellia spp., T. pallidum; микобактерии — M. tubercu losis. Не активен против анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь плохо всасывается (при нарушении целостности слизис той оболочки кишечника, циррозе пе чени, уремии возможно усиление вса сывания). Время достижения Сmax — 0,5—1,5 ч. Связывается с белками плазмы — 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Прохо дит через плацентарный барьер. Через неповрежденные кожные покровы нео мицин не всасывается. Метаболизму не подвергается. Т1/2 — 2—4 ч. Выводится почками. При нарушении выделитель ной функции почек возможна кумуля ция.

Показания

При приеме внутрь:

2селективная деконтаминация кишеч ника перед операцией на пищевари

тельном тракте.

При местном применении:

2инфекционно воспалительные забо левания кожи (в т.ч. пиодермия, инфи цированная экзема, инфицированные раны).

Способ применения и дозы

Внутрь и наружно на пораженные уча стки кожи.

Продолжительность лечения состав ляет 5—7 дней; при предоперационной подготовке — 1—2 дня.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Почечная недостаточность.

2Поражение слухового нерва.

2Паркинсонизм.

2Миастения.

2Ботулизм.

2Беременность.

Предостережения, контроль за терапией

Несмотря на высокую активность, нео мицин имеет в настоящее время ограни ченное применение, что связано с его вы сокой нефро и ототоксичностью.

С осторожностью назначать пациен там:

2при печеночной недостаточности;

2при нарушении слуха.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2зуд и др.

Со стороны ЖКТ:

2анорексия;

2тошнота;

2рвота;

2дисбактериоз;

2диарея.

Со стороны органов чувств:

2шум в ушах;

2снижение слуха (при нанесении на обширную поврежденную поверх

ность).

Другие реакции:

2 протеинурия.

855

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Витамины А и В12	Снижение эффекта
Непрямые антикоа	Усиление эффекта непря
гулянты	мых антикоагулянтов
Оральные контра	Снижение эффективности
цептивы	оральных контрацептивов
Ото и нефротокси	Увеличение риска проявле
ческие антибиотики	ния ото и нефротоксичес
	ких эффектов
Сердечные	Снижение эффекта
гликозиды
Гентамицин	Увеличение риска проявле
	ния ото и нефротоксичес
	ких эффектов
Канамицин	Увеличение риска проявле
	ния ото и нефротоксичес
	ких эффектов
Метотрексат	Снижение эффекта
	Увеличение риска проявле
Мономицин
	ния ото и нефротоксичес
	ких эффектов
Стрептомицин	Увеличение риска проявле
	ния ото и нефротоксичес
	ких эффектов
Феноксиметилпени	Снижение эффекта
циллин

Синонимы

Неомицина сульфат (Россия)

Низатидин

(Nizatidine)

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепто ров

Формы выпуска

Капс. 150 мг; 300 мг Р р д/ин 25 мг/мл

Механизм действия

Подавляет продукцию базальную и сти мулированную соляной кислоты гиста мином, гастрином и ацетилхолином. Од новременно со снижением продукции со ляной кислоты и увеличением рН, сни жается и активность пепсина.

Усиливает защитные механизмы сли зистой оболочки ЖКТ и способствует

заживлению связанных с воздействием кислоты ее повреждений (в т.ч. прекра щению желудочно кишечных кровоте чений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желу дочной слизи, содержания в ней глико протеинов, стимуляции секреции гид рокарбоната слизистой оболочкой же лудка, эндогенного синтеза в ней про стагландинов и скорости регенерации.

Не влияет на содержание в сыворотке гонадотропина, пролактина, гормона роста, АДГ, трийодтиронина, тироксина, тестостерона, эстрадиола. Слабо ингиби рует монооксидазную систему цитохро ма Р450.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно абсорбиру ется из ЖКТ. Биодоступность — около 70%. Cmax — 0,5—3 ч. Связывается с бел ками плазмы 35% (в основном с альфа 1 кислым гликопротеином). Проникает в ткани и органы (ЖКТ, почки, печень, поджелудочную железу и др.), спинно мозговую жидкость и грудное молоко, проходит через плаценту. T1/2 — 1—2 ч. Выводится почками в неизменном ви де — 60%, с каловыми массами — ме нее 6%. Степень почечного выведения напрямую зависит от величины клу бочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Показания

2НПВС гастропатия.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (в фазе обостре ния, профилактика).

2Симптоматические язвы.

2Эрозивный рефлюкс эзофагит.

2Синдром Золлингера—Эллисона.

2Панкреатит (острый или обострение хронического).

2Кровотечение из верхних отделов ЖКТ.

856

			Низатидин
Способ применения и дозы			С осторожностью назначают:
В/в по 0,3 г 1 р/сут (разводят 0,3 г в 150 мл		2	при циррозе печени с портосистемной
совместимого раствора для в/в введе			энцефалопатией;
ния) со скоростью 10 мг/ч или болюсно		2	при печеночной и/или почечной недо
(без разведения).			статочности.
	Внутрь по 0,15г 1—2 р/сут.
	Максимальная разовая доза: 0,3 г.	Побочные эффекты
	Максимальная суточная доза: 0,48 мг.	Со стороны ЖКТ:
		2	сухость во рту;
Противопоказания		2	тошнота;
2	Гиперчувствительность.	2	рвота;
2	Беременность.	2	абдоминальные боли;
2	Кормление грудью.	2	запор;
2	Детский возраст до 16 лет (эффектив	2	нарушение функции печени (повыше
	ность и безопасность применения не		ние активности печеночных трансами
	установлены).		наз и ЩФ);
		2	гепатит;
Предостережения, контроль за		2	холестаз;
терапией		2	желтуха.
Перед началом лечения необходимо ис		Со стороны ЦНС:
ключить злокачественное заболевание		2	астения;
пищевода, желудка или двенадцатипер		2	сонливость или бессонница;
стной кишки.		2	спутанность сознания;
	Во время лечения следует:	2	амблиопия;
2	учитывать, что блокаторы Н2 гистами	2	звон в ушах.
	новых рецепторов могут противодей	Аллергические реакции:
	ствовать влиянию пентагастрина и ги	2	гипертермия;
	стамина на кислотообразующую	2	крапивница;
	функцию желудка, поэтому в течение	2	кожная сыпь;
	24 ч, предшествующих тесту, приме	2	зуд;
	нять блокаторы Н2 гистаминовых ре	2	эозинофилия;
	цепторов не рекомендуется;	2	отек Квинке;
2 учитывать, что низатидин может		2	бронхоспазм;
	быть причиной ложноположитель	2	эксфолиативный дерматит.
	ной реакции при определении уро	Со стороны ССС:
	билиногена в моче и ложноотрица	2	тахикардия;
	тельного результата при проведе	2	брадикардия;
	нии диагностических кожных проб	2	тромбоцитопения;
	для выявления аллергической кож	2	анемия.
	ной реакции немедленного типа (по	Со стороны дыхательной системы:
	давляют кожную реакцию на гиста	2	кашель;
	мин);	2	ринит;
2	избегать употребления продуктов пи	2	фарингит;
	тания, напитков и других ЛС, вызыва	2	синусит.
	ющих раздражение слизистой оболоч	Другие реакции:
	ки желудка.	2	гинекомастия;

857

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2	алопеция;	Принадлежность к фармакологи
2	потливость;	ческой группе, подгруппе
2	гиперурикемия (не связанная с подаг	Хинолоны и фторхинолоны.
	рой или нефролитиазом);
2	боль в грудной клетке;	Антимикробная активность
2	боль в спине;	Действует бактерицидно. Норбактин яв
2	сухость кожных покровов.	ляется мощным специфическим блока
		тором бактериальных ДНК гираз.
Передозировка		Показания
Симптомы: слезотечение, гиперсалива
ция, рвота, диарея, миоз.		2	Инфекции ЖКТ.
	Лечение: индукция рвоты или лаваж,	2	Диарея путешественников.
активированный уголь, симптоматичес		2	Инфекции мочевыводящих путей.
кая терапия.		2	Инфекции половых органов.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Замедление абсорбции ни
	затидина (при одновремен
	ном применении перерыв
	между приемом антацидов
	и низатидина должен быть
	не менее 1—2 ч)
Миелодепрессиру	Увеличение риска развития
ющие ЛС	нейтропении
Итраконазол	Уменьшение абсорбции ит
	раконазола вследствие
	увеличения рН в ЖКТ
Кетоконазол	Уменьшение всасывания
	кетоконазола вследствие
	увеличения рН в ЖКТ
Салициловая	Повышение содержания
кислота	салициловой кислоты (при
	назначении с ацетилсали
	циловой кислотой)
Сукральфат	Замедление абсорбции
	низатидина

Синонимы

Аксид (Швейцария)

Норбактин

(Norbactin)

Ranbaxy Laboratories Limited (Индия)

Норфлоксацин (Norfloxacin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл., п. о., 400 мг

Способ применения и дозы

Инфекции ЖКТ: 400 мг 2 р/сут в тече ние 3—5 дней, в зависимости от тяжести.

Профилактика бактериальных диа рей в эпидемически неблагоприятных районах: 400 мг 1 р/сут.

Инфекции мочевыводящих путей:

400 мг 2 р/сут.

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 002845 от 24. 02.1999

Норфлоксацин

(Norfloxacin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. 400 мг; 800 мг Табл., п.о., 200 мг; 400 мг

Табл., п.о., плен. 200мг; 400 мг Капли гл. 0,3% Капли гл. и уш. 0,3%

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе

Хинолоны и фторхинолоны.

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антими кробного действия.

858

							Норфлоксацин
	Активен преимущественно в отноше					Способ применения и дозы
нии грамотрицательных бактерий: се						Внутрь и местно по 400 мг 2 р/сут, не
мейство		Enterobacteriaceae			(E. coli,	разжевывая и запивая достаточным
Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella,						количеством жидкости (ЛС, содержа
Shigella и др.), V. cholerae, Neisseria (gonor						щие катионы металлов, применяются
rhoeae и meningitidis), H. influenzae,						за 2 ч до или после приема норфлокса
Chlamydia, Legionella,				Staphylococcus		цина).
(aureus и epidermidis).							Продолжительность лечения зависит
	Различной чувствительностью к нор					от показаний к применению.
флоксацину			обладают:	E.	faecalis,
Streptococcus			(pneumoniae,		pyogenes,	Побочные эффекты
viridans),		P. aeruginosa,		Acinetobacter,		Норфлоксацин, как правило, хорошо пе
Mycoplasma, Mycobacterium.						реносится пациентами.
	Не активен в отношении Ureaplasma,					Со стороны ЖКТ:
Nocardia, анаэробных бактерий.						2	анорексия;
						2	горечь во рту;
Фармакокинетика						2	тошнота;
Умеренно всасывается из ЖКТ после						2	рвота;
приема внутрь (20—40%). Максимальные						2	абдоминальные боли;
концентрации в крови достигаются в						2	диарея;
среднем через 1 ч. В низкой степени свя						2	псевдомембранозный колит (при дли
зывается белками крови (10—15%). Хо							тельном применении);
рошо проникает в предстательную же						2	повышение активности печеночных
лезу. В высоких концентрациях опреде							трансаминаз.
ляется в моче, фекалиях. Плохо прони						Со стороны ЦНС:
кает в другие ткани и жидкости организ						2	головная боль;
ма, включая почечную ткань. Подверга						2	головокружение;
ется биотрансформации в печени с обра						2	бессонница;
зованием 6 метаболитов. Элиминирует						2	галлюцинации.
из крови со скоростью Т1/2 3,5—7,5 ч. Вы						Со стороны мочевыводящей системы:
водится из организма в неизмененном						2	кристаллурия;
виде почками (около 30%) и с фекалиями						2	гломерулонефрит;
(30%). Небольшая часть (5—8%) выво						2	дизурия;
дится с мочой в виде метаболитов.						2	полиурия;
						2	альбуминурия;
Показания						2	уретральные кровотечения;
2	Инфекции мочевыводящих путей (ци					2	гиперкреатининемия.
	стит, уретрит).					Со стороны ССС:
2	Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, шигил					2	тахикардия;
	лез, диарея путешественников и др.).					2	аритмии;
2 Инфекции половых органов (проста						2	снижение АД;
	тит, цервицит и др.).					2	обморок.
2	Гонорея.					Аллергические реакции:
2	Инфекции глаз.					2	кожный зуд;
2	Профилактика мочевых инфекций пе					2	крапивница;
	ред урологическими операциями.					2	отеки;

859

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2синдром Стивенса—Джонсона;

2васкулит.

Со стороны костно мышечной системы:

2артралгия;

2тендиниты;

2разрывы сухожилий.

Со стороны системы кроветворения:

2лейкопения;

2озинофилия;

2нижение гематокрита.

Местные реакции:

2при применении в форме глазных ка пель:

—нарушение зрения;

—жжение и боль в глазу;

—гиперемия конъюнктивы;

—хемоз;

—светобоязнь.

Фотосенсибилизация. Другие реакции:

2кандидоз.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гид ратационная терапия, назначение симп томатических средств.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к ЛС и другим фторхинолонам и хинолонам.

2Детский возраст.

2Беременность.

2Кормление грудью.

2Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидро геназы.

2Тяжелая почечная недостаточность.

Состорожностью назначают паци ентам:

2с тяжелым атеросклерозом сосудов го ловного мозга, эпилепсией, судорож ным синдромом в анамнезе;

2с тяжелым заболеванием печени и по чек.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды, содержа	Замедление всасывания
щие магний и/или	норфлоксацина
алюминий
Антикоагулянты	Поышение концентрации в
непрямые	крови непрямых коагулянтов
Гипотензивные	Возможна выраженная
средства	гипотензия
Препараты железа	Замедление всасывания
и цинка	норфлоксацина
Теофиллин	Повышение концентрации
	в крови теофиллина

Синонимы

Анквин (Индия), Гираблок (Кипр), Лок сон (Индия), Негафлокс (Индия), Ноли цин (Словения), Норбактин (Индия), Но рилет (Индия), Нормакс (Индия), Ренор (Индия), Ютибид (Индия)

Нексиум

(Nexium)

AstraZeneca AB (Швеция)

Эзомепразол (Esomeprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска

Табл. 20 мг и 40 мг, покрытые оболочкой

Механизм действия и основные эффекты

Эзомепразол является S изомером оме празола; он снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингиби рования кислотного насоса в париеталь ных клетках. Действие эзомепразола на ступает через 1 ч после перорального приема дозы 20 мг или 40 мг. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение ре флюкс эзофагита наступает приблизи тельно у 82% пациентов через 4 нед тера пии и у 93% — через 8 нед терапии. Лече ние эзомепразолом в дозе 20 мг 2 р/сут в комбинации с соответствующими анти биотиками в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori

860

Нексиум

приблизительно у 90% пациентов. Паци ентам с неосложненной язвой двенадца типерстной кишки после недельного эра дикационного курса не требуется после дующей монотерапии антисекреторны ми препаратами для заживления язвы и устранения симптомов заболевания. Препарат быстро абсорбируется: макси мальные концентрации в плазме дости гаются через 1—2 ч после приема. Мета болизм эзомепразола у пациентов с дис функцией печени умеренной средней степеней тяжести сходен с таковым у па циентов с симптоматической гастроэзо фагеальной рефлюксной болезнью с нор мальной функцией печени.

Показания, способ применения и дозы

Таблетку следует глотать целиком, за пивая жидкостью, или растворять в воде. Таблетки нельзя разжевывать или раз ламывать.

Гастроэзофагеальная рефлюксная бо лезнь (ГЭРБ).

2 Лечение эрозивного рефлюкс эзофа гита: по 40 мг 1 р/сут в течение 4 нед. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случа ях, когда после первого курса излече ния эзофагита не наступает.

2Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг 1 р/сут.

2Симтоматическое лечение ГЭРБ: по 20 мг 1 р/сут — пациентам без эзофагита. После устранения симптомов можно перейти на режим приема при необхо димости, т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 р/сут при развитии симптомов.

Вкомбинации с соответствующей ан тибактериальной терапией для эради

кации Helicobacter pylori, а также лече ние язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori:

Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кла ритромицин 500 мг. Все препараты при нимаются 2 р/сут в течение 7 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзоме празолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата.

Использование во время беременнос ти и грудного кормления: при назначе нии препарата беременным женщинам следует проявлять осторожность. Неиз вестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится. Редкие побочные эффекты, выявленные при проведении клинических испытаний эзомепразола, — головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошно та/рвота, запор. Очень редко отмечались дерматит, зуд, крапивница, головокру жение, сухость во рту. Ни один из пере численных эффектов не зависел от дозы препарата. Редко встречающиеся побоч ные эффекты рацемического препарата (омепразола) могут ожидаться также при применении эзомепразола (см. ин формацию об омепразоле). Однако при проведении клинических исследований эзомепразола такие эффекты описаны не были.

Условия отпуска из аптек: препарат от пускается по рецепту.

Регистрационное удостоверение: № 013775/01 от 26.02.2002

861

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

О

Октреотид

(Octreotide)

Гормональные средства, снижающие кровоток

Формы выпуска

Пор. д/сусп. д/ин. 10 мг; 20 мг; 30 мг Р р д/ин. 0,005%; 0,01%; 0,05 мг/мл; 0,1 мг/мл; 0,5 мг/мл

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, особен ность химической структуры

Аналог гормона гипоталамуса, синтети ческий аналог соматостатина (см.), окта пептид.

Механизм действия

Синтетическое производное гормона ги поталамуса соматостатина (см.), облада ющее сходными с ним фармакологичес кими свойствами, но значительно боль шей продолжительностью действия. Уг нетает секрецию гормона роста, сомато медина C, тиреотропного гормона, ока зывает антитиреоидное действие и сни жает кровоток в чревных артериях. Уменьшает кислотопродукцию, мотори ку ЖКТ. Подавляет патологически по вышенную секрецию пептидов и серото нина, продуцируемых в гастроэнтеро панкреатической эндокринной системе.

Основные эффекты

2 В норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрес сом и инсулиновой гипогликемией; се

крецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропан креатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, сти мулируемую аргинином; секрецию ти ротропина, вызываемую тиролибери ном. Угнетает сократимость желчного пузыря и снижает секрецию желчи.

2При карциноидных опухолях введе ние октреотида может приводить к уменьшению выраженности симпто мов заболевания, в первую очередь таких как приливы крови к лицу и диарея; клиническое улучшение со провождается снижением концент рации серотонина в плазме и экскре ции 5 гидроксииндолуксусной кисло ты с мочой.

2При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного инте стинального пептида (ВИПомы), уменьшение тяжелой секреторной ди ареи, которая характерна для данного состояния, что в свою очередь приво дит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих наруше ний электролитного баланса, напри мер гипокалиемии, что позволяет от менить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. Возможно замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров и особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормаль

862

						Октреотид
	ных значений) концентрации ВИП в	2 У больных с редко встречающимися
	плазме.	опухолями,		гиперпродуцирующими
2 При глюкагономах, несмотря на за		рилизинг фактор гормона роста (со
	метное уменьшение некротизирую	матолибериномами), уменьшает выра
	щей мигрирующей сыпи, не оказывает	женность симптомов			акромегалии.
	сколько нибудь существенного влия	Это, по видимому, связано с подавле
	ния на течение сахарного диабета (ча	нием секреции рилизинг фактора гор
	сто наблюдающегося при глюкагоно	мона роста и самого гормона роста. В
	мах) и обычно не приводит к сниже	дальнейшем		возможно	уменьшение
	нию потребности в инсулине или перо	размеров гипофиза, которые до нача
	ральных сахароснижающих препара	ла лечения были увеличены.
	тах. У больных, страдающих диареей,	2 Сандостатин ЛАР — препарат октрео
	вызывает ее уменьшение, что сопро	тида	пролонгированного действия,
	вождается повышением массы тела,	предназначенный для введения с ин
	часто отмечается быстрое снижение	тервалом в 4 нед, что обеспечивает
	концентрации глюкагона в плазме, од	поддержание стабильной терапевти
	нако при длительном лечении этот эф	ческой концентрации октреотида в сы
	фект не сохраняется. В то же время	воротке. В состав микросфер входит
	симптоматическое улучшение остает	полимерный матрикс, служащий но
	ся стабильным длительное время.	сителем активного вещества. После
2	При гастриномах (синдроме Золлинге	в/м введения в результате деградации
	ра—Эллисона) октреотид, применяе	микросфер в мышечной ткани проис
	мый в качестве монотерапии или в	ходит длительное и постепенное вы
	комбинации с блокаторами гистамино	свобождение активного вещества.
	вых Н2 рецепторов и ингибиторами	2 Подавление секреции гормона роста
	протонного насоса, может снизить об	октреотидом (в отличие от соматоста
	разование соляной кислоты в желуд	тина) происходит в значительно боль
	ке, возможно уменьшение выражен	шей степени, чем инсулином. Введе
	ности диареи и других симптомов, ве	ние	октреотида не сопровождается
	роятно, связанных с синтезом пепти	феноменом гиперсекреции гормонов
	дов опухолью, в т.ч. приливов. В неко	по механизму отрицательной обрат
	торых случаях отмечается снижение	ной связи. У больных акромегалией
	концентрации гастрина в плазме.	снижает концентрацию гормона роста
2	У больных с инсулиномами уменьшает	и/или соматомедина А в плазме. Кли
	уровень иммунореактивного инсулина	нически значимое снижение концент
	в крови (этот эффект, однако, может	рации гормона роста (на 50% и более)
	быть кратковременным — около 2 ч). У	отмечается почти у всех больных, но
	больных с операбельными опухолями	нормализация содержания				гормона
	может обеспечить восстановление и	роста в плазме (менее 5 нг/мл) дости
	поддержание нормогликемии в предо	гается примерно у половины больных.
	перационном периоде. У больных с не	У больных		акромегалией		введение
	операбельными доброкачественными	сандостатина ЛАР обеспечивает в по
	и злокачественными опухолями кон	давляющем		большинстве		случаев
	троль гликемии может улучшаться и	стойкое снижение уровня гормона рос
	без одновременного продолжительно	та и нормализацию концентрации ин
	го снижения уровня инсулина в крови.	сулиноподобного фактора роста 1/со

863

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

матомедина С (ИФР 1). Существенно	дня концентрация октреотида медлен
уменьшает выраженность таких симп	но снижается, что происходит одновре
томов, как головная боль, повышенное	менно с конечным этапом деградации
потоотделение, парестезии, усталость,	полимерного матрикса лекарственной
боли в костях и суставах, перифериче	формы.
ская нейропатия. У больных с адено		После введения больным акромега
мами гипофиза, секретирующими гор	лией сандостатина ЛАР в разовых до
мон роста, возможно уменьшение раз	зах 10, 20 и 30 мг концентрации октрео
меров опухоли.	тида в фазе плато составили 358, 926 и
	1710 нг/л соответственно. Стационарные
Фармакокинетика	концентрации октреотида в сыворотке,
После п/к введения абсорбция быстрая	достигнутые после проведения 3 инъек
и полная. Cmax (5,2 нг/мл при дозе 0,1 мг)	ций сандостатина ЛАР в дозах 20 и 30 мг
достигается через 30 мин. Связывается с	с 4 недельными интервалами, были при
белками плазмы обычно на 65% (у боль	мерно в 1,6—1,8 раза выше и составили
ных акромегалией — на 41%), с формен	1557 и 2384 нг/л соответственно.
ными элементами крови — крайне не		У больных с карциноидными опухоля
значительная. Объем распределения со	ми, которым были проведены много
ставляет 0,27 л/кг. Общий клиренс — 160	кратные инъекции сандостатина ЛАР в
мл/мин. T1/2 ≈ 100 мин. После в/в введе	дозах 10, 20 и 30 мг с 4 недельными ин
ния выведение осуществляется в две фа	тервалами, средние стационарные кон
зы с T1/2 ≈ 10 и 90 мин соответственно. У	центрации октреотида в сыворотке воз
пожилых пациентов снижается клиренс,	растали линейно по мере увеличения
а T1/2 увеличивается. При тяжелой ХПН	дозы и составили 1231, 2620 и 3928 нг/л
клиренс уменьшается в 2 раза. Большая	соответственно.
часть выводится с калом, около 32% — в		Фармакокинетический профиль окт
неизмененном виде почками.	реотида после инъекции сандостатина
После разового в/м введения сандо	ЛАР отражает профиль его высвобожде
статина ЛАР концентрация октреотида	ния из полимерного матрикса и его био
в сыворотке достигает непостоянного	деградацию. После попадания в систем
начального пика в течение 1 ч, после че	ный кровоток распределение октреотида
го прогрессивно снижается в течение 24	происходит в соответствии с его фарма
ч, пока не достигнет неопределяемых	кокинетическими свойствами, характер
значений. После начального пика, отме	ными для п/к введения.
чаемого в первый день, концентрация в
последующие 7 дней остается в преде	Показания
лах субтерапевтических значений. По	2	Купирование симптоматики опухолей
сле этого концентрации вновь возраста		гастроэнтеропанкреатической эндо
ют, достигают плато примерно на 14 е		кринной системы: карциноидные опу
сут и остаются относительно постоян		холи с наличием карциноидного синд
ными в течение последующих 3—4 нед.		рома; ВИПомы.
Значение Cmax в 1 день введения ниже,	2	Глюкагономы.
чем концентрации, отмечаемые в фазу	2	Гастриномы/синдром Золлингера—
плато. В первый день высвобождается		Эллисона; инсулиномы.
не более 0,5% всего количества актив	2 Рефрактерная диарея у больных
ного вещества. Примерно после 42 го		СПИДом.

864

		Октреотид
2	Профилактика осложнений после опе	В/в капельно со скоростью 0,025 мг/ч в
	раций на поджелудочной железе.	течение 5 дней для остановки кровоте
2	Остановка кровотечений и профилак	чения из варикозно расширенных вен
	тика повторного кровотечения из ва	пищевода.
	рикозно расширенных вен пищевода	Сандостатин ЛАР вводят глубоко в/м
	при циррозе печени (в комбинации с	(при повторных инъекциях места введе
	эндоскопической склерозирующей те	ния следует чередовать).
	рапией).	При акромегалии вводят п/к в началь
Другие показания:		ной дозе 0,05—0,1 мг с интервалами 8
2 акромегалия (при отсутствии доста		или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы ос
	точного эффекта от хирургического	нован на ежемесячных определениях
	лечения, лучевой терапии и лечения	концентрации гормона роста в крови,
	агонистами дофаминовых рецепторов;	анализе клинических симптомов и пере
	у неоперабельных больных, а также у	носимости препарата. У большинства
	больных, отказавшихся от хирургиче	больных суточная доза составляет 0,2—
	ского лечения);	0,3 мг. Не следует превышать макси
2 опухоли, характеризующиеся гипер		мальную дозу, составляющую 1,5 мг/сут.
	продукцией соматолиберина, — сома	Если после 3 мес лечения не отмечается
	толибериномы.	достаточного снижения содержания гор
		мона роста и улучшения клинической
Способ применения и дозы		картины заболевания, терапию следует
П/к вводят при эндокринных опухолях		прекратить.
гастроэнтеропанкреатической системы		При акромегалии для больных, у кото
в начальной дозе по 0,05 мг 1—2 р/сут. В		рых п/к введение обеспечивало адекват
дальнейшем, в зависимости от достигну		ный контроль проявлений заболевания,
того эффекта, влияния на содержание		рекомендуемая начальная доза сандо
гормонов, продуцируемых опухолью (в		статина ЛАР составляет 20 мг каждые
случае карциноидных опухолей — влия		4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение
ния на выделение 5 гидроксииндолук		сандостатином ЛАР можно на следую
сусной кислоты с мочой), и переносимос		щий день после последнего п/к введения.
ти, дозу можно постепенно увеличить до		В дальнейшем дозу корригируют с уче
0,1 0,2 мг 3 р/сут.		том концентрации в сыворотке гормона
	При рефрактерной диарее у больных	роста и ИФР 1, а также клинических
СПИДом — п/к в начальной дозе 0,1 мг		симптомов. Если после 3 мес лечения не
3 р/сут. Если после 1 й нед лечения диа		удалось достичь адекватного клиничес
рея не прекращается, дозу увеличивают		кого и биохимического эффекта (в част
(при условии нормальной переносимос		ности, если концентрация гормона роста
ти) до 0,25 мг 3 р/сут. При неэффектив		остается выше 2,5 мкг/л), дозу можно
ности терапии в течение недели (в дозе		увеличить до 30 мг, вводимых каждые
0,25 мг 3 р/сут) лечение прекращают.		4 нед.
	Для профилактики осложнений после	Когда после 3 мес лечения сандостати
операций на поджелудочной железе —		ном ЛАР в дозе 20 мг отмечается стойкое
п/к, первую дозу 0,1 мг за 1 ч до лапаро		уменьшение сывороточной концентрации
томии, после операции — по 0,1 мг 3		гормона роста ниже 1 мкг/л, нормализа
р/сут на протяжении 7 последующих		ция содержания ИФР 1 и исчезновение об
дней.		ратимых симптомов акромегалии, можно

865

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

уменьшить дозу до 10 мг. У этих больных,	сандостатином ЛАР удалось достичь
получающих относительно небольшую до	лишь частичного улучшения, дозу пре
зу сандостатина ЛАР, следует продол	парата можно увеличить до 30 мг каж
жать тщательно контролировать сыворо	дые 4 нед.
точные концентрации гормона роста и	На фоне лечения сандостатином ЛАР в
ИФР 1, а также симптомы заболевания.	отдельные дни возможно усиление кли
У пациентов, получающих стабильную	нических проявлений, характерных для
дозу сандостатина ЛАР, определение	эндокринных опухолей ЖКТ и поджелу
концентрации гормона роста и ИФР 1	дочной железы. В этих случаях рекомен
нужно проводить каждые 6 мес.	дуется дополнительное п/к введение
Для больных, у которых хирургичес	сандостатина в дозе, применявшейся до
кое лечение, лучевая терапия недоста	начала лечения сандостатином ЛАР. Это
точно эффективны или неэффективны,	может происходить главным образом в
а также для больных, нуждающихся в	первые 2 мес лечения, пока не достигну
краткосрочном лечении в промежутках	та терапевтическая концентрация окт
между курсами лучевой терапии до мо	реотида в плазме.
мента развития ее полного эффекта,
рекомендуется провести пробный курс	Противопоказания
лечения п/к инъекциями сандостатина	2 Гиперчувствительность.
с целью оценки его эффективности и
общей переносимости, только после	Предостережения, контроль за
этого следует перейти на применение	терапией
сандостатина ЛАР по вышеприведен	2 При опухолях гипофиза необходимо
ной схеме.	тщательное наблюдение за больными
Эндокринные опухоли ЖКТ и подже	из за возможного увеличения разме
лудочной железы: начальная доза сан	ров опухолей с развитием сужение по
достатина ЛАР — 20 мг каждые 4 нед.	лей зрения. В этих случаях следует
П/к введение сандостатина следует про	рассмотреть необходимость примене
должать еще в течение 2 нед после пер	ния других методов лечения.
вого введения сандостатина ЛАР.	2 При лечении гастроэнтеропанкреати
Для больных, не получавших ранее	ческих эндокринных опухолей в ред
сандостатин п/к, рекомендуется начи	ких случаях может наступить внезап
нать лечение именно с п/к введения в до	ный рецидив симптомов.
зе 0,1 мг 3 р/сут в течение относительно	2 У больных с инсулиномами на фоне
короткого периода времени (примерно 2	лечения может отмечаться увеличе
нед) с целью оценки его эффективности	ние выраженности и продолжительно
и общей переносимости. Только после	сти гипогликемии.
этого назначают сандостатин ЛАР по вы	2 Выраженность побочных эффектов со
шеприведенной схеме.	стороны ЖКТ уменьшается при вве
Когда терапия сандостатином ЛАР в	дении препарата в промежутках меж
течение 3 мес обеспечивает адекватный	ду приемами пищи или перед сном.
контроль клинических проявлений и би	2 При длительном лечении (акромега
ологических маркеров заболевания, воз	лия) перед началом и в процессе лече
можно снизить дозу сандостатина ЛАР	ния (каждые 6—12 мес) — УЗИ желч
до 10 мг, назначаемых каждые 4 нед.	ного пузыря. Камни в желчном пузы
В тех случаях, когда после 3 мес лечения	ре, если все таки их обнаруживают,

866

Октреотид

как правило, бессимптомные. При на личии клинической симптоматики по казано консервативное или оператив ное лечение.

2Избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интерва лы времени.

2Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры.

2Колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.

2В период лечения необходим система тический контроль концентрации глю козы, особенно у пациентов с кровоте чениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени — повышение риска развития гипергли кемии.

2Сандостатин ЛАР следует вводить глубоко в ягодичную мышцу; нельзя вводить в/в. При попадании в крове носный сосуд необходимо поменять иг лу и место инъекции.

Следует с осторожностью назначать:

2при желчнокаменной болезни;

2при сахарном диабете;

2при беременности и кормлении грудью (только по абсолютным показаниям).

Побочные эффекты

Со стороны органов пищеварения:

2снижение аппетита;

2тошнота, рвота;

2абдоминальные боли спастического характера, метеоризм;

2диарея, стеаторея (без явлений маль абсорбции);

2острый гепатит без холестаза, гипер билирубинемия, повышение активнос ти печеночных трансаминаз, щелоч ной фосфатазы, гамма глутамилтран сферазы;

2острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата);

2при длительном применении — холе

литиаз, реактивный панкреатит, сни жение толерантности к глюкозе (обус ловлено подавлением секреции инсу лина), стойкая гипергликемия, гипо гликемия.

Другие эффекты:

2брадикардия, аритмия;

2алопеция;

2при длительном применении — аллер гические реакции;

2местные эффекты — болезненность в месте введения, зуд, жжение, гипере мия кожи, припухлость.

Передозировка

Симптомы: урежение ЧСС, приливы крови к лицу, головокружение, абдоми нальные боли спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: кратковременное прекраще ние введения препарата, симптоматиче ская терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Бета адреноблока	Необходима коррекция ре
ты	жима дозирования этих ЛС

Блокаторы кальцие Необходима коррекция ре

вых каналов

жима дозирования этих ЛС

ЛС, метаболизиру Уменьшение метаболизма ющиеся фермента этих ЛС (по видимому, ми цитохрома Р450 обусловлено подавлением

секреции гормона роста); поэтому ЛС, имеющие уз кую терапевтическую ши роту, следует назначать с осторожностью

Мочегонные ЛС	Необходима коррекция ре
	жима дозирования этих ЛС

Пероральные гипо Необходима коррекция ре

гликемические	жима дозирования этих ЛС
препараты
Бромокриптин	Повышение биодоступ
	ности
Глюкагон	Необходима коррекция ре
	жима дозирования
	глюкагона
Инсулин	Необходима коррекция ре
	жима дозирования
	инсулина

867

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Циклоспорин	Уменьшение всасывания
	циклоспорина
Циметидин	Замедление всасывания
	циметидина

Синонимы

Октреотид (Россия), Октреотида раствор (Россия), Сандостатин (Швейцария), Сандостатин Лар (Швейцария)

Омез® (Omez®)

Dr Reddy's Laboratories Ltd (Индия)

Омепразол (Omeprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Химическое название

5 метокси 2 [[(4 метокси 3,5 диметил 2 пиридинил)метил] сульфинил] 1 1Н бензимидазол

Формы выпуска

Капсулы № 10, в упаковке 30 капсул (1 капсула содержит 20 мг омепразола в гранулах с кишечнорастворимым по крытием)

Показания

2Лечение обострений пептической яз вы желудка и двенадцатиперстной кишки.

2Эрозивно язвенный эзофагит.

2Пептические язвы, развившиеся на фоне приема НПВП.

2Стрессовые язвы.

2Синдром Золлингера—Эллисона, сис темный мастоцитоз.

2Эрозивно язвенные изменения верх них отделов ЖКТ, развившиеся у больных циррозом печени.

2Уничтожение (эрадикация) Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка у инфицированных лиц.

2Противорецидивное лечение больных с дуоденальными и желудочными яз вами, склонных к частым обострениям и развитию осложнений.

2Противорецидивное лечение гастроэ зофагеальной рефлюксной болезни.

Способ применения и дозы

Омез рекомендуется принимать незави симо от приема пищи.

Язва двенадцатиперстной кишки: по 1 капсуле (20 мг) в день в течение 2—4 нед (в резистентных случаях до 2 капсул в день).

Язва желудка: по 1 капсуле в день в течение 4—6 нед (в резистентных случа ях до 2 капсул в день).

Эрозивно язвенный эзофагит: по 1—2 капсуле в день в течение 4 нед, при тя желом течении заболевания курс про длевается до 6—8 нед.

Противорецидивное лечение дуоде нальных и желудочных язв: по 1 капсу ле в день.

Противорецидивное лечение гастроэ зофагеальной рефлюксной болезни: 1 капсула в день в течение длительного времени (до 6 мес).

Синдром Золлингера—Эллисона: доза Омеза подбирается индивидуально, в за висимости от исходного уровня желу дочной секреции, обычно начиная с 60— 80 мг/сут, доза в 80 мг и более делится на 2 приема. Лечение эффективно, если удается достигнуть снижения уровня желудочной секреции до 10 ммоль/час и ниже.

Лечение инфекции Helicobacter pylori

по схемам, предложенным российской группой по изучению Helicobacter pylori

(Российская гастроэнтерологическая ас социация).

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к оме празолу.

868

Омепразол

2В связи с отсутствием опыта не рекомен дуется применять Омез в детской прак тике, у беременных и кормящих матерей.

Предостережения, контроль за терапией

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтан ная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при на личии язвы желудка (или подозрении на яз вужелудка)следуетисключитьвозможность злокачественного новообразования, поэтому в этих случаях перед началом и после окон чания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение Омезом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. У больных с тяже лой печеночной недостаточностью доза Оме за не должна превышать 20 мг.

Побочные эффекты

Возникают редко, как правило, обратимые.

Со стороны ЖКТ:

2диарея или запор;

2боль в животе;

2сухость во рту;

2нарушения вкуса;

2стоматит;

2транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме.

Со стороны нервной системы:

2головная боль;

2головокружение;

2возбуждение;

2сонливость;

2бессонница;

2парестезии;

2у предрасположенных больных — де прессия и галлюцинации.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

2мышечная слабость;

2миалгия;

2артралгия.

Кожная реакция:

2кожная сыпь;

2крапивница;

2мультиформная эритема.

Другие эффекты:

2нарушения зрения;

2периферические отеки;

2усиление потоотделения;

2лихорадка.

Взаимодействие

Поскольку метаболизм омепразола про исходит в печени через систему цито хрома Р450, следует соблюдать осторож ность при совместном применении с диа зепамом, фенитоином, т.к. омепразол мо жет замедлять их элиминацию, что тре бует снижения дозы этих препаратов.

Порядок отпуска из аптек: отпускает ся по рецепту врача.

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 008394

Омепразол

(Omeprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска

Капс. 20 мг Капс. кишечнораствор. 20 мг

Табл. 10 мг; 20 мг; 40 мг Пор. д/ин. 40 мг

Механизм действия

Тормозит активность H+ К+ АТФ азы в париетальных клетках желудка и бло кирует тем самым заключительную ста дию секреции соляной кислоты и снижа ет кислотопродукцию.

Снижает базальную и стимулирован ную секрецию, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эф

869

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

фект после приема 20 мг наступает в те чение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной сек реции продолжается 24 ч.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и ока зывает цитопротекторное действие. Од нократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение днев ной и ночной желудочной секреции, до стигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 го дня после окончания приема. У пациен тов с язвенной болезнью двенадцатипер стной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН — 3,0 ед в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax — 0,5—3,5 ч. Биодоступность составляет 30—40%, T1/2 — 0,5—1 ч, клиренс — 500—600 мл/мин. Связывается с белка ми плазмы на 90—95% (альбумин и кис лый альфа1 гликопротеин).

Метаболизируется в печени с образо ванием 6 метаболитов (гидроксиомепра зол, сульфидные и сульфоновые произ водные и др.), фармакологически неак тивных. Выводится почками (70—80%) и с желчью (20—30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых паци ентов выведение уменьшается, биодос тупность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.

Показания

2НПВС гастропатия.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (в т.ч. профилак тика рецидивов).

2Рефлюкс эзофагит.

2Гиперсекреторные состояния (синд ром Золлингера—Эллисона, стрессо вые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

2Эрадикация Helicobacter pylori у ин фицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатипер стной кишки (в составе комбинирован ной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь по 10—20 мг 1—2 р/сут.

Максимальная разовая доза: 40 мг. Максимальная суточная доза: 120 мг.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Детский возраст.

2Беременность (I триместр).

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2 Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. возможна маскировка симптома тики и затруднение постановки пра вильного диагноза.

2 При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое по сле вскрытия или рассасывания кап сулы, а также смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом, смета ной) и использовать полученную сус пензию в течение 30 мин.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2диарея или запор;

2боль в животе;

2тошнота;

2рвота;

2метеоризм;

870

Омепразол

редко:

2повышение активности "печеночных" ферментов;

2нарушения вкуса;

вотдельных случаях:

2сухость во рту;

2стоматит (в отдельных случаях);

у пациентов с предшествующим тя желым заболеванием печени:

2гепатит (в т.ч. с желтухой);

2нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:

упациентов с тяжелыми сопутствую щими соматическими заболеваниями:

2головокружение;

2головная боль;

2возбуждение;

2депрессия;

упациентов с предшествующим тя желым заболеванием печени:

2энцефалопатия.

Аллергические реакции:

2крапивница;

2ангионевротический отек;

2лихорадка;

2бронхоспазм;

2интерстициальный нефрит;

2анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения:

2лейкопения;

2тромбоцитопения;

2агранулоцитоз;

2панцитопения.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

в отдельных случаях:

2артралгия;

2мышечная слабость;

2миалгия.

Со стороны кожных покровов: редко:

2кожная сыпь и/или зуд;

вотдельных случаях:

2фотосенсибилизация;

2мультиформная эритема;

2алопеция.

Другие реакции (редко):

2гинекомастия;

2недомогание;

2нарушения зрения;

2периферические отеки;

2усиление потоотделения;

2образование желудочных гландуляр ных кист во время длительного лече ния (следствие ингибирования секре ции соляной кислоты; носит доброка чественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечет кость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль показателей жизненно важных функций организма. Гемодиализ — не достаточно эффективен.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Не отмечено взаимодейст
	вия с одновременно прини
	маемыми антацидами
ЛС, всасывание ко	Изменение биодоступности
торых зависит от
значения рН (соли
железа и другие)
ЛС, метаболизиру	Снижение выведения ЛС,
ющиеся в печени	метаболизирующихся в
посредством цито	печени
хрома Р450 2С19
Диазепам	Снижение выведения диа
	зепама
Кларитромицин	Повышение концентрации
	(взаимно) кларитромицина
	в крови
Кетоконазол	Снижение абсорбции
	кетоконазола
Фенитоин	Снижение выведения
	фенитоина

Синонимы

Биопразол (Болгария), Веро Омепразол (Россия), Веро Омепразол (Украина), Гас трозол (Россия), Гастрозол (США), Зеро цид (Индия), Золсер (Индия), Крисмел (Венгрия), Ломак (Индия), Лосек (Велико

871

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

британия), Лосек МАПС (Великобрита ния), Лосек МАПС (Швеция), Омегаст (Индия), Омез (Индия), Омепар (Индия), Омепразол АКОС (Россия), Омепразол Акри (Россия), Омепразол Н.С. (Россия), Омепразол ФПО (Россия), Омепразол (Болгария, Грузия, Индия, Испания, Рос сия, Словения), Омепразол пеллеты (Ис пания), Омепрол (Югославия), Омепрус (Россия), Омефез (Россия), Омизак (Ин дия), Омипронол (Россия), Омитокс (Ин дия), Оцид (Индия), Пептикум (Герма ния), Пептикум (Испания), Плеом 20 (Ин дия), Промез (Индия), Рисек (ОАЭ), Роме сек (Индия), Сопрал (Болгария), Улзол (Хорватия), Ультоп (Россия), Ультоп (Словения), Хелицид 10 (Чешская Респуб лика), Хелицид 20 (Чешская Республика)

Отилония бромид (Otilonium bromide)

Миотропные спазмолитики

Формы выпуска

Табл., п.о., 40 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе

Блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия

В гладкомышечных клетках ЖКТ нару шает высвобождение Ca2+ из депо Ca2+. Оказывает избирательное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

ЖКТ около 5%. Всосавшаяся часть выво дится в основном с желчью в просвет две надцатиперстной кишки и выделяется с фекалиями. Экскреция длительная.

Показания

2Спастические состояния и дискинезии ЖКТ и других органов пищеварения: при холецистите, холангите, холели тиазе, и гастралгии пилороспазм, , ки шечная колика, желчная колика, дис кинезия желчевыводящих путей, спа стический колит.

2Постхолецистэктомический синдром.

2Синдром раздраженного кишечника.

2Подготовка к проведению эндоскопи ческих исследований (эзофагоскопии, гастроскопии, дуоденоскопии, колоно скопии, ректоскопии).

Способ применения и дозы

Внутрь по 40 мг 2—3 р/сут.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль за терапией

Препарат назначают с осторожностью:

2при закрытоугольной глаукоме;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Назначать во время беременности и в период кормления грудью следует в том случае, когда предполагаемая польза превышает возможный вред.

Основные эффекты		Побочные эффекты
2	Понижает тонус, предупреждает и уст	Со стороны ЖКТ:
	раняет спазмы гладкой мускулатуры	2	возможны запор и тошнота.
	органов пищеварения, в частности ЖКТ.	Аллергические реакции:
2	Не обладает М холиноблокирующими	2	в отдельных случаях возможны ал
	свойствами.		лергические реакции.

Фармакокинетика	Синонимы
При приеме внутрь абсорбируется из	Спазмомен 40 (Италия)

872

Панкреатин

П

Панкреатин

(Pancreatin)

Препараты пищеварительных ферментов

Формы выпуска

Драже

Капс.

Капс. 10 000 ЕД; 25 000 ЕД Капс. раствор./кишечн. 370 мг Обр. станд. пор. 0,2 г/5 мл

Табл., п.о., 0,2 г; 150 мг; табл., п.о., 250 мг Табл., п.о. раствор./кишечн., 200 мг; 240 мг; 250 мг; 25 ЕД; 30 ЕД

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Полиферментный препарат из поджелу дочной железы свиней и крупного рогатого скота; препарат, способствующий пищева рению. Аморфный мелкий порошок серо ватого или желтоватого цвета с характер ным запахом, мало растворим в воде.

Механизм действия

Восполняет дефицит ферментов подже лудочной железы. Входящие в состав панкреатические ферменты (липаза, альфа амилаза, протеазы — трипсин и химотрипсин) способствуют расщепле нию белков до аминокислот, триглицери дов — до моноглицеридов и жирных кис лот, крахмала — сначала до декстринов, а затем до мальтозы, улучшают функци ональное состояние ЖКТ, нормализуют процессы пищеварения.

Основные эффекты

2Оказывает протеолитическое, амило литическое и липолитическое дейст вие. Трипсин ингибирует стимулиро ванную секрецию поджелудочной же лезы, оказывая аналгетическое дейст вие.

2Панкреатические ферменты высво бождаются из лекарственной формы в щелочной среде тонкой кишки, т.к. за щищены от действия желудочного со ка оболочкой.

Фармакокинетика

После приема внутрь не всасывается из ЖКТ.

Показания

2Заместительная терапия при внешне секреторной недостаточности подже лудочной железы: хронический пан креатит, панкреатэктомия, состояние после облучения, диспепсия, синдром Ремхельда (гастрокардиальный синд ром), муковисцидоз.

2Метеоризм, диарея неинфекционного генеза.

2Нарушение усвоения пищи (состояние после резекции желудка и тонкой кишки).

2Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (упо требление жирной пищи, большого ко личества пищи, нерегулярное пита ние) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации.

873

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Подготовка к рентгенологическому ис следованию и УЗИ органов брюшной полости.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или сразу после еды, проглатывая целиком, запи вая большим количеством жидкости (во да, фруктовые соки). Доза препарата (в пересчете на липазу) зависит от возрас та и степени недостаточности поджелу дочной железы. Средняя доза для взрос лых — 150 000 ЕД/сут; при полной недо статочности внешнесекреторной функ ции поджелудочной железы — 400 000 ЕД/сут, что соответствует суточной по требности взрослого человека в липазе. Максимальная суточная доза — 15 000— 20 000 ЕД/кг.

Детям в возрасте до 1,5 лет — в су точной дозе 50 000 ЕД; старше 1,5 лет — 100 000 ЕД/сут. Продолжительность ле чения может варьировать от нескольких дней (при нарушении пищеварения вследствие погрешностей в питании) до нескольких месяцев и даже лет (при не обходимости постоянной заместитель ной терапии).

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Острый панкреатит.

2Обострение хронического панкреатита.

Предостережения, контроль за терапией

2При длительном применении одно временно назначают препараты же леза.

Следует с осторожностью назначать:

2при АГ;

2при почечной недостаточности;

2при тромбозе;

2при продолжающемся внутреннем кровотечении;

2при сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: редко:·

2диарея;

2запор;

2тошнота;

2дискомфорт в эпигастральной облас ти;

2при использовании высоких доз у больных муковисцидозом — стрикту ры в илеоцекальном отделе и в восхо дящей ободочной кишке.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;·

2при длительном применении в высо ких дозах — гиперурикозурия.

Передозировка

Симптомы: гиперурикозурия, гиперури кемия; у детей — запоры.

Лечение: отмена препарата, симптома тическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Препараты железа	Снижение всасывания
	железа

Синонимы

Вестал (Россия), Мезим форте (Герма ния), Мезим форте 10 000 (Германия), Пангрол 10 000 (Германия), Панзим форте (Россия), Панзинорм форте Н (Словения), Панкреазим (Украина), Панкреалипаза 8000 (Республика Сан Марино), Панкреаль Киршнера (Фран ция), Панкреатин (Литва), Панкреатин (Россия), Панкреатин (Россия), Панкре атин (Финляндия), Панкреатин (Юго славия), Панкреатин ICN (Россия), Панкреатина таблетки (растворимые в кишечнике) 0,25 г (Россия), Панкреати на таблетки (растворимые в кишечни ке) 25 ЕД (Россия), Панкренорм (Рос сия), Панцитрат (Германия), Пензитал (Индия)

874

Папаверин

Папаверин

(Papaverine)

Миотропные спазмолитики

Формы выпуска

Р р д/ин. 2% Супп. 0,02 г Супп. рект. 0,02 г Табл. 0,04 г Табл. детск. 0,01 г

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность хи мической структуры

Производное изохинолина.

Механизм действия

Ингибирует фосфодиэстеразу, вызыва ет накопление в гладкомышечной клетке цАМФ и снижение содержания ионов кальция.

Основные эффекты

2Расслабляет гладкие мышцы внутрен них органов, в т.ч. пищеварительной, дыхательной и мочеполовой системы, и сосудов.

2Оказывает гипотензивное действие. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внут рисердечную проводимость.

2Действие на ЦНС выражено слабо (лишь в больших дозах оказывает не который седативный эффект).

Фармакокинетика

Абсорбция вещества хорошая, но вари рует в зависимости от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54%. Хорошо связывается с белками плазмы (на 90%). Хорошо распределяет ся, проникает через гистогематические берьеры. Подвергается биотрансформа ции в печени. T1/2 ≈ 0,5—2 ч, но может вы

растать и до 24 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

2Спазм гладких мышц органов брюш ной полости (при холецистите — в со ставе комплексной терапии, пилорос пазме, спастическом колите).

2В качестве вспомогательного средства для премедикации.

Другие показания:

2почечная колика (в составе комплекс ной терапии);

2спазм периферических сосудов (эн дартериит) и сосудов головного мозга,

2бронхоспазм.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают по 40—60 мг 3—4 р/сут. Высшая разовая доза составля ет 0,4 г, суточная — 0,6 г. Детям в воз расте от 6 мес до 2 лет назначают 5 мг, 3—4 лет — 5—10 мг, 5—6 лет — 10 мг, 7—9 лет — 10—15 мг, 10—14 лет — 15—20 мг.

П/к, в/м вводят 1—2 мл 2% раствора (20—40 мг) 2—4 р/сут; в/в медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10—20 мл 0,9% раствора натрия хло рида.

Ректально по 20—40 мг 2—3 раза в день (взрослым).

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2AB блокада.

2Глаукома.

2Тяжелая печеночная недостаточность.

2Пожилой возраст (риск развития ги пертермии).

2Детский возраст (до 6 мес).

Предостережения, контроль за терапией

2В/в следует вводить медленно и под контролем врача.

875

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2В период лечения прием этанола дол жен быть исключен.

2При беременности и кормлении гру дью безопасность препарата не уста новлена.

2Вазодилатирующее действие снижа

ется при табакокурении.

Следует с осторожностью назначать и только в малых дозах:

2после перенесенной черепно мозговой травмы;

2при ХПН;

2при недостаточности надпочечни ков;

2при гипотиреозе;

2при ДГПЖ;

2при наджелудочковой тахикардии;

2при шоке.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2тошнота;

2запор;

2повышение активности печеночных трансаминаз и содержания билиру бина.

Со стороны ЦНС:

2сонливость.

Со стороны ССС:

2AB блокада;

2желудочковая экстрасистолия;

2снижение АД.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;

2повышенное потоотделение;

2эозинофилия;

2желтушность кожи и склер;

2тромбоз при в/в введении (редко).

Передозировка

Симптомы: диплопия, слабость, падение АД, сонливость.

Лечение: симптоматическое (поддер жание АД). Полностью удаляется при ге модиализе.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Барбитураты	Усиление спазмолитичес
	кого действия
Трициклические	Возможно усиление гипо
атидепрессанты	тензивного эффекта папа
	верина
Леводопа	Снижение противопаркин
	сонического эффекта
Трициклические	Возможно усиление гипо
атидепрессанты	тензивного эффекта папа
	верина
Метилдопа	Снижение гипотензивного
	эффекта
Прокаинамид	Возможно усиление гипо
	тензивного эффекта па
	паверина
Резерпин	Возможно усиление гипо
	тензивного эффекта папа
	верина
Хинидин	Возможно усиление ги
	потензивного эффекта па
	паверина

Синонимы

Папаверина гидрохлорид (Россия), Па паверина гидрохлорид МС (Россия), Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций (Россия), Папаверина гидро хлорида раствор для инъекций (Украи на), Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2% (Беларусь), Папаве рина гидрохлорида раствор для инъек ций 2% (Грузия), Папаверина гидрохло рида раствор для инъекций 2% (Рос сия), Папаверина гидрохлорида рас твор для инъекций 2% (Украина), Папа верина гидрохлорида таблетки 0,04 г (Россия), Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0,01 г (Беларусь), Папаверина гидрохлорид Дарница (Украина), Папаверин АКОС (Россия), Свечи с папаверином гидрохлорида (на полиэтиленоксидной основе) 0,02 г (Россия), Свечи с папаверином гидро хлорида 0,02 г (Россия)

876

Парацетамол

Парацетамол

(Ацетаминофен)

(Paracetamol

(Acetaminophen))

НПВС

Формы выпуска

Каплеты 500 мг Капли для приема внутрь 100 мг/мл

Капли для приема внутрь детск. 80 мг/0,8 мл Капс. 325 мг; 500 мг

Пор. доз. д/р ра для приема внутрь детск. 80 мг; 150 мг Пор. доз. д/р ра для приема внутрь

детск. пор. раствор. 240 мг Р р д/ин. 150 мг/мл

Р р для приема внутрь 24 мг/мл; 120 мг/5 мл

Р р для приема внутрь детск. 30 мг/мл Р р стер.

Сироп 120 мг/5 мл; 125 мг/5 мл; 200 мг/5 мл; 2,4% Сироп детск. 160 мг/5 мл с вишн.

Супп. 125 мг; 150 мг; 500 мг Супп. детск. 50 мг; 100 мг; 250 мг

Супп. рект. 80 мг; 125 мг; 150 мг; 250 мг; 300 мг; 500 мг; 600 мг Супп. рект. детск. 125 мг; 0,25 г; 0,05 г; 0,1 г

Сусп. для приема внутрь 120 мг/5 мл; 250 мг/5 мл Сусп. для приема внутрь детск. 120 мг

Сусп. для приема внутрь детск. 120 мг/5 мл; 2,4% Табл.

Табл. 200 мг; 325 мг; 500 мг Табл. дел. 125 мг Табл. жев. 80 мг

Табл. жев. детск. 80 мг Табл., п.о., 500 мг Табл. раствор. 500 мг Табл. шип. 500 мг; 1 г Эликсир

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Неселективные ингибиторы ЦОГ1 и ЦОГ2. Неопиоидный (ненаркотический) анальгетик центрального действия, про изводное парааминофенола.

Механизм действия

Ингибирует ЦОГ преимущественно в мозге, что приводит к снижению синтеза ПГ в ЦНС. В воспаленных тканях кле точные пероксидазы нейтрализуют вли яние парацетамола на ЦОГ, что объясня ет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Основные эффекты

2Оказывает обезболивающее и жаропо нижающее действие.

2Отсутствие угнетающего влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловливает отсутствие отрица тельного влияния у парацетамола на водно солевой обмен (задержка на трия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, Cmax достигается через 0,5—2 ч; Cmax — 5—20 мкг/мл. Свя зывается с белками плазмы на 15%. Про никает через ГЭБ. Менее 1% принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевти чески эффективная концентрация пара цетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10—15 мг/кг.

Метаболизируется в печени на 90— 95%, из них 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидро ксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные ме

877

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

таболиты (8%). При недостатке глутатио	6 лет — 5—10 мл, 3 мес — 1 год — 2,5—5
на эти метаболиты могут блокировать	мл. Дозу для детей в возрасте от 1 до 3 мес
ферментные системы гепатоцитов и вы	определяют индивидуально. Кратность
зывать их некроз. При этом ведущую	назначения — 4 р/сут, интервал между
роль играет токсичный метаболит — N	каждым приемом — не менее 4 ч.
ацетил п бензохинонимин. T1/2 — 1—4 ч.		Максимальная продолжительность ле
Выводится в основном почками в виде	чения без консультации врача — 3 дня
метаболитов, преимущественно конъю	(при приеме в качестве жаропонижаю
гатов, только 3% в неизмененном виде. У	щего средства) и 5 дней (в качестве обез
пожилых больных снижается клиренс	боливающего).
препарата и увеличивается T1/2.		Ректально. Взрослым — по 500 мг 1—4
	р/сут; максимальная разовая доза — 1 г;
Показания	максимальная суточная доза — 4 г.
2 Лихорадочный синдром, в т.ч. при ин		Детям 12—15 лет — 250—300 мг 3—4
фекционно воспалительных заболева	р/сут; 8—12 лет — по 250—300 мг 3 р/сут;
ниях.	6—8 лет — по 250—300 мг 2—3 р/сут; 4—
2 Болевой синдром легкой и средней	6 лет — по 150 мг 3—4 р/сут; 2—4 лет — по
степени выраженности.	150 мг 2—3 р/сут; 1—2 года — по 80 мг 3—
Другие показания:	4 р/сут; от 6 мес до 1 года — по 80 мг 2—3
2 артралгия, миалгия, невралгия, миг	р/сут; от 3 мес до 6 мес — по 80 мг 2 р/сут.
рень, зубная и головная боль, альгоди
сменорея.	Противопоказания
	2	Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы	2	Период новорожденности (до 1 мес).
Внутрь принимают с большим количест
вом жидкости через 1—2 ч после приема	Предостережения, контроль за
пищи (прием сразу после еды приводит к	терапией
задержке наступления действия).	2	При продолжающемся лихорадочном
Взрослым и подросткам старше 12 лет		синдроме на фоне применения параце
(масса тела более 40 кг) — разовая доза		тамола более 3 дней, а при болевом
500 мг; максимальная разовая доза — 1 г.		синдроме — более 5 дней, требуется
Кратность назначения — до 4 раз в сут		консультация врача.
ки. Максимальная суточная доза — 4 г;	2 Риск развития повреждений печени
максимальная продолжительность лече		возрастает у больных с алкогольным
ния — 5—7 дней. У пациентов с наруше		гепатитом.
ниями функции печени или почек, синд	2	Искажает показатели лабораторных
ромом Жильбера, у пожилых больных		исследований при количественном оп
суточная доза должна быть уменьшена и		ределении содержания глюкозы и мо
увеличен интервал между приемами.		чевой кислоты в плазме.
Дети: максимальная суточная доза для	2	Во время длительного лечения необхо
детей до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года		дим контроль картины периферичес
(до 10 кг) — 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) —		кой крови и функционального состоя
750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9		ния печени.
лет (до 30 кг) — 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг)	2	Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5
— 2000 мг. В виде суспензии детям 6—12		мл, что следует учитывать при лече
лет — по 10—20 мл (в 5 мл — 120 мг), 1—		нии больных сахарным диабетом.

878

			Парацетамол
	Следует с осторожностью назначать:	Со стороны органов кроветворения:
2	при почечной и/или печеночной недо	2	анемия, в т.ч. гемолитическая (особен
	статочности;		но у больных с дефицитом глюкозо 6
2	при доброкачественной гипербилиру		фосфатдегидрогеназы);
	бинемии (в т.ч. синдром Жильбера, ви	2	сульфогемоглобинемия и метгемогло
	русный гепатит, алкогольное пораже		бинемия (цианоз, одышка, боль в
	ние печени), алкоголизме;		сердце);
2	при беременности;	2 при длительном применении в боль
2	в период лактации;		ших дозах — апластическая анемия,
2	пациентам пожилого возраста;		нейтропения, лейкопения, тромбоци
2	детям грудного возраста (до 3 мес);		топения, панцитопения, агранулоци
2	при дефиците глюкозо 6 фосфатдеги		тоз.
	дрогеназы;	Со стороны мочевыделительной систе
2	сироп при сахарном диабете;	мы:
2	при заболеваниях системы крови.	2	при приеме больших доз — нефроток
			сичность (почечная колика, интерсти
			циальный нефрит, папиллярный не
Побочные эффекты			кроз).
Со стороны пищеварительной системы:
2	тошнота;	Передозировка
2	боль в эпигастрии;	Симптомы: клиническая картина острой
2	повышение активности печеночных	передозировки развивается в течение
	ферментов, как правило, без развития	6—14 ч после приема парацетамола.
	желтухи;	Симптомы хронической передозировки
2	гепатонекроз (дозозависимый эф	проявляются через 2—4 сут после пре
	фект).	вышения дозы препарата. Симптомати
Со стороны ЦНС:		ка острой передозировки: острая пече
2	обычно развиваются при приеме высо	ночная недостаточность, желудочно ки
	ких доз — головокружение, психомо	шечные расстройства (диарея, снижение
	торное возбуждение и нарушение ори	аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт
	ентации.	в брюшной полости и/или абдоминаль
Со стороны кожи и слизистых оболо		ная боль), повышение потоотделения.
чек:		Симптоматика хронической передози
2	кожный зуд;	ровки: развивается гепатотоксический
2	сыпь на коже и слизистых оболочках	эффект, характеризующийся общими
	(обычно эритематозная или уртикар	симптомами (боль, слабость, адинамия,
	ная);	повышенное потоотделение) и специфи
2	отек Квинке;	ческими, характеризующими пораже
2	мультиформная экссудативная эрите	ния печени. В результате может разви
	ма (в т.ч. синдром Стивенса—Джонсо	ваться гепатонекроз. Гепатотоксический
	на);	эффект парацетамола может ослож
2	токсический эпидермальный некролиз	няться развитием печеночной энцефало
	(Синдром Лайелла).	патии (угнетение высшей нервной дея
Со стороны эндокринной системы:		тельности, в т.ч. нарушения мышления,
2	гипогликемия (вплоть до гипогликеми	ажитация и ступор), судороги, угнетение
	ческой комы).	дыхания, кома, отек мозга, нарушение

879

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

свертывания крови, развитие ДВС синд рома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Редко нару шение функции печени развивается молниеносно и может осложняться ОПН (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH групп и предшественников синтеза глу татиона — метионина через 8—9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в первые 12 ч (пока не наступили необра тимые изменения). Необходимость в про ведении дополнительных терапевтичес ких мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеи на) определяется в зависимости от кон центрации парацетамола в крови, а так же от времени, прошедшего после его приема. Используют генодиализ или ге мосорбцию.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Барбитураты	Снижение эффективности
	и повышение гепатотоксич
	ности парацетамола при
	длительном использовании
	барбитуратов
Ингибиторы микро	Снижение риска развития
сомального окисле	гепатотоксического дейст
ния в печени, в т.ч.	вия
циметидин
Индукторы микро	Увеличение продукции гид
сомального окис	роксилированных активных
ления в печени, в	метаболитов (риск разви
т.ч. фенитоин, эта	тия тяжелой интоксикации
нол, барбитураты,	даже при небольшой пере
рифампицин, фе	дозировке)
нилбутазон, три
циклические анти
депрессанты, гепа
тотоксичные препа
раты
Непрямые антикоа	Повышение их эффекта в
гулянты	результате снижения син
	теза прокоагулянтных фак
	торов в печени
НПВС	Повышение риска разви
	тия аналгетической нефро
	патии и почечного папил
	лярного некроза, наступ
	ления терминальной ста
	дии почечной недостаточ
	ности

Группы и ЛС	Результат
Салицилаты	Повышение риска развития
	рака почки или мочевого
	пузыря при одновремен
	ном длительном примене
	нии парацетамола в высо
	ких дозах и салицилатов
Урикозурические	Снижение их эффектив
препараты	ности
Дифлунизал	Повышение плазменной
	концентрации парацетамо
	ла на 50% и увеличение ри
	ска гепатотоксичности
Этанол	Повышение риска развития
	острого панкреатита

Синонимы

Адол (ОАЭ), Далерон (Словения), Дет ский Панадол (Португалия), Детский Панадол (Франция), Детский Тайленол (США), Доломол (Иордания), Ибуклин (Индия), Калпол (Великобритания), Кал пол 6 плюс (Великобритания), Медипи рин 500 (Словацкая Республика), Пана дол (Греция), Панадол (Ирландия), Па ракодамол (Болгария), Параскофен (Болгария), Парацет (Беларусь), Пара цетамол (Польша), Парацетамол (Рос сия), Парацетамол (Франция), Параце тамол (Эстония), Парацетамол 325 мг (Украина), Парацетамол МС (Россия), Парацетамола сироп 2,4% (Беларусь), Парацетамола сироп 2,4% (Россия), Па рацетамола таблетки 0,2 г (Беларусь), Парацетамола таблетки 0,2 г (Россия), Парацетамола таблетки 0,2 г (Украина), Парацетамола таблетки 0,5 г (Россия), Парацетамол АКОС (Россия), Параце тамол Дарница (Украина), Парацета мол Н.С. (Россия), Парацетамол Ратио фарм (Германия), Парацетамол Русфар (Россия), Проходол (Россия), Проходол детский (Россия), Суппозитории рек тальные для детей (Россия), Суппозито рии ректальные с парацетамолом 0,5 г (Россия), Тайленол (США), Тайленол для младенцев (США), Цефекон Д (Рос сия), Эффералган (Франция), Эфферал ган максимум (Франция), Эффералган с витамином С (Франция)

880

					Париет
				ной таблетке по 20 мг 1 р/сут на протя
		Париет
				жении 4—8 нед. Для поддерживающей
		(Pariet)		терапии при ГЭРБ Париет назначается в
				дозе 10 или 20 мг 1 р/сут в зависимости
		Eisai Co. LTD для Janssen		от ответа пациента. Для лечения гастро
		Pharmaceutica N.V. (Бельгия)		дуоденальной язвенной болезни или хро
	Рабепразол (Rabeprazole)			нического гастрита, связанного с инфи
	Противоязвенные ЛС. Ингибиторы			цированием H. pylori, используется не
	протонной помпы			сколько вариантов эрадикации с исполь
				зованием соответствующих комбинаций
	Формы выпуска
				антибиотиков. Рекомендуются курс ле
	Таблетки, покрытые кишечно раство			чения длительностью 7 дней одной из
	римой оболочкой, по 10 и 20 м			следующих комбинаций препаратов:
				2	Париет по 20 мг 2 р/сут + кларитроми
	Показания				цин 2 р/сут по 500 мг и амиксициллин
	2 Язвенная болезнь двенадцатиперст				2 р/сут по 1 г;
		ной кишки в стадии обострения.		2	Париет по 20 мг 2 р/сут + кларитроми
	2 Язвенная болезнь желудка в стадии				цин 2 р/сут по 500 мг и метронидазол 2
		обострения.			р/сут по 400 мг.
	2	Гастроэзофагеальная рефлюксная бо			Наилучшие результаты эрадикации,
		лезнь (ГЭРБ).		превышающие 90 %, наблюдаются при
		Кроме того, Париет в комбинации с		использовании комбинации Париета с
	другими антибактериальными средства			кларитромицином и амоксициллином.
	ми используется:				Установлено, что эрадикация H. pylori,
	2	при эрадикации H. pylori у пациентов		проводимая по одному из вышеуказан
		с язвенной болезнью желудка или		ных режимов, приводит к заживлению
		хроническим гастритом;		язвы желудка или двенадцатиперстной
	2	для лечения и предупреждения реци		кишки без проведения дальнейшего про
		дивов язвы у пациентов с язвенной бо		тивоязвенного лечения. По показаниям,
		лезнью, связанной с H. pylori.		требующим приема препарата 1 р/сут,
				Париет следует принимать утром до еды.
	Способ применения и дозы			Установлено, что ни время суток, ни при
	При язвенной болезни двенадцатиперст			ем пищи не влияют на активность рабе
	ной кишки и язвенной болезни желудка			празола натрия, но рекомендуемое время
	в стадии обострения рекомендуется при			приема таблеток Париет способствует
	нимать по 1 таблетке (20 мг) 1 р/сут ут			лучшему соблюдению пациентами схемы
	ром. У некоторых пациентов с обостре			лечения. Пациентов необходимо преду
	нием язвенной болезни двенадцатипер			предить, что таблетки Париет нельзя
	стной кишки хороший эффект дает при			разжевывать или измельчать, а следует
	ем 1 р/сут 1 таблетки по 10 мг. У боль			глотать целиком. Пациентам с нарушени
	шинства пациентов язвы двенадцати			ями функции почек или печени коррек
	перстной кишки заживают в течение 4			тировка дозы Париета не требуется.
	нед. У большинства пациентов с язвен
	ной болезнью желудка заживление про			Побочные эффекты
	исходит в течение 6 нед. Пациентам с			Исходя из опыта клинических испыта
	ГЭРБ рекомендуется принимать по од			ний, можно сделать вывод, что Париет

881

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выра женные или умеренные и носят преходя щий характер. В связи с применением Париета отмечались следующие побоч ные действия: головная боль, диарея, боль в животе, астения, метеоризм, кож ная сыпь и сухость во рту.

Передозировка

До сегодняшнего дня сведений о случаях преднамеренной передозировки не по ступало. Дозы до 80 мг/сут хорошо пере носились пациентами.

Регистрационное удостоверение: № 011880/01 2000

Пегасис® (Pegasys®)

F. Hoffmann La Roche Ltd (Швейцария)

Пэгинтерферон альфа 2а (40 кДа) (Peginterferon alpha 2a)

Противовирусные ЛС

Формы выпуска и состав

Флаконы с разовой дозой 135 мкг в 1 мл го тового раствора — 1 флакон в упаковке.

Флаконы с разовой дозой 180 мкг в 1 мл готового раствора — 1 флакон в упаковке.

Один флакон с разовой дозой готового раствора для подкожного введения со держит: пэгинтерферона альфа 2а (40 кДа) 135 мкг/1,0 мл, 180 мкг/1,0 мл.

Наполнители: натрия хлорид, полисор бат 80, спирт бензиловый, натрия аце тат, кислота уксусная, вода для инъекций.

Механизм действия и основные эффекты

При конъюгации бис монометоксиполиэ тиленгликоля (ПЭГ) с интерфероном аль фа 2а образуется пэгилированный интер

ферон альфа 2а. Интерферон альфа 2а производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и яв ляется производным продуктом клониро ванного гена человеческого лейкоцитарно го интерферона, введенного и экспресси рующегося в клетках E. coli. Структура ПЭГ непосредственно влияет на клинико фармакологические характеристики Пега сиса®. В частности, размер и степень раз ветвленности ПЭГ с молекулярной массой 40 кДа определяет показатели всасывания, распределения и выведения Пегасиса®.

Фармакокинетика

Фармакокинетику Пегасиса® изучали у здоровых добровольцев и у лиц, инфици рованных вирусом гепатита С.

Всасывание: после однократного под кожного введения 180 мкг Пегасиса® здоровым лицам концентрации препара та в сыворотке начинают определяться в пределах 3—6 час. Через 24—48 час сы вороточные концентрации достигают 80% от максимальных. Всасывание Пега сиса® продолжительное, максимальные концентрации в сыворотке отмечаются через 72—96 час после введения препа рата. Абсолютная биодоступность Пега сиса® составляет 84% и аналогична тако вой интерферона альфа 2а.

Распределение: Пегасис® обнаружи вается преимущественно в кровотоке и внеклеточной жидкости. У человека объ ем распределения в равновесном состоя нии (Vss) после внутривенного введения составляет 6—14 л. По данным спектро метрии и ауторадиолюминографии от дельных тканей и всего организма, у крыс Пегасис®, помимо пребывания в крови в высоких концентрациях, попада ет в ткань печени, почек и костного моз га. После однократного внутривенного введения радиоактивно меченного Пега сиса® в головном мозге радиоактивность не обнаруживалась.

882

Пеницилламин

Метаболизм: биотрансформация пред ставляет собой основной механизм кли ренса неизмененного Пегасиса®. Особен ности метаболизма Пегасиса® охаракте ризованы не полностью, однако исследо вания на крысах указывают, что глав ным органом, осуществляющим выведе ние радиоактивно меченного препарата или его метаболитов, являются почки.

Выведение: у человека системный клиренс Пегасиса® равняется примерно 100 мл/час, что в 100 раз ниже, чем ана логичный показатель для исходного ин терферона альфа 2а. После в/в введе ния период полувыведения терминаль ной фазы для Пегасиса® составляет око ло 60 час (у стандартного интерферона — 3—4 час). После п/к введения период по лувыведения терминальной фазы длин нее — около 80 час (диапазон от 50 до 140 час у большинства больных). Период по лувыведения терминальной фазы после п/к введения может отражать не выве дение, а продолжительное всасывание Пегасиса®. При введении Пегасиса® 1 р/нед здоровым лицам и больным хрони ческим гепатитом С отмечается дозоза висимое увеличение экспозиции к пре парату.

Показания

Лечение больных хроническим гепати том С без цирроза или с компенсирован ным циррозом у взрослых.

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования. Ре комендованная доза Пегасиса® состав ляет 180 мкг 1 р/нед п/к в течение 48 нед.

При необходимости редукции дозы при меняется стандартная сниженная доза 135 мкг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альфа интерферонам, продуктам жизнедея

тельности E. coli, полиэтиленгликолю или любому другому компоненту препа рата; аутоиммунный гепатит.

Побочные эффекты

При лечении Пегасисом® можно ожи дать тех же побочных реакций, которые отмечаются при использовании других альфа интерферонов.

Регистрационное удостоверение: П № 013704/01 2002

Пеницилламин

(Penicillamine)

Другие ЛС

Формы выпуска

Табл., п.о., 250 мг Капс. 150 мг; 250 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, особен ность химической структуры

Комплексообразующее соединение.

Механизм действия

Пеницилламин — трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксиль ные, амино и сульфгидрильные группы и являющаяся аналогом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асим метрически расположенного атома угле рода позволяет пеницилламину сущест вовать в виде D и L изомеров. Пеницил ламин, получаемый при контролируе мом гидролизе пенициллина, существу ет только в форме D изомера, который в настоящее время и используется в кли нической практике.

Оказывает дезинтоксикационное и им мунодепрессивное действие. Образует хелатные комплексы с ионами Cu2+, Hg,

883

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Pb, Fe, As, Ca2+, Zn2+, Co, Au. Угнетает ряд ферментов, участвующих в реакци ях сульфгидрильно дисульфидного об мена. При взаимодействии с цистеином образует дисульфид пеницилламин ци стеина, обладающий значительно боль шей растворимостью, чем цистеин (про является уменьшением образования ци стеиновых камней в почках при цистеи нурии).

Оказывает влияние на различные зве нья иммунной системы. Обладает способ ностью нарушать синтез коллагена, рас щепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена.

Снижает уровень патологических мак роглобулинов, в т.ч. ревматоидного фак тора.

Усиливает выведение с мочой избытка Cu2+, нормализуя ее содержание в тка нях, что обеспечивает эффективность ЛС при гепатолентикулярной дегенерации.

Существенно уменьшает плотность ко жи, развитие суставных контрактур, увеличивает выживаемость, снижает частоту поражения почек и подавляет прогрессирование интерстициального легочного фиброза.

Механизмы, определяющие фармако логическую активность пеницилламина, именно при ревматических заболевани ях до конца не ясны.

2Тиазолидиновое связывание пеницил ламина с пиридоксинфосфатом вызы вает нарушение образования витами

на В6, который, как предполагают, иг рает важную роль в функционирова

нии иммунной системы. Взаимодейст вие пеницилламина с альдегидными группами коллагена приводит к нару шению перекрестного связывания мо лекул коллагена и увеличению содер жания водорастворимого коллагена.

2Межцепочечный обмен сульфгид рильных (SH) групп молекулы пени

цилламина и дисульфидных(S S) свя зей различных макромолекул нару шает образование IgM РФ.

2 Антипролиферативное действие на фибробласты.

2Подавление пролиферации эндотелия и неоваскуляризации.

2Ускорение дисмутации супероксидов.

2Подавление миелопоэза.

Фармакокинетика

Быстро, хотя и неполно (40—70%) аб сорбируется из ЖКТ, время наступле

ния Cmax — 1—3 ч. Метаболизируется в печени, T1/2 — 24—75 ч. Выводится поч

ками, преимущественно в виде метабо литов.

Показания

2Склеродермия, ревматоидный артрит.

2Болезнь Вильсона — Коновалова.

2Отравление Cu2+, неорганическими со единениями Hg2+, Pb2+, Au2+, Zn2+.

2Гемосидероз.

2Цистиновый нефролитиаз.

2Хронический гепатит.

2Цистинурия, цистиноз.

2Алкогольный цирроз печени с гепато мегалией.

2Фибропластический вариант гломеру лонефрита.

Способы применения и дозы

Внутрь по 0,25—1,0 г 1—4 р/сут.

Максимальная разовая доза: 1 г. Максимальная суточная доза: 4 г. Средняя суточная доза у детей: 0,3 г/кг. Доза считается эффективной, если су

точная экскреция меди с мочой (после первой недели лечения) превышает 2 мг. В дальнейшем адекватность дозы опре деляют на основании измерения содер жания свободной меди в сыворотке кро ви (оно должно быть менее 10 мкг/мл). В отдельных случаях суточная доза — 2 г и более.

884

					Пеницилламин
	Первые признаки лечебного эффекта				цилламином для постоянного приема
отмечаются не ранее 3 мес постоянного					назначить пиридоксин (в связи с дие
приема. Если к этому времени лечебный					тическими ограничениями, применяю
эффект отсутствует, при условии хоро					щимися для лечения этих заболева
шей переносимости дозу			постепенно		ний); в случае развития признаков де
увеличивают (на 125 мг через каждые					фицита пиридоксина у пациентов с
1—2 мес). При отсутствии лечебного эф					ревматоидным артритом, и в том слу
фекта после 6 мес терапии ЛС отменяют.					чае, если эти признаки не проходят са
При достижении удовлетворительного					мостоятельно, дополнительно назна
эффекта постоянный прием в той же до					чить пиридоксин в дозе 25 мг/сут;
зе продолжают в течение длительного				2	при появлении высокой температуры,
времени. При		ревматоидном артрите			поражения легких, печени, выражен
клинический эффект терапии неболь					ных гематологических или невроло
шими (250—500 мг/сут) и большими (750					гических нарушений, миастении, ге
мг/сут и более) дозами пеницилламина					матурии, волчаночноподобных реак
обычно одинаков.					ций или других тяжелых побочных
					эффектов отменить ЛС и при необхо
Противопоказания					димости назначить глюкокортикосте
2	Гиперчувствительность.				роиды;
2	Миастения.			2	при появлении изолированной протеи
2	Нарушение гемопоэза, агранулоцитоз.				нурии, если она не нарастает и не пре
2	Нефропатия.				вышает 1 г/сут, лечение пеницилла
2	Хроническая	почечная	недостаточ		мином продолжить, в других случаях —
	ность.				отменить.
2	Беременность.				С осторожностью назначают:
2	Кормление грудью.			2	при наличии аллергических реакция
					на пенициллин;
Предостережения, контроль за				2	пациентам пожилого возраста.
терапией				Побочные эффекты
Во время лечения следует:
2	контролировать анализ мочи и клини			Со стороны ЖКТ:
	ческий анализ крови 1 раз в 2 нед, в те			2	анорексия;
	чение первых 6 мес лечения, в даль			2	тошнота;
	нейшем — ежемесячно; 1 раз в 6 мес —			2	рвота;
	функции почек и печени;			2	диарея;
2	принимать обильное количество жид			2	афтозный стоматит;
	кости, особенно важно принимать до			2	глоссит;
	полнительное количество жидкости			2	внутрипеченочный холестаз;
	(не менее 0,5 л), непосредственно пе			2	панкреатит.
	ред сном и ночью;			Со стороны ЦНС:
2	у пациентов с болезнью Вильсона—			2	полная потеря или искажение вкусо
	Коновалова	регулярно	проводить		вых ощущений;
	рентгенологическое или УЗИ почек и			2	полиневрит (связан с дефицитом пи
	мочевыводящих путей;				ридоксина);
2	при болезни Вильсона—Коновалова			2	периферическая нейропатия;
	или цистинурии, одновременно с пени			2	миастения gravis.

885

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2токсический эпидермальный некро лиз;

2аллергический альвеолит.

Со стороны системы кроветворения:

2эозинофилия;

2тромбоцитопения;

2лейкопения;

2апластическая анемия;

2гемолитическая анемия;

2агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы:

2интерстициальный пневмонит;

2диффузный фиброзирующий альвео лит;

2синдром Гудпасчера.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

21—10% — тендовагинит;

20,1—1% — разрыв связочного аппарата.

Со стороны мочевыделительной систе мы:

2артралгия;

2полимиозит;

2дерматомиозит.

Другие эффекты:

2волчаночноподобный синдром (арт ралгия, миалгия, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК в крови);

2увеличение молочных желез с разви тием галактореи (у женщин);

2алопеция;

2лихорадка.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антибиотики	Несовместимы
Железосодержащие	Образование хелатных
ЛС	комплексов при одновре
	менном приеме

Группы и ЛС	Результат
Золотосодержащие	Образование хелатных
ЛС	комплексов при одновре
	менном приеме
Противомалярий	Повышение риска возник
ные ЛС	новения побочных
	эффектов
Левамизол	Повышение риска возник
	новения побочных
	эффектов
Фенилбутазон	Повышение риска возник
	новения побочных
	эффектов

Синонимы

Купренил (Польша), Пеницилламин в капсулах 0,15 г (Россия)

Пентазоцин

(Pentazocine)

Опиоиды

Формы выпуска

Р р д/ин. 30 мг/мл Табл. 50 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Синтетическое соединение. Опиоидный анальгетик, агонист антагонист опиоид ных рецепторов, производное бензомор фана.

Механизм действия

Взаимодействует с опиоидными рецеп торами следующим образом: возбуждает дельта и каппа рецепторы (в большей степени) и блокирует мю рецепторы. Это приводит к болеутоляющему и другим эффектам (см. "Морфин").

Основные эффекты

2Уступает морфину по аналгетичес кой активности, эффективности и

886

Пентазоцин

длительности действия, меньше его угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеис пускания, редко вызывает лекарст венную зависимость. Вызывает тош ноту, рвоту, брадикардию, миоз, по вышение АД (при в/в введении), дав ления в легочной артерии, ЦВД и ра боту сердца.

2Вытесняет морфин из связи с мю ре цепторами, обусловливая развитие аб стинентного синдрома у лиц с физиче ской зависимостью к наркотическим анальгетикам.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь из ЖКТ (подвергается интен сивному метаболизму при первом про хождении через печень), в/м и п/к вве дения. После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 15—60 мин. Связывается с белками плазмы на 50— 60%. Метаболизируется в печени с об разованием неактивных метаболитов. T1/2 ≈ 2—4 ч. Выводится в основном поч ками (5—13% в неизмененном виде) и частично с желчью. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания

2Умеренный или выраженный болевой синдром различного генеза.

2Для премедикации перед оператив ным вмешательством.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым назначают по 25—100 мг каждые 3—4 ч после еды. Детям в воз расте 6—12 лет можно назначать по 25 мг каждые 3—4 ч.

П/к или в/м взрослым назначают по 30—60 мг каждые 3—4 ч; суточная доза — не более 360 мг. Для в/в введения разо вая доза составляет не более 30 мг. Для

детей при п/к или в/м введении макси мальная разовая доза составляет не бо лее 1 мг/кг; при в/в введении — 500 мкг/кг.

П/к введение возможно, но нежела тельно (особенно у детей) из за раздра жающего действия пентазоцина.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Дыхательная недостаточность.

2Печеночная и/или почечная недоста точность.

2Повышенное ВЧД.

2Черепно мозговая травма, спутан ность сознания, склонность к судо рожным реакциям, эпилепсия.

2Инфаркт миокарда.

2Холелитиаз.

2Мочекаменная болезнь.

2I триместр беременности.

2Кормление грудью.

2Детский возраст до 2,5 лет (до 6 лет — прием внутрь).

Предостережения, контроль за терапией

2Пентазоцин не следует применять од новременно с ингибиторами МАО, а также на фоне действия агонистов опиоидных рецепторов.

2Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средства ми и заниматься другими потенци ально опасными видами деятельнос ти.

2Не следует назначать препарат лицам, страдающим наркоманией.

Следует с осторожностью назначать: 2 при нарушении функции печени

и/или почек, функции дыхания;

2при АГ, сужении периферических со судов;

2при недостаточности коры надпочеч ников, ДГПЖ, острой боли в животе неясной этиологии, холецистите,

887

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

панкреатите, острой алкогольной ин токсикации, воспалительных и обст руктивных заболеваниях толстой кишки.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ

2сухость во рту;

2тошнота;

2рвота;

2запор;

2боль в животе.

Со стороны ЦНС:

2дисфория;

2сонливость;

2слабость;

2головная боль;

2дезориентация;

2кошмарные сновидения;

2галлюцинации;

2головокружение;

2редко — бессонница, судороги.

Другие эффекты:

2задержка мочеиспускания;

2миоз;

2нарушения четкости зрения;

2аритмии, АГ;

2повышение ВЧД;

2усиление потоотделения;

2покраснение кожи;

2угнетение дыхания;

2аллергические реакции.

Пилобакт

(Pylobact)

Ranbaxy Laboratories Limited (Индия)

Противоязвенные ЛС

Формы выпуска и состав

Омепразол, кларитромицин и тинида зол представлены в виде комплекта ле карств.

Одна коробка содержит 7 комплектов. Каждый комплект (суточная доза)

содержит 2 капсулы омепразола, 2 таб летки кларитромицина и 2 таблетки тинидазола.

Капсула омепразола содержит: оме празол 20 мг.

Каждая покрытая оболочкой таб летка кларитромицина содержит: кларитромицин 250 мг.

Каждая покрытая оболочкой таблетка тинидазола содержит: тинидазол 500 мг.

Описание

Пилобакт является комбинацией препа ратов, состоящей из омепразола, клари тромицина и тинидазола в соответству ющих дозах, в одной упаковке для ком плексной терапии язвенной болезни, ас социированной с Н. pylori.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Нейролептики	Усиление действия этих ЛС
Снотворные ЛС	Усиление действия этих ЛС
Транквилизаторы	Усиление действия этих ЛС
Этанолсодержащие	Усиление действия этих ЛС
ЛС
Налоксон	Восстановление дыхания и
	устранение аналгезии

Синонимы

Фортвин (Индия), Фортрал (Словения)

Механизм действия и основные эффекты

Омепразол угнетает секрецию желудоч ной кислоты за счет специфического ин гибирования Н+ К+ АТФ азы — фер мента, находящегося в мембранах пари етальных клеток слизистой оболочки желудка. Омепразол приводит к сниже нию уровня базальной и стимулирован ной секреции. После перорального при ема угнетение желудочной секреции на ступает в пределах часа и продолжается в течение 24 час.

888

Пинаверия бромид

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов. Эффективен в отно шении большого числа грамположитель ных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая

Н. pуlori.

Считается, что тинидазол нарушает синтез ДНК бактерий. Обладает актив ностью по отношению к анаэробным бак териям, простейшим и Н. pуlori.

Фармакокинетика

Одновременное назначение кларитро мицина и омепразола улучшает фарма кокинетические свойства кларитроми цина: среднее значение Сmах увеличива

ется на 10%, Сmin — на 15% и АUС — на 15% по сравнению с теми же показате

лями при монотерапии кларитромици ном. Концентрации кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также по вышены.

Предостережения, контроль за терапией

Пациенты, получающие курс комбини рованной терапии, должны избегать приема алкогольных напитков, так как тинидазол может вызвать дисульфира моподобную реакцию с алкоголем.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания, особенно у пациентов с яз венной болезнью желудка, так как прием омепразола может маскировать симпто матику заболевания.

Регистрационное удостоверение: П № 012233/01 2000

Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)

Миотропные спазмолитики

Показания

Пилобакт показан для лечения и эради кационной терапии Н. pуlori при язвен ной болезни двенадцатитиперстпой кишки и желудка.

Способ применения и дозы

Каждый стрип содержит две капсулы омепразола (20 мг), две таблетки кларит ромицина (250 мг) и две таблетки тини дазола (500 мг) и рассчитан на 1 день ле чения.

Примите одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и одну таблетку тинидазола утром и повтори те прием указанных препаратов вече ром.

Каждая коробка содержит 7 таких стрипов, что обеспечивает терапию в те чение 1 нед.

Поддерживающая терапия: Омепраз рол 20 мг/сут в течение 3 нед.

Формы выпуска

Табл., п.о., 50 мг Табл., п.о., 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе

Блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия

Селективно блокирует кальциевые кана лы мембраны гладкомышечных клеток органов пищеварительной системы (в ос новном кишечника и желчевыводящих путей).

Основные эффекты

2Понижает тонус, предупреждает и ус траняет спазмы гладкой мускулатуры органов пищеварения, в частности ЖКТ. Понижает секрецию соляной кислоты в желудке без изменения же

889

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	лудочной секреции, ускоряет эвакуа	Предостережения, контроль за
	цию из желудка.	терапией
2	Практически не обладает м холиноб	Препарат не следует принимать перед
	локирующими свойствами. В терапев	сном.
	тических дозах не влияет на ССС.		С осторожностью назначают при корм
		лении грудью.
Фармакокинетика		Побочные эффекты
После приема внутрь менее 10% абсор		Со стороны ЖКТ:
бируется из ЖКТ. Сmax в сыворотке до		2	диспепсия;
стигается через 1 ч. Связывается белка		2	запор;
ми плазмы на 97%. Метаболизируется в		2	тошнота.
основном в печени. Выводится главным		Аллергические реакции:
образом с фекалиями, незначительная		2 в отдельных случаях возможны ал
часть — с мочой. Т 1/2 ≈ 1,5 г.			лергические реакции.
Показания		Передозировка
2	В качестве средства для симптомати	О ней нет сообщений.
	ческого устранения боли, ощущения
	дискомфорта и нарушения моторики	Взаимодействие
	ЖКТ: холецистит, холангит, гастрит,	Пока не описано.
	дуоденит, эзофагит, энтерит, пилорос
	пазм, холелитиаз, кишечная колика,	Синонимы
	желчная колика, дискинезия желче	Дицетел (Франция)
	выводящих путей, спастический ко
	лит, гастралгия.
2	Постхолецистэктомический синдром.
			Пиперациллин
2	Синдром раздраженного кишечника.
2	Подготовка к проведению эндоскопи		(Piperacillin)
	ческих и рентгенологических исследо
	ваний ЖКТ.		Антибактериальные ЛС
Способ применения и дозы		Формы выпуска
Внутрь, во время еды, запивая боль		Пор. д/ин. 1, 2 и 4 г
шим количеством воды, не разжевывая
и не рассасывая. Взрослым назначают		Принадлежность к фармакологи
по 50 мг 3—4 р/сут (до 300 мг/сут, не		ческой группе
более). Перед проведением исследова		Пенициллины.
ния — по 200 мг/сут (за 2 приема) в те
чение 3 дней, предшествующих проце		Антимикробная активность
дуре.		Наибольшую природную активность
		проявляет в отношении стрептокок
Противопоказания		ков, пневмококков, пенициллиночув
2	Гиперчувствительность.	ствительных стафилококков, грамот
2	Беременность.	рицательных кокков (N. gonorrhoeae,
2	Детский возраст.	N. meningitidis), листерий, H. influenzae,

890

Пиперациллин

грамположительных анаэробов (клост ридии, пептострептококки).

Умеренно активен в отношении E. fae calis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении

Acinetobacter spp., B. cepacia, S. mal tophilia.

Не действует на пенициллинорезис тентные стафилококки.

Не стабилен к бета лактамазам. В на стоящее время многие госпитальные штаммы Enterobacteriaceae, P. aeruginosa

и Bacteroides spp. устойчивы к ЛС.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максималь ные концентрации в крови составляют около 70 мг/л, связь с белками плазмы 20—40%, T1/2 в крови — около 1 ч. Хоро шо проникает в ткани и жидкости орга низма. С мочой выводится 70—80% ЛС, преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности наблюда ется существенное замедление экскре ции ЛС.

Показания

В настоящее время применение пипера циллина ограничено в связи с высоким уровнем устойчивости микроорганизмов к ЛС. Единственным показанием явля ется инфекция, вызванная чувстви тельными к пиперациллину штаммами P. aeruginosa. В этом случае пиперацил лин должен применяться только в ком бинации с другими антипсевдомонадны ми ЛС — аминогликозидами или фтор хинолонами.

Способ применения и дозы

Инфузионно в дозе 4—5 г 4 р/сут.

Удетей от 2 мес до 12 лет — 100—300 мг/кг/сут (в 3 введения).

Уноворожденных и детей до 2 мес — 100—300 мг/кг (в 2 введения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пеницилли нам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2при указаниях в анамнезе на кровоте чение;

2при муковисцидозе (риск гипертермии и кожной сыпи);

2при псевдомембранозном колите;

2при хронической почечной недоста точности;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпени циллина.

Переносится лучше, чем карбеницил лин.

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Электролитные нарушения:

2гипокалиемия;

2гипернатриемия.

Гематологические реакции:

2кровоточивость.

Местные реакции:

2боль при в/в введении;

2флебиты.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

891

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Со стороны печени:

2 транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения:

2тромбоцитопения (редко);

2нейтропения.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение созна ния

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Аминогликозиды	Усиление антимикробного
	действия (особенно у паци
	ентов со сниженным имму
	нитетом)*, фармацевтичес
	кая несовместимость
Гепарин	Фармацевтическая несо
	вместимость
Диуретики	Возможно усиление гипо
	калиемии
Натрия гидрокар	Фармацевтическая несо
бонат	вместимость
Недеполяризующие	Увеличение длительности
миорелаксанты	миорелаксации
Цитостатики	Возможно усиление гипо
	калиемии

*Оба ЛС следует применять в полной терапевтической дозе

Синонимы

Пипрацил (США), Пициллин (Италия)

Платифиллин

(Platyphylline)

Желчегонные ЛС

Формы выпуска

Р р д/ин. 0,2 % Табл. 5 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность химической структуры

М холиноблокатор, алкалоид крестов ника (ромболистного или широколистно го), производное метилпирролизидина.

Белый кристаллический порошок горь кого вкуса, легко растворим в воде (1:5 в горячей, 1:10 в холодной), слабо рас творим в спирте. pH 0,2% раствора — 3,6—4,0.

Механизм действия

Блокируя М холинорецепторы, наруша ет, в частности, передачу нервных им пульсов с окончаний постганглионарных холинергических волокон на клетки ин нервируемых эффекторных органов, оказывает прямое релаксирующее влия ние на гладкие мышцы; блокирует также н холинорецепторы вегетативных ганг лиев (значительно слабее). См. также "Атропин".

Основные эффекты

2Холиноблокирующее действие в боль шей степени проявляется на фоне по вышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия М холиномиметиков. В меньшей степени, чем атропин, вызы вает тахикардию, особенно при приме нении в больших дозах.

2В сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические М холинорецепторы (например, по спазмолитическому действию на глад комышечные органы пищеваритель ной системы в 5—10 раз уступает ат ропину). Слабее атропина угнетает се крецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение то нуса гладких мышц, амплитуды и час тоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишок, умеренное

892

			Платифиллин
понижение тонуса желчного пузыря (у		интервалы между приемами) не кумули
лиц с гиперкинезией желчевыводя		рует.
щих путей); при гипокинезии — тонус
желчного пузыря нормализуется.		Показания
2 Уменьшая влияние	блуждающего	2	Язвенная болезнь желудка и двенад
нерва, улучшает проводимость серд			цатиперстной кишки.
ца, повышает возбудимость миокарда,		2	Пилороспазм, холецистит, холелити
увеличивает СВ. Вызывает расшире			аз, кишечная колика, желчная колика.
ние мелких сосудов кожи. В высоких		Другие показания:
дозах угнетает сосудодвигательный		2	почечная колика;
центр и блокирует симпатические ган		2	бронхиальная астма (для предупреж
глии, вследствие чего	расширяются		дения бронхо и ларингоспазма), брон
сосуды и снижается АД (главным об			хорея;
разом при в/в введении). Вызывает		2	альгодисменорея;
расслабление гладкой мускулатуры		2	спазм церебральных артерий;
матки, мочевого пузыря и мочевыво		2	ангиотрофоневроз;
дящих путей. Расслабляет гладкую		2	АГ, стенокардия (в составе комбини
мускулатуру бронхов, вызванную по			рованной терапии);
вышением тонуса блуждающего нерва		2	расширение зрачка с диагностической
или холиномиметиками, увеличивает			целью (в т.ч. исследование глазного
объем дыхания, угнетает секрецию			дна, определение истинной рефракции
бронхиальных желез. При закапыва			глаза); острые воспалительные забо
нии в конъюнктивальный мешок глаза			левания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит,
и парентеральном введении вызывает			кератит), травмы глаза.
расширение зрачка вследствие рас
слабления круговой мышцы радужной		Способ применения и дозы
оболочки. Одновременно повышается		Внутрь, п/к, ректально.
ВГД и наступает паралич аккомода			При спазмах гладких мышц (купиро
ции (расслабление ресничной мышцы).		вание болевого синдрома) — п/к 1—2 мл
В сравнении с атропином влияние на		0,2% раствора.
аккомодацию выражено меньше и ко			Для курсового лечения — внутрь, до
роче. Иногда возбуждает ЦНС, в боль		еды по 0,003—0,005 г (детям — 0,0002—
шей степени — спинной мозг; в высо		0,003 г в зависимости от возраста) 2—3 ра
ких дозах возможны судороги, угнете		за в день в течение 15—20 дней. Высшие
ние ЦНС, в т.ч. сосудодвигательного и		дозы: разовая — 0,01 г, суточная — 0,03 г.
дыхательного центров.			Ректально в микроклизмах — по 20 ка
		пель 0,5—1% раствора 2—3 р/сут. Курс
Фармакокинетика		лечения — 10—15—20 дней.
Быстро и достаточно полно абсорбирует
ся в ЖКТ. Легко проходит через гистоге		Противопоказания
матические барьеры, клеточные и си		2	Гиперчувствительность.
наптические мембраны. При введении		2	Закрытоугольная глаукома.
больших доз накапливается в мозге в		2	Почечная и/или печеночная недоста
значимых концентрациях. Экскретиру			точность.
ется почками и пищеварительной систе		2	Паралитический илеус, атония ки
мой. При правильном назначении (дозы,			шечника.

893

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2	Язвенный колит, токсический мегако		риатический эффект может вызвать
	лон.		некоторое повышение ВГД);
2	Миастения.	2	при сухости во рту (может вызвать
2	Выраженный атеросклероз.		дальнейшее усиление ксеростомии);
2	Тяжелая ХСН.	2	при хронических заболеваниях лег
2	ДГПЖ.		ких, особенно у детей младшего возра
2	Кахексия.		ста и ослабленных больных (уменьше
			ние бронхиальной секреции может
Предостережения, контроль за			приводить к сгущению секрета и обра
терапией			зованию пробок в бронхах);
Необходимо воздерживаться от потен		2	при токсикозе беременных (возможно
циально опасных видов деятельности,			усиление АГ);
требующих повышенного внимания.		2	при повреждениях мозга у детей (воз
	Препарат следует назначать с осто		можно усиление эффектов со стороны
рожностью:			ЦНС), болезни Дауна (возможно нео
2	при заболеваниях ССС, при которых		бычное расширение зрачков и повы
	увеличение ЧСС может быть нежела		шение ЧСС), детском церебральном
	тельно (мерцательная аритмия, тахи		параличе у детей (реакция на антихо
	кардия, ХСН, ИБС, митральный сте		линергические средства может быть
	ноз, АГ, острое кровотечение);		наиболее выражена).
2	при тиреотоксикозе (возможно усиле
	ние тахикардии);	Побочные эффекты
2	при повышенной температуре тела	Со стороны ЖКТ:
	(возможно ее повышение вследствие	2	сухость во рту;
	подавления активности потовых же	2	атония кишечника.
	лез);	Со стороны ЦНС:
2	при рефлюкс эзофагите, грыже пище	2	головокружение;
	водного отверстия диафрагмы, сочета	2	головная боль;
	ющейся с рефлюкс эзофагитом (сни	2	возбуждение;
	жение моторики пищевода и желудка	2	судороги.
	и расслабление нижнего пищеводного	Со стороны органов чувств:
	сфинктера могут способствовать за	2	расширение зрачков;
	медлению опорожнения желудка и	2	нарушение аккомодации.
	усилению гастроэзофагеального реф	Со стороны ССС:
	люкса через сфинктер с нарушенной	2	сердцебиение;
	функцией);	2	снижение АД.
2	при ахалазии пищевода и стенозе при	Другие эффекты:
	вратника (возможно снижение мото	2	одышка;
	рики и тонуса, приводящее к непрохо	2	затруднение мочеиспускания;
	димости и задержке содержимого же	2	ателектаз легкого.
	лудка);
2	при гипотонии кишечника у больных	Передозировка
	пожилого возраста или ослабленных	Симптомы: паралитическая кишечная
	больных (возможно развитие непрохо	непроходимость, острая задержка моче
	димости);	испускания, паралич аккомодации, по
2	при открытоугольной глаукоме (мид	вышение ВГД; сухость слизистой обо

894

Преднизолон

лочки полости рта, носа, горла, затруд нение глотания, речи, мидриаз (до пол ного исчезновения радужки), тремор, су дороги, гипертермия, возбуждение, уг нетение ЦНС, в.ч. дыхательного и сосу додвигательного центров.

Лечение: промывание желудка; па рентеральное введение холиномимети ков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии — влажные обтира ния, жаропонижающие средства; при возбуждении — в/в введение тиопента ла натрия или ректально хлоралгидра та; при мидриазе — местно, в виде глаз ных капель фосфакол, физостигмин, пи локарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктиваль ный мешок закапывают 1% раствор пи локарпина через каждый час по 2 капли и п/к по 1 мл 0,05% раствора прозерина 3—4 р/сут.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
H2 гистаминоблока	Улучшение их всасывания
торы
Адреномиметики	Усиление мидриаза
Ингибиторы МАО	Усиление антихолинерги
	ческого действия
Нитраты	Более выраженное повы
	шение ВГД
Трициклические ан	Усиление антихолинерги
тидепрессанты	ческого действия
Нитраты	Более выраженное повы
	шение ВГД
Амизил, димедрол	Усиление антихолинерги
	ческого действия
Верапамил	Устранение брадикардии
Дигоксин	Улучшение всасывания ди
	гоксина
Дизопирамид	Усиление антихолинерги
	ческого действия
Изониазид	Усиление антихолинерги
	ческого действия
Мидантан	Усиление антихолинерги
	ческого действия
Морфин	Устранение брадикардии,
	тошноты и рвоты

Группы и ЛС	Результат
Новокаинамид	Усиление антихолинерги
	ческого действия
Прозерин	Ослабление эффектов
Рибофлавин	Улучшение всасывания ри
	бофлавина
Фенобарбитал	Увеличение продолжи
	тельности снотворного
	эффекта
Хинидин	Усиление антихолинерги
	ческого действия
Этаминал натрия	Увеличение продолжи
	тельности снотворного
	эффекта

Синонимы

Платифиллина гидротартрат (Россия), Платифиллина гидротартрат 0,2% Ле чива Гео (Грузия), Платифиллина гид ротартрата раствор для инъекций 0,2% (Россия), Платифиллина гидротартрата раствор для инъекций 0,2% (Украина), Платифиллина гидротартрата таблетки 0,005 г (Россия), Платифиллина гидро тартрат Дарница (Украина), Платифил лин Ферейн (Россия)

Преднизолон

(Prednisolonum)

Глюкокортикоиды

Формы выпуска

Табл. 1 мг; 5 мг; 10 мг Р р д/ин. 25 мг; 30 мг; 40 мг Сусп. д/ин. 25 мг Пор. лиоф. д/ин. 25 мг Мазь 0,5% Капли глазн. 0,5%

Принадлежность к фармакологической группе

Глюкокортикоиды средней продолжи тельности действия.

895

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда ге нов на транскрипционном и пост транс крипционном уровнях, а также негеном ные эффекты, проявляющиеся при ис пользовании высоких доз глюкокортико идов, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цито плазматическими глюкокортикоидными рецепторами, расположенными внутри клеток мишеней, регулирующих транс крипцию широкого спектра генов. Глю кокортикоидные рецепторы регулируют транскрипцию глюкокортикоидзависи мых генов за счет двух основных меха низмов: прямого и опосредованного. Во первых, внутри клетки глюкокортикоид ные рецепторы образуют димер, кото рый связывается с участками ДНК, по лучившими название глюкокортикои дотвечающих элементов, расположен ными в промоторном участке стероидот вечающего гена. Во вторых, глюкокор тикоидные рецепторы взаимодействуют с различными факторами транскрипции или ядерными факторами (NF). Ядерные факторы, такие как активаторный белок фактора транскрипции (АР 1) и NF kB, являются естественными регуляторами нескольких генов, принимающих учас тие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеиназ и др. Важ ный молекулярный механизм действия глюкокортикоидов связан с их влиянием на транскрипционную активацию цито плазматического ингибитора NF kB — IkBa. В зависимости от дозы, эффекты глюкокортикоидов могут реализовы ваться на разных уровнях.

Фармакокинетика

После перорального приема хорошо аб сорбируется из ЖКТ. Cmax при перораль ном приеме — 1—1,5 ч. В плазме боль

шая часть (90%) преднизолона связыва ется с транскортином (кортизолсвязыва ющим глобулином) и альбумином.

Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфа тируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится поч ками — 20% в неизмененном виде.

При в/в введении Cmax достигается че рез 0,5 ч. T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Для системного применения

2Острая ревматическая лихорадка, сис темная красная волчанка ; узелковый периартериит, бронхиальная астма, астматический статус, аллергические заболевания (гиперчувствительность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке); болезнь Аддисона, лимфогранулема тоз (болезнь Ходжкина), острая надпо чечниковая недостаточность, адрено генитальный синдром; гепатит, гипо гликемия, липоидный нефроз, аграну лоцитоз, различные формы лейкоза, лимфогранулематоз, тромбоцитопени ческая пурпура, гемолитическая ане мия, пузырчатка, экзема, атопический дерматит (распространенный нейро дермит), токсидермия, зуд, эксфолиа тивный дерматит, псориаз; малая хо рея, нефроз; тесты для определения функции надпочечников, гипертрихоз, синдром Шофард—Стила, отек голо вного мозга (после предварительного парентерального применения); диффе ренциальная диагностика синдрома и болезни Иценко—Кушинга.

2Парентеральное введение — ожого вый, травматический, операционный или возникающий вследствие отрав ления шок, шок при инфаркте миокар да; аллергические реакции (тяжелые формы), анафилактический шок,

896

							Преднизолон
трансфузионный шок, астматический						Наружно мазь 1—3 р/сут.
статус, интоксикация на фоне инфек						Субконъюнктивально по 1—2 капли
ционных заболеваний (при длитель					3 р/сут.
ном лечении преднизолон комбиниру						Максимальная разовая доза: 15 мг.
ют с соответствующим антибиоти						Максимальная суточная доза: 100 мг.
ком); острая надпочечниковая недо						Средняя суточная доза у детей: 0,3—
статочность, печеночная кома; в педи					2 мг/кг.
атрии — все виды анафилаксии, ал
лергии,	ларинготрахеобронхит, ла				Противопоказания
рингит, бронхиальная астма (тяжелая					Для внутрисуставного введения
форма), шок.					2	Инфекционные поражения суставов
2 Внутрисуставное введение — воспа						и околосуставных	мягких тканей,
лительные		заболевания		суставов,		предшествующая	артропластика,
посттравматический артрит, остеоар						внутрисуставной перелом, патологи
троз крупных суставов.						чески подвижный сустав, нарушение
Для местного применения						свертывания крови	(риск развития
2 Мазь — тендовагинит, бурсит, плече						вне и внутрисуставных кровоизлия
лопаточный периартрит, крапивница,						ний.
атопический дерматит (распростра						Для системного применения
ненный нейродермит), простой хрони					2	Гиперчувствительность.
ческий лишай (ограниченный нейро					2	Генерализованный микоз, герпетичес
дермит), экзема, себорейный дерма						кие заболевания.
тит, дискоидная красная				волчанка,	2	Инфекционные поражения суставов и
простые и аллергические дерматиты,						околосуставных мягких тканей.
токсидермия, эритродермия, псориаз,					2	Ожирение (III—IV ст.).
алопеция;		эпикондилит,		келоидные	2	Дивертикулит, недавно созданный
рубцы, ишалгия, контрактура Дюпюи						анастомоз кишечника, язвенная бо
трена.						лезнь желудка и двенадцатиперстной
2 Глазная суспензия — неинфекцион						кишки.
ные воспалительные заболевания пе					2	Хроническая почечная недостаточ
реднего сегмента глаза: ирит, иридо						ность.
циклит,	увеит,		эписклерит, склерит,		2	Системный остеопороз.
конъюнктивит,			паренхиматозный и		2	Миастения.
дисковидный кератит без поврежде					2	Артериальная гипертензия.
ния эпителия роговицы, аллергичес					2	Декомпенсированный сахарный диа
кий конъюнктивит, блефароконъюнк						бет.
тивит,	блефарит, воспалительные				2	Психические заболевания.
процессы после травм глаза и опера					2	Глаукома.
тивных вмешательств, симпатическая					2	Гипоальбуминемия.
офтальмия.					2	Болезнь Иценко—Кушинга.
					2	Туберкулез (активная форма).
Способ применения и дозы					Для местного применения
В/в по 30—45 мг 1 р/сут.					2	Гиперчувствительность.
В/м по 30—45 мг 1 р/ сут.					2	Туберкулез, сифилис.
Внутрисуставно по 5—50 мг 1 р/сут.					2	Бактериальные, вирусные, грибковые
Внутрь по 5—10 мг 2—5 р/сут.						поражения кожи.

897

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Опухоли кожи.

2Беременность.

2Обыкновенные и розовые угри (воз можно обострение заболевания).

2При применении глазной суспензии —

вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Предостережения, контроль за терапией

Перед началом лечения пациент должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клини ческое обследование должно включать исследование сердечно сосудистой сис темы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенад цатиперстной кишки; системы мочевы деления, органов зрения.

Во время лечения следует:

2контролировать общий анализ крови, содержание глюкозы в крови и моче, содержание электролитов в плазме;

2при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкуле зе проводить антибиотикотерапию;

2исключить проведение иммунизации;

2детям, которые в период лечения на ходились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуногло булины;

2с целью уменьшения побочных эф фектов использовать анаболические стероиды и увеличить поступление K+ с пищей;

2при болезни Аддисона исключить од новременное назначение барбитура тов — риск развития острой надпочеч

никовой недостаточности (аддисони ческий криз);

2при местном применении курс лече ния не должен превышать 14 дней;

2при использовании глазных форм кон

тролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене, особенно в слу чае предшествующего применения вы соких доз, возможен “синдром отмены”

— анорексия, тошнота, заторможен ность, генерализованные скелетно мы шечные боли, общая слабость.

После отмены, в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что со храняется относительная недостаточ ность коры надпочечников: если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Применение при беременности в I три местре и при кормлении грудью: назна чают с учетом ожидаемого лечебного эф фекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в пе риод беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре беременнос ти — опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода (возможно проведение заместительной терапии у новорожденного).

При экстремальных состояниях пере численные выше абсолютные противо показания можно рассматривать как от носительные.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2стероидные язвы в ЖКТ;

2кровотечение из язв;

2перфорация стенки кишечника;

2панкреатит;

2гепатомегалия.

898

			Преднизолон
Со стороны ЦНС:		2	асептический некроз головки бедрен
2	эпилепсия;		ной кости.
2	судороги;	Со стороны кожных покровов:
2	черепномозговая гипертензия;	2	замедление заживления ран;
2	повышенная утомляемость;	2	истончение кожи;
2	нарушения настроения;	2	потливость;
2	психозы;	2	гиперемия кожи лица;
2	головокружение;	2	петехии;
2	головная боль.	2	экхимоз;
Со стороны ССС:		2	стрии;
2	брадикардия;	2	аллергический дерматит;
2	повышение АД;	2	угревая сыпь.
2	аритмии;	Со стороны органов чувств:
2	остановка сердца;	2	развитие субкапсулярной катаракты;
2	усугубление явлений сердечной недо	2	повышение внутриглазного давления с
	статочности;		возможным поражение зрительного
2	миокардиодистрофия;		нерва;
2	стероидный васкулит;	2	развитие вторичных вирусных и гриб
2	гиперкоагуляция;		ковых заболеваний глаз;
2	тромбоэмболия.	2	стероидный экзофтальм.
Со стороны эндокринной системы:		Другие эффекты:
2	дисменорея;	2	иммунодепрессия, более частое воз
2	синдром Иценко—Кушинга;		никновение инфекций и утяжеление
2	замедление роста детей;		тяжести их течения.
2	атрофия коры надпочечников;	При применении мазей и/или крема:
2	гиперлипопротеинемия;	2	стероидные угри;
2	гипергликемия;	2	пурпура;
2	стероидный диабет;	2	телеангиэктазии;
2	гирсутизм;	2	жжение;
2	надпочечниковая недостаточность,	2	зуд;
	особенно во время стресса (при трав	2	раздражение;
	ме, хирургической операции, сопутст	2	сухость кожи.
	вующих заболеваниях).		При длительном применении и/или
Со стороны обмена веществ:		при нанесении на большие поверхности
2	нарушение азотного обмена;	возможны системные побочные эффек
2	катаболическое действие;	ты.
2	булимия;		При длительном местном применении
2	увеличение массы тела;	глазной суспензии:
2	задержка жидкости, натрия;	2	повышение внутриглазного давления;
2	гипокалиемия.	2	глаукома;
Со стороны опорно двигательного ап		2	повреждение зрительного нерва;
парата:		2	субкапсулярная катаракта;
2	мышечная слабость;	2	нарушение остроты и сужение поля
2	стероидная миопатия;		зрения (затуманивание или потеря
2	снижение мышечной массы;		зрения, боль в глазах, тошнота, голо
2	остеопорозные переломы;		вокружение);

899

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2при истончении роговицы — опасность перфорации;

2распространение вирусных или гриб ковых заболеваний глаз (редко).

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
	Повышение риска развития
Андрогены
	побочных эффектов — гир
	сутизм, угревая сыпь
Антикоагулянты	Снижение эффективности
(производные кума	антикоагулянтов
рина)
Антипсихотические	Повышение риска развития
ЛС	катаракты
Барбитураты	Ослабление действия
	преднизолона
Гипотензивные ЛС	Снижение эффективности
	гипотензивных ЛС
Гормональные кон	Усиление действия пред
трацептивы	низолона
Диуретики	Ухудшение переносимости
	диуретиков
М холиноблокирую	Повышение риска развития
щие ЛС	глаукомы
Нитраты	Повышение риска развития
	глаукомы
НПВС	Повышение риска развития
	побочных эффектов — эро
	зивно язвенные поражения
	и кровотечения из ЖКТ
Пероральные гипо	Снижение эффективности
гликемические ЛС	пероральных гипогликеми
	ческих ЛС
Пероральные кон	Повышение риска развития
трацептивы	побочных эффектов — гир
	сутизм, угревая сыпь
Салицилаты	Снижение содержания са
	лицилатов в крови
Сердечные	Ухудшение переносимости
гликозиды	из за дефицита калия сер
	дечных гликозидов
Стероидные	Повышение риска развития
анаболики	побочных эффектов — гир
	сутизм, угревая сыпь
Эстрогены	Повышение риска развития
	побочных эффектов — гир
	сутизм, угревая сыпь
Азатиоприн	Повышение риска развития
	катаракты
Букарбан	Повышение риска развития
	катаракты

Группы и ЛС	Результат
Инсулин	Снижение эффективности
	инсулина
Пазиквантел	Уменьшение концентрации
	в крови пазиквантела
	Ослабление действия
Рифампицин
	преднизолона
Фенитоин	Ослабление действия
	преднизолона

Синонимы

Медопред, Преднизол, Преднизолон, Преднизолона гемисукцинат, Преднизо лона гемисукцинат лиофилизированный для инъекций 0,025 г, Преднизолон АКОС, Преднизолон Дарница, Предни золон Никомед, Преднизолоновая мазь 0,5%, Преднизолон 5 мг Йенафарм

Проктозан

(Proctosan)

Stada Arzneimittel AG (Германия)

ЛС для местного лечения заболеваний аноректальной области

Формы выпуска, состав и упаковка

Мазь	1 г
буфексамак	50 мг
висмута субгаллат	50 мг
титана диоксид	50 мг
лидокаина гидрохлорида моногидрат	5 мг

Прочие ингредиенты: воск шерстяной, парафин жидкий легкий, поликос (20% по лиэтилена + 80% парафина жидкого лег кого), изопропила пальмитат, сорбитана сесквиолеат, сорбитол, вода очищенная.

20 г — тубы (1) в комплекте с аппли катором — пачки картонные.

Суппозитории ректальные	1 супп.
буфексамак	250 мг
висмута субгаллат	100 мг

900

Проктозан

титана диоксид		100 мг
лидокаина гидрохлорида моногидрат		10 мг

Прочие ингредиенты: твердый жир. 10 шт. — упаковки ячейковые кон

турные (1) — пачки картонные.

Ректальные суппозитории применяют по 1 суппозиторию 1—2 р/сут, по возмож ности после опорожнения кишечника.

Рекомендуется продолжение примене ния препарата после стихания острых явлений в течение 8—10 дней.

Механизм действия и основные эффекты

Буфексамак — производное арилуксус ной кислоты. Оказывает противовоспа лительное действие, обусловленное ин гибированием синтеза простагландинов. Висмута субгаллат и титана диоксид оказывают вяжущее и подсушивающее действие, способствуют заживлению ран.

Лидокаин — местный анестетик амид ного типа. Механизм действия связан с блокадой образования и проведения нервного импульса, что обусловлено мембраностабилизирующей активнос тью и уменьшением проницаемости мем браны нейронов для ионов натрия.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Проктозан не предоставлены.

Показания

2Геморрой 1 й и 2 й степени.

2Трещины заднего прохода.

2Острая и хроническая анальная экзема.

2Воспалительные процессы в области прямой кишки (в т.ч. проктит).

Способ применения и дозы

При наружном применении мазь нано сится на пораженный участок заднего прохода 2 р/сут. Перед применением ко жу следует вымыть теплой водой и мяг кой салфеткой (без мыла).

При ректальном применении мазь при помощи прилагаемого аппликатора вво дится в прямую кишку 1—2 р/сут, по воз можности после опорожнения кишечника.

Противопоказания

2Специфические воспалительные про цессы (в т.ч. сифилис, туберкулез).

2Детский возраст.

2Беременность.

2Лактация.

2Повышенная чувствительность к ком понентам препарата.

Беременность и лактация: данные о безопасности применения препарата Проктозан при беременности и в период лактации не предоставлены.

Предостережения, контроль за терапией

Не рекомендуется длительное примене ние Проктозана. При необходимости продолжительного лечения следует ис пользовать препараты, не содержащие местного анестетика.

При одновременном применении Про ктозана и презервативов возможно уменьшение прочности презервативов, что снижает их надежность. Следует предупредить пациента о том, что при отсутствии эффекта или появлении ка ких либо побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и об ратиться к врачу.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: возможны жжение, зуд, покраснение кожи пери анальной зоны, отек, образование чешу ек, пузырьков.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Про ктозан не предоставлены.

901

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Взаимодействие	Условия отпуска из аптек: препарат от
Данные о лекарственном взаимодейст	пускается по рецепту.
вии препарата Проктозан не предостав
лены.	Регистрационное удостоверение (мазь:
	туба 20 г): П № 014392/01(2003 08.04.03
Условия и сроки хранения: препарат	Регистрационное удостоверение (суп(
следует хранить при температуре не вы	позитории рект.: 10 шт.):
ше +25°C. Срок годности — 3 года.	П № 014392/02(2003 08.04.03

902

Рабепразол

Р

Рабепразол

(Rabeprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска

Табл., п.о., 10 мг; 20 мг

Механизм действия

Блокирует заключительную стадию сек реции соляной кислоты, снижая содер жание базальной и стимулированной се креции, независимо от природы раздра жителя. Обладает высокой липофильно стью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется и ме таболизируется в них до активных суль фонамидных производных, которые инактивируют сульфонгидрильные группы Н+ К+ АТФ азы. Оказывает ци топротекторное действие и увеличивает секрецию бикарбонатов. Антисекретор ный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2—4 ч; угнетение ба зальной и стимулированной пищей сек реции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82%, соот ветственно, продолжительность дейст вия — 48 ч. После окончания приема сек реторная активность нормализуется в течение 2—3 дней. В первые 2—8 нед те рапии концентрация гастрина в сыво ротке увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1—2 нед после отмены. Не влияет на функцию ЦНС, сердечно сосудистой и дыхатель ной системы.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax со

ставляет 3,5 ч. Cmax и AUC носят линей ный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с учас тием изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C9 и CYP3A). Биодоступность со ставляет 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7—1,5 ч, клиренс — 283±98 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2—3 ра за. У пожилых пациентов AUC увеличи вается в 2 раза, Сmax — на 60%. Связыва( ется с белками плазмы — 97%. Выводит( ся почками — 90% в виде двух метаболи тов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник — 10%.

Показания

2НПВC гастропатия.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (в фазе обостре ния).

2Рефлюкс эзофагит.

2Синдром Золлингера—Эллисона.

2Стрессовые язвы ЖКТ.

Способ применения и дозы

Внутрь по 10—20 мг 1 р/сут.

Максимальная разовая доза: 20 мг. Максимальная суточная доза: 20 мг.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Беременность.

2Кормление грудью.

903

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Предостережения, контроль за терапией

До и после лечения обязателен эндоско пический контроль для исключения зло качественного новообразования (воз можна маскировка симптоматики и от срочка правильной диагностики заболе вания).

Во время лечения необходимо учиты вать, что рабепразол не оказывает влия ния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кор тизола, эстрогена, тестостерона, пролак тина, холецистокинина, секретина, глю кагона, лютеинизирующего и фоллику лостимулирующего гормонов, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

С осторожностью назначают:

2при тяжелой почечной недостаточности;

2детям.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2диарея;

2запор;

2абдоминальные боли;

2метеоризм;

2повышение активности печеночных трансаминаз;

редко:

2анорексия;

2увеличение массы тела;

2депрессия;

2стоматит.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2сонливость;

2слабость.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь.

Со стороны системы кроветворения:

2тромбоцитопения;

2лейкопения.

Со стороны органов чувств: редко:

2 нарушение зрения или вкусовых ощу щений.

Другие эффекты:

2фарингит;

2ринит;

2астения;

2боль в спине;

2гриппоподобный синдром;

2миалгия;

2сухость во рту;

2судороги икроножных мышц;

2артралгия;

2лихорадка;

редко:

2 повышенная потливость.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Непрямые антикоа	Замедление элиминации
гулянты	непрямых антикоагулянтов
Диазепам	Замедление элиминации
	диазепама
Дигоксин	Снижает концентрацию ди
	гоксина в плазме на 22%
Кетоконазол	Снижение концентрации
	кетоконазола в плазме на
	33%
Фенитоин	Замедление элиминации
	фенитоина

Синонимы

Париет (Бельгия), Париет (Бель гия/Швейцария)

Ранитидин

(Ranitidine)

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов

Формы выпуска

Табл., 150 мг; 300 мг Табл., п.о., 75 мг; 150 мг; 300 мг; 400 мг Табл. шип. 150 мг; 300 мг Филмтабл. 150 мг; 300 мг

904

Ранитидин

Р р д/ин. 25 мг/мл; 50 мг/2 мл; 50 мг/ 5 мл; 2,5%

Механизм действия и основные эффекты

Механизм действия заключается в кон курентном обратимом ингибировании действия гистамина на H2 рецепторы мембран париетальных клеток слизис той оболочки желудка. Подавляет днев ную и ночную секрецию соляной кисло ты, а также базальную и стимулирован ную, уменьшает объем желудочного со ка, вызванного раздражением бароре цепторов (растяжение желудка), пище вой нагрузкой, действием гормонов и би огенных стимуляторов (гастрин, гиста мин, ацетилхолин, пентагастрин, кофе ин). Уменьшает количество соляной кис лоты в желудочном соке, практически не подавляя печеночные ферменты, свя занные с цитохромом Р450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, про дукцию слизи. Снижает активность пеп сина.

Не влияет на концентрацию Ca2+ в сы воротке крови. После перорального при ема терапевтических доз не влияет на уровень пролактина (возможно проходя щее незначительное повышение уровня пролактина в сыворотке крови после в/в введения ранитидина в дозе 100 мг и бо лее).

Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ и СТГ. Не влияет на уровень кортизола, альдостерона, андрогенов или эстроге нов, на подвижность сперматозоидов, ко личество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.

Может ослаблять высвобождение ва зопрессина.

Усиливает защитные механизмы сли зистой оболочки желудка и способствует заживлению, связанных с воздействием кислоты ее повреждений (в т.ч. прекра

щению желудочно кишечных кровоте чений и рубцеванию стрессовых язв), пу тем увеличения образования желудоч ной слизи, содержания в ней гликопро теинов, стимуляции секреции гидрокар боната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагланди на и скорости регенерации.

Однократная доза (150 мг) подавляет секрецию желудочного сока в течение 8—12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не влияет на степень абсорбции). Биодоступность составляет 50%. Cmax — 36—94 нг/мл (при приеме внутрь 150 мг ранитидина) и 300—500 нг/мл (после в/м введения), соответственно — 2—3 ч и 15—30 мин. Связывается с белками плаз мы — 15%. Плохо проникает через ГЭБ; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в груд ном молоке у женщины в период лакта ции выше, чем в плазме).

Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранити дина и S окиси ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после приема внутрь при нормальном КК — 2,5 ч, при КК 20—30 мл/мин — 8— 9 ч; после в/в введения — 1,9 ч.

Выводится почками при в/в введении — 93%, при приеме внутрь — 60—70% (пре имущественно в неизменном виде 70% — после в/в введения и 35% — после при ема внутрь) и через кишечник.

Показания

2НПВC гастропатия.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

2Изжога, связанная с гиперхлоргидрией.

905

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Гиперсекреция желудочного сока.

2Симптоматические язвы.

2Стрессовые язвы ЖКТ.

2Эрозивный эзофагит.

2Рефлюкс эзофагит.

2Синдром Золлингера—Эллисона.

2Системный мастоцитоз.

2Полиэндокринный аденоматоз.

2Диспепсия, характеризующаяся эпи гастральными или загрудинными бо лями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обус ловленными вышеперечисленными состояниями, кровотечения из верх них отделов ЖКТ (лечение и профи лактика).

2Профилактика рецидивов желудоч ных кровотечений в послеоперацион ном периоде; аспирации желудочного сока у пациентов , которым проводят ся операции под общим наркозом (син дром Мендельсона), аспирационного пневмонита.

Способ применения и дозы

В/в по 50 мг 3—4 р/сут. В/м по 50 мг 3—4 р/сут.

Внутрь по 150 мг 2—4 р/сут.

Максимальная суточная доза: 6 г. Средняя суточная доза у детей: 2—

8 мг/кг.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

Перед началом лечения необходимо ис ключить наличие карциномы желудка, т.к. лечение ранитидином может маски ровать ее симптомы.

Быстрорастворимые таблетки содер жат натрий (необходимо учитывать

при назначении пациентам, которым показано его ограничение) и аспартам (важно учитывать при назначении па циентам с сопутствующей фенилкето нурией).

Во время лечения следует:

2у ослабленных пациентов в условиях стресса при длительном лечении учи тывать возможность бактериального поражения желудка с последующим распространением инфекции;

2учитывать, что блокаторы Н2 гис таминовых рецепторов могут про

тиводействовать влиянию пентага стрина и гистамина на кислотооб разующую функцию желудка, по этому в течение 24 ч, предшествую щих тесту, применять блокаторы

Н2 гистаминовых рецепторов не ре комендуется;

2учитывать, что ранитидин может вы звать острые приступы порфирии, по вышает активность глутаматтранс пептидазы, может быть причиной ложноположительной реакции на про ведение пробы на определение белка в моче и ложноотрицательного резуль тата при проведении диагностических кожных проб для выявления аллерги ческой кожной реакции немедленного типа (подавляют кожную реакцию на гистамин);

2воздерживаться от занятий потенци ально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра ции внимания и быстроты психомо торных реакций;

2избегать употребления продуктов пи тания, напитков и ЛС, вызывающих раздражение слизистой оболочки же лудка.

Состорожностью назначают:

2при почечной и/или печеночной недо статочности;

2при циррозе печени с энцефалопатией (в анамнезе);

906

Ранитидин

2при острой порфирии (в т.ч. в анамнезе);

2при злокачественных новообразова ниях желудка;

2детям до 12 лет (безопасность и эффек тивность ранитидина не установлены).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2сухость во рту;

2запор;

2рвота;

2диарея;

2абдоминальные боли;

2повышение активности печеночных трансаминаз;

редко:

2гепатоцеллюлярный; холестатический или смешанный гепатит;

2острый панкреатит.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2повышенная утомляемость;

2сонливость;

редко:

2спутанность сознания;

2шум в ушах;

2раздражительность;

2галлюцинации (в основном у пожилых или тяжелобольных);

2непроизвольные движения.

Аллергические реакции:

2крапивница;

2кожная сыпь;

2ангионевротический отек;

2анафилактический шок;

2бронхоспазм;

2мультиформная эритема.

Со стороны ССС:

2снижение АД;

2брадикардия;

2аритмия;

2AV блокада;

2асистолия (при парентеральном вве дении).

Со стороны системы кроветворения:

2лейкопения;

2тромбоцитопения;

2агранулоцитоз;

2панцитопения;

2гипо и аплазия костного мозга;

2иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны опорно(двигательного ап( парата:

2артралгия;

2миалгия.

Со стороны эндокринного аппарата:

2гиперпролактинемия;

2гинекомастия;

2аменорея;

2снижение либидо;

2импотенция.

Со стороны органов чувств:

2нечеткость зрительного восприятия;

2парез аккомодации.

Другие эффекты:

2алопеция;

2гиперкреатининемия.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, же лудочковые аритмии.

Лечение симптоматическое. При раз витии судорог — диазепам в/в, при бра дикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Гемодиализ — эф фективен.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Замедление абсорбции ра
	нитидина (при одновре
	менном применении пере
	рыв между приемом анта
	цидов и ранитидина дол
	жен быть не менее 1—2 ч)
Антагонисты	Угнетение метаболизма в
кальция	печени антагонистов
	кальция

Антикоагулянты не Угнетение метаболизма прямого действия непрямых антикоагулянтов

в печени

907

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Миелодепрессиру	Увеличение риска развития
ющие ЛС	нейтропении
Аминофеназон	Угнетение метаболизма
	аминофеназона в печени
Аминофиллин	Угнетение метаболизма
	аминофиллина в печени
Буформин	Угнетение метаболизма бу
	формина в печени
Гексобарбитал	Угнетение метаболизма
	гексобарбитала в печени
Глипизид	Угнетение метаболизма
	глипизида в печени
Диазепам	Угнетение метаболизма
	диазепама в печени
Итраконазол	Уменьшение всасывания
	итраконазола
Кетоконазол	Уменьшение всасывания
	кетоконазола
Лидокаин	Угнетение метаболизма
	лидокаина в печени
Метопролол	Увеличение AUC и
	концентрации в сыворотке
	крови соответственно на
	80% и 50%, при этом T1/2
	повышается с 4,4 до 6,5 ч
Метронидазол	Угнетение метаболизма
	метронидазола в печени
Раствор декстрозы	Фармацевтически
4%, декстрозы 5%	совместим
Раствор натрия би	Фармацевтически
карбоната 4,2%	совместим
Раствор натрия хло	Фармацевтически
рида 0,9%	совместим
Пропранолол	Угнетение метаболизма
	пропранолола в печени
Сукральфат	Замедление абсорбции ра
	нитидина (при одновре
	менном применении пере
	рыв между приемом анта
	цидов и ранитидина дол
	жен быть не менее 1—2 ч)
Теофиллин	Угнетение метаболизма те
	офиллина в печени
Феназон	Угнетение метаболизма
	феназона в печени
Фенитоин	Угнетение метаболизма
	фенитоина в печени
Курение	Снижение эффективности
	ранитидина

Синонимы

Апо Ранитидин (Канада), Ацидекс (Ин дия), Ацилок (Индия), Веро Ранитидин (Россия), Ген Ранитидин (Канада), Гер токалм (Греция), Ги кар (Израиль), Гис так (Индия), Дуоран (Индия), Зантак

(Великобритания), Зантак (Франция), Зантин (Россия), Зоран (Индия), Неосеп тин Р (Бангладеш), Ново Ранидин (Кана да), Пепторан (Хорватия), Раниберл 150 (Германия), Раниберл 150 (Герма ния/Италия), Ранигаст (Польша), Рани сан (Чешская Республика), Ранисан (Югославия), Ранисон (Бангладеш), Ра нитаб (Турция), Ранитал (Словения), Ра нитард (Индия), Ранитидин Акри (Рос сия), Ранитидин БМС (Дания), Ранити дин Врамед (Болгария), Ранитидин Ра тиофарм (Германия), Ранитидин СЕДИ КО (Египет), Ранитин (Индия), Рантаг (ОАЭ), Рантак (Индия), Ринтид (Индия), Рэнкс (Индия), Улкодин (Македония), Улкосан (Чешская Республика), Ульку ран (Турция), Ульсерекс (Индия), Язи тин (Индия)

Ранитидин висмут цитрат

(Ranitidine bismuth citrate)

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов

Формы выпуска

Табл., п.о., 400 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, особен< ность химической структуры

Противоязвенное комплексное средство; содержит ранитидин (основание), трех валентный висмут и цитрат (в соотноше нии 81:64:55). Белый или не совсем белый аморфный порошок, легко растворим в воде.

Механизм действия

Действие обусловлено двумя активными компонентами комплекса, высвобожда ющимися в желудке.

908

Ранитидин висмут цитрат

Ранитидин — блокатор гистаминовых Н2 рецепторов; блокируя эти рецепто ры париетальных клеток слизистой обо лочки желудочка, он подавляет базаль ную и стимулированную, дневную и ночную секрецию желудочного сока, уменьшая как его объем секреции, так и содержание в нем соляной кислоты и пепсина.

Висмут цитрат оказывает бактерицид ное действие на Helicobacter pylori и за щитное влияние на слизистую оболочку желудка.

Основные эффекты

2Оказывает вяжущее, аналгетическое, антацидное и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасы вания ранитидина пропорциональны до зе (до 1600 мг), Cmax достигается через 0,5—5 ч, Cmax — 455 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 15%. Объем распре деления — 1,7 л/кг.

Абсорбция висмута цитрата вариа бельна: при приеме за 30 мин до еды ско рость всасывания снижается на 50%, сте пень — на 25%; при повышении pH же лудочного содержимого выше 6 увеличи вается. Cmax — 3,3 нг/мл, Cmax достигается через 15—60 мин (не меняется в интер вале доз 400—800 мг) и непропорцио нально увеличивается при дозах выше 800 мг. Связывается с белками плазмы на 98%. Практически не кумулирует (да же при назначении по 800 мг 2 р/сут в

течение 28 сут Cmax не превышает 20 нг/мл).

В печени ранитидин деметилируется (1% дозы) и окисляется до N оксида (4%)

иS оксида (1%). T1/2 — 2,8—3,1 ч, общий

ипочечный клиренс — 760 и 530 мл/мин соответственно. Выводится с мочой пу

тем тубулярной секреции (30% дозы). Ра нитидин плохо проникает через ГЭБ, проникает через плаценту и в грудное молоко.

T1/2 висмута — 11—28 сут. С мочой вы водится менее 1% дозы, с калом — 28% за 6 дней.

Элиминация обоих компонентов опре деляется функцией почек и не зависит от состояния печени.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки, в т.ч. ассоцииро ванная с Нelicobacter pylori (в комби нации с амоксициллином или кларит ромицином).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 2 р/сут (утром и вечером).

При лечении и профилактике добро качественной язвы желудка и двенад цатиперстной кишки, а также для эра дикации Helicobacter pylori и облегче ния сопутствующих симптомов диспеп сии используют схемы комбинирован ной терапии.

Для стимулирования процессов реге нерации при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 800 мг/сут (за 2 приема) в течение 28 дней.

Для лечения пептической язвы двенад цатиперстной кишки — по 800 мг/сут (за 2 приема) в течение 4 нед (можно про длить до 8 нед в случае необходимости); при язве желудка — 8 нед.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Острая порфирия.

2 Выраженная ХПН (КК менее

25 мл/мин).

2Детский возраст (до 14 лет).

2Беременность.

2Период лактации.

909

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Предостережения, контроль за		2	повышение активности печеночных
терапией			трансаминаз;
2 Перед началом терапии исключают		2	гепатит (гепатоцеллюлярный, холес
	возможность малигнизации язвы же		татический или смешанный, с желту
	лудка, т.к. ранитидин висмут цитрат		хой или без, обычно обратимый);
	может маскировать симптомы карци	2	острый панкреатит.
	номы желудка.	Со стороны ЦНС и органов чувств:
2	Пациентам с легкими или умеренными	2	головная боль, головокружение;
	нарушениями функции почек при КК	2	депрессия;
	не менее 50 мл/мин коррекции дозы не	2	галлюцинации;
	требуется. У пожилых пациентов при	2	у тяжелых и престарелых больных —
	КК более 25 мл/мин дозу не изменяют.		нарушение зрительного восприятия
	Изменения дозы при печеночной недо		(связанное с нарушением аккомода
	статочности не требуется, т.к. ранити		ции);
	дин и висмут выводятся главным обра	2	нарушение вкуса;
	зом через почки.	2	тремор;
2	Блокаторы гистаминовых Н2 рецепто	2	спутанность сознания.
	ров следует принимать через 2 ч после	Со стороны ССС:
	приема итраконазола или кетоконазо	2	снижение АД;
	ла во избежание значительного умень	2	брадикардия;
	шения их всасывания. Блокаторы Н2	2	AB блокада;
	рецепторов могут противодействовать	2	загрудинная боль.
	влиянию пентагастрина и гистамина	Со стороны органов кроветворения:
	на кислотообразующую функцию же	2	анемия;
	лудка, поэтому в течение 24 ч, пред	2	лейкопения;
	шествующих тесту, применять блока	2	тромбоцитопения;
	торы Н2 рецепторов не рекомендуется.	2	агранулоцитоз;
	Блокаторы Н2 рецепторов могут по	2	панцитопения;
	давлять кожную реакцию на гистамин,	2	аплазия костного мозга.
	приводя таким образом к ложноотри	Со стороны опорно(двигательного ап(
	цательным результатам (перед прове	парата:
	дением диагностических кожных проб	2	артралгия;
	для выявления аллергической кожной	2	миалгия.
	реакции немедленного типа использо	Аллергические реакции:
	вание блокаторов Н2 рецепторов реко	2	кожный зуд;
	мендуется прекратить).	2	крапивница;
2 Как и при применении других вис		2	ангионевротический отек;
	мутсодержащих препаратов, воз	2	бронхоспазм;
	можно потемнение кала и почернение	2	анафилактический шок, анафилакто
	языка.		идные реакции.
		Другие эффекты:
Побочные эффекты		2	гинекомастия у мужчин.
Со стороны органов пищеварения:
2	тошнота и рвота;	Передозировка
2	гастралгия;	Симптомы: проявления нейро и нефро
2	диарея или запор;	токсичности.

910

Релиф Адванс

Лечение: промывание желудка, симп томатическая терапия. Ранитидин и вис мут могут быть удалены из крови путем гемодиализа.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Абсорбция висмута не из
	меняется
ЛС, угнетающие	Увеличение риска нейтро
костный мозг	пении
Итраконазол	Уменьшение абсорбции
	вследствие увеличения рН
	в ЖКТ
Кетоконазол	Уменьшение абсорбции
	вследствие увеличения рН
	в ЖКТ
Кларитромицин	Повышение абсорбции ра
	нитидина (концентрация
	кларитромицина в плазме
	не изменяется при сочета
	нии с ранитидином вис
	мутом цитратом)

Синонимы

Пилорид (Великобритания)

Релиф Адванс (Relief Advance)

Sagmel, Inc. (США)

Противогеморроидальные ЛС

Формы выпуска и состав

Суппозитории ректальные для ликви дации боли при заболеваниях прямой кишки. По 6 суппозиториев в блистере из непрозрачной поливинилхлоридной пленки. 2 блистера помещены в кар тонную коробку.

Активные ингредиенты: масло пече ни акулы 3 %, бензокаин 10,3 %.

Неактивные ингредиенты: масло ка као, твердый жир, метилпарабен, про пилпарабен, кукурузный крахмал.

Основные эффекты

Масло печени акулы оказывает противо воспалительное, гемостатическое и ра нозаживляющее действие. Бензокаин —

местный анестетик, не оказывает ре зорбтивного действия. Масло какао ока зывает смягчающее действие.

Показания

Наружный и внутренний геморрой, тре щины заднего прохода, анальный зуд. Применяется в качестве обезболиваю щего средства после проктологических операций.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять после про ведения гигиенических процедур.

Взрослые и дети старше 12 лет: вво дить в прямую кишку по 1 суппозиторию до 4 сут ( утром, на ночь и после каждого опорожнения кишечника ).

Дети до 12 лет: применять по указа нию врача.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к ком понентам препарата.

2Тромбоэмболия.

2Гранулоцитопения.

Предостережения, контроль за терапией

Не рекомендуется применять препарат детям до 12 лет без консультации с врачом.

При случайном употреблении внутрь следует немедленно обратиться за ква лифицированной помощью.

При обильных кровянистых выделени ях из заднего прохода или при сохране нии болезненных симптомов более 7 дней необходимо дополнительно проконсуль тироваться с проктологом.

В период беременности и лактации препарат применять после консульта ции с врачом.

Побочные эффекты

Возможны местные реакции (гипере мия), аллергические реакции.

911

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Условия хранения: хранить при темпе ратуре не выше + 27°С в сухом, темном, недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упа ковке.

Отпуск из аптек: отпускается без рецеп та врача.

Регистрационное удостоверение: П № 014500/01(2002.

Рибавирин

(Ribavirin)

Аналоги нуклеотидов

Формы выпуска

Капс. 200 мг Крем 7,5% Табл. 200 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, особен< ность химической структуры

Противовирусное синтетическое средство, ингибитор синтеза нуклеиновых кислот, рибофуранозилтриазолокарбоксамид.

Механизм действия

В клетках превращается в моно и три фосфат. Рибавирин 5' монофосфат кон курентно ингибирует инозинмонофос фатдегидрогеназу (участвует в образо вании гуанозинмонофосфата), подавля ется синтез вирусных ДНК и РНК, белка и репликации вируса.

Основные эффекты

2Активен в отношении респираторно синцитиального вируса, вирусов грип па А и В, вируса простого герпеса и др. (in vitro он активен в отношении не ме нее чем 27 РНК и 12 ДНК содержа щих вирусов).

2При хроническом гепатите С (возбуди тель — HCV — вирус гепатита С,

РНК вирус) комбинированная тера пия α интерфероном и рибавирином

существенно более эффективна по сравнению с монотерапией α интер

фероном и ведет к стойкому исчезно вению сывороточной HCV РНК (диа гностический маркер репликации ви руса) у 40—49% больных. При инфи цировании генотипом 1b частота эли минации вируса составляет 29—34%. При оценке эффективности терапии важное значение придается соблюде нию пациентом предписаний врача на

протяжении всего курса лечения. Так, у больных, получавших ≥80% α интер ферона и ≥80% доз рибавирина в тече ние ≥80% из 48 нед лечения, стойкое

исчезновение вирусной РНК наблюда лось у 42% больных с генотипом HCV 1b и у 91% с генотипом HCV 2/3.

2Еще большей эффективности проти вовирусного лечения можно достиг

нуть путем комбинации пег интерфе ронов α2а и α2b и рибавирина. Общая

частота элиминациии HCV РНК со ставляет 61—72%, у больных с геноти пом 1b — 48—63%, с генотипом 2/3 — 88—94%. Как и случае с обычным a интерфероном, наиболее высока веро ятность успеха у больных, четко со блюдающих предписанные режим те рапии и дозировку препаратов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полно стью всасывается (при ингаляциях сис темная резорбция незначительна). Биодо( ступность составляет 45—65%. Cmax при приеме внутрь достигается через 1—1,5 ч. Не связывается с белками крови. Средняя величина Cmax к концу первой недели при приеме внутрь 0,2 г и 0,4 г каждые 8 ч — 5 мкмоль/л и 11 мкмоль/л соответственно.

Объем распределения — 647—802 л. Рас(

912

			Рибавирин
пределяется в плазме, секретах дыхатель		Способ применения и дозы
ных путей и эритроцитах. Значительное		Внутрь при гепатите С принимают по
количество активного метаболита рибави		1—1,2 г/сут в 2 приема (утром и вече
рина в виде трифосфата накапливается в		ром). При массе тела до 75 кг — 1 г/сут
эритроцитах, достигая постоянного уровня		(0,4 г утром и 0,6 г вечером); выше 75 кг —
примерно через 4 дня и оставаясь в них в		1,2 г/сут (0,6 г утром и 0,6 г вечером).
течение нескольких нед после примене		Курс лечения — 6 мес; если перед нача
ния. Метаболизируется фосфорилирова		лом терапии выявлен вирус генотипа 1 и
нием с образованием моно , ди и трифос		высокая вирусная нагрузка (концентра
фатного метаболита; метаболизируется		ция HCV — РНК в крови) — дополни
также до 1, 2, 4 триазолкарбоксамида.		тельно 24 нед.
Инактивация осуществляется дерибози			При гриппе — по 0,2 г 3—4 р/сут в те
лированием с последующим гидролизом и		чение 3—5 дней. При других вирусных
разрывом триазольного кольца. T1/2 при		заболеваниях — по 0,2 г 3—4 р/сут в те
приеме внутрь однократной дозы — 27—		чение 7—10—14 дней. При острых ин
36 ч, при достижении стабильной концент		фекциях в первый день назначают удар
рации — 151 ч. После введения в виде ин		ную дозу — 1,4—1,6 г. Детям — по 10
галяций 30—55% выводится почками в ви		мг/кг/сут (у детей младше 6 лет режим
де метаболита 1,2,4 триазолкарбоксамида		дозирования не определен).
в течение 72—80 ч. При приеме внутрь —			Ингаляционно. При инфекциях, вы
почками: 7% в неизмененном виде в тече		званных респираторно синцитиальным
ние 24 ч; 10% в неизмененном виде в тече		вирусом, детям непрерывно ингалируют
ние 48 ч. Проходит через плаценту.		раствор 20 мг/мл через небулайзер в те
		чение 3—7 дней по 12—18 ч в сутки. Де
Показания		ти получают препарат в виде аэрозоля в
2	Хронический гепатит С (только в ком	кислородной палатке либо через кисло
	бинации с α интерфероном: монотера	родную маску; средняя концентрация
	пия рибавирином, как правило, неэф	аэрозоля за период 12 ч — 190 мкг на 1 л
	фективна).	воздуха.
Другие показания:			Наружно. Наносят на пораженные
2 инфекции дыхательных путей, вы		участки кожи и слизистых оболочек.
	званные респираторно синцитиаль
	ным вирусом у грудных детей и детей	Противопоказания
	раннего детского возраста (стационар	2	Гиперчувствительность.
	ное лечение);	2	Беременность.
2	тяжелые и осложненные инфекции у	2	Период лактации.
	взрослых, вызванные чувствительны	2	Печеночная и/или почечная недоста
	ми к препарату вирусами (грипп типа		точность.
	А и В, корь и др.);	2	Тяжелая анемия.
2	герпетический гингивостоматит;
2	генитальный герпес;
2 геморрагическая лихорадка с почеч		Предостережения, контроль за
	ным синдромом.	терапией
2	геморрагическая лихорадка Ласа (при	2	Применяют только в условиях стацио
	раннем начале лечения является пре		нара со специализированным реани
	паратом выбора, в/в).		мационным отделением.

913

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2	Медицинскому персоналу, работаю	Побочные эффекты
	щему с препаратом, следует учиты		Со стороны пищеварительной системы:
	вать его тератогенность.	2		снижение аппетита;
2	Применять препарат в виде раствора	2		тошнота, рвота;
	для ингаляций у грудных детей, на	2		гипербилирубинемия.
	ходящихся на ИВЛ, должны только	Со стороны ЦНС:
	медицинские работники, знакомые с	2		головная боль;
	данным способом введения (с исполь	2		бессонница или сонливость;
	зованием специального аппарата).	2		астенический синдром.
	Доза такая же, как для остальных	Со стороны ССС:
	детей.	2		снижение АД;
2	Мужчины и женщины репродуктив	2		брадикардия;
	ного возраста во время лечения и в те	2		остановка кровообращения.
	чение 7 мес после окончания терапии	Аллергические реакции:
	должны использовать эффективные	2		кожная сыпь.
	контрацептивные средства.	Со стороны органов кроветворения:
2	Монотерапия рибавирином не при	2		анемия;
	водит к стойкой элиминации HCV	2		лейкопения;
	РНК.	2		нейтропения;
2	Лабораторные исследования (анализ	2		гранулоцитопения;
	крови с подсчетом лейкоцитарной фор	2		тромбоцитопения.
	мулы и числа тромбоцитов, определе	Со стороны дыхательной системы:
	ние электролитов, содержания креати	2		пневмоторакс;
	нина, функциональных проб печени)	2		диспноэ;
	необходимо проводить перед началом	2		бронхоспазм;
	терапии, на 2 й и 4 й неделе, а далее —	2		отек легких;
	регулярно.	2		синдром гиповентиляции;
	Следует принимать с осторожностью:	2		ателектаз легкого;
2	женщинам репродуктивного возраста	2		апноэ (при ингаляциях).
	(наступление беременности нежела	Другие эффекты:
	тельно);	2		раздражение кожи (при ингаляцион
2	при декомпенсированном сахарном			ном применении вследствие длитель
	диабете (с приступами кетоацидоза);			ного контакта с препаратом);
2	при тромбоэмболии легочной артерии,	2		конъюнктивит;
	сердечной недостаточности;	2		у медицинских работников, выполня
2	при заболеваниях щитовидной желе			ющих ингаляционное введение препа
	зы (в т.ч. тиреотоксикоз);			рата, — головная боль, зуд, покрасне
2	при гемоглобинопатии (в т.ч. талас			ние глаз или отечность век.
	семия, серповидноклеточная ане
	мия);	Взаимодействие
	при депрессии, склонности к суициду
2			Группы и ЛС			Результат
	(в т.ч. в анамнезе);		ЛС, содержащие			Снижение биодоступности
	при циррозе печени, аутоиммунном		магний и алюминий
2			Зидовудин			Антагонистическое дейст
	гепатите;
						вие: подавление фосфори
2	в детском и юношеском возрасте (до 18					лирования зидовудина до
						его активной формы в виде
	лет).
						трифосфата

914

Рифампицин

Синонимы

Виразол (Мексика), Ребетол (Бельгия), Рибавирин Медуна (Германия), Рибавирин Био (Россия), Рибамидил (Россия), Рибамидила таблетки 0,2 г (Россия)

Рифампицин

(Rifampicin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Капс. 150 мг; 300 мг; 450 мг Р р д/ин. 150 мг

Принадлежность к фармакологической группе

Рифамицины.

Антимикробная активность

Рифампицин обладает широким спект ром антимикробного действия. Является противотуберкулезным ЛС первого ряда.

Активен в отношении M. tuberculosis, Brucella spp., C. trachomatis, L. pneu mophila, R. typhi, M. leprae, Staphy lococcus spp. (в т.ч. пенициллиназопроду цирующих и многих метициллинорезис тентных штаммов), Streptococcus spp., Clostridium spp., B. anthracis, менинго кокков, гонококков. Менее активен в от ношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на внутри клеточно и внеклеточно расположенные микроорганизмов. Селективно ингибиру ет ДНК зависимую РНК полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии относительно быстро отме чается селекция резистентных к рифам пицину бактерий. Перекрестная резис тентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Прием пищи уменьшает всасывание. При приеме внутрь натощак в дозе 600 мг макси мальная концентрация в крови (10 мг/л) достигается черех 2—3 ч. При в/в введе нии терапевтическая концентрация со храняется в течение 8—12 ч.

Связывание с белками плазмы — 84— 91%.

Быстро проникает в ткани и жидкие среды организма. Наибольшая концент рация определяется в печени и почках. Проникает в костную ткань. Концентра ция в слюне составляет 20% от плазмен ной. Объем распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг — у детей. Прони кает через ГЭБ только при воспалении мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме пло да — 33% от концентрации в плазме матери). Выделяется с грудным моло ком.

Биотрансформируется в печени с об разованием фармакологически активно го метаболита — 25 О деацетилрифам пицина.

T1/2 после приема внутрь в дозе 300 мг — 2,5 ч, в дозе 600 мг — 3—4 ч, в дозе 900 мг

— 5 ч. T1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1—2 ч.

Выводится преимущественно с желчью (80% — в виде метаболита); почками — 20%.

Выводится при перитонеальном диа лизе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмеча ется увеличение концентрации рифам пицина в плазме и удлинение T1/2.

Показания

2Туберкулез (в составе комбинирован ной терапии).

2Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболева ния).

915

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Стафилококковые инфекции (окса циллинорезистентные) — в качестве альтернативы ванкомицину и обяза тельно в комбинации с другими анти биотиками.

2Бруцеллез (в составе комбинирован ной терапии с доксициклином).

2Менингококковый менингит (профи лактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингокок ковым менингитом; у бациллоносите лей N. meningitidis).

Способ применения и дозы

Внутрь принимают натощак, за 30 мин до еды.

В/в капельно вводят при остро про грессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых стафилококковых ин фекциях, при необходимости быстрого создания высоких концентраций ЛС в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием ЛС внутрь затруднен или плохо переносится пациентами.

Для приготовления раствора для в/в введения 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают со 125 мл 5% раство ра глюкозы. Скорость введения — 60—80 кап/мин.

Детям и новорожденным для лечения туберкулеза (в комбинации как минимум

содним противотуберкулезным ЛС — изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин) рифампицин назначают в дозе 10—20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза — 600 мг.

Для лечения мультибациллярных ти пов лепры (лепроматозного, погранично го, лепроматозного и пограничного) внутрь — 10 мг/кг 1 р/мес в комбинации

сдапсоном (1—2 мг/кг/сут) и клофази мином (50 мг через день + 200 мг 1 р/мес).

Минимальная продолжительность лече ния — 2 года.

Для лечения стафилококковых инфек ций, вызванных оксациллинорезистент ными штаммами (в комбинации с други ми антимикробными ЛС) детям и ново рожденным — 10—20 мг/кг, кратность приема — 2 р/сут.

Для профилактики менингококкового менингита разовые дозы для детей — 10 мг/кг; для новорожденных — 5 мг/кг, кратность приема — 2 р/сут.

Режим дозирования при нарушении функции печени: пациентам с наруше ниями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы для приема внутрь требуется толь ко в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Желтуха.

2Недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит.

2Хроническая почечная недостаточ ность.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобре тают оранжево красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контакт ные линзы.

2В/в инфузию проводят под контролем АД; при длительном введении воз можно развитие флебита.

2Для предотвращения развития резис тентности стафилококков необходимо применять в комбинации с другими ан тимикробными ЛС (с учетом чувстви тельности; наиболее часто — с ципро флоксацином или ко тримоксазолом.

916

			Рифампицин
2	Терапия в период беременности (осо		рапии) следует осуществлять под кон
	бенно в I триместре) возможна только		тролем медицинского персонала.
	по жизненным показаниям. При на
	значении в последние недели беремен	Побочные эффекты
	ности может наблюдаться послеродо	Со стороны ЖКТ:
	вое кровотечение у матери и кровоте	2	тошнота;
	чение у новорожденного. В этом слу	2	рвота;
	чае назначают витамин К.	2	диарея;
2	Женщинам репродуктивного возраста	2	анорексия;
	во время лечения следует применять	2	эрозивный гастрит;
	надежные методы контрацепции (пе	2	псевдомембранозный энтероколит;
	роральные гормональные контрацеп	2	повышение активности печеночных
	тивы и дополнительные негормональ		трансаминаз в сыворотке крови;
	ные методы контрацепции).	2	гипербилирубинемия;
	Особенности применения	2	гепатит.
2 В случае развития гриппоподобного		Аллергические реакции:
	синдрома, не осложненного тромбоци	2	крапивница;
	топенией, гемолитической анемией,	2	эозинофилия;
	бронхоспазмом, одышкой, шоком и по	2	отек Квинке;
	чечной недостаточностью, у пациентов,	2	бронхоспазм;
	получающих ЛС по интермиттирую	2	артралгия;
	щей (прерывистой) схеме, следует рас	2	лихорадка.
	смотреть возможность перехода на	Со стороны системы кроветворения:
	ежедневный прием. В этих случаях до	2	лейкопения.
	зу увеличивают медленно: в первый	Со стороны ЦНС:
	день назначают 75—150 мг, а нужной	2	головная боль;
	терапевтической дозы достигают за 3—	2	атаксия;
	4 дня. В случае если отмечены указан	2	дезориентация.
	ные выше серьезные осложнения, ри	Со стороны мочевыводящей системы:
	фампицин отменяют. Необходимо кон	2	нефронекроз;
	тролировать функцию почек; возможно	2	интерстициальный нефрит.
	дополнительное назначение ГКС.	Другие эффекты:
2 В случае профилактического приме		2	дисменорея;
	нения у бациллоносителей менинго	2	индукция порфирии;
	кокка необходим строгий контроль за	2	снижение остроты зрения;
	пациентами, для того чтобы своевре	2	мышечная слабость;
	менно выявить симптомы заболевания	2	при интермиттирующей или нерегу
	в случае возникновения резистентнос		лярной терапии или при возобновле
	ти к рифампицину.		нии лечения после перерыва возмож
2	При длительном применении показан		ны гриппоподобный синдром (лихо
	систематический контроль картины		радка, озноб, головная боль, голово
	периферической крови и функции пе		кружение, миалгия);
	чени.	2	кожные реакции;
2	Прием противотуберкулезных ЛС 2—	2	гемолитическая анемия;
	3 р/нед (а также в случае обострений	2	тромбоцитопеническая пурпура;
	заболевания или неэффективности те	2	острая почечная недостаточность.

917

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Передозировка

Симптомы: отек легких, спутанность со знания, судороги.

Лечение: отмена ЛС, промывание же лудка.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Снижение биодоступности
	рифампицина1
Антиаритмики (ди	Уменьшение активности
зопирамид, мекси	антиаритмиков3
летин, пирменол,
токаинид, хинидин)
Антихолинергичес	Снижение биодоступности
кие ЛС	рифампицина1
Бензодиазепины	Уменьшение активности
	этих препаратов3
Бета адреноблока	Уменьшение активности
торы	этих препаратов3
Блокаторы кальцие	Уменьшение активности
вых каналов	этих препаратов3
ГКС	Уменьшение активности
	этих препаратов3
Гормональные кон	Уменьшение активности
трацептивы	этих препаратов3
	Уменьшение активности
Непрямые антикоа
гулянты	этих препаратов3
Опиаты	Снижение биодоступности
	рифампицина1
Препараты ПАСК,	Возможно нарушение вса
содержащие алю	сывания2
миний
Препараты половых	Уменьшение активности
гормонов	этих препаратов3
Азатиоприн	Уменьшение активности
	азатиоприна3
Гексобарбитал	Уменьшение активности
	гексобарбитала3
Дапсон	Уменьшение активности
	дапсона3
Изониазид и/или	Повышение частоты и тя
пиразинамид	жести нарушений функции
	печени у пациентов с пред
	шествующим заболевани
	ем печени
Итраконазол	Уменьшение активности
	итраконазола3
Кетоконазол	Снижение биодоступности
	рифампицина1 и уменьше
	ние активности кетокона
	зола3
Нортриптилин	Уменьшение активности
	нортриптилина3
Теофиллин	Уменьшение активности
	теофиллина3

Группы и ЛС	Результат
Фенитоин	Уменьшение активности
	фенитоина3
Хлорамфеникол	Уменьшение активности
	хлорамфеникола3
Циклоспорин А	Уменьшение активности
	циклоспорина А3
Циметидин	Уменьшение активности
	циметидина3

1 При одновременном приеме внутрь

2 Интервал между приемами не менее 4 ч

3 Вследствие индукции микросомальных ферментов пе чени и ускорения метаболизма одновременно применяе мых ЛС

Синонимы

Бенемицин (Польша), Макокс (Индия), Р цин (Индия), Римпин (Индия), Рифа мор (Югославия), Рифацин (Индия), Ти бицин (Индия), Эремфат 600 (Германия)

Ромесек® (Romesec®)

Ranbaxy Laboratories Limited (Индия)

Омепразол (Omeprazole)

Ингибиторы протонной помпы. Проти воязвенные ЛС

Формы выпуска

Капс., п.о., 20 мг

Основные эффекты

Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке, являясь ингибито ром "протонового насоса". Механизм ан тисекреторного действия связан с инги бированием Н+ К+ АТФ азы в парие тальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии обра зования соляной кислоты.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

918

Роферон(А

2Рефлюкс эзофагит.

2Пептические язвы.

2Стрессовые язвы.

2Синдром Золлингера—Эллисона.

Способ применения и дозы

При язвенной болезни двенадцатипер( стной кишки: назначать по 20 мг 2 р/сут в течение 2—3 нед.

При язвенной болезни желудка: назна чать по 20 мг 2 р/сут в течение 4—6 нед.

При проведении эрадикационной те( рапии: назначать по 20 мг 2 р/сут.

У больных с плохой заживляемостью язвы желудка: рекомендуется назначать Ромесек по 40 мг 1 сут, что позволяет до стичь рубцевания в течение 8 нед лечения;

При рефлюкс(эзофагите: препарат на значают в течение 4 нед в суточной дозе 20 мг. При необходимости 40 мг в течение 8 нед.

При синдроме Золлингера—Эллисо( на: начальная доза 60 мг/сут в один при ем. При необходимости доза может быть увеличена до 80 мг/сут в два приема. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Регистрационное удостоверение: П(8(242(№ 010310

Роферон®<А (Roferon®<A)

F. Hoffmann La Roche Ltd. (Швейцария)

Рекомбинантный интерферон альфа 2а (Interferon alpha 2a recombinant)

Противовирусные и противоопухоле вые ЛС

Формы выпуска и состав

Картридж с 0,6 мл готового раствора, не содержащего сывороточного альбу мина человека, предназначенный для ис пользования с Роферон Пеном (шприц

ручкой), содержит интерферона α 2а 18 млн МЕ.

Шприц тюбик с 0,5 мл готового рас твора, не содержащего сывороточного альбумина человека, содержит интер ферона α 2а 3 млн, 4,5 млн, 6 млн, 9 млн МЕ.

Однодозный флакон с 1 мл готового раствора, не содержащего сывороточ ного альбумина человека, содержит интерферона α 2а 3 млн, 4,5 млн, 6 млн, 9 млн, 18 млн МЕ.

Многодозный флакон с 3 мл готового раствора, не содержащего сывороточ ного альбумина человека, содержит ин терферона α 2а 18 млн МЕ.

Механизм действия и основные эффекты

Роферон А обладает многими свойствами так называемых природных α интерферо нов человека. Он оказывает противовирус ное действие, индуцируя в клетках состоя ние резистентности к вирусным инфекци ям и модулируя ответную реакцию им мунной системы, направленную на нейт рализацию вирусов или уничтожение ин фицированных ими клеток. Роферон А об ладает антипролиферативным действием на ряд опухолей человека. Степень анти пролиферативной активности варьирует. Основной механизм противоопухолевого действия Роферона А пока не известен.

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожно го введения биодоступность превышает 80%. Основным путем выведения α ин терферона является почечный катабо лизм. Печеночный метаболизм и выведе ние с желчью представляют собой менее важные пути элиминации.

Показания

2Новообразования лимфатической си( стемы и системы кроветворения: во

919

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

лосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, кожная Т клеточная лимфо ма, хронический миелолейкоз, тром боцитоз при миелопролиферативных заболеваниях, неходжкинская лимфо ма низкой степени злокачественности.

2Солидные опухоли: саркома Капоши у больных СПИДом без анамнестичес ких указаний на оппортунистические инфекции, запущенная почечнокле точная карцинома, метастазирующая меланома, меланома после хирургиче ской резекции (толщина опухоли > 1,5 мм) в отсутствие поражения лим фоузлов и отдаленных метастазов.

2Вирусные заболевания: хронический активный гепатит B у взрослых, имею щих маркеры вирусной репликации; хронический активный гепатит С у взрослых, имеющих антитела к вирусу гепатита С или HCV РНК в сыворотке и повышение активности аланинами нотрансферазы (АлАТ) без признаков печеночной декомпенсации (в виде мо нотерапии или в комбинации с рибави рином); остроконечные кондиломы.

Способ применения и дозы

Роферон А следует вводить подкожно или внутримышечно. Дозы для начальной и поддерживающей терапии при различ ных показаниях приводятся в таблице.

Показания		Начальная доза		Поддержи
				вающая доза
Волосатокле		3 млн МЕ		до 3 млн МЕ
точный лейкоз		в течение 16—24		3 р/нед
		нед
Кожная Т кле		1—3 й день —		до 18 млн МЕ
точная лим		3 млн МЕ, 4—6 й		3 р/нед
фома		день — 9 млн МЕ,
		7—84 й день —
		18 млн МЕ/сут
Миеломная		по 3 млн МЕ 3		как начальная
болезнь		р/нед
ХМЛ		1—3 й день —		до 9 млн МЕ
		3 млн МЕ, 4—6 й		3—7 р/нед
		день — 6 млн МЕ,
		7—84 й день —
		9 млн МЕ/сут

Показания	Начальная доза		Поддержи
			вающая доза
Тромбоцитоз,	1—3 й день —		как начальная
связанный с	3 млн МЕ, 4—30 й
миелопроли	день —
феративными	6	млн МЕ/сут
заболеваниями
Тромбоцитоз	1—3 й день —		как начальная
при ХМЛ	3	млн МЕ, 4—6
	день — 6 млн МЕ,
	7—84 й день —
	9	млн МЕ/сут
	3	млн МЕ 3 р/нед	как начальная
НХЛ низкой
степени злока	в течение
чественности	не менее 12 мес
Меланома	18 млн МЕ		как начальная
	3	р/нед
Почечнокле
точный рак:
— монотера	1—3 й день —		36 млн МЕ
пия	3	млн МЕ, 4—6	3 р/нед
	день — 9 млн МЕ,
	7—9 день —
	18 млн МЕ, 10—
	84 й день —
	36 млн МЕ/сут
— комбиниро	18 млн МЕ		18 млн МЕ
ванная тера	3	р/нед	3 р/нед
пия с винблас
тином
Саркома Капо	1—3 й день —		до 36 млн МЕ
ши на фоне	3	млн МЕ, 4—	3 р/нед
СПИДа	6	й день —
	9	млн МЕ, 7—9 й
	день —
	18 млн МЕ, 10—
	84 й день —
	до 36 млн МЕ/сут
Хронический	4,5—6 млн МЕ		6 мес
гепатит В	3	р/нед
Хронический
гепатит С:
— монотера	6	млн МЕ 3 р/нед	3 млн МЕ
пия	3	мес	3 р/нед еще
			3—9 мес
— комбиниро	3—4,5 млн МЕ		После оценки
ванная тера	3	р/нед не менее	эффективно
пия с рибави	6	мес, рибавирин	сти лечение
рином	по 1000—		продолжают
	1200 мг/сут		до 9—12 мес
Волосатокле	3	млн МЕ в тече	до 3 млн МЕ
точный лейкоз	ние 16—24 нед		3 р/нед
Кожная Т кле	1—3 й день —		до 18 млн МЕ
точная	3	млн МЕ, 4—6 й	3 р/нед
лимфома	день — 9 млн МЕ,
	7—84 й день —
	18 млн МЕ/сут

Противопоказания

2 Повышенная чувствительность к рекомбинантному интерферону α

920

Роферон(А

2а или любому компоненту препа рата.

2 Уже имеющиеся или перенесенные тяжелые заболевания сердца.

2 Тяжелые нарушения функции почек, печени или миелоидного ростка крове творения.

2Судорожные расстройства и/ или на рушения функции ЦНС.

2Хронический гепатит с выраженной декомпенсацией или с циррозом пе чени.

2Хронический гепатит, если больные получают или недавно получали им мунодепрессанты, за исключением кратковременного лечения стерои дами.

2Хронический миелолейкоз, если больной имеет HLA идентичного родственника и ему предстоит или возможна аллогенная транспланта ция костного мозга в ближайшем бу дущем.

Предостережения, контроль за терапией

При легком и умеренном нарушении функций почек, печени или костного мозга их необходимо тщательно контро лировать. Необходимо соблюдать осто рожность при лечении интерфероном альфа больных хроническим гепатитом с аутоиммунными заболеваниями в анам незе. Рекомендуется тщательное перио дическое психоневрологическое обсле дование всех больных. С исключитель ной осторожностью следует применять Роферон А у больных с тяжелой миело супрессией.

Назначать Роферон А новорожден ным, особенно недоношенным, и детям до 2 лет не рекомендуется, поскольку он со держит бензиловый спирт в качестве консерванта.

Мужчины и женщины, получающие Роферон А, должны пользоваться на дежными методами контрацепции.

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если польза от лечения превышает возмож ный риск для плода.

Вопрос о прекращении кормления гру дью или об отмене препарата должен ре шаться в зависимости от важности лече ния для матери.

Побочные эффекты

Общие:

часто:

2гриппоподобный синдром.

Со стороны ЖКТ: часто:

2анорексия;

2тошнота;

2рвота;

редко:

2обострение язвенной болезни.

Со стороны ЦНС: иногда:

2системное и несистемное головокру жение;

2нарушения зрения;

2депрессия;

2нарушение сна.

Со стороны кожи и придатков:

2легкое или умеренное выпадение во лос; обратимое после прекращения ле чения.

Со стороны системы кроветворения:

2транзиторная лейкопения;

2тромбоцитопения;

2снижение уровня гемоглобина.

Регистрационное удостоверение (фла( коны, шприцы(тюбики):

П № 014755/01(2003 Регистрационное удостоверение (карт( риджы): П № 013073/01(2001

921

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

С

Салофальк® (Salofalk®)

Dr. Falk (Германия)

Месалазин (Mesalazine)

Ненаркотические анальгетики, включая НПВС и др. противовоспалительные ЛС

Формы выпуска и состав

1 таблетка, покрытая кишечнорас творимой оболочкой, содержит месала зина 250 или 500 мг.

1 суппозиторий ректальный — 250 или 500 мг.

Микроклизма одноразового примене ния — 2 или 4 г в 30 или 60 мл суспензии соответственно.

Показания

2Язвенный колит.

2Болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности. При распространен ных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки при меняют таблетки. При дистальных фор мах (проктит, проктосигмоидит) предпо чтительно ректальное применение препа рата в виде суппозиториев или клизм. При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с примене нием только суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками.

Таблетки, гранулы: внутрь, до еды, за пивая большим количеством воды. Для лечения легких и среднетяжелых форм язвенного колита и болезни Крона пре парат назначают в дозе 1,5 г/сут в 3 при ема, в случае тяжелого течения суточ ная доза может быть увеличена до 3—4 г (на срок не более 8—12 нед). Для профи лактики рецидивов препарат назначают внутрь в дозе 1,5 г/сут (применяя его при необходимости в течение несколь ких лет) или же комбинируют таблетки (1 г/сут) с суппозиториями (500 мг на ночь).

Ректально: при проктите, проктосиг моидите и левостороннем язвенном ко лите для лечения обострений применяют суппозитории в дозе 1,5 г/сут (кратность применения — 3 р/сут) и клизмы (60 или 30 мл суспензии, в зависимости от рас пространенности поражения) — 1 р/сут перед сном (предварительно необходимо очистить кишечник). Для профилактики рецидивов язвенного колита, ограничен ного поражением прямой кишки, обычно эффективно уже применение суппози ториев по 250 мг 3 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Болезни крови.

2Печеночная недостаточность.

2Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2—4 нед бе

922

Сандостатин

ременности прием препарата следует прекратить. На время лечения рекомен дуется прекратить грудное вскармлива ние в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения препа рата в этот период.

Предостережения, контроль за терапией

Препарат рекомендуется применять только под контролем врача. До начала лечения, во время терапии (через 14 дней после ее начала и затем каждые 4 нед), а также после окончания терапии (каждые 3 мес) следует проводить ана лизы крови и мочи. Для контроля за функцией почек рекомендуется опреде ление уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, исследование осадка мочи.

Регистрационное удостоверение (табл., п.о. раствор./кишечн.):

№ 013074/01(2001 от 27.06.2001 Регистрационное удостоверение (супп. рект.): № 013074/02(2001 от 27.06.2001 Регистрационное удостоверение (сусп. рект., мк/клизма): № 013074/03(2001 от 27.06.2001

Сандостатин® (Sandostatin®)

Novartis Pharma AG (Швейцария)

Октреотид (Octreotide)

Аналоги соматостатина. ЛС для прове дения интенсивной терапии в гастроэн терологии

Побочные эффекты		Формы выпуска и состав
Редко:		Октреотида ацетат в форме раствора
2	боль в области живота;	для инъекций, 1 мл раствора содержит
2	диарея;	50, 100 или 500 мкг октреотида в форме
2	метеоризм;	свободного пептида.
2	головная боль;
2	головокружение;	Показания
2	аллергические реакции.	2	Акромегалия — для контроля основ
	В единичных случаях:		ных проявлений заболевания и сниже
2	интерстициальный нефрит;		ния уровней гормона роста и инсули
2	синдром системной красной волчанки;		ноподобного фактора роста (ИФР 1) в
2	метгемоглобинемия;		плазме в тех случаях, когда отсутст
2	тромбоцитопения.		вует достаточный эффект от хирурги
			ческого лечения или лучевой терапии,
Взаимодействие			при отказе от операции или имеющих
При одновременном назначении возмож			ся противопоказания к ней, а также
но усиление действия кумариновых ан			для краткосрочного лечения в проме
тикоагулянтов, повышение токсичности			жутках между курсами лучевой тера
метотрексата, уменьшение диуретичес			пии до тех пор, пока полностью не ра
кого эффекта спиронолактона и фуросе			зовьется ее эффект.
мида, снижение эффективности пробе		2	Контроль симптомов секретирующих
нецида и рифампицина. Усиливает гипо			эндокринных опухолей ЖКТ и подже
гликемическое действие пероральных			лудочной железы: карциноидные опу
противодиабетических средств — про			холи с наличием карциноидного синд
изводных сульфонилмочевины.			рома; ВИПомы; глюкагономы; гастри

923

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

номы/синдром Золлингера—Эллисо на; инсулиномы; соматолибериномы.

2 Контроль симптомов рефрактерной диареи у больных СПИДом.

2Профилактика осложнений после опе раций на поджелудочной железе.

2Остановка кровотечения и профи лактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пище вода и желудка у больных циррозом печени.

Способ применения и дозы

При акромегалии первоначально препа рат вводят по 0,05—0,1 мг подкожно с ин тервалами 8 или 12 ч; постепенное повы шение дозы на 0,1— 0,2 мг трехкратно при необходимости.

При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят п/к в на чальной дозе по 0,1 мг 3 р/сут. Если по сле одной недели лечения диарея не стихает, дозу препарата следует уве личить индивидуально, вплоть до 0,25 мг

3р/сут.

Для профилактики осложнений после

операций на поджелудочной железе вво дят п/к по 0,1 мг 3 р/сут на протяжении 7 последовательных дней, начиная со дня операции (по крайней мере за 1 ч до лапаротомии).

При кровотечении из варикозно рас ширенных вен пищевода и желудка вво дят препарат в дозе 25 мкг/ч путем не прерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

Сандостатин® можно разводить изото ническим раствором хлорида натрия.

Перед подкожным введением рас твор должен иметь комнатную темпе ратуру.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью применять у пациентов с инсулиномами, сахарным диабетом, в периоды беременности и лактации. В ред ких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов заболевания. Перио дические ультразвуковые исследования желчного пузыря. Систематический кон троль концентрации глюкозы в крови у пациентов с кровотечениями из варикоз но расширенных вен пищевода и желуд ка. См. полную информацию о препарате.

Побочные эффекты

2Местные реакции (боль, реже припух лость и высыпания) в месте инъекции.

2Длительное использование может при водить к образованию камней в желч ном пузыре. Анорексия, тошнота, рво та, спастические боли в животе, взду тие живота, избыточное газообразова ние, жидкий стул, диарея и стеаторея, в редких случаях — прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная "защита" (частоту возникновения побочных эф фектов со стороны ЖКТ можно умень шить, увеличивая промежутки време ни между приемами пищи и введением препарата), острый панкреатит.

2Снижение толерантности к глюкозе, в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия, гипоглике мия, кожные реакции гиперчувстви тельности.

2Отдельные сообщения о развитии дис функции печени, брадикардии, ана филактоидных реакциях. См. полную информацию о препарате.

Противопоказания	Взаимодействие
2 Повышенная чувствительность к окт	Уменьшает всасывание из кишечника
реотиду или другим компонентам пре	циклоспорина и замедляет всасывание
парата.	циметидина.

924

Сеннозиды А+B

Повышает биодоступность бромокрип тина.

С осторожностью — одновременное применение с препаратами, метаболизи рующимися ферментами системы цито хрома Р450.

Примечание: внимательно ознакомьтесь с полной информацией о препарате пе ред применением.

Регистрационное удостоверение: П(8(242 № 008854 от 08.02.1999

Сеннозиды А+B (Sennosides A+B)

Слабительные ЛС

Формы выпуска

Драже 10 мг Пастилки жевательные

Р р для приема внутрь 150 мг/75 мл Табл. 7,5 мг Табл. 13,5 мг

Табл. жев. ванильные 25 мг Табл. жев. шоколадные 25 мг Табл., п.о., 12 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, осо< бенность химической структуры

Слабительное средство растительного происхождения [сумма антрагликозидов из листьев сенны (кассии) остролистной и узколистной].

Механизм действия

Увеличивает объем кишечного содержи мого.

Основные эффекты

2Увеличивает объем кишечного содер жимого, что вызвано торможением аб сорбции ионов натрия, воды, D ксило

зы и стимуляцией секреции натрия и воды в просвет кишечника за счет уве личения концентрации ПГE2 в стенке кишечника. Кроме того, продукты, об разующиеся из сеннозидов под дейст вием ферментативных систем нор мальной микрофлоры толстой кишки, оказывают непосредственное влияние на рецепторный аппарат слизистой оболочки ободочной кишки, что приво дит к раздражению рецепторов слизи стой оболочки кишечника и рефлек торному усилению перистальтики.

2Вызывает более быстрое опорожнение кишечника и восстановление его нор мального функционирования. Дейст вие препарата наступает через 8—12 ч после приема внутрь. Стул нормали зуется после нескольких дней регу лярного приема.

2Сеннозиды А+В не всасываются и не оказывают резорбтивного действия. Не вызывают привыкания и не влияют на пищеварение.

Показания

2Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки.

2Регулирование стула при геморрое, простатите, анальных трещинах.

2Подготовка к рентгенологическим ис следованиям.

Способ применения и дозы

Внутрь. Принимают вечером после еды. Средняя доза — взрослым и детям стар ше 12 лет назначают в зависимости от ле карственной формы по 1—2 таблетки или 1/2—1 пастилки; при отсутствии эффек та дозу увеличивают через несколько дней до 2—3 таблеток на прием. Доза для детей 1—6 лет составляет треть, а для де тей 6—12 лет — половину дозы взрослых.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

925

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Кишечная непроходимость.

2Ущемленная грыжа.

2Острые воспалительные заболевания органов брюшной полости и перитонит.

2Кровотечения из ЖКТ.

2Метроррагия.

2Цистит.

2Спастические запоры.

2Нарушение водно электролитного об мена.

Предостережения, контроль за терапией

Препарат назначают с осторожностью:

2при печеночной и/или почечной недо статочности;

2после проведенных полостных опера ций;

2при беременности;

2при кормлении грудью;

2в детском возрасте (до 6 лет).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2коликообразные абдоминальные боли;

2метеоризм;

2диарея, сопровождающаяся призна ками дегидратации, водно электро литными нарушениями, мышечной слабостью, судорогами, спутанностью сознания, снижением АД;

2тошнота, рвота;

2меланоз кишок.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь.

Другие эффекты:

2гематурия;

2протеинурия;

2обесцвечивание мочи.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Медленно всасыва	Снижение эффективности
ющиеся и ретардные
формы других ЛС
Тетрациклины	Нарушение абсорбции
	тетрациклинов

Синонимы

Антрасеннина таблетки 0,07 г (Россия), Глаксенна (Индия), Пурсеннид (Индия), Регулакс (Германия), Сенаде (Индия), Сенадексин (Россия), Сенадексин таб летки (Украина), Сенадексин Н.С. (Рос сия), Сеналекс (Индия), Сенналакс (США), Тисасен (Венгрия)

Соматостатин

(Somatostatin)

Гормональные средства, снижающие кровоток

Формы выпуска

Пор. лиоф. д/ин. 2 мг Пор. лиоф. д/ин. 250 мкг Пор. лиоф. д/ин. 3000 мкг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, осо< бенность химической структуры

Препарат гормона гипоталамуса, синте тический циклический 14 аминокислот ный пептид, идентичен естественному соматостатину (гормон, угнетающий высвобождение соматотропина; обнару жен в мозге и периферических тканях).

Механизм действия

Взаимодействует со специфическими рецепторами в мозге и периферических тканях, вызывает разнообразные эф фекты. В частности, способствует оста новке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пи щевода) вследствие значительного умень шения кровотока в чревных артериях. Препятствует выделению гастрина, же лудочного сока, пепсина, снижает эндо кринную и экзокринную секрецию под желудочной железы (в т.ч. подавляет се крецию глюкагона, что объясняет поло

926

			Соматостатин
жительный эффект при диабетическом			Другие показания:
кетоацидозе).			2 тесты, требующие подавления секре
			ции гормона роста, инсулина и глюка
Основные эффекты			гона.
2	Значительно уменьшает объем крово
	тока во внутренних органах, не вызы		Способ применения и дозы
	вая значительных колебаний систем		В/в струйно медленно, раствор вводят в
	ного АД.		течение 3—5 мин в дозе 250 мкг, затем
2	Угнетает высвобождение	гастрина,	переходят на непрерывную инфузию со
	желудочного сока, пепсина, уменьша		скоростью 250 мкг/ч (3,5 мкг/кг/ч).
	ет эндо и экзосекрецию поджелудоч		При перерыве между двумя введения
	ной железы. Тормозит гликогенолиз и		ми препарата, превышающем 3—5 мин,
	глюконеогенез в печени, липолиз в		производят дополнительную медленную
	жировой ткани. Уменьшает всасыва		в/в инфузию в дозе 250 мкг, для обеспе
	ние питательных веществ из ЖКТ, ос		чения непрерывности лечения. После ос
	лабляет моторику ЖКТ.		тановки кровотечения продолжают ле
2	Препятствует выделению	гормона	чение еще в течение 48—72 ч, во избежа
	роста (соматотропина), пролактина и		ние рецидива кровотечения. Общая про
	др.		должительность лечения — 4—5 сут.
2 Действует непродолжительно. Эф			При вспомогательном лечении свищей
	фективен для профилактики ослож		поджелудочной железы, желчных или
	нений после оперативных вмеша		кишечных свищей осуществляют непре
	тельств на поджелудочной железе,		рывное введение одновременно с полным
	при лечении желчных и кишечных		парентеральным питанием в дозе 250
	свищей.		мкг/ч; при закрытии свища лечение пре
			паратом продолжают в течение 1—3
Фармакокинетика			дней и прекращают его постепенно во из
При в/в введении в плазме подверга			бежание эффекта отмены.
ется ферментативному расщеплению			Для профилактики осложнений после
под действием амино и эндопептидаз.			хирургических вмешательств на подже
T1/2 ≈ 2—3 мин.			лудочной железе вводят в начале хирур
			гического вмешательства со скоростью
			250 мкг/ч и продолжают введение в те
Показания			чение 5 дней.
2	Острые кровотечения из ЖКТ: крово		При вспомогательном лечении диабети
	течение при язвенной болезни желуд		ческого кетоацидоза вводят со скоростью
	ка или двенадцатиперстной кишки,		100—500 мкг/ч вместе с инсулином (инъ
	кровотечение из варикозно расши		екция ударной дозы 10 ЕД и одновремен
	ренных вен пищевода, геморрагичес		ная инфузия со скоростью 1—4,9 ЕД/ч).
	кий гастрит.		Нормализация гликемии происходит в
2	Вспомогательное лечение — диабетиче		течение 4 ч, а исчезновение ацидоза — в
	ский кетоацидоз, свищи поджелудочной		течение 3 ч.
	железы, желчный и кишечный свищ.		Для приготовления раствора, предназна
2	Профилактика осложнений после хи		чаемого для длительной инфузии в тече
	рургических вмешательств на подже		ние 12 ч, используют ампулу, содержащую
	лудочной железе.		3 мг активного вещества. Для разведения

927

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

раствора используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Беременность.

2Ранний послеродовый период.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2В начале лечения возможна времен ная гипо или гипергликемия (вслед ствие угнетения секреции глюкагона и инсулина), в связи с чем в этот период требуется определять содержание глюкозы в крови каждые 3—4 ч, осо бенно у больных сахарным диабетом.

2Следует избегать повторных курсов лечения в целях снижения до миниму ма возможности возникновения ал лергических реакций.

2При появлении побочных эффектов необходимо замедлить или прекра тить инфузию.

2Резкое прекращение лечения может сопровождаться усилением секретор ной активности органов пищевари тельной системы.

2Раствор соматостатина не устойчив в щелочных средах, поэтому необходи мо использовать только те раствори тели, рН которых меньше 7,5.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота (только при скорости введения препарата свыше 50 мкг/мин).

Со стороны ЦНС:

2головокружение;

2головная боль.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;

2брадикардия;.

2приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Группы и ЛС Результат

Блокаторы гистами Усиление эффекта (сниже новых Н2 рецепто ние секреции соляной кис

ров	лоты)
Гексобарбитал	Увеличение продолжитель
	ности сна

Синонимы

Модустатин (Франция), Стиламин (Ита лия), Стиламин (Германия)

Спазмол

(Spasmol)

ICN (Россия)

Дротаверин (Drotaverine)

Спазмолитики

Формы выпуска

Капсулы, содержащие по 40 мг дротаве рина гидрохлорида

Механизм действия и основные эффекты

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологиче ским свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжитель ным действием. Действует непосредст венно на гладкую мускулатуру, не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. Препарат понижает то нус гладкой мускулатуры внутренних ор ганов, снижает их двигательную актив ность, расширяет кровеносные сосуды.

Показания, способ применения и дозы

2Профилактика и лечение функцио нальных состояний, вызванных спаз мом гладкой мускулатуры (в т.ч. спаз мы ЖКТ, мочевыводящих путей, свя занные с хроническим холециститом, желчекаменной болезнью, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперст ной кишки, спастическим колитом; пи

928

Сукральфат

лороспазм, мочекаменная болезнь, по чечная колика).

2 Спазмы периферических артериаль ных сосудов.

2Спазмы сосудов головного мозга.

2Для снижения возбудимости матки

при беременности и ослабления сокра щений матки (в т.ч. при послеродовых схватках, угрожающем аборте).

Взрослым назначают по 40—80 мг 2— 3 р/сут. Детям в возрасте до 6 лет назна чают в разовой дозе 12—20 мг 1—2 р/сут.

Спазмол эффективное и безопасное спазмолитическое средство.

Регистрационное удостоверение: Р № 001132/01(2002

Сукральфат

(Sucralfate)

ЛС с гастропротективным эффектом

Формы выпуска

Табл. 500 мг; 1000 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, особенность хи< мической структуры

Гастропротектор; комплекс гидроксида алюминия и октасульфата сахарозы.

Механизм действия

Формирует защитную пленку: раство ряется в кислой среде (рН<4) и превра щается в полианион с множеством сво бодных отрицательных зарядов, кото рый взаимодействует с положительно заряженными молекулами белков и сли зистой оболочки; таким образом образу ется клейкая полимерная пастообразная масса, которая особенно интенсивно по крывает язвенную поверхность, являясь барьером для действия агрессивных факторов (соляная кислота, желчь и

пепсин не вступают в контакт c изъязв ленной поверхностью); повышает синтез ПГ, снижает активность пепсина и свя зывает соли желчных кислот.

Основные эффекты

2Оказывает защитное действие на по раженные участки слизистой оболоч ки желудка и двенадцатиперстной кишки длительностью до 6 ч. Взаимо действие с нормальной слизистой обо лочкой незначительное.

2Наряду с гастропротекторным оказыва ет антацидное, адсорбирующее, обвола кивающее и противоязвенное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 3—5% от введенной дозы (в ЖКТ всасывается до 5% сахарид ного компонента и менее 0,02% алюминия); выводится через кишечник — 90% в неиз мененном виде; незначительное количест во сульфата сахарозы, попавшего в крово ток, выводится почками.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (профилактика и лечение).

2Симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, НПВС гастропатия.

2Гиперацидный гастрит, рефлюкс эзофагит, рефлюкс гастрит, гастро дуоденит, изжога, лекарственная яз

ва.

Другие показания:

2гиперфосфатемия у пациентов с уре мией, находящихся на гемодиализе.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимают не разжевы вая, запивая небольшим количеством во ды, за 1 ч до еды и перед сном. Взрослым — по 0,5—1 г 4 р/сут или по 1 г утром и вече ром или по 2 г 2 р/сут (после пробуждения утром и перед сном на пустой желудок);

929

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

максимальная суточная доза — 8 г. Сред няя продолжительность лечения язвенной болезни — 4—6 нед; при необходимости — до 12 нед.

Детям — по 0,5 г 4 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Дисфагия или непроходимость ЖКТ.

2Тяжелая ХПН.

2Кровотечения из ЖКТ.

2Беременность.

2Детский возраст до 4 лет.

Предостережения, контроль за терапией

2У больных с дисфункцией почек сле дует контролировать концентрацию алюминия и фосфатов в сыворотке крови. Появление сонливости и судо рог может указывать на проявления токсического действия алюминия.

2Кратковременное лечение может при водить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рециди вов язвенной болезни после рубцевания.

2Введение сукральфата через назогас тральный зонд может приводить к об разованию безоара (конкремент, об разующийся в ЖКТ и имеющий фор

му шарика) с другими ЛС или раство рами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.

Препарат следует применять с осто( рожностью:

2 при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2запор или диарея;

2тошнота;

2сухость во рту;

2гастралгия.

Со стороны ЦНС:

2сонливость;

2бессонница;

2головокружение;

2головная боль.

Аллергические реакции:

2кожный зуд;

2сыпь;

2крапивница.

Другие эффекты:

2 боль в области поясницы.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Уменьшение
	эффективности (при
	необходимости
	одновременного
	назначения антацидов, их
	следует принимать за 30
	мин до или через 30 мин
	после приема сукрафата)

Непрямые антикоа Снижение абсорбции (ин

гулянты	тервал между их приемом
	должен быть не менее 2 ч)
Тетрациклины	Снижение абсорбции (ин
	тервал между их приемом
	должен быть не менее 2 ч)
Дигоксин	Снижение абсорбции (ин
	тервал между приемом
	дигосина должен быть не
	менее 2 ч)
Офлоксацин	Снижение абсорбции (ин
	тервал между приемом
	офлоксацина должен быть
	не менее 2 ч)
Норфлоксацин	Снижение абсорбции (ин
	тервал между приемом
	норфлоксацина должен
	быть не менее 2 ч)
Ранитидин	Снижение абсорбции (ин
	тервал между приемом
	ранитидина должен быть
	не менее 2 ч)
Теофиллин	Снижение абсорбции (ин
	тервал между приемом
	теофиллина должен быть
	не менее 2 ч)
Фенитоин	Снижение всасывания и
	стабильной концентрации
	(возможно возобновление
	судорог)
Циметидин	Снижение абсорбции (ин
	тервал между приемом
	циметидина должен быть
	не менее 2 ч)
Ципрофлоксацин	Снижение абсорбции (ин
	тервал между приемом
	ципрофлоксацина должен
	быть не менее 2 ч)

930

Сульфасалазин

Синонимы

Алсукрал (Финлядия), Вентер (Акри хин), Сукральфат (Словения), Ульгаст ран (Польша)

Сульфасалазин

(Sulfasalazine)

KRKA (Словения)

Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Противовоспалительные ЛС. Иммуносу прессивные ЛС. Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. 500 мг, покрытые пленочной обо лочкой

Фармакокинетика

Абсорбция — 10%. Подвергается расщеп лению микрофлорой кишечника с обра зованием сульфапиридина 60—80% и 5 АСК 25%. Т1/2 сульфасалазина — 5— 10 ч, сульфапиридина — 6—14 ч, 5 АСК

—0,6—1,4 ч. Выводится через кишечник

—5% сульфапиридина и 67% 5 АСК, почками — 75—91% всосавшегося суль фасалазина (в течение 3 дней).

Показания

2НЯК.

2Болезнь Крона.

2Ревматоидный артрит.

Способ применения и дозы

2НЯК, болезнь Крона, проктит — взрос лым в ст. обострения — 2—4 табл. 4 р, в ст. ремиссии — 1 табл. 4 р, детям старше 5 лет — в ст. обострения — 40—60 мг/кг, в ст. ремиссии — 20—30 мг/кг. Доза сни жается постепенно. Длительность под держивающего лечения не ограничена.

2Ревматоидный артрит (только взрос лым): 1 нед — 500 мг 1 р, 2 нед — 500 мг 2 р, 3 нед — 500 мг 3 р. Терапевтичес кая доза — от 1,5 до 3 г/сут. Курс лече ния — 6 мес и более.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к препарату, сульфаниламидам и салицилатам.

2Острая порфирия и гранулоцитопе ния.

2Дети до 5 лет.

Предостережения, контроль за терапией

До начала лечения и регулярно в период лечения проводить анализы крови и мо чи. При появлении аллергии или тяже лых побочных эффектов лечение немед ленно прекратить.

Состорожностью назначать больным:

снарушениями функции печени и почек, бронхиальной астмой, страдающим ал лергией.

В период беременности — только по строгим показаниям и в минимальной дозе; прием не рекомендован в послед нем триместре беременности. При необ ходимости приема препарата в период лактации решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Зависят от дозы препарата.

Часто:

2тошнота;

2рвота;

2вздутие живота;

2повышение температуры;

2головная боль;

2эритема;

2зуд.

Редко:

2гемолитическая анемия;

2лейкопения;

2тромбоцитопения;

2агранулоцитоз;

2нарушения функции периферической нервной системы;

2протеинурия;

2гематурия;

2желтушность кожи.

931

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Передозировка

Симптомы: могут развиваться все вы шеуказанные побочные эффекты.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Фолиевая кислота, дигоксин, антикоагу лянты и сульфаниламидные гипоглике мические средства.

Антибиотики могут влиять на кишеч ную флору и нарушать расщепление сульфасалазина.

Регистрационное удостоверение: П № 012019/01(2000 от 15.06.2000

Сульфасалазин

(Sulfasalazine)

Препараты 5 АСК

Формы выпуска

Табл. 0,5 г Табл., п. кишечнораств. об., 0,5 г

Принадлежность к фармакологи< ческой группе

Противовоспалительные, противоми кробные кишечные ЛС.

Механизм действия

В стенке кишки диссоциирует на 5 ами носалициловую кислоту, обусловливаю щую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист параамино бензойной кислоты, обладающий проти вомикробной бактериостатической ак тивностью. Действует в отношении дип лококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Механизм действия, определяющий эффективность ЛС при ревматоидном ар трите, до конца не ясен. Один из наиболее вероятных механизмов связан с ингиби

цией ядерного фактора транскрипции В, который регулирует транскрипцию генов многих медиаторов, принимающих учас тие в иммунном ответе и воспалении. Кро ме того, сульфасалазин подавляет синтез ФНО α посредством индукции апоптоза макрофагов. Компоненты сульфасалази на — сульфапиридин и 5 АСК — не обла дают подобной активностью.

Фармакокинетика

Сульфасалазин нерастворим в воде, практи чески не всасывается в желудке и тонкой кишке, поэтому плохо абсорбируется из ЖКТ (не более 10%). Большая часть ЛС до стигает толстой кишки, где под влиянием ки шечных бактерий происходит его расщепле ние на исходные составляющие: 5 АСК и сульфапиридин. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина — 60—80% и 25% 5 амино салициловой кислоты (5 АСК). Связывается с белками плазмы: сульфасалазин — 99%, сульфапиридин — 50%, 5 АСК — 43%. Суль фапиридин подвергается метаболизму в пе чени путем гидроксилирования с образовани ем неактивных метаболитов, 5 АСК — путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина состав ляет 5—10 ч, сульфапиридина — 6—14 ч, 5— АСК — 0,6—1,4 ч. Выводится через кишеч ник — 5% сульфапиридина и 67% 5—АСК, почками — 75—91% всосавшегося сульфаса лазина (в течение 3 дней).

Показания

2Ревматоидный артрит.

2Неспецифический язвенный колит.

2Болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,5—1 г 4 р/сут.

Максимальная разовая доза: 1 г. Максимальная суточная доза: 4 г.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

932

Сульфасалазин

2Печеночная и/или почечная недоста точность.

2Анемия, порфирия, врожденный дефи цит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.

2Кормление грудью.

2Детский возраст (до 5 лет).

Предостережения, контроль за терапией

При длительном лечении необходимо:

2наблюдение за пациентами;

2контроль картины крови: общий ана лиз в первые 3 мес проводится 1 раз в 2—4 нед, затем — каждые 3 мес.

При появлении болей в горле, язв во рту, лихорадки, выраженной слабости прием сульфасалазина необходимо отменить.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие немед( ленной отмены ЛС.

2Реакция гиперчувствительности (встре чаются редко): поражение кожи, гепа тит, пневмонит, агранулоцитоз, аплас тическая анемия.

2"Сульфасалазиновый" синдром: лихо

радка, сыпь, нарушение функции печени.

Побочные эффекты, требующие вни( мания.

Со стороны системы кроветворения:

2лейкопения.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея (30% случаев);

2потеря аппетита;

2боли в животе;

2диспепсия.

Со стороны ЦНС (>10% случаев):

2головная боль;

2лихорадка;

2головокружение.

Аллергические реакции:

2фотосенсибилизация (>10%);

2крапивница;

2кожный зуд (<3%).

Со стороны половой системы:

2олигоспермия;

2бесплодие.

Со стороны иммунной системы (очень редко):

2положительный АНФ;

2волчаночноподобный синдром.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в обла сти живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, фор сированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Гепатотоксичные ЛС	Усиление побочных эффек
	тов ЛС
Гипогликемические	Усиление выраженности
ЛС (производные	гипогликемического
сульфонил	действия
мочевины)
Иммунодепрессанты	Усиление побочных эффек
	тов иммунодепрессантов
Нефротоксичные	Усиление побочных эффек
ЛС	тов ЛС
Противоэпилепти	Усиление побочных эффек
ческие ЛС	тов противоэпилептичес
	ких ЛС
Цитостатики	Усиление побочных эффек
	тов цитостатиков
Антикоагулянты	Удлинение протромбино
	вого времени и повышение
	риска развития кровотече
	ний

Синонимы

С.А.С. 500 (Канада), С.А.С. Энтерик 500 (Канада), Сульфасалазин (Словения)

933

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Т

Терлипрессин

(Terlipressin)

Гормональные средства, снижающие кровоток

Формы выпуска

Р р д/ин. 100 мкг/мл

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, осо< бенность химической структуры

Гемостатик, синтетический полипептид, аналог вазопрессина (гормона задней до ли гипофиза).

Механизм действия

Является вазоконстрикторным пролекар ством; после введения терлипрессина по степенно высвобождается липрессин (син тетический налог вазопрессина), оказыва ющий действие, в частности на гладкие мышцы, сходное с влиянием вазопрессина.

Основные эффекты

2 Оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы и гемостатическое действие.

2Повышает тонус гладких мышц сосу дистой стенки, вызывает сужение ар териол, вен и венул (особенно в брюш ной полости).

2Уменьшает кровоток в печени и полых органах брюшной полости, понижает давление в портальной системе. Спо собствует сокращению гладких мышц пищевода, повышает тонус и усилива ет перистальтику кишечника.

2Действие введенной дозы сохраняется 2—8 ч, при необходимости инфузию можно повторять 3 р/сут.

2Повышает сократительную актив ность миометрия, независимо от нали чия беременности.

2Практически не обладает антидиуре тическими свойствами.

Фармакокинетика

После в/в введения описывается при по мощи двухкамерной модели. Объем рас пределения — около 0,5 л/кг. Метаболи( зируется в печени, почках и других тка нях с образованием активных метаболи тов. Терапевтическая концентрация активных метаболитов определяется в плазме через 30 мин, Cmax — 60—130 мин. Внепочечный клиренс составляет 9 мл/кг/мин.

Показания

2Кровотечения из ЖКТ, в т.ч. из вари козно расширенных вен пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной киш

ки.

Другие показания:

2кровотечения из органов мочеполовой системы;

2кровотечения во время родов и абортов, метроррагии различного генеза;

2интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотече ния.

Способ применения и дозы

В/в, в/м (вводят только в порядке ис ключения). При висцеральном кровоте

934

Тетрациклин

чении в/в вливание проводят в течение 20—40 мин. Разовая доза для взрослых — 200—800 мкг. Доза зависит от скорости потери крови, от продолжительности кровотечения, объема потери крови пе ред началом курса и наличия признаков артериальной гипотензии или шока.

При кровотечении из ЖКТ — по 1000 мкг каждые 4—6 ч. При кровотечении из расширенных вен пищевода вводят в те чение 3—5 дней. После прекращения кровотечения вводят еще в течение 2—3 сут для предотвращения рецидивов.

При внутрибрюшных операциях, ос ложненных венозным кровотечением в операционном поле, — в/в 800 мкг мед ленно, с целью сохранения действия в течение всей операции.

Курс лечения — от однократного вве дения до применения в течение 7 сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Эпилепсия.

2ИБС, АГ, аритмии.

2Бронхиальная астма.

2Ранние сроки беременности.

2Токсикоз беременных.

Предостережения, контроль за терапией

2С осторожностью препарат применя ют у пациентов пожилого возраста.

2При использовании доз выше 800 мкг необходимо контролировать АД, ЧСС и диурез.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2кишечная колика;

2повышенная перистальтика кишеч ника;

2отрыжка;

2тошнота, рвота.

Со стороны ССС:

2 повышение АД;

2брадикардия;

2бледность кожных покровов;

2боль в области сердца;

2развитие инфаркта миокарда;

2развитие сердечной недостаточности.

Другие эффекты:

2головная боль;

2повышенная сократимость матки;

2одышка;

2бронхоспазм;

2некроз в месте в/м инъекции.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия (менее 50 в 1 мин), снижение АД.

Лечение: при выраженном повышении АД введение клонидина (клофелин), при ЧСС менее 50 в минуту — атропина.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Бета адреноблока	Усиление гипотензивного
торы	действия
Препараты, урежа	Повышение риска развития
ющие ЧСС	выраженной брадикардии
Метилэргометрин	Усиление эффекта
Окситоцин	Усиление эффекта

Синонимы

Реместип (Чешская Республика)

Тетрациклин

(Tetracycline)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Капс. 100 000 ЕД; 200 000 ЕД Табл., п.о., 100 мг Мазь 3% Мазь гл. 10 000 ЕД

Принадлежность к фармакологи< ческой группе

Тетрациклины.

935

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Антимикробная активность

Тетрациклин обладает широким спект ром антимикробной активности.

Активен в отношении грамположитель ных микроорганизмов — Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. S. pneumo niae), Listeria spp., B. anthracis, Clostridium spp., A. israeli; грамотрицательных микро организмов — H. influenzae, H. ducreyi, B. pertussis, E. coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Y. pestis, V. cholerae, V. fetus, Ricket tsia spp., B. burgdorferi, Brucella spp., Clostridium spp., N. gonorrhoeae, Acti nomyces spp.; а также возбудителей вене рической и паховой лимфогранулемы,

Treponema spp.

Устойчивы: P. aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp., грибы, вирусы, бета ге молитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов S. pyogenes и 74% штаммов E. faecalis).

Оказывает бактериостатическое дей ствие, обусловленное нарушением обра зования комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подав лению синтеза белка.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание состав ляет 75—77%. Прием пищи уменьшает всасывание. Время достижения макси мальных концентраций в крови — 2—3 ч. При нанесении на здоровую кожу прак тически не всасывается.

Связывание с белками плазмы — 55— 65%.

Неравномерно проникает в ткани и жидкие среды организма. Максимальная концентрация определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо раз витой РЭС — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5—10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тка нях щитовидной и предстательной желе

зы содержание тетрациклина соответст вует плазматическому; в плевральной и асцитической жидкостях, слюне, молоке кормящих женщин составляет 60—100% от концентрации в плазме. В больших ко личествах накапливается в костной тка ни, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ. У пациентов с воспалением мозго вых оболочек концентрация в СМЖ со ставляет 8—36% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем рас пределения — 1,3—1,6 л/кг.

Незначительно биотрансформируется

в печени.

Выводится почками (до 20%) и через кишечник. T1/2 — 6—11 ч, при анурии — 57—108 ч. В моче обнаруживается в высо кой концентрации в течение 6—12 ч. В меньших количествах (5—10% общей до зы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасыва ние, что способствует длительной цирку ляции активного вещества в организме. Выведение через кишечник — 20—50%.

Показания

2 Урогенитальные инфекции: уретрит, хламидиоз, цервицит.

2Угревая сыпь.

2Глазные инфекции (конъюнктивит, трахома).

2Актиномикоз.

2Кишечный амебиаз, иерсиниоз.

2Сибирская язва.

2Бруцеллез.

2Лептоспироз.

2Бартонеллез.

2Венерические заболевания (мягкий шанкр, паховая гранулема, венериче ская лимфогранулема, сифилис).

2Фрамбезия.

2Лайм боррелиоз.

2Холера.

2Чума.

936

			Тетрациклин
2	Риккетсиозы (пситтакоз, везикулез	2	Не рекомендуется применять наруж
	ный риккетсиоз, пятнистая лихорадка		но при глубоких или колотых ранах,
	Скалистых гор, сыпной тиф, возврат		тяжелых ожогах.
	ный тиф).	2	Лекарственную форму для наружного
2	Туляремия.		применения не следует применять в
			офтальмологии. В таких случаях ис
Способ применения и дозы			пользуют 1% глазную мазь.
Внутрь принимают, запивая большим			Во время лечения избегать:
количеством жидкости.		2	длительной инсоляции (в связи с возмож
	Средние дозы по 250—500 мг 4 р/сут		ным развитием фотосенсибилизации).
или по 0,5—1 г каждые 12 ч. Максималь			С осторожностью назначать пациентам:
ная суточная доза — 4 г.		2	при почечной недостаточности.
	Детям старше 8 лет — по 6,25—
12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5—25		Побочные эффекты
мг/кг каждые 12 ч.		Со стороны ЖКТ:
	Продолжительность зависит от пока	2	анорексия;
заний и тяжести течения заболевания.		2	рвота;
		2	диарея;
Противопоказания		2	тошнота;
2	Гиперчувствительность.	2	глоссит;
2	Лейкопения.	2	эзофагит;
2	Беременность (II—III триместр).	2	гастрит;
2	Кормление грудью.	2	изъязвление желудка и двенадцати
2	Прием внутрь противопоказан детям в		перстной кишки;
	возрасте до 8 лет.	2	гипертрофия сосочков языка;
2	Наружное применение противопока	2	дисфагия;
	зано детям в возрасте до 11 лет.	2	гепатотоксическое действие;
		2	повышение активности печеночных
Предостережения, контроль за			трансаминаз;
терапией		2	панкреатит;
2	При длительном использовании необ	2	кишечный дисбактериоз;
	ходим периодический контроль за	2	гипербилирубинемия.
	функцией почек, печени, органов кро	Со стороны ЦНС:
	ветворения.	2	повышение внутричерепного давления;
2	Может маскировать проявления си	2	головокружение или неустойчивость.
	филиса, в связи с чем, при возможнос	Со стороны системы кроветворения:
	ти смешанной инфекции, необходимо	2	гемолитическая анемия;
	ежемесячное проведение серологичес	2	тромбоцитопения;
	кого анализа на протяжении 4 мес.	2	нейтропения.
2	Прием в период развития зубов может	Со стороны мочевыводящей системы:
	стать причиной долговременного окра	2	азотемия;
	шивания зубов в желто серо коричне	2	гиперкреатининемия.
	вый цвет, а также гипоплазии эмали.	Аллергические реакции:
2	Для профилактики гиповитаминоза	2	макулопапулезная сыпь;
	следует назначать витамины группы В	2	гиперемия кожи;
	и К, пивные дрожжи.	2	ангионевротический отек;

937

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2	анафилактоидные реакции;	Капс. ретард 50 мг; 100 мг; 150 мг; 200 мг
2	лекарственная СКВ.	Р р д/ин. 5%; 50 мг/мл; 100 мг/2 мл
	При наружном применении — раздра	Р р для приема внутрь 100 мг/мл
жение в области нанесения — жжение,		Супп. рект. 100 мг
гиперемия кожи, отечность.		Табл. 50 мг; 100 мг
Фотосенсибилизация.		Табл., п.о., 50 мг; 100 мг; 150 мг; 200 мг
Другие реакции:		Табл., п.о., ретард 100 мг
2	кандидоз;	Табл. раствор. 50 мг
2	гиповитаминоз В;	Табл. ретард 100 мг; 150 мг; 200 мг
2	изменение цвета зубной эмали у детей.	Табл. шип. 50 мг

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды, содержа	Уменьшение всасывания
щие алюминий, маг	тетрациклина
ний, кальций
Непрямые антикоа	Усиление действия непря
гулянты	мых антикоагулянтов
	(вследствие подавления ки
	шечной микрофлоры сни
	жается синтез витамина К и
	протромбиновый индекс)1
Препараты железа	Уменьшение всасывания
	тетрациклина
Эстрогенсодержа	Уменьшение эффективнос
щие пероральные	ти эстрогенсодержащих
контрацептивы	пероральных контрацепти
	вов и повышение риска
	развития кровотечений
	"прорыва"
Колестирамин	Уменьшение всасывания
	тетрациклина
Ретинол	Риск повышения внутриче
	репного давления
Химотрипсин	Повышает концентрацию и
	продолжительность цирку
	ляции тетрациклина в орга
	низме

1 Требуется снижение дозы непрямых антикоагулятнов

Синонимы

Имекс (Россия)

Трамадол

(Tramadol)

Опиоиды

Формы выпуска

Капли для приема внутрь 100 мг/мл Капс. 50 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, осо< бенность химической структуры

Опиоидный анальгетик (синтетический), агонист опиоидных рецепторов с моно аминергическим компонентом, произ водное циклогексанола. Белый кристал лический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и эта ноле.

Представляет рацемическую смесь правовращающего (+) и левовращающе го (—) изомеров, каждый из которых проявляет отличное от другого рецеп торное сродство: (+) трамадол — селек тивный агонист опиоидных мю рецеп торов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серото нина; ( ) трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно О дезметилтрамадол (М1) также селективно стимулирует опиоидные мю рецепторы.

Механизм действия

Имеет смешанный механизм действия — опиоидный + неопиоидный. Активирует опиоидные рецепторы (в основном мю рецепторы), но сродство к ним у трама дола значительно меньше (в 6000 раз), чем у морфина (см.). Также на супраспи нальном уровне угнетает нейрональный захват серотонина и норадреналина, что приводит к усилению нисходящих тор мозных моноаминергических влияний на

938

Трамадол

передачу болевых стимулов на уровне спинного мозга. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их содер жание в мозге.

Основные эффекты

2Аналгетическое действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч (обычно 3—5 ч). Аналгетическая активность в 5—10 раз меньше, чем у морфина. Уступает ему по аналгетической эффективности.

2В средних терапевтических дозах су щественно не угнетает дыхание и ге модинамику, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно за медляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров, практи чески не изменяет моторику моче и желчевыводящих путей.

2Оказывает некоторое противокашле вое и седативное действие, возбужда ет хеморецепторную триггерную зону (см. "Домперидон"), центры глазодви гательных нервов.

2При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Имеет минимальный наркогенный по тенциал.

Впечени метаболизируется путем N

иО деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только М1 обладает фармакологической активностью (в 2—4 раза активнее тра мадола).

T1/2 во второй фазе составляет 6 ч (тра мадол) и 7,9 ч (M1); у пациентов старше

75 лет — 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (M1), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (M1), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

Выводится в основном почками (25 35% в неизменном виде), средний показа тель почечного выведения — 90%. Около 10% выводится с желчью.

Показания

2Болевой синдром умеренной интен сивности, в том числе воспалительно го, травматического, сосудистого про исхождения.

2Обезболивание при проведении болез ненных диагностических или терапев тических мероприятий.

Фармакокинетика	Способ применения и дозы
После приема внутрь быстро и полно	Внутрь: для однократного применения
всасывается из ЖКТ (90%), биодоступ(	взрослым и детям старше 14 лет назна
ность — 68% при приеме внутрь (увели	чают в дозе по 0,05 г с небольшим коли
чивается при многократном примене	чеством жидкости или 20 капель раство
нии), 70% — при ректальном приеме, при	ра, а также капель для приема внутрь с
в/м введении — 100%.	небольшим количеством жидкости или
Cmax после приема внутрь таблеток до	на сахаре. Через 30—60 мин можно по
стигается в плазме через 2 ч, при приеме	вторить прием в той же дозе, но не более
капель — через 1 ч, при в/м введении —	8 доз в сутки.
через 45 мин, М1 через — 3 ч. Проникает	Таблетки ретард — принимают по
через ГЭБ и плаценту, 0,1% выделяется с	0,1—0,2 г каждые 12 ч. Суточная доза —
грудным молоком. Объем распределе(	0,4 г (в исключительных случаях, напри
ния — 203 л при в/в введении и 306 л —	мер у онкологических больных, возмож
при пероральном применении. Связыва(	но сокращение интервала до 6 ч и увели
ется с белками плазмы на 20%.	чение суточной дозы).

939

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Ректально в дозе 0,1 г; кратность при		опасными видами деятельности, тре
ема — до 4 р/сут.			бующими повышенной концентрации
	В/в медленно, п/к или в/м — в дозе		внимания и быстроты психомоторных
0,05—0,1 г. Если эффект недостаточен,			реакций.
через 20—30 мин в случае в/в введения		2	Не следует одновременно употреблять
можно продолжить инфузию со скоро			этанол.
стью 12 мг/ч или дополнительно назна		2	В случае разового приема нет необхо
чить внутрь. Суточная доза — 0,4 г.			димости прерывать кормление гру
	Детям в возрасте старше 1 года следу		дью.
ет принимать внутрь только капли или			Следует с осторожностью назначать:
вводить парентерально (в/в, в/м, п/к) в		2	при наркомании;
дозе 1—2 мг/кг. Суточная доза — 4—		2	при спутанности сознания, внутриче
8 мг/кг; 1 капля содержит 2,5 мг.			репной гипертензии, черепно мозго
	Лицам пожилого возраста и больным с		вой травме;
почечной недостаточностью необходимо		2	при судорожном синдроме (цереб
индивидуальное дозирование (возможно			рального генеза);
удлинение T1/2). При КК менее 30		2	у больных на фоне болей в брюшной
мл/мин и у больных с печеночной недо			полости неясного генеза.
статочностью необходим 12 часовой ин
тервал между приемом очередных доз		Побочные эффекты
препарата.		Со стороны ЖКТ:
		2	сухость во рту, затруднение при гло
Противопоказания			тании;
2	Гиперчувствительность.	2	тошнота, рвота;
2 Состояния, сопровождающиеся угне		2	метеоризм;
	тением дыхания или выраженным уг	2	абдоминальная боль;
	нетением ЦНС (отравление алкоголем,	2	запор или диарея.
	снотворными препаратами, наркоти	Со стороны нервной системы:
	ческими анальгетиками, психотроп	2	головокружение, головная боль;
	ными веществами и др.).	2	слабость, утомляемость, заторможен
2	Беременность.		ность, парадоксальная стимуляция
2	Период лактации (в случае длительно		ЦНС (нервозность, ажитация, тревож
	го применения).		ность, тремор, спазмы мышц, эйфо
2	Детский возраст (до 1 года — для па		рия, эмоциональная лабильность, гал
	рентерального введения; до 14 лет —		люцинации);
	для приема внутрь таблеток и капсул).	2	сонливость, нарушения сна, спутан
2	Прием ингибиторов МАО.		ность сознания, нарушение координа
2	Тяжелая печеночная и/или почечная		ции движения;
	недостаточность (КК менее 10 мл/мин).	2	судороги центрального генеза (при в/в
			введении в высоких дозах или при од
Предостережения, контроль за			новременном назначении с рядом ан
терапией			тидепрессантов);
2	Не применяют для терапии синдрома	2	депрессия;
	отмены наркотических веществ.	2	нарушение когнитивных функций, в
2	В период лечения необходимо воздер		т.ч. амнезия;
	живаться от занятий потенциально	2	парестезии.

940

Трамадол

Со стороны ССС:

2 снижение АД, тахикардия, ортостати ческая гипотензия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы:

2возможно угнетение дыхания (в высо ких дозах, особенно при в/в введении);

2диспноэ.

Со стороны мочевыделительной систе( мы:

2затруднение мочеиспускания;

2дизурия.

Аллергические реакции:

2крапивница;

2зуд;

2буллезная сыпь.

Со стороны органов чувств:

2нарушение зрения, вкуса.

Другие эффекты:

2потливость;

2нарушение менструального цикла;

2при длительном применении — лекар ственная зависимость;

2при резкой отмене — “синдром отмены”.

Группы и ЛС	Результат
ЛС, оказывающие	Усиление угнетающего
угнетающее влия	действия на ЦНС
ние на ЦНС, в т.ч.
спирт этиловый

Трициклические ан Повышение риска развития

тидепрессанты	судорог
Диазепама р р	Фармацевтически
	несовместим
Диклофенака р р	Фармацевтически
	несовместим
Индометацина р р	Фармацевтически
	несовместим

Нитроглицерина р р Фармацевтически несовместим

Фенилбутазона р р Фармацевтически несовместим

Флунитразепама р р Фармацевтически несовместим

Сертралин	Повышение риска развития
	судорог
Флуоксетин	Повышение риска развития
	судорог
Хинидин	Повышение плазменной
	концентрации трамадола и
	снижение таковой М1 за
	счет конкурентного ингиби
	рования изоэнзима
	CYP2D6

Передозировка

Симптомы: холодный липкий пот, спутан ность сознания, брадикардия, миоз, рвота, коллапс, судороги, депрессия дыхатель ного центра (вплоть до апноэ), кома.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыха ния и деятельности CCC. Опиатоподоб ные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепи ном. Следует помнить, что налоксон — слабый антидот.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Анксиолитики	Усиление аналгетического
	эффекта
	Повышение риска развития
	судорог

Индукторы микро Уменьшение аналгетичес сомального окисле кого эффекта и длительно ния (в т.ч. карбама сти действия зепин, барбитураты)

Синонимы

Адамон лонг 50 (Германия), Адамон лонг 100 (Германия), Адамон лонг 150 (Герма ния), Адамон лонг 200 (Германия), Маб рон (Кипр), Синтрадон (Югославия), Традол (Индия), Трамадол (Германия), Трамадол (Польша), Трамадол (Россия), Трамадол (Словения), Трамадол (Швей цария), Трамадол (Югославия), Трама дол Ланнахер (Австрия), Трамадол Ни комед (Бельгия), Трамадол ретард (Сло вения), Трамадол Стада международный (Германия), Трамадола таблетки 0,1 г (Россия), Трамадол Акри (Россия), Тра мадол Акри капсулы (Россия), Трама дол М (Украина), Трамадол Ратиофарм (Германия), Трамадол Словакофарма (Словацкая Республика), Трамал (Гер мания), Трамал (Польша), Трамал (Рос сия), Трамал (Чешская Республика), Трамал (Югославия), Трамал 50 (Чеш ская Республика),Трамал 100 (Чешская

941

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Республика), Трамал ретард (Польша), Трамал ретард (Германия), Трамал ре тард 100 (Чешская Республика), Трамал свечи 0,1 г (Россия), Трамолин (Россия), Трамалгин (Украина)

Транексамовая кислота (Tranexamic acid)

Средства, повышающие свертывае мость крови

Формы выпуска

Р р д/ин. 50 мг/мл; 500 мг/5 мл Р р д/инф. 500 мг/5 мл Р р для приема внутрь 1 г/10 мл Табл. 250 мг Табл., п.о., 250 мг; 500 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, осо< бенность химической структуры

Гемостатик, антифибринолитическое средство; аналог аминокапроновой кис лоты (см.). Водный раствор имеет pH 6,5—7,5.

Механизм действия

Конкурентно ингибирует активатор плаз миногена (профибринолизина) и оказыва ет угнетающее действие (в более высоких дозах) на плазмин (фибринолизин).

Основные эффекты

2За счет подавления образования кини нов и ряда других веществ оказывает противоаллергическое и противовос палительное действие.

2Удлиняет тромбиновое время.

2Эффективнее аминокапроновой кисло ты (см.) и действует более длительно.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5—2 г — 30—

50%. Cmax при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г достигается через 3 ч и составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белка ми (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — СМЖ, где концентрация — 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации

вплазме матери). Обнаруживается в се менной жидкости, где ингибирует фиб ринолитическую активность, но не влия ет на миграцию сперматозоидов. Началь ный объем распределения — 9—12 л. Антифибринолитическая концентрация

вразличных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7—8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая концентрация — время

имеет трехфазную форму с T1/2 в конеч ной фазе — 2 ч. Общий почечный кли ренс равен плазменному (7 л/ч). Выво( дится почками (основной путь — гломе рулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Метаболизируется с образованием двух метаболитов: N ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существу ет риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

2Кровотечения или риск кровотечений на фоне гиперфибринолиза (злокаче ственные новообразования поджелу дочной железы, заболевания печени и др.; предшествующая терапия стреп токиназой, желудочно кишечные кро вотечения и др.).

2Воспалительные заболевания (стома тит, афтозный стоматит).

Другие показания:

2кровотечения или риск кровотечений на фоне злокачественных новообразо

942

			Транексамовая кислота
	ваний предстательной железы, опера	Предостережения, контроль за
	ций на органах грудной клетки, после	терапией
	родовые кровотечения, ручное отделе	При в/в введении лечение проводят под
	ние последа, лейкоз;	контролем коагулограммы.
2	маточные (в т.ч. меноррагии), носовые		С осторожностью следует назначать:
	кровотечения, гематурия, кровотече	2	в сочетании с тканевыми гемостатики,
	ния после простатэктомии, конизации		гемокоагулазой (в больших дозах), ге
	шейки матки по поводу карциномы,		парином.
	экстракции зуба у больных геморраги	2	При почечной недостаточности (в за
	ческим диатезом;		висимости от степени повышения кре
2	наследственный ангионевротический		атинина сыворотки) уменьшают дозу и
	отек, аллергические заболевания		кратность введения.
	(экзема, аллергический дерматит,	2	В ходе и после лечения в течение не
	крапивница, лекарственная и токси		скольких дней необходимо наблюде
	ческая сыпь), воспалительные забо		ние офтальмолога с проверкой остро
	левания (тонзиллит, фарингит, ла		ты, полей и цветового зрения, осмот
	рингит).		ром глазного дна.
		2	При лечении гематурии почечного ге
Способ применения и дозы			неза возрастает риск механической
Внутрь (вне зависимости от приема пи			анурии в результате образования сгу
щи) по 250—500 мг 3—4 раза в день.			стка в уретре.
	В/в медленно вводят по 10—15 мл.
Максимальная суточная доза — 2 г. Не		Побочные эффекты
посредственно перед в/в введением		Наблюдаются в основном при в/в введе
разводят в стандартных инфузионных		нии.
растворах.			Со стороны ЖКТ:
	В случае нарушения выделительной	2	анорексия;
функции почек необходима коррекция		2	тошнота;
режима дозирования: при концентрации		2	рвота;
креатинина в крови 120—250 мкмоль/л		2	диарея.
— по 15 мг/кг, 2 р/сут; при концентра			Со стороны ЦНС:
ции креатинина в крови 250—500		2	головокружение;
мкмоль — в той же разовой дозе 1		2	слабость;
р/сут; при концентрации креатинина в		2	сонливость.
крови более 500 мкмоль/л — 7,5 мг/кг 1			Со стороны ССС:
р/сут.		2	тахикардия;
		2	боли в грудной клетке;
Противопоказания		2	артериальная гипотензия (при быст
2	Гиперчувствительность.		ром в/в введении).
2	Субарахноидальное кровоизлияние.		Другие эффекты:
2	Тяжелая почечная недостаточность.	2	кожные аллергические реакции;
2 Тромбофилические состояния (тром		2	нарушение цветового зрения.
	боз глубоких вен, тромбоэмболический
	синдром, инфаркт миокарда).	Взаимодействие
2	Нарушения цветового зрения.	Местно можно применять совместно с
2	Беременность.	фирбинными пленками, тромбином и

943

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

другими гемостатиками. См. также "Аминокапроновая кислота".

Группы и ЛС	Результат
Антибактериальные	В растворе реагирует с эти
ЛС (пенициллины,	ми препаратами (фарма
тетрациклины)	цевтически несовместима)
Препараты крови	В растворе реагирует с
	этими препаратами (фар
	мацевтически несовмес
	тима)
Дезоксиэпинефри	Несовместима
на гидрохлорид
Диазепам	Несовместима
Дипиридамол	Несовместима
Метармина	Несовместима
битартрат
Норадреналина	Несовместима
битартрат
Урокиназа	Несовместима

Синонимы

Цикло Ф (Швеция)

Тримеперидин

(Trimeperidine)

Опиоиды

Формы выпуска

Р р д/ин. 1%; 2% Табл. 0,025 г

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, осо< бенность химической структуры

Опиоидный анальгетик, агонист опиоид ных рецепторов, производное пиперидина.

Механизм действия

Имеет аналогичный с морфином (см.) спектр рецепторного действия, уступает ему по аналгетической активности в 2—4 раза.

Основные эффекты

2Оказывает аналгетическое (более сла бое и короткое, чем морфин), противо

шоковое и легкое снотворное действие. Несколько меньше, чем морфин, угне тает дыхательный центр и возбуждает центры блуждающих нервов. Реже вызывает тошноту и рвоту, оказывает или умеренное спазмолитическое дей ствие (бронхи, мочеточники), или ме нее выраженно повышает тонус глад комышечных органов (кишечник, желчные пути), поэтому реже вызы вает запор и задержку мочеиспуска ния. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, несколько по вышает тонус и усиливает сокраще ния миометрия.

2При парентеральном введении обезбо ливающее действие развивается через 10—20 мин. Продолжительность дей ствия составляет 2—4 ч и более. При приеме внутрь аналгезирующий эф фект в 1,5—2 раза слабее, чем при па рентеральном введении.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая при любом пути вве дения. После приема внутрь Cmax дости гается через 1—2 ч. После в/в введения наблюдается быстрое снижение содер жания в плазме и через 2 ч определяется лишь следовое количество. Связывается с белками плазмы на 40%. Проникает че рез ГЭБ, плацентарный барьер и в груд ное молоко.

Метаболизируется в печени путем ги дролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последую щей конъюгацией. Выводится почками (в небольшом количестве в неизменен ном виде).

Показания

2Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, язвенная болезнь желудка и две надцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит,

944

Тримеперидин

печеночная колика, паранефрит, ино родные тела прямой кишки.

2Боль у онкологических больных.

2Подготовка к операции (премедика

ция), при необходимости — как аналге тический компонент общей анестезии.

Другие показания:

2 болевой синдром сильной и средней интенсивности (нестабильная стено кардия, инфаркт миокарда, расслаи вающая аневризма аорты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст ной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, мо чеиспускательного канала, парафи моз, приапизм, острый простатит, ост рый приступ глаукомы, каузалгия, ос трые невриты, пояснично крестцовый радикулит, острый везикулит, тала мический синдром, ожоги, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период);

2роды (обезболивание у рожениц и сти муляция);

2острая левожелудочковая недостаточ ность, отек легких, кардиогенный шок.

Способ применения и дозы

П/к, в/м и в экстренных случаях в/в. Взрослым водят 10—40 мг (1 мл 1% рас твора — 2 мл 2% раствора).

Внутрь назначают по 25—50 мг.

Во время общей анестезии дробными дозами вводят в/в по 3—10 мг.

Детям старше 2,5 лет назначают внутрь или парентерально в дозах (в за висимости от возраста) 3—10 мг.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, по чечная, кишечная колика), тримепери дин следует комбинировать с атропино подобными и спазмолитическими сред ствами при тщательном контроле состо яния больного.

Для премедикации перед наркозом вводят п/к или в/м 20—30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30—45 мин до опе рации.

Для обезболивания родов препарат вво дят п/к или в/м в дозах 20—40 мг при раскрытии зева на 3—4 см и при удовле творительном состоянии плода. Послед нюю дозу препарата вводят за 30—60 мин до родоразрешения (во избежание нарко тической депрессии новорожденного).

Высшие дозы для взрослых: внутрь — разовая 50 мг, суточная — 200 мг, паренте рально: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Депрессия дыхательного центра.

2Кахексия.

2Детский возраст (до 2,5 лет).

2Старческий возраст.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2В период лечения необходимо воз держиваться от вождения автотранс порта и занятий потенциально опас ными видами деятельности, требую щими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор ных реакций.

2Не допускать употребления этанола.

Следует с осторожностью назначать:

2при дыхательной недостаточности;

2при печеночной и/или почечной недо статочности;

2при гипотиреозе;

2при надпочечниковой недостаточности;

2при угнетении ЦНС, черепно мозговой травме с психозом;

2при ДГПЖ, стриктуре мочеиспуска тельного канала;

2при алкоголизме;

2пациентам пожилого возраста.

945

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2депрессия;

2головокружение;

2слабость;

2сонливость;

2заторможенность;

2угнетение дыхательного центра;

2замедление скорости психомоторных реакций;

2эйфория;

2дезориентация.

Другие эффекты:

2снижение АД;

2одышка;

2потливость;

2аллергические реакции;

2привыкание, лекарственная зависи мость.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз.

Лечение: промывание желудка, налок сон.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Анксиолитики	Усиление угнетения ЦНС
Антипсихотические	Усиление угнетения ЦНС
ЛС фенотиазиново
го ряда
Седативные ЛС	Усиление угнетения ЦНС
Снотворные ЛС	Усиление угнетения ЦНС
ЛС для общей анес	Усиление угнетения ЦНС
тезии
Налоксон	Восстановление дыхания и
	устранение аналгезии по
	сле применения тримепе
	ридина
Этанол	Усиление угнетения ЦНС

Синонимы

Промедол (Россия), Промедола раствор в шприц тюбиках (Россия), Промедола раствор для инъекций 1% (Россия), Про медола раствор для инъекций 2% (Бела русь), Промедола таблетки 0,025 г (Рос сия)

946

Ультоп

У

Ультоп

(Ultop)

KRKA (Словения)

Омепразол (Omeprazole)

Противоязвенные ЛС. Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска

14 капс. по 20 мг

Механизм действия

Ингибирует фермент Н+ К+ АТФ азу в париетальных клетках желудка, снижа ет уровень базальной и стимулирован ной секреции.

Язвенная болезнь двенадцатиперст( ной кишки: 20 мг 2—4 нед.

Язвенная болезнь желудка, эрозивно( язвенный эзофагит: 20—40 мг 4—8 нед.

В схемах эрадикации Helicobacter pylori: 20 мг 2 р/сут 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвен( ной болезни желудка и двенадцатипер( стной кишки: 20 мг/сут.

Противорецидивное лечение реф( люкс(эзофагита: 20 мг до 6 мес.

Эрозивно(язвенное поражение ЖКТ, вызванное НПВС: 20 мг 4—8 нед.

Синдром Золлингера—Эллисона: доза подбирается индивидуально.

Фармакокинетика	Противопоказания
Абсорбируется в ЖКТ; пик концентра	2	Гиперчувствительность к омепразолу
ции в плазме — через 0,5—1 ч. Биодос(		и другим компонентам препарата.
тупность — 40%. Связь с белками плаз	2	Детский возраст.
мы — на 90—95%. После однократного	2	Беременность.
приема действие наступает в течение	2	Кормление грудью.
первого часа и продолжается на протя
жении 24 ч, максимальный эффект —	Побочные эффекты
через 2 ч. После отмены препарата ак	В редких случаях могут возникать: тош
тивность восстанавливается через 3 сут.	нота, диарея, запор, боль в животе, мете
	оризм, сухость во рту, нарушения вкуса,
Показания	стоматит, транзиторное повышение
2 Язвенная болезнь желудка и двенад	уровня печеночных ферментов в плазме
цатиперстной кишки.	крови, головная боль, головокружение.

2Рефлюкс эзофагит.

2Эрозивно язвенные поражения, свя Передозировка

занные с приемом НПВС.	Симптомы: нарушение зрения, сонли
2 Синдром Золлингера—Эллисона.	вость, возбуждение, головная боль, по
	вышение потоотделения, сухость во рту,
Способ применения и дозы	тошнота, тахикардия.
Внутрь, утром, натощак.	Лечение: симптоматическое.

947

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Взаимодействие

Замедляет элиминацию диазепама, фе нитоина, непрямых антикоагулянтов; всасывание кетоконазола, ампициллина, препаратов железа.

Усиливается всасывание кларитроми цина.

Регистрационное удостоверение: П № 014514/01(2002 от 10.11.2002

Урсодеоксихолевая

кислота (Ursodeoxycholic acid)

Гепатопротекторы

Формы выпуска

Капс. 250 мг Сусп. 250 мг/ 5 мл Табл. 100 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, особен< ность химической структуры

Гепатопротекторное и холелитолитичес кое средство, препарат желчной кисло ты, производное холановой кислоты. Бе лый или слегка желтоватый порошок; практически нерастворим в воде.

Механизм действия

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. При холестазе активирует кальций за висимую альфа протеиназу и стимули рует экзоцитоз, уменьшает токсичную концентрацию желчных кислот (хеноде зоксихолевой, литохолевой, дезоксихо левой и др.). Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кис лот в кишечнике, повышает их "фракци

онный" оборот при кишечно печеночной циркуляции, индуцирует желчеобразо вание, стимулирует пассаж желчи и вы ведение токсичных желчных кислот че рез кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодеоксихолевую), благодаря чему формируются смешан ные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения его синтеза и секреции в пе чени и всасывания в кишечнике; вымы вает холестерин из желчных конкремен тов с их растворением.

Основные эффекты

2Оказывает гепатопротекторное, жел чегонное, холелитолитическое, гипо холестеринемическое и некоторое им муномодулирующее действие.

2Повышает растворимость холестери на в желчевыводящей системе, стиму лирует образование и выделение жел чи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желч ных кислот, вызывает усиление желу дочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказы вает гипогликемическое действие. Вы зывает частичное или полное раство рение холестериновых желчных кам ней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи хо лестерином, что способствует мобили зации холестерина из желчных кам ней.

2Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологичес кие реакции в печени: уменьшает экс прессию некоторых антигенов гисто совместимости HLA 1 на мембране ге патоцитов и HLA 2 на холангиоцитах, влияет на количество Т лимфоцитов, образование интерлейкина 2, умень шает количество эозинофилов, подав ляет активность иммуноглобулинов (в первую очередь IgM).

948

Урсодеоксихолевая кислота

Фармакокинетика

Абсорбция из тонкой кишки высокая (около 90%). Проникает через плацен тарный барьер. Концентрация при при еме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин со ставляет 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответст венно. Cmax достигается через 1—3 ч. Свя( зывание с белками плазмы на 96—99%.

Метаболизируется в печени (уже при первом прохождении через печень), пре вращаясь в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Выводится на 50—70% через кишечник. Незначитель ное количество невсосавшейся урсоде оксихолевой кислоты поступает в тол стый кишечник, где подвергается рас щеплению бактериями (7 дегидроксили рование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из тол стой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолито холилглицинового или сульфолитохо лилтауринового конъюгата.

Показания

2Неосложненная желчнокаменная бо лезнь (растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хи рургическим или эндоскопическим методом).

2Хронический описторхоз.

2Первичный билиарный цирроз печени.

2Первичный склерозирующий холан гит.

2Хронический активный гепатит, хро нический аутоиммунный гепатит (ати пичные формы), неалкогольный стеа тогепатит, острый и хронический ви русный гепатит, алкогольный гепатоз, острый гепатит, хронический актив ный гепатит с холестатическим синд ромом.

2Токсические поражения печени (алко гольные, лекарственные).

2Атрезия внутрипеченочных желчных путей.

2Холестаз при парентеральном пита нии.

2Билиарный рефлюкс эзофагит, дис кинезия желчевыводящих путей, врожденная атрезия желчного про тока.

2Патология печени на фоне муковисци доза.

2Билиарный диспепсический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей).

2Неонатальные холестазы; холестазы новорожденных, связанные с полным парентеральным питанием.

2Профилактика поражений печени при использовании гормональных контра цептивов и цитостатиков.

2Профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают не разжевывая, с пи щей; при желчнокаменной болезни — 1 раз перед сном, при заболеваниях пече ни — 2—3 р/сут по 10 мг/кг/сут (2—5 капсул), запивая достаточным количест вом воды.

Для профилактики повторного холели тиаза принимают 300 мг 2 р/сут в тече ние нескольких мес после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс гас трита и билиарного рефлюкс эзофагита — по 250 мг перед сном, не разжевывая. Курс лечения — от 10—14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Острый и хронический вирусный гепа титы, токсические поражения печени (алкогольные, лекарственные), первич ный билиарный цирроз печени — 8—12 мг/кг/сут.

Желчнокаменная болезнь, хроничес кий описторхоз — 10—15 мг/кг/сут.

949

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	Первичный склерозирующий холан	2	При назначении с целью растворения
гит — 12—15 мг/кг/сут.			желчных камней необходим ежеме
	Хронический аутоиммунный гепатит		сячный контроль активности печеноч
(атипичные формы), неалкогольный сте			ных трансаминаз, щелочной фосфата
атогепатит — 13—15 мг/кг/сут.			зы, гамма глутамилтрансферазы и
	Патология печени на фоне муковисци		концентрации билирубина;		следует
доза — 20 мг/кг/сут.			проводить холецистографию каждые
	Неонатальные холестазы — 30—40		4 нед в первые 3 мес лечения, в даль
мг/кг/сут. Холестазы новорожденных,			нейшем — каждые 3 мес. Контроль
связанные с полным парентеральным			эффективности лечения проводить с
питанием, — до 45 мг/кг/сут.			помощью УЗИ каждые 6 мес в течение
			первого года терапии.
Противопоказания		2	При сохранении указанных выше по
2	Гиперчувствительность.		вышенных показателей препарат сле
2	Рентгеноположительные (с высоким		дует отменить.
	содержанием кальция) желчные кам	2	После полного растворения конкре
	ни.		ментов	рекомендуется продолжать
2	Нефункционирующий желчный пу		применение в течение по крайней мере
	зырь.		3 мес для того, чтобы способствовать
2	Желчно желудочно кишечный свищ.		растворению остатков конкрементов,
2	Хронический гепатит.		размеры которых слишком малы для
2	Воспалительные заболевания тонкой и		их обнаружения.
	толстой кишки.	2	Если в течение 6—12 мес после нача
2	Цирроз печени в стадии декомпенса		ла терапии частичного растворения
	ции.		конкрементов не произошло, малове
2	Печеночная и/или почечная недоста		роятно, что лечение будет эффек
	точность.		тивным.
2	Панкреатит.	2	Обнаружение во время лечения неви
2	Обтурация желчевыводящих путей.		зуализируемого желчного пузыря яв
2	Острые инфекционные заболевания		ляется свидетельством того, что пол
	желчного пузыря и желчных прото		ного растворения конкрементов не
	ков, эмпиема желчного пузыря; ост		произошло и лечение следует пре
	рый холецистит и острый холангит не		кратить.
	инфекционного генеза.
2	Беременность.	Побочные эффекты
2	Период лактации.	Со стороны пищеварительной системы:
		2	диарея (может быть дозозависимой);
Предостережения, контроль за		2	редко:	кальцинирование	желчных
терапией			камней;
2	Для успешного растворения необходи	2	повышение активности печеночных
	мо, чтобы камни были чисто холесте		трансаминаз;
	риновые, размером не более 15—20	2	запор;
	мм, желчный пузырь заполнен камня	2	тошнота;
	ми не более чем на половину, а желче	2	рвота.
	выводящие пути должны полностью	Со стороны ЦНС:
	сохранять свою функцию.	2	головокружение.

950

Урсофальк

Со стороны кожных покровов:

2редко: алопеция;

2обострение ранее имевшегося псориаза.

Другие эффекты:

2редко: аллергические реакции;

2боль в спине.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат

Антациды, содержа Снижение абсорбции щие алюминий и ио препарата нообменные смолы (колестирамин и др.)

Гиполипидемичес	Уменьшение способности
кие средства (осо	растворять холестерино
бенно клофибрат),	вые желчные конкременты
эстрогены, прогес	за счет увеличения насы
тины, неомицин	щения желчи холестерином

Синонимы

Урсофальк (Германия), Урсосан (Чеш ская республика).

Урсофальк® (Ursofalk®)

Dr. Falk (Германия)

Урсодеоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Гепатопротекторы. Другие гиполипи демические ЛС. Желчегонные ЛС и препараты желчи

Формы выпуска и состав

1 капсула содержит урсодеоксихолевой кислоты 250 мг; в блистере 25 шт., в ко робке 2 или 4 блистера, или в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.

5 мл суспензии (1 мерная ложка) — 250 мг; во флаконах по 250 мл, в коробке 1 или 2 флакона, в комплекте с мерной ложкой.

Показания

2Первичный билиарный цирроз.

2Первичный склерозирующий хо лангит.

2Хронические гепатиты различной эти ологии с признаками холестаза.

2Холестериновые желчные камни в желчном пузыре.

2Билиарный рефлюкс гастрит.

2Билиарный рефлюкс эзофагит.

2Муковисцидоз (кистозный фиброз пе чени).

2Токсические и алкогольные пораже ния печени.

2Цирроз печени.

2Внутрипеченочный холестаз беремен ных.

2Холестатические заболевания печени у детей (в том числе атрезия желчных протоков).

2Холестаз после трансплантации печени.

2Холестаз при парентеральном питании.

2Дискинезии желчевыводящих путей.

2Острый гепатит.

2Профилактика поражений печени при использовании гормональных контра цептивов и цитостатиков.

Способ применения и дозы

Внутрь (капс. не разжевывая) при лече( нии желчнокаменной болезни 1 р/сут перед сном; при заболеваниях печени —

2—3 р/сут.

Хронические заболевания печени, хо( лестериновые желчные камни: непре рывно в течение длительного времени (от нескольких мес до нескольких лет) в суточной дозе — от 10 мг/кг (2—5 капс. или 10—25 мл суспензии соответствен но) до 12—15 мг/кг.

Билиарный рефлюкс(гастрит: 250 мг/сут (1 капс. или 5 мл суспензии); курс — 10—14 дней.

Первичный билиарный цирроз: 10— 15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в течение 6—24 мес (до несколь ких лет).

Первичный склерозирующий холан( гит: 12—15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в те чение 6—24 мес (до нескольких лет).

951

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Муковисцидоз (кистозный фиброз): до 20—30 мг/кг/сут в течение 6—24 мес и более. Токсические и алкогольные пора жения печени: 10—15 мг/кг/сут в тече ние 6—12 мес и более.

Противопоказания

2Острые воспалительные заболева ния желчного пузыря и желчных протоков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются опубликованные данные о при менении препарата во время беременно сти. Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Предостережения, контроль за терапией

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес путем проведения рентге нологического и ультразвукового иссле

дования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. Лечение необходимо продолжать еще не сколько мес после растворения желчных камней. При холестатических заболева ниях печени следует периодически опре делять активность трансаминаз, щелоч ной фосфатазы и гамма глютамилтранс пептидазы в сыворотке крови.

Побочные эффекты

В отдельных случаях — диарея, кальци нирование желчных камней.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, свя зывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыва нию и ослабляют эффективность (одно временный прием нецелесообразен).

Регистрационное удостоверение: № 014714/01(2003 от 11.02.2003

952

Фамотидин

Ф

Фамотидин

(Famotidine)

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов

Формы выпуска

Табл. 20 мг; 40 мг Табл., п.о., 20 мг; 40 мг Пор. лиоф. д/ин. 20 мг

Механизм действия

Подавляет базальную и стимулирован ную продукцию соляной кислоты гиста мином, гастрином и ацетилхолином. Од новременно со снижением продукции со ляной кислоты и увеличением рН сни жается и активность пепсина.

Усиливает защитные механизмы сли зистой оболочки желудка и способствует заживлению, связанных с воздействием соляной кислоты ее повреждений (в т.ч. прекращению желудочно кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования же лудочной слизи, содержания в ней гли копротеинов, стимуляции секреции гид рокарбоната слизистой оболочкой же лудка, эндогенного синтеза в ней про стагландинов и скорости регенерации. Слабо ингибирует оксидазную систему цитохрома Р450 в печени.

Фармакокинетика

При приеме внутрь не полностью абсор( бируется из ЖКТ. Биодоступность со ставляет 40—45%, увеличивается при приеме с пищей и снижается на фоне приема антацидов. Связывается с белка

ми плазмы на 15—20%. Cmax — 1—3 ч. Проникает в спинномозговую жидкость,

через плацентарный барьер и в грудное молоко.

T1/2 — 2,5—3,5 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК — ниже 10 мл/мин) — до 20 ч (требуется коррек ция дозы). 30—35% метаболизируется в печени с образованием S оксида. Выво( дится почками путем клубочковой филь трации и канальцевой секреции. 25—30% дозы, принятой внутрь, и 65—70% вве денной в/в, обнаруживается в моче в не измененном виде.

Показания

2НПВС гастропатия.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

2Гиперацидность желудочного сока.

2Изжога, связанная с гиперхлоргид рией.

2Симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ.

2Эрозивный рефлюкс эзофагит.

2Синдром Золлингера—Эллисона.

2Системный мастоцитоз.

2Полиэндокринный аденоматоз.

2Диспепсия с эпигастральными или за грудинными болями, возникающими в ночное время или связанными с при емом пищи.

2Профилактика рецидивов кровотече ний в послеоперационном периоде, ас пирации желудочного сока у пациен тов, которым проводятся операции под общим наркозом (синдром Мендельсо на), аспирационного пневмонита.

953

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Способ применения и дозы					раздражение слизистой оболочки же
В/в по 12 мг 2—4 р/сут; струйно или ка					лудка.
пельно.					Отмену фамотидина следует произво
	Внутрь по 20—40 мг 1—4 р/сут.			дить постепенно (из за возможности
	Максимальная разовая доза: 160 мг.			развития рецидивов заболевания).
	Максимальная суточная доза: 160 мг.				С осторожностью назначают:
	Средняя суточная доза у детей: 1—2			2	пациентам с печеночной недостаточ
мг/кг.					ностью;
				2	при циррозе печени с портосистемной
Противопоказания					энцефалопатией (в анамнезе);
2	Гиперчувствительность.			2	при почечной недостаточности;
2	Беременность.			2	в детском возрасте.
2	Кормление грудью.
Предостережения, контроль за				Побочные эффекты
				Со стороны ЖКТ:
терапией				2	сухость во рту;
Перед началом лечения необходимо ис				2	потеря аппетита;
ключить наличие карциномы желудка,				2	тошнота;
т.к. лечение фамотидином может маски				2	рвота;
ровать ее симптомы.				2	абдоминальные боли;
	Во время лечения следует:			2	повышение активности печеночных
2	учитывать возможную маскировку				трансаминаз;
	симптомов и временное улучшение со			2	гепатоцеллюлярный, холестатический
	стояния у пациентов с раком желудка;				или смешанный гепатит;
2	учитывать возможное бактериальное			2	острый панкреатит.
	поражение желудка с последующим			Со стороны ЦНС:
	распространением	инфекции	(при	2	головная боль;
	длительном лечении) у ослабленных			2	головокружение;
	пациентов, а также при стрессе;			2	спутанность сознания;
2	учитывать, что блокаторы Н2 гистами			2	галлюцинации.
	норецепторов могут противодейство			Аллергические реакции:
	вать влиянию пентагастрина и гиста			2	крапивница;
	мина на кислотообразующую функ			2	кожная сыпь;
	цию желудка, поэтому в течение 24 ч,			2	зуд;
	предшествующих	тесту, применять		2	бронхоспазм;
	блокаторы Н2 гистаминорецепторов			2	ангионевротический отек;
	не рекомендуется;			2	анафилактический шок.
2 учитывать, что фамотидин			может	Со стороны ССС:
	быть причиной ложноотрицательного			2	снижение АД;
	результата при проведении диагнос			2	брадикардия;
	тических кожных проб для выявления			2	AV блокада;
	аллергической кожной реакции не			2	при парентеральном введении — асис
	медленного типа (подавляют кожную				толия.
	реакцию на гистамин);			Со стороны системы кроветворения:
2	избегать употребления продуктов пи			2	лейкопения;
	тания, напитков и ЛС, вызывающих			2	тромбоцитопения;

954

Фамотидин

2агранулоцитоз;

2панцитопения;

2гипоплазия;

2аплазия костного мозга.

Со стороны опорно(двигательного ап( парата:

2артралгия;

2миалгия.

Со стороны органов чувств:

2нечеткость зрительного восприятия;

2парез аккомодации;

2звон в ушах.

Со стороны репродуктивной системы (при длительном приеме больших доз):

2гиперпролактинемия;

2гинекомастия;

2аменорея;

2снижение либидо.

Другие реакции:

2сухость кожи.

Местные реакции:

2раздражение в месте инъекции.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Замедление абсорбции
	фамотидина (при одновре
	менном применении пере
	рыв между приемом анта
	цидов и фамотидина дол
	жен быть не менее 1—2 ч)
Блокаторы медлен	Угнетение метаболизма в
ных кальциевых	печени
каналов
Миелодепрессиру	Увеличение риска развития
ющие ЛС	нейтропении
Непрямые антикоа	Угнетение метаболизма
гулянты	в печени
Трициклические	Угнетение метаболизма
антидепрессанты	в печени
Аминофеназон	Угнетение метаболизма
	в печени
Амоксициллин	Увеличение всасывания
	амоксициллина
Буформин	Угнетение метаболизма
	в печени
Гексобарбитал	Угнетение метаболизма
	в печени
Глипизид	Угнетение метаболизма
	в печени

Группы и ЛС	Результат
Диазепам	Угнетение метаболизма
	в печени
Итраконазол	Уменьшение всасывания
	итраконазола
Кетоконазол	Уменьшение всасывания
	кетоконазола
Клавулановая	Увеличение всасывания
кислота	клавулановой кислоты
Кофеин	Угнетение метаболизма
	в печени
Лидокаин	Угнетение метаболизма
	в печени
Метопролол	Угнетение метаболизма
	в печени
Метронидазол	Угнетение метаболизма
	в печени
Пропранолол	Угнетение метаболизма
	в печени
Раствор декстрозы	Фармацевтически
4% и 5%	совместим
Раствор натрия би	Фармацевтически
карбоната 4,2%	совместим
Раствор натрия хло	Фармацевтически
рида 0,9% и 0,18%	совместим
Сукральфат	Замедление абсорбции
	фамотидина (при одновре
	менном применении пере
	рыв не менее 1—2 ч)
Теофиллин	Угнетение метаболизма
	в печени
Феназон	Угнетение метаболизма
	в печени
Фенитоин	Угнетение метаболизма
	в печени

Синонимы

Антодин (Египет), Апо Фамотидин (Ка нада), Блокацид (Индия), Гастросидин (Турция), Квамател (Венгрия), Лецедил (Югославия), Ульфамид (Словения), Ульцеран (Кипр), Фамонит (Индия), Фа мосан (Македония), Фамосан (Чешская Республика), Фамотидин (Индия), Фамо тидин (Испания), Фамотидин (Китай), Фамотидин (Македония), Фамотидин (Россия), Фамотидин (Югославия), Фа мотидин ICN (Россия), Фамотидин ICN (США), Фамотидин Акри (Россия), Фа мотидин Акри таблетки, покрытые обо лочкой (Россия), Фамоцид (Индия)

955

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Фестал® (Festal®)

Авентис Фарма

Пищеварительные ферментные средства

Формы выпуска и состав

20 и 100 драже. Одно драже содержит: панкреатин — 192 мг (липаза — 6000 ед. FIP, амилаза — 4500 ед. FIP, протеаза — 300 ед. FIP);

гемицеллюлаза — 50 мг; экстракт бычьей желчи — 25 мг.

Механизм действия и основные эффекты

Препарат компенсирует недостаточность секреторной функции поджелудочной же лезы и желчевыделительной функции пе чени. Амилаза, липаза и протеаза облегча ют переваривание углеводов, жиров и бел ков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Геми целлюлаза способствует расщеплению растительной клетчатки, что также улуч шает процессы пищеварения и уменьшает образование газов в кишечнике. Экстракт желчи оказывает желчегонное действие, облегчает всасывание жиров и жирорас творимых витаминов и способствует выде лению липазы поджелудочной железой.

2Для улучшения переваривания пищи при погрешностях в питании, наруше нии жевательной функции, вынуж денной длительной иммобилизации, малоподвижном образе жизни.

2Подготовка к рентгенологическому и ультразвуковому исследованию орга нов брюшной полости.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или сра зу после еды, запивая небольшим количе ством жидкости, взрослым — по 1—2 дра же 3 р/сут, детям — по назначению врача. Продолжительность лечения — от несколь ких дней (при погрешностях в диете) до не скольких месяцев или лет (при необходимо сти постоянной заместительной терапии).

Перед рентгенологическом или ультра звуковым исследованием — по 2 драже 2—3 р/сут за 2—3 дня до исследования.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к компонен там препарата.

2Острый панкреатит.

2Обострение хронического панкреатита.

2Печеночная недостаточность.

2Гепатит.

2Механическая желтуха.

2Желчнокаменная болезнь.

2Эмпиема желчного пузыря.

2Кишечная непроходимость.

Показания		Предостережения, контроль за
2	Недостаточность внешнесекреторной	терапией
	функции поджелудочной железы (при	2	При беременности и кормлении гру
	хроническом панкреатите, муковис		дью назначать только в случае край
	цидозе и пр.).		ней необходимости.
2	Хронические воспалительно дистрофи	2	При муковисцидозе назначать с осто
	ческие заболевания желудка, кишечни		рожностью, так как доза должна соот
	ка, печени, желчного пузыря; состояния		ветствовать количеству и качеству по
	после их резекции или облучения, со		требляемой пищи.
	провождающиеся нарушениями пере
	варивания пищи, метеоризмом, диареей	Побочные эффекты
	(в составе комбинированной терапии).	2	Аллергические реакции.

956

Флайс1

2Тошнота.

2Диарея.

2Боли в животе.

2Снижение синтеза эндогенных желч ных кислот.

2При длительном применении в высо ких дозах возможны:

—гиперурикозурия;

—повышение уровня мочевой кисло ты в плазме крови.

2У детей при применении высоких доз возможны:

—перианальное раздражение;

—раздражение слизистой оболочки полости рта.

Взаимодействие

2Усиление всасывания ПАСК, сульфа ниламидов, антибиотиков.

2Снижение всасывания препаратов железа.

2Снижению эффективности Фестала под влиянием антацидных средств, со держащих кальция карбонат и/или магния гидроксид.

Р/у: (драже) П(8(242 № 008980 от 20.05.1999. Р/у: (драже (стрипы): П № 014796/01(2003 от 11.02.2003.

Состав бактерий:

Bifidobacterium breve, Bifidobacterium longum, Bifidobacterium infantis, Lactoba cillus plantarum, Lactobacillus casei Lacto coccus lactis subsp. cremoris, Lactococcus lactis subsp. diacetilactis, Leuconostoc cre moris, Streptococcus thermophilus.

Общее количество микроорганизмов в суточной дозе fly's = 109 КОЕ.

Механизм пробиотического действия

Продукты метаболизма молочнокислых бактерий стимулируют рост бифидобак терий. Таким образом достигается успеш ная колонизация кишечника бифидобак териями и восстановление микробного ба ланса в кишечнике. Бифифидобактерии создают неблагоприятную среду для ус ловно патогенных и патогенных микроор ганизмов, что также способствует эффек тивному восстановлению нормального би оценоза кишечника.

Бактерии, входящие в состав fly's, синтезируют витамины В1, В2, РР, К, фо лиевую кислоту. Молочная кислота, про дуцируемая бактериями, уменьшает рН кишечного содержимого, что способству ет всасыванию железа и кальция.

Флайс

(Fly's)

Centro Sperimentale del Latte S.p.A (Италия)

Линия fly's (fly's1, fly's2, fly's3, fly's4)

Формы выпуска и состав

Жевательные таблетки

fly's1, fly's2, fly's3, fly's4 содержат одинаковый комплекс молочнокислых бактерий и бифидобактерий.

Продукты линии различаются толь ко добавками биологически активных компонентов, которые способствуют нормализации основных физиологичес ких функций организма.

Показания

2Дисбиоз кишечника.

2Функциональные нарушения кишечника.

2Антибиотикотерапия.

2Нерегулярное и несбалансированное питание.

Флайс1

(Fly's1)

Формы выпуска и состав

Жевательные таблетки 1,8 г Состав: 1 таблетка содержит: бифи

добактерии и молочнокислые бактерии (3,6×109 КОЕ); мед (0,48 г), волокна овса

957

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

(0,29 г), волокна акации (0,20 г), волокна яб лока (0,20 г), инулин (0,20 г), семена подо рожника блошного (псилиум) (0,20 г), ми крокристаллическая целлюлоза (0,18 г).

Дополнительное биологическое действие

Растворимые волокна уменьшают вса сывание богатых калориями веществ. Присутствие инулина стимулирует рост бифидобактерий.

Нерастворимые волокна усиливают чувство насыщения и сытости, улучша ют консистенцию каловых масс, норма лизуют двигательную функцию кишеч ника, облегчают дефекацию.

ты — экстракт из оливок (0,02 г), экс тракт косточек винограда красных сортов (0,12 г), ликопен (0,10 г), ком плекс биофлавоноидов из цитрусовых (0,10 г); а также экстракт солодки (0,09 г), экстракт кофейных зерен (0,07 г), гуммиарабик (0,11 г), обезжиренное су хое молоко (0,84 г), фруктоза (0,29 г), карбоксиметилцеллюлоза (0,03 г).

Дополнительное биологическое действие

Природные антиоксиданты предотвраща ют разрушительное воздействие свобод ных радикалов на клетки, препятствуют преждевременному старению клеток.

Показания		Показания
2	Дисбиоз кишечника.	2	Дисбиоз кишечника.
2	Функциональные нарушения кишеч	2	Функциональные нарушения кишечника.
	ника, в том числе синдром раздражен	2	Антибиотикотерапия.
	ного кишечника, запоры.	2	Нерегулярное и несбалансированное
2	Антибиотикотерапия.		питание.
2	Нерегулярное и несбалансированное	2	Защита клеток от повреждающего
	питание.		воздействия свободных радикалов.

Способ применения и дозы	Способ применения и дозы
Принимать по 1 таблетке 4 р/сут, разжевы	Принимать по 1 таблетке 2 р/сут, разжевы
вая и запивая водой или другим напитком.	вая и запивая водой или другим напитком.
Рекомендуемая длительность курса —	Рекомендуемая длительность курса —
не менее 2 нед. Длительность приема за	не менее 2 нед. Длительность приема за
висит от причины дисбиоза кишечника и	висит от причины дисбиоза кишечника и
индивидуальных особенностей.	индивидуальных особенностей.
Регистрационное удостоверение:	Регистрационное удостоверение:
№ 004997.И.380.01.2003 от 29.01 2003	№ 005172.И.380.01.2003 от 29.01 2003

Флайс2

(Fly's2)

Формы выпуска и состав

Жевательные таблетки 1,8 г Состав: 1 таблетка содержит: бифи

добактерии и молочнокислые бактерии (3,6×109 КОЕ); природные антиоксидан

Флайс3

(Fly's3)

Формы выпуска и состав

Жевательные таблетки 2,0 г Состав: 1 таблетка содержит: бифи

добактерии и молочнокислые бактерии (4×109 КОЕ); комплекс витаминов и ми

958

Флайс4

	неральных веществ: витамины (А (0,2
				Флайс4
	мг), В1 (0,35 мг), В2 (0,4 мг), В6 (0,5 мг), В12
	(0,25 мкг), С (15 мг), D3 (1,25 мкг), E (2,5			(Fly's4)
	мг), пантотеновая кислота (1,5 мг), ни
			Формы выпуска и состав
	котинамид (4,5 мг), фолиевая кислота
	(50 мкг), биотин (37,5 мкг); минераль		Жевательные таблетки 1,8г
	ные вещества: фосфат кальция (120 мг),			Состав: 1 таблетка содержит: бифи
	оксид магния (45 мг), фосфат железа		добактерии и молочнокислые бактерии
	(2,1 мг), оксид цинка (2,25 мг), фосфор		(3,6×109 КОЕ); тонизирующие нату
	(148 мг); а также обезжиренное сухое		ральные экстракты растений: элеуте
	молоко (0,72 г), солодовый экстракт		рококка (0,10 г), имбиря (0,10 г), зеленого
	(0,12 г), фруктоза (0,12 г), экстракт со		чая (0,10 г); витамин С (0,01 г); а также
	лодки (0,10 г), крахмал (0,06 г), порошок		обезжиренное сухое молоко (0,82 г), мик
	какао (0,04 г), экстракт кофейных зе		рокристаллическая целлюлоза (0,16 г),
	рен (0,02 г).		гуммиарабик (0,13 г), фруктоза (0,13 г),
			экстракт солодки (0,20 г).
	Дополнительное биологическое
	действие		Дополнительное биологическое
	Восполняет недостаток витаминов, спо		действие
	собствует регуляции обмена веществ и		Оказывает антистрессовое воздействие.
	нормализации основных функций кост			Нормализует иммунную защиту.
	но мышечной и нервной систем.			Уменьшает утомляемость.
	Показания		Показания
	2	Дисбиоз кишечника.	2	Дисбиоз кишечника.
	2 Функциональные нарушения кишеч		2	Функциональные нарушения кишечника.
		ника.	2	Антибиотикотерапия.
	2	Антибиотикотерапия.	2	Нерегулярное и несбалансированное
	2	Нерегулярное и несбалансированное		питание.
		питание.	2 Повышение сопротивляемости орга
	2	Дефицит витаминов.		низма при активном образе жизни, по
	2	Состояния, требующие повышенного		вышенных эмоциональных и физичес
		поступления витаминов и минераль		ких нагрузках, частых стрессах, сезон
		ных веществ: занятия спортом, куре		ных повышениях уровня заболеваемо
		ние, период реконвалесценции.		сти респираторными заболеваниями.
	Способ применения и дозы		Способ применения и дозы
	Принимать по 1 таблетке 2 р/сут, разжевы		Принимать по 1 таблетке 3 р/сут, разжевы
	вая и запивая водой или другим напитком.		вая и запивая водой или другим напитком.
		Рекомендуемая длительность курса —		Рекомендуемая длительность курса —
	не менее 2 нед. Длительность приема за		не менее 2 нед. Длительность приема за
	висит от причины дисбиоза кишечника и		висит от причины дисбиоза кишечника и
	индивидуальных особенностей.		индивидуальных особенностей.
	Регистрационное удостоверение:		Регистрационное удостоверение:
	№ 005135.И.380.01.2003 от 29.01 2003		№ 005136.И.380.03.2003 от 12.03 2003

959

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Фосфоглив

(Phosphogliv)

ГУ НИИ биомедицинской химии им. В.Н. Ореховича РАМН

Фосфолипид/глицерат

Гепатопротекторы. "Эссенциальные" фосфолипиды

Формы выпуска и состав

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 2, 3 или 5 контурных ячей ковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

По 30, 50, 100, 200 или 300 капсул в пла стиковых контейнерах. Пластиковые контейнеры вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Возможно пластиковые контейнеры вместе с соответствующим количест вом инструкций по применению поме щать непосредственно в групповую упаковку (для стационаров).

Фосфолипид — 0,065 г. Глицират — 0,035 г.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбо нат, кальция стеарат, тальк, аэросил.

Механизм действия и основные эффекты

Благодаря комбинированному составу, оказывает гепатопротекторное и проти вовирусное действия. Фосфатидилхо( лин является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточ ных мембран гепатоцитов. Фосфатидил холин способен, действуя наподобие "мембранного клея", восстанавливать структуру и функции поврежденных мембран, благодаря чему предотвращает потерю клетками ферментов и других активных веществ, нормализует белко вый, липидный и жировой обмены, вос

станавливает детоксицирующую функ цию печени, ингибирует формирование соединительной ткани, снижая риск воз никновения фиброза и цирроза печени.

Натрия глицирризинат обладает проти вовоспалительным действием, подавля ет репродукцию вируса в печени и дру гих органах за счет стимуляции продук ции интерферонов, повышения фагоци тоза, увеличения активности естествен ных киллеров и др.

Фармакокинетика

Композиция хорошо всасывается в ки шечнике как в виде целой молекулы, так и в виде биоактивных продуктов их гид ролиза (ненасыщенные жирные кисло ты, холин, глицерретовая кислота), кото рые после всасывания через стенки ки шечника легко проникают в печень, лег кие, кожу и другие органы.

Показания

В составе комплексной терапии:

2гепатит (острый и хронический);

2жировой гепатоз;

2другие дегенеративные поражения печени;

2лекарственные и алкогольные пора жения печени;

2цирроз печени;

2интоксикации;

2псориаз;

2нейродермит;

2экзема.

Способ применения и дозы

Фосфоглив принимают по 2 капсулы 3 р/сут во время еды, запивая неболь шим количеством воды. В некоторых случаях по назначению врача возможен прием 2 капсул 4 р/сут.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к ком понентам препарата.

960

				Фромилид
Побочные эффекты		Способ применения и дозы
При повышенной индивидуальной чув		Таблетки глотать не разжевывая, запи
ствительности возможно появление		вая небольшим количеством воды. Пища
кожной сыпи, которая исчезает после от		не влияет на абсорбцию препарата. При
мены препарата.		почечной недостаточности (клиренс кре
		атинина менее 0,5 мл/сек или сыв. креа
Условия отпуска из аптек: по рецепту		тинин более 290 мкмоль/л) дозу умень
врача.		шить наполовину.
			Взрослые и дети старше 12 лет (макс.
Регистрационное удостоверение:		сут. доза 2 г):
Р № 002528/01(2003 от 03.06.2003		2	легкие и умеренно тяжелые инфек
			ции: 250 мг 2 р;
		2	инфекции, вызванные H. influenzae,
Фромилид			синусит, пневмония1, тяжелые инфек
			ции: 500 мг 2 р;
(Fromilid)
		2	инфекция, вызванная H. pylori: по
KRKA (Словения)			250—500 мг 2 р.
Кларитромицин (Clarithromycin))			Детям младше 12 лет — по 7,5 мг/кг 2
Антибактериальные ЛС (макролиды)		р/сут (макс. сут. доза 500 мг).
Формы выпуска		Противопоказания
Табл. 250 и 500 мг, покрытые пленочной		2	Гиперчувствительность к кларитро
оболочкой			мицину или другим макролидным ан
			тибиотикам.
Антимикробная активность		2	Тяжелая печеночная недостаточность.
Внутриклеточные микроорганизмы,		2	Порфирия.
грамположительные и грамотрицатель		2	I триместр беременности.
ные бактерии. Активен в отношении		2	Одновременный прием с терфенади
Helicobacter pylori.			ном, цизапридом или астемизолом.
Фармакокинетика		Побочные эффекты
Всасывается в ЖКТ, проникает в ткани		2	Тошнота.
и жидкости организма, где достигает		2	Рвота.
концентраций, в 10 раз превышающих		2	Диарея.
концентрации в сыворотке крови. Не		2	Боли в животе.
подвергается кумуляции. Период полу(		2	Стоматит.
выведения при приеме 250 мг — 3—4 ч,		2	Глоссит.
500 мг — 5—7 ч. Выделяется с мочой в		2	Головная боль.
неизменном виде и в виде метаболитов.		2	Реакции гиперчувствительности.
		2	Временное изменение вкуса.
Показания			У отдельных больных:
Инфекции верхних отделов дыхатель		2	головокружение;
ных путей и ЛОР органов, нижних отде		2	спутанность сознания.
лов дыхательных путей, кожи и мягких
тканей, эрадикация Helicobacter pylori		1 Лечение пневмонии, вызванной S. pneumoniae
(в комбинации с другими препаратами).		и M. pneumoniae: 250 мг 2 р

961

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Очень редко:

2увеличение активности ферментов пе чени и холестатический гепатит.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ, головная боль, чувство тревоги.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Варфарин и другие пероральные анти коагулянты, карбамазепин, теофиллин, терфенадин, астемизол, цизаприд, триа золам, мидазолам, циклоспорин, такро лимус, дигоксин и алкалоиды спорыньи, зидовудин.

Регистрационное удостоверение (табл., покр. пленочной обол. (блистеры):

П № 014777/01(2003 от 04.02.2003

Фуразолидон

(Furazolidone)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. 50 мг Субст.

Принадлежность к фармакологи< ческой группе

Нитрофураны.

Антимикробная активность

Активен в отношении грамотрицатель ных (E. coli, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительных (стафилококки, стрептококки) бактерий, а также некоторых простейших — три хомонад и лямблий.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, достаточно хорошо проникает в органы и ткани, включая ЦНС. Биотрансформи( руется в основном в печени; метаболит (аминопроизводное) не обладает актив ностью. Выводится почками (до 65% от принятой дозы) и с фекалиями, где до стигаются терапевтические концентра ции в отношении возбудителей кишеч ных инфекций.

Показания

2Острые бактериальные диареи.

2Дизентерия.

2Трихомонадная инфекция: кольпиты, уретриты.

2Лямблиоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды: взрослым — 100— 150 мг 4 р/сут, не более 10 дней. При назначении ЛС циклами по 3—6 дней интервалы между ними 3—4 дня; де( тям дозу снижают в соответствии с возрастом.

Местно: водный раствор фуразолидо на 1:25 000 применяют для промывания, орошения инфицированных ран и ожо гов; при трихомонадных кольпитах поро шок фуразолидона (5—6 г) в смеси с мо лочным сахаром в соотношении 1:400— 1:500 вводят во влагалище. При трихомо надной инфекции рекомендуется приме нение ЛС системно и местно.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.

2Дети до 1 мес.

Ограничением к применению ЛС яв ляются хроническая почечная недо статочность и заболевания нервной си стемы.

962

Фуразолидон

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2нарушение аппетита;

2тошнота;

2рвота.

Со стороны ЦНС:

2головокружение;

2полиневриты (для профилактики не вритов при длительном применении ЛС необходимо одновременно назна чать витамины группы В).

Кожно(аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нейротоксические реакции, полиневрит, острый токсический гепа тит, нарушения со стороны кроветвор ной системы.

Лечение: специфического антидота нет. Отмена ЛС. Прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, ан тигистаминные ЛС, витамины группы В.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Аминогликозиды	Повышают антимикробное
	действие фуразолидона
Ингибиторы МАО	Возникает риск развития
	гипертонического криза

Группы и ЛС	Результат

ЛС, влияющие на рН Могут изменять антими мочи кробную активность фура

золидона: при щелочной реакции мочи активность снижается, при кислой — повышается

Пищевые продукты, Возникает риск развития содержащие тира гипертонического криза мин

Симпатомиметики	Возникает риск развития
	гипертонического криза
Трициклические ан	Возникает риск развития
тидепрессанты, со	гипертонического криза
держащие тирамин
Ристомицин	Повышает риск гематоло
	гических реакций (угнете
	ние кроветворения) при
	совместном применении с
	фуразолидоном. Вызывает
	дисульфирамоподобную
	реакцию; во время лечения
	противопоказано примене
	ние напитков, содержащих
	алкоголь
Хлорамфеникол	Повышает риск гематоло
	гических реакций (угнете
	ние кроветворения) при
	совместном применении с
	фуразолидоном. Вызывает
	дисульфирамоподобную
	реакцию; во время лечения
	противопоказано примене
	ние напитков, содержащих
	алкоголь

Синонимы

Фуразолидона таблетки (Россия)

963

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Х

Хенодеоксихолевая

кислота

(Chenodeoxycholic

acid)

Холелитолитические ЛС

Формы выпуска

Капс. 250 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, особен< ность химической структуры

Препарат желчной кислоты, производ ное холановой кислоты.

Механизм действия

Хенодеоксихолевая кислота (ХДХК) в ор ганизме — первичная желчная кислота, в норме составляет 20—30% общего пула желчных кислот, играет важную роль в ряде процессов в ЖКТ и в регуляции сис темы печеночно кишечной циркуляции. Тормозит ферментативный синтез в пече ни холестерина, снижая активность 3 ги дрокси 3 метил глутарил коэнзим А ре дуктазы, и снижает его всасывание в ки шечнике, что ведет к уменьшению содер жания холестерина в желчи. Изменяет со отношение желчных кислот и холестери на в сторону преобладания ХДХК в общем пуле желчных кислот. В итоге холестери новые камни постепенно растворяются.

Основные эффекты

2 Оказывает холелитолитическое, жел

чегонное и гипохолестеринемическое действие.

2Количественно и качественно изменя ет желчь: увеличивается объем секре тируемой желчи с повышением уров ня конъюгированных желчных кислот, снижается соотношение триоксихоле вых и диоксихолевых желчных кис лот, повышается содержание гликохо левой кислоты по сравнению с тауро холевой, концентрация фосфолипидов увеличивается.

2Растворение желчных камней ХДХК наиболее перспективно у больных с нормальной функцией желчного пу зыря, у которых имеются многочис ленные мелкие камни, наполняющие желчный пузырь менее чем на 50% и являющиеся рентгенонегативными (холестериновые камни, лишенные кальция).

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь в тонком кишечнике. В ходе энтерогепатической циркуляции метаболизируется с образованием лито холевой кислоты. Метаболиты выделя( ются с калом.

Показания

2 Холестериновые камни желчевыводя щих путей и желчного пузыря, при рентгенологическом осмотре которых не обнаруживается выраженной кальци фикации (рентгенонегативные камни).

2 "Плавающие" холестериновые камни.

964

Хенодеоксихолевая кислота

Способ применения и дозы

Внутрь назначают в соответствии с мас сой тела (15 мг/кг/сут ХДХК).

Масса тела,	ХДХК, мг		Число	капсул
кг			утром	вечером
до 60	750	1		2
до 75	1000		1		3
до 90	1250		2	3
Свыше 90	1500		2	4

У больных, страдающих ожирением, желчные камни растворяются менее эффективно. Поэтому во время лече ния ХДХК следует стремиться к сни жению массы тела. Если этого достиг нуть не удается, ежедневную дозу ХДХК следует увеличить на 1—2 кап сулы.

Важное значение имеет регулярное применение препарата. Прерывание ле чения на несколько недель ведет к тому, что терапию необходимо начинать зано во. После перерыва в лечении более 3—4 нед курс лечения следует начинать за ново. Растворение холестериновых кам ней желчных путей продолжается от 3 мес до 2—3 лет, в зависимости от разме ра и состава камней. Если через 2 года растворения камней не происходит, в большинстве случаев продолжение те рапии не даст положительных резуль татов. Рекомендуется проверять актив ность трансаминаз через месяц после начала лечения, а затем каждые 2—3 мес. Пероральную холеграфию прово дят каждые 6 мес; необходимо УЗИ. По сле растворения камней препарат сле дует применять еще в течение 3 мес. По сле прекращения приема ХДХК желчь в большинстве случае становится вновь литогенной, чрезмерно насыщенной хо лестерином.

В связи с этим рекомендуют 3 вариан та лечения.

1. Ежедневный прием пшеничных от рубей; при этом организм снабжается ве

ществами, предупреждающими перена сыщение желчи холестерином, что пре пятствует образованию желчных кам ней. У тучных больных весьма сущест венно одновременное снижение массы тела.

2.Постоянная терапия, рекомендуется уменьшенная доза — 250 мг ХДХК.

3.После растворения камней только рентгенологический контроль каждые 12 мес.

В случае образования новых холесте риновых камней проводят новый курс терапии ХДХК.

При правильных показаниях, точной дозировке и аккуратном приеме препа рата в течение 1 года удается растворить или уменьшить желчные камни у 50— 88% больных,

Старые холестериновые камни полно стью не растворяются. Для полного успе ха диаметр каждого отдельного камня не должен превышать 20 мм и общий объем холестериновых камней не должен со ставлять более 50% объема желчного пу зыря — при этих условиях обеспечива ется достаточный контакт камней с жел чью.

Растворение может останавливаться, если поверхность камня покрыта солями кальция или пигментом.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Кальциноз камней.

2Острый холецистит, холангит.

2Гепатит, цирроз печени.

2Болезнь Крона.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (в фазе обостре ния).

2Язвенный колит.

2Воспалительные заболевания пищево да, желудка, кишечника (энтерит, ко лит).

2Синдром мальабсорбции.

965

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Печеночная и/или почечная недоста точность.

2Беременность.

Предостережения, контроль за терапией

2Во время лечения женщины репро дуктивного возраста должны прини мать меры по предупреждению бере менности.

2В начале лечения требуется ежеме сячный контроль активности печеноч ных трансаминаз в крови.

2У больных с ожирением эффектив ность препарата ниже, поэтому в пе риод терапии следует стремиться к уменьшению массы тела.

2Для контроля эффективности терапии проводят рентгенологическое или уль тразвуковое исследование желчевы водящих путей каждые 6 мес.

Синонимы

Хенофальк (Германия)

Хенофальк® (Chenofalk®)

Dr. Falk (Германия)

Хенодеоксихолевая кислота (Chenodeoxycholic acid)

Другие гиполипидемические ЛС. Желчегонные ЛС и препараты желчи

Формы выпуска и состав

1 капсула содержит хенодеоксихолевой кислоты 250 мг; в блистере 25 шт.

Основные эффекты

Холелитолитическое, желчегонное дей( ствие. Тормозит синтез холестерина в печени, снижает активность ГМГ КоА редуктазы.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2метеоризм или диспепсия;

2потеря аппетита;

2тошнота, рвота;

2диарея;

2спазмы желудка, кишечника;

2желчная колика;

2транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции:

2зуд;

2кожная сыпь.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Алюминийсодержа	Уменьшение эффективнос
щие антациды	ти ХДХК за счет связыва
	ния в кишечнике и сниже
	ния ее всасывания
Гипогликемические	Усиление эффекта
ЛС
Ионообменные смо	Уменьшение эффективнос
лы (колестирамин,	ти ХДХК за счет связыва
колестипол)	ния в кишечнике и сниже
	ния ее всасывания

Фармакокинетика

Данные отсутствуют.

Фармакодинамика

Уменьшает содержание холестерина в желчи; изменяет соотношение желчных кислот и холестерина за счет превалиро вания хенодеоксихолевой кислоты (ХДХЛ) в общем пуле желчных кислот. Увеличивает объем секретируемой жел чи: повышает уровень конъюгированных и уменьшает соотношение триокси и диоксихолевых желчных кислот, повы шает содержание гликохолевой кислоты по сравнению с таурохолевой, увеличи вает концентрацию фосфолипидов.

Клиническая фармакология

Для эффективного растворения необхо димо, чтобы камни были только холесте риновыми, их размер не превышал 15— 20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью со

966

Хлорамфеникол

храняли свою функцию. У больных с ожирением результативность лечения понижается (рекомендуется стремиться к уменьшению массы тела). Может ус пешно применяться в комбинации с ур содеоксихолевой кислотой (Урсофальк), вызывая уменьшение индекса насыще ния желчи холестерином и устраняя де фицит желчных кислот. В комбинации с ударноволновой литотрипсией успешно растворяет холестериновые камни и ос тавшиеся после литотрипсии фрагменты желчных камней.

дить рентгенологическое и ультразвуко вое исследование желчевыводящих пу тей, в конце первого месяца и затем каж дые 2—3 мес определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и уровень билирубина в сыворотке крови (при увеличении этих показателей выше нормы спектр исследования функции печени должен быть расширен).

Побочные эффекты

Редко — диарея, транзиторное повыше ние активности трансаминаз.

Показания

Холестериновые желчные камни в желчном пузыре, подготовка к литот рипсии и холецистэктомии.

Способ применения и дозы

Внутрь перед сном, не разжевывая — по 15 мг/кг/сут, курс — от 3 мес до 2—3 лет. После растворения камней прием препа рата должен продолжаться еще в тече ние 3 мес. При комбинированной терапии с урсодеоксихолевой кислотой (Урсо фальк) оба препарата назначают в дозе 7—8 мг/кг однократно вечером.

Противопоказания

Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, язвенная болезнь желудка и двенадца типерстной кишки, воспалительные за болевания кишечника, почечная недо статочность.

Применение при беременности и корм( лении грудью:

2препарат противопоказан при бере менности.

Предостережения, контроль за терапией

Лечение проводят под врачебным на блюдением. Для контроля эффективнос ти рекомендуется каждые 6 мес прово

Взаимодействие

Эффективность препарата ослабляют колестирамин, колестипол и алюминий содержащие антациды (связывают ХДХК в кишечнике и препятствуют ее всасыванию), поэтому одновременный прием их нецелесообразен.

Регистрационное удостоверение: № 013151/01(2001 от 09.07.2001

Хлорамфеникол

(Chloramphenicol)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Аэроз. наружн.

Табл. 100 мг; 250 мг; 500 мг Табл., п.о., 100 мг; 250 мг Табл. пролонг. 650 мг Капс. 100 мг; 250 мг; 500 мг Р р 0,25% (глазные капли) Р р спиртовой 1% наружн.

Р р спиртовой 0,25%, 1%, 3%, 5% на ружн.

Р р спиртовой 2% с 1% новокаина на ружн.

Р р спиртовой 2,5% с 1% борной кисло ты наружн.

Сусп. орал. 5%

967

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Супп. 100 мг; 250 мг; 500 мг; 600 мг Супп. вагин. 250 мг Линимент 1%, 5%, 10% Пор. д/ин. 500 мг; 1000 мг

Принадлежность к фармакологической группе

Фениколы.

Антимикробная активность

Хлорамфеникол — антимикробное ЛС широкого спектра действия, активное в отношении большинства грамположи тельных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, хламидий, спи рохет и риккетсий.

Наиболее активен в отношении грамо трицательных аэробных бактерий груп пы Enterobactreiaceae (Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Shigel la spp., Salmonella spp., Proteus spp., Kltbsiella spp., Serratia spp., Yersinia pestis, Y. enterocolitica, Vibrio cholerae), Haemophilus spp., в том числе Haemo phillus influenzae и H. parainfluenzae, Neisseria spp., в том числе Neisseria meningitidis, и анаэробных бактерий — Bacteroides spp., большинства штаммов

Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. и в отношении грамположительных аэроб ных и анаэробных бактерий — Staphy lococcus spp., главным образом Staphy lococcus aureus, Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pyogenes и Strep tococcus pneumoniae, штаммы Clostri dium perfringens, Peptococcus и Pepto streptococcus spp.

Вместе с тем госпитальные штаммы ряда перечисленных грамотрицатель ных бактерий (в первую очередь из груп пы энтеробактерий), устойчивые к бета лактамам, аминогликозидам, терацикли нам, могут быть устойчивы к хлорамфе николу.

Менее активен в отношении Brucella spp., Legiontlla spp., Corynebacterium

spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas pseudomallei, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Chlamydia spp., в отношении акти номицетов, некоторых видов риккетсий, спирохет.

Мало активен или не активен в отно шении Pseudomonas aeruginosa, Alcaligenes spp., ряда штаммов Clostridium, Mycobac terium spp., в том числе M. tuberculosis; не действует на протозоа, грибы и ви русы.

Механизм действия

Хлорамфеникол (и его аналоги) по меха низму антимикробного действия отличен от антимикробных ЛС других классов, характеризуется высокой избиратель ностью действия. Препарат относится к ингибиторам синтеза белка бактерий на уровне рибосомы "70S". Эта мишень со стоит из двух субъединиц: большой "50S" и малой "30S". Хлорамфеникол по давляет синтез белка, связываясь с бел ком субъединицы "50S" рибосомы, на рушает процесс синтеза белка на ста дии переноса аминокислот от аминоа цил т РНК на рибосомы, подавляет эн зиматическую реакцию (ингибирует фермент пептидилтрансферазу), кото рая катализирует процесс формирова ния пептидных связей в процессе синте за белка. РНК клеток бактерий изменя ется (нестабильна) под влиянием хло рамфеникола и отличается от РНК нор мальных клеток. ЛС подавляет синтез белка в размножающихся клетках и в стационарной культуре. В отношении большинства чувствительных микроор ганизмов препарат оказывает бактерио статическое действие. Синтез пептид ных связей в клетках может восстанав ливаться после прекращения действия хлорамфеникола. В высоких концентра циях или в отношении высокочувстви тельных микроорганизмов (например,

Streptococcus pneumoniae, Neisseria

968

	Хлорамфеникол
meningitidis, Haemophilus influenzae)	вами) хорошо и практически полностью
хлорамфеникол может оказывать бакте	всасывается при приеме внутрь, биодос
рицидное действие. ЛС хорошо проника	тупность — от 80% и выше; хорошо вса
ет в клетки макроорганизма, что обеспе	сывается после внутримышечного вве
чивает его активность в отношении ряда	дения (концентрации в сыворотке сопос
патогенов с внутриклеточной локализа	тавимы с концентрациями после введе
цией: риккетсий, хламидий, легионелл.	ния внутривенно). Максимальная кон
Предполагают, что дозозависимое об	центрация в сыворотке после приема
ратимое угнетение функции костного	внутрь достигается через 1—3 ч (после 1
мозга при терапии хлорамфениколом	г через 2 ч) и составляет у взрослых, в
связано с подавлением на уровне мито	зависимости от дозы, 12—18 мг/л, эф
хондрий синтеза белка в клетках костно	фективные терапевтические концентра
го мозга; более чувствительны к дейст	ции поддерживаются в течение 6—8 ч.
вию ЛС незрелые или пролиферирую	Безопасными считаются максимальные
щие клетки.	концентрации 25—30 мг/л, которые до
Способность хлорамфеникола в высо	стигаются при применении высоких доз
кой степени избирательно подавлять	в случаях лечения менингитов (превы
белковый синтез используется при изу	шение этого уровня недопустимо). Хло
чении ряда биохимических процессов и в	рамфеникол связывается с белками
синтетических исследованиях.	плазмы у взрослых на 50—60%; у недо
	ношенных и новорожденных — в преде
Резистентность	лах 30%. ЛС распределяется в организме
Резистентность к хлорамфениколу разви	быстро, но неравномерно, в зависимости
вается чаще всего у энтеробактерий (20—	от ткани и органа. Объем распределения
60% штаммов), значительно реже у ме	0,6—1,0 л/кг. Наиболее высокие концен
нингококков, нейссерий, грамположи	трации определяются в ткани почек и
тельных кокков (0,25—1% штаммов). Про	печени и в моче; в терапевтических кон
цесс находится в прямой зависимости от	центрациях препарат определяется в ле
широты использования и длительности	гочной и в мышечной тканях. Хлорамфе
применения препарата в соответствую	никол проходит через гистогематичес
щих регионах и стационарах, механизм	кие барьеры, проникает в грудное моло
передачи резистентности — плазмидный.	ко. В СМЖ, при невоспаленных мозго
Хлорамфеникол способствует селекции	вых оболочках, концентрации составля
устойчивых штаммов, в том числе и поли	ют 20—50% от сывороточных, при ме
резистентных. Механизм развития резис	нингитах 40—90%. В сыворотке плода
тентности: изменение чувствительности	определяется 30—80% от концентрации
фермента мишени, инактивация хлорам	в сыворотке крови матери; в терапевти
феникола ацетилтрансферазой (фермент,	ческих концентрациях определяется в
который продуцируют устойчивые клет	водянистой влаге и стекловидном теле, в
ки, в частности резистентные грамполо	плевральном выпоте, асцитической и си
жительные кокки), нарушение транспорт	новиальной жидкостях, слюне. Очень хо
ных систем клетки, феномен выброса.	рошо проникает внутрь клеток и в эф
	фективных концентрациях определяет
Фармакокинетика	ся в полинуклеарах, альвеолярных мак
Хлорамфеникол (липофильное соедине	рофагах, в клетках ретикулоэндотелия.
ние с высокими диффузионными свойст	Хлорамфеникол интенсивно (до 90%) био(

969

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

трансформируется в печени (под дейст вием глюкуронилтрансфераз и редук таз) с образованием неактивных метбо литов — глюкуронида и ариламина. У плода и новорожденных, из за еще не развитой функции печени, биотранс формация недостаточна, что может при вести к повышению концентрации хло рамфеникола в крови выше допустимой и к проявлению токсического действия препарата, в том числе к развитию "се рого синдрома". Препарат выводится главным образом путем почечной секре ции: 5—10% от дозы в виде неизмененно го хлорамфеникола (клубочковая филь трация) и до 80% в виде неактивных ме таболитов (канальцевая секреция). Не значительные количества препарата и метаболитов (1—3%) выводятся с жел чью/фекалиями, с фекалиями в большей степени после приема внутрь. Период полувыведения ЛС у взрослых при нор мальной функции почек 1,5—3,3 ч, при нарушении функции почек, существенно не изменяется (3—4 ч), при тяжелом на рушении функции почек выведение не сколько замедляется, и терапевтические концентрации в крови поддерживаются в течение 12 ч. При нарушении функции печени Т1/2 удлиняется до 5—11 ч. В свя зи с незрелостью функции почек и пече ни Т1/2 у недоношенных и новорожден ных в первые дни после рождения дости гает 24 ч и более, в возрасте от 10 дней до 4 нед — 10 ч, в более старшем возрасте

— 3—6,6 ч.

Хлорамфеникола стеарат/пальмитат не обладает антимикробной активнос тью, применяется внутрь (не имеет горь кого вкуса), подвергается гидролизу в кишечнике с высвобождением активного хлорамфеникола, который затем полно стью всасывается и биотранформирует ся в печени.

Для введения внутривенно или внут римышечно используют хлорамфенико

ла сукцинат в виде хорошо растворимой натриевой соли, также лишенной анти микробной активности. Гидролиз сукци ната с высвобождением активного хло рамфеникола происходит в плазме кро ви, в печени, в почках и в ткани легкого, с последующей его биотрансформацией в печени. Скорость гидролиза индивиду альна, и на первых этапах после парен терального введения возможно выведе ние с почками негидролизованного (не активного) хлорамфеникола сукцината. Концентрация активного хлорамфени кола в плазме крови зависит как от ско рости гидролиза, так и от скорости выве дения негидролизованного сукцината. Это определяет вариабельность фарма кокинетики хлорамфеникола при парен теральном введении, которая наиболее выражена у новорожденных и у детей раннего возраста. При показаниях к при менению ЛС у детей (особенно раннего возраста) рекомендуется каждые 48 ч мониторинг концентрации хлорамфени кола в крови, которая не должна превы шать допустимый максимальный уро вень.

Показания

В/в, в/м или внутрь, как ЛС второго ря да в случаях, когда менее токсичные ан тимикробные ЛС неэффективны (том числе в связи с резистентностью возбу дителя), противопоказаны из за непере носимости или недоступны по тем или иным причинам.

2 Менингит, вызванный Haemophilus influenzae и H. parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae.

2Абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis и другими, чувствительными к препарату патогенами.

2Брюшной тиф, паратифы, шигеллез при выделении в регионе более 80% штаммов, чувствительных к препарату.

970

						Хлорамфеникол
2	Чума.					ствия хлорамфеникола, с характерными
2	Туляремия.					для ЛС нежелательными реакциями.
2	Бруцеллез.
2	Тяжелые гнойно септические процес					Способы применения и дозы
	сы, в том числе интраабдоминальные и					Внутрь, натощак (за 30 мин до еды), при
	полости малого таза.					плохой переносимости внутрь (тошно
2	Анаэробная инфекция, газовая ганг					та) — через час после еды.
	рена.					Разовые дозы. Взрослым, в зависимос
2	Ку лихорадка, вызванная Coxiella					ти от заболевания и тяжести инфекции,
	burnetii.					0,25—0,5 г 3—4 р/сут, суточная доза до
2	Пятнистая лихорадка Скалистых гор,					2 г. Детям: до 3 лет — по 10—15 мг/кг
	вызванная Rickettsia rickettsii.					массы тела, 3—8 лет — 0,15—0,2 г, стар
2	Сыпной тиф, вызванный			Rickettsia		ше 8 лет — по 0,2—0,3 г 3—4 р/сут. Курс
	typhi.					лечения под строгим контролем врача
	Несмотря на широкий антимикробный					7—10 дней, при хорошей переносимости
спектр		действия	хлорамфеникола,			по показаниям — до 2 нед.
наличие данных по его высокой клиниче						В/в, в/м. Взрослые: 50—100 мг/кг/сут
ской эффективности при бактериальных						в 4 введения. Дети: по жизненным пока
инфекциях различной локализации					и	заниям недоношенные и новорожден
чувствительность возбудителей инфек						ные — в/в 6,5 мг/кг каждые 6 ч; в возра
ций к этому препарату, в связи с особен						сте 2 нед и старше — в/в 12,5 мг/кг каж
ностями токсикологии его не следует при						дые 6 ч или 25 мг/кг каждые 12 ч. От 1 го
менять для лечения брюшнотифозного						да и старше при тяжелых инфекциях
носительства, неосложненных банальных						(бактериемия, менингит) — в/в, в/м 50—
бактериальных инфекций, пневмонии,						100 мг/кг/сут в 4 введения. В/в вводят
фарингита, для профилактики бактери						струйно в течение не менее 1 мин.
альных заболеваний (в том числе при ре						Максимальная разовая доза взрослым
спираторных вирусных инфекциях).						внутрь: 1 г.
	Местно (наружно, в гнойные полости,					Максимальная суточная доза взрос
конъюнктивально):						лым внутрь: 4 г.
2	гнойно воспалительные заболевания					Средняя суточная доза для взрослых
	кожи и мягких тканей — гнойничко					внутрь: 2 г в 4 приема.
	вые поражения		кожи, фурункулы,			Местно. При инфекциях кожи и мяг
	карбункулы, гнойные раны, инфици					ких тканей мази (линимент), в зависимо
	рованные ожоговые поверхности;					сти от характера поражения, наносят
2	трещины сосков у кормящих матерей;					тонким слоем на раневую поверхность,
2	бактериальные		инфекции	глаз	—	закладывают в рану/в полости, пропи
	конъюнктивит,		кератит, блефарит,			тывают мазью стерильные салфетки, ко
	трахома.					торыми покрывают или рыхло заполня
	Строгих	ограничений для		местного		ют рану. Для местного применения могут
применения хлорамфеникола нет, но при						быть использованы растворы хлорамфе
обширных раневых поверхностях и дли						никола. При инфекции глаз применяют
тельном применении ЛС (в том числе в						глазные капли 0,25% водный раствор, по
глазной практике) следует учитывать						1—2 капли в пораженный глаз каждые
возможность всасывания и, соответст						1—4 ч. Линимент 1% закладывают за ве
венно, резорбтивного и токсического дей						ки каждые 3—4 ч.

971

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Противопоказания

2Гиперчувствительность к хлорамфе николу и его производным.

2Беременность.

2Период грудного вскармливания.

2Новорожденные и ранний детский возраст.

2Заболевания органов кроветворения.

2Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидро геназы.

2Выраженные нарушения функции по чек и печени.

2Псориаз, экзематозные поражения ко жи.

2Грибковые заболевания кожи.

2Профилактика бактериальных ин фекций.

Предостережения, контроль за терапией

Аллергия. С осторожностью следует применять хлорамфеникол у лиц, склон ных к аллергическим заболеваниям.

ССС. Не следует применять препарат у больных с тяжелыми заболеваниями

ССС.

Система кроветворения. Хлорамфе никол в высоких суточных дозах (4 г в сутки и выше) и при длительных курсах лечения может вызывать эритро , лей ко , тромбоцитопению, снижение коли чества ретикулоцитов, угнетение функ ции костного мозга.

Нарушение функции печени. Возмож но нарушение метаболизма препарата и токсическое действие в связи с повыше нием концентрации в сыворотке крови. Применять препарат с осторожностью, проводить мониторинг концентрации в крови.

Стоматология. Проявлением миело токсичности препарата может быть кро воточивость десен, замедление процес сов заживления слизистой полости рта, инфекции полости рта. В процессе лече ния хлорамфениколом не рекомендуется

проводить стоматологические вмеша тельства. Рекомендуется инструктаж больного по вопросам гигиены полости рта, осторожность при пользовании зуб ными щетками.

Лучевая терапия и терапия цитоста тиками. Применение хлорамфеникола после окончания курсов противоопухо левой терапии повышает риск токсичес ких реакций на хлорамфеникол со сторо ны печени и кроветворной системы (уг нетение функции костного мозга). Реко мендуется оценивать пользу/риск.

Беременность. Хлорамфеникол быст ро проходит через плаценту и создает высокие концентрации в сыворотке кро ви плода. Пороков развития у человека, связанных с действием препарата, не за регистрировано. Вместе с тем примене ние хлорамфеникола во время беремен ности и родов не рекомендуется в связи с возможным миелотоксическим действи ем на плод и, соответственно, угнетением костного мозга у новорожденных и недо ношенных или развитием "серого синд рома".

Период грудного вскармливания. При терапевтических дозах концентрация хлорамфеникола в грудном молоке мо жет достигать 25мг/л. Препарат не сле дует назначать кормящим женщинам, при абсолютных показаниях к примене нию грудное вскармливание следует от менить, молоко сцеживать и уничтожать.

Педиатрия. Недостаточность у недоно шенных и новорожденных функции пе чени (в первую очередь) и почек создает высокий риск накопления токсических концентраций неметаболизированного активного препарата в крови, риск мие лотоксических реакций и развития кар диоваскулярного коллапса — "серого синдрома" (снижение температуры тела, нарушение дыхания, сердечно сосудис тая недостаточность, вздутие живота, арективность, высокий риск летального

972

Хлорамфеникол

исхода). Недоразвитие механизмов ка нальцевой секреции у недоношенных но ворожденных приводит к накоплению неактивных метаболитов в крови.

Гериатрия. Зависимость эффектов хлорамфеникола (в том числе токсичес ких) от возраста изучена недостаточно. Учитывать возможное снижение био транформации препарата, нарушение выведения активной фракции и метабо литов, риск повышения частоты и тяже сти нежелательных реакций.

При применении лекарственных форм хлорамфеникола (мазь, эмульсия) для лечения трещин сосков грудное вскарм ливание не отменяют.

Побочные эффекты

Хлорамфеникол может вызвать серьез ные нежелательные побочные действия со стороны кроветворной системы (включая токсическое действие на кост ный мозг), поэтому рассматривается как ЛС второго ряда, когда невозможно при менить менее токсичные препараты с лучшей переносимостью. Системное (па рентерально, внутрь) и местное приме нение хлорамфеникола и его препаратов необходимо проводить под постоянным контролем врача.

Гематологические реакции:

2дозозависимые, как правило, обрати мые (развиваются при передозировке препарата и концентрации в сыворот ке крови выше 25—30мг/л) — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, рети кулоцитопения — обычно проходят после отмены препарата;

2не зависящая от дозы и длительности лечения необратимая гипопластичес кая анемия (аплазия костного мозга), рассматривается как идиосинкразиче ская реакция у лиц с генетической предрасположенностью, встречается с частотой один случай на 25 000—40 000 больных, развивается чаще всего при

системном действии препарата, при чем может проявиться после одно кратной дозы или спустя несколько нед или месяцев после окончания кур са лечения;

2связанные с патологическими измене ниями в крови — резкая бледность ко жи, боль в горле, повышение температу ры, кровотечения и кровоизлияния, вы раженные слабость и утомляемость —

требуют особого внимания, если раз виваются спустя недели после отмены препарата и могут быть симптомом миелотоксического действия ЛС.

Тяжелая кардиоваскулярная недоста точность:

2 "серый синдром" новорожденных вследствие прямого токсического дей ствия препарата на миокард из за на копления неизмененного хлорамфе никола в организме новорожденных и недоношенных в связи с недостаточ ностью ферментных систем печени (нарушение биотрансформации хло рамфеникола) и выделительной функции почек. Симптомы: цианоз, рвота, вздутие живота, нарушение дыхания, гипотермия, вазомоторный коллапс, ацидоз. Высокая летальность (до 40%), показано обменное перели вание крови, гемособция. Очень редко может наблюдаться у взрослых боль ных при тяжелой недостаточности функции печени.

Со стороны нервной системы:

2спутанность сознания;

2галлюцинации;

2головная боль;

2нарушение психики;

2ретробульбарный неврит (боль в гла зах, нечеткость или потеря зрения, па ралич глазных яблок);

2снижение остроты слуха и зрения;

2периферический неврит (онемение, покалывание, жгучая боль, слабость в кистях, ступнях).

973

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Со стороны ЖКТ:

2нарушения вкуса;

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2глоссит;

2стоматит;

2боль или неприятные ощущения в жи воте, в подложечной области.

Кожно аллергические реакции:

2зуд;

2крапивница;

2жжение;

2ангионевротический отек;

2при применение местно глазных ле карственных форм — отечность во круг глаза.

Эндотоксическая реакция Яриша— Герксгеймера (очень редко):

2описана при лечении хлорамфенико лом больных брюшным тифом, бру целлезом, сифилисом.

Псевдомембранозный колит (очень ред ко).

Развитие вторичной микотической ин фекции (при длительных курсах лече ния и у пациентов со сниженным имму нитетом).

При терапии хлорамфениколом (сис темно и местно на раневую или ожого вую поверхности) необходимо регуляр но проводить анализы крови и контро лировать функцию печени и почек. Ре комендуется каждые три дня клиничес кий анализ крови с определением рети кулоцитов и тромбоцитов. При примене нии у детей раннего возраста по жиз ненным показаниям необходим тера певтический лекарственный монито ринг.

Передозировка

Симптомы: резко выраженные побочные явления, характерные для хлорамфени кола (см), со стороны кроветворной, сер дечно сосудистой, нервной системы, же

лудочно кишечного тракта, ангионевро тический отек.

Лечение: реанимационные мероприя тия, обменное переливание крови, симп томатическая терапия. При проведении диализа хлорамфеникол не удаляется в значительных количествах из крови.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
	Снижение активности лин
Линкозамиды
	козамидов; антагонизм с
	хлорамфениколом на уров
	не мишени — субъединицы
	50S рибосомы

ЛС, вызывающие уг Усиление отрицательного нетение кроветво влияния на кроветворение рения и функции ко и функцию костного мозга, стного мозга контроль и корректировка

доз взаимодействующих ЛС

Макролиды (эрит	Снижение активности мак
ромицин)	ролидов; антагонизм с хло
	рамфениколом на уровне
	мишени — субъединицы
	50S рибосомы.
Пенициллины	Возможно снижение бакте
	рицидного действия пени
	циллинов
Пероральные эст	Повышение частоты маточ
рогенсодержащие	ных кровотечений, сниже
контрацептивы	ние надежности контрацеп
	ции
Препараты железа	Снижение стимулирующего
	влияния на гемопоэз (реко
	мендуется применять дру
	гой антибиотик)
Препараты фолие	Снижение стимулирующего
вой кислоты	влияния на гемопоэз (реко
	мендуется применять дру
	гой антибиотик)
Противосудорож	Усиление отрицательного
ные ЛС (производ	влияния на кроветворение
ные гидантоина)	и функцию костного мозга,
	контроль и корректировка
	доз взаимодействующих
	ЛС
Цитостатики	Усиление отрицательного
	влияния на кроветворение
	и функцию костного мозга,
	контроль и корректировка
	доз взаимодействующих
	ЛС

Алфетанил (средст Снижение плазменного во для наркоза), в клиренса и удлинение дей предоперационном ствия алфетанила периоде или во вре мя операции

974

Хлорамфеникол

Группы и ЛС	Результат
	Повышение концентрации
Варфарин
	варфарина в крови, усиле
	ние его действия
Витамин В12	Снижение стимулирующего
	влияния на гемопоэз (реко
	мендуется применять дру
	гой антибиотик)
Рифампицин (ри	Усиление метаболизма хло
фампин) и другие	рамфеникола, снижение кон
индукторы микросо	центрации активного препа
мальных ферментов	рата в сыворотке крови, сни
печени	жение эффективности
Ристомицин	Усиление гематотоксичности
Толбутамид	Усиление антидиабетичес
	кого действия (снижение
	метаболизма ЛС)
Фенитоин	Повышение концентрации
	фенитоина в крови, усиле
	ние его действия
Фенобарбитал	Повышение концентрации
	фенобарбитала в крови, уси
	ление его действия.Усиле
	ние метаболизма хлорамфе
	никола, снижение концент
	рации активного препарата в
	сыворотке крови, снижение
	эффективности
Хлорпропамид	Усиление антидиабетичес
	кого действия (снижение
	метаболизма ЛС)
Циклосерин	Усиление нейротоксичес
	кого действия
Лучевая терапия	Усиление отрицательного
	влияния на кроветворение и
	функцию костного мозга,
	контроль и корректировка
	доз взаимодействующих ЛС

Хлорамфеникол является ингибито ром действия микросомальных фермен тов печени и, соответственно, тормозит метаболизм ЛС, биотранформирующих ся в печени на уровне микросомальных ферментов. С другой стороны, индукто ры этих ферментов снижают концентра цию активного хлорамфеникола в сыво ротке крови.

Целесообразно избегать одновремен ного назначения хлорамфеникола и пе нициллинов, если требуется быстрое бактерицидное действие при лечении тяжелых инфекций (менингит, септиче ские состояния). Хлорамфеникол как бактериостатическое ЛС может препят ствовать проявлению бактерицидного действия пенициллинов. Результаты до стоверных клинических исследований по комбинированному применению хлорам феникола и пенициллинов не опублико ваны.

Синонимы

Левовинизоль (Россия), Левомицетин (Россия), Синтомицина линимен (Рос сия), Левомицетин Акри линимент (Рос сия)

975

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Ц

Цефотаксим

(Cefotaxime)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 и 2 г

Принадлежность к фармакологи) ческой группе

Цефалоспорины.

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамотри цательных бактерий — N. gonorrhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, M. catarrhalis и Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M. mor1 ganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том чис ле штаммов, устойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении ста филококков.

Не действует на оксациллинорезис тентные стафилококки, энтерококки, P. aeruginosa и другие неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

В настоящее время многие госпи тальные штаммы грамотрицательных энтеробактерий, продуцирующих плазмидные бета лактамазы расши ренного спектра или хромосомные бе та лактамазы класса С, устойчивы к цефотаксиму.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг макси мальные концентрации в крови составляют 15,4 мг/л, после в/в введения 1 г — 40—80

мг/л. T1/2 — в крови 1,1 ч. Примерно на 30— 50% связывается с белками плазмы. Осо

бенностью фармакокинетики является ме таболизм ЛС в печени с образованием ме таболита, обладающего собственной анти микробной активностью и синергидным действием с цефотаксимом. Хорошо про никает через ГЭБ при менингите. Пример но 50% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть — метаболизирует и вы водится с мочой и фекалиями.

Показания

2 Внебольничная пневмония тяжелого течения.

2Осложненные инфекции мочевыводя щих путей.

2Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с линкозамидами или метронидазолом), нетяжелые госпи тальные интраабдоминальные инфекции.

2Гнойный менингит.

2Острая гонорея.

2Генерализованный сальмонеллез.

2Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы

В/в или в/м.

У детей 50—100 мг/кг/сут в 3 введе ния, при менингите — 200 мг/кг/сут в 4—6 введений.

976

Цефтриаксон

Противопоказания

2Гиперчувствительность к бета лакта мам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2периода новорожденности;

2при кормлении грудью (в незначи тельных концентрациях выделяется с молоком);

2с хронической почечной недостаточно стью.

Побочные эффекты

Цефотаксим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пеницилли

нов.

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз;

2кандидоз полости рта;

2колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

	Группы и ЛС	Результат
	Аминогликозиды	Фармацевтическая несо
		вместимость
	ЛС, блокирующие	Увеличение плазменных
	канальцевую секре	концентраций цефотаксима
	цию
	НПВС	Увеличение риска кровоте
		чений при сочетании с ан
		тиагрегантами
	Р ры других анти	Фармацевтически несо
	бактериальных ЛС	вместим в одном шприце
		или капельнице

Синонимы

Дуатакс (Индия), Интратаксим (Испа ния), Кефотекс (Индия), Клафобрин (Россия), Клафоран (Франция), Лифоран (Индия), Оритаксим (Индия), Талцеф (Индия), Тарцефоксим (Польша), Тиро такс (Португалия), Цетакс (Индия), Це фабол (Россия), Цефантрал (Индия), Це фосин (Россия), Цефотаксим КМП (Ук раина), Цефтакс (Индия)

Цефтриаксон

(Ceftriaxon)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 и 2 г

977

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Принадлежность к фармакологи) ческой группе

Цефалоспорины.

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамо трицательных бактерий — N. gonor1 rhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, M. catarrhalis и Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M. morganii), грамполо жительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, ус тойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении ста филококков.

Не действует на оксациллинорезис тентные стафилококки, энтерококки, P. aeruginosa и другие неферментирую щие бактерии, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг макси мальные концентрации в крови составля ют 40—85 мг/л, после в/в введения 1 г —

160 мг/л. T1/2 в крови — 8 ч. Примерно на 85—95% связывается с белками плазмы. Не метаболизирует в организме. Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. Име ет двойной путь элиминации — примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 40% — с фекалиями.

2Острая гонорея.

2Генерализованный сальмонеллез.

2Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей.

2Острый средний отит.

Способ применения и дозы

В/в или в/м.

Внебольничные инфекции:1 г 1 р/сут. Госпитальные инфекции: 2 г 1 р/сут. Менингит: 2 г 2 р/сут.

Острая гонорея: 250 мг (в/м) однократно. У детей 30—50 мг/кг/сут в 1 введение, при тяжелых инфекциях — 80 мг/кг/сут, при менингите — 100 мг/кг/сут в 2 введе

ния.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2новорожденным до 7 дней;

2при гипербилирубинемии у новорож денных;

2недоношенным детям;

2с почечной/печеночной недостаточно стью;

2с неспецифическим язвенным колитом, энтеритом или колитом, связанным с применением антимикробных ЛС;

2при кормлении грудью;

2при беременности.

Показания		Побочные эффекты
2	Внебольничная пневмония тяжелого	Цефтриаксон обычно хорошо переносит
	течения.	ся. Побочные реакции со стороны кишеч
2	Осложненные инфекции мочевыводя	ника наблюдаются несколько чаще, чем
	щих путей.	при применении цефотаксима.
2	Внебольничные интраабдоминальные	Аллергические реакции наблюдаются
	инфекции (в сочетании с линкозами	реже, чем при применении пеницилли
	дами или метронидазолом), нетяже	нов.
	лые госпитальные интраабдоминаль	Аллергические реакции немедленного
	ные инфекции.	типа:
2	Гнойный менингит.	2 анафилактический шок;

978

Цефуроксим

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2псевдохолелитиаз, гипербилирубине мия и желтуха у новорожденных; осо бенно у недоношенных;

2транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз;

2кандидоз полости рта;

2колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
НПВС и другие ин	Повышение риска развития
гибиторы агрегации	кровотечения
тромбоцитов

Группы и ЛС	Результат
Р ры, содержащие	Фармацевтическая несо
другие антибакте	вместимость
риальные ЛС

Синонимы

Биотраксон (Польша), Ифицеф (Индия), Лендацин (Словения), Лифаксон (Ин дия), Лонгацеф (Португалия), Мегион (Португалия), Роцефин (Швейцария), Терцеф (Болгария), Тороцеф (Индия), Триаксон (Индия), Троксон (Индия), Форцеф (Турция), Цефаксон (Индия), Цефсон (Турция), Цефтриаксон АКОС (Россия), Цефтриаксон КМП (Украина), Цефтриаксон ПНИТИА (Россия), Цеф трон (Бангладеш)

Цефуроксим

(Cefuroxime)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Пор. д/ин. 250 мг, 750 мг и 1,5 г

Принадлежность к фармакологи) ческой группе

Цефалоспорины.

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грампо ложительных кокков — S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae

(пенициллиночувствительные штаммы),

S. aureus и Staphylococcus spp. (оксацил линочувствительные штаммы), грамотри цательных бактерий — H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis.

Умеренно активен в отношении E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp, анаэробных кокков.

Не действует на оксациллинорезис тентные стафилококки, энтерококки, другие грамотрицательные энтеробакте

979

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

рии и неферментирующие бактерии,

Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг и 1 г максимальные концентрации в крови со ставляют 27 и 40 мг/л, после в/в введе

ния 1 г — 110 мг/л. T1/2 в крови — 1,2— 1,5 ч. На 30—50% связывается с белками плазмы. Выводится в основном с мочой в неизмененном виде. Не подвергается ме таболизму.

Показания

2Внебольничная пневмония.

2Внебольничные инфекции кожи и мяг ких тканей.

2Внебольничные инфекции мочевыво дящих путей.

2Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с линкозами дами или метронидазолом).

2Острый артрит.

2Острый остеомиелит.

2Стафилококковые инфекции (чувст вительные к оксациллину).

2Предоперационная профилактика в хирургии.

Способ применения и дозы

В/в или в/м.

У детей 50—100 мг/кг/сут в 3 введения.

Противопоказания

2Гиперчувствительность к бета лакта мам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2при почечной недостаточности;

2при беременности;

2кормлении грудью.

Побочные эффекты

Цефуроксим обычно хорошо переносится.

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пеницилли нов.

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Аминогликозиды	Фармацевтическая
	несовместимость

980

Цизаприд

Группы и ЛС	Результат
"Петлевые" диуре	Замедление канальной се
тики	креции, снижение почечно
	го клиренса, повышение
	концентрации в плазме и
	увеличение Т1/2 цефурокси
	ма
Натрия бикарбоната	Фармацевтическая
р р 2,74%	несовместимость

Синонимы

Аксетил (Кипр), Зинацеф (Италия), Зин нат (Великобритания), Кетоцеф (Хорва тия), Суперо (Италия), Цефуксим (Ин дия), Цефурабол (Россия)

Цизаприд

(Cisapride)

ЛС, повышающие тонус и моторику ЖКТ

Формы выпуска

Сусп. для приема внутрь 1 мг/мл Табл. 5 мг Табл. 10 мг

тельно к прокинетическому действию спо собствует усилению секреции регулярно го пептида мотилина, который стимули рует моторику желудка и тонкой кишки.

Основные эффекты

2Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, предупреждает заброс со держимого желудка в пищевод, уменьшает число эпизодов его спон танного расслабления, улучшает про пульсивную моторику пищевода (пи щеводный клиренс), усиливает сокра тительную способность желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет эвакуацию из желудка, устраняет ду оденогастральный рефлюкс желчи, улучшает антродуоденальную коор динацию, снижает порог антральной стимуляции. Повышает сократитель ную функцию желчного пузыря, со кращает время пассажа содержимого по тонкой кишке, усиливает пропуль сивную моторику толстой кишки.

2Эффект развивается через 30—60 мин после перорального введения.

Принадлежность к фармакологи)	Фармакокинетика
	После приема внутрь быстро всасывает
ческой группе, подгруппе, осо)	ся из ЖКТ, Cmax достигается через 1—2 ч.
бенность химической структуры	Биодоступность — 35—40%. Повышение
Средства, стимулирующие перисталь	pH желудочного сока понижает абсорб
тику кишечника (агонисты ацетилхоли	цию. Связывается с белками крови (в ос
на). Прокинетик — стимулятор моторики	новном с альбуминами) на 97,5—98%.
ЖКТ; кристаллический порошок, прак	Объем распределения — 180 л. Плазмен
тически нерастворимый в воде, плохо	ный клиренс составляет 100 мл/мин, Т1/2 —
растворимый в метаноле, растворимый в	10—12 ч.
ацетоне.	Метаболизируется, подвергаясь ин
	тенсивному окислительному N деалки
Механизм действия	лированию в печени при участии CYP
Стимулирует серотониновые 5 НТ4 ре	изофермента 3А4 цитохрома P450 с об
цепторы, находящиеся на нейронах ин	разованием норцизаприда (неактивен и
трамуральных сплетений ЖКТ, высво	ароматическому гидроксилированию).
бождает ацетилхолин и повышает чувст	Менее 10% выводится в неизмененном
вительность к нему м холинорецепторов	виде (моча, фекалии), а более 90% выде
гладкой мускулатуры ЖКТ. Дополни	ляется через почки (50%) и кишечник

981

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

(50%). У пожилых пациентов концентра ция ЛС в плазме выше, чем у больных более молодого возраста.

Показания

2Гастроэзофагеальная рефлюксная бо лезнь (монотерапия или в комбинации с антисекреторными средствами).

2Парез желудка (спонтанный, обуслов ленный диабетической нейропатией, ваготомией или частичной гастрэкто мией).

2Синдром функциональной диспепсии, диспептические явления (в т.ч. после холецистэктомий; у больных систем ной склеродермией), хронический идиопатический запор, функциональ ный запор у пациентов с синдромом раздраженного кишечника.

2Срыгивание новорожденных.

2Псевдообструкция кишечника.

2Рентгеноконтрастное исследование ЖКТ (для ускорения перистальтики).

Другие показания:

2профилактика аспирационного синд рома.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым назначают по 5—10 мг 2—4 раза/сут за 15 мин до еды и перед сном; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 20 мг.

Детям в возрасте от 2 мес до 1 года — по 0,15—0,3 мг/кг 2—3 раза/сут; 1—5 лет — по 2,5 мг 2—3 раза/сут; 6—12 лет — по 5 мг 2—3 раза/сyт; старше 12 лет — по 5—10 мг 3 раза/сут. Детям до 12 лет — в форме суспензии.

При ХПН суточную дозу уменьшают в 2 раза.

2Перфорация желудка или кишечника,

2Удлинение интервала QT (врожден ный синдром удлиненного интервала QT или его наличие в семейном анам незе), выраженная брадикардия.

2Беременность (особенно III триместр).

2Кормление грудью.

2Недоношенные дети (в течение пер вых 3 мес после рождения).

Предостережения, контроль за терапией

2Больным с высоким риском возникно вения аритмий или при подозрении на их развитие перед лечением необхо димо тщательное обследование, вклю чая ЭКГ, определение уровня элект ролитов (калия, магния) в сыворотке крови, исследование функции почек.

2При совместном назначении антикоа гулянтов рекомендуется контролиро вать время свертывания крови и кор ректировать их дозу.

2При возникновении диареи в ходе ле чения рекомендуется уменьшить кратность приема.

2При почечной и печеночной недоста точности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

2При одновременном употреблении с грейпфрутовым соком следует учиты вать, что сок повышает биодоступ ность цизаприда.

Состорожностью назначают:

2при заболеваниях ССС, в т.ч. при на рушениях сердечного ритма в анам незе;

2при снижении концентрации калия и/или магния в плазме;

2при приеме ЛС, удлиняющих интер вал QT.

Противопоказания

2	Гиперчувствительность.	Побочные эффекты
2	Желудочно кишечные кровотечения.	Со стороны пищеварительной системы:
2	Механическая кишечная непроходи	2	сухость во рту;
	мость.	2	диспепсические расстройства;

982

Циклоспорин А

2спазм гладких мышц ЖКТ;

2нарушение функции печени (повыше

ние активности печеночных фермен тов в крови — АСТ, АЛТ, ЛДГ).

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение;

2в отдельных случаях — судороги, экс трапирамидные расстройства.

Аллергические реакции:

2зуд;

2сыпь;

2крапивница;

2бронхоспазм.

Со стороны ССС:

2удлинение интервала QT;

2желудочковые аритмии (в т.ч. фибрил ляция желудочков).

Со стороны системы крови:

2тромбоцитопения;

2лейкопения;

2гранулоцитопения;

2апластическая анемия;

2панцитопения.

Другие эффекты:

2миалгия;

2учащенное мочеиспускание (при ис пользовании высоких доз).

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, рвота, диарея, птоз, тремор, диспноэ, аритмия, каталепсия, кататония, снижение АД, генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка, акти вированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на нормализа цию сердечного ритма и поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антикоагулянты	Повышение их всасывания
	и усиление соответствую
	щих эффектов

Группы и ЛС	Результат
Антихолинэстераз	Усиление действия на ЖКТ
ные препараты
Барбитураты	Повышение их всасывания
	и усиление соответствую
	щих эффектов
Бензодиазепины	Повышение их всасывания
	и усиление соответствую
	щих эффектов
Блокаторы гистами	Повышение их всасывания
новых Н2 рецепто	и усиление соответствую
ров	щих эффектов
Другие ЛС	Уменьшение всасывания
	ЛС из желудка
Ингибиторы изо	Увеличение концентрации
фермента CYP3А4	цизаприда в плазме и по
цитохрома Р450 (в	вышение риска развития
т.ч. кетоконазол, ит	побочных эффектов, в т.ч.
раконазол, эритро	фатальной аритмии
мицин, миконазол,
кларитромицин,
флуконазол, троле
андомицин)
М холиномиметики	Усиление действия на ЖКТ
ЛС, удлиняющие	Повышение вероятности
интервал QT	развития аритмий, в т.ч.
	фатальной
М холиноблокирую	Антагонистическое дейст
щие средства	вие в отношении ЖКТ
Парацетамол	Повышение всасывания па
	рацетамола и усиление его
	эффектов
Циметидин	Ускорение абсорбции
	цизаприда
Этанол	Повышение всасывания
	этанола и усиление его
	эффектов

Синонимы

Цисап (Югославия), Цисапид (Индия), Сизапро (Индия), Перистил (Индия), Ко ординакс (Бельгия)

Циклоспорин А (Ciclosporinum А)

Иммуносупрессоры

Формы выпуска

Капс. 25 мг; 50 мг; 100 мг Р1р для приема внутрь 0,1 г/мл Конц. д/инф. 50 мг/мл

983

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Принадлежность к фармакологи) ческой группе, подгруппе, осо) бенность химической структуры

Иммунодепрессивное ЛС, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокис лот.

Механизм действия

Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную гиперчув ствительность замедленного типа, ал лергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь "трансплантат против хозяи на", а также зависимое от Т лимфоцитов образование антител.

Молекулярный механизм действия — связывание с цитоплазматическим бел ком (17 Kda циклофилон), обладающим пептидил пропил цис транс изомераз ной активностью. Комплекс циклоспо рин циклофилин специфически и конку рентно связывается и ингибирует каль циневрин (серин/треонин фосфатаза). Это приводит к подавлению транскрип ционной активности "ранних" генов ци токинов — в первую очередь ИЛ 2, а также ИЛ 3, ИЛ 4, CD40L, ГМ КСФ, ФНО α, ИФН γ. Блокирование этих ци токинов приводит к подавлению актива ции Т лимфоцитов, а следовательно, Т клеточного иммунного ответа. Действует на лимфоциты обратимо.

Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток. Не обладает цитотоксической ак тивностью; синтез медиаторов, регулиру ющихся другими генами и пути клеточно го метаболизма не нарушаются. Кроме то го, циклоспорин подавляет дифференци ровку и программированную гибель (апоптоз) Т лимфоцитов, способствуя тем самым развитию толерантности.

В многочисленных контролируемых исследованиях было убедительно дока

зано, что циклоспорин является весьма эффективным ЛС для лечения РА, вы зывающим не только симптоматическое улучшение, но и оказывающим базисное противоревматическое действие. При оценки клинической эффективности от мечено уменьшение выраженности боли, функциональной способности, продол жительности утренней скованности и выраженности синовита, снижение кон центрации острофазовых белков, умень шение дозы глюкокортикостероидов, за медление прогрессирования суставной деструкции по данным рентгенологичес кого исследования.

В настоящее время накоплен опреде ленный опыт применения циклоспорина при системной красной волчанки: у паци ентов резистентных к терапии глюкокор тикоидами и цитотоксиками отмечено снижение активности болезни по индексу SLEDAI, нормализация мочевого осадка, уменьшение кожных проявлений, артри та, серозита, спленомегалии, увеличение гемоглобина, тромбоцитов, С3 и С4 ком понентов комплемента, снижение титров анти ДНК, стабилизация мочевого синд рома, уменьшение общей активности бо лезни (индекс SLEDAI). По данным се рийных пункционных биопсий почек у пациентов с активным волчаночным неф ритом IV или III классов по классифика ции ВОЗ, отмечена положительная дина мика морфологических проявлений ак тивности волчаночного нефрита.

Тем не менее до сих пор не проведены контролируемые испытания эффектив ности циклоспорина по сравнению со стандартной терапией, не известно вли яние длительного применения ЛС на от даленный прогноз болезни и истинный спектр токсических эффектов.

Фармакокинетика

Абсорбируется из ЖКТ в кровь не пол ностью, и степень всасывания может

984

Циклоспорин А

меняться. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, илеус). Биодоступность — 30%, увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Интен сивно связывается с белками и фор менными элементами крови (концент рация в цельной крови в 2—9 раз выше, чем в плазме). Связывается с белками крови 90% (преимущественно с липо протеинами). Распределяется главным образом вне кровяного русла; присут ствует в плазме — 33—47%, в лимфо цитах — 4—9%, в гранулоцитах — 5— 12%, в эритроцитах — 41—58%. Cmax до стигается через 1,5—3,5 ч после перо рального приема. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч — у детей, независимо от дозы или пути введения. Секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется печенью, фермен том Р450 3А, в меньшей степени гастро интестенальной системой, почками. Описано по крайней мере 25 метаболи тов, многие из которых биологически ак тивны и токсичны, но в меньшей степе ни, чем сам циклоспорин. Выводится с желчью; почками — 6% введенной перо ральной дозы 0,1% — в неизмененном виде).

Показания

2Аутоиммунные заболевания: эндоген ный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза неинфекционной этио логии, если обычная терапия не дает результата или приводит к тяжелым побочным эффектам), увеит Бехчета (с рецидивирующими приступами вос паления, затрагивающего сетчатку; атопический дерматит (в тяжелой форме, в случаях, когда показана сис темная терапия); нефротический син дром (в стадии ремиссиии, стероид за

висимая и стероид резистентная фор ма); псориаз (тяжелое упорное тече ние, недостаточный ответ на систем ное лечение); ревматоидный артрит (тяжелые формы активного течения в случаях, когда классические медленно действующие противоревматические ЛС неэффективны или их применение невозможно).

2В комбинации с другими иммуносуп пресивными ЛС и глюкокортикостеро идами — для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбини рованного сердечно легочного транс плантата, легких или поджелудочной железы.

2Болезнь "трансплантат против хозя ина" (профилактика и лечение), оттор жение трансплантата у пациентов, ра нее получавших другие иммуноде прессанты.

Способ применения и дозы

В/в (капельно) по 150—350 мг 1 р/сут. Правила приготовления и введения

инфузионного pаствора: концентрат сле дует разбавлять в соотношении 1:20— 1:100 физиологическим раствором или 5% раствором декстрозы и вводить в те чение примерно 2—6 ч.

Внутрь по 75—500 мг 2 р/сут.

Максимальная разовая доза: 0,5 г. Максимальная суточная доза: 1 г.

Средняя суточная доза у детей:

6 мг/кг.

Если при монотерапии циклоспори ном не удается достичь желаемого эф фекта, возможно комбинирование с ма лыми дозами глюкокортикостероидами, внутрь. Если через 3 мес лечения поло жительного эффекта не наблюдается, терапию следует прекратить. Для под держивающего лечения дозу следует медленно уменьшить до минимальной эффективной.

985

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

При увеличении уровня креатинина более чем на 30% необходимо уменьшить дозу ЛС на 0,5—1,0 мг/кг/сут в течение 1 мес. При снижении уровня креатина на 30% продолжить лечение ЛС. При сохра нении 30% увеличения концентрации креатинина прекратить лечение. При снижении содержания креатинина на 10% по сравнению с базальным уровнем возобновить лечение.

Противопоказания

2Гиперчувствительность (в т.ч. к полио ксиэтилированному касторовому мас лу).

2Тяжелое нарушение функции почек.

2Артериальная гипертензия.

2Злокачественные новообразования.

Предостережения, контроль за терапией

Лечение следует проводить только в специализированных лечебных учреж дениях. Для приготовления инфузион ного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры. Пластмассо вые емкости можно применять только в том случае, когда они соответствуют спецификациям для "Пластмассовых контейнеров для крови" Европейской Фармакопеи (полиоксиэтилированное касторовое масло, содержащееся в кон центрате, может вызвать экстракцию фталата из поливинилхлорида. Контей неры и их пробки не должны содержать силиконовое масло и другие жирные ве щества.

Во время лечения следует:

2контролировать функциональное со стояние почек и печени, АД; калий, магний в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек); кон центрации мочевины, креатинина, мо чевой кислоты, билирубина, "печеноч ных" ферментов, амилазы и липидов в сыворотке (до начала лечения и после

первого месяца лечения) — если повы шение концентрации липидов, моче вины, креатинина, билирубина, "пече ночных" ферментов в крови имеет стойкий характер, необходимо сниже ние доз циклоспорина;

2в течение по крайней мере первых 30 мин после начала вливания и через не большие промежутки времени в по следующем контролировать состояние пациентов, получающих циклоспорин (непрерывное наблюдение);

2при появлении первых признаков ана филактической реакции прекратить вливание (с целью профилактики ана филактических реакций показано вве дение антигистаминного ЛС перед в/в инфузией);

2учитывать, что в связи с риском воз никновения анафилактических ре акций, в/в введение циклоспорина применяют только в тех случаях, когда пациент не может принимать циклоспорин внутрь (рекомендуется по возможности как можно быстрее перейти на пероральный прием цик лоспорина);

2помнить, что пациенты, получающие циклоспорин, менее подвержены ин фекциям по сравнению с теми, кото рые получают другие иммунодепрес санты;

2определяя дозы циклоспорина, даю щие достаточный иммунодепрессив ный эффект, для пациентов, перенес ших пересадку печени, необходимо применять специфические монокло нальные антитела или проводить па раллельное определение с использова нием как специфических, так и неспе цифических моноклональных антител;

2при развитии артериальной гипертен зии начать гипотензивное лечение.

Состорожностью назначают:

2при приеме потенциально нефроток сичных ЛС (ацикловир, аминоглико

986

Циклоспорин А

зидные антибиотики, ципрофлокса цин, амфотерицин В).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2анорексия;

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2панкреатит;

2боли в животе;

2гепатотоксичность (повышение уров ня трансаминаз, билирубина).

Со стороны ЦНС:

2тремор;

2головная боль;

2парестезии;

2эпилептический синдром;

2гиперестезия;

2мышечные спазмы;

2мышечная слабость;

2миопатия;

2энцефалопатия;

2нарушение зрения;

2нарушение сознания;

2нарушение движений.

Аллергические реакции (их возникнове ние связано с полиоксиэтилированным касторовым маслом; входящим в состав концентрата для инфузий):

2кожная сыпь;

2острый респираторный дистресс син дром;

2изменения АД;

2тахикардия;

2"приливы" крови к коже лица и верх ней части грудной клетки;

2бронхоспазм;

2в тяжелых случаях — шок.

Со стороны мочевыделительной систе мы:

2нефропатия (часто бессимптомная);

2интерстициальный фиброз с клубоч ковой атрофией;

2гематурия.

Со стороны системы кроветворения:

2анемия;

2тромбоцитопения;

На фоне микроангиопатической гемо литической анемии и почечной недоста точности:

2гемолитический уремический синд ром;

2аритмии.

Со стороны ССС:

2повышение АД (часто бессимптомное; особенно у пациентов после пересадки сердца); отеки.

Со стороны обмена веществ:

2гипомагниемия;

2гиперкалиемия;

2гиперлипидемия.

Другие реакции:

2лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, зло качественные болезни кожи;

2гиперплазия десен (кровоточивость, гиперчувствительность, расширение);

2гипертрихоз;

2повышенное чувство усталости;

2жжение в кистях рук и ступнях ног;

2увеличение массы тела;

2дисменорея;

2аменорея;

2бронхоспазм;

2слабость.

Передозировка

Симптомы нарушение функции почек. Лечение: симптоматическая терапия.

Циклоспорин практически не выводится из организма при гемодиализе и гемо перфузии с использованием активиро ванного угля. Необходимо снижение до зы на 25—50% у пациентов, у которых на фоне лечения отмечается повышение АД, рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения). При не возможности проконтролировать побоч ный эффект или в случае тяжелого на рушения функции почек ЛС отменяют.

987

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Аминогликозиды	Повышение риска развития
	нефротоксичности аминог
	ликозидов
Андрогены	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Барбитураты	Ускорение метаболизма
	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Бета адреноблока	Не следует назначать при
торы	лечении циклоспорином
Вакцины живые	Ослабление действия вак
	цин (использование живых
	ослабленных вакцин следу
	ет избегать)
Глюкокортикостеро	Повышение риска развития
иды	избыточной иммуноде
	прессии, приводящей к по
	вышению чувствительности
	к инфекциям и развитию
	лимфопролиферативных
	заболеваний
Иммуносупрессоры	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Ингибиторы АПФ	Не следует назначать при
	лечении циклоспорином
Ингибиторы	Повышение концентрации
протеаз ВИЧ	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Калийсберегающие	Не следует назначать при
диуретики	лечении циклоспорином
Калийсодержащие	Не следует назначать при
ЛС	лечении циклоспорином
Калийсодержащие	Не следует назначать при
пенициллины	лечении циклоспорином
НПВС	Повышение риска развития
	нефротоксичности НПВС
	(необходимо снижение до
	зы обоих ЛС)
Пероральные кон	Повышение концентрации
трацептивы	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Пища, богатая	Избегать при лечении цик
калием	лоспорином

Группы и ЛС	Результат
Производные бен	Ускорение метаболизма
зодиазепина	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Сердечные глико	Не следует назначать при
зиды	лечении циклоспорином
Фторхинолоны	Повышение риска развития
	нефротоксичности фторхи
	нолоны
Эстроген гестаген	Ускорение метаболизма
ные ЛС	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Эстрогены	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
PUVA терапия	Повышение риска развития
	злокачественных новооб
	разований кожи, псориаз
Азатиоприн	Повышение риска развития
	избыточной иммуноде
	прессии, приводящей к по
	вышению чувствительности
	к инфекциям и развитию
	лимфопролиферативных
	заболеваний
Активированный	Повышение риска развития
уголь	злокачественных новооб
	разований кожи
Аллопуринол	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Аминоглутетимид	Ускорение метаболизма
	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Амфотерицин В	Повышение риска развития
	нефротоксичности амфоте
	рицина В
Бромкриптин	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Вальпроат натрия	Усиление действия валь
	проата натрия
Верапамил	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Гепарин	Не следует назначать при
	лечении циклоспорином

988

Циклоспорин А

	Группы и ЛС	Результат
	Грейпфрутовый сок	Повышение концентрации
		циклоспорина (ингибиро
		вание Р450 изофермент
		CYP3А) и риска возникно
		вения гепато и нефроток
		сичности
	Даназол	Повышение концентрации
		циклоспорина (ингибиро
		вание Р450 изофермент
		CYP3А) и риска возникно
		вения гепато и нефроток
		сичности
	Джозамицин	Повышение концентрации
		циклоспорина (ингибиро
		вание Р450 изофермент
		CYP3А) и риска возникно
		вения гепато и нефроток
		сичности
	Дигоксин	Снижение клиренса и объ
		ема распределения дигок
		сина, увеличение токсично
		сти дигоксина
	Диклофенак	Повышение риска возник
		новения почечной недоста
		точности и гиперкалиемии
	Дилтиазем	Повышение концентрации
		циклоспорина (ингибиро
		вание Р450 изофермент
		CYP3А) и риска возникно
		вения гепато и нефроток
		сичности
	Доксициклин	Повышение концентрации
		циклоспорина (ингибиро
		вание Р450 изофермент
		CYP3А) и риска возникно
		вения гепато и нефроток
		сичности
	Изониазид	Ускорение метаболизма
		циклоспорина (необходима
		коррекция дозы)
	Индометацин	Повышение риска возник
		новения почечной недоста
		точности и гиперкалиемии
	Итраконазол	Повышение концентрации
		циклоспорина (ингибиро
		вание Р450 изофермент
		CYP3А) и риска возникно
		вения гепато и нефроток
		сичности
	Карбамазепин	Ускорение метаболизма
		циклоспорина (необходима
		коррекция дозы)
	Кетоконазол	Повышение концентрации
		циклоспорина (ингибиро
		вание Р450 изофермент
		CYP3А) и риска возникно
		вения гепато и нефроток
		сичности
	Кларитромицин	Повышение концентрации
		циклоспорина (ингибиро
		вание Р450 изофермент
		CYP3А) и риска возникно
		вения гепато и нефроток
		сичности

Группы и ЛС	Результат
Колхицин	Повышение риска развития
	нефротоксичности колхи
	цина; увеличение риска
	развития миалгии и слабо
	сти
Ловастатин	Повышение риска возник
	новения рабдомиолиза и
	острой почечной недоста
	точности
Мелфалан	Повышение риска развития
	нефротоксичности мелфа
	лана
Меркаптопурин	Повышение риска развития
	избыточной иммуноде
	прессии, приводящей к по
	вышению чувствительности
	к инфекциям и развитию
	лимфопролиферативных
	заболеваний
Метаклопрамид	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Метамизол натрий	Ускорение метаболизма
	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Метоклопрамид	Увеличение концентрации
	циклоспорина за счет инги
	биции его метаболизма
Метоксален	Повышение риска развития
	злокачественных новооб
	разований кожи
Миконазол	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Миноксидил	Усиление гипертрихоза
Напроксен	Повышение риска возник
	новения почечной недоста
	точности и гиперкалиемии
Нафциллин	Ускорение метаболизма
	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Никардипин	Повышение концентрации
	циклоспарина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Нифедипин	Увеличение риска развития
	гиперплазии десен
Преднизолон	Снижение клиренса пред
	низолона, лечение высоки
	ми дозами преднизолона
	может повышать концент
	рацию циклоспорина в
	крови

989

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Прогестерон	Ускорение метаболизма
	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Пропафенон	Повышение концентрации
	циклоспорина
	(ингибирование Р450
	изофермент CYP3A) и
	риска вохникновения
	гепато и
	нефротоксичности
Рифампицин	Ускорение метаболизма
	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Симвастатин	Повышение риска возник
	новения рабдомиолиза и
	острой почечной недоста
	точности
Сукцинилхолин	Не следует назначать при
	лечении циклоспорином
Сульфадимидин	Ускорение метаболизма
	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Теофиллин	Усиление действия тео
	филлина
Тиклопидин	Снижение концентрации
	циклоспорина за счет ин
	дукции метаболизма
Триметоприм	Повышение риска развития
	нефротоксичности триме
	топрима; ускорение мета
	болизма циклоспорина (не
	обходима коррекция дозы)
Триоксален	Повышение риска развития
	злокачественных новооб
	разований кожи
Фенитоин	Ускорение метаболизма
	циклоспорина (необходима
	коррекция дозы)
Флуконазол	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Хинидин	Усиление действия хинидина
Хлорамбуцил	Повышение риска развития
	избыточной иммуноде
	прессии, приводящей к по
	вышению чувствительности
	к инфекциям и развитию
	лимфопролиферативных
	заболеваний
Циклофосфамид	Повышение риска развития
	избыточной иммуноде
	прессии, приводящей к по
	вышению чувствительности
	к инфекциям и развитию
	лимфопролиферативных
	заболеваний

Группы и ЛС	Результат
Циметидин	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности
Эритромицин	Повышение концентрации
	циклоспорина (ингибиро
	вание Р450 изофермент
	CYP3А) и риска возникно
	вения гепато и нефроток
	сичности

Синонимы

Веро Циклоспорин (Индия), Веро Цик лоспорин (Россия), Имуспорин (Индия), Консупрен (Чешская Республика), Кон супрен (Чешская Республика/Велико британия), Панимун Биорал (Индия), Р Иммун (Индия), Сандиммун (Швейца рия), Сандиммун Неорал, Циклоспорин (Россия), Циклоспорин Гексал (Герма ния)

Циклофосфамид

(Cyclophosphamidum)

Цитостатики

Формы выпуска

Табл., п.о., 50 мг Драже 50 мг

Пор. лиоф. д/ин. 100 мг; 200 мг; 500 мг; 1000 мг

Принадлежность к фармакологи) ческой группе, подгруппе, осо) бенность химической структуры

Противоопухолевое ЛС алкилирующего действия, производное азотистого иприта.

Механизм действия

Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием

990

Циклофосфамид

фосфатаз с образованием активного ком понента непосредственно в клетках опу холи, "атакует" нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое де ление и вызывает необратимое повреж дение клеток.

Оказывает влияние на различные эта пы клеточного и гуморального иммунно го ответа и вызывает:

2абсолютную Т и В лимфопению с преимущественной элиминацией В лимфоцитов;

2подавление бласттрансформации лимфоцитов в ответ на антигенные, но не митогенные стимулы;

2подавление синтеза антител и кожной замедленной гиперчувствительности;

2снижение уровня иммуноглобулинов, развитие гипогаммглобулинемии;

2подавление функциональной активно сти В лимфоцитов in vitro.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбиру ется из ЖКТ. Биодоступность составля ет 75%. При пероральном приеме концен трация циклофосфамида и его метаболи тов в тканях такая же, как при в/в вве дении.

После в/в введения Cmax метаболитов достигается через 2—3 ч, концентрация быстро уменьшается в первые 24 ч (в крови определяется в течение 72 ч). Био доступность — 90%. Объем распределе ния — 0,6 л/кг. Связывается с белками плазмы на 12—14%, для некоторых ак тивных метаболитов — более 60%.

Метаболизируется в печени. T1/2 — до 7 ч у взрослых, 4 ч — у детей.

Выводится почками (в виде метаболи тов 60%, в неизмененном виде 5—25%) и с желчью. Нарушение функции почек приводит к нарастанию иммуносупрес сивной и токсической активности. Воз можно выведение с помощью диализа.

Показания

2Аутоиммунные заболевания: ревмато идный артрит, псориатический арт рит, системные заболевания соедини тельной ткани, узелковый полиарте риит, синдром Черджа—Стросса, рев матоидный васкулит, гранулематоз Вегенера, аутоиммунная гемолитичес кая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.

2Мелкоклеточный рак легкого.

2Рак яичников, рак шейки и тела матки.

2Рак молочной железы.

2Рак мочевого пузыря, рак предста тельной железы.

2Нейробластома, ретинобластома.

2Лимфогранулематоз, лимфосаркома, неходжкинские лимфомы, ретикуло саркома, остеогенная саркома.

2Множественная миелома, хроничес кие лимфо и мелолейкозы, острые лимфо , миело и монобластные лей козы.

2Опухоль Вильмса, саркома Юинга.

2Грибовидный микоз.

2Семинома яичка.

Способ применения и дозы

В/в, в/м по 0,2—0,4 г 1 р/сут или 0,5—1 г 1 р в 2—5 дней или 1,5—3 г 1 р в 10—20 дней.

Для приготовления раствора 100 мг растворяют в 5 мл, 200 мг — в 10 мл, 500 мг — в 25 мл воды для инъекций (нельзя использовать физиологический раствор).

Внутрь по 50—100 мг 1—2 р/сут.

Максимальная разовая доза: 1,5 г (в/в или в/м).

Максимальная суточная доза: 1,5 г (в/в или в/м).

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Гипо и аплазия костного мозга.

2Выраженная кахексия.

991

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Анемия, лейкопения, тромбоцитопе ния.

2Терминальные стадии онкологических заболеваний.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

Во время лечения следует:

2контролировать картину перифери ческой крови (во время основного кур са — 2 раза в нед, при поддерживаю щей терапии — 1 раз в нед) и мочевого осадка;

2прекратить терапию циклофосфамидом при снижении лейкоцитов до 2500/мкл и тромбоцитов — до 100 000/мкл;

2при применении более высоких доз с целью профилактики геморрагичес кого цистита использовать уромитек сан (месна) и потреблять больше жид кости.

При применении циклофосфамида для лечения неопухолевых заболеваний ре комендуется чрезвычайная осторож ность из за возможного канцерогенного действия ЛС при длительном примене нии.

С осторожностью назначают при тя желых заболеваниях сердца, печени и почек.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2токсический гепатит.

Со стороны ЦНС:

2головная боль.

Со стороны мочевыделительной систе мы:

2абактериальный геморрагический ци стит.

Со стороны системы кроветворения:

2 лейкопения;

2тромбоцитопения.

Другие реакции:

2алопеция;

2миалгия;

2оссалгия.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антикоагулянты не	Усиление антикоагулянтно
прямого действия	го эффекта за счет умень
	шения синтеза прокоагу
	лянтных факторов в печени
Барбитураты	Усиление выраженности
	эффекта циклофосфамида
Вакцины, содержа	Уменьшение образование
щие убитые или жи	антител к вакцине
вые вирусы
Гипогликемические	Усиление гипогликемичес
ЛС	кого действия
Глюкокортикоиды	Ослабление выраженности
	эффекта циклофосфамида
	(в т.ч. токсического)
Гормоны щитовид	Усиление выраженности
ной железы	эффекта циклофосфамида
Трициклические ан	Усиление выраженности
тидепрессанты	эффекта циклофосфамида
Адриамицин	Увеличение кардиотоксич
	ности адриамицина
Аллопуринол	Развитие более выражен
	ной миелодепрессии при
	одновременном приеме
	аллопуринола
Пробенецид	Повышение концентрации
	мочевой кислоты в крови и
	повышение риска развития
	нефропатии
Рубромицин	Увеличение кардиотоксич
	ности рубромицина
Теофиллин	Усиление выраженности
	эффекта циклофосфамида
Хингамин	Усиление выраженности
	эффекта циклофосфамида
Хлорпромазин	Усиление выраженности
	эффекта циклофосфамида

Синонимы

Циклофосфамид (Латвия), Циклофос фан (Россия), Циклофосфан ЛЭНС быс трорастворимый (Россия), Циклофосфа на таблетки, покрытые оболочкой, 0,05 г (Россия), Цитоксан (США), Эндоксан (Швейцария)

992

Циметидин

Циметидин

(Cimetidine)

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов

Формы выпуска

Табл., п.о., 200 мг; 400 мг; 800 мг Табл. 200 мг; 400 мг; 800 мг Р1р д/ин. 200 мг/2 мл

Механизм действия

Снижает концентрацию Н+, а также объ ем желудочной секреции, т.е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его кон центрацию. Тормозит гистамин опосре дованную и базальную кислотопродук цию у пациентов с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию

— на 80%. Мало влияет на карбахолино вую гиперсекрецию.

Усиливает защитные механизмы сли зистой оболочки желудка и способствует заживлению, связанных с воздействием кислоты ее повреждений (в т.ч. прекра щению желудочно кишечных кровоте чений и рубцеванию стрессовых язв), пу тем увеличения образования желудоч ной слизи, содержания в ней гликопро теинов, стимуляции секреции гидрокар боната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагланди нов и скорости регенерации.

Уменьшает содержание восстановлен ного цитохрома Р450 и значительно по давляет анилингидроксилазную актив ность монооксигеназ печени.

При крапивнице блокирует Н2 гиста миновые рецепторы в кровеносных сосу дах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции.

Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызы вает транзиторное (не имеющее клини ческого значения) повышение уровня

пролактина (только при в/в струйном введении).

После приема внутрь 300 мг терапев тическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4—5 ч.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Сmax со ставляет 45—90 мин. Связывается с бел ками плазмы на 20%. Пероральный и па рентеральный пути введения обеспечи вают сравнимые по продолжительности эффекта уровни терапевтической кон центрации. При длительной инфузии концентрация в плазме зависит от ско рости инфузии и индивидуальном кли ренсе ЛС . Проникает через ГЭБ, плацен ту и в грудное молоко. Метаболизирует ся в печени с образованием основного ме таболита — сульфоксида. T1/2 — 2 ч.

Выводится почками в виде метаболи тов: после перорального приема разовой дозы через 24 ч выводится 48%, после па рентерального или перорального назна чения — 75%.

Показания

2НПВС гастропатия.

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки.

2Рецидивирующие послеоперационные язвы.

2Язвенные повреждения слизистой оболочки ЖКТ (в т.ч. стрессовые и ле карственные).

2Рефлюкс эзофагит.

2Изжога, связанная с гиперхлоргидрией.

2Синдром Золлингера—Эллисона.

2Системный мастоцитоз.

2Полиэндокринный аденоматоз.

2Эрозивный гастрит.

2Кровотечения (в т.ч. послеоперацион ные) из верхних отделов ЖКТ (лече ние и профилактика).

2Аспирационный пневмонит (профи лактика).

993

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2Ревматоидный артрит.

2Недостаточность ферментов поджелу дочной железы.

2Острая форма крапивницы ( в качест ве вспомогательной терапии).

Способ применения и дозы

В/в по 0,2 г 4—6 р/сут. Внутрь по 0,2—0,25 г 4 р/сут.

Максимальная разовая доза: 0,4 г. Максимальная суточная доза: 1,2 г.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Печеночная и/или почечная недоста точность.

2Нейтропения.

2Беременность.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

Перед началом лечения необходимо ис ключить наличие карциномы желудка, т.к. лечение циметидином может маски ровать ее симптомы.

Во время лечения следует:

2 учитывать возможную маскировку симптомов и временное улучшение со стояния у пациентов с раком желудка;

2учитывать у пациентов с ИВЛ воз можный рост некоторых микроорга низмов в содержимом желудка, кото рые затем могут вызвать пневмонию или другие инфекции дыхательных путей;

2у пожилых пациентов контролировать функции почек и сердечно сосудистой системы; выбирать соответствующий режим дозирования;

2учитывать, что блокаторы Н2 гистами норецепторов могут противодейство

вать влиянию пентагастрина и гиста мина на кислотообразующую функ цию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять

блокаторы Н2 гистаминорецепторов не рекомендуется;

2 осуществлять контроль показателей функции печени, почек и перифери ческой крови (при длительном лече нии);

2учитывать, что циметидин может быть причиной ложноотрицательного ре зультата при проведении диагности ческих кожных проб для выявления аллергической кожной реакции не медленного типа (подавляют кожную реакцию на гистамин);

2воздерживаться от занятий потенци ально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра ции внимания и быстроты психомо торных реакций;

2избегать употребления продуктов, на питков и ЛС, вызывающих раздраже ние слизистой оболочки желудка.

При прекращении терапии наблюдае мая гинекомастия (практически всегда обратима).

Отмену циметидина производят посте пенно (из за возможности развития ре цидивов заболевания).

С осторожностью назначают:

2пациентам с сердечной недостаточнос тью;

2пациентам с заболеваниями органов кроветворения;

2при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе);

2детям до 16 лет.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2сухость во рту;

2тошнота;

2рвота;

2диарея;

2метеоризм;

2повышение активности печеночных трансаминаз;

2снижение всасывания витамина В12;

994

Циметидин

2 при резкой отмене — рецидив язвен ной болезни.

Со стороны ЦНС:

2повышенная утомляемость;

2сонливость;

2головокружение;

2парестезии;

2депрессия;

2галлюцинации;

2спутанность сознания (чаще у пожи лых пациентов при нарушении функ ции печени и/или почек).

Аллергические реакции:

2кожные высыпания;

2зуд;

2гиперемия;

2ангионевротический отек.

Со стороны ССС:

2брадикардия;

2тахикардия;

2AV блокада;

При быстром в/в введении:

2аритмии (в исключительных случаях асистолия);

2снижение АД.

Со стороны системы кроветворения:

2лейкопения;

2тромбоцитопения;

2агранулоцитоз;

2панцитопения;

2апластическая анемия.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

2артралгия;

2миалгия.

Со стороны мочевыделительной систе мы:

2интерстициальный нефрит (гиперкре атининемия, повышение содержания мочевины);

2отеки;

Другие эффекты:

2иммунодепрессия;

2гиперпролактинемия;

2гинекомастия;

2снижение концентрации

2паратгормона;

2ксеродермия;

2выпадение волос.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхательного центра, тревога, брадикардия, иногда — тахикардия, сухость во рту.

Лечение: при пероральном приеме в первые 4 ч показано промывание желуд ка. При необходимости проводят гемоди ализ, за пациентом устанавливают на блюдение и проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Андрогены	Снижение эффективности
	андрогенов
Антациды	Замедление абсорбции ци
	метидина (при одновре
	менном применении пере
	рыв между приемом анта
	цидов и циметидина дол
	жен быть не менее 1—2 ч)
Барбитураты	Снижение эффективности
	барбитуратов (взаимно)

Бета адреноблока Увеличение T1/2 и усиление торы действия бета адренобло каторов

Блокаторы медлен	Увеличение эффективнос
ных кальциевых ка	ти БМКК
налов
Миелодепрессиру	Увеличение риска развития
ющие ЛС	нейтропении
М холиноблокаторы	Увеличение эффективнос
	ти М холиноблокаторов
Непрямые антикоа	Увеличение T1/2 и усиление
гулянты	действия непрямых антико
	агулянтов
Опиоидные аналь	Увеличение выраженности
гетики	побочных эффектов опио
	идных анальгетиков
Трициклические ан	Увеличение T1/2 и усиление
тидепрессанты	действия трициклических
	антидепрессантов
Щелочные р ры с	Фармацевтически
рН более 8	несовместим
Аминофиллин (р р)	Фармацевтически
	несовместим

Амфотерицин В (р р) Фармацевтически

		несовместим
	Гентамицин (р р)	Фармацевтически
		несовместим

995

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Диазепам	Увеличение T1/2 и усиление
	действия диазепама
Дипиридамол (р р)	Фармацевтически несо
	вместим
Кетоконазол	Уменьшение всасывания
	кетоконазола
Лидокаин	Снижение печеночного
	клиренса лидокаина (необ
	ходима корректировка
	дозы)
Метоклопрамид	Уменьшение всасывания
	циметидина
Метронидазол	Увеличение T1/2 и усиление
	действия метронидазола
Пенициллин (р р)	Фармацевтически
	несовместим
Пентобарбитал (р р)	Фармацевтически
	несовместим
Полимиксин В (р р)	Фармацевтически
	несовместим
Прокаинамид	Повышение концентрации
	в плазме прокаинамида
	вследствие конкуренции за
	активную канальцевую сек
	рецию
Пропранолол	Увеличение T1/2 и усиление
	действия пропранолола
Сукральфат	Замедление абсорбции ци
	метидина (при одновре
	менном применении пере
	рыв между приемом анта
	цидов и циметидина дол
	жен быть не менее 1—2 ч)
Теофиллин	Увеличение T1/2 и усиление
	действия теофиллина
Фенитоин	Увеличение T1/2 и усиление
	действия фенитоина
Фенобарбитал (р р)	Фармацевтически
	несовместим
Хинин	Снижение клиренса хинина
Хлордиазепоксид	Увеличение T1/2 и усиле
	ние действия хлордиазе
	поксида
Хлорпромазин	Уменьшение всасывания
	хлорпромазина
Цефалоспорин (р р)	Фармацевтически
	несовместим
Этанол	Незначительное повыше
	ние уровня этанола в плаз
	ме (клинически незначимо)

Циметидин (Индия), Циметидин (Индо незия), Циметидин (Ливан), Циметидин (Республика Корея), Циметидин (Швей цария), Циметидин Стада международ ный (Германия)

Цинка сульфат (Zinc sulfate)

Другие ЛС

Формы выпуска

Табл., п.о., 124 мг

Принадлежность к фармакологи) ческой группе

Препарат цинка; сам цинк — микроэле мент.

Механизм действия

Цинк участвует в метаболизме, в различ ных биохимических реакциях, стабили зации клеточных мембран, влияет на про цессы регенерации, передачу нервных импульсов; усиливает действие инсули на, способствует синтезу кортизола. Ионы цинка коагулируют белки с образованием альбуминатов. В зависимости от глубины проникновения развивается подсушива ющий, вяжущий и раздражающий эф фекты, последний обусловливает рвоту (раздражение соответствующих зон сли зистой оболочки желудка и рефлектор ное возбуждение рвотного центра). Про тивомикробная активность является следствием коагуляции белков микроор ганизмов. В микроколичествах резорби руется и субстратно стимулирует ряд ферментных систем — щелочную фосфа тазу, АПФ, алкогольдегидрогеназу, су пероксиддисмутазу, карбоангидразу и др.

Синонимы

Гистодил (Венгрия), Гистодил (Россия), Циметидин (Болгария), Циметидин (Ве ликобритания), Циметидин (Венгрия),

Основные эффекты

Оказывает при местном применении вя жущее, подсушивающее, антисептичес кое и противовоспалительное действие.

996

Цинка сульфат

При приеме внутрь стимулирует про цессы регенерации кожи и рост волос, оказывает иммуномодулирующее и рвотное действие (в больших дозах). Эф фективен при лечении угревой сыпи и гнездной алопеции.

Показания

2Дефицит цинка в организме с нарушени ями анаболических и иммунологических процессов (профилактика и лечение).

2В составе комплексной терапии — за болевания печени, сахарный диабет, длительная терапия глюкокортикои дами (особенно в момент отмены пре паратов).

Другие показания:

2в составе комплексной терапии — ги погонадизм, энтеропатический акро дерматит, гнездное облысение, дет ский церебральный паралич;

2труднозаживающие раны (вспомога тельное лечение).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки нельзя делить или разжевывать. При состояниях, связан ных с недостатком цинка, взрослым на значают по 124 мг 3 р/сут, по мере исчез новения симптомов — 124 мг/сут, детям старше 4 лет — 124 мг/сут.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

при приеме высоких доз:

2тошнота:

2рвота;

2диарея;

2изжога;

2редко: металлический привкус во рту.

Со стороны органов кроветворения (при

приеме высоких доз):

2лейкопения (с гипертермией, ознобом, болью в горле);

2сидеробластная анемия (слабость, снижение концентрации меди в плазме).

Со стороны ЦНС: редко:

2головная боль;

2головокружение.

Другие эффекты:

2аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: жгучая боль в полости рта и горле, водянистый или кровавый понос, отрыжка, рвота, снижение АД, отек лег ких, возможны гематурия, анурия, кол лапс, судороги, гемолиз.

Лечение: принять большое количество молока или воды; эдетовой кислоты кальций динатриевую соль в/м или в/в.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль за терапией

2 При длительном применении препа рата следует учитывать вероятность возникновения дефицита меди.

2 Избегать употребления этанолсодер жащих напитков.

Следует с осторожностью назначать препарат:

2 при дефиците меди.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат

Витаминно мине В отдельных случаях воз ральные комплексы можно применение препа

рата в сочетании с вита минно минеральными ком плексами

Препараты железа	Значительное уменьшение
(высокие дозы)	всасывания цинка (препа
	рат должен применяться не
	ранее 2 ч после приема
	этих ЛС)
Препараты меди	Снижение всасывания пре
	паратов меди (препарат
	следует применять не ранее
	2 ч после приема этих ЛС)

997

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Группы и ЛС	Результат
Тиазидные	Усиление выведения цинка
диуретики	с мочой
Тетрациклины	Снижение всасывания тет
	рациклинов (препарат сле
	дует применять не ранее 2
	ч после приема этих ЛС)
Щелочнореагирую	Фармацевтически несо
щие вещества	вместим (образует гидрат
	цинка оксида)
Ихтиол	Фармацевтически несо
	вместим: образует плохо
	растворимые соединения,
	а с протарголом — подвер
	гается коагуляции
Пеницилламин и	Значительное уменьшение
другие комплексо	всасывания цинка (препа
образующие сред	рат должен применяться не
ства	ранее 2 ч после приема
	этих ЛС)
Протаргол	Фармацевтически несо
	вместим: образует плохо
	растворимые соединения
Свинец	Фармацевтически несо
	вместим: образует плохо
	растворимые соединения
Соли серебра	Фармацевтически несо
	вместимы: образуют плохо
	растворимые соединения
Фолиевая кислота	Нарушение всасывания
	цинка
Хинин	Фармацевтически несо
	вместим: образует плохо
	растворимые соединения
Цитраль	Фармацевтически несо
	вместим: образует плохо
	растворимые соединения

Синонимы

Цинктерал (Польша)

Ципрофлоксацин

(Ciprofloxacin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл., п/о., 250 мг, 500 мг, 750 мг; Р1р д/инф. 200мг/100 мл и 100 мг/ 50 мл Конц. д/инф. 100 мг/10 мл;

Капли глазн. 0,3 %

Принадлежность к фармакологи) ческой группе, подгруппе, осо) бенность химической структуры

Хинолоны и фторхинолоны.

Антимикробная активность

Ципрофлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия и яв ляется наиболее активным in vitro пре паратом среди ранних фторхинолонов.

Наиболее активен в отношении аэроб ных грамотрицательных бактерий: боль шинства микробов семейства Enterobac1 teriaceae, Vibrio spp., Neisseria spp., H. influenzae, M. catarrhalis.

Менее активен в отношении нефермен тирующих грамотрицательных микробов, в частности — P. aeruginosa и Acinetobac1 ter. В отношении грамположительных ми кробов (cтафилококков и стрептококков) активность ципрофлоксацина ниже, чем в отношении грамотрицательных. Высоко активен в отношении Legionella spp. и

умеренно активен в отношении других микроорганизмов, паразитирующих вну триклеточно (Chlamydia spp., Mycoplas1 ma spp., M. tuberculosis).

Мало активен в отношении энтерокок ков и большинства анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсолютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в крови — 2,1 и 4,6 мг/мл, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл со ответственно. С белками плазмы связы вается 20—40%.

Проникает в ткани, жидкости и клет ки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, лег

998

Ципрофлоксацин

ких, слизистой бронхов и синусов, жен ских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предста тельной железе, спинномозговой жидко сти (менее 10% уровня в плазме, при ме нингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хря щах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в вве дении — 5—6 ч.

Биотрансформируется в печени (15— 30%) с образованием малоактивных ме таболитов. Выводится в основном почка ми (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40— 50%, по сле в/в введения — 50—70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фека лиями); небольшое количество экскрети руется лактирующими молочными же лезами. Концентрации в моче значитель но превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводя щих путей. Не выявлено кумуляции по сле приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

При циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

Показания

2Инфекции ЛОР органов (синусит, ма стоидит).

2Инфекции нижних дыхательных пу тей (обострение хронического бронхи та, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муко висцидоз).

2Мочеполовые инфекции (цистит, пие лонефрит, простатит, аднексит, саль пингит, оофорит, эндометрит).

2 Инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр, хлами диоз).

2Инфекции кожи и мягких тканей (ин фицированные язвы, раны, ожоги, ин фекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты).

2Инфекции костей и суставов (остеоми елит, септический артрит).

2Кишечные инфекции.

2Туберкулез (тяжелые формы, вызван ные резистентными к основным про тивотуберкулезным ЛС штаммами микобактерий) в сочетании с противо туберкулезными ЛС.

2Профилактика мочевых инфекций при урологических вмешательствах.

2Местно — инфекционно воспалитель ные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, ке ратит, кератоконъюнктивит, бактери альная язва роговицы).

Способ применения и дозы

Внутрь (не разжевывая и запивая до статочным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500—750 мг) 2 р/сут. В/в — по 200— 400 мг (при тяжелых инфекциях — 600—800 мг) 2 р/сут. Продолжитель ность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг

ивыше.

Местно: по 1—2 капле в глаз каждые 4

ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.

Максимальная разовая доза — 750 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг.

Средние суточные дозы для взрос лых — 500—1000 мг (внутрь).

Противопоказания

2 Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам и хинолонам).

2Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидро геназы.

999

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

2 Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста).

2Беременность.

2Кормление грудью (на период лечения прекращают).

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначают:

2при патологии ЦНС в анамнезе: психи ческих заболеваниях, эпилепсии, пони жении судорожного порога, апоплексии;

2при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга (риск нарушения кро воснабжения, инсульта);

2в пожилом возрасте;

2при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови);

2подросткам до 18 лет (назначается при очень тяжелых инфекциях только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим ЛС).

Впериод лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсив ных физических нагрузок, контролиро вать питьевой режим, pH мочи.

Может понижать скорость психомо торных реакций, особенно на фоне алко голя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транс портными ЛС.

Если развивается тяжелая диарея, не обходимо исключить псевдомембраноз ный колит (при котором ципрофлокса цин противопоказан).

Одновременное в/в введение барбиту ратов требует контроля функции сер дечно сосудистой системы (АД, показа тели ЭКГ).

Побочные эффекты

Ципрофлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами как при приеме внутрь, так и при в/в введении. Побоч

ные реакции при применении ципроф локсацина встречаются в большинстве случаев в количестве 4—8% и носят чаще всего легкий или умеренный характер.

Со стороны ЦНС:

2острый психоз;

2ажитация;

2спутанность сознания;

2галлюцинации;

2дрожание;

2головокружение;

2головная боль;

2нервозность;

2сонливость;

2бессонница.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2зуд;

2покраснение;

2одышка;

2отечность лица или шеи;

2васкулит.

Со стороны ЖКТ:

2боль или неприятные ощущения в жи воте;

2диарея;

2тошнота или рвота.

Со стороны почек:

2 интерстициальный нефрит (кровь в моче или мутная моча, повышенная температура, сыпь, отечность стоп или лодыжек).

Другие эффекты:

2 фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: Антидота нет. Отмена ЛС, промывание желудка, применение рвот ных ЛС, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мо чи, дополнительно — гемодиализ и пери тонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жиз ненно важных функций.

1000

Цифран

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды, содержа	Замедление всасывания
щие алюминий и	ципрофлоксацина
(или) магний
Магнийсодержащие	Замедление всасывания
слабительные ЛС	ципрофлоксацина
Варфарин	Снижение плазменных кон
	центраций ципрофлокса
	цина
Железа сульфат	Замедление всасывания
	ципрофлоксацина
Кофеин	Возможно повышение кон
	центрации метилксантинов
	в крови
Теофиллин	Возможно повышение кон
	центрации метилксантинов
	в крови

Синонимы

Акваципро (Индия), Арфлокс (Индия), Афеноксин (Греция), Веро ципрофлокса цин (Индия), Зиндолин (Кипр), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квипро (Испа ния), Лайпроквин (Индия), Липрохин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микро флокс (Индия), Неофлоксин (Бангладеш), Проципро (Индия), Реципро (Индия), Си флокс (Турция), Тацип (Индия), Цепрова (Индия), Цефобак (Индия), Цилоксан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Германия), Ци пробид (Индия), Ципрова (Индия), Ци провин (Индия), Ципродар (Иордания), Ципроквин (Индия), Ципролет (Индия), Ципромед (Индия), Цифран (Индия)

Цифран

(Cifran)

Ranbaxy Laboratories Limited (Индия)

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Формы выпуска

Табл,. п. о., 250 мг и 500 мг Р1р для инф. 200 мг/100 мл во флаконах

Антимикробная активность

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхино лонов. Действует бактерицидно. Препа рат ингибирует фермент ДНК гиразу бактерий.

Показания

Инфекции и воспалительные заболева ния:

2пищеварительной системы;

2желчного пузыря и желчевыводящих путей;

2дыхательных путей;

2уха, горла и носа;

2почек и мочевыводящих путей;

2половых органов;

2кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

2опорно двигательного аппарата.

Способ применения и дозы

Энтериты и колиты с тяжелым течени ем и высокой температурой: по 500 мг 2 р/сут (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 р/сут).

Инфекции желчного пузыря и желче выводящих путей: 250 мг 2 р/сут.

Заболевания почек и мочевыводящих путей: по 250 мг, а в осложненных случа ях — по 500 мг 2 р/сут.

Заболевания дыхательных путей: по 250 мг, а в более тяжелых случаях — по 500 мг 2 р/сут.

Гинекологические заболевания, про статиты, остеомиелиты: по 500 мг 2 р/сут.

Регистрационные удостоверения:

№014412/02 2002 от 01.10.2002;

№014412/01 2002 от 01.10.2002

1001

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Э

Эзомепразол

(Esomeprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска

Табл., п.о., 20 мг Табл., п.о., 40 мг

Принадлежность к фармакологи) ческой группе, подгруппе, осо) бенность химической структуры

Противоязвенное ЛС — ингибитор про тонной помпы, L изомер омепразола, первый моноизомер.

ты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс эзофагита наступа ет приблизительно у 78% пациентов че рез 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 р/сут в комбинации со стандартными ан тибактериальными препаратами в тече ние 1 нед приводит к успешной эрадика ции H. pylori приблизительно у 90% па циентов. Больным с неосложненной яз вой двенадцатиперстной кишки после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для за живления язвы и устранения симптомов.

Механизм действия	Фармакокинетика
Эзомепразол (сульфенамид) — пролекар	Неустойчив в кислой среде. После при
ство; он является слабым основанием и	ема внутрь быстро абсорбируется. Cmax
превращается (через 2—4 мин) в актив	достигается через 1—2 ч. Биодоступ
ный метаболит в кислой среде канальцев	ность при повторном приеме 20 мг одно
париетальных клеток слизистой оболочки	кратно в сутки составляет 89%. Объем
желудка и необратимо ингибирует про	распределения — 0,22 л/кг. Связывается
тонный насос — мембранную Н+ K+	с белками плазмы на 97%. Полностью ме
АТФ азу; при этом подавляет базальную,	таболизируется с участием системы ци
так и стимулированную секрецию соляной	тохрома Р450 (CYP). Основная часть ме
кислоты. Оказывает высокоизбирательное	таболизируется при участии специфиче
действие на париетальные клетки. Умень	ской полиморфной изоформы CYP2C19,
шает общий объем желудочной секреции и	при этом образуются гидрокси и деме
угнетает выделение пепсиногена.	тилированные метаболиты эзомепразо
	ла. Метаболизм оставшейся части осуще
Основные эффекты	ствляется другой специфической изо
Действие наступает через 1 ч после пе	формой CYP3A4; при этом образуется
рорального приема 20 мг или 40 мг. При	сульфопроизводное эзомепразола, явля
ежедневном приеме препарата в течение	ющееся основным метаболитом, опреде
5 дней в дозе 20 мг 1 р/сут средняя мак	ляемым в плазме. Все основные метабо
симальная концентрация соляной кисло	литы фармакологически неактивны.

1002

Эзомепразол

Упациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метабо лизмом) системный клиренс составляет

17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 ≈ 1,3 ч при систематическом приеме в ре

жиме дозирования 1 р/сут. AUC возрас тает на фоне многократного приема (не линейная зависимость от дозы AUC при систематическом приеме является след ствием снижения метаболизма при пер вом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызван ного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его суль фосодержащим метаболитом). Не куму лирует (при приеме ежедневно в тера певтических дозах).

Выводится до 80% дозы в виде метабо литов почками (менее 1% — в неизменен ном виде), остальное количество — с желчью.

Упациентов с неактивным метаболиз мом (1—2%) биотрансформация эзоме празола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При сис тематическом приеме 40 мг эзомепразо ла 1 р/сут средняя AUC на 100% превы шает значение этого параметра у паци ентов с активным метаболизмом. Сред

ние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены

приблизительно на 60%.

Упациентов пожилого возраста (71— 80 лет) метаболизм эзомепразола не пре терпевает значительных изменений.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или умеренной печеночной недо статочностью сходен с таковым у пациен тов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности ско рость метаболизма снижена, что сопро вождается увеличением AUC в 2 раза. Ме таболизм эзомепразола у пациентов с по чечной недостаточностью не изменяется.

Показания

2 Гастроэзофагеальная рефлюксная бо лезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс эзо фагит (лечение), профилактика рециди вов у пациентов с излеченным эзофаги том, симптоматическое лечение ГЭРБ.

2В составе комбинированной терапии: эрадикация H. pylori, язвенная бо лезнь двенадцатиперстной кишки, ас социированная с H. pylori, профилак тика рецидива пептических язв у па циентов с язвенной болезнью, ассоци ированной с H. pylori.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Лечение эрозивного рефлюкс эзофа гита: по 40 мг 1 р/сут в течение 4 нед. Ре комендуется дополнительный 4 недель ный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса симптомы эзофаги та остаются. Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 р/сут.

Симтоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 р/сут — пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополни тельное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей ан тибактериальной терапией для эради кации H. pylori, лечение язвы двенадца типерстной кишки, ассоциированной с H. pylori, профилактика рецидива пеп тических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с H. pylori:

эзомепразол по 20 мг, амоксициллин по 1 г и кларитромицин по 500 мг 2 р/сут в те чение 7 дней.

Больным с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста кор рекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут.

1003

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Противопоказания

2Гиперчувствительность (в т.ч. к заме щенным бензимидазолам).

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2 С осторожностью препарат следует назначать при беременности. В насто ящее время нет четких клинических данных о применении эзомепразола при беременности. В эксперименте не выявлено отрицательного влияния эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, ро дов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать пре парат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

2При наличии любых тревожных симп томов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дис фагия, рвота с кровью или мелена), а также при язве желудка (или при по дозрении на нее), следует исключить возможность злокачественного ново образования, поскольку лечение эзо мепразолом может привести к сгла живанию симптоматики и задержать постановку правильного диагноза.

2Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особен но более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

2Во время лечения ингибиторами про тонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сни женной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

2У пациентов, принимающих ингибито ры протонного насоса в течение дли

тельного времени, чаще отмечается образование железистых кист в же лудке. Эти явления обусловлены фи зиологическими изменениями в ре зультате ингибирования секреции со ляной кислоты. Кисты доброкачест венные и проявляют тенденцию к ис чезновению.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: частые (0,01—0,1%):

2абдоминальная боль, диарея, метео ризм, тошнота, рвота, запор;

редкие (0,001—0,01%):

2сухость во рту.

Со стороны ЦНС: частые (0,01—0,1%):

2головная боль;

редкие (0,001—0,01%):

2головокружение.

Аллергические реакции: редкие (0,001—0,01%):

2зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы: на настоящий момент не описаны случаи умышленной передози ровки. Разовый прием 80 мг эзомепразо ла не вызывал каких либо отрицатель ных последствий.

Лечение: специфический антидот не известен, диализ малоэффективен, при необходимости следует проводить симп томатическую терапию.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
ЛС, метаболизирую	Повышение концентрации
щиеся с участием	их в плазме, т.к. эзомепра
CYP2C19 (диазепам,	зол ингибирует CYP2C19 и
циталопрам, ими	CYP3A4 (необходимо сни
прамин, кломипра	жение дозы)
мин, фенитоин и др.)
Амоксициллин	Клинически значимых из
	менений фармакокинетики
	не выявлено

1004

Энтерол

Группы и ЛС	Результат
Варфарин	Клинически значимых из
	менений фармакокинетики
	не выявлено
Диазепам	Снижение на 45% клиренса
	фермент субстратного ком
	плекса (СУР2С19 диазе
	пам) при совместном при
	еме с 30 мг эзомепразола
Итраконазол	Снижение абсорбции
Кетоконазол	Снижение абсорбции
Кларитромицин	Увеличение AUC эзомепра
	зола в 2 раза при совмест
	ном применении эзоме
	празола с кларитромици
	ном (по 500 мг 2 р/сут), ко
	торый ингибирует CYP3A4
	(корректировка дозы эзо
	мепразола не требуется)
Фенитоин	Повышение минимальной
	концентрации фенитоина в
	плазме у больных эпилеп
	сией на 13% при сочетании
	его с 40 мг эзомепразола
	(необходимо контролиро
	вать концентрацию фени
	тоина в плазме в начале
	лечения эзомепразолом и
	при его отмене)
Хинидин	Клинически значимых из
	менений фармакокинетики
	не выявлено
Цизаприд	Увеличение AUC цизаприда
	на 32% и T1/2 — на 31% при
	совместном применении с
	40 мг эзомепразола, но со
	держание цизаприда в
	плазме существенно не из
	менялось (также не изме
	нялись электрофизиологи
	ческие параметры сердца)

Синонимы

Нексиум (Швеция)

Энтерол

(Enterol)

Лаборатория БИОКОДЕКС (Россия)

Saccharomyces boulardii

Иммунобиологические препараты с антимикробным и противодиарейным действием

Формы выпуска и состав

Капсулы №10, содержащие 250 мг Saccharomyces boulardii; пакетики (по1

рошок) №10 для приготовления рас1 твора для приема внутрь, содержащий 250 мг Saccharomyces boulardii.

Фармакологические свойства Saccharomyces boulardii:

Прямое антимикробное действие в от ношении широкого спектра возбудите лей: Clostridium difficile, Candida albi1 cans, Candida krusei, Candida pseudotrop1 icalis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhimurium, Yersinia enterocolitica, Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Staphylococcus aureus и др. А также: Entamoeba histolitica, Lambliae.

Антитоксинное действие в отношении бактериальных цито и энтеротоксинов: S. boulardii нейтрализуют действие ток синов за счет прямого действия на ряд токсинов специфических протеаз и на рушения связывания токсинов с клеточ ными рецепторами, а также снижения образования в клетках кишечника цик лической АМФ.

Повышает местную иммунную защиту вследствие повышения продукции IgA и других иммуноглобулинов.

Оказывают трофическое действие на кишечную стенку: S. boulardii увеличи вают синтез полиаминов, оказывающих трофический эффект на слизистую ки шечника.

S. boulardii обладают естественной ус тойчивостью к антибиотикам в отличие от бактериальных микроорганизмов. Устой чивы в кислой среде желудка: кислота же лудка не действует на S. boulardii, они не перевариваются, и при ежедневном при еме их можно обнаружить в живом виде во всех отделах пищеварительной системы.

Показания

2 Лечение и профилактика колитов и диареи, вызванных приемом антибио тиков. Лечение не должно заменять

1005

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	регидратацию (восполнение жидкости		Предостережения
	в организме), когда она необходима.		Если диарея не прекращается более 2
	Объем вводимой жидкости или путь ее		дней, следует сообщить об этом лечаще
	введения (внутрь или внутривенно)		му врачу. Препарат следует с осторож
	определяется врачом в зависимости от		ностью назначать лицам с лактазной не
	тяжести диареи.		достаточностью. Препарат назначается
2	Лечение	рецидивирующего колита,	индивидуально для каждого больного. Не
	вызванного Clostridium difficile.		следует принимать препарат бесконт
2	Лечение и профилактика дисбактери		рольно или по совету третьих лиц.
	оза.
2	Лечение	синдрома раздраженной	Побочные эффекты
	кишки.		Редко возможны аллергические реак
2	Профилактика диареи при длитель		ции. Могут возникать неприятные ощу
	ном энтеральном питании через зонд.		щения в области желудка.

Способ применения и дозы:

Препарат Энтерол в капсулах приме няют с 12 месячного возраста.

Детям с 1 года до 3 лет — по 1 капсуле 2 р/сут в течении 5 дней.

Детям с 3 лет и взрослым препарат на значают по 1 капсуле 2 р/сут в течение 7—10 дней.

Капсулы следует запивать небольшим количеством жидкости. Для малолетних детей, а также в случае затруднений с приемом капсулу можно раскрыть и да вать ее содержимое с холодной или чуть теплой жидкостью.

Препарат Энтерол в пакетиках при меняют с 3 летнего возраста.

Доза для детей и взрослых: по 1 по рошку 1—2 р/сут в течение 7—10 дней. Содержимое 1 пакета разводят в 1/2 ста кана теплой воды.

Детям препарат можно подмешивать в молочные и фруктовые смеси.

Принимать примерно за 1 час до еды. Нельзя запивать Энтерол горячим пить ем или принимать с алкогольными на питками, т.к. Энтерол содержит живые клетки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компо нентам препарата.

Взаимодействие

Не рекомендуется принимать одновре менно с противогрибковыми препарата ми, назначаемыми внутрь.

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 011277 от 28.07.99

Эритромицин

(Erythromycin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл., п.о. раствор./кишечн., 0,1 г; 0,2 г; 0,25 г Табл., п.о., 0,25 г

Табл. 250 мг; 500 мг Сироп 125 мг/5 мл; 250 мг/5 мл

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл; 200 мг/5 мл Пор. д/ин. 100 мг; 200 мг; 500 мг Мазь 10 000 ЕД/г Р1р наружн. 4%

Супп. рект. детск. 50 мг; 100 мг

Принадлежность к фармакологи) ческой группе, подгруппе, осо) бенность химической структуры

Макролиды.

1006

Эритромицин

Антимикробная активность

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывает ся с 50S субъединицей рибосом и блоки рует синтез белков микроорганизмов. При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположи тельные (Staphylococcus spp., продуциру ющие и не продуцирующие пеницилли назу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), B. anthracis, C. diphtheriae) и грамотрицательные микроорганизмы (N. gonorrhoeae, H. influenzae, B. pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбиру ется из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание пероральных форм эритро мицина в виде основания и эритромици на стеарата. Сmax достигается после при ема внутрь через 2—4 ч, после в/в введе ния — через 20 мин.

Связывается с белками плазмы — 70—90%. Биодоступность — 30—65%. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и мо че концентрация в десятки раз превы шает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатичес ких узлов, плевральную полость, асци тическую и синовиальную жидкости, где концентрации антибиотика превышают его содержание в плазме. В молоке кор мящих женщин содержится 50% от кон центрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в СМЖ (его концентрация со ставляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содер

жание достигает 5—20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более

90%). T1/2 — 2—2,5 ч, при анурии — 4—6 ч. Выведение с желчью — 20—30% в не

измененном виде, почками после приема внутрь — 2—5%, после в/в введения — 12—15%.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями.

2 Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II—III ст., тро фические язвы).

2Инфекции мочеполовых органов (в т.ч. неспецифический уретрит и другие).

2Дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарла тина, амебная дизентерия, гонорея.

2Мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis.

2Инфекции слизистой оболочки глаз, конъюнктивит новорожденных.

2Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неослож ненный хламидиоз у взрослых (с лока лизацией в нижних отделах мочеполо вых путей и прямой кишки) при непе реносимости или неэффективности тетрациклинов и др.).

2Инфекции верхних и нижних дыха тельных путей (трахеит, бронхит, пневмония), ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит).

2Инфекции желчевыводящих путей (холецистит).

2Профилактика обострений стрепто кокковой инфекции (тонзиллит, фа рингит) у больных ревматизмом.

2Профилактика инфекционных ослож нений при лечебных и диагностичес ких процедурах (в т.ч. предоперацион

1007

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

	ная подготовка кишечника, стомато	2	учитывать, что вероятность развития
	логические вмешательства, эндоско		ототоксического эффекта выше у
	пия, у больных с пороками сердца).		больных с почечной и печеночной не
2	Гастропарез (в т.ч. гастропарез после		достаточностью, пожилых пациентов;
	операции ваготомии, диабетический	2	помнить, что эритромицин нельзя за
	гастропарез и гастропарез, связанный		пивать молоком или молочными про
	с прогрессирующим системным скле		дуктами, препараты, повышающие
	розом).		кислотность желудочного сока, и кис
2	Бактериальные инфекции, вызванные		лые напитки, инактивируют эритро
	штаммами грамположительных воз		мицин (за исключением пероральной
	будителей (в частности, стафилокок		формы, покрытой кишечнораствори
	ками), устойчивыми к пенициллину в		мой оболочкой, а также кислотоус
	качестве резервного антибиотика.		тойчивой формы эритромицина в ви
			де эстолата; эритромицина сукцинат
Способы применения и дозы			лучше всасывается при приеме с пи
Внутрь за 1,5—2 ч до еды. Таблетки, кап			щей).
сулы, суспензия оральная, гранулы или
порошок для приготовления оральной		Побочные эффекты
суспензии.		Аллергические реакции:
	В/в медленно (в течение 3—5 мин) или	2	кожные аллергические реакции (кра
капельно. Для в/в струйного введения			пивница, др. формы сыпи);
препарат растворяют в воде для инъек		2	эозинофилия.
ций или изотоническом растворе натрия		Со стороны ЖКТ:
хлорида из расчета 5 мг на 1 мл раство		2	тошнота;
рителя. Для в/в капельного введения —		2	рвота;
в изотоническом растворе натрия хлори		2	гастралгия;
да или 5% растворе глюкозы до концент		2	тенезмы;
рации 1 мг/мл и вводят со скоростью		2	абдоминальные боли;
60—80 кап/мин.		2	диарея;
	Продолжительность лечения состав	2	дисбактериоз;
ляет 7—14 дней.		2	нарушение функции печени;
		2	холестатическая желтуха;
Противопоказания		2	повышение активности печеночных
2	Гиперчувствительность.		трансаминаз.
2	Почечная недостаточность.	Со стороны ССС (редко):
2	Печеночная недостаточность.	2	тахикардия, мерцание и/или трепета
2	Желтуха (в анамнезе).		ние предсердий (у больных с удлинен
2	Одновременный прием терфенадина		ным интервалом QT на ЭКГ).
	или астемизола.	Другие эффекты:
		2	снижение слуха и/или шум в ушах
Предостережения, контроль за			(при применении высоких доз — более
терапией			4 г/сут; ототоксичность после отмены
Во время лечения следует:			обычно обратима).
2 при длительном применении контро			Местные реакции при использовании
	лировать лабораторные показатели,	лекарственных форм для наружного
	характеризующие функцию печени;	применения:

1008

Эспумизан, Эспумизан 40

2покраснение;

2ощущение жжения;

2зуд;

2раздражение;

2шелушение.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, диском форт в области желудка; острый панкре атит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: активированный уголь, тща тельный контроль за состоянием дыха тельной системы (при необходимости — проведение ИВЛ), КОС и электролитного обмена. Промывание желудка эффек тивно при приеме дозы, пятикратно пре вышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез не эффективны.

Взаимодействия

Группы и ЛС	Результат
Антикоагулянты ку	Замедление элиминации
маринового ряда	(усиление эффектов) анти
	коагулянтов кумаринового
	ряда
Бензодиазепины	Снижение клиренса триазо
(триазолам, мида	лама и мидазолама, в связи
золам)	с чем возможно усиление
	фармакологических эффек
	тов бензодиазепинов
Бета лактамы (пе	Снижение бактерицидного
нициллины, цефа	действия бета лактамов
лоспорины, карбо
пенемы)
Гормональная	Снижение эффективности
контрацепция	гормональной контрацепции
ЛС, блокирующие ка	Удлинение T1/2 эритроми
нальцевую секрецию	цина
ЛС, метаболизиру	Повышение концентрации
ющиеся в печени	в плазме ЛС, метаболизи
(карбамазепин,	рующихся в печени, при
вальпроевая кисло	одновременном примене
та, гексобарбитал,	нии
фенитоин, альфен
танил, дизопира
мид, ловастатин,
бромокриптин)
Негидрированные	Повышение риска сужения
алкалоиды споры	сосудов до спазма, дизес
ньи	тезии

Группы и ЛС	Результат
Астемизол	Повышение риска развития
	аритмии при одновремен
	ном приеме с астемизолом
Дигидроэрготамин	Повышение риска сужения
	сосудов до спазма, дизес
	тезии
Дигоксин	Повышение биодоступнос
	ти дигоксина
Клиндамицин	Антагонизм
Линкомицин	Антагонизм
Ловастатин	Повышение риска рабдо
	миолиза при совместном
	назначении с ловастатином
Метилпреднизолон	Замедление элиминации
	(усиление эффектов) ме
	тилпреднизолона
Теофиллин	Повышение содержания
	теофиллина
Терфенадин	Повышение риска развития
	аритмии при одновремен
	ном приеме с терфенади
	ном
Фелодипин	Замедление элиминации
	(усиление эффектов) фе
	лодипина
Хлорамфеникол	Антагонизм
Циклоспорин	Усиление нефротоксичес
	кого действия циклоспори
	на (особенно у больных с
	сопутствующей почечной
	недостаточностью)
Этанол	Усиление действия этанола
	при в/в введении эритро
	мицина

Синонимы

Синэрит (Россия), Эомицин (Россия), Эрифлюид (Франция)

Эспумизан®, Эспумизан®40 (Espumisan®, (Espumisan® 40)

Berlin Chemie (Германия)

Симетикон (Simethicone)

ЛС, уменьшающие метеоризм. Пеногасители

Формула действующего вещества

H3C [Si(CH3)2 O ]n Si(CH3)2 CH3

1009

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Формы выпуска и состав

Эспумизан®: 25 капcул по 40 мг симети1 кона — в блистере.

Эспумизан® 40: 100 мл эмульсии с кон1 центрацией симетикона 40 мг в 5 мл (40 мг в 1 мерной ложке) — во флаконе.

Основные эффекты

Препарат, уменьшающий газообразова ние в кишечнике. Активный компонент симетикон — поверхностно активное ве щество — снижает поверхностное натя жение находящихся в желудочно кишеч ном тракте газовых пузырьков, которые при этом распадаются. Высвобождаемые при этом газы могут поглощаться стенка ми кишечника или выводиться из орга низма благодаря перистальтике. Прием Эспумизана® перед началом диагностиче ских исследований предупреждает воз никновение дефектов изображения, вы зываемых пузырьками газа. Способствует тщательному орошению слизистой обо лочки толстой кишки контрастным сред ством. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ. Выводится из организма в неизмен ном виде.

Показания

2Избыточное газообразование и скопле ние газов в ЖКТ (метеоризм, в том числе и послеоперационный, аэрофагия, дис пепсия, колика, включая младенческую).

2Подготовка к рентгеноконтрастным, эн доскопическим и УЗ исследованиям органов брюшной полости и малого таза.

Способ применения и дозы

Дети грудного возраста (включая пер вые дни после рождения): по 0,5—1 ч. л. Эспумизана® 40 3—5 р/сут во время или сразу после кормления.

Взрослые и дети старшего возраста:

по 1—2 капсулы Эспумизана® (или по 1—2 ч. л. Эспумизана® 40) 3—5 р/сут. Препарат принимают внутрь во время

приема пищи или после еды, при необхо димости также перед сном.

Подготовка к рентгенографии и УЗ ис следованию органов брюшной полости и малого таза: по 2 капсулы 3 р/сут за день до исследования и 2 капсулы утром в день исследования.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к ком понентам препарата.

2Кишечная непроходимость.

Побочные эффекты

В редких случаях — аллергические ре акции на компоненты препарата.

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

Регистрационное удостоверение (Эспу мизан®): П № 013460/01 2001 от 05.11.01 Регистрационное удостоверение (Эспу мизан® 40): П №012338/01 2000 от 20.10.00

Эссенциале® Н (Essentiale® N)

Авентис Фарма

Гепатопротекторы

Формы выпуска и состав

Раствор для внутривенных инъекций в ампулах по 5 мл.

Капсулы форте по 300 мг. "Эссенциальные" фосфолипиды (EPL1 субстанция) — экстракт из бобов сои, содержащий диглицеридные эфиры хо1 линфосфорной кислоты и ненасыщен1 ных жирных кислот (около 70% линоле1 вой, линоленовой и олеиновой) — 300 мг.

Механизм действия и основные эффекты

Обеспечивает печень с нарушенной мета болической активностью высокой дозой го

1010

Этамзилат

товых к усвоению, высокоэнергетичных "эссенциальных" фосфолипидов, которые: 2 являются основными элементами в структуре мембраны и органелл кле

ток печени;

2оказывают нормализующее действие на метаболизм липидов, белков и на дезин токсикационную функцию печени;

2восстанавливают и сохраняют клеточ ную структуру печени и фосфолипид зависимые энзиматические системы;

2тормозят формирование соединитель ной ткани в печени;

2способствуют регенерации клеток пе чени;

2стабилизируют физико химические свойства желчи.

Показания

2Острые и хронические гепатиты.

2Жировая дегенерация печени различ ной этиологии.

2Токсические поражения печени.

2Цирроз печени.

2Некроз клеток печени.

2Печеночная кома и прекома.

2Пред и послеоперационное лечение, особенно при операциях в области ге патобилиарной зоны.

2Токсикозы беременности.

2Псориаз.

2Радиационный синдром.

Способ применения и дозы

Внутрь по 2 капсулы 2—3 р/сут во время еды, запивая небольшим количеством воды. При отсутствии иных рекоменда ций врача первоначальная доза состав ляет по 2 капсулы 3 р/сут, поддержива ющая доза — по 1 капсуле 3 р/сут. Про должительность перорального курса ле чения составляет не менее 3 мес. При не обходимости срок можно продлить или повторить курс лечения.

В/в вводить медленно по 1—2 ампулы, в тяжелых случаях — 2—4 ампулы в

день. Парентеральное введение следует как можно быстрее дополнить перораль ным приемом препарата.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к ингредиен там препарата.

Предостережения

2Для внутривенного введения исполь зовать только прозрачный раствор.

2Вводить внутривенно медленно.

Особенности применения

Раствор для внутривенного введения нельзя применять для лечения новорож денных и недоношенных детей, т.к. в его состав входит бензиловый спирт.

Побочные эффекты

Очень редко:

2чувство дискомфорта в области живота;

2диарея;

2аллергические реакции.

Взаимодействие

До настоящего времени не зарегистриро вано.

Регистрационное удостоверение (рас твор): П 8 242 № 010124 от 17.03.1998 Регистрационное удостоверение (капсу лы): П № 011496/01 1999 от 18.11.1999

Этамзилат

(Etamsylate)

ЛС, повышающие свертываемость крови

Формы выпуска

Р1р д/ин. 12,5% Р1р д/ин. 250 мг/2 мл Р1р д/ин. 5% Табл. 0,25 г Табл. 250 мг

Табл. детск. 50 мг

1011

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Принадлежность к фармакологи) ческой группе, подгруппе, осо) бенность химической структуры

Активаторы образования тромбопласти на. Гемостатик, белый с розоватым от тенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте.

Механизм действия

Стимулирует образование тромбоцитов

иих выход из костного мозга. Гемостати ческому действию, обусловленному ак тивацией формирования тромбопласти на в месте повреждения мелких сосудов

иснижением образования в эндотелии

сосудов простациклина (ПГI2), способст вует повышение адгезии и агрегации

тромбоцитов.

Основные эффекты

2Наряду с гемостатическим оказывает также ангиопротекторное и проагре гантное действие. Не обладает гипер коагуляционными свойствами, не спо собствует тромбообразованию, не ока зывает сосудосуживающего действия. Уменьшает выход жидкости и диапе дез форменных элементов крови из со судистого русла, улучшает микроцир куляцию. Восстанавливает патологи чески измененное время кровотече ния. Нормальные показатели гемоста за изменяет.

2Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ре тракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбино вое время. Дозы более 10 мг/кг не при водят к большей выраженности эф фекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Об ладая антигиалуронидазной активнос тью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке ка пилляров мукополисахаридов с боль

шой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницае мость последних при патологических процессах.

2Гемостатический эффект при в/в вве дении этамзилата наступает через 5— 15 мин, максимальный эффект прояв ляется через 1—2 ч. Действие продол жается в течение 4—6 ч, затем в тече ние 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает не сколько медленнее. При приеме внутрь максимальное действие наблю дается через 2—4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется в тече ние 5—8 суток, постепенно ослабевая.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется как при в/м вве дении, так и после приема внутрь. Эф фективная концентрация в крови — 0,05—0,02 мг/мл. Равномерно распреде ляется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и формен ными элементами крови. Быстро выво дится из организма, главным образом почками (в неизменном виде), а также с

желчью. T1/2 при в/м введении ≈ 2,1 ч, при в/в — 1,9 ч. Через 5 мин после в/в

введения почками выделяется 20—30% введенного препарата, полностью — че рез 4 ч.

Показания

2Профилактика и остановка кровоте чений. Паренхиматозные и капилляр ные кровотечения, в т.ч. при оператив

ных вмешательствах в стоматологичес кой практике, кишечное кровотечение.

Другие показания:

2паренхиматозные и капиллярные кро вотечения (в т.ч. травматическое, в хи рургии при операциях на сильно вас куляризированных органах и тканях,

1012

							Этамзилат
	при оперативных вмешательствах в				12 мг/кг в 2 приема в течение 3—5 дней.
	урологической, офтальмологической,				При необходимости во время операции —
	отоларингологической практике;				в/в 8—10 мг/кг. Для предупреждения
2	почечное и легочное кровотечение;				кровотечений после операции — внутрь
2	метро и меноррагии при фибромиоме				по 8 мг/кг.
	и др.;
2 вторичные кровотечения на фоне					Противопоказания
	тромбоцитопении и тромбоцитопатии,				2	Гиперчувствительность.
	гипокоагуляция, гематурия;				2	Тромбоз.
2	внутричерепное кровоизлияние (в т.ч.				2	Тромбоэмболия.
	у новорожденных и недоношенных де				2	Острая порфирия.
	тей), носовые кровотечения на фоне				2	Геморрагии на коже и слизистых обо
	АГ;					лочках (на фоне антикоагулянтов).
2	лекарственные	кровотечения (если
	они не вызваны антикоагулянтами);				Предостережения, контроль за
2	геморрагический васкулит, геморра				терапией
	гический диатез (в т.ч. болезнь				2	С осторожностью следует назначать
	Верльгофа, Виллебранда—Юргенса,					при кровотечениях на фоне передози
	тромбоцитопатия),		диабетическая			ровки антикоагулянтов	(в качестве
	микроангиопатия (геморрагическая					средства монотерапии	неэффекти
	диабетическая ретинопатия, повтор					вен).
	ное кровоизлияние в сетчатку, ге				2	Необходима осторожность (несмотря
	мофтальм).					на отсутствие индукции тромбообра
						зования) при назначении этамзилата
Способ применения и дозы						больным с тромбозами или эмболиями
В/в, в/м и внутрь. Внутрь: разовая доза						в анамнезе.
для взрослых составляет 0,25—0,5 г, при					2	При геморрагических осложнениях,
необходимости может быть увеличена до						связанных с передозировкой антикоа
0,75 г; парентерально — 0,125—0,25 г,						гулянтов, рекомендуется использо
при необходимости			увеличивают	до		вать специфические антидоты.
0,375 г; назначают 3—4 р/сут.					2	Использование этамзилата у больных
	Взрослым: при оперативных вмеша					с нарушенными показателями свер
тельствах профилактически — в/в или						тывающей системы крови возможно,
в/м за 1 ч до операции 0,25—0,5 г или						но оно должно быть дополнено введе
внутрь независимо от приема пищи за						нием препаратов, устраняющих выяв
3 ч до операции 0,5—0,75 г. При необхо						ленный дефицит или дефект факторов
димости — 0,25—0,5 г в/в во время опе						свертывающей системы.
рации; профилактически 0,5—0,75 г в/в,
в/м или 1,5—2 г внутрь равномерно в те					Побочные эффекты
чение суток после операции.					Со стороны ЖКТ:
	При кишечных	кровотечениях		—	2	изжога;
внутрь по 0,5 г в течение 5—10 дней, при					2	тяжесть в эпигастральной области.
продолжении курса лечения дозу сни					Со стороны ЦНС:
жают.					2	головная боль;
	Детям: при оперативных вмешатель				2	головокружение;
ствах профилактически — внутрь 1—					2	парестезии нижних конечностей.

1013

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Другие эффекты:

2Аллергические реакции.

2Гиперемия кожи лица.

2Понижение систолического АД.

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат

Антикоагулянты не Уменьшение тяжести тече прямого действия ния геморрагического син дрома

Декстраны (средняя Введение этамзилата в до молекулярная мас зе 10 мг/кг за 1 ч до декст са 30 000—40 000) ранов предотвращает их

антиагрегационное дейст вие (введение после не оказывает гемостатическо го действия)

Другие ЛС	Фармацевтически несо
	вместим (в одном шприце)
Аминокапроновая	Возможно сочетание
кислота

Группы и ЛС	Результат
Ацетилсалициловая	Уменьшение тяжести тече
кислота	ния геморрагического син
	дрома
Менадиона натрия	Возможно сочетание
бисульфит

Синонимы

Этамзилат (Россия), Этамзилат (Украи на), Этамзилат (Испания), Этамзилата раствор 5% (Россия), Этамзилата раствор для инъекций 12,5% (Россия), Этамзилата таблетки 0,05 г (Россия), Этамзилата таб летки 0,25 г (Россия), Этамзилата таблет ки 250 мг (Латвия), Этамзилат Ферейн (Россия), Дицинон (Югославия), Дицинон (Словения), Дицинон 250 (Швейцария)

1014